Rybawiryna (kapsułki) Ocena: 87
Synteza (Rosja) Acyclovir-AKOS jest lekiem przeciw opryszczce, alternatywą dla Valacycloviru. Substancja czynna w kompozycji - acyklowir 200 mg na tabletkę. Jest on stosowany w ospie wietrznej i półpaścu, a także w złożonym leczeniu pacjentów z ciężkim niedoborem odporności. Przeciwwskazane w okresie laktacji. Lek może być stosowany w leczeniu dzieci w wieku powyżej 2 lat.
Analogi leku Ribavirin
Analogowe więcej od 473 rubli.
Rosyjski kapsułkowany lek przeciwwirusowy o działaniu ogólnoustrojowym. Substancją czynną jest rybawiryna w dawce 200 mg na kapsułkę. Jest wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.
Analogowe więcej od 12 rubli.
Producent: Meduna Arzneimittel GmbH (Niemcy)
Formy wydania:
- Kapsułki 200 mg, 100 szt.; Cena od 161 rubli
Instrukcje użytkowania
North Star (Rosja) Zastąp tym samym składnikiem aktywnym w tym samym formularzu uwalniania. Zawiera nieco bardziej obszerną listę wskazań do stosowania, w tym leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.
Analogowo więcej od 5253 rubli.
Rebetol jest belgijskim lekiem przeciwwirusowym o działaniu ogólnoustrojowym. Głównym składnikiem aktywnym jest rybawiryna w dawce 200 mg. Jest wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.
Analogowe więcej od 126 rubli.
North Star (Rosja) Zastąp tym samym składnikiem aktywnym w tym samym formularzu uwalniania. Zawiera nieco bardziej obszerną listę wskazań do stosowania, w tym leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.
Analogowe więcej od 243 rubli.
Arazaban jest amerykańskim lekiem przeciwwirusowym do stosowania zewnętrznego. Dostępne w postaci kremu, w tubkach od 2 do 15 gramów. Substancją czynną jest Docosanol w stężeniu 10%.
Analogowe więcej od 198 rubli.
Micro Labs Ltd (Indie) Gerperax odnosi się również do leków przeciwwirusowych do stosowania miejscowego, ale zawiera inny składnik aktywny - acyklowir w stężeniu 5%. Wskazany również w przypadku zakażeń skóry wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej typu 1 i wirusa typu 2.
Analogowo więcej od 405 rubli.
Devirs to rosyjski środek przeciwdrobnoustrojowy do stosowania miejscowego, który jest wytwarzany w postaci kremu i jest przepisywany do leczenia zakażeń skóry, których czynnikiem sprawczym są wirusy typu 1 i 2 opryszczki.
Analogowo więcej od 631 rubli.
Lek indyjskiej produkcji, przeznaczony do leczenia opryszczki (na wargach i narządach płciowych), a także do zapobiegania zakażeniu wirusem cytomegalii podczas przeszczepiania narządów. Sprzedawane w opakowaniach po 10 tabletek lub więcej.
Analogowe tańsze od 44 rubli.
Vivoraks - indyjski lek przeciwwirusowy do leczenia chorób skóry. Skład kremu obejmuje acyklowir w dawce 5%. Jest wskazany do celów opryszczki w skórze i błonach śluzowych, opryszczce narządów płciowych.
Analogowo więcej od 518 rubli.
Producent: Actavis (Islandia)
Formy wydania:
- Tabletki 500 mg. 10 szt.; Cena od 667 rubli
- Tabletki 500 mg. 42 szt.; Cena od 1837 rubli
Instrukcje użytkowania
Valvir jest lekiem przeciwwirusowym o działaniu bezpośrednim w postaci tabletek zawierających walacyklowir w dawce 500 mg. Jest wskazany do podawania i leczenia różnych rodzajów opryszczki. Istnieją przeciwwskazania.
Analogowo więcej od 532 rubli.
Producent: Vertex (Rosja)
Formy wydania:
- Tab. 500 mg, 10 szt.; Cena od 681 rubli
- Tabletki 500 mg. 42 szt.; Cena od 1837 rubli
Instrukcje użytkowania
Valcicon jest lekiem przeciwwirusowym działającym bezpośrednio na bazie walacyklowiru w dawce 500 mg. Jest przepisywany w leczeniu półpaśca, zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej.
Analogowe tańsze od 126 rubli.
Producent: Sintez (Rosja)
Formy wydania:
- Tab. 200 mg, 20 szt.; Cena od 23 rubli
- Tabletki 500 mg. 42 szt.; Cena od 1837 rubli
Instrukcje użytkowania
Acyclovir-AKOS należy do tej samej kategorii cenowej, ale różni się od „oryginału” w formie wydania i jest sprzedawany w postaci tabletek. Stosuje się go również w przypadku opryszczki i błon śluzowych, a także jako środek profilaktyczny dla wirusa Herpes simplex typu 1 i 2.
Analogowe więcej od 479 rubli.
Producent: Obolensky OP (Rosja)
Formy wydania:
- Tabletki 500 mg. 10 szt.; Cena od 628 rubli
- Tabletki 500 mg. 42 szt.; Cena od 1837 rubli
Instrukcje użytkowania
Synteza (Rosja) Acyclovir-AKOS należy do tej samej kategorii cenowej, ale różni się od „oryginału” w formie wydania i jest sprzedawany w postaci tabletek. Stosuje się go również w przypadku opryszczki i błon śluzowych, a także jako środek profilaktyczny dla wirusa Herpes simplex typu 1 i 2.
Analogowo więcej od 361 rubli.
Producent: Drug Technology (Rosja)
Formy wydania:
- Tab. 500 mg, 10 szt.; Cena od 510 rubli
- Tabletki 500 mg. 42 szt.; Cena od 1837 rubli
Instrukcje użytkowania
Valacyclovir to domowy produkt antywirusowy w postaci tabletek. Jest przepisywany do leczenia różnych rodzajów opryszczki i może być stosowany w leczeniu dorosłych i dzieci od 12 lat.
Ribavirin w Moskwie
Instrukcja
Środek przeciwwirusowy. Szybko wchodzi do komórek i działa w komórkach zakażonych wirusem. Wewnątrzkomórkowa rybawiryna jest łatwo fosforylowana przez kinazę adenozynową do metabolitów mono-, di- i trifosforanowych. Trifosforan rybawiryny jest silnym kompetytywnym inhibitorem dehydrogenazy monofosforanu inozyny, polimerazy RNA wirusa grypy i informacyjnego RNA transferazy guanylilowej, ten ostatni przejawia się hamowaniem procesu powlekania błoną informacyjną RNA. Te różnorodne efekty prowadzą do znacznego zmniejszenia ilości wewnątrzkomórkowego trifosforanu guanozyny, jak również hamowania syntezy wirusowego RNA i białka. Rybawiryna hamuje replikację nowych wirionów, co zmniejsza obciążenie wirusem, selektywnie hamuje syntezę wirusowego RNA, bez tłumienia syntezy RNA w normalnie funkcjonujących komórkach.
Najbardziej aktywne przeciwko wirusom DNA - wirus syncytium nabłonka oddechowego, wirusy Herpes simplex typu 1 i 2, adenowirusy, CMV, wirusy ospy, choroba Marka; Wirusy RNA - wirusy grypy A, B, paramyksowirusy (paragrypa, epidemiczne zapalenie ślinianki przyusznej, choroba undomestrophycitis), reowirusy, arenawirusy (wirus gorączki Lassa, gorączka krwotoczna Boliwii), bunyawirusy (wirus Rift, wirus Rift, wirus Id, Idr, Idr, wirus IdrArp). (wirus gorączki krwotocznej z zespołem nerkowym lub płucnym) paramyksowirusy, onkogenne wirusy RNA.
Podczas leczenia gorączki krwotocznej z zespołem nerkowym, zmniejsza nasilenie choroby, skraca czas trwania objawów (gorączka, skąpomocz, ból okolicy lędźwiowej, brzucha, bólu głowy), poprawia laboratoryjne wskaźniki czynności nerek, zmniejsza ryzyko powikłań krwotocznych i niekorzystny wynik choroby.
Wirusy DNA są niewrażliwe na rybawirynę - wirus ospy wietrznej, wirus pseudo-wścieklizny, ospa wietrzna; Wirusy RNA - enterowirusy, rinowirusy, wirus zapalenia mózgu w lesie Semliki.
Do stosowania wziewnego: leczenie szpitalne niemowląt i małych dzieci cierpiących na ciężkie zakażenia dolnych dróg oddechowych spowodowane przez syncytium wirusa oddechowego.
Do podawania doustnego: leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych (w skojarzeniu z interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b).
Pozajelitowe: gorączka krwotoczna z zespołem nerkowym.
Po stronie ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, złe samopoczucie, bezsenność, osłabienie, depresja, drażliwość, lęk, labilność emocjonalna, nerwowość, pobudzenie, agresywne zachowanie, zdezorientowana świadomość; rzadko - tendencje samobójcze, zwiększone napięcie mięśni gładkich, drżenie, parestezje, przeczulica, hipestezja, omdlenia.
Od układu sercowo-naczyniowego: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, brady- lub tachykardia, kołatanie serca, zatrzymanie akcji serca.
Od strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość; niezwykle rzadko - niedokrwistość aplastyczna.
Ze strony układu oddechowego: duszność, kaszel, zapalenie gardła, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, nieżyt nosa.
Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaparcia, zaburzenia smaku, zapalenie trzustki, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, krwawienie z dziąseł, hiperbilirubinemia.
Ze strony zmysłów: uszkodzenie gruczołu łzowego, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, upośledzenie / utrata słuchu, szum w uszach.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni.
Ze strony układu moczowo-płciowego: uderzenia gorąca, obniżone libido, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, krwotok miesiączkowy, zapalenie gruczołu krokowego.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, rumień, pokrzywka, hipertermia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka; ze wstępem - dreszcze.
Miejscowe reakcje: ból w miejscu wstrzyknięcia.
Inne: wypadanie włosów, łysienie, zaburzenia struktury włosów, suchość skóry, niedoczynność tarczycy, ból w klatce piersiowej, pragnienie, zakażenia grzybicze, infekcje wirusowe (w tym opryszczka), zespół grypopodobny, pocenie się, powiększenie węzłów chłonnych. Lekarze wykonujący inhalację mogą mieć bóle głowy, swędzenie, zaczerwienienie oczu lub obrzęk powiek.
Możliwość interakcji medycznej lub innego rodzaju z rybawiryną może trwać do dwóch miesięcy (5 okresów T)1/2 rybawiryna) po jej zaprzestaniu z powodu opóźnionego wylęgu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z interferonami zwiększa skuteczność terapeutyczną.
Przy jednoczesnym stosowaniu rybawiryny może zmniejszyć skuteczność stawudyny i zydowudyny.
Stosować tylko w warunkach szpitala z wyspecjalizowanym oddziałem intensywnej opieki medycznej. Stosowanie rybawiryny u pacjentów wymagających wentylacji mechanicznej jest możliwe tylko przez specjalistów z doświadczeniem w resuscytacji.
Należy zachować ostrożność u kobiet w wieku rozrodczym (ciąża jest niepożądana), u pacjentów ze zdekompensowaną cukrzycą (z atakami kwasicy ketonowej), w POChP, zatorowości płucnej, przewlekłej niewydolności serca, w chorobach tarczycy (w tym w nadczynności tarczycy), w przypadku zaburzeń krzepnięcia krwi, zakrzepowego zapalenia żył, mielodepresji, hemoglobinopatii (w tym talasemii, anemii sierpowatej), depresji, tendencji samobójczych (w tym wywiadu), współistniejącego zakażenia HIV (na tle wysoce aktywnej terapii przeciwretrowirusowej - ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej) u pacjentów w podeszłym wieku.
Personel medyczny stosujący rybawirynę powinien rozważyć jego teratogenność.
Traktujemy wątrobę
Leczenie, objawy, leki
Oryginalny lek Ribavirin
Wirusowe zapalenie wątroby typu C (HCV) jest powolną chorobą zakaźną, która atakuje wątrobę. Rybawiryna była pierwszym lekiem przeciwwirusowym, dla którego patogen HCV okazał się wrażliwy. Substancją czynną tego leku jest ten sam związek chemiczny.
Środek przeciwwirusowy „Ribavirin”
Według katalogu „Vidal” „rybawiryna” odnosi się do farmakologicznej grupy leków przeciwwirusowych. Lek znajduje się w Rejestrze Produktów Leczniczych (RLS) Rosji pod różnymi znakami towarowymi.
Ribavirin jest wytwarzany przez Schering-Plough pod nazwą handlową Rebetol.
Leki analogowe Rebetola są dostępne pod nazwami:
Ribasphere (Cadman Pharmaceuticals, USA);
„Hepawiryna” (Pharmasines, Kanada);
„Copegus” (Roche Pharmaceuticals, Francja);
Ribavirin-Meduna (Meduna, Niemcy);
ViroRib (Farma Kusum, Indie).
W Rosji lek jest produkowany przez firmy farmaceutyczne Canon-Pharma, Vertex, Vector Medica, Vero-Farm.
O leku, którego producent (amerykański, indyjski lub rosyjski) lepiej wybrać do leczenia zapalenia wątroby typu C, decyduje lekarz prowadzący i sam pacjent. Leki zawierają taką samą ilość substancji czynnej w jednej tabletce (kapsułce). Często polityka cenowa odgrywa główną rolę w wyborze leku.
„Daclatasvir”, „Sofosbuvir” i „Ribavirin”
Rybawiryna jest zawarta w schemacie leczenia zapalenia wątroby typu C bez interferonu zalecanym przez Światową Organizację Zdrowia. Najskuteczniejsza była kombinacja leków „sof + duck”: „Sofosbuvir” (Hepcinat, Cimivir) i „Daclatasvir” (Natdac, DaclaHep), która jest stosowana w leczeniu HCV dowolnego genotypu. Ta kombinacja jest często uzupełniana rybawiryną.
„Rybawiryna”: dawka
Lek przyjmuje się doustnie wraz z pokarmem. W leczeniu HCV 1 genotyp jest przepisywany w dawce 1000-1200 mg na dobę z interferonami. Dawkowanie zależy od wagi pacjenta:
Z wagą do 75 kg - 400 mg w pierwszej połowie dnia i 600 mg - w drugiej;
Waga od 75 kg - 600 mg rano i wieczorem.
Czas trwania leczenia przeciwwirusowego wynosi 24–48 tygodni.
„Rybawiryna” i alkohol
W leczeniu „rybawiryny” należy unikać alkoholu. Mówiąc o kompatybilności leków przeciwwirusowych i alkoholu, należy zauważyć, że użycie jakiegokolwiek alkoholu (wódki, wina, piwa) zwiększa obciążenie chorej wątroby, która już „działa na zużycie”.
„Ribavirin”: instrukcje użytkowania
Zgodnie z podsumowaniem wniosku lek jest wskazany do kompleksowego leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu C w skojarzeniu z interferonem alfa-2b (Altevir, Reaferon-Lipint) lub pegylowanym interferonem (Pegasis, Algeron). Obecnie jest on również stosowany jako lek pomocniczy w schemacie leczenia bez interferonu opartym na Sofosbuvir, Daclatasvir, Ledipasvira i Velpatasvir.
„Rybawiryna” ma kilka różnych form uwalniania: tabletki i kapsułki do podawania doustnego, liofilizowane fiolki lub ampułki do przygotowania roztworu do wstrzykiwań.
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w:
• nadwrażliwość na lek;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• hemoglobinopatie (anemia sierpowata, talasemia);
• przewlekła niewydolność nerek (z niewielkim klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml);
• ciężka depresja (z tendencjami samobójczymi);
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• zdekompensowana marskość wątroby;
• autoimmunologiczne zapalenie wątroby;
Patologie tarczycy.
Lek nie powinien być przepisywany na hormonalne patologie seksualne (bolesne miesiączkowanie u kobiet, prostata u mężczyzn). Leku nie wolno przyjmować w monoterapii. Ze względu na niewystarczającą wiedzę na temat wpływu na rosnący organizm, lek nie jest zalecany do leczenia dzieci.
„Rybawiryna”: skutki uboczne
Działania niepożądane leczenia rybawiryną obejmują:
• zahamowanie czynności układu krwiotwórczego (niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia);
• wzrost bilirubiny pośredniej (związany z hemolizą erytrocytów);
• ból głowy, zaburzenia snu;
• ból w klatce piersiowej, brzuchu;
• reakcje alergiczne;
• skurcz oskrzeli;
• ogólna słabość.
Prawdopodobieństwo wystąpienia „działań niepożądanych” podczas leczenia rybawiryną zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania z interferonami - interferonem alfa-2b lub peginterferonem.
Większość niepożądanych objawów przyjmowanych doustnie znajduje się już na początkowym etapie stosowania leku. Jeśli objawy patologiczne nie przechodzą z czasem i / lub zwiększają się, należy powiadomić lekarza prowadzącego, który zdecyduje o zmianie dawki lub zastąpi / przerwie stosowanie leku.
Badania teratogennego wpływu na embrion ludzki nie zostały przeprowadzone, ale biorąc pod uwagę tę możliwość, lek jest zabroniony dla kobiet w ciąży. Podczas leczenia tym lekiem i przez sześć miesięcy po nim kobiety i ich partnerzy seksualni powinni stosować niezawodne metody antykoncepcji, aby wykluczyć ciążę.
Nie wiadomo, czy rybawiryna przenika do mleka matki, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących tego działania farmakologicznego. Aby uniknąć możliwych działań niepożądanych u małego dziecka, jeśli konieczne jest przyjmowanie tego leku, należy przerwać karmienie piersią.
W pierwszym tygodniu przyjmowania leku Ribavirin konieczne jest zaprzestanie leczenia środkami zwiększonego zagrożenia i samochodem. Dlaczego tylko pierwszy tydzień? Wynika to z możliwości zawrotów głowy, senności, zmęczenia, które znikają pod koniec pierwszego tygodnia leczenia lub są tak wyraźne, że wymagają dostosowania dawki lub przerwania podawania leku.
Interferony i rybawiryna
Leczenie zapalenia wątroby typu C kombinacją interferonu-alfa-2b („Altevir”) i „rybawiryny” było skuteczne tylko u 50% pacjentów. Jednocześnie pacjenci często skarżyli się na wyraźne powikłania takiej terapii. Powikłania były często tak poważne, że po kuracji prawie wszyscy pacjenci zastanawiali się, jak wyjść z terapii.
Uwalnianie pegylowanego interferonu (peginterferonu), substancji o nieznacznie zmodyfikowanej cząsteczce, pomogło zmniejszyć ryzyko poważnych powikłań. Leczenie kombinacją peginterferonu („Algeron”, „Pegasys”) okazało się bardziej skuteczne, a jego skutki uboczne nie były tak silne.
„Sofosbuwir” i „Rybawiryna”: genotyp zapalenia wątroby typu C 3
Genotyp zapalenia wątroby typu C 3 najlepiej reaguje na leczenie. Genotypy wirusowego zapalenia wątroby typu C 3 i 2 leczy się kombinacją wolną od interferonu „Sofosbuwir” i „Daclatasvir” („Ledipasvira”) z „Ribavirin”. Czas trwania leczenia wynosi od 12 do 24 tygodni.
Rybawiryna: przepis
Lek w sieci aptecznej musi być wydany na podstawie recepty lekarskiej, która zgodnie z zasadami przepisywania leków na receptę musi być napisana po łacinie. Zazwyczaj recepta nie wskazuje nazwy marki leku, ale jego składnik aktywny. „Ribavirin” po łacinie jest napisany w następujący sposób: Ribavirinum.
Ribavirin do grypy
Pierwsza rybawiryna została wydana przez amerykańską firmę ICN pod znakiem towarowym Verazol w 1975 roku. Zaproponowano go jako lek przeciw grypie i przeziębieniom, ale te wskazania do stosowania rybawiryny nie zostały zatwierdzone przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA). W literaturze naukowej znajdują się informacje na temat stosowania „rybawiryny” w ostrych zakażeniach wirusowych układu oddechowego, opryszczce, HFRS (gorączka krwotoczna z zespołem nerkowym).
Ribavirin: recenzje
Przeglądy pacjentów na temat skuteczności mianowania rybawiryny na zapalenie wątroby typu C różnią się w zależności od tego, z jakim lekiem (lub lekami) był podawany. Połączenie rybawiryny i interferonu alfa-2b (Altevira) było najmniej skuteczne i powodowało wiele działań niepożądanych u pacjentów.
Według opinii pacjentów, którzy otrzymywali leczenie Pegasis (Algeron) i rybawiryną, możliwe było osiągnięcie dodatniej dynamiki dopiero pod koniec terapii - nie wcześniej niż w ciągu 24 tygodni.
Najbardziej pozytywne oceny stwierdzono u pacjentów leczonych kombinacją „Sofosbuwiru” (Hepcinat, Sofovir) i „Daclatasvir”, „Ledipasvir” lub „Velpatasvir” (Natdac, Ledifos, Velpanat) z „Ribavirin”. W tym samym czasie Ribavirin różnych producentów miał taką samą wydajność (Canon, Vertex, Schering Plough, Astrapharm). Powrót do zdrowia po leczeniu trójskładnikowym wystąpił u 92-100% pacjentów.
Ribavirin - oficjalne instrukcje użytkowania
Nazwa handlowa: Ribavirin
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:
Nazwa chemiczna: 1- (3-0-rybofuranozylo-1H-1,2,4-triazolo-3-karboksyamid
Forma dawkowania:
Skład:
Opis: Tabletki w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem. Wyglądają, że spełniają wymagania Global Fund XI.
Grupa farmakoterapeutyczna:
Kod ATX: [J05AB04]
Właściwości farmakologiczne
Rybawiryna jest syntetycznym analogiem nukleozydowym o wyraźnym działaniu przeciwwirusowym. Ma szerokie spektrum aktywności przeciwko różnym wirusom DNA i RNA.
Farmakodynamika
Rybawiryna łatwo penetruje zakażone komórki i jest szybko fosforylowana przez wewnątrzkomórkową kinazę adenozynową do mono-, di- i trifosforanu rybawiryny. Te metabolity, zwłaszcza trifosforan rybawiryny, wykazują wyraźną aktywność przeciwwirusową.
Mechanizm działania rybawiryny nie jest wystarczająco jasny. Wiadomo jednak, że rybawiryna hamuje dehydrogenazę monofosforanu inozyny (IMP), efekt ten prowadzi do wyraźnego obniżenia poziomu wewnątrzkomórkowego trifosforanu guanozyny (GTP), któremu z kolei towarzyszy tłumienie syntezy wirusowego RNA i białek swoistych dla wirusa. Rybawiryna hamuje replikację nowych wirionów, co zmniejsza obciążenie wirusem. Rybawiryna selektywnie hamuje syntezę wirusowego RNA bez hamowania syntezy RNA w normalnie funkcjonujących komórkach.
Rybawiryna jest skuteczna przeciwko wielu wirusom DNA i RNA. Wirusy najbardziej podatne na DNA rnbawiryny to: wirus opryszczki Simplex, wirus poks, wirus choroby Marka. Niewrażliwe na wirusy rnbawiryny DNA są: Varicella Zoster, pseudorabies, ospa krowa. Najbardziej wrażliwe na wirusy rybawiryny RNA są: grypa A, B, paramyksowirus (paragrypa, parotyt epidemiczny, choroba Nucasla), reowirusy, wirusy nowotworowe RNA. Niewrażliwe na wirusy RNA rybawiryny to: enterowirusy, wirus rinowirusa, Semlicy Forest.
Rybawiryna wykazuje aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV). Mechanizm działania rybawiryny przeciwko HCV nie jest w pełni zrozumiały. Zakłada się, że akumulacja trifosforanu rybawiryny jako fosforylacji prowadzi do konkurencyjnego hamowania tworzenia trifosforanu guanozyny, zmniejszając w ten sposób syntezę wirusowego RNA. Uważa się, że mechanizm synergistycznego działania rybawiryny i interferonu alfa na HCV wynika ze zwiększonej fosforylacji rybawiryny przez interferon.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: doustne podawanie rybawiryny jest szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Ponadto jego biodostępność wynosi ponad 45%.
Dystrybucja: Rybawiryna jest dystrybuowana w osoczu, wydzielinie błony śluzowej dróg oddechowych i krwinkach czerwonych. Duża ilość trifosforanu rybawiryny gromadzi się w krwinkach czerwonych, osiągając plateau do 4 dnia i utrzymując się przez kilka tygodni po podaniu. Okres półtrwania wynosi 3,7 godziny, a objętość dystrybucji (Vd) wynosi 647 - 802 litry. Podczas kursu rybawiryna gromadzi się w osoczu w dużych ilościach. Stosunek biodostępności (AUC - pole pod krzywą „stężenie / czas”) z powtarzaną i pojedynczą dawką wynosi 6. Znaczne stężenie rybawiryny (ponad 67%) można wykryć w płynie mózgowo-rdzeniowym po długotrwałym stosowaniu. Lekko wiąże się z białkami osocza.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi od 1 do 1,5 godziny.
Czas osiągnięcia terapeutycznego stężenia w osoczu zależy od wielkości minutowej objętości krwi.
Średnia wartość maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu: około 5 µmol na litr pod koniec 1 tygodnia podawania w dawce 200 mg co 8 godzin i około 11 µmol na litr pod koniec 1 tygodnia podawania w dawce 400 mg co 8 godzin.
Biotransformacja: rybawiryna jest fosforylowana w komórkach wątroby do aktywnych metabolitów w postaci mono-, di- i trifosforanu, które są następnie metabolizowane do 1,2,4-triazolokarboksyamidu (hydroliza amidu do kwasu trikarboksylowego i de-borozylacja z wytworzeniem triazolowego metabolitu karboksylowego).
Wydalanie: Rybawiryna jest powoli eliminowana z organizmu. Okres półtrwania (T½po pojedynczej dawce 200 mg wynosi od 1 do 2 godzin od osocza i do 40 dni od czerwonych krwinek. Po zakończeniu kursu T½ około 300 godzin Rybawiryna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Tylko około 10% jest wydalane z kałem. W postaci niezmienionej około 7% rybawiryny jest eliminowane w ciągu 24 godzin, a około 10% w ciągu 48 godzin.
Farmakokinetyka w szczególnych warunkach klinicznych: Podczas przyjmowania leku u pacjentów z AUC i C niewydolności nerekmax rybawiryna wzrasta, ze względu na zmniejszenie prawdziwego klirensu. U pacjentów z niewydolnością wątroby (stopnie A, B i C) farmakokinetyka rybawiryny nie zmienia się. Po przyjęciu pojedynczej dawki z tłuszczem zawierającym żywność, farmakokinetyka rybawiryny zmienia się znacząco (AUC i C)max wzrost o 70%).
Wskazania do użycia
Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C (w połączeniu z interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b): u pacjentów pierwotnych nieleczonych wcześniej interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b; podczas zaostrzenia po przebiegu monoterapii interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b; u pacjentów opornych na monoterapię interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, ciąża, laktacja, przewlekła niewydolność serca II6-III, zawał mięśnia sercowego, niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml / min), ciężka niedokrwistość, niewydolność wątroby, zdekompensowana marskość wątroby, choroby autoimmunologiczne (w tym autoimmunologiczne zapalenie wątroby), nieuleczalne choroby tarczycy, ciężka depresja z zamiarem samobójczym, dzieciństwo i okres dojrzewania (poniżej 18 lat).
Z ostrożnością
Kobiety w wieku rozrodczym (ciąża jest niepożądana), zdekompensowana cukrzyca (z atakami kwasicy ketonowej); przewlekła obturacyjna choroba płuc, zatorowość płucna, przewlekła niewydolność serca, choroba tarczycy (w tym nadczynność tarczycy), zaburzenia krwawienia, zakrzepowe zapalenie żył, mielodepresja, hemoglobinopatia (w tym talasemia, anemia sierpowata), depresja, hemoglobinopatia tendencja samobójcza (w tym historia), starość.
Dawkowanie i podawanie
Wewnątrz, bez żucia i wody pitnej, wraz z przyjmowaniem pokarmu 0,8-1,2 g dziennie w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem). W tym samym czasie interferon alfa-2b jest przepisywany podskórnie, 3 miliony mi 3 razy w tygodniu lub peginterferon alfa 2b podskórnie, 1,5 µg / kg 1 raz w tygodniu. W połączeniu z interferonem alfa-2b o masie ciała do 75 kg, dawka rybawiryny wynosi 1 g dziennie (0,4 g rano i 0,6 g wieczorem); powyżej 75 kg - 1,2 g dziennie (0,6 g rano i 0,6 g wieczorem). W połączeniu z peginterferonem alfa-2b o masie ciała mniejszej niż 65 kg, dawka rybawiryny wynosi 0,8 g dziennie (0,4 g rano i 0,4 g wieczorem); 65-85 kg - 1 g dziennie (0,4 g rano i 0,6 g wieczorem); ponad 85 kg (0,6 g rano i 0,6 g wieczorem).
Czas trwania leczenia wynosi 24 do 48 tygodni; jednocześnie dla wcześniej nieleczonych pacjentów - co najmniej 24 tygodnie, u pacjentów z wirusem genotypu 1 - 48 tygodni. U pacjentów, którzy nie są podatni na monoterapię interferonem alfa, jak również podczas nawrotu, przez co najmniej 6 miesięcy do 1 roku (w zależności od przebiegu klinicznego choroby i odpowiedzi na leczenie).
Efekty uboczne
Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, ogólne osłabienie, złe samopoczucie, bezsenność, osłabienie, depresja, drażliwość, lęk, labilność emocjonalna, nerwowość, pobudzenie, agresywne zachowanie, dezorientacja; rzadko - tendencje samobójcze, zwiększone napięcie mięśni gładkich, drżenie, parestezje, przeczulica, hipestezja, omdlenia.
Od układu sercowo-naczyniowego: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, brady- lub tachykardia, kołatanie serca, zatrzymanie akcji serca.
Od strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość; niezwykle rzadko - niedokrwistość aplastyczna.
Ze strony układu oddechowego: duszność, kaszel, zapalenie gardła, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, nieżyt nosa.
Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaparcia, zaburzenia smaku, zapalenie trzustki, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, krwawienie z dziąseł, hiperbilirubinemia.
Ze strony zmysłów: uszkodzenie gruczołu łzowego, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, upośledzenie / utrata słuchu, szum w uszach.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni.
Ze strony układu moczowo-płciowego: uderzenia gorąca, obniżone libido, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, krwotok miesiączkowy, zapalenie gruczołu krokowego.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, rumień, pokrzywka, hipertermia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Inne: wypadanie włosów, zapalenie spojówek, łysienie, zaburzenia struktury włosów, suchość skóry, niedoczynność tarczycy, ból w klatce piersiowej, pragnienie, zakażenie grzybicze, infekcja wirusowa, cydr grypopodobny, pocenie się, powiększenie węzłów chłonnych.
Przedawkowanie
Być może zwiększone nasilenie działań niepożądanych.
Leczenie: odstawienie leku, leczenie objawowe.
Interakcja z innymi lekami
Leki zawierające związki magnezu i glinu, symetykon zmniejszają biodostępność leku (AUC zmniejsza się o 14%, nie ma znaczenia klinicznego).
W połączeniu z interferonem alfa-2b lub peginterferonem alfa-2b - synergizm działania.
Podaniu rybawiryny podczas leczenia zydowudyną i (lub) stawudyną towarzyszy zmniejszenie ich fosforylacji, co może prowadzić do wiremii HIV i wymagać zmian w schemacie leczenia.
Zwiększa stężenie fosforylowanych metabolitów nukleozydów purynowych (w tym didanozyny, abakawiru) i związane z tym ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej.
Nie wpływa na aktywność enzymatyczną wątroby z udziałem cytochromu P450.
Jednoczesne posiłki wysokotłuszczowe zwiększają biodostępność rybawiryny (AUC i C)max wzrost o 70%).
Specjalne instrukcje
Rozważ teratogenność leku, mężczyźni i kobiety w wieku rozrodczym w trakcie leczenia iw ciągu 7 miesięcy po zakończeniu terapii powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne.
Badania laboratoryjne (kliniczna analiza krwi z obliczeniem formuły leukocytów i liczby płytek krwi, oznaczanie elektrolitów, kreatyniny, funkcjonalnych próbek wątroby) należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, po 2 i 4 tygodniach, a następnie regularnie.
W procesie leczenia rybawiryną maksymalny spadek zawartości hemoglobiny w większości przypadków obserwuje się po 4-8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Przy spadku stężenia hemoglobiny poniżej 110 mg / ml dawkę rybawiryny należy tymczasowo zmniejszyć o 400 mg na dobę, przy zmniejszeniu stężenia hemoglobiny poniżej 100 mg / ml, dawkę należy zmniejszyć do 50% dawki początkowej. W większości przypadków zalecane zmiany dawek zapewniają odzyskanie poziomu hemoglobiny. Przy spadku stężenia hemoglobiny poniżej 85 mg / ml, lek należy odstawić.
W ostrych objawach nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja) należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Przemijająca wysypka nie gwarantuje przerwania leczenia.
W okresie leczenia osoby doświadczające zmęczenia, senności lub dezorientacji powinny powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości psychomotorycznej.
W związku z możliwym pogorszeniem czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, przed zastosowaniem leku, konieczne jest określenie czynności nerek, w szczególności klirensu kreatyniny.
Formularz wydania
Tabletki 0,2 g.
10 lub 20 tabletek w blistrze. 1 lub 2 opakowania blistrowe wraz z instrukcją użytkowania zostaną umieszczone w opakowaniu kartonowym.
W przypadku opakowań dla szpitali: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 opakowań typu blister wraz z instrukcją użytkowania umieszcza się w opakowaniu kartonowym.
50, 100, 200, 500, 1000 tabletek w plastikowym pojemniku lub plastikowej puszce. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 puszek lub pojemników wraz z równą liczbą instrukcji do użytku medycznego umieszcza się w kartonowym pudełku.
Warunki przechowywania
Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C W zasięgu dzieci.
Okres trwałości
3 lata. Nie używać po upływie daty ważności.
Warunki sprzedaży aptek:
Producent
Pranafarm LLC, Rosja, 443068, Samara, ul. Novo-Sadovaya, 106, Bldg. 81
Ribavirin - instrukcje użytkowania, analogi, opinie, cena
Rybawiryna
Rybawiryna jest lekiem syntetycznym o wyraźnym działaniu przeciwwirusowym. Rybawiryna przenika do zainfekowanych komórek, blokuje tworzenie wirusowego RNA, a tym samym hamuje reprodukcję wirusów.
Rybawiryna jest wysoce aktywna przeciwko wirusom opryszczki typu 1 i 2, wirusom cytomegalii, adenowirusom, wirusom paragrypy A i B, wirusowi zapalenia wątroby typu C, śwince, gorączce krwotocznej, ospie i innym wirusom.
Niewrażliwy na lek: wirus opryszczki półpaśca, ospa, pseudo-wścieklizna, enterowirusy, rinowirusy.
Rybawiryna jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym; w krwiobiegu przenika do czerwonych krwinek, aw narządach oddechowych - do tajnych gruczołów błony śluzowej. Przy dłuższym stosowaniu wchodzi do płynu mózgowo-rdzeniowego. Maksymalne stężenie tego leku przeciwwirusowego we krwi odnotowuje się 1,5 godziny po podaniu. W osoczu krwi gromadzi się w dużych ilościach. Wydalany z moczem bardzo powoli (około 300 godzin po zaprzestaniu podawania).
Formy wydania
- Tabletki od 0,2 g do 10, 20, 50 szt. w opakowaniu; dla szpitali - po 100, 140, 200, 280, 500, 1000. w opakowaniu.
- Kapsułki 0,1 gi 0,2 g 20, 30, 42, 60, 100 szt. w opakowaniu.
- Liofilizat (koncentrat do podawania dożylnego) w 1 ml lub 3 ml ampułkach; 1 ml - 100 mg rybawiryny; na 1, 5, 10 amp. w opakowaniu.
- Liofilizat (koncentrat do podawania dożylnego) w fiolkach; 1 butelka zawiera 500 mg rybawiryny; 6 butelek w opakowaniu.
- Devirs (Ribavirin) - krem do zewnętrznego stosowania 7,5% 5 g, 15 gi 30 g na probówkę.
Instrukcja stosowania Ribavirin
Wskazania do użycia
- Przewlekłe zapalenie wątroby typu C;
- opryszczkowe zapalenie jamy ustnej;
- opryszczka narządów płciowych;
- grypa wywołana przez wirusy A i B;
- odra;
- ospa wietrzna;
- infekcja syncytialna układu oddechowego;
- gorączka krwotoczna z zespołem nerkowym;
- wścieklizna (jako część leczenia skojarzonego).
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na lek;
- choroby endokrynologiczne (zaburzenia czynności tarczycy, w tym nadczynność tarczycy; cukrzyca na etapie dekompensacji);
- niestabilna dusznica bolesna i zawał mięśnia sercowego;
- niewydolność serca na etapie dekompensacji;
- niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml na minutę);
- ciężka przewlekła niewydolność wątroby;
- choroby autoimmunologiczne (autoimmunologiczne zapalenie wątroby);
- marskość wątroby na etapie dekompensacji;
- ciężkie postacie niedokrwistości i hemoglobinopatii (anemia sierpowata, talasemia);
- stany depresyjne i tendencje samobójcze;
- ciąża i karmienie piersią;
- wiek do 18 lat;
- patologia układu oddechowego (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, zakrzepica płucna);
- zakrzepowe zapalenie żył.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania rybawiryny u pacjentów w podeszłym wieku i osób żyjących z HIV w leczeniu przeciwretrowirusowym.
Efekty uboczne
- Ze strony układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, wymioty, suchość w ustach, biegunka lub zaparcie, ból brzucha, zapalenie języka (zapalenie języka) i zapalenie jamy ustnej, wzdęcia brzucha, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia percepcji smaku.
- Układ nerwowy: zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, bezsenność, lęk i drażliwość lub depresja, niestabilność emocjonalna, nerwowość, agresywne zachowanie, pobudzenie, dezorientacja; w rzadkich przypadkach - zwiększenie napięcia mięśni gładkich, drżenie ciała, drętwienie i pełzanie, dreszcze, zwiększenie lub zmniejszenie wrażliwości, omdlenia, tendencje samobójcze.
- Ze strony układu oddechowego: kaszel, duszność, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, zaburzenia rytmu oddechowego.
- Ze strony układu sercowo-naczyniowego: wzrost lub spadek ciśnienia krwi, zwiększenie lub zmniejszenie częstości akcji serca, zatrzymanie akcji serca.
- Z krwi: niedokrwistość spowodowana zniszczeniem czerwonych krwinek, zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi, bardzo rzadko - niedokrwistość spowodowana uciskiem krwi.
- Ze strony układu moczowo-płciowego: naruszenie lub całkowity brak miesiączki, krwawienie z macicy w okresie menopauzy, zmniejszenie libido, uderzenia gorąca, zapalenie gruczołu krokowego.
- Z narządów zmysłów: zapalenie spojówek, zapalenie gruczołów łzowych, zaburzenia widzenia, szumy uszne, upośledzenie słuchu.
- Reakcje alergiczne: zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęk skóry i tkanki podskórnej, zwiększona nadwrażliwość na światło, skurcz oskrzeli, gorączka, dreszcze, toksyczna martwica i odrzucenie warstwy powierzchniowej skóry.
- Inne reakcje: ból stawów i mięśni, wypadanie włosów z obszarami całkowitego łysienia, suchość skóry, pragnienie, zmniejszenie czynności tarczycy, obrzęk węzłów chłonnych, pocenie się, zmiany grzybicze, zespół grypopodobny, zakażenia wirusowe, ból w miejscach wstrzyknięcia.
Leczenie rybawiryną
Jak stosować rybawirynę?
Wewnątrz rybawiryny przyjmuje się z posiłkami. Tabletki i kapsułki należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Jedzenie tłustych potraw rybawiryną zwiększa jej biodostępność o 70%.
Dożylne podawanie leku powinno być wykonywane tylko w warunkach stacjonarnych w szpitalach z oddziałami resuscytacji i intensywnej opieki medycznej.
Droga inhalacyjna podawania rybawiryny, patrz poniżej (w punkcie Ribavirin dla dzieci).
Devirs krem z jednolitą warstwą (do 1 mm grubości) nakłada się na dokładnie umyte i wysuszone dotknięte obszary błon śluzowych i skóry (w tym w okolicy narządów płciowych) 5 r. dzień przed zniknięciem objawów opryszczki. W przypadku stosowania kremu w połączeniu z doustnym przyjmowaniem rybawiryny, dawka kremu jest zmniejszona. Po nałożeniu krem jest lekko przetarty. Krem nie powinien być nakładany na skórę w okolicach oczu.
Przed rozpoczęciem leczenia rybawiryną konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania laboratoryjnego (badanie krwi z liczbą formuł leukocytów i płytek krwi, oznaczenie poziomu kreatyniny, testy czynności wątroby). Podczas leczenia wymienione badania są powtarzane po 2 tygodniach, po miesiącu, a następnie regularnie.
Przy spadku stężenia hemoglobiny poniżej 110 mg / ml dawka rybawiryny jest tymczasowo zmniejszona do 400 mg / s, a jeśli stężenie hemoglobiny jest mniejsze niż 100 mg / ml, dawka jest zmniejszona o 50% w stosunku do dawki początkowej. Jeśli stężenie hemoglobiny spadnie poniżej 85 mg / ml, należy przerwać leczenie rybawiryną.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny lub skurcz oskrzeli) leczenie należy natychmiast przerwać. W przypadku krótkotrwałych wysypek skórnych leczenie jest kontynuowane.
Podczas leczenia rybawiryną należy unikać alkoholu. Osoby z sennością, zmęczeniem lub dezorientacją w tle leczenia powinny powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy, co wymaga szybkości i uwagi psychomotorycznej.
Dawkowanie
W przypadku grypy dorośli wyznaczają rybawirynę doustnie 0,2 g (200 mg) 3-4 p. dziennie przez 3-5 dni.
W przypadku innych zakażeń wirusowych należy stosować rybawirynę w dawce 0,2 g (200 mg), 3-4 p. 1-2 tygodnie dziennie. Czasami lekarz może użyć dawki nasycającej leku w pierwszym dniu choroby - 1,4-1,6 g.
Dawkowanie leku w leczeniu zakażenia syncytialnego układu oddechowego podano w części Ribavirin dla dzieci - patrz poniżej.
Dawkowanie rybawiryny w wirusowym zapaleniu wątroby typu C - patrz niżej w leczeniu rybawiryny zapalenia wątroby typu C.
Rybawiryna dla dzieci
Oficjalne instrukcje wskazują, że rybawiryna jest przeciwwskazana u dzieci w każdym wieku (tj. Poniżej 18 lat).
Mimo to w praktyce lek stosuje się w postaci inhalacji u niemowląt i niemowląt z syncytialną infekcją wirusową, potwierdzoną metodami diagnostycznymi. Wdychanie należy wykonać w ciągu pierwszych 3 dni od zakażenia i tylko w szpitalu.
Wdychanie odbywa się przez 12-18 godzin dziennie, czas trwania kursu wynosi 3-7 dni. Dawkę leku oblicza się na 10 mg / kg dziennie (w 1 ml przygotowanego roztworu 20 mg rybawiryny).
Przygotowanie roztworu rybawiryny do inhalacji: do 6 g liofilizowanego proszku (koncentrat) dodać wodę do iniekcji - 100 ml, i ten roztwór wlewa się do zbiornika aparatu rozpylającego SPAG-2, a następnie uzupełnia się sterylną wodą do objętości 300 ml. Aerozol podaje się dziecku w namiocie tlenowym lub za pomocą maski tlenowej. Stężenie rybawiryny przez 12 godzin wynosi 190 mcg w 1 litrze powietrza.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Leczenie zapaleniem wątroby typu C rybawiryną
Wirusowe zapalenie wątroby typu C w 85% staje się przewlekłe. 3% światowej populacji cierpi na tę chorobę. Na całym świecie do leczenia stosuje się połączenie rybawiryny i interferonu alfa. Prawdopodobieństwo odzyskania (według statystyk międzynarodowych) wynosi 50-80%. Obecnie nie ma innych skutecznych metod leczenia. Monoterapia każdym z tych dwóch leków jest mniej skuteczna, ale może być stosowana w przypadku przeciwwskazań do jednego z leków.
Mniej skuteczne jest leczenie zapalenia wątroby typu C u osób z genotypem wirusa 1 b, u mężczyzn, u pacjentów z wysokim obciążeniem wirusowym, z prawidłową aktywnością transaminazy, długotrwałą chorobą, z objawami marskości wątroby i po 40 latach. Nie zawsze osiągnięto całkowite usunięcie pacjenta z wirusa. Ale w większości przypadków możliwe jest spowolnienie namnażania wirusa, nasilenie stanu zapalnego i postęp zwłóknienia.
Dawki obu leków i czas trwania leczenia są przepisywane przez lekarza indywidualnie, w zależności od obciążenia wirusem, czasu trwania i aktywności procesu oraz wielu innych czynników. Rybawiryna w połączeniu z peginterferonem jest uznawana za nowoczesny standard w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C w krajach rozwiniętych.
Nie ma jednego standardu leczenia. Zwykle dawka dobowa rybawiryny wynosi 1000-1200 mg (dla 2 dawek) w przypadku połączenia z interferonem alfa 2 b: jeśli masa ciała pacjenta jest mniejsza niż 75 kg, przepisuje się 1000 mg (rano 2 kapsułki i wieczorem 3 kapsułki), jeśli wynosi powyżej 75 kg - dawka 1200 mg (3 kapsułki rano i wieczorem).
Przy jednoczesnym podawaniu peginterferonu alfa-2b pacjentom o masie ciała do 65 kg, dawka rybawiryny wynosi 800 mg / dobę (2 kapsułki rano i wieczorem); o masie 65-85 kg - dawka wynosi 1000 mg / dobę (2 kapsułki rano i 3 wieczorem); o masie ciała powyżej 85 kg - 1200 mg na dobę (3 kapsułki rano i wieczorem).
Dawka interferonu zależy od jego rodzaju: interferon alfa 2 b jest podawany 3 miliony IU podskórnie 3 p. tygodniowo, a peginterferon alfa 2b - 1 p. tygodniowo 1,5 mcg / kg. Pegylowane interferony znanych zagranicznych firm są droższe, ale są bardziej skuteczne niż konwencjonalne interferony od jakiegokolwiek producenta.
Czas trwania kursu od 24 do 48 tygodni. U pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej leczenia przeciwwirusowego, z wysokim obciążeniem wirusem i wykryciem pierwszego genotypu wirusa, czas trwania leczenia wynosi 12 miesięcy.
Tolerancja rybawiryny jest zwykle dobra. Łagodne nudności, ból głowy, często - łagodna niedokrwistość, może wystąpić zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi; w bardzo rzadkich przypadkach nietolerancja rybawiryny.
Działania niepożądane są zwykle związane z interferonami. Już po pierwszych wstrzyknięciach wielu pacjentów ma zespół grypopodobny: dreszcze, gorączka do 39 o C, osłabienie, bóle stawów i mięśni. Takie objawy mogą trwać do 2-3 dni. W ciągu 3-4 tygodni organizm przystosowuje się do leku, ale zmęczenie i osłabienie mogą pozostać. Inne działania niepożądane są rzadsze: utrata masy ciała, suchość skóry, wypadanie włosów, zmiany czynności tarczycy i depresja.
Po 2-3 miesiącach interferon może powodować zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi. W przypadku wyraźnych działań niepożądanych lekarz może zmniejszyć lub anulować dawkę interferonu na pewien czas (do czasu normalizacji wskaźników). Wraz ze znacznym spadkiem liczby leukocytów może dołączyć zakażenia bakteryjne. Zmniejszenie liczby płytek krwi może spowodować krwawienie. Dlatego na tle leczenia konieczne jest wykonanie badań krwi raz w miesiącu.
Prognoza leczenia jest w każdym razie korzystna. Jeśli osiągnięcie pełnego wyleczenia nie było możliwe, postęp choroby jest znacznie ograniczony. Jeśli jednak rok po zakończeniu leczenia, RNA wirusa zapalenia wątroby typu C nie został wykryty metodą PCR metodą PCR, wówczas pacjenta można uznać za wyleczonego. W takim przypadku czynność wątroby zostanie w pełni przywrócona.
Jeśli wynik leczenia nie zostanie osiągnięty, ponownie zastosuj schematy leczenia przeciwwirusowego. Skuteczność re-rate może być wyższa niż poprzednia.
Przy obciążeniu wirusem przekraczającym 2 miliony kopii wynik leczenia jest trudniejszy do osiągnięcia. Zmniejszenie miana wirusa po 3 miesiącach od rozpoczęcia terapii o 100 razy jest dobrym znakiem prognostycznym. W przypadku niewielkiego spadku miana wirusa kontynuacja leczenia jest beznadziejna.
U pacjentów z genotypami 2 i 3 wirusa leczenie przeciwwirusowe jest skuteczne w 80% przypadków, niezależnie od obciążenia wirusem.
W czasie leczenia pacjent powinien przestać pić alkohol. Zaleca się przestrzeganie diety (tabela nr 5) z ograniczeniem pikantnych, tłustych i smażonych potraw, konserw i napojów gazowanych. Stosowanie jakichkolwiek leków na inne choroby powinno być skoordynowane z lekarzem. Sport jest dozwolony w ramach zwykłych ładunków.
Zidentyfikowane kategorie pacjentów, którzy są przeciwwskazani w skojarzonym leczeniu przeciwwirusowym:
- pacjenci z ciężkimi chorobami somatycznymi (zdekompensowana cukrzyca, nadciśnienie, obturacyjna choroba płuc, choroba niedokrwienna itp.);
- osoby z przeszczepionymi narządami (serce, nerki, płuca);
- pacjenci, u których stosowanie interferonu powoduje zaostrzenie choroby autoimmunologicznej;
- pacjenci z podwyższoną czynnością tarczycy;
- kobiety w ciąży;
- Osoby z indywidualną nietolerancją na leki złożone terapii przeciwwirusowej.
Interakcja z narkotykami
Analogi rybawiryny
Oceny leków
Istnieje wiele opinii na temat występowania działań niepożądanych w leczeniu wirusowej rybawiryny zapalenia wątroby typu C w skojarzeniu z interferonami. Wielu pacjentów, którzy są zaznajomieni z działaniami niepożądanymi leku, nie odważy się rozpocząć leczenia.
Istnieją oceny skuteczności rybawiryny w leczeniu zapalenia wątroby typu C: markery zapalenia wątroby zanikają we krwi, miano wirusa jest znacznie zmniejszone w pierwszych miesiącach leczenia.
Prawie wszyscy recenzenci zauważają wysoką cenę kursu leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C (od 550 do 2,5 tysiąca dolarów przez 1 miesiąc w zależności od dawki i rodzaju leków; cały cykl leczenia wymaga średnio od 6 600 do 30 000 dolarów), chociaż lekarstwo na zapalenie wątroby 50-60%.
Rybawiryna. Instrukcje dotyczące przygotowania, użycia, ceny, formularza wydania
Często zadawane pytania
Witryna zawiera podstawowe informacje. Odpowiednia diagnoza i leczenie choroby są możliwe pod nadzorem sumiennego lekarza. Wszelkie leki mają przeciwwskazania. Wymagane konsultacje
Oznaczanie leków
Rybawiryna jest lekiem przeciwwirusowym, którego skuteczność została udowodniona w badaniach klinicznych tylko w odniesieniu do wirusa zapalenia wątroby typu C. Jednak w niektórych krajach lek ten był stosowany z różnym powodzeniem w leczeniu ciężkich przypadków ludzkiego syncytialnego wirusa oddechowego, wielu rodzajów gorączki krwotocznej oraz wirusa prostego i półpaśca opryszczka, różne wirusy onkogenne, wirus grypy itp.
Ten preparat został zsyntetyzowany na bazie naturalnego cukru D-rybozy. Mechanizm jego działania jest związany z włączeniem wirusa do cząsteczki zamiast nukleotydów purynowych - poszczególnych cząsteczek, które tworzą łańcuch RNA lub DNA wirusów. Po zintegrowaniu z genomem wirusa, lek powoduje pewną niestabilność jego struktury, powodując różne mutacje. Zmutowany wirus traci swoje właściwości patogenne i staje się podatny na układ odpornościowy i inne leki stosowane równolegle (na przykład peginterferony w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C). Ponadto rybawiryna blokuje polimerazę RNA - enzym bezpośrednio uczestniczący w podziale wirusa, to znaczy w jego reprodukcji. Mechanizm działania terapeutycznego na wirusy zawierające DNA nie jest w pełni zrozumiały.
Rybawiryna jest jednym z leków niezwykle wymagających pod względem stanu pacjenta. Faktem jest, że może znacząco zmienić tempo przemiany materii w organizmie, a także prowadzić do poważnych skutków ubocznych. W związku z powyższym lek ten powinien być podawany wyłącznie na zalecenie specjalisty chorób zakaźnych lub hepatologa, a także powinien mu towarzyszyć regularne monitorowanie określonych parametrów laboratoryjnych. Dzieci i młodzież w wieku do 18 lat, lek jest całkowicie przeciwwskazany ze względu na jaśniejsze skutki uboczne.
Ważne jest, aby pamiętać, że rybawiryna jest absolutnie przeciwwskazana w okresie ciąży i nie jest zalecana do karmienia piersią. W laboratorium wykazano teratogenne działanie leku na płód. Innymi słowy, rybawiryna może powodować zaburzenia w procesie wzrostu i różnicowania tkanek płodu i prowadzić do wrodzonych wad rozwojowych. Ponadto, po leczeniu tym lekiem, zaleca się powstrzymanie się od poczęcia dzieci przez kolejne 7 miesięcy, ponieważ w tym okresie lek nadal znajduje się w ciele pacjenta i może wywoływać efekt teratogenny (prowokacja wad wrodzonych i deformacji) w stosunku do nienarodzonego dziecka.
Lek jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek, koncentratów do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, a także kremu do użytku zewnętrznego.
Rodzaje leków, nazwy handlowe analogów, formy uwalniania
Rybawiryna jest dostępna w następujących postaciach dawkowania:
- pigułki;
- kapsułki;
- krem do użytku zewnętrznego;
- koncentrat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego.
Krem do użytku zewnętrznego pojawił się stosunkowo niedawno i, zgodnie z zaleceniami producentów, może być stosowany w leczeniu wirusa prostego i półpaśca zarówno w monoterapii (przy użyciu tylko jednego leku), jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi.
Koncentrat do przygotowania roztworów do podawania dożylnego może być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych, ponieważ wraz z wyraźniejszym efektem wynikającym z bezpośredniego spożycia leku do krwiobiegu, preparat może również szybko powodować poważne działania niepożądane. Pod tym względem pozajelitowe podawanie rybawiryny wymaga częstego monitorowania stanu pacjenta i stałych fizjologicznych organizmu.
Rybawirynę można znaleźć na rynku farmaceutycznym pod następującymi nazwami handlowymi:
- Copegus;
- Ribasphere;
- Rebetol;
- Virazol;
- Rybamidyl;
- Ribapeg;
- Trivorin;
- Devirs i inni
Mechanizm działania terapeutycznego leku
Rybawiryna odnosi się do liczby leków, które są prawie całkowicie wchłaniane w początkowych częściach przewodu pokarmowego. Oprócz tego czas trwania leczenia mieści się w zakresie od 24 do 48 tygodni, co jest zdecydowanie dużo. Z obu powyższych powodów głównymi postaciami dawkowania tego środka przeciwwirusowego są tabletki i kapsułki. Można również stosować zawiesiny doustne, ale nie są one powszechnie stosowane. Dożylne podawanie leku odbywa się tylko po raz pierwszy w szpitalu, ponieważ długotrwałe podawanie leku może prowadzić do zapalenia żył, czyli zapalenia żył. Dane na temat terapeutycznego wpływu zewnętrznego stosowania leku nie wystarczą, aby z przekonaniem powiedzieć o jego korzyściach terapeutycznych.
Dlatego główną drogą wejścia rybawiryny do organizmu jest pożywienie. Po wchłonięciu leku w początkowych odcinkach przewodu pokarmowego praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, jest transportowany do wątroby, gdzie jest metabolizowany do aktywnych monofosforanów, difosforanów i trifosforanów rybawiryny, a także postaci nieaktywnych. Część leku jest przechowywana bez zmian. Tak więc, pierwsze przejście leku przez wątrobę znacząco zmniejsza biodostępność leku, średnio do 40 - 60%. Innymi słowy, tylko 40–60% całkowitej ilości zastosowanego leku będzie miało pożądany efekt. Jednakże zaobserwowano, że jeśli rybawiryna jest połączona z przyjmowaniem pokarmu, szybkość jej wchłaniania w przewodzie pokarmowym maleje, a do wątroby wpływa wolniej. W związku z tym substancja czynna ma więcej czasu, aby wniknąć w głąb tkanek przed neutralizacją w wątrobie i wywołać efekt gojenia. W rezultacie stosowanie rybawiryny z pokarmem może zwiększyć biodostępność leku nawet o 75% w porównaniu z początkowymi 40 - 60%.
Należy jednak zauważyć, że rybawiryna ma działanie kumulacyjne. Oznacza to, że lek stopniowo gromadzi się w organizmie, zwiększając jego wpływ. Tak więc trifosforan rybawiryny w dużych ilościach gromadzi się w czerwonych krwinkach w czwartym dniu leczenia. Przy dłuższym leczeniu lek znajduje się w płynie mózgowo-rdzeniowym w stężeniu do 67% osocza. W związku z powyższym maksymalny efekt leku rozwija się dopiero po pewnym czasie.
Jak wspomniano wcześniej, rybawiryna jest lekiem przeciwwirusowym. Natychmiastowe działanie przeciwwirusowe rozwija się dzięki trzem mechanizmom.
Pierwszy mechanizm polega na tym, że sam lek i jego metabolity są w stanie zintegrować się z genomem wirusa, zastępując zasady purynowe. Ten mechanizm działania jest ważny tylko dla wirusów, które są oparte na jednoniciowej cząsteczce RNA (rybonukleazie), która przenosi kod genetyczny wirusa. Zmodyfikowany w ten sposób RNA staje się niestabilny i mutuje, tracąc swoje właściwości ochronne i stając się korzystnym celem dla odporności człowieka i jednocześnie przyjmując leki (na przykład peginterferony w leczeniu zapalenia wątroby typu C).
Drugim mechanizmem jest bezpośrednie hamowanie zależnych od RNA polimeraz RNA wirusów, specyficznych enzymów, które zapewniają odczyt kodu genetycznego wirusa, aw rezultacie jego reprodukcji. W rezultacie wirus traci zdolność do reprodukcji. Mechanizm ten działa również wyłącznie z wirusami RNA.
Trzeci mechanizm działania wirusobójczego (ukierunkowanego na zniszczenie wirusa) jest charakterystyczny tylko dla wirusów DNA. Polega ona na zmniejszeniu stężenia GTP (trifosforanu guanozyny), substancji stosowanej w cyklu reprodukcji wirusów jako substratu energetycznego. Niestety, dzięki temu samemu mechanizmowi, toksyczne działanie leku na organizm jest przeprowadzane, ponieważ GTP jest używany przez wiele systemów w procesie metabolizmu komórkowego.
Rybawiryna jest wydalana głównie przez nerki, głównie w postaci metabolitów. Niewielka część wchodzi do moczu w postaci niezmienionej (do 7% po podaniu doustnym i do 19% po podaniu dożylnym). W związku z tym niewydolność nerek jest czynnikiem zmuszającym do zmniejszenia dawki leku, zwiększenia odstępów między jego spożyciem lub całkowitego jego anulowania. Podejmuje się decyzję, koncentrując się na stopniu niewydolności nerek, ocenianej za pomocą klirensu kreatyniny (analiza, która określa poziom funkcji wydalania nerkowego).
Jakie są patologie?
W leczeniu 1, 4, 5 lub 6 genotypów wirusa zapalenia wątroby typu C przepisuje się 15 mg / kg na dobę w 2 dawkach.
Podczas leczenia genotypu 2 lub 3 wirusa zapalenia wątroby typu C optymalna dawka wynosi 800 mg na dobę, także w 2 dawkach.
Pożądane jest połączenie stosowania leku z posiłkiem zawierającym tłuszcze zwierzęce lub roślinne.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i odpowiedzi na eradykację (całkowite usunięcie z organizmu) wirusa. Średnio wynosi 24 do 48 tygodni.
W leczeniu ostrego zapalenia wątroby typu C stosuje się zwiększone dawki leku.
Pacjentom z genotypem 1 wirusa zapalenia wątroby typu C i masie ciała mniejszej niż 75 kg przepisuje się 1000 mg na dobę, podzielone na 2 dawki.
Podczas leczenia pacjentów o masie ciała powyżej 75 kg, 1200 mg przepisuje się 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 12 - 24 - 48 tygodni.
Przy genotypie 2 lub 3 optymalna dawka wynosi 800 mg na dobę w 2 dawkach, niezależnie od masy ciała pacjenta. Czas trwania leczenia wynosi 12-24 tygodnie.
Jak używać leku?
Sposób wprowadzenia leku do organizmu określa lekarz w każdym przypadku. Dożylne podawanie rybawiryny przeprowadza się głównie w przypadku wirusowej gorączki krwotocznej lub w przypadku niezdolności do podania leku do środka. Zewnętrznie rybawirynę stosuje się raczej rzadko, ponieważ stosowano ją stosunkowo niedawno w leczeniu wirusa opryszczki zwykłej i półpaśca, a dane dotyczące jej skuteczności nie zostały jeszcze dostatecznie uzyskane.
Najczęściej stosuje się doustnie rybawirynę w postaci tabletek i kapsułek, ponieważ ta forma pozwala na wygodne dawkowanie leku i nie powoduje problemów z jego przedłużonym stosowaniem, jak w przypadku wstrzyknięć dożylnych, które mogą prowadzić do zapalenia żył. Ponadto biodostępność rybawiryny przy przedłużonym spożyciu stale wzrasta i osiąga wartość wymaganą dla trwałego efektu terapeutycznego.
Jedną z cech przyjmowania tego leku jest jego preferowane zastosowanie w połączeniu z pokarmem zawierającym stosunkowo dużą ilość tłuszczu. Ten stan zapewnia dłuższe wchłanianie leku w żołądku, zmniejsza szybkość jego metabolizowania w wątrobie, aw konsekwencji zwiększa jego biodostępność.
Standardowe dawki leku są opracowane tylko do leczenia ostrego i przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C różnych genotypów.
W leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C 1, 4, 5 lub 6 genotypów pacjentowi przepisuje się 15 mg / kg / dobę w 2 dawkach podzielonych przez 24–48 tygodni.
W leczeniu genotypów dawka dobowa 2 lub 3 wynosi 800 mg, również podzielona na 2 dawki i przyjmowana w ciągu 24 - 48 tygodni.
Leczenie ostrego zapalenia wątroby zależy również od genotypu.
Z genotypem wirusa 1 i masą ciała mniejszą niż 75 kg, przepisuje się 1000 mg na dzień, podzielone na 2 dawki na 24–48 tygodni.
Przy masie ciała powyżej 75 kg, 1200 mg na dobę jest przepisywane w 2 dawkach przez 24 do 48 tygodni.
Z genotypem 2 lub 3 dawek leku wynosi 800 mg na dobę w 2 dawkach, niezależnie od masy ciała pacjenta. Czas trwania leczenia wynosi od 12 do 24 tygodni.
W trakcie leczenia konieczne jest regularne pobieranie krwi do ogólnej analizy, badań wątroby, oceny klirensu kreatyniny i składu elektrolitów. Jeśli to konieczne, wykonaj elektrokardiogram i określ poziom TSH (hormonu stymulującego tarczycę - hormonu tarczycy). Badania te są niezbędne do kontrolowania skutków ubocznych leku.
Pacjenci z niewydolnością nerek otrzymują indywidualny schemat i dawkę leku. Niewydolność wątroby praktycznie nie zmienia metabolizmu leku, dlatego jeśli jest obecna, leczenie nie musi być dostosowywane.
Ponieważ lek jest odkładany w tkankach i całkowicie usuwany z organizmu przez długi czas, poczęcie dzieci jest absolutnie nie do przyjęcia przed 7 miesiącami od ostatniej dawki leku. Ponadto, jeśli stosunek płciowy ma miejsce między pacjentem leczonym rybawiryną a kobietą w ciąży, obecność prezerwatywy jest warunkiem koniecznym. Faktem jest, że płyn nasienny partnera zawiera wystarczającą ilość cząsteczek rybawiryny, aby przeniknąć przez błonę śluzową pochwy lub innego partnera do krwi i wywołać działanie teratogenne na rozwijający się płód. Kiedy karmienie piersią w czasie leczenia dziecka musi zostać przeniesione na sztuczne karmienie.
Przeciwwskazania
Rybawiryna jest dość agresywnym lekiem w stosunku do narządów i układów pacjenta i często może powodować zakłócenia w pracy. W związku z tym, jak również z niektórymi cechami jego metabolizmu, istnieją względne i bezwzględne przeciwwskazania do stosowania tego leku.
Względne przeciwwskazania do stosowania rybawiryny to:
- niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
- zaawansowany wiek;
- autoimmunologiczne zapalenie tarczycy;
- autoimmunologiczne zapalenie wątroby;
- zdekompensowana marskość wątroby;
- karmienie piersią dziecka (musi zostać zamienione na sztuczne karmienie).
- terminalna niewydolność nerek;
- ciąża;
- dzieci do 18 lat;
- niedokrwistość;
- hemoglobinopatie (talasemia, anemia sierpowata);
- niewyrównana niewydolność serca.
Możliwe skutki uboczne
Rybawiryna może prowadzić do zaburzeń układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego, układu krwionośnego, układu oddechowego, górnych dróg oddechowych, poziomów hormonów, przewodu pokarmowego, układu moczowego, jak również tolerancji immunologicznej. Istnieją inne skutki uboczne spowodowane wspólnym naruszeniem kilku systemów jednocześnie.
Działania niepożądane występują dość często, ponieważ czas stosowania leku czasami osiąga prawie cały rok, a jeśli to konieczne, leczenie należy powtórzyć. Ponadto lek ma pewien negatywny wpływ na wszystkie komórki organizmu, ponieważ jest to jego mechanizm niszczenia wirusów.
Naruszenia centralnego układu nerwowego mogą być:
- ciężka słabość;
- zawroty głowy;
- bóle głowy;
- bezsenność;
- depresja;
- wewnętrzny niepokój;
- drażliwość itp.
- różne rodzaje arytmii;
- wzrosty ciśnienia krwi;
- dusznica bolesna itp.
- hemoliza (zniszczenie czerwonych krwinek - czerwonych krwinek);
- leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów we krwi - białych krwinek);
- neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofili we krwi - jeden z typów leukocytów);
- granulocytopenia (zmniejszenie liczby neutrofili, eozynofili i bazofilów we krwi, prowadzące do zmniejszenia odporności);
- małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi, prowadzące do zmniejszenia krzepliwości krwi);
- niedokrwistość aplastyczna (zmniejszenie szybkości tworzenia się w szpiku kostnym wszystkich komórkowych elementów krwi).
- zapalenie zatok (zapalenie zatok przynosowych - zapalenie zatok, zapalenie zatok, zapalenie sitowe itp.);
- nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa);
- zapalenie gardła;
- zapalenie oskrzeli;
- rzadko zapalenie płuc z ogólnym spadkiem odporności.
Interakcja z innymi lekami
Interakcje leków z rybawiryną mogą mieć miejsce zarówno podczas leczenia tym lekiem, jak iw ciągu 2 miesięcy od momentu odstawienia.
Biodostępność leku wzrasta wraz z jego użyciem w połączeniu z żywnością, zawartość tłuszczu jest wysoka. Zmniejszona biodostępność występuje w przypadku skojarzonego stosowania rybawiryny z symetykonem, a także leków zobojętniających na bazie soli magnezu i glinu. Rybawiryna zmniejsza usuwanie didanozyny z organizmu, co często prowadzi do zwiększenia jej stężenia i przedawkowania.
Według przeprowadzonych badań rybawiryna zmniejsza skuteczność takich leków w leczeniu HIV, jak stawudyna, zydowudyna i lamiwudyna, co prowadzi do zwiększenia liczby wirionów (pełnej jednostki wirusa) we krwi.
Przybliżony koszt leków
Który z analogów rybawiryny jest najbardziej skuteczny?
Dzisiaj można z pewnością stwierdzić, że większość (co najmniej 95%) analogów rybawiryny to preparaty wysokiej jakości o równie wysokim stopniu skuteczności.
W dziedzinie medycyny istnieje opinia, że oryginalne leki są lepsze i bardziej jakościowe niż tzw. Leki generyczne. Oryginalne leki to te, które zostały opracowane i zsyntetyzowane w oparciu o konkretną firmę farmaceutyczną. Firmy te mają patent na ten lek, który przez okres od 5 do 10 lat zakazuje konkurującym firmom produkcji tej samej substancji. Po tym okresie firma farmaceutyczna, która wynalazła lek, ujawnia wzór substancji i pewne zalecenia dotyczące jej wytwarzania. Zgodnie z tymi zaleceniami konkurencyjne firmy sporządzają kopie oryginalnej substancji, zwane lekami generycznymi. Generics, bez wątpienia, mają lecznicze działanie, jednak często mniej wyraźne niż oryginalny lek. Powodem jest fakt, że firma, która jest właścicielem patentu na wynalazek, nie chcąc rozstać się z wiodącą pozycją w zakresie jakości, a tym samym sprzedaży leku, ukrywa kilka ważnych punktów bezpośrednio związanych z mechanizmem produkcji niezbędnej substancji chemicznej. W ten sposób różnica w jakości pomiędzy oryginalnym lekiem a analogiem wzrasta o kolejne 5 do 10 lat, aż konkurencyjne firmy ulepszą technologię tworzenia leku i doprowadzą go do poziomu oryginalnego leku. W rezultacie okazuje się, że warunkowo pierwsze 10 - 20 lat od momentu ogłoszenia leku, jego oryginalna wersja jest lepszej jakości niż jego odpowiedniki. W przyszłości ta różnica jest wygładzona, a jakość analogów nie jest gorsza od oryginału.
Od czasu odkrycia rybawiryny minęło co najmniej 40 lat. Oznacza to, że większość jego analogów to leki wysokiej jakości. Niemniej jednak istnieje, choć nieistotne, ryzyko uzyskania, szczerze mówiąc, podróbki, która w najlepszym razie nie szkodzi pacjentowi. Aby ograniczyć to ryzyko do minimum, zaleca się kupowanie leków w sieciach aptek, które działają już od dłuższego czasu i zyskały pozytywną reputację. Takie apteki z reguły współpracują z zaufanymi dostawcami i prawie nigdy nie dopuszczają do obrotu wadliwych towarów.
Czy wirusowe zapalenie wątroby typu C może być leczone rybawiryną?
Rybawiryna jest jednym z leków, które zgodnie z najnowszymi zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia są stosowane w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C. Należy jednak zauważyć, że leczenie wyłącznie tym lekiem może znacząco zmniejszyć stężenie wirusa we krwi, ale nie całkowicie go zniszczyć.
Wirus zapalenia wątroby typu C wykorzystuje jednoniciową cząsteczkę RNA (kwas rybonukleinowy) jako nośnik informacji genetycznej. Cząsteczka ta znajduje się w centrum wirusa i jest chroniona przez mocną skorupę, zwaną kapsydem. Capsid chroni wirusa przed zniszczeniem przez przeciwciała - mediatory układu odpornościowego organizmu. W komórkach wątroby wirusowy RNA jest uwalniany do swojego wewnętrznego środowiska i wykorzystuje własne enzymy komórkowe do budowy enzymów. W przyszłości, przy pomocy enzymów, wirus reprodukuje miliony podobnych organizmów, wykorzystując energię i plastyczne zasoby komórki. Gdy zasoby te wysychają, a wiriony (strukturalna jednostka wirusa) wypełniają wewnętrzną przestrzeń komórki, te ostatnie niszczą ścianę komórkową od wewnątrz, są uwalniane do przestrzeni międzykomórkowej i są zasiedlane w nowej zdrowej komórce. Cykl ten powtarza się kilka razy, za każdym razem powodując zniszczenie tkanki wątroby.
Przerwanie tego łańcucha patogenetycznego jest możliwe poprzez zniszczenie wirusa. Rybawiryna może zniszczyć wirusa za pomocą dwóch mechanizmów. Pierwszy mechanizm obejmuje włączenie cząsteczek leku do RNA wirusa zamiast nukleotydów purynowych (dwa z czterech typów dużych cząsteczek, które tworzą genom wirusowy kodowany w RNA). Równocześnie stabilność wirusa maleje, reprodukuje się wolniej, siła kapsydu spada i staje się otwartym celem dla układu odpornościowego i leków podawanych równolegle. W tym przypadku mówimy o pegylowanych interferonach z bezpośrednim działaniem wirusobójczym (mających na celu zniszczenie wirusa). Innymi słowy, rybawiryna wielokrotnie zwiększa wrażliwość wirusa na leczenie interferonami. Drugim mechanizmem działania rybawiryny jest blokowanie wirusowej polimerazy RNA, enzymu, który bezpośrednio tworzy jej kopie. Dzięki temu mechanizmowi liczba wirionów i kliniczna aktywność wirusa, a co za tym idzie wywołany przez niego proces zapalny, są znacznie zmniejszone.
Istnieje co najmniej 6 genotypów wirusa zapalenia wątroby typu C, z których każdy ma swoje specyficzne położenie geograficzne. Każdy z genotypów ma swoje charakterystyczne cechy kliniczne i odpowiedź na leczenie. Zatem 1, 4, 5 i 6 genotypów mają bardziej agresywny przebieg i słabą odpowiedź na leczenie, podczas gdy 2 i 3 genotypy są leczone skuteczniej. Pod warunkiem, że tempo zniszczenia wirusa przewyższy tempo jego reprodukcji, stopniowo nastąpi całkowite wyeliminowanie tego wirusa. Jeśli aktywność wirusa przekroczy potencjał interwencji medycznej, nie będzie lekarstwa.
Czy potrzebuję recepty na zakup rybawiryny?
Aby kupić rybawirynę, musisz otrzymać receptę od lekarza. Wynika to z faktu, że nie wszyscy pacjenci są świadomi stopnia szkody, jaką mogą wyrządzić sobie, nie wiedząc o negatywnych aspektach przyjmowania tego leku.
Rybawiryna działa toksycznie na wszystkie układy ciała. Efekt ten jest szczególnie niebezpieczny dla osób, które mają różne ostre lub przewlekłe patologie narządów wewnętrznych.
Następujące kategorie osób powinny przyjmować rybawirynę ze szczególną ostrożnością:
- pacjenci z przewlekłą chorobą serca;
- pacjenci z przewlekłą chorobą wątroby;
- pacjenci z patologiami nerek i układu moczowego;
- pacjenci z patologiami przewodu pokarmowego (GIT);
- osoby z depresją i tendencjami samobójczymi.
Innym powodem sprzedaży rybawiryny tylko na receptę jest jej działanie teratogenne (prowadzące do zaburzeń rozwojowych) na płód w czasie ciąży. Ponadto, w ciągu 7 miesięcy po zakończeniu leczenia rybawiryną podczas tworzenia gamet (męskich i żeńskich komórek rozrodczych, czyli komórki jajowej i plemników), mogą wystąpić nieprawidłowości genetyczne.
Rybawirynę należy zatem sprzedawać wyłącznie na receptę, ponieważ lekarz musi wziąć pod uwagę stan fizyczny i psychiczny pacjenta przy wydawaniu recepty i ostrzegać o możliwych konsekwencjach przyjmowania rybawiryny. Ponadto lekarz może wyjaśnić pacjentowi, że należy unikać poczęcia dziecka i zastosować metody ochrony przed ciążą w trakcie i po leczeniu rybawiryną.
Czy mogę podawać rybawirynę dzieciom?
Rybawiryna jest absolutnie przeciwwskazana u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Należy jednak wprowadzić poprawkę, że przeciwwskazane jest jedynie systemowe stosowanie tego leku przez dzieci. W niektórych krajach ustanowiono praktykę podawania inhalacji rybawiryny za pomocą krótkich kursów w leczeniu niektórych odmian wirusowego zapalenia płuc i zapalenia oskrzelików. Zewnętrzne stosowanie rybawiryny w postaci kremu również nie ma ograniczeń wiekowych.
Rybawiryna jest przeciwwskazana u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ jej mechanizm działania jest związany z hamowaniem pewnych układów enzymatycznych zdrowego organizmu. Ta cecha przyczynia się do pojawienia się licznych skutków ubocznych narządów i układów, zwłaszcza tych wyrażanych w rosnącym organizmie. Ponadto głównym zastosowaniem rybawiryny jest leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C, w którym czas trwania leczenia liczony jest w miesiącach. W tak długim okresie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów poniżej 18 roku życia zbliża się do 100%. Tak więc wynikające z tego szkody w leczeniu rybawiryny w tej kategorii pacjentów przewyższają oczekiwaną korzyść, więc jej stosowanie jest niewłaściwe.
Oczekiwane skutki uboczne tego leku podczas leczenia dzieci i młodzieży to:
- ciężka niedokrwistość;
- zmniejszona krzepliwość krwi;
- ucisk immunitetu;
- powiązane infekcje bakteryjne i grzybicze;
- niewydolność nerek i wątroby itp.
Jednak pytanie, czy lek pomoże w tym spotkaniu, pozostaje otwarte. Rybawiryna jest szczególnie aktywna przeciwko wielu wirusom zawierającym RNA, ale ma niewielkie zastosowanie w leczeniu zawierających DNA. Niezwykle trudno jest określić szacowany typ wirusa na podstawie objawów klinicznych, a przeprowadzenie specjalnych metod diagnostycznych zajmuje niedopuszczalnie długi czas. W tej sytuacji lek jest często przepisywany empirycznie (to znaczy na podstawie danych eksperymentalnych i statystyk). Głównym obszarem stosowania rybawiryny w postaci inhalacji jest wirusowe zapalenie oskrzelików i ciężkie zapalenie płuc, w którym lek jest stosowany jako środek pomocniczy.
Aerozol wziewny można uzyskać na różne sposoby w celu inhalacji przez pacjenta lub wymuszonego oddychania za pomocą wentylatora (wentylacja mechaniczna). Stężenie leku we wdychanym powietrzu powinno wynosić 180 - 200 mg na 1 litr powietrza. Czas trwania zabiegu waha się od 12 do 18 godzin dziennie. Przebieg leczenia nie powinien trwać dłużej niż 5-7 dni.
Nie zapominaj o stosowaniu rybawiryny w skórze. Według ostatnich badań w dziedzinie dermatologii i wenerologii lek ten jest bardzo aktywny przeciwko wirusowym chorobom skóry. Skutki uboczne tej metody aplikacji są minimalne nawet u dzieci.
Czy mogę stosować rybawirynę w czasie ciąży?
Ciąża jest uważana za ostateczne przeciwwskazanie do stosowania i podawania rybawiryny.
W badaniach na zwierzętach udowodniono jego działanie teratogenne (powodujące zaburzenia rozwojowe), dlatego rybawirynę klasyfikuje się jako leki kategorii ryzyka FDA dla płodu (system klasyfikacji leków oparty na ich wpływie na organizm ludzki).
Ryzyko kategorii X dla płodu oznacza, że podczas stosowania tego leku w czasie ciąży wykryto patologie rozwoju płodu płodu lub udowodniono możliwość jego szkodliwego wpływu na płód ludzki. W rezultacie hipotetyczne ryzyko dla płodu wynikające ze stosowania rybawiryny przeważa nad możliwym pozytywnym skutkiem leczenia kobiety w ciąży.
Przepisanie rybawiryny kobiecie jest możliwe dopiero po przeprowadzeniu szybkiego testu na obecność ciąży z obowiązkowym otrzymaniem wiarygodnego wyniku negatywnego. Chora kobieta w wieku rozrodczym i jej partner powinni stosować skuteczne metody ochrony antykoncepcyjnej przez cały okres leczenia przeciwwirusowego i 4–5 miesięcy po jego zakończeniu.
Preferowaną i najbardziej fizjologiczną metodą ochrony przed niechcianą ciążą jest stosowanie hormonalnej metody antykoncepcyjnej w połączeniu z metodą barierową (stosowanie złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych w połączeniu z prezerwatywami).
Zaleca się, aby chorzy biorący udział w leczeniu rybawiryną i ich partnerzy w wieku rozrodczym stosowali skuteczną ochronę antykoncepcyjną przez cały okres i pod koniec tego okresu, przez co najmniej sześć miesięcy.
W trakcie leczenia przeciwwirusowego kobieta powinna co miesiąc przeprowadzać szybkie testy ciążowe, aby wyeliminować możliwość zajścia w ciążę, a tym samym zminimalizować ryzyko dla płodu.
Po otrzymaniu pozytywnego wyniku testu zaleca się, aby kobieta natychmiast skontaktowała się z kompetentnym specjalistą, który powinien szczegółowo poinformować pacjenta o hipotetycznym niepożądanym działaniu rybawiryny na płód.