Analogi zanamiwiru synonimy

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.

Rotadisk (5) - plastikowe pudełka (1) wraz z dyskiem (1 szt.) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusów grypy A i B, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Zanamivir: opis, instrukcje, cena

INN
Zanamivir
Forma dawkowania
proszek do inhalacji dozowany
Działanie farmakologiczne

Silny i wysoce selektywny inhibitor neuroaminidazy, enzymu powierzchniowego wirusa grypy, który uwalnia cząsteczki wirusa z zakażonej komórki i przyspiesza penetrację wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, powodując tym samym infekcję innych komórek układu oddechowego. Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B) i zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.
Farmakokinetyka

Po inhalacji 10–20% podanej dawki jest wchłaniane, stężenie w surowicy jest określane po 1-2 godzinach Niska absorpcja ogólnoustrojowa (utrzymuje się przy wielokrotnych inhalacjach) prowadzi do niskiego stężenia ogólnoustrojowego i AUC. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 2%. U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z przewlekłą chorobą nerek biodostępność po podaniu 20 mg 10-20%.

Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekracza średnią wartość 1/2 stężenia hamującego dla neuroaminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach Osady w ustach gardła i płuc (około 77,6% i 13,2 %).

Nie metabolizowany. T1 / 2 po inhalacji doustnej - 2,6-5,05 h. Całkowity klirens - 2,5-10,9 l / h. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci przez 24 godziny.
Wskazania do użycia

Grypa typu A i B u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat (leczenie i profilaktyka).
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciąża (I termin), okres laktacji, wiek dziecka (do 5 lat).
Schemat dawkowania

Leczenie: 2 inhalacje 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg.

Zapobieganie: 2 inhalacje 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas trwania leczenia można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni.
Efekty uboczne

Bardzo często - ponad 1/10, często - ponad 1/100 i mniej niż 1/10, czasem - ponad 1/1000 i mniej niż 1/100, rzadko - ponad 1/10 000 i mniej niż 1/1000, bardzo rzadko - mniej niż 1 / 10 000, w tym indywidualne przypadki.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.

Dla skóry: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - obrzęk twarzy, krtani.
Interakcja

Nie łącz z innymi lekami wziewnymi (w tym lekami rozszerzającymi oskrzela).
Specjalne instrukcje

Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby.

Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Tamiflu: lista analogów tańszych niż oryginał, instrukcje użytkowania i porównanie ich skuteczności

W zimnej porze ostre infekcje wirusowe dotykają dzieci i dorosłych, często przybierając skalę epidemii. Jedną z niebezpiecznych chorób o wysokiej zaraźliwości jest grypa, która ma wyraźne i ostre objawy, często powoduje komplikacje.

Do leczenia stosuje się leki przeciwwirusowe. Przedstawicielem tej grupy jest Tamiflu, który ma klinicznie potwierdzoną skuteczność zgodnie z wersją WHO i jest wysoce aktywny przeciwko szczepom grypy A i B.

Recenzje leku - pozytywne, pacjenci odczuwają ulgę w pierwszym dniu. Ponadto lekarze zauważają, że przyjmowanie go znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia powikłań, które mogą wystąpić na tle grypy lub ARVI.

Jednak Tamiflu nie jest antybiotykiem, więc nie jest przepisywany na zakażenia bakteryjne, ale tylko na ostre choroby wirusowe.

Lek jest produktem szwajcarskiej firmy farmaceutycznej F.Hoffmann-La Roche Ltd i jest jednym z najdroższych leków - jego cena to ponad 1200 rubli za opakowanie.

Z powodu tej wady pacjenci próbują zastąpić Tamiflu tańszymi, ale nie mniej skutecznymi odpowiednikami. Zanim je rozważymy, musisz zapoznać się z lekiem, jego właściwościami, wskazaniami i przeciwwskazaniami.

Skład i forma uwalniania

Substancją czynną leku Tamiflu jest fosforan oseltamiwiru, także substancje pomocnicze.

Na rynku farmakologicznym lek jest dostarczany w dwóch postaciach - kapsułek do stosowania doustnego i proszku do zawieszania.

Jedna kapsułka leku zawiera 75 mg składnika aktywnego. Zewnętrznie kapsułki mają jasnożółty kolor z napisem firmy handlowej „Roche”. Opakowanie zawiera 1 blister z 10 kapsułkami.

Proszek do sporządzania zawiesin w postaci granulek o owocowym zapachu jasnożółtego koloru. Przed użyciem proszek rozcieńcza się wodą, tworzy się nieprzezroczysta zawiesina.

Lek jest wytwarzany w butelkach po 30 g, także w opakowaniu kartonowym znajduje się miarka lub kubek do wygodnego dawkowania leku.

Lek w postaci proszku jest stosowany w pediatrii, kapsułki - dla dorosłych.

Działanie farmakologiczne

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym o działaniu bezpośrednim, uznawanym za jeden z najskuteczniejszych sposobów zapobiegania i leczenia grypy wywołanej przez szczepy A i B. Jego technika pozwala uzyskać wyraźny efekt przeciwwirusowy, spowalnia wzrost i replikację patogennych mikroorganizmów.

Tamiflu mogą być używane przez dorosłych i dzieci. Według badań klinicznych wiadomo, że przyjmowanie leku w 92% przypadków pozwala uniknąć choroby podczas epidemii lub zmniejszyć nasilenie objawów i zminimalizować powikłania.

Po zażyciu leku substancje czynne są wchłaniane w jelicie. We krwi stężenie w osoczu odnotowuje się po 30 minutach, ale pik obserwuje się po 2-3 godzinach.

W przeciwieństwie do analogów leków, które mogą być stosowane w różnych chorobach wirusowych, zaleca się przyjmowanie Tamiflu wyłącznie w celach terapeutycznych lub profilaktycznych podczas epidemii grypy.

Wskazania do stosowania i dawkowania

Zaleca się przyjmowanie Tamiflu, a także niektórych jego analogów podczas epidemii i zwiększonej częstości występowania zakażeń wirusowych.

Instrukcje użytkowania stwierdzają, że efekt przyjmowania leku można uzyskać w następujących chorobach i stanach:

• leczenie i zapobieganie grypie A i B;
• ostra infekcja wirusowa;
• powikłania po chorobie (w terapii skojarzonej).

Tamiflu można stosować u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia. Przed zażyciem leku ważne jest przestudiowanie instrukcji, skonsultowanie się z lekarzem.

Dorośli i dzieci po 12 latach lek jest przepisywany w postaci kapsułek, 1 sztuka (75 mg) dwa razy dziennie.

Dzieciom o wadze mniejszej niż 15 kg przepisuje się zawiesinę po 30 mg każda. Dawka jest obliczana przez lekarza indywidualnie, w zależności od masy ciała i charakterystyki ciała. Czas przyjmowania leków przeciwwirusowych wynosi 5 dni.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Nie przepisuje się żadnych leków pacjentom z następującymi chorobami i stanami:

• nietolerancja na skład leku;
• ciężka niewydolność nerek;
• dzieci do 1 roku.

Ze szczególną ostrożnością lek jest przepisywany w okresie ciąży i laktacji.

Tamiflu jest dobrze tolerowany, ale w niektórych przypadkach po zażyciu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• ból, dyskomfort w okolicy nadbrzusza (obszar splotu słonecznego);
• nudności, chęć wymiotowania;
• zawroty głowy, migrena;
• bóle mięśni;
• zaburzenia miesiączkowania u kobiet;
• reakcje alergiczne.

Rozwój powyższych objawów jest przyczyną odstawienia leku. Jeśli dana osoba ma objawy działań niepożądanych, należy skonsultować się z lekarzem, który może dostosować dawkę lub przepisać inny lek.

Analogi tańsze Tamiflu dla dorosłych

Wszystkie analogi dzielą się na dwie kategorie - preparaty będące synonimami w składzie (leki generyczne, analogi strukturalne) i substytuty o podobnym działaniu terapeutycznym.

Lek Tamiflu ma tylko jeden analog strukturalny - „Nomides”, jest produkowany w Rosji w kapsułkach w cenie 75 mg №10 - 635 rubli, 45 mg №10 - 360 rubli i 30 mg №10 - 275 rubli, co jest dwa razy tańsze niż oryginał.

Formularz zawieszenia jest jednak nieobecny, dlatego przepisywany jest tylko od 12 lat. Reszta leków jest taka sama.

Tańsze leki Tamiflu z innym składnikiem aktywnym obejmują następujące leki o udowodnionej skuteczności klinicznej:

• Relenza jest środkiem przeciwwirusowym opartym na zanamiwirze, w postaci inhalatora. Jest on stosowany do celów terapeutycznych i profilaktycznych w zakażeniach wirusowych i szczepach grypy A, B, w tym ptasiej (H5N1) i H1N1 / 09. Koszt leku wynosi około 1100 rubli za opakowanie, odbiór jest możliwy od 5 lat.
• „Rimantadyna” to tani białoruski analog tańszy niż Tamiflu na bazie amantadyny, o udowodnionej klinicznie skuteczności. Dostępny w formie tabletu. Jest aktywny przeciwko wirusowi grypy A i jest stosowany zarówno podczas epidemii, jak i do zapobiegania. Mianowany od 7 lat koszt waha się od 80 do 180 rubli. za opakowanie 20 tabletek. Identyczny lek - „Mediatan” od 66 rubli. na 50 tabletek.

Tanie odpowiedniki o podobnych efektach terapeutycznych, ale ich skuteczność nie została udowodniona przez WHO:

• „Ingavirin” - tabletki stosowane w ostrych infekcjach wirusowych układu oddechowego, grypa, jest dostępna w różnych dawkach, jest stosowana u dorosłych i dzieci po 6 latach. Cena leku na 7 kapsułek wynosi około 350 rubli, czyli 3 razy mniej niż w Tamiflu.
• „Arbidol” - powszechny lek przeciwwirusowy krajowej produkcji. Dostępne w dwóch dawkach - dla dorosłych i dzieci. Częściej stosowane w leczeniu SARS. Cena za 10 kapsułek to około 250 sterów.
• „Kagocel” (12 mg) to lek domowy, stosowany w pierwszych dniach choroby lub jako środek profilaktyczny. Cena za 12 tabletek - 280 rubli.

Substytuty dla dzieci

Leki przeciwwirusowe są szczególnie popularne w pediatrii. Ich odbiór może nie tylko zmniejszyć ryzyko infekcji, ale także zmniejszyć intensywność objawów klinicznych choroby i zapobiec powikłaniom.

Większość leków przeciwwirusowych jest szczególnie skuteczna we wczesnych dniach choroby. Czwartego dnia ich efekt zmierza do zera. W praktyce częściej stosuje się następujące leki dla dzieci:

• „Grippferon” - lek w postaci kropli lub sprayu. Kompozycja zawiera interferon alfa-2b. Ma wyraźną aktywność przeciwwirusową, jak również umiarkowane działanie przeciwzapalne, immunomodulujące. Może być używany od urodzenia. Cena wynosi około 270 rubli.
• „Orvirem” - lek zawierający rimantadynę. Dla dzieci ma słodki syrop. Powołany po 1 roku w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Koszt syropu wynosi 320 rubli.
• „Arbidol” jest skutecznym i powszechnym narzędziem w pediatrii do leczenia infekcji wirusowych. Kompozycja zawiera umifenowir. Dzieciom przepisuje się lek w kapsułkach (od 3 do 0 lat) i syropie (od 1 roku). Cena wynosi około 280 rubli.
• „Anaferon” to lek homeopatyczny o działaniu przeciwzapalnym i przeciwwirusowym. Przyjmowanie leku może poprawić odporność i hamować wzrost i reprodukcję wirusów. Dzieci mogą być stosowane od pierwszego miesiąca życia. Cena leku nie przekracza 350 rubli.
• „Amiksin” - środek przeciwwirusowy, którego aktywnym składnikiem jest „tilaran”. Lek stymuluje syntezę interferonów i immunoglobulin, hamuje aktywność wirusową w komórkach organizmu. Może być podawany dzieciom od 6 lat. Koszt - 450 rubli.
• „Viferon” - czopki doodbytnicze stosowane u dzieci od urodzenia. Lista wskazań jest dość obszerna, w tym nie tylko banalne ostre infekcje wirusowe układu oddechowego, ale także zakażenia opryszczką, wirusowe zapalenie płuc, kandydoza i inne patologie. Cena leku wynosi 350 rubli.

Ingavirin lub Tamiflu

Ingavirin - rosyjski odpowiednik Tamiflu, mający bardziej przystępną cenę. Lek w swoim składzie zawiera składnik aktywny - witagluta lub kwas imidazoliloetanamidowy pentanodiowy, a także substancje pomocnicze.

Ingavirin ma nie tylko działanie przeciwwirusowe, ale także przeciwzapalne, immunostymulujące.

W przeciwieństwie do Tamiflu, który zaleca się przyjmować z grypą, wykaz wskazań Ingavirin jest szerszy. Jest stosowany do SARS, adenowirusów i innych zakażeń układu oddechowego.

Lek hamuje agresywność wirusów, zmniejsza stan zapalny, eliminuje toksyny, poprawia odporność.

Wadą Ingavirin jest to, że lek jest rzadko stosowany w pediatrii i może być podawany od 18 lat w dawce 90 mg i od 7 lat - 60 mg. Zaletą leku jest jego niski koszt, a jego niedrogie substytuty można znaleźć w tym artykule.

Tamiflu lub Amiksin

Powszechne środki przeciwwirusowe obejmują Amiksin, który jest syntetycznym induktorem interferonu.

Lek ma zdolność do stymulowania syntezy interferonu, skutecznie przeciw infekcjom wirusowym, w tym grypie, SARS.

Jego podstawą jest Amixin (Amixin), która ma zdolność wywierania działania immunomodulującego i przeciwwirusowego.

W przeciwieństwie do Tamiflu, Amixin można stosować tylko od siódmego roku życia. Lista wskazań od analogu jest szersza: jest stosowana nie tylko w przypadku grypy, ale także w przypadku innych infekcji - opryszczki, wirusa cytomegalii, zapalenia wątroby i innych patologii genezy wirusa.

W porównaniu z Tamiflu, Amiksin ma mniejszy efekt toksyczny i rzadziej powoduje działania niepożądane. Lista niedrogich leków, które można wykorzystać do zastąpienia Amixin, znajduje się tutaj.

Tamiflu lub Relenza - co jest lepsze?

Najbardziej podobny substytut Tamiflu (po Nomidades) jest uważany za lek przeciwwirusowy - Relenza, który jest również stosowany w leczeniu grypy, ale jest bardzo rzadko stosowany w innych zakażeniach wirusowych.

Oba leki mają inny skład, ale podobny mechanizm działania.

Aktywnym składnikiem Relenzy jest zanamiwir, a Tamiflu ma oseltamiwir. Jednak oba leki skutecznie radzą sobie z wirusami, tłumią ich agresywność i reprodukcję.

Charakterystyczną cechą obu leków jest forma uwalniania. Tak więc lek Relenza jest w postaci proszku do inhalacji 5 mg i Tamiflu - w kapsułkach i zawiesinach do podawania doustnego.

Zaletą analogu jest jego lokalne działanie - w trzonie dróg oddechowych, ale inhalacje można podawać tylko dzieciom w wieku powyżej 5 lat, aby uniknąć rozwoju skurczu oskrzeli.

Cena dwóch leków różni się nieznacznie. Więc Relenza kosztuje 100 rubli mniej niż Tamiflu.

Tamiflu lub Arbidol

Arbidol ma zarówno działanie przeciwwirusowe, jak i immunostymulujące.

Przyjmowanie leku pozwala stymulować produkcję interferonu, aktywować odporność humoralną i komórkową, wzmacnia aktywność fagocytarną makrofagów (komórki ochronne organizmu odpowiedzialnego za wychwytywanie i przekierowywanie struktur patogennych i cząstek toksycznych dla ludzi).

Lek może zmniejszać nasilenie objawów ostrych zakażeń wirusowych układu oddechowego i ostrych zakażeń układu oddechowego, wydłużać okres remisji z częstymi zaostrzeniami przewlekłych zakażeń o charakterze bakteryjnym.

W przeciwieństwie do Tamiflu, Arbidol jest słabszym lekiem, działa łagodniej i zaleca się stosowanie go w ciągu pierwszych 2 dni po wystąpieniu objawów choroby.

Jednocześnie ma dobrą tolerancję, rzadko powoduje niepożądane reakcje organizmu i może być przepisywany dzieciom od 2 lat. Opisano tutaj leki o właściwościach podobnych do Arbidolu.

Rimantadyna lub Tamiflu

Rimantadyna jest syntetycznym lekiem przeciwwirusowym o wyraźnym działaniu toksycznym, który może być stosowany jako zamiennik Tamiflu.

Instrukcje stosowania wskazują, że Rimantandin jest skuteczny przeciwko grypie A, kleszczowemu zapaleniu mózgu o etiologii wirusowej i może być podawany dzieciom w wieku od 7 lat. Podobnie jak jego odpowiedniki, dodatkowo wzmacnia obronę immunologiczną.

Największą skuteczność jej odbioru obserwuje się w ciągu 24 godzin od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. W przeciwieństwie do Tamiflu, rymantadyna jest mniej skuteczna w ostrych infekcjach wirusowych dróg oddechowych i grypie B, ale także mniej toksyczna.

Weź jeden z dwóch leków tylko po umówieniu się z lekarzem. Rimantadyna - odnosi się do tanich leków, jej cena nie przekracza 150 sterów.

Podsumowując

Lista leków przeciwwirusowych jest obszerna, a większość z nich ma podobne właściwości.

Jeśli jednak osoba poszukuje tańszych leków, należy zwrócić uwagę na produkty krajowych firm farmaceutycznych, w szczególności Nomides, a także bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Należy zauważyć, że skuteczność stosowania Tamiflu w przypadku grypy została udowodniona w badaniach klinicznych, dlatego jeśli lekarz przepisał ten konkretny lek, nie szukaj substytutu. Przecież analog może nie mieć pożądanego efektu, który jest obarczony niebezpiecznymi komplikacjami.

Zanamiwir - analogi

Jak korzystać

• Dodaj leki z szybkiego wyszukiwania na górnym panelu za pomocą analogów i spójrz na wynik.
• Analogi działania wskazywały na ich aktywne składniki.
• Wykaz kompletnych analogów (zawierających tę samą substancję czynną) jest wyświetlany dla preparatów z substancją czynną.
• W przypadku wielu leków w Moskwie istnieje szereg cen w aptekach.

Dlaczego musisz szukać analogów

• Medyczna usługa online ma na celu wybór optymalnej wymiany leków.
• Znajdź tanie odpowiedniki drogich leków.
• W przypadku leków, które nie mają kompletnych analogów, zobacz listę najbardziej podobnych leków w użyciu.
• Jeśli jesteś profesjonalistą, pomoc sztucznej inteligencji pomoże w wyborze leczenia.

Lek „Zanamivir”: 1 lek, w którym się znajduje (najtańszy - Relenza na 904-1180ք); 30 analogów w działaniu, najbardziej podobny - jodek Enisamia

Krótka informacja o narzędziu

Możliwe substytuty leku „Zanamivir”

Zanamivir jest częścią

Analogi do działania

Zaletą Cyberis jest wszechstronność, dzięki której można wybrać analogi do dowolnych leków. Sztuczna inteligencja analizuje wskazania, przeciwwskazania, komponenty, grupy farmakologiczne, a także informacje na temat praktycznego stosowania leków i wyświetla najlepsze zamienniki o stopniu podobieństwa w procentach.
Pełne analogi leków nie zawsze są dostępne, a ich stosowanie nie zawsze jest możliwe ze względu na obecność niebezpiecznych interakcji lekowych. Dlatego konieczne jest stosowanie tylko podobnych leków, czasem nawet z różnych grup farmakologicznych.

Zanamivir - instrukcje, stosowanie, wskazania, przeciwwskazania, działanie, działania niepożądane, analogi, dawkowanie, skład

Zanamiwir jest lekiem należącym do grupy leków przeciwwirusowych stosowanych w zapobieganiu lub leczeniu zakażeń wirusowych dróg oddechowych.

• Jaki jest skład i forma leku?

Aktywny składnik leku Zanamivir jest reprezentowany przez ten sam związek chemiczny w ilości 5 miligramów w każdej dawce leku. Brakuje informacji o składzie substancji pomocniczych.

Lek Zanamivir jest dostępny w postaci drobnego białego proszku. Dostarczane w kartonach zawierających rotadisk i dischaler. Instytucje farmaceutyczne uwalniają ten lek tylko po okazaniu recepty.

• Jak działa Zanamivir w proszku?

Lek Zanamivir ma wyraźne działanie przeciwwirusowe, które opiera się na tłumieniu aktywności enzymu neuraminidazy, który jest niezbędny dla organizmu wirusowego, który zapewnia czynnik sprawczy o zdolności wnikania do żywej komórki.

Wirusy grypy przenikają do komórki, gdzie wywierają swój efekt patogenny. Zebrane cząstki wirusowe zdolne do infekowania żywych komórek powinny być uwalniane do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, jak również przenikać do innych komórek warstwy nabłonkowej.

Wspomniana powyżej neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zaatakowanych komórek i przyspiesza proces penetracji patogenów choroby przez bariery śluzowe, wpływając na nowe obszary żywej tkanki.

Lek Zanamivir jest w stanie tłumić aktywność enzymów wirusowych, lokalizować zmiany chorobowe, zapobiegając dalszemu rozprzestrzenianiu się czynników zakaźnych przez błonę śluzową dróg oddechowych.

W licznych eksperymentach udowodniono skuteczność leku w odniesieniu do 9 podtypów wirusowej neuraminidazy, w tym szczepów typu A i B. Stosowanie leku do celów profilaktycznych zmniejsza ryzyko zakażenia. Podczas leczenia wdychanie leku prowadzi do zmniejszenia uwalniania wirusa. Pojawienie się odporności na farmaceutyki w tej chwili nie jest ustalone.

Przy stosowaniu wziewnym w warstwach powierzchniowych błony śluzowej dróg oddechowych powstaje aktualne stężenie leku. Praktycznie żadna krew nie przepływa do krążenia ogólnoustrojowego, we krwi nie można wykryć więcej niż 2% przyjmowanych leków.

Maksymalna zawartość substancji czynnej leku jest obserwowana w tkankach części ustnej gardła i płuc. Usuwanie leku odbywa się z moczem w postaci niezmienionej.

• Jakie są wskazania do stosowania Zanamivir?

Użycie leku przeciwwirusowego Zanamivir jest zalecane w instrukcji stosowania wyłącznie w leczeniu i profilaktyce rozwoju zakażenia wywołanego przez wirusy grypy A i B.

Przypominam, że można stosować ten środek terapeutyczny i profilaktyczny tylko wtedy, gdy został wyznaczony przez specjalistę. Niekontrolowane użycie może powodować negatywne skutki.

• Jakie są przeciwwskazania do stosowania leków Zanamivir?

Stosowanie Zanamiviru jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lek;

• Wiek poniżej 5 lat;

• Reakcje bronchospastyczne (ściśle rzecz biorąc, nie stanowią przeciwwskazania, ale pierwszy atak powinien natychmiast przerwać stosowanie leku).

Podczas ciąży, a także w okresie laktacji, należy powstrzymać się od stosowania farmaceutyków, ponieważ dobrze przenika przez mleko matki i płyn owodniowy. Nie przeprowadzono specjalnych badań potwierdzających bezpieczeństwo leku w tych grupach pacjentów.

• Jakie jest zastosowanie i dawkowanie Zanamivir?

Lek Zanamivir jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego, z obowiązkowym użyciem załączonego dysfalera dyskowego. Dawkowanie zależy od wskazań.

W leczeniu choroby dzieciom i dorosłym przepisuje się 2 inhalacje 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia powinien wynosić 5 dni. Aby zmaksymalizować skuteczność leku, należy jak najszybciej rozpocząć inhalację.

W celach profilaktycznych podaje się 2 inhalacje 1 raz dziennie. Czas trwania środków zapobiegawczych powinien wynosić dokładnie 10 dni. Jeśli jest to wskazane, lekarz może zalecić przedłużenie stosowania leku do miesiąca.

• Przedawkowanie zanamiwiru

Brakuje danych dotyczących przedawkowania Zanamiviru, które rozważamy na tej stronie www.rasteniya-lecarstvennie.ru. Co więcej, powtarzające się przedawkowanie również nie prowadzi do pojawienia się negatywnych konsekwencji. Niemniej jednak warto pamiętać, że zwiększenie ilości stosowanego leku nie prowadzi do zwiększenia jego działania terapeutycznego.

Przepisywanie leków dzieciom w wieku powyżej 5 lat może powodować pojawienie się objawów neurologicznych, w tym halucynacji, dewiacyjnych (nienormalnych) zachowań, majaczenia, drgawek i niektórych innych.

• Jakie są skutki uboczne zanamiwiru?

Podczas stosowania leku przeciwwirusowego Zanamivir mogą wystąpić reakcje alergiczne: skurcz oskrzeli, obrzęk twarzy lub krtani, trudności w oddychaniu, zespół Stevensa-Johnsona i wysypka skórna.

• Jak wymienić Zanamivir, które analogi są stosowane?

Lek Zanamivir można zastąpić lekiem Relenza.

Leczenie należy rozpocząć natychmiast po pierwszych objawach choroby, w przeciwnym razie korzyści z leku mogą nie być zbyt wyraźne. Ponadto ważne jest, aby pamiętać o miarach ogólnej orientacji: terapia witaminowa, właściwe odżywianie, ograniczenie pobytu w miejscach o wysokim stężeniu ludzi podczas epidemii.

Zanamivir

Zanamiwir Synonimy

Skład i forma uwalniania zanamiwiru

Zanamivir. Dozowanie w proszku po inhalacji (1 dawka - 5 mg, 1 rotadisk - 20 mg).

Działanie farmakologiczne Zanamivir

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążących i wirulentnych dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,2 pM. Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusów grypy A i B, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusa z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo.
Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby.

Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​mediana czasu na złagodzenie objawów choroby jest zmniejszona, liczba powikłań zmniejszyła się. Optymalną skuteczność zanamiwiru wykazano w przypadku rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu pierwszych objawów choroby.

Farmakokinetyka Zanamivir

W przypadku stosowania wziewnego bezwzględna biodostępność leku jest niska (średnio 2%). Absorpcja układowa wynosi około 10-20%. Po pojedynczej dawce 10 mg C max wynosi 97 ng / ml i osiąga się po 1,25 godziny.

Ze względu na niską absorpcję stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest niskie (niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji). Po inhalacji zanamiwir jest rozprowadzany w tkankach dróg oddechowych, osiągając wysokie stężenia.

Przy stosowaniu pojedynczej dawki 10 mg zanamiwir określa się w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych, która jest głównym miejscem replikacji wirusa grypy. Stężenie zanamiwiru 12 godzin i 24 godziny po inhalacji wynosi odpowiednio około 340 i 52 razy mediana neuraminidazy wirusowej. Wysokie stężenie zanamiwiru w drogach oddechowych zapewnia szybkie hamowanie neuraminidazy wirusowej. Zanamiwir gromadzi się głównie w tkankach części ustnej gardła i płuc (średnio odpowiednio 77,6% i 13,2%).

Wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i nie metabolizowany. T1 / 2 po inhalacji waha się od 2,6 do 5,05 h. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma potrzeby korygowania schematu dawkowania w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby.

Zanamivir zeznanie

Leczenie i zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy typu A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych.

Aplikacja Zanamivir

Przeznaczony wyłącznie do podawania wziewnego do dróg oddechowych przy użyciu dostarczonego inhalatora. Inne leki wziewne, takie jak szybkie leki rozszerzające oskrzela, należy przyjmować przed rozpoczęciem inhalacji lekiem. W leczeniu grypy A i B osobom dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się przyjmowanie 2 inhalacji (2 dawki po 5 mg) 2 razy dziennie przez 5 dni. Dzienna dawka - 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dostosowaniem dawki wątroby są wymagane. Aby uzyskać optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej. W celu zapobiegania grypie A i B, dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się przyjmowanie 2 inhalacji (2 dawki po 5 mg każda) przez 1 p / dobę przez 10 dni. Dzienna dawka - 10 mg.

Przebieg profilaktyki można przedłużyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko choroby utrzymuje się dłużej niż 10 dni.

Zanamivir efekt uboczny

AR: obrzęk twarzy i krtani.
Od strony DS: skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.
Reakcje dermatologiczne: wysypka, pokrzywka.

Przeciwwskazania do stosowania Zanamiwiru

Nadwrażliwość na składniki leku, ciąża, laktacja. Środki ostrożności powinny być przepisywane lek na choroby dróg oddechowych, towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym w historii).

Instrukcje dotyczące stosowania leków, analogów, recenzji

Instrukcje z tabletów Listel.Ru

Menu główne

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące leków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Zanamivir *

MEDYCYNY WCZEŚNIEJSZYCH WAKACJI SĄ DOPUSZCZONE DO PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA TYLKO DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis aktywnego składnika Zanamivir / Zanamivirum.

Wzór: C12H20N4O7, nazwa chemiczna: (2R, 3R, 4S) - 4 - [(diaminomelideno) amino] - 3-acetamido-2 - [(1R, 2R) - 1,2,3-trihydroksypropyl] - 3,4- kwas dihydro-2H-pirano-6-karboksylowy.
Grupa farmakologiczna: leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciwrobacze / leki przeciwwirusowe / przeciwwirusowe (z wyjątkiem HIV).
Działanie farmakologiczne: przeciwwirusowe.

Właściwości farmakologiczne

Zanamiwir jest wysoce selektywnym i silnym inhibitorem neuroaminidazy. Neuroaminidaza jest enzymem powierzchniowym wirusa grypy, który zapewnia uwalnianie cząstek wirusa z zainfekowanej komórki i przyspiesza przejście wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając w ten sposób zakażenie innych komórek układu oddechowego. Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do nabłonka powierzchownego dróg oddechowych. Zanamiwir działa poza komórkami, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusa z komórek nabłonka powierzchniowego układu oddechowego i zmniejszając reprodukcję wirusa grypy typu A i B. Zanamivir hamuje wszystkie 9 podtypów neuroaminidazy wirusów grypy. Połowa stężenia hamującego dla szczepów wirusa A i B wynosi 0,09 - 95,2 nM. U osób o normalnej odporności nie zarejestrowano rozwoju oporności na leki.
Kiedy inhalacja zanamiwiru jest wchłaniana w 10 - 20% dawki. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 1-2 godzinach. Maksymalne stężenie w pojedynczej dawce 10 mg wynosiło 97 ng / ml. Niska absorpcja ogólnoustrojowa, która utrzymuje się przy wielokrotnym podawaniu leku, prowadzi do niskiego obszaru pod krzywą stężenia - czas i niskie stężenie ogólnoustrojowe. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 2%. U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek biodostępność po wprowadzeniu 20 mg leku wynosi 10 - 20%. Lek wiążący białka osocza jest niski (mniej niż 10%). Objętość dystrybucji zanamiwiru jest w przybliżeniu równa objętości płynu pozakomórkowego i wynosi około 16 litrów. Wysokie stężenia zanamiwiru odkładają się w drogach oddechowych poprzez inhalację doustną. 12 godzin po inhalacji, 10 mg leku w nabłonku dróg oddechowych określa stężenie zanamiwiru, który jest 340 razy wyższy niż średnia wartość 1/2 stężenia hamującego dla neuroaminidazy, dzień później stężenie zanamiwiru jest 52 razy wyższe. Zanamiwir wytrąca się w płucach (około 13,2%) i ustnej części gardła i (około 77,6%). Zanamiwir nie jest metabolizowany. Całkowity klirens zanamiwiru wynosi 2,510,9 l / h. Okres półtrwania w inhalacji doustnej wynosi 2,6–5,05 godziny. W ciągu dnia jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania

Terapia i profilaktyka grypy typu A i B u pacjentów w wieku powyżej 5 lat.

Dawkowanie i podawanie Zanamiviru

Zanamiwir stosuje się przez inhalację. Zapobieganie grypie: 2 inhalacje 1 raz dziennie przez 10 dni; całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg; czas stosowania leku można zwiększyć do 1 miesiąca, utrzymując ryzyko zakażenia przez ponad 10 dni. Leczenie grypy: 2 inhalacje 2 razy dziennie przez 5 dni; całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg.
Pacjenci w wieku poniżej 18 lat, starsi, nieprawidłowa czynność wątroby, dawka korygująca nerki nie jest wymagana.
Wraz z rozwojem jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych należy ocenić stosunek korzyści i ryzyko dalszej terapii zanamiwirem.
Wraz z rozwojem skurczu oskrzeli lub / i pogorszeniem czynności płuc po inhalacji zanamiwiru, pacjenci powinni przerwać leczenie zanamiwirem i skonsultować się ze specjalistą. Podczas leczenia zanamiwiru pacjentom z patologią układu oddechowego konieczne jest stosowanie leków rozszerzających oskrzela krótkiego zasięgu jako środków pomocy w nagłych wypadkach. U pacjentów z ciężką astmą oskrzelową należy ocenić oczekiwane korzyści i potencjalne ryzyko stosowania leku. Nie przepisuj zanamiwiru, jeśli nie zostanie wykonany konieczny nadzór medyczny. U pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i astmą oskrzelową leczenie choroby podstawowej powinno być zoptymalizowane podczas leczenia zanamiwirem. Pacjentów należy poinformować o możliwym ryzyku rozwoju skurczu oskrzeli.
Aby osiągnąć optymalny efekt, terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak grypy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, laktacja, ciąża, wiek do 5 lat.

Ograniczenia w korzystaniu z

Patologia dróg oddechowych, której towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym jego historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie zanamiwiru jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią. Badania na królikach i szczurach wykazały, że zanamiwir przenika przez barierę łożyskową. Nie stwierdzono wpływu na płodność, objawy teratogenności, klinicznie istotne upośledzenie rozwoju około- i pourodzeniowego potomstwa po zastosowaniu zanamiwiru w badaniach na szczurach. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności zanamiwiru podczas ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania leku przez barierę łożyskową u ludzi. Zanamiwir przenika do mleka kobiecego u szczurów. Nie ma informacji na temat przydzielania zanamiwiru mlekiem ludzkim.

Działania niepożądane zanamiwiru

Układ oddechowy: trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, duszność.
Układ nerwowy: reakcje wazowagalne, splątanie, omamy, lęk, drgawki, zaburzenia zachowania, pobudzenie, majaczenie.
Układ sercowo-naczyniowy: arytmia, omdlenia.
Skóra: wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, rumień polimorficzny, toksyczna martwica naskórka.
Reakcje alergiczne: obrzęk krtani, twarzy, anafilaktoidy i reakcje anafilaktyczne.

Interakcja zanamiwiru z innymi substancjami

Nie należy łączyć zanamiwiru z innymi lekami wziewnymi (w tym lekami rozszerzającymi oskrzela). Zanamiwir nie jest metabolizowany i nie ulega zmianom w wątrobie, nie wiąże się z białkami, dlatego rozwój klinicznie istotnych interakcji leku jest mało prawdopodobny.

Przedawkowanie

Brak danych. W przypadku przedawkowania zanamiwiru hemodializę można uznać za opcję leczenia.

Zanamivir

Działanie farmaceutyczne

Silny i wysoce selektywny inhibitor neuroaminidazy, enzymu powierzchniowego wirusa grypy, który uwalnia cząsteczki wirusa z zakażonej komórki i przyspiesza penetrację wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, powodując tym samym infekcję innych komórek układu oddechowego. Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B) i zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Farmakokinetyka

Po inhalacji 10–20% podanej dawki jest wchłaniane, stężenie w surowicy jest określane po 1-2 godzinach Niska absorpcja ogólnoustrojowa (utrzymuje się przy wielokrotnych inhalacjach) prowadzi do niskiego stężenia ogólnoustrojowego i AUC. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 2%. U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z przewlekłą chorobą nerek biodostępność po podaniu 20 mg 10-20%. Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekracza średnią wartość 1/2 stężenia hamującego dla neuroaminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach Osady w ustach gardła i płuc (około 77,6% i 13,2 %). Nie metabolizowany. T1 / 2 po inhalacji doustnej - 2,6-5,05 h. Całkowity klirens - 2,5-10,9 l / h. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci przez 24 godziny.

Wskazania

Grypa typu A i B u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat (leczenie i profilaktyka).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciąża (I termin), okres laktacji, wiek dziecka (do 5 lat).

Dozowanie

Wdychanie.
Leczenie: 2 inhalacje 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg.
Zapobieganie: 2 inhalacje 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas trwania leczenia można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni.

Efekty uboczne

Bardzo często - ponad 1/10, często - ponad 1/100 i mniej niż 1/10, czasem - ponad 1/1000 i mniej niż 1/100, rzadko - ponad 1/10 000 i mniej niż 1/1000, bardzo rzadko - mniej niż 1 / 10 000, w tym indywidualne przypadki. Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.
Dla skóry: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - obrzęk twarzy, krtani.

Interakcja

Nie łącz z innymi lekami wziewnymi (w tym lekami rozszerzającymi oskrzela).

Specjalne instrukcje

Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Relenza lub Tamiflu - co jest lepsze?

Grypa jest niebezpieczna nie tylko sama, ale także ze względu na jej powikłania. Według Amerykańskich Centrów Kontroli i Zapobiegania Chorób, powikłanie grypy w postaci zapalenia płuc należy do dziesięciu głównych przyczyn zgonów w Stanach Zjednoczonych w ostatnich latach. Najwyższe ryzyko powikłań obserwuje się u dzieci, osób starszych, zwłaszcza cierpiących na przewlekłe choroby układu oddechowego i układu krążenia. Leki takie jak Tamiflu lub Relenza są specjalnie zaprojektowane do zwalczania wirusa grypy. Ważny warunek: aby osiągnąć maksymalne wyniki, konieczne jest stosowanie leku w ciągu 30–48 godzin od wystąpienia choroby. Przyjrzyjmy się bliżej podstawowym właściwościom tych leków.

Jakie są różnice między Tamiflu a Relenza?

Leki są używane tylko na receptę.

Oba leki należą do grupy farmakologicznej leków przeciwwirusowych. Substancje czynne w nich mają różną budowę chemiczną, ale są podobne w działaniu biologicznym. Zatem rodzaj substancji czynnej w preparatach jest następujący:

• oseltamiwir - Tamiflu i
• Zanamivir - Relenza.

Relenza jest produkowana przez Glaxo Wellcome Production we Francji. Biorąc pod uwagę, że zakażenie wirusem grypy rozpoczyna się od nabłonka dróg oddechowych, twórcy zastosowali innowacyjne podejście do postaci uwalniania leku. Relenza to proszek do inhalacji. Podczas wdychania lek ten trafia bezpośrednio do miejsca propagacji wirusa.

Zestaw Relenza zawiera inhalator w postaci zwartego urządzenia w kształcie owalu (dysfaler) i 5 okrągłych blistrów (rotadisk), z których każdy jest przeznaczony do 4 inhalacji z zanamiwirem 5 mg.

Tamiflu jest produkowany przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Roche w postaci:

1. 75 mg kapsułki oseltamiwir,
2. proszek do sporządzania zawiesiny do przyjmowania os 12 mg / ml.

Jak działają oseltamivir i zanamivir?

Wirus grypy ma dość prostą strukturę. W rzeczywistości jest to genom wirusowy (RNA) „zawinięty” w otoczkę błony lipidowej. Na powierzchni błony znajduje się kilka białek, z których jedno nazywa się neuraminidazą. Neuraminidaza jest enzymem, który usuwa kwasy sialowe.

Wirus grypy jest z natury „zaostrzony” w taki sposób, że przenika do komórek ludzkiego ciała. A to dzieje się z udziałem neuraminidazy. Komórki nabłonkowe dróg oddechowych są pokryte ochronną warstwą śluzu zawierającą kwasy sialowe. Jednak pod działaniem neuraminidazy warstwa ochronna słabnie, a dostępność komórek do działania wirusa wzrasta.

Ponadto neuraminidaza przyczynia się do:

• uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanych komórek,
• zapobieganie agregacji cząstek wirusowych po uwolnieniu z komórek gospodarza,
• zapobiec inaktywacji wirusa.

Leki przeciw grypie oseltamivir i zanamivir zostały opracowane w celu uwzględnienia wiedzy o tej roli neuraminidazy. Obie substancje są inhibitorami enzymów, nieodwracalnie wiążącymi się z ich aktywnym centrum. W rezultacie cząstki wirusowe nie mogą rozprzestrzeniać się z jednej komórki do drugiej, a ciało odzyskuje siły.

Co jest silniejsze - zanamiwir (Relenza) lub oseltamiwir (Tamiflu)?

W całej historii jego powstawania i wprowadzania do praktyki klinicznej oseltamiwir i zanamiwir były konkurentami, przechodząc niemal bezpośrednio w wiele wskaźników skuteczności terapeutycznej. Zostały zsyntetyzowane w latach 90. ubiegłego wieku, a od 2000 r. Były już stosowane w klinice.

Substancje są podobne w tym:

• skuteczny przeciwko obu typom grypy (A i B),
• skrócić czas trwania objawów grypy o 1,5–2 dni,
• zmniejszyć śmiertelność u pacjentów z ciężką grypą.

Zatem zanamiwir i oseltamiwir mają podobne działanie przeciwwirusowe. Pozytywnym punktem jest również fakt, że zgodnie z obserwacjami z ostatnich 8–9 lat, 99% szczepów wirusa grypy nadal jest podatnych na oba inhibitory neuraminidazy.

Co jest bezpieczniejsze: Tamiflu lub Relenza?

Jeśli nadal będziemy mówić o skuteczności leczenia lekiem Tamiflu i Relenza, należy również porównać bezpieczeństwo stosowania leków i liczbę przeciwwskazań.

Podczas badań klinicznych zauważono, że Relenza nasila objawy astmy i innych obturacyjnych chorób płuc, a także może prowadzić do skurczu oskrzeli.

Tamiflu nie ma takich działań niepożądanych, ale mogą wystąpić nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, ból głowy, wysypka i reakcje alergiczne. W Japonii, która jest uważana za największego konsumenta tego leku, zgłaszano znaczną liczbę przypadków podniecenia nerwowego, dezorientacji, lęku i halucynacji, szczególnie w przypadku stosowania leku w grupie wiekowej od 10 do 19 lat.

Zgodnie z instrukcjami Tamiflu jest wskazany dla dorosłych i dzieci, począwszy od pierwszego roku życia. Zaleca się stosowanie leku Relenza od 5 roku życia. Jednak w niektórych krajach zasady użytkowania są regulowane w następujący sposób:

• Wiek, w którym można przyjmować leki, został zwiększony w Kanadzie do 12 lat (Relenza) i 18 (Tamiflu) lat, w Stanach Zjednoczonych do 7 lat (Relenza);
• w Japonii wiek zabroniony przy przyjmowaniu leku wynosi od 10 do 19 lat (Tamiflu).

Oseltamivir i zanamivir przeszły liczne badania kliniczne, w których skuteczność terapeutyczną porównywano w różnych grupach wiekowych pacjentów zakażonych różnymi serotypami wirusa.

Na przykład wśród dzieci w wieku od 6 do 10 lat, które zachorowały na grypę B i grypę AH1N1, AH3N2, oba leki zmniejszyły okres gorączki o 2,5 dnia. Po 2 dniach przyjmowania leków u 90% pacjentów z grypą A iu 80% pacjentów z grypą B temperatura ciała spadła do normy.

Niektóre badania wykazały, że oseltamiwir (Tamiflu) jest mniej skuteczny przeciwko grypie B niż zanamiwir (Relenza). U pacjentów z tym serotypem średni czas trwania gorączki był dłuższy w przypadku oseltamiwiru (46,8 h) niż w przypadku zanamiwiru (36,2 h).

Według ogólnych danych, dla wszystkich grup wiekowych, średnie wartości hamujących stężeń zanamiwiru i oseltamiwiru, odpowiednio, są:

• dla grypy AH1N1 - 1,14 i 0,90 nmol / l,
• dla grypy AH3N2 - 2,09 i 0,73 nmol / l,
• dla grypy B - 4,15 i 11,53 nmol / l.

Oznacza to, że Tamiflu jest bardziej aktywny przeciwko szczepom grypy A, a Relenza jest bardziej aktywny przeciwko grypie B.

Aby użyć lub nie używać inhibitorów neuraminididazy?

Uważa się, że przyjmowanie inhibitorów neuraminidazy, pacjent wygrywa tylko 1,5 dnia w porównaniu z tymi, którzy ich nie piją. Czy są w ogóle potrzebne? Może przy odpowiedniej opiece ciało poradzi sobie samodzielnie? To stwierdzenie odnosi się do osób w średnim wieku z dobrym zdrowiem i bez chorób przewlekłych.

Jednak u pacjentów z wysokim ryzykiem powikłań (osoby z osłabionym układem odpornościowym, chorobami przewlekłymi, dziećmi i osobami starszymi) oraz tymi, którzy zostali poddani analizie i zidentyfikowali pewien szczep grypy, przyjmowanie Tamiflu lub Relenza jest uzasadnione.

Twórcy Tamiflu twierdzą, że przyjmując lek, liczba przypadków wymagających hospitalizacji zmniejsza się o 63%. Ponadto udowodniono, że liczba powikłań w postaci zapalenia płuc podczas leczenia lekiem jest zmniejszona o 44%. Oczywiście spotkanie i leczenie inhibitorami neuraminidazy powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.

Różnica w kosztach leków

Po wyborze leku u lekarza logiczne byłoby oszacowanie kosztu leczenia. Ze względu na zagraniczną produkcję Tamiflu i Relenza cena nie jest mała.

Zgodnie z instrukcją osoba dorosła powinna przyjmować Tamiflu 2 kapsułki dziennie przez 5 dni, wymagane będzie tylko 10 kapsułek. Opakowanie Tamiflu, zawierające tę ilość, kosztuje od 1250 do 1360 rubli.

Liczba pęcherzy w opakowaniu leku Relenza jest ściśle obliczana dla przebiegu leczenia. Cena tego leku jest o około 20% mniejsza niż Tamiflu.

Zanamivir

Zanamiwir jest lekiem o działaniu przeciwwirusowym (wirusy grypy).

Postać dawkowania: proszek do inhalacji w dawce 5 mg / dawkę.

• Synonimy i opatentowane nazwy: „Relenza” English Relenza

Treść

Działanie farmakologiczne

Silny i wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy, enzymu powierzchniowego wirusa grypy, który uwalnia cząsteczki wirusa z zainfekowanej komórki i przyspiesza penetrację wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, powodując tym samym infekcję innych komórek układu oddechowego. Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B) i zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Farmakokinetyka

Po inhalacji 10–20% podanej dawki jest wchłaniane, stężenie w surowicy określa się po 1-2 godzinach. Niska absorpcja ogólnoustrojowa (utrzymuje się przy wielokrotnych inhalacjach) powoduje niskie stężenie ogólnoustrojowe i AUC. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 2%. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, biodostępność po podaniu 20 mg 10-20%. Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych, stężenie przekracza średnią wartość 1/2 stężenia hamującego dla neuroaminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy 24 godziny. Odkłada się w ustnej części gardła i płuc (odpowiednio około 77,6% i 13,2%). Nie metabolizowany. T1 / 2 po inhalacji doustnej - 2,6-5,05 h. Całkowity klirens - 2,5-10,9 l / h. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci w ciągu 24 godzin.

Wskazania

Grypa typu A i B u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat (leczenie i profilaktyka).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciąża (I termin), okres laktacji, wiek dziecka (do 5 lat). Oseltamiwir, zanamiwir, amantadyna i rymantadyna są lekami związanymi z kategorią C dla kobiet w ciąży,

„Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa tych leków dla kobiet w ciąży. Zgłaszano tylko dwa przypadki stosowania amantadyny w leczeniu ciężkiej grypy u kobiety w ciąży w trzecim trymestrze ciąży. Jednak w badaniach na zwierzętach wykazano, że zarówno amantadyna, jak i rymantadyna są teratogenne i embriotoksyczne, gdy są podawane w wystarczająco wysokich dawkach [1].

Efekty uboczne

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu - bardzo rzadko.

Dla skóry: wysypka, pokrzywka - bardzo rzadko.

Reakcje alergiczne: obrzęk twarzy, krtani - bardzo rzadko.

Schemat dawkowania

2 inhalacje 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg.

Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć, gdy pierwsze objawy choroby pojawią się w ciągu pierwszych 48 godzin. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

2 inhalacje 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas trwania leczenia można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni.

Nie łącz z innymi lekami wziewnymi (w tym lekami rozszerzającymi oskrzela).