Biseptol ® 480 (Biseptol ® 480)

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji w postaci klarownego, bezbarwnego lub jasnożółtego płynu o zapachu alkoholu.

Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, wodorotlenek sodu, etanol, alkohol benzylowy, pirosiarczyn sodu, woda d / i.

5 ml - ampułki (10) - opakowania.
5 ml - ampułki (5) - plastikowe opakowania planimetryczne (2) - opakowania kartonowe.

Połączony lek przeciwbakteryjny zawierający sulfametoksazol, który ma średni czas działania, hamuje syntezę kwasu foliowego przez konkurencyjny antagonizm z kwasem paraaminobenzoesowym, jak również inhibitor trimetholrimu reduktazy bakteryjnej kwasu dihydrofoliowego. Połączenie obu leków daje energetyczny efekt działania przeciwbakteryjnego, a zatem oporność bakterii pojawia się rzadziej niż innych leków.

Biseptol ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jest aktywny przeciwko: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepom enterotoksogennym), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (w tym Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, niektóre gatunki Pseudomonas (z wyjątkiem P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (w tym Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Odporny na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Wirusy.

Hamuje aktywność życiową Escherichia coli, prowadzi do zmniejszenia syntezy tiaminy, ryboflawiny, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B w jelicie. Czas trwania efektu terapeutycznego wynosi 7 godzin.

Lek szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych.

Dobrze rozdzielone. Wnika w BBB, barierę łożyskową i do mleka matki. W płucach i moczu tworzy stężenia przekraczające zawartość w osoczu. W mniejszym stopniu gromadzą się w wydzielinach oskrzelowych, wydzielinach pochwowych, wydzielinach i tkankach gruczołu krokowego, płynie ucha środkowego, płynie mózgowo-rdzeniowym, żółci, kościach, ślinie, wodnistej wilgoci oka, mleku matki, płynie śródmiąższowym. Dystrybucja obu leków jest inna: sulfametoksazol jest dystrybuowany wyłącznie w przestrzeni pozakomórkowej, a trimetoprim - zarówno wewnątrz komórek, jak i w przestrzeni pozakomórkowej. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66% dla sulfametoksazolu i 45% dla trimetoprimu. Oba leki są metabolizowane w wątrobie.

Sulfametoksazol jest metabolizowany w większym stopniu (z utworzeniem pochodnych acetylowanych), metabolity nie wykazują aktywności przeciwbakteryjnej.

Wydalane przez nerki, zarówno przez filtrację, jak i przez aktywne wydzielanie kanalików, w postaci metabolitów (80% przez 72 godziny) i niezmienione (20% sulfametoksazolu, 50% trimetoprimu), stężenie substancji czynnych w moczu jest znacznie wyższe niż we krwi. Niewielka ilość leku jest wydalana przez jelita. T_1/2 sulfametoksazol - 9-11 godzin, trimetoprim - 10-12 godzin, u dzieci - znacznie mniej i zależy od wieku: do pierwszego roku - 7-8 godzin, 1-10 lat - 5-6 godzin U osób starszych i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T_1/2 wzrasta.

- ostre i przewlekłe zakażenia narządów moczowych: zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczki, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza, rzeżączkę, łagodną kaszel, ziarniniak chłonny weneryczny, ziarniniak pachwinowy;

- zakażenia dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe) rozstrzenie oskrzeli, płatowe zapalenie płuc, oskrzelowe zapalenie płuc, pneumocystisowe zapalenie płuc, ropniak, ropień płuc;

- zakażenia narządów laryngologicznych: zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie krtani, ból gardła, szkarłatna gorączka;

- infekcje przewodu pokarmowego: dur brzuszny, gorączka paratyfoidalna, nosiciel salmonelli, cholera, czerwonka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy E.coli;

- zakażenia skóry i tkanek miękkich: trądzik, furunculosis, ropień i ropień, infekcje po zakażeniach chirurgicznych;

- posocznica, ostra bruceloza, toksoplazmoza, zapalenie szpiku, zakażenia kostno-stawowe, blastomikoza południowoamerykańska, malaria (Plasmodium falciparum), koklusz (jako część złożonej terapii).

- niedokrwistość megaloblastyczna na tle niedoboru kwasu foliowego, niedokrwistość aplastyczna, B₁₂-niedokrwistość z niedoboru, agranulocytoza, leukopenia;

- hiperbilirubinemia u dzieci;

- niewydolność wątroby i (lub) nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml / min);

- wiek do 6 lat (tylko do wstrzyknięcia domięśniowego);

- zwiększona indywidualna wrażliwość na sulfonamidy lub trimetoprim.

Nie należy stosować leku u wcześniaków i niemowląt w wieku do 2 miesięcy.

Stosuje się go ostrożnie w niedoborze kwasu foliowego, astmie oskrzelowej, chorobach tarczycy, zaburzeniach czynności wątroby i czynności nerek.

Lek należy wprowadzić do / do kroplówki, po rozcieńczeniu (na przykład 5% roztwór dekstrozy, 0,9% roztwór chlorku sodu, roztwór Ringera lub 0,45% roztwór chlorku sodu z 2,5% roztworem dekstrozy). Roztwór do infuzji należy przygotować bezpośrednio przed podaniem, dokładnie wymieszać. Po rozcieńczeniu otrzymany roztwór należy zastosować w ciągu 6 godzin.

Nie należy stosować leku w postaci szybkiego wstrzyknięcia dożylnego.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat są przepisywani w dawce 960 mg (2 ampułki po 5 ml rozcieńczone w 250 ml roztworu) co 12 godzin W ciężkich przypadkach 1440 mg (3 ampułki) należy podawać 2-3 razy / dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat, dawka dobowa jest przepisywana w dawce 36 mg / kg masy ciała w dwóch równych dawkach.

Pacjentom z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyny 15-30 ml / min) przepisuje się 50% średniej dawki terapeutycznej.

Biseptol jest zwykle dobrze tolerowany. Mogą jednak wystąpić następujące efekty:

Ze strony przewodu pokarmowego: jadłowstręt, zapalenie błony śluzowej żołądka, ból brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, nudności, wymioty, biegunka, martwica wątroby.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy i zawroty głowy. W niektórych przypadkach aseptyczne zapalenie opon mózgowych, depresja, apatia, drżenie, zapalenie nerwów obwodowych.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli, nacieki płucne.

Od strony organów krwiotwórczych: rzadko - neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, leukopenia, małopłytkowość, hipoprotrombinemia.

Ze strony układu moczowego: wielomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, krystaluria, krwiomocz, zwiększony mocznik, hipokreatynemia, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni.

Reakcje alergiczne: wysypka i świąd skóry, nadwrażliwość na światło, wysypka, rumień polimorficzny, złuszczające zapalenie skóry, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie twardówki.

Miejscowe reakcje: zakrzepowe zapalenie żył (w miejscu nakłucia żyły), bolesność w miejscu wstrzyknięcia.

Objawy: nudności, wymioty, kolka jelitowa, zawroty głowy, ból głowy, senność, depresja, omdlenia, splątanie, niewyraźne widzenie, gorączka, krwiomocz, krystaluria; z przedłużonym przedawkowaniem - małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna.

Leczenie: płukanie żołądka, zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprimu, spożycie płynów, domięśniowo - 5-15 mg / dobę, folinian wapnia (eliminuje działanie trimetoprimu na szpik kostny), przeciwstawiając się krwiotwórczym funkcjom szpiku kostnego spowodowanemu przez trimetoprim w celu stymulowania erytropoezy preparaty kwasu foliowego są stosowane domięśniowo (3-6 mg / dobę. Przebieg leczenia wynosi 5-7 dni), w razie potrzeby hemodializa.

Biseptol zwiększa działanie fenytoiny, doustnych środków hipoglikemicznych, pochodnych warfaryny (wydłużenie czasu protrombinowego, krwawienie).

U pacjentów w podeszłym wieku, w połączeniu z lekami moczopędnymi (w szczególności z diuretykami tiazydowymi), wzrasta ryzyko małopłytkowości.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zmniejsza jej stężenie we krwi.

Nie należy go podawać dożylnie w połączeniu z lekami i roztworami zawierającymi wodorowęglany.

Biseptol jest farmaceutycznie zgodny z następującymi lekami: dekstroza do infuzji dożylnych 5%, chlorek sodu do infuzji dożylnych 0,9%, mieszanina 0,18% chlorku sodu i 4% dekstrozy do infuzji dożylnych, 6% dekstran 70 do infuzji dożylnych w 5% dekstrozie lub w soli fizjologicznej, 10% dekstranu 40 do infuzji dożylnej w 5% dekstrozie lub roztworze soli fizjologicznej, roztwór Ringera do wstrzykiwań.

Zwiększa działanie przeciwzakrzepowe koagulantów pośrednich, wzmacnia działanie środków hipoglikemicznych i metotreksatu.

Zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1 / 2 o 39%) i warfaryny, zwiększając ich działanie.

Ryfampicyna zmniejsza T_1/2 trimetoprim.

Pirymetamina w dawkach przekraczających 25 mg / tydzień zwiększa ryzyko niedokrwistości megaloblastycznej.

Diuretyki (częściej tiazydy) zwiększają ryzyko trombocytopenii.

Zmniejsz działanie benzokainy, prokainy, prokainamidu i innych leków, których hydroliza powoduje PABK.

Między lekami moczopędnymi (tiazydami, furosemidem itp.) A doustnymi lekami hipoglikemicznymi (pochodnymi sulfonylomocznika) z jednej strony i przeciwdrobnoustrojowymi sulfonamidami z drugiej, możliwa jest reakcja krzyżowa.

Fenoina, barbiturany, PAS zwiększają objawy niedoboru kwasu foliowego.

Pochodne kwasu salicylowego wzmacniają efekt.

Kwas askorbinowy, heksametylenotetraamina i inne leki zakwaszające mocz zwiększają ryzyko wystąpienia krystalurii.

Kolesteramina zmniejsza wchłanianie, dlatego powinniśmy przyjmować go 1 godzinę po lub 4-6 godzin przed przyjęciem kotrimoksazolu.

Zmniejsza niezawodność doustnej antykoncepcji (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe związków hormonalnych).

U pacjentów z AIDS leczonych kotrimoksazolem z powodu zakażenia Pneumocystis carinii występuje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych: wysypki skórne, gorączka, leukopenia.

Pożądane jest określenie stężenia sulfametoksazolu w osoczu co 2-3 dni bezpośrednio przed następną infuzją. Jeśli stężenie sulfametoksazolu przekracza 150 µg / ml, leczenie należy przerwać, aż spadnie poniżej 120 µg / ml.

Przy długotrwałym leczeniu należy systematycznie przeprowadzać badania krwi obwodowej, stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku są zalecani jako suplementacja kwasu foliowego (3-6 mg / dobę), co nie narusza znacząco aktywności przeciwdrobnoustrojowej leku. Należy zachować szczególną ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z podejrzeniem początkowego niedoboru folanu.

W celu zapobiegania krystalurii zaleca się utrzymanie wystarczającej ilości moczu.

Prawdopodobieństwo toksycznych i alergicznych powikłań sulfonamidów znacznie wzrasta wraz z komplikacją funkcji filtracyjnej nerek.

W kontekście leczenia niewłaściwe jest również stosowanie produktów spożywczych zawierających duże ilości zielonych części roślin PABA (kalafior, szpinak, rośliny strączkowe), marchew i pomidory.

Należy unikać nadmiernego promieniowania słonecznego i ultrafioletowego.

Nie zaleca się stosowania w zapaleniu migdałków, zapaleniu gardła spowodowanym przez paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A ze względu na powszechną oporność szczepów.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i utrzymywania ruchu maszyn.

Nie należy przepisywać leku podczas ciąży i podczas karmienia piersią.

Nie należy stosować leku u wcześniaków i niemowląt w wieku do 2 miesięcy.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat, dawka dobowa jest przepisywana w dawce 36 mg / kg masy ciała w dwóch równych dawkach.

- klirens kreatyniny z niewydolnością nerek mniejszy niż 15 ml / min.

Pacjentom z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyny 15-30 ml / min) przepisuje się 50% średniej dawki terapeutycznej.

Lista B. W ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C Okres ważności - 5 lat

Biseptol - instrukcje stosowania tabletek dla dorosłych

Wysłany przez: admin w Doctor Aibolit 07.01.2019 Komentarze są wyłączone na Biseptol - instrukcje użytkowania tabletów dla dorosłych są wyłączone 26 Wyświetleń

Biseptol - pełna instrukcja stosowania tabletek i zawiesin

Biseptol jest w pełni zsyntetyzowanym środkiem złożonym o działaniu przeciwbakteryjnym i zawierającym ko-trimoksazol. Ten ostatni należy do grupy sulfonamidów.

Ich zastosowanie w praktyce medycznej od kilku dziesięcioleci spowodowało pojawienie się wielu szczepów opornych na te leki. Leki skojarzone, których przedstawicielem jest Biseptol, zostały zaprojektowane w celu przezwyciężenia tego oporu.

Jest stosowany jako środek zapobiegawczy w przypadku zapalenia płuc, które jest często diagnozowane u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS). Biseptol jest wskazany w chorobach o etiologii bakteryjnej, których czynnikami sprawczymi są:

• paciorkowce (jajowate asporogeniczne bakterie Gram +);
• gronkowce (utrwalony gram + ziarniaki);
• meningokoki (gram-diplokoki, powodujące zakażenie meningokokowe);

• gonococcus (bakteria gram-tlenowa powodująca rzeżączkę);
• Escherichia coli (bakteria w kształcie grama pręcika powszechna w jelicie dolnym);
• salmonella (gąbczasta bakteria w kształcie pręcików);
• cholera vibrio (gram-mobilna bakteria rodzaju vibrio);
• wąglik Bacillus (patogen wąglika);
• Różdżka Pfeiffera (niemobilna gram bakteria);
• listeria (bakteria gram + pręt);
• nocardie (gram + stałe bakterie tlenowe);
• Pałeczki krztuśca (małe niemobilne nie tworzące przetrwalników pałeczki Gram-coccobacilli wpływające na nabłonek oskrzeli);
• enterokoki kałowe (warunkowo chorobotwórczy mikroorganizm);
• jak również Klebsiella, Pasteurus

Działanie przeciwdrobnoustrojowe nie dotyczy corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, różdżki Kocha, bladej treponemy, leptospiry i wirusów.

Grupa farmakologiczna oznacza - połączone antybiotyki sulfanilamidowe.

Rp: Biseotoli 0,48

S. 1 tabletka cztery razy dziennie.

Biseptol: instrukcje stosowania tabletek dla dorosłych

Biseptol przyjmuje się doustnie lub podaje się go dożylnie. Lek przyjmuje się po posiłkach i popija dużą ilością wody. Ostre zakażenia są leczone przez co najmniej pięć dni.

Działanie bakteriobójcze opiera się na zdolności aktywnego składnika aktywnego do blokowania syntezy folanów w komórkach obcych czynników. Sulfametoksazol wpływa na wytwarzanie kwasu dihydrofoliowego, a trimetoprim nie pozwala na przekształcenie kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy. Ta ostatnia jest aktywną formą kwasu foliowego i jest odpowiedzialna za metabolizm białek i podział komórki mikrobiologicznej.

Po podaniu doustnym sulfametoksazol i trimetoprim są całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie składników odnotowuje się w 60-240 minut. Trimetoprim przenika dobrze do komórek i barier tkankowych - w płucach, żółci, ślinie, plwocinie, płynach nasiennych i mózgowo-rdzeniowych, wydzielinach z pochwy. Wiązanie z białkami osocza w trimetoprimie wynosi 50 procent, w sulfametoksazolu 66 procent. Biologiczny T1 / 2 dla pierwszej substancji zajmuje od 9 do 16 godzin, drugi - około 10 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z patologiami czynności nerek wydłuża się okres półtrwania w fazie eliminacji, dlatego w tym przypadku należy to zrobić bez dostosowywania dawki.

Sulfametoksazol i trimetoprim przenikają przez barierę łożyskową. Obie substancje znajdują się w mleku matki. Lek jest eliminowany przez nerki.

Zdjęcie Biseptol w 5 ml ampułkach

Przy długich (ponad 30-dniowych) cyklach leczenia konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi, ponieważ prawdopodobieństwo zmian hematologicznych jest wysokie. Te ostatnie są odwracalne przy mianowaniu witaminy B9 (kwas foliowy). Biseptol jest dokładnie przepisywany osobom cierpiącym na niedobór kwasu foliowego. Kwas foliowy jest również wskazany przy długotrwałym leczeniu i przy wysokich dawkach.

W celu zapobiegania krystalurii konieczne jest utrzymanie wystarczającej ilości wydalanego moczu. W przypadku upośledzonej filtracji nerkowej wzrasta ryzyko reakcji toksycznych.

Podczas terapii nie należy jeść pokarmów zawierających kwas para-aminobenzoesowy (rośliny strączkowe, szpinak, pomidory). Podczas terapii należy unikać promieniowania ultrafioletowego.

Praktykujący lekarze nie zalecają leczenia tych leków za pomocą zapalenia migdałków i gardła, wywołanego przez grupę A β-hemolizujących paciorkowców, ze względu na powszechną odporność szczepów.

Jeśli chodzi o interakcje z innymi lekami, Biseptol hamuje mikroflorę jelitową, co przyczynia się do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych. Zwiększone działanie jest wspierane przez pochodne kwasu salicylowego (kwas acetylosalicylowy, salicylan metylu, analgin, salicylan sodu). Połączenie z lekami moczopędnymi jest niebezpieczne, ponieważ zwiększa ryzyko trombocytopenii. Biseptol, wraz z barbituranami, zwiększa objawy niedoboru witaminy B9.

Wstrzyknięcia dożylne są podawane co dwanaście godzin (maksymalnie 1920 miligramów). Aby uzyskać maksymalny efekt, należy utrzymać stałe stężenie trimetoprimu w surowicy na poziomie 5 mikrogramów.

W przypadku malarii czynnikiem sprawczym, który jest plasmodium falciparum, są wstrzyknięcia dożylne przez dwa dni (1920 miligramów dwa razy dziennie). W niewydolności nerek połowa standardowej dawki jest przepisywana przez trzy dni, a następnie tylko połowa standardowej dawki.

Biseptol 480 jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego. Czas podawania wynosi 60-90 minut. W ciężkiej chorobie dawka jest podwojona.

Biseptol tłumi infekcje, które są zlokalizowane:

1. w drogach oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli, pneumocystoza, ropniak opłucnej;
2. w przewodzie pokarmowym: dur brzuszny, nosiciel salmonelli, shigelloza, angiocholitis;
3. w narządach laryngologicznych: zapalenie ucha, zapalenie krtani, zapalenie migdałków;
4. w układzie moczowym: donovanosis, pachwinowe limfogranulomatoza, chancroid, odmiedniczkowe zapalenie nerek;
5. na skórze: trądzik, furunculosis;
6. w układzie mięśniowo-szkieletowym: ostatni lek na zapalenie szpiku.

Środek chemioterapeutyczny wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu ostrej brucelozy, nocardiozy, posocznicy i blastomikozy Gilchrista.

Biseptol nie jest zalecany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na sulfonamidy i inne składniki pomocnicze w kompozycji;
• naruszenie jednej lub więcej funkcji wątroby i nerek;
• spadek poziomu leukocytów;
• zmniejszona liczba płytek krwi;
• spadek liczby leukocytów;
• niedokrwistość złośliwa;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• niedokrwistość aplastyczna;
• Niedobór G-6-FDG;
• pneumocystoza;
• zawieszenie jest przeciwwskazane u dzieci poniżej trzech miesięcy;
• podawanie domięśniowe nie jest przeprowadzane u pacjentów poniżej szóstego roku życia;
• hiperbilirubinemia w dzieciństwie.

Lek należy przyjmować z ostrożnością w podeszłym wieku, z niedoborem witaminy B9, astmy, sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, wyprysku atopowego i patologii tarczycy. Biseptol jest w stanie zwiększyć objawy u pacjentów z chorobą porfirynową. Stosowanie chemioterapii przeciwbakteryjnej jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, upośledzoną hematopoezą i podwyższonym stężeniem bilirubiny.

Z zastrzeżeniem dawkowania określonego w oficjalnych instrukcjach, lek jest dobrze tolerowany przez organizm. Podczas przyjmowania Biseptolu najczęściej występują wysypki skórne i zaburzenia przewodu pokarmowego. U pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku występują reakcje alergiczne: wysoka gorączka, obrzęk naczynioruchowy i eozynofilia płucna, która objawia się dusznością.

Podczas leczenia Biseptolum pacjenci mogą doświadczyć następujących działań niepożądanych:

• reakcje skórne, które często ustępują po odstawieniu leku: zwiększenie wrażliwości organizmu na działanie promieniowania ultrafioletowego, rumień polimorficzny, złośliwy wysiękowy rumień, ostra lub toksyczna martwica naskórka, krwotoczne zapalenie naczyń;
• przewód pokarmowy: zapalenie wątroby, nieprawidłowy stolec (biegunka), zespół cholestatyczny, zapalenie języka, podwyższone poziomy enzymów wątrobowych, u pacjentów z ciężkimi chorobami przewlekłymi i chorobami immunologicznymi często rozpoznaje się ostre zapalenie trzustki;
• zmiany w obrazie krwi: zmniejszenie poziomu leukocytów w ogólnym składzie komórkowym krwi, zmniejszenie liczby neutrofili, niska liczba płytek krwi, neutropenia, niedobór kwasu foliowego, niedokrwistość aplastyczna, zwiększone stężenia methemoglobiny, choroba Verlgof;
• drogi moczowe: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, podwyższony poziom kreatyniny, skaza solna,
• ośrodkowy układ nerwowy: zespół oponowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia halucynacyjne;
• układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni i stawów;
• Metabolizm: Biseptol należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń metabolizmu potasu.

U pacjentów z cukrzycą w pierwszych dniach terapii następuje spadek stężenia glukozy we krwi. Hipoglikemia występuje również u osób z chorobami nerek i wątroby. Przyczyną tego stanu patologicznego może być nieodpowiednie odżywianie.

Częstość niepożądanych reakcji na leki jest znacznie wyższa u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności. Ciężkie i poważne działania niepożądane (aż do śmierci) najczęściej występują w podeszłym wieku iu pacjentów z chorobami współistniejącymi.

Biseptol podczas ciąży

Leczenie tym lekiem należy do czynników teratogennych, ponieważ Biseptol negatywnie wpływa na rozwój zarodka i może powodować poronienie lub przedwczesny poród. Komarovsky E.O. uważa, że ​​nigdy nie należy przyjmować biseptolu w pierwszym trymestrze ciąży (3-10 tygodni) ciąży.

Następujące leki są uważane za bezpieczniejsze dla kobiet w ciąży:

• azytromycyna (azalid, który spowalnia wzrost i rozmnażanie bakterii);
• Amoksycylina (półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania związany z penicylinami);
• ampicylina (bakteriobójczy środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania, który hamuje transpeptydazę);
• cefalosporyny (antybiotyki sbta-laktamowe, które hamują syntezę warstwy peptydoglikanu);
• erytromycyna (wiązanie makrolidu z podjednostką 50S rybosomów);
• uroseptics (tworzą wystarczające stężenie substancji czynnych w moczu i tkankach układu moczowo-płciowego).

Należy pamiętać, że azytromycyna i erytromycyna mogą być przyjmowane tylko w drugim trymestrze ciąży.

Zawiesina Biseptolu dla dzieci: instrukcje użytkowania i inne postacie dawkowania

W Wielkiej Brytanii Biseptol jest przepisywany tylko w wieku dwunastu lat.

W Rosji i krajach WNP lek jest szeroko stosowany w praktyce pediatrycznej, pediatrzy przepisują go nawet małym dzieciom. Podstawową zasadą terapii Biseptolum jest ścisłe przestrzeganie dawkowania.

Leczenie trwa średnio około czterech dni. Choroby przewlekłe wymagają dłuższego leczenia. Podczas przyjmowania Biseptolu ciało dziecka powinno otrzymać wystarczającą ilość płynu. Konieczne jest również dostosowanie diety: zrezygnuj z używania produktów mącznych, słodyczy, czekolady i niektórych roślin warzywnych (kapusta, marchew, pomidory).

Biseptol nie jest stosowany w leczeniu kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Jeśli to konieczne, wyznaczenie Biseptolu podczas karmienia piersią, na czas trwania antybiotykoterapii, karmienie piersią jest czasowo wstrzymane.

Sulfametoksazol + trimetoprim nie jest zgodny z alkoholem. W okresie leczenia Biseptolem należy zrezygnować z używania napojów alkoholowych.

Przyjmowanie alkoholu na tle terapii antybakteryjnej Biseptolem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem sulfometoksazolu z trimetoprimem, a także zwiększa obciążenie wątroby i nasila dysbiozę.

Sulfametoksazol + trimetoprim zawiera:

Biseptol sprawdził się w leczeniu wielu chorób pochodzenia bakteryjnego, w tym zakażeń górnych dróg oddechowych, układu moczowego, przewodu pokarmowego itp.

Połączona kompozycja leku zapewnia wysoką skuteczność i silne działanie bakteriobójcze Biseptolu na wiele bakterii, w tym szczepy oporne na inne środki przeciwbakteryjne (w tym leki sulfonamidy).

Możesz także polubić

Szybko zrozum: Biseptol jest antybiotykiem, czy nie

Cefoksytyna - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje, przepis

Popularne artykuły

Lista antybiotyków OTC + powody zakazu ich swobodnego obrotu

W latach czterdziestych ubiegłego wieku ludzkość otrzymała potężną broń przeciwko wielu śmiertelnym infekcjom. Antybiotyki były sprzedawane bez recepty i dozwolone

Biseptol 480 mg - oficjalne instrukcje użytkowania

MINISTERSTWO ZDROWIA I ROZWOJU SPOŁECZNEGO FEDERACJI ROSYJSKIEJ

INSTRUKCJE
na temat stosowania leku
do użytku medycznego

Nazwa handlowa
Biseptol 480

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa aktywnych składników
Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim]

Forma dawkowania
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

Skład 1 ml koncentratu
Substancje czynne: sulfametoksazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Substancje pomocnicze: glikol propylenowy 400,00 mg, alkohol etylowy 96% 100,00 mg. alkohol benzylowy 15,00 mg, disiarczyn sodu (E223) 1,00 mg. wodorotlenek sodu 12,63 mg, 10% roztwór wodorotlenku sodu do pH 9,5 - 11,0, woda do iniekcji do 1 ml. 1 fiolka (5 ml) zawiera 400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu.

Opis
Przezroczysty bezbarwny lub lekko żółtawy płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna
Środek przeciwbakteryjny w połączeniu.

Kod ATX: J01EE01

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Biseptol jest kombinowanym środkiem przeciwbakteryjnym zawierającym ko-trimoksazol - mieszaninę w stosunku 5: 1 sulfametoksazolu i trimetoprimu. Sulfametoksazol hamuje syntezę kwasu foliowego przez konkurencyjny antagonizm z kwasem paraaminobenzoesowym, tj. ma działanie bakteriostatyczne.
Trimetoprim jest inhibitorem bakteryjnej reduktazy dihydrofolianowej. W zależności od warunków może mieć działanie bakteriobójcze lub bakteriostatyczne. Tak więc trimetoprim i sulfametoksazol blokują dwa kolejne etapy biosyntezy puryn, a następnie kwasy nukleinowe, które są niezbędne dla wielu bakterii.
Biseptol jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym przeciwko następującym mikroorganizmom: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksogenne), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, niektóre gatunki Pseudomonas (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp.. Chlamydia spp. (w tym Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pierwotniaki: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, grzyby patogenne: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odporny na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Wirusy.
Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie sulfametoksazolu i trimetoprimu, określone po jednej godzinie, jest wyższe i osiągane jest szybciej po podaniu dożylnym, w porównaniu ze stężeniem uzyskanym podczas przyjmowania leku wewnątrz. Nie ustalono istotnych różnic dotyczących stężeń w osoczu, okresu półtrwania i eliminacji po podaniu ko-trimoksazolu w postaci doustnej i dożylnej. Trimetoprim jest słabą zasadą (pKa = 7,3) o właściwościach lipofilowych. Stężenie trimetoprimu w tkankach jest wyższe niż stężenie określone w osoczu, jest szczególnie wysokie w płucach i nerkach. Wyższe stężenia trimetoprimu w porównaniu z osoczem obserwuje się w żółci, płynie i tkankach gruczołu krokowego, plwociny i wydzieliny z pochwy. Stężenia trimetoprimu w mleku matki, płynie mózgowo-rdzeniowym, uchu środkowym, płynie maziowym, płynie wewnątrzkomórkowym (śródmiąższowym) odpowiadają stężeniom wymaganym do działania przeciwbakteryjnego. Trimetoprim przenika do płynu owodniowego i tkanek płodowych, osiągając tam stężenie zbliżone do obserwowanego w surowicy matki.
Około 50% trimetoprimu wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi od 8,6 do 17 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi pacjentami. Trimetoprim jest wydalany głównie przez nerki - około 50% pozostaje niezmienione w ciągu 24 godzin w moczu. W moczu zidentyfikowano kilka metabolitów trimetoprimu.
Sulfametoksazol jest słabym kwasem o pKa = 6,0. Stężenie aktywnej postaci sulfametoksazolu w płynie owodniowym, żółci, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinie ucha środkowego, plwocinie, płynie maziowym, płynie wewnątrzkomórkowym wynosi od 20 do 50% sulfametoksazolu w osoczu. Około 66% sulfametoksazolu wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi od 9 do 11 godzin. U osób z zaburzeniami czynności nerek nie określono zmian okresu półtrwania aktywnej postaci sulfametoksazolu, ale wydłuża się okres półtrwania głównego metabolitu acetylowanego w przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 25 ml / min.
Sulfametoksazol jest wydalany głównie przez nerki, od 15 do 30% podanej dawki znajduje się w moczu w postaci aktywnej. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się klirens nerkowy sulfametoksazolu.

Wskazania do użycia
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ko-trimoksazol:

• infekcje dróg moczowych: infekcje dróg moczowych, łagodne zmiany;
• infekcje dróg oddechowych: przewlekłe zapalenie oskrzeli, leczenie i zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci (dawniej P. carinii) (PCP);
• infekcje górnych dróg oddechowych: zapalenie ucha środkowego (u dzieci);
• infekcje przewodu pokarmowego: dur brzuszny i gorączka paratyfusowa, cholera, czerwonka, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli;
• inne zakażenia bakteryjne: nocardioza, bruceloza, promienica, blastomikoza południowoamerykańska, toksoplazmoza.

Biseptol 480 należy stosować w przypadkach, w których podawanie doustne jest niemożliwe (lub nie zalecane) lub, w opinii lekarza, konieczne jest zastosowanie leku zawierającego dwa składniki przeciwbakteryjne.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim, ko-trimoksazol lub dowolny składnik pomocniczy leku;
• poważne uszkodzenie miąższu wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 15 ml / min);
• niewydolność wątroby;
• ciężkie zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość z niedoborem witaminy B12, agranulocytoza, leukopenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• należy unikać podawania leku z rozpoznaniem porfirii lub pacjentów z ryzykiem rozwoju ostrej porfirii, ponieważ lek może nasilać objawy tej choroby;
• dzieci poniżej 3 lat (z wyjątkiem leczenia lub profilaktyki zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jiroveci);
• ciąża i laktacja.

Z ostrożnością
Należy zachować ostrożność przepisując produkt Biseptol 480 pacjentom z niedoborem kwasu foliowego (na przykład osoby uzależnione od alkoholu, leki przeciwdrgawkowe, zespół złego wchłaniania i osoby starsze); pacjenci z astmą i ciężkimi alergiami; pacjenci z chorobami układu krążenia i układu oddechowego, ponieważ po podaniu dużych dawek może wystąpić nadmierne nawodnienie; pacjenci z chorobą tarczycy. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ ta grupa jest bardziej podatna na działania niepożądane i wyraźniejsze działania niepożądane, zwłaszcza w przypadku chorób towarzyszących, takich jak niewydolność nerek i (lub) nieprawidłowa czynność wątroby i przyjmowanie innych leków.

Dawkowanie i podawanie
Biseptol 480, koncentrat do przygotowywania roztworu do infuzji, jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego i powinien być rozcieńczony bezpośrednio przed użyciem.
Po wstrzyknięciu Biseptolu 480 do roztworu do infuzji powstałą mieszaninę należy energicznie wstrząsnąć w celu całkowitego wymieszania. W przypadku znalezienia osadu lub pojawienia się kryształów przed zmieszaniem lub w trakcie infuzji, mieszaninę należy zniszczyć i przygotować nową.
Zaleca się następujący schemat rozcieńczania leku Biseptol 480:
1 ampułka (5 ml) Biseptolu 480 w 125 ml roztworu do infuzji;
2 ampułki (10 ml) Biseptolu 480 w 250 ml roztworu do infuzji;
3 ampułki (15 ml) preparatu Biseptol 480 w 500 ml roztworu do infuzji.
Dopuszcza się stosowanie następujących roztworów do infuzji w celu rozcieńczenia leku Biseptol 480:

• 5% i 10% roztwór dekstrozy;
• 0,9% roztwór NaCl;
• roztwór dzwonka;
• 0,45% roztwór NaCl z 2,5% roztworem dekstrozy.

Przygotowanego roztworu do infuzji leku Biseptol 480 nie należy mieszać z innymi lekami lub innymi roztworami do infuzji innych niż powyższe.
Czas trwania infuzji powinien wynosić około 60 do 90 minut i zależy od stopnia nawodnienia pacjenta.
Jeśli pacjent jest przeciwwskazany przy podawaniu dużej ilości płynu, dopuszcza się wyższe stężenie ko-trimoksazolu - 5 ml w 75 ml 5% dekstrozy. Usunąć niewykorzystany roztwór.
Ostre infekcje
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: zwykle używają 2 ampułek (10 ml) co 12 godzin.
Dzieci w wieku od 3 do 12 lat: w dawce 30 mg sulfametoksazolu i 6 mg trimetoprimu na kg masy ciała na dobę, w 2 dawkach.
Schemat dawkowania leku Biseptol 480 (przed wprowadzeniem leku należy rozcieńczyć jak opisano powyżej):

• dzieci w wieku od 3 do 5 lat: 2,5 ml co 12 godzin.
• dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 ml co 12 godzin.

W przypadku bardzo poważnych zakażeń we wszystkich grupach wiekowych dawkę można zwiększyć o 50%.
Leczenie należy prowadzić przez co najmniej pięć dni lub w ciągu dwóch dni po ustąpieniu objawów.
Pacjenci z niewydolnością nerek: w przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat (dane dotyczące dzieci w wieku poniżej 12 lat nie są dostępne) z niewydolnością nerek, dawkę leku należy zmodyfikować w zależności od klirensu kreatyniny.

Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, apatia, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, drgawki, zapalenie nerwów, ataksja, zawroty głowy, szum w uszach, depresja, omamy.
Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli, kaszel, płytki oddech, nacieki płucne.
Ze strony układu pokarmowego: zapalenie żołądka, ból brzucha, cholestaza, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, cholestatyczne zapalenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, martwica wątroby, zapalenie języka, zapalenie trzustki.
Od strony organów krwiotwórczych: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, hipoprotrombinemia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, methemoglobinemia, eozynofilia, plamica, hemoliza u pacjenta z nadciśnieniem, z niedoborem;
Ze strony układu moczowego: wielomocz, krystaluria, krwiomocz, zwiększony mocznik, hiperkreatynina, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem, zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni.
Ze strony układu odpornościowego: choroba posurowicza, reakcje anafilaktyczne, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, naczynioruchowy nieżyt nosa, gorączka lekowa, krwotoczne zapalenie naczyń (Schönlein-Genoch), guzkowe zapalenie okołostawowe, toczeń rumieniowaty układowy.
Na części skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry, uporczywa wysypka lekowa, rumień polimorficzny, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), obrzęk Quinckego, twardnienie zaczerwienienia.
Zakłócenia metabolizmu i żywienia: hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, anoreksja.
Zakażenia i choroby pasożytnicze: kandydoza.
Miejscowe reakcje: zakrzepowe zapalenie żył, ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, dezorientacja. W ciężkiej postaci przedawkowania trimetoprimu obserwowano zahamowanie czynności szpiku kostnego.
Leczenie: jeśli wystąpią działania niepożądane, lek należy natychmiast odstawić. Wstrzyknięcie płynu, korekcja zaburzeń elektrolitowych. W razie potrzeby hemodializa.

Interakcja z innymi lekami
Ko-trimoksazol jest kompatybilny z następującymi lekami: 5% dekstroza do infuzji dożylnej, 0,9% chlorek sodu do infuzji dożylnej, mieszanina 0,18% chlorku sodu i 4% dekstrozy do infuzji dożylnej, 6% dekstran 70 do wlewów dożylnych w 5% dekstrozie lub w roztworze soli fizjologicznej, 10% dekstranu 40 do wlewów dożylnych w 5% dekstrozie lub soli fizjologicznej, roztwór Ringera do wstrzykiwań.
U pacjentów w podeszłym wieku Biseptol w połączeniu z diuretykami, w szczególności z diuretykami tiazydowymi, zwiększa ryzyko małopłytkowości. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zmniejsza jej stężenie we krwi.
Nie należy go podawać dożylnie w połączeniu z lekami i roztworami zawierającymi wodorowęglany.
Zwiększa działanie przeciwzakrzepowe pośrednich antykoagulantów, wzmacnia działanie środków hipoglikemicznych i metotreksatu. Zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1 / 2 o 39%) i warfaryny, zwiększając ich działanie.Przy jednoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i ryfampicyny w ciągu tygodnia, okres półtrwania trimetoprimu jest zmniejszony.
U pacjentów przyjmujących profilaktyczną pirymetaminę (lek przeciwmalaryczny) w dawkach przekraczających 25 mg / tydzień obserwowano przypadki niedokrwistości megaloblastycznej podczas leczenia ko-trimoksazolem. Stosowanie terapii skojarzonej tego typu nie jest zalecane.
Przy jednoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i zydowudyny zwiększa ryzyko zaburzeń hematologicznych, a zatem należy przeprowadzić badania krwi.
Zwiększa stężenie digoksyny w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (konieczna jest kontrola) stężenia digoksyny w surowicy.
Zmniejszyć efekt terapeutyczny benzokainy ko-trimoksazolu, prokainy, prokainamidu i innych leków, w wyniku hydrolizy, z której powstaje PABK.
Między lekami moczopędnymi (tiazydami, furosemidem itp.) A doustnymi lekami hipoglikemicznymi (pochodnymi sulfonylomocznika) z jednej strony i przeciwdrobnoustrojowymi sulfonamidami z drugiej strony możliwa jest reakcja krzyżowa.
Fenytoina, barbiturany, PAS zwiększają objawy niedoboru kwasu foliowego.
U pacjentów przyjmujących cyklosporyny (na przykład po przeszczepie nerki) podczas leczenia ko-trimoksazolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek.
Przy jednoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i prokainamidu lub amantadyny może wystąpić zwiększenie stężenia wymienionych leków w surowicy.
Pochodne kwasu salicylowego zwiększają efekt ko-trimoksazolu.
Kwas askorbinowy, heksametylenotetraamina i inne leki zakwaszające mocz zwiększają ryzyko wystąpienia krystalurii.
Ko-trimoksazol zmniejsza niezawodność doustnej antykoncepcji (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe związków hormonalnych).

Specjalne instrukcje
Podczas stosowania leku należy utrzymać prawidłową diurezę. U wyniszczonych pacjentów zwiększa się ryzyko kryształów sulfonamidu. W przypadku długotrwałego podawania leku zaleca się regularne badania krwi, ponieważ istnieje możliwość zmian hematologicznych związanych z niedoborem kwasu foliowego.
Po użyciu leku może pojawić się biegunka, która może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Konieczne jest zaprzestanie stosowania leku i anulowanie leków przeciwbiegunkowych.
Nie należy stosować leku Biseptol 480 w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A.
Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących inne leki, które mogą powodować hiperkaliemię, w tym leki moczopędne oszczędzające potas.
Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy, biorąc pod uwagę ryzyko zwiększenia jego stężenia (hiperkaliemia).
W przypadku pierwszych objawów wysypki skórnej należy przerwać stosowanie leku.
Biorąc pod uwagę zawartość alkoholu benzylowego w preparacie Biseptol 480 (15 mg alkoholu benzylowego w 1 ml roztworu), lek nie powinien być stosowany u wcześniaków i niemowląt. Alkohol benzylowy może powodować zatrucie i reakcje rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią
Nie należy przepisywać leku podczas ciąży i podczas karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania samochodem i innymi mechanizmami
Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i angażować się w potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia i opakowanie
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Na 5 ml w ampułkach z bezbarwnego szkła hydrolitycznego (klasa 1, Heb. Pharm.). Nad karbem ampułki znajduje się kropka w kolorze białym lub czerwonym, a także pasek w postaci żółtego pierścienia. Na 5 ampułkach umieść w palecie na ampułki z PVC. Dwie palety w kartonowym opakowaniu z instrukcją użytkowania.

Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Nie zamrażaj!

Okres trwałości
5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Warunki wakacyjne
Zgodnie z recepturą.

Producent i właściciel dowodu rejestracyjnego
JSC Warszawski Zakład Farmaceutyczny Polfa
ul. Karolkowa 22/24, 01-207 Warszawa, Polska.

Przedstawicielstwo w Federacji Rosyjskiej:
121248 Moskwa, Aleja Kutuzowa, 13, biuro 85

Biseptol 480

Opis od 3 września 2015 r

• Nazwa łacińska: Biseptol 480
• Kod ATX: J01EE01
• Składnik aktywny: ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)
• Producent: Warszawski Zakład Farmaceutyczny Polfa (Polska)

Skład

1 ampułka (5 ml) zawiera 400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu - leki aktywne.

Dodatkowe składniki: pirosiarczyn sodu, etanol, glikol propylenowy, alkohol benzylowy, wodorotlenek sodu, woda d / in.

Formularz wydania

Biseptol 480 jest wytwarzany w postaci koncentratu infuzyjnego, w ampułkach po 5 ml nr 10 w opakowaniu.

Działanie farmakologiczne

Antybakteryjny (bakteriostatyczny i bakteriobójczy).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Antybakteryjne właściwości Biseptolu 480 są wynikiem komplementarnego działania kombinacji dwóch aktywnych leków, sulfametoksazolu / trimetoprimu (ko-trimoksazolu), w stosunku 5/1.

Sulfametoksazol poprzez konkurencyjny antagonizm z kwasem paraaminobenzoesowym hamuje replikację kwasu foliowego, to znaczy wykazuje skuteczność bakteriostatyczną.

Działanie trimetoprimu ma na celu hamowanie reduktazy dihydrofolianowej bakterii, która w zależności od sytuacji może być zarówno bakteriostatyczna, jak i bakteriobójcza.

Ze względu na dwa mechanizmy działania, ko-trimoksazol zakłóca dwie kolejne fazy biosyntezy puryn, a następnie kwasy nukleinowe, które są niezbędne do prawidłowego rozwoju wielu mikroorganizmów.

Działanie przeciwbakteryjne ko-trimoksazolu obejmuje następujące patogenne lub warunkowo patogenne szczepy bakteryjne: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth i inne Serratia marcescens; niektóre szczepy: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; grzyby chorobotwórcze: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; pierwotniaki: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Nie jest wrażliwy na działanie ko-trimoksazolu: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, wirusy.

W jelicie Biseptol 480 hamuje funkcjonowanie Escherichia coli, zmniejsza wewnętrzną syntezę ryboflawiny, tiaminy, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B. Skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez 7 godzin.

Cmax ko-trimoksazolu, obserwowane 60 minut po wprowadzeniu / na wstępie, osiąga się szybciej i wykazuje wyższe wartości niż przyjmowane doustnie. Nie zaobserwowano znaczących różnic w zawartości osocza, T1 / 2 i eliminacji, po podaniu doustnym lub we wprowadzeniu Biseptolu 480.

Ko-trimoksazol charakteryzuje się dobrym rozkładem i szybkim przenikaniem do płynów biologicznych i tkanek ludzkiego ciała. Przechodzi przez barierę łożyskową, BBB i do mleka matki karmiącej. W moczu i płucach stężenie jest wyższe niż w osoczu. Przynajmniej kumuluje się w wydzielinach oskrzelowych, tkankach i wydzielinach gruczołu krokowego, płynie śródmiąższowym, wydzielinie z pochwy, wysięku ucha środkowego, żółci, płynie mózgowo-rdzeniowym, kościach, cieczy wodnistej oka, ślinie, mleku matki.

Rozkład dwóch aktywnych leków jest różny: umieszczenie sulfametoksazolu obserwuje się tylko w przestrzeni pozakomórkowej, a umieszczenie trimetoprimu zarówno w przestrzeni pozakomórkowej, jak i wewnątrz komórek. Sulfametoksazol jest związany z białkami osocza w 66%, a trimetoprim w 45%. Przemiana metaboliczna obu leków przechodzi w wątrobie. Przeważnie metabolizm z uwalnianiem nieaktywnych acetylowanych pochodnych staje się sulfametoksazolem.

Główne wydalanie leku odbywa się przez nerki, zarówno przez wydzielanie kanalikowe, jak i przez filtrację. Przez 72 godziny do 80% leku jest wydalane w postaci metabolitów, a 50% trimetoprimu i 20% sulfametoksazolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Niewielka ilość ko-trimoksazolu jest wydalana przez jelita. Trimetoprim T1 / 2 zmienia się w ciągu 10-12 godzin, a sulfametoksazol - w ciągu 9-11 godzin. U dzieci T1 / 2 jest znacznie mniejszy i zależy od zależności wieku (do 12 miesięcy - 7-8 godzin, od 1-10 lat - 5-6 godzin). Ko-trimoksazol T1 / 2 u osób starszych i pacjentów z patologiami nerek wzrasta.

Wskazania do użycia

Biseptol w ampułkach jest wskazany do infuzji infuzyjnej w chorobach zakaźnej etiologii różnych układów organizmu ludzkiego.

Układ moczowo-płciowy:

• ziarniniak pachwinowy;
• zapalenie cewki moczowej;
• rzeżączka;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• ziarniniak chłonny weneryczny;
• zapalenie pęcherza;
• miękka chancre;
• zapalenie miedniczek;
• zapalenie najądrza;
• zapalenie gruczołu krokowego

Układ oddechowy:

• rozstrzenie oskrzeli;
• Zapalenie płuc;
• zapalenie oskrzeli (ostre / przewlekłe);
• ropniak opłucnej;
• lobarne zapalenie płuc;
• ropień płuc;
• zapalenie oskrzeli.

Narządy laryngologiczne:

• zapalenie krtani;
• szkarłatna gorączka;
• zapalenie ucha środkowego;
• ból gardła;
• zapalenie zatok.

Układ trawienny:

• zapalenie dróg żółciowych;
• dur brzuszny;
• zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• czerwonka;
• paratyfoid;
• cholera;
• przewoźnik salmonello;
• zapalenie żołądka i jelit (spowodowane narażeniem na enterotoksyczne szczepy E. coli).

Skóra:

• trądzik;
• infekcje rany i ropień;
• pyoderma;
• furunculosis;
• zakażenia pooperacyjne / pourazowe.

Inni:

• krztusiec
• sepsa;
• malaria;
• ostra bruceloza;
• Blastomikoza południowoamerykańska;
• toksoplazmoza;
• infekcje kostno-stawowe;
• zapalenie kości i szpiku.

Przeciwwskazania

Całkowicie przeciwwskazane stosowanie ampułki Biseptol 480, gdy:

• osobista wrażliwość na trimetoprim / sulfonamidy;
• niedokrwistość megaloblastyczna (z niedoborem kwasu foliowego);
• ciąża;
• niedokrwistość aplastyczna;
• karmienie piersią;
• Niedokrwistość z niedoborem witaminy B12;
• leukopenia;
• hiperbilirubinemia u dzieci;
• agranulocytoza;
• ciężkie patologie nerek / wątroby;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• w wieku 6 lat.

Ze szczególną ostrożnością wyznaczenie koncentratu iniekcyjnego Biseptol 480 jest możliwe z:

• niedobór kwasu foliowego;
• choroby tarczycy;
• astma oskrzelowa;
• upośledzona czynność nerek / wątroby.

Efekty uboczne

Układ trawienny:

• zapalenie języka;
• nudności z wymiotami lub bez;
• anoreksja;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• biegunka;
• zapalenie żołądka;
• zapalenie jamy ustnej;
• bóle brzucha;
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• zapalenie wątroby;
• cholestaza;
• martwica wątroby.

Układ nerwowy:

• zawroty głowy;
• aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• apatia;
• depresja;
• drżenie;
• bóle głowy;
• zapalenie nerwów obwodowych.

Układ oddechowy:

• nacieki płucne;
• skurcz oskrzeli.

Układ krwiotwórczy:

• niedokrwistość megaloblastyczna;
• neutropenia;
• hipoprotrombinemia;
• agranulocytoza;
• małopłytkowość;
• leukopenia.

Układ moczowy:

• krwiomocz;
• wielomocz;
• hipokreatyninemia;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• upośledzona czynność nerek;
• wzrost mocznika;
• krystaluria;
• toksyczna nefropatia z bezmoczem i skąpomoczem.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• ból mięśni;
• bóle stawów.

Objawy alergiczne:

• świąd / wysypka;
• wzrost temperatury;
• zaczerwienienie twardówki;
• fotouczulenie;
• złuszczające zapalenie skóry;
• rumień olipmorficzny;
• alergiczne zapalenie mięśnia sercowego;
• Obrzęk Quincke.

Lokalne reakcje:

• bolesność;
• zakrzepowe zapalenie żył.

Biseptol 480 mg, instrukcje użytkowania

Instrukcja użycia Biseptol 480 obejmuje stosowanie koncentratu wyłącznie do terapii infuzyjnej, po uprzednim rozcieńczeniu.

Wstrzyknięcie leku jest zabronione.

Do rozcieńczenia koncentratu stosuje się zwykle roztwory chlorku sodu (9%), Ringera lub dekstrozy (5%). Produkcję mieszanki infuzyjnej należy przeprowadzić bezpośrednio przed jej użyciem, dokładnie mieszając wszystkie składniki. Powstałe rozwiązanie nadaje się do użytku przez 6 godzin.

Pacjentom po 12 latach z reguły przepisuje się 2 ampułki (960 mg) leku na 250 ml rozpuszczalnika, dwa razy w ciągu 24 godzin. W ciężkich przypadkach stosuje się 3 ampułki (1440 mg) Biseptolu z 2 do 3 pojedynczymi wlewami dziennie.

Dzienna dawka leku dla pacjentów od 6 do 12 lat obliczana jest w tempie 36 mg na kilogram masy ciała, podawana dwa razy dziennie w równych dawkach.

Gdy niewydolność nerek (CC 15-30 ml / min) dawkę należy zmniejszyć o połowę.

Przedawkowanie

W ostrym przedawkowaniu Biseptolu 480 obserwowano nudności, kolkę jelitową, wymioty, senność, zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy, gorączkę, depresję, krystalurię, zaburzenia widzenia, splątanie, krwiomocz. W przypadku długotrwałej ekspozycji na wysokie dawki leku możliwe są objawy małopłytkowości, niedokrwistość megaloblastyczna, leukopenia, żółtaczka.

Zalecane leczenie polega na oczyszczeniu żołądka i przyjęciu dużej objętości płynu. Aby zwiększyć wydalanie trimetoprimu, praktykuje się zakwaszenie moczu, aby wyeliminować jego wpływ na szpik kostny i / m podawanie folinianu wapnia w dawce dziennej 5-15 mg, aby aktywować erytropoezę (z zahamowaniem czynności krwiotwórczej) i / m iniekcji kwasu foliowego w dawce dziennej 3-6 mg. Zazwyczaj leczenie w przypadku przedawkowania trwa od 5 do 7 dni. Być może użycie hemodializy.

Interakcja

Równoległe podawanie Biseptolu z doustnymi lekami hipoglikemicznymi, fenytoiną i pochodnymi warfaryny zwiększa ich działanie pod względem wydłużenia czasu protrombinowego i powstawania krwawień.

Połączone stosowanie ko-trimoksazolu i diuretyków u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa ryzyko trombocytopenii.

Połączone spotkanie z cyklosporyną zmniejsza stężenie tego ostatniego w osoczu.

Nie jest konieczne łączenie wlewów Biseptolu z lekami, w tym wodorowęglanami.

Biseptol 480 zwiększa działanie przeciwzakrzepowe pośrednich koagulantów, zwiększa działanie metotreksatu i leków hipoglikemicznych.

Równoległe podawanie ryfampicyny obniża T1 / 2 trimetoprimu.

Łączne stosowanie dawek pirymetaminy większej niż 25 mg na tydzień zwiększa ryzyko niedokrwistości megaloblastycznej.

Połączone przyjmowanie leków moczopędnych (głównie z tiazydem) zwiększa możliwość powstawania małopłytkowości.

Skuteczność biseptolu zmniejsza się podczas przyjmowania benzokainy, prokainamidu, prokainy i innych leków, których hydroliza wytwarza PABA.

Biseptol zmniejsza tempo przemiany materii warfaryny i fenytoiny, a zatem ich działanie jest zwiększone.

Być może powstanie zjawiska alergii krzyżowej z jednoczesnym przyjmowaniem ko-trimoksazolu z jednej strony i leków moczopędnych wraz z pochodnymi sulfonylomocznika z drugiej.

Barbiturany, fenytoina, PAS mogą wpływać na niedobór kwasu foliowego.

Działanie Biseptolu zwiększa się w połączeniu z przyjmowaniem pochodnych kwasu salicylowego.

Heksametylenotetraamina, kwas askorbinowy i inne preparaty zakwaszające mocz zwiększają ryzyko wystąpienia krystalurii.

Przy równoległym stosowaniu z Kolesteraminą, która obniża wchłanianie ko-trimoksazolu, jego odbiór powinien być przeprowadzony 3-4 godziny przed lub 60 minut po przyjęciu Biseptolu.

Leczenie preparatem Biseptolum może zmniejszać niezawodność doustnych środków antykoncepcyjnych ze względu na tłumienie mikroflory jelitowej, aw rezultacie zmniejszenie krążenia jelitowo-wątrobowego hormonów.

Farmaceutyczną zgodność biseptolu obserwuje się z następującymi roztworami do infuzji i ich mieszaninami: dekstroza (5%); Dzwonek; chlorek sodu (0,9%); dekstroza (4%) + chlorek sodu (0,18%); Dekstran 70 (6%) + dekstroza (5%) lub NaCl; Dextran 40 (10%) + dekstroza lub NaCl.

Warunki sprzedaży

Biseptol 480 jest sprzedawany tylko po okazaniu recepty.

Warunki przechowywania

Koncentrat należy przechowywać w temperaturze do 30 ° C

Okres trwałości

Od momentu produkcji - 5 lat.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z zespołem niedoboru odporności podczas przyjmowania Biseptolu w leczeniu zapalenia płuc częściej obserwowano negatywne skutki, takie jak gorączka, wysypki skórne i leukopenia.

Przy leczeniu co 2-3 dni należy określić zawartość sulfametoksazolu w osoczu. W przypadku, gdy jego stężenie przekracza 150 µg / ml, leczenie należy przerwać do momentu obniżenia wskaźników poniżej 120 µg / ml.

Długotrwałe leczenie wymaga systematycznych badań krwi i czynności nerek / wątroby.

Podczas stosowania Biseptolu do leczenia pacjentów w podeszłym wieku zaleca się jednoczesne przyjmowanie kwasu foliowego w dziennej dawce 3-6 mg, co nie wpływa znacząco na skuteczność przeciwdrobnoustrojową ko-trimoksazolu. Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z podejrzeniem początkowego niedoboru folanu.

Aby zapobiec krystalizacji, należy utrzymać odpowiednią diurezę.

Możliwość wystąpienia objawów alergicznych i toksycznych sulfonamidów znacznie wzrasta wraz z niewystarczającą zdolnością filtracyjną nerek.

Na tle leczenia Biseptolem lepiej jest odmówić spożywania produktów roślinnych, w tym PABK (rośliny strączkowe, marchew, kalafior, pomidory, szpinak).

Podczas terapii ko-trimoksazolem należy uważać na ekspozycję na jakiekolwiek promieniowanie ultrafioletowe.

Nie zaleca się przepisywania biseptolu 480 w przypadku zapalenia gardła lub zapalenia migdałków wywołanego przez paciorkowce ropne, ze względu na występowanie oporności tych szczepów.

Analogi

• Ko-trimoksazol;
• Bactrim;
• Blaceseptol;
• Bi Septin;
• Dvaseptol;
• Metosulfol.

Dla dzieci

Biseptol 480 w postaci koncentratu do infuzji nie jest przypisany do 6 lat.

Z alkoholem

Lepiej nie łączyć terapii Biseptalum z użyciem napojów, w tym alkoholu.

Podczas ciąży (i laktacji)

Recenzje

W ostatnich latach Biseptol był bardzo popularny wśród lekarzy i był używany bardzo szeroko i dość skutecznie. Ostatnio poważne kontrowersje dotyczyły tego leku, zwłaszcza jego skuteczności i toksyczności. Opinie pacjentów, a także samych lekarzy w tym zakresie, czasami różnią się diametralnym sprzeciwem, a zatem niemożliwe jest wyciągnięcie ostatecznego wniosku o celowości stosowania Biseptolu w tej chwili. W tej sytuacji najlepiej byłoby polegać na doświadczeniu lekarza, który będzie w stanie kompetentnie ocenić bolesny stan i zalecić odpowiednie leczenie.

Cena Biseptol 480 gdzie kupić

Cena Biseptolu 480 oscyluje wokół 400-450 rubli.