Valacyklowir: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, który jest skuteczny przeciwko wirusom opryszczki typu 1 i 2, wirusom cytomegalii, wirusowi Epsteina-Barra i innym.

Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.

Lek jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego w kolorze białym, pokrytych powłoką ochronną. Tabletki pakowane są w kartonowe pudełko w blistrze po 10 sztuk. Każda tabletka walacyklowiru zawiera 500 000 mg substancji czynnej.

Składniki 1 tabletka:

• składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
• składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
• skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.

Wskazania do użycia

Co pomaga Valaciclovirowi w tabletkach? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• opryszczka wargowa („zimna” na ustach iw strefie peryferyjnej);
• półpasiec;
• opryszczka narządów płciowych na etapie podstawowym, jak również z nawrotami;
• zapobieganie zakażeniu opryszczką narządów płciowych;
• zmniejszenie ryzyka przeniesienia na partnera seksualnego ze zdiagnozowaną opryszczką narządów płciowych;
• zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii podczas operacji wewnątrzjamowych (w tym w dziedzinie przeszczepów, z wyłączeniem dzieci w wieku powyżej 12 lat).

Instrukcja stosowania Valaciclovir 500 mg, tabletki dawkowane

Tabletki są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Standardowe dawki walacyklowiru zgodnie z instrukcją użycia:

• Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki zwykłej: 500 mg / 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
• Zapobieganie nawracającym zakażeniom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 1 tabletka walacyklowiru 500 mg raz na dobę, 500 mg 2 razy na dobę u dorosłych z niedoborem odporności. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
• Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg / 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Odbiór Valacyklowir powinien rozpocząć się natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
• Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg / 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawka dobowa leku jest nieco dostosowana. Tacy pacjenci są stale monitorowani przez obraz kliniczny krwi i ogólny stan podczas terapii lekowej.

Specjalne instrukcje

Pacjenci w podeszłym wieku, osoby z odwodnieniem w okresie leczenia powinny zwiększyć objętość spożywanego płynu (ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek).

W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać kontaktu seksualnego, ponieważ Lek nie chroni przed transmisją.

Wysokie dawki walacyklowiru przez długi czas w warunkach, którym towarzyszy silny niedobór odporności (przeszczep szpiku kostnego, klinicznie istotne formy zakażenia HIV, przeszczep nerki) doprowadziły do ​​rozwoju plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego, aż do śmierci.

W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym pobudzenia, halucynacji, splątania, urojeń, drgawek i encefalopatii) lek zostaje anulowany.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Valacyclovir:

• Od strony przewodu pokarmowego - ból żołądka, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka;
• Ze strony układu nerwowego - zawroty głowy i bóle głowy, zmęczenie i ogólne osłabienie, możliwe zaburzenia snu i drażliwość psycho-emocjonalna;
• Ze strony obrazu klinicznego krwi - zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistości hemolitycznej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• Rozwój niewydolności nerek.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Valacicloviru w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną;
• Zakażenie HIV z zawartością limfocytów CD4 + poniżej 100 / µl;
• Wiek dzieci (do 12 lat z CMV, do 18 lat - według innych wskazań).

Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.

Przedawkowanie

Głównymi objawami przedawkowania są wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka).

W większości przypadków odnotowano rozwój takich stanów z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymali wielokrotne przekroczenie zalecanych dawek leku.

Analogi Valacyklowir, cena w aptekach

W razie potrzeby walacyklowir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Valacicloviru 500 mg, cena i opinie, nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: Valacyklowir 500 mg 10 sztuk. - od 321 do 390 rubli, cena tabletek Valacyclovir Canon 500 mg 10 sztuk. - od 410 do 448 rubli, według 508 aptek.

Chronić przed dziećmi. Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu. Okres ważności - 3 lata.

Zastrzyki z opryszczki: wstrzyknięcia przeciwwirusowe i immunomodulujące

Zastrzyki z opryszczki są wymagane tylko w przypadku rozległej lub często nawracającej infekcji. Zazwyczaj taki stan występuje przy braku leczenia choroby w ostrej fazie lub wystarczająco niskiej odporności spowodowanej niezdrowym rytmem życia, przeszczepem szpiku kostnego lub innymi wirusami (na przykład HIV).

Wstrzykiwanie leków przeciwpasożytniczych powinno być przeprowadzane wyłącznie na receptę lekarza, który badał pełną historię pacjenta. Wybór leku zależy od stanu pacjenta i jego innych indywidualnych cech. Używanie tak poważnych środków bez konsultacji z lekarzem może znacznie pogorszyć sytuację.

Leczenie opryszczki zastrzykami może być przeciwwirusowe, immunomodulujące lub łączone. Odpowiednia terapia opóźni nawrót przez 3-5 lat (biorąc pod uwagę zdrowy styl życia pacjenta). Aby przedłużyć okres remisji, zalecana jest coroczna profilaktyka z użyciem środków niewtryskowych.

Zastrzyki wirusa opryszczki

Preparaty z tej grupy dzielą się na dwa rodzaje - ziołowe i acyklowir. Niektóre działają na symptomatologię choroby, stępiają ją i przenoszą do remisji, inne - przenikają do zakażonych komórek i blokują ich reprodukcję i aktywność na poziomie DNA (tak zwana chemioterapia).

Najczęściej stosowane leki to:

Leki te hamują aktywność zainfekowanych komórek opryszczki, penetrując ich DNA. Zdrowe komórki nie są naruszone. Wybór konkretnego leku zależy od obecności / braku odporności wirusa na niego i historii pacjenta. Wszystkie substancje są wytwarzane w postaci rozcieńczonych proszków do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 250 i 500 mg.

Zasady stosowania acyklowiru i jego analogów (Zovirax, Gerpevir):

1. Każde 250 mg proszku rozcieńcza się w 10 ml sterylnej wody lub roztworu 0,9% chlorku sodu. W otrzymanym roztworze dodać kolejne 40 ml rozpuszczalnika.
2. Dawkowanie dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat - 5 mg / kg masy ciała pacjenta. Małe dzieci zmniejszają dawkę o połowę. Do 3 miesięcy stosowania leku nie jest zalecane.
3. Jeśli pacjent ma opryszczkowe zapalenie opon i mózgu, dawkę zwiększa się do 10 mg / kg.
4. Maksymalna dawka dzienna wynosi 30 mg / kg.
5. Częstość wstrzyknięć - co 8 godzin trzy razy dziennie.
6. Lek podaje się kroplówkę, trwającą co najmniej godzinę.
7. Terapia trwa zwykle 5-7 dni, czasami jest przedłużana o kolejne 3 dni.
8. Jeśli pacjent ma wyraźny niedobór odporności, kurs terapeutyczny trwa przez miesiąc, po czym przechodzi na tabletki.

Stosowanie walacyklowiru. Lekarz przepisuje dokładną dawkę, ale zwykle wynosi 450 mg raz lub dwa razy na dobę. Dzieci poniżej 12 lat są przeciwwskazane. Leczenie zajmuje mniej czasu niż stosowanie acyklowiru.

Instrukcje dotyczące stosowania gancyklowiru:

1. Wymaganą dawkę substancji pobiera się z fiolki i miesza ze 100 ml roztworu do infuzji.
2. Lek podaje się dożylnie, podobnie jak acyklowir (powoli).
3. Dawka dla dorosłych - 5 mg / kg, z niewydolnością nerek - 2,5 mg / kg.
4. Lek jest przyjmowany dwa razy dziennie w regularnych odstępach czasu (12 godzin).
5. Czas trwania leczenia wynosi 2-3 tygodnie.
6. Jeśli gancyklowir jest przepisywany jako leczenie podtrzymujące (w przypadku ciężkiego niedoboru odporności), przyjmuje się go w dawce 5 mg / kg na dobę lub 6, z dwudniowymi przerwami co 5 dni.
7. Pacjent musi wziąć dużo wody.

Zalecenia dotyczące korzystania z Panavir:

1. Panavir nie musi być rozcieńczany - jest sprzedawany w ampułkach o pojemności 200 ml, co jest zalecaną dawką dla dorosłych. Lek podaje się powoli dożylnie.
2. Kurs składa się z dwóch zastrzyków, odstęp między nimi wynosi 1-2 dni.
3. W razie potrzeby terapię powtarza się po miesiącu.
4. Zakażenia opryszczką u osób z reumatoidalnym zapaleniem stawów są leczone dłużej - wymagane jest 5 wstrzyknięć w tych samych odstępach czasu. Kurs można powtórzyć za 2 miesiące.
5. Pacjenci w wieku 12-18 lat przepisywali połowę dawki. Dzieci młodsze niż lek są przeciwwskazane.

Immunomodulatory

Acyklowir i wszystkie jego pochodne, a także preparaty ziołowe (Panavir) nie są w stanie skutecznie tłumić wirusa opryszczki. Łagodzą objawy, „tłumią” infekcję, ale tylko tymczasowo. Nawrotu nie da się uniknąć, ale okres jego pojawienia się może zostać opóźniony, jeśli nadasz układowi odpornościowemu impuls do pracy.

Dlatego w ciągu ostatnich 20 lat w leczeniu opryszczki stosowano immunomodulatory. Leki te są przepisywane po kursie leków przeciwwirusowych w celu przywrócenia naturalnych mechanizmów obronnych organizmu, blokując tym samym możliwość jego aktywacji.

W praktyce częściej stosuje się następujące wstrzyknięcia immunomodulatora:

Cykloferon jest szeroko rozpowszechnionym lekiem, który szybko pokonuje wirusa opryszczki. Schemat terapeutyczny: domięśniowo lub dożylnie wstrzyknąć 2-4 ml leku 10 razy - w pierwszych dwóch dniach bez przerwy, 3 zastrzyki w dniu 4, dwa kolejne strzały co 2 dni. Pozostałe 4 zastrzyki są wykonywane w odstępach 3 dni. W sumie 23 dni pacjent otrzymuje 2,5-5 g leku.

Leukinferon - lek oparty na interferonie. Przepisaną dawkę rozcieńcza się chlorkiem sodu 0,9% (50 ml). Średnio pacjentom zaleca się przyjmowanie 1-3 milionów jm na początku leczenia, gdy choroba ustępuje - w odstępach 1-3 dni. Kurs trwa 2-3 tygodnie (10-15 zastrzyków).

Neovir - z ostrą postacią opryszczki zalecaną do przyjmowania 250-500 mg leku dziennie przez 3 dni, a następnie kolejne 3 zastrzyki z przerwą w ciągu dwóch dni. Terapia wspomagająca w przypadku ciężkiego niedoboru odporności - 1 wstrzyknięcie 250 mg cztery razy w tygodniu, a następnie przerwa na miesiąc.

Polyoxidonium jest lekiem domowym bez analogów, skutecznym nawet wtedy, gdy wirus jest odporny na acyklowir. Dorośli zazwyczaj przepisują domięśniowo lub kroplami 6 mg leku codziennie przez 3 dni, a następnie kolejne 2-7 wstrzyknięć co drugi dzień. Przy nawracającej opryszczce ta sama dawka leku podawana jest 10 razy co drugi dzień w połączeniu z lekami przeciwwirusowymi.

Również w przypadku opryszczki lekarze przepisują inne immunomodulatory - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Wszystkie informacje mają charakter wyłącznie informacyjny. I nie jest instrukcją do samodzielnego leczenia. Jeśli źle się poczujesz, skontaktuj się z lekarzem.

Valacyklowir

Valaciclovir: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Valacyclovir

Kod ATX: J05AB11

Składnik aktywny: walacyklowir (walacyklowir)

Producent: Ozon, LLC (Rosja), Drug Technology (Rosja), Sintez, OAO (Rosja), Izvarino Pharma, LLC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 26.07.2018

Ceny w aptekach: od 272 rubli.

Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Walacyklowir jest wytwarzany w postaci tabletek powlekanych: owalny, dwuwypukły kształt, rdzeń i otoczka są prawie białe lub białe, 1000 mg tabletki mają ryzyko rozdzielenia po jednej stronie (7, 10, 28 lub 30 sztuk w blistrze, w kartonowym opakowaniu 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10 opakowań; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 lub 100 sztuk w słoiku, opakowanie kartonowe 1, każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Valacicloviru.

1 tabletka zawiera:

• składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
• składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
• skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Walacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym. Jest to ester L-waliny acyklowiru, purynowy analog nukleotydowy (guanina), specyficzny inhibitor polimerazy DNA (polimerazy kwasu dezoksyrybonukleinowego) wirusów opryszczki. Blokuje biosyntezę wirusowego DNA i replikację wirusa.

Substancja w organizmie ludzkim pod wpływem enzymu walacyklowirhydrolazy szybko i całkowicie przekształca się w acyklowir i L-walinę. Z acyklowiru, w wyniku fosforylacji, powstaje aktywny trifosforan acyklowiru, który jest zdolny do konkurencyjnego tłumienia wirusowej polimerazy DNA.

Pierwszy etap fosforylacji jest przeprowadzany pod wpływem enzymu specyficznego dla wirusa (dla wirusa ospy wietrznej, wirusa opryszczki, wirusa Epsteina-Barra - wirusowej kinazy tymidynowej, który jest wykrywany tylko w komórkach zakażonych wirusem). Selektywność leku dla wirusa cytomegalii wynika z faktu, że fosforylacja jest w pewnym stopniu zależna od produktu genu fosfotransferazy UL97.

Substancja jest aktywna przeciwko wirusowi cytomegalii, wirusowi opryszczki zwykłej typu 1 i typu 2, półpaścowi, Epstein-Barr i ludzkiemu wirusowi opryszczki typu 6.

Farmakokinetyka

Valacyklowir charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania. Substancja jest szybko i prawie całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę.

Biorąc 1 g walacyklowiru, biodostępność acyklowiru wynosi 54% (3-5 razy więcej niż po doustnym podaniu acyklowiru).

Po zażyciu 3 g walacyklowiru 4 razy dziennie, wartość AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) jest w przybliżeniu równa AUC acyklowiru po podaniu dożylnym w dawce 5 mg co 8 godzin.

C_max (maksymalne stężenie w osoczu) po pojedynczej dawce 1 g substancji waha się od 15 do 25 μmol / ml, czas osiągnięcia jej jest w zakresie 1,6–2,1 godziny; niemetabolizowany walacyklowir po 3 godzinach w osoczu nie jest określony. Stopień wiązania z białkami osocza: walacyklowir - 13–18%, acyklowir - 9–33%.

Acyklowir jest szeroko rozpowszechniony w płynach ustrojowych i tkankach, w tym w płynach pęcherzyków opryszczkowych, mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, jelitach, śledzionie, mięśniach, macicy, błonie śluzowej i wydzielinach pochwy, plemnikach, łzach, owodniach i płynach rdzeniowych. Najwyższe stężenia występują w nerkach, jelitach i wątrobie. Substancja przechodzi przez łożysko do mleka matki.

T_1/2 (okres półtrwania) walacyklowiru wynosi mniej niż 30 minut, acyklowir wynosi od 2,5 do 3,3 godziny, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek - 14 godzin, u pacjentów w podeszłym wieku (od 65 do 83 lat) - od 3,3 do 3,7 godziny

Wydalanie prowadzi nerki (45,6%), głównie jako acyklowir i jego metabolit (9-karboksymetoksymetyloguanina), mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej, a także przez jelito (47,12%) przez 96 godzin.

Wskazania do użycia

W przypadku pacjentów w wieku powyżej 12 lat wskazane jest stosowanie walacyklowiru:

• leczenie i profilaktyka (w tym u dorosłych z niedoborem odporności) chorób zakaźnych błon śluzowych i skóry wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej [w tym opryszczka wargowa (opryszczka wargowa) i nowo zdiagnozowana lub nawracająca opryszczka narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych)];
• zapobieganie patologiom zakaźnym po przeszczepie narządów miąższowych;
• zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii.

Ponadto przepisano tylko tabletki dla dorosłych w leczeniu półpaśca (półpasiec), w tym półpaśca ocznego.

Przeciwwskazania

• Zakażenie HIV o całkowitej zawartości CD4 i limfocytów poniżej 100 w 1 μl;
• wiek do 12 lat (w przypadku przepisania w celu zapobiegania zakażeniom wywołanym przez wirus cytomegalii i choroby po przeszczepie narządów stałych);
• wiek do 18 lat (jeśli przepisano go we wszystkich innych wskazaniach; z powodu braku danych klinicznych);
• nadwrażliwość na acyklowir lub składniki leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania walacyklowiru w tabletkach z ryzykiem odwodnienia, niewydolności nerek, jednocześnie przyjmując leki nefrotoksyczne, podczas ciąży i karmienia piersią, starości, pacjentów z klinicznie istotną postacią zakażenia HIV.

Valacyklowir, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Walacyklowir w postaci tabletek jest przyjmowany doustnie, woda do picia, niezależnie od posiłku.

• leczenie infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
• zahamowanie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborem odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
• zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Lek należy rozpocząć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
• leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs 7 dni.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki leku.

Schemat dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zależy od klirensu kreatyniny (CK):

• Leczenie półpaśca ocznego i półpaśca u dorosłych pacjentów immunokompetentnych: QC 50 ml / min i powyżej - 1000 mg 3 razy dziennie, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, KK 10–29 ml / min 1000 mg raz dziennie, CC mniej niż 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
• leczenie wirusowego opryszczki zwykłej u pacjentów z prawidłową odpornością w wieku powyżej 12 lat: QC 30 ml / min i więcej - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
• terapia opryszczki wargowej u pacjentów z prawidłową odpornością: CC 50 ml / min i więcej - 2000 mg 2 razy dziennie, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
• zapobieganie (tłumienie) wirusowej opryszczki zwykłej u pacjentów z prawidłową odpornością w wieku powyżej 12 lat: QC 30 ml / min i więcej - 500 mg raz na dobę, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz na dwa dni;
• zapobieganie (tłumienie) wirusowego opryszczki zwykłej u dorosłych z niedoborem odporności: QC 30 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
• zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 razy dziennie, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 razy dziennie, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 razy dziennie, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 razy dziennie, QC do 10 ml / min lub podczas hemodializy - 1500 mg 1 raz dziennie. Tabletki są pobierane po hemodializie.

Pacjent musi zapewnić utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.

Przy marskości wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu u dorosłych pacjentów (z zachowaną syntetyczną funkcją wątroby), możliwe jest podawanie leku w dawce 1000 mg 1 raz dziennie.

Efekty uboczne

• ze strony psychiki i układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - splątanie, zawroty głowy, depresja świadomości, halucynacje; bardzo rzadko - objawy psychotyczne, pobudzenie, drżenie, encefalopatia, ataksja, dyzartria, drgawki, śpiączka;
• z przewodu pokarmowego: często - nudności; rzadko - wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka;
• ze strony układu odpornościowego: rzadko - anafilaksja;
• ze strony układu krwionośnego i narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia (częściej na tle zmniejszonej odporności);
• układ oddechowy: rzadko - duszność;
• ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - odwracalne upośledzenie czynnościowych testów wątrobowych;
• ze strony układu moczowego: rzadko - krwiomocz (zwykle z zaburzeniami patologicznymi nerek); rzadko, zaburzenia czynności nerek; bardzo rzadko - kolka nerkowa, ostra niewydolność nerek; być może - nagromadzenie kryształów leku w świetle kanalików nerkowych;
• reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna, nadwrażliwość na światło; rzadko swędzenie; bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
• inne: na tle długotrwałej terapii w dużych dawkach (pacjenci z zakażeniem HIV) - niewydolność nerek, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość (stopień wpływu leku nie został ustalony).

Przedawkowanie

Główne objawy to wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka). W większości przypadków obserwowano rozwój takich stanów z zaburzoną czynnością nerek u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymywali powtarzane wyższe niż zalecane dawki walacyklowiru, co jest związane z nieprzestrzeganiem schematu dawkowania.

Terapia: Pacjenci powinni być uważnie monitorowani. Hemodializa znacząco przyczynia się do usuwania acyklowiru z krwi, może być uważana za metodę z wyboru w leczeniu przedawkowania acyklowiru.

Specjalne instrukcje

Leczenie walacyklowirem należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza, co pozwoli na określenie rozwoju niepożądanych działań w odpowiednim czasie i podjęcie odpowiednich środków.

Stosowanie walacyklowiru od momentu pojawienia się pierwszych objawów nawrotu może mieć większy efekt terapeutyczny i pozwoli uniknąć rozwoju zmiany spowodowanej przez wirus opryszczki pospolitej. Objawy opryszczki wargowej obejmują: świąd, mrowienie, pieczenie.

Aby zapobiec rozwojowi odwodnienia, w okresie przyjmowania tabletek konieczne jest wypicie wystarczającej ilości płynu, szczególnie dla pacjentów w podeszłym wieku.

Regularne oznaczanie klirensu kreatyniny, zwłaszcza po przeszczepieniu lub przeszczepieniu narządu, umożliwia odpowiednie dostosowanie dawki walacyklowiru i zmniejsza ryzyko niepożądanych skutków na czynność nerek.

W obecności objawów opryszczki narządów płciowych kontakt seksualny bez skutecznych środków antykoncepcyjnych jest przeciwwskazany, nawet na tle terapii przeciwwirusowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i złożone mechanizmy

Przyjmowanie dużych dawek walacyklowiru często powoduje działania niepożądane, zwłaszcza ze strony układu nerwowego, dlatego podczas leczenia zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Walacyklowir podczas ciąży / laktacji jest przepisywany ostrożnie po ocenie stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Według danych dotyczących wyników ciąży u kobiet, które przyjmowały Valacyclovir i inne leki zawierające acyklowir, nie stwierdzono wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Nie można jednak wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży, ponieważ tylko niewielka liczba kobiet przyjmujących walacyklowir w czasie ciąży jest wpisana do rejestru.

Użyj w dzieciństwie

• do 12 lat: w przypadku przepisania w celu zapobiegania zakażeniom wywołanym przez cytomegalowirusy i chorobom po przeszczepie narządów stałych;
• do 18 lat: w przypadku przepisania na wszystkie inne wskazania (z powodu braku danych klinicznych).

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek Walacyklowir jest przepisywany z ostrożnością.

Używaj na starość

Walacyklowir dla pacjentów w podeszłym wieku jest przepisywany pod nadzorem lekarza.

Interakcja z narkotykami

Ponieważ Valacyclovir jest wydalany w postaci niezmienionej przez wydzielanie nerkowe, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków o podobnym mechanizmie klirensu. Należą do nich: leki nefrotoksyczne, aminoglikozydy, jodowane środki kontrastowe, pentamidyna, związki organiczne platyny, metotreksat, foskarnet, cyklosporyna, takrolimus.

Ryzyko zwiększenia stężenia w osoczu każdego z leków lub ich metabolitów wzrasta, gdy przyjmowane są wysokie dawki walacyklowiru na dobę (4000 mg i więcej).

Analogi

Analogami walacyklowiru są: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Warunki przechowywania

Chronić przed dziećmi.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres ważności - 3 lata.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Valaciclovir Recenzje

Recenzje leku Valaciclovir są w większości pozytywne. Pacjenci zauważają wysoką skuteczność leku. Koszt jest oceniany jako niedrogi, zwłaszcza przy braku potrzeby długiego kursu. Rozwój działań niepożądanych jest zgłaszany rzadko.

Cena walacyklowiru w aptekach

Przybliżona cena walacyklowiru wynosi 328–467 rubli. (10 tabletek) lub 1998–2695 pocierać. (50 tabletek).

Instrukcje dotyczące stosowania tabletek, maści, kropli, zastrzyków, spreev

Co to jest walacyklowir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez niektóre rodzaje wirusów.

Spowalnia wzrost i rozprzestrzenianie się wirusa opryszczki, aby pomóc organizmowi zwalczać infekcje.

Dzieci Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) przepisywany jest w leczeniu przeziębienia na wargach (wywołanego przez opryszczkę) i ospy wietrznej (wywołanej ospą wietrzną).

Walacyklowir można stosować w leczeniu opryszczki u dzieci, które osiągnęły wiek 12 lat.

W leczeniu ospy wietrznej dziecko musi mieć 2 lata.

W przypadku dorosłych pacjentów przepisuje się go w leczeniu półpaśca (tzw. Półpasiec lub półpasiec), a także podczas wykwitów opryszczkowych w okolicy jamy ustnej.

Walacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest również stosowany w leczeniu ognisk opryszczki narządów płciowych.

Walacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest lekiem przeciwwirusowym, jednak nie może pomóc całkowicie zniszczyć wyżej opisanych wirusów w organizmie.

Wirusy wywołane przez takie infekcje nadal żyją w organizmie, nawet między przypadkami ich zaostrzenia a manifestacją zewnętrzną.

Walacyklowir zmniejsza nasilenie i czas trwania zewnętrznych objawów tych wirusów. To z kolei pomaga szybciej goić się, komplikuje rozwój infekcji wirusowych i zmniejsza ból, swędzenie.

Lek ten może również pomóc zmniejszyć ból, który pozostaje po gojeniu się wrzodów.

Inne zastosowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex):

Ta sekcja zawiera informacje na temat stosowania leku, w przypadkach nieokreślonych w instrukcji.

Ten lek może być również stosowany przez niektórych ludzi do zwalczania infekcji wirusowej, takiej jak wirus cytomegalii.

Jednak przed użyciem tego leku w leczeniu cytomegalowirusa należy skonsultować się z lekarzem.

Jak stosować walacyklowir (Valtrex, Valtrex):

Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) należy przyjmować doustnie, przed lub po posiłku - biorąc pod uwagę zalecenia lekarza.

Pij dużo płynów podczas okresu leczenia, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawkowanie i czas trwania leczenia zależy od rodzaju zakażenia, stanu zdrowia pacjenta i odpowiedzi na leczenie.

Podczas leczenia ospy wietrznej u dzieci waga dziecka wpływa na poziom dawkowania.

Ten lek działa najlepiej, gdy zaczniesz go używać przy pierwszych objawach zakażenia. Jednak może nie pomóc, jeśli zbyt długo zwlekasz z leczeniem i pozwolisz na rozwój wirusa.

Jeśli masz objawy półpaśca lub ospy wietrznej, zacznij przyjmować Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) jak najszybciej po pojawieniu się wysypki.

Rozpocznij przyjmowanie leku od pierwszych oznak opryszczki lub opryszczki narządów płciowych (mrowienie, swędzenie lub pieczenie).

Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) działa najlepiej w tych przypadkach, gdy ilość substancji czynnej w organizmie jest utrzymywana na stałym poziomie.

Dlatego przyjmuj ten lek w regularnych odstępach czasu (zalecane przez lekarza).

Kontynuuj przyjmowanie tego leku, aż znikną wszystkie objawy wirusowe.

Nie zmieniaj dawki leku.

Staraj się nie przegapić czasu zażywania leku, a także nie przerywaj go wcześniej niż zostanie to zatwierdzone przez lekarza.

Należy poinformować lekarza, jeśli stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub, przeciwnie, pogorszy się.

Podczas ciąży lek ten należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne. Lek przenika do mleka matki, ale nie może zaszkodzić dziecku.

Nie wiadomo, czy Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) może zaszkodzić dziecku w łonie matki. Jednakże ustalono, że wirus opryszczki może być przenoszony z zakażonej matki na dziecko podczas porodu.

Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) jest bardzo podobny do acyklowiru, więc nie należy stosować leków zawierających acyklowir podczas stosowania tego leku.

Dawkowanie walacyklowiru podczas leczenia.

Zwykła dawka dla dorosłych otrzymujących walacyklowir (Valtrex, Valtrex) obejmuje:

Odbiór 2 g. Co 12 godzin otrzymuje się łącznie 2 dawki (o łącznej wadze 4 g)

Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki (na przykład mrowienie, pieczenie, swędzenie).

W przypadku opryszczki narządów płciowych w pierwszym etapie leczenia 1 g należy przyjmować doustnie dwa razy dziennie przez 7–10 dni.

Nie ustalono, czy walacyklowir pomoże ci (Valtrex, Valtrex), jeśli początek przyjmowania leku wystąpił 72 godziny po wystąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych choroby.

W drugim etapie leczenia walacyklowir (Valtrex, Valtrex) należy przyjmować 500 mg doustnie dwa razy na dobę przez 3 dni.

Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki narządów płciowych. Skuteczność leku nie jest potwierdzona, jeśli leczenie rozpoczęto 24 godziny po pierwszych objawach oznak i objawów zakażenia.

Zalecana dawka walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) dla dorosłych z półpaścem (opryszczka półpaśca) obejmuje przyjmowanie 1 g. Doustnie co 8 godzin przez 7 dni.

Najskuteczniejszym sposobem leczenia będzie rozpoczęcie przyjmowania leku w ciągu 48 godzin po pojawieniu się wysypki. Skuteczność leku nie została ustalona, ​​jeśli leczenie rozpoczęto 72 godziny po wystąpieniu wysypki.

Leczenie opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV wymaga przyjęcia 1 g leku doustnie dwa razy na dobę przez 7-14 dni w pierwszym etapie.

W drugim etapie leczenia konieczne jest przyjęcie 1 g. Doustnie dwa razy dziennie przez 5-14 dni.

Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki narządów płciowych. Skuteczność leczenia nie została ustalona, ​​jeśli podawanie leku rozpoczęło się 24 godziny po wystąpieniu oznak i objawów zakażenia.

Stosowanie walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) w leczeniu pierwotnej i nawracającej opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV nie jest zatwierdzone przez FDA.

W celu zapobiegania CMV (zakażeniom wirusem cytomegalii) standardową dawką walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) będzie podawanie leku 2 g. Doustnie 4 razy dziennie.

Stosowanie walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) w zapobieganiu zakażeniom wirusem cytomegalii nie jest zatwierdzone przez FDA.

Standardową dawką pediatryczną do leczenia opryszczki wargowej jest odbiór dzieci od 12 lat i starszych - 2 g. Doustnie co 12 godzin, tylko 2 dawki (całkowita waga 4 g)

Terapię należy rozpocząć od pierwszych oznak opryszczki (na przykład mrowienie, pieczenie, swędzenie).

Zazwyczaj stosowana dawka pediatryczna do walki z wirusem ospy wietrznej i półpaśca polega na doustnym przyjmowaniu 20 mg leku 3 razy dziennie przez 5 dni.

Maksymalna dawka może być zwiększona do 1 g. Doustnie 3 razy dziennie.

Leczenie należy rozpocząć, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby i nie później niż 24 godziny po pojawieniu się wysypki.

Efekty uboczne:

Działania niepożądane podczas przyjmowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) mogą prowokować:

• Nudności
• Ból brzucha
• Ból głowy lub zawroty głowy.
• Jeśli którykolwiek z tych działań niepożądanych utrzymuje się lub nasila się przez dłuższy czas, należy natychmiast powiadomić lekarza lub farmaceutę.
• Większość osób stosujących ten lek nie doświadczyła żadnych poważnych działań niepożądanych.
• Jednak niektóre osoby miały poważne skutki uboczne, w tym:
• Zmiany nastroju (np. Lęk, dezorientacja, halucynacje),
• Problemy z mową
• Drżenie podczas ruchu
• Problemy z nerkami (np. Zmiany koloru moczu).

Ogólnie rzecz biorąc, zaburzenia te występują częściej u osób z osłabionym układem odpornościowym (na przykład pacjenci z HIV, pacjenci po przeszczepie szpiku kostnego lub przeszczep nerki).

Natychmiast zasięgnij porady lekarza, jeśli masz poważne skutki uboczne, w tym:

• Zwiększone zmęczenie
• Wolne / szybkie / nieregularne bicie serca,
• Krwawienie
• Oznaki gorączki,
• Wydalanie krwi podczas oddawania moczu,
• Ciężkość w żołądku lub ból brzucha,
• Żółknięcie oczu / skóry,
• Nagła zmiana ostrości widzenia
• Utrata przytomności
• Skurcze.

Poważna reakcja alergiczna na ten lek jest niezwykle rzadka. Jednak jej objawy objawiają się głównie wysypką, świądem, obrzękiem (zwłaszcza twarzy / języka / gardła), ciężkimi zawrotami głowy i problemami z oddychaniem.

Pamiętaj, że walacyklowir (Valtrex, Valtrex) może uszkodzić nerki. Ten efekt uboczny jest zwiększony dzięki zastosowaniu niektórych innych leków, w tym leków przeciwwirusowych, chemioterapii, antybiotyków, leków na zaburzenia żołądkowe, leków zapobiegających odrzuceniu przeszczepionego narządu, leków na osteoporozę iniekcyjną.

Inne leki mogą również wchodzić w interakcje z walacyklowirem (Valtrex, Valtrex). Dlatego nie zapomnij wspomnieć lekarzowi o nazwie wszystkich przyjmowanych leków.

Przed przyjęciem walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) należy pamiętać, że ten lek może zawierać nieaktywne składniki, które mogą powodować reakcje alergiczne lub inne problemy.

Przed użyciem tego leku należy powiadomić lekarza o problemach z nerkami.

Osoby, które przyjmują ten lek, mogą odczuwać zawroty głowy, więc nie należy prowadzić samochodu ani podejmować żadnych działań, które wymagają zwiększonej uwagi, dopóki nie upewnisz się, że możesz bezpiecznie wykonywać takie czynności.

Ogranicz spożycie alkoholu podczas leczenia tym lekiem.

Starsi ludzie mogą być bardziej wrażliwi na skutki uboczne tego leku.

Pamiętaj, że opryszczka może łatwo przenosić się na inne obszary skóry. Unikaj bliskiego kontaktu fizycznego z innymi ludźmi (na przykład pocałunki) podczas wybuchu infekcji i do całkowitego wyleczenia opryszczki.

Staraj się nie dotykać opryszczki, a jeśli to zrobiłeś, dokładnie umyć ręce.

Jeśli dotkniesz zainfekowanego obszaru, nie dotykaj oczu w żaden sposób.

Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) nie zapobiega rozprzestrzenianiu się opryszczki.

Aby zmniejszyć szanse na przekazanie opryszczki narządów płciowych swojemu partnerowi, nie uprawiaj z nim seksu podczas jego choroby. Możesz rozprzestrzeniać opryszczkę narządów płciowych, nawet jeśli nie masz objawów choroby.

Stosuj środki antykoncepcyjne (prezerwatywy lateksowe lub poliuretanowe / prezerwatywy do seksu oralnego) przez cały czas stosunku seksualnego. Skonsultuj się z lekarzem, aby uzyskać więcej informacji na ten temat.

Przedawkowanie:

W przypadku przedawkowania walacyklowiru (Valtrex, Valtrex) (poważne objawy to omdlenia lub problemy z oddychaniem) wezwać karetkę.

Objawy przedawkowania mogą również obejmować: zmiany ilości i zabarwienia moczu podczas oddawania moczu, zwiększone zmęczenie, ostrą zmianę nastroju, utratę przytomności, drgawki.

Często lek ten jest stosowany do zwalczania określonych zakażeń (obecnie zidentyfikowanych), więc nie używaj go w przyszłości bez zalecenia lekarza.

Przechowywanie:

Valacyklowir (Valtrex, Valtrex) musi być przechowywany w temperaturze pokojowej z dala od światła i wilgoci. Nie przechowywać valacycloviru w łazience (ze względu na wysoką wilgotność). Przechowuj lek w miejscu niedostępnym dla dzieci i zwierząt.

Niektóre zakażenia opryszczką powinny być leczone dłużej niż inne. Stosować ten lek przez cały określony czas.

Twoje objawy mogą ulec poprawie, zanim infekcja całkowicie zniknie, a pominięcie leków może zwiększyć ryzyko oporności na leki przeciwwirusowe.

Obszar skóry dotknięty wirusami opryszczki powinien być tak czysty i suchy, jak to możliwe.

Aby to zrobić, należy nosić luźne ubranie podczas choroby, aby zapobiec podrażnieniu.

Valaciclovir Canon - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona lub grupa:

Forma dawkowania:

tabletki powlekane

Skład

1 tabletka powlekana folią zawiera:
składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru 1112.40 mg, w oparciu o walacyklowir 1000,00 mg;
substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana 113,60 mg, koloidalny dwutlenek krzemu 4,00 mg, sól sodowa kroskarmelozy 58,00 mg, stearynian magnezu 8,00 mg, celuloza mikrokrystaliczna 144,00 mg;
kompozycja powlekająca błonę: Opadry II biała 44,00 mg, w tym: makrogol (glikol polietylenowy) 10,38 mg, alkohol poliwinylowy 20,64 mg, talk 7,66 mg, dwutlenek tytanu 5,32 mg.

Opis:

tabletki owalne obustronnie wypukłe z ryzykownym, powleczonym filmem białym lub prawie białym.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX:

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Mechanizm działania
Valacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym, jest estrem L-waliny acyklowiru. Acyklowir jest analogiem nukleotydu purynowego (guaniny).
U ludzi walacyklowir ulega szybkiej i prawie całkowitej przemianie w acyklowir i walinę, prawdopodobnie pod wpływem enzymu walacyklowirhydrolazy. Acyklowir jest swoistym inhibitorem wirusów opryszczki o aktywności in vitro przeciwko wirusom opryszczki zwykłej (HSV) typu 1 i typu 2, wirusowi ospy wietrznej i półpaśca (VZV) (wirus Varicella zoster), wirusowi cytomegalii (CMV), wirusowi Epsteina-Barra (EBV) ), a ludzki wirus opryszczki 6-ty typ. Acyklowir hamuje syntezę wirusowego kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA) natychmiast po fosforylacji i konwersji do postaci aktywnej, trifosforanu acyklowiru. Pierwszy etap fosforylacji wymaga aktywności enzymów specyficznych dla wirusa. Dla HSV, VZV i EBV ten enzym jest wirusową kinazą tymidynową, która jest obecna tylko w komórkach dotkniętych wirusem. Częściowa selektywność fosforylacji jest utrzymywana pośrednio w CMV poprzez produkt genu fosfotransferazy UL97. Ta potrzeba aktywacji acyklowiru przez specyficzny enzym wirusowy w dużym stopniu wyjaśnia jego selektywność.
Proces fosforylacji acyklowiru (konwersja z mono na trifosforan) jest zakończony przez kinazy komórkowe. Acyklowirofosforan kompetycyjnie hamuje wirusową polimerazę DNA i, będąc analogiem nukleozydu, integruje się z wirusowym DNA, co prowadzi do obligatoryjnego zerwania łańcucha, zaprzestania syntezy DNA, aw konsekwencji do zablokowania replikacji wirusa.
Oporność na acyklowir jest zwykle spowodowana niedoborem kinazy tymidynowej, co prowadzi do nadmiernego rozprzestrzeniania się wirusa u gospodarza. W rzadkich przypadkach zmniejszenie wrażliwości na acyklowir jest spowodowane pojawieniem się szczepów wirusa z naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wirulencja tych odmian wirusów przypomina dziką odmianę.
Zgodnie z wynikami szeroko zakrojonych badań szczepów HSV i VZV wybranych spośród pacjentów, którzy otrzymywali leczenie acyklowirem lub stosowali je w celu zapobiegania, stwierdzono, że wirusy o zmniejszonej wrażliwości na walacyklowir są niezwykle rzadkie, ale można je znaleźć w rzadkich przypadkach u pacjentów z ciężką odpornością, na przykład biorcy szpiku kostnego lub narządów, pacjenci otrzymujący chemioterapię w przypadku nowotworów złośliwych i pacjenci zakażeni HIV.
Walacyklowir przyczynia się do łagodzenia bólu: skraca czas jego trwania i zmniejsza odsetek pacjentów z bólem spowodowanym półpaścem, w tym ostrą nerwoból poopryszczkowy.

Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym walacyklowir jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT), szybko i prawie całkowicie zamienia się w acyklowir i walinę. Ta transformacja jest prawdopodobnie przeprowadzana przez enzym walacyklowirhydrolazę z wątroby.
Podczas przyjmowania walacyklowiru w dawce 1000 mg biodostępność acyklowiru wynosi 54% i nie zmniejsza się od przyjmowania pokarmu.
Farmakokinetyka walacyklowiru nie zależy od dawki. Szybkość i stopień wchłaniania zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co prowadzi do mniej proporcjonalnego wzrostu maksymalnego stężenia w osoczu (C_max) w porównaniu z zakresem dawek terapeutycznych i zmniejszoną biodostępnością w dawkach powyżej 500 mg.

Tabela 1. Wyniki oceny farmakokinetyki acyklowiru podczas przyjmowania pojedynczych dawek walacyklowiru z 250 mg do 2000 mg przez zdrowych ochotników z prawidłową czynnością wątroby

Wartości C_max a AUC odzwierciedla średnie odchylenie standardowe. Wartości dla T_max odzwierciedlają medianę wartości i zakres wartości.

Maksymalne stężenie walacyklowiru w osoczu krwi wynosi tylko 4% stężenia acyklowiru, średni czas do osiągnięcia wynosi 30 do 100 minut po zażyciu leku. 3 godziny po zażyciu leku stężenie walacyklowiru osiąga poziom oznaczenia ilościowego lub poniżej. Valacyklowir i acyklowir mają podobne parametry farmakokinetyczne po pojedynczych i wielokrotnych dawkach. RHD i HSV nie zmieniają znacząco farmakokinetyki walacyklowiru i acyklowiru po zażyciu walacyklowiru wewnątrz.
Dystrybucja
Stopień wiązania walacyklowiru z białkami osocza jest bardzo niski (15%). Stopień przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) definiuje się jako stosunek AUC w CSF do AUC w osoczu i wynosi około 25% dla metabolitu acyklowiru i 8-hydroksyacycloviru (8-OH-ACV); około 2,5% dla metabolitu 9- (karboksymetoksy) metylo guaniny (CMMG).
Metabolizm
Po spożyciu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę poprzez metabolizm jelitowy pierwszego przejścia i / lub metabolizm wątrobowy. Acyklowir zamienia się w małe metabolity: CMMG pod wpływem alkoholu etylowego i dehydrogenazy aldehydowej; 8-OH-ACV pod wpływem oksydazy aldehydowej. Około 88% łącznego skumulowanego wpływu na osocze krwi dotyczy acyklowiru, 11% dla CMMG i 1% dla 8-OH-ACV. Walacyklowir i acyklowir nie są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.
Usunięcie
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania acyklowiru z osocza krwi po pojedynczej lub wielokrotnych dawkach walacyklowiru wynosi około 3 godzin. Mniej niż 1% dawki walacyklowiru jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Walacyklowir jest wydalany przez nerki głównie w postaci acyklowiru (ponad 80% przyjętej dawki) i metabolitu acyklowiru, CMMG.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Wydalanie acyklowiru koreluje z funkcją nerek, ekspozycja na acyklowir wzrasta wraz ze wzrostem ciężkości niewydolności nerek. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek średni okres półtrwania acyklowiru po podaniu walacyklowiru wynosi około 14 godzin w porównaniu z około 3 godzinami z prawidłową czynnością nerek.
Ekspozycję acyklowiru i jego metabolitów CMMG i 8-OH-ACV w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym oceniano w stabilnym stanie po wielokrotnym podaniu walacyklowiru u 6 pacjentów z prawidłową czynnością nerek (średni klirens kreatyniny 111 ml / min, zakres 91-144 ml / min), który otrzymał 2000 mg co 6 godzin oraz 3 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny 26 ml / min, zakres 17-31 ml / min), którzy otrzymali 1500 mg co 12 godzin. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek w porównaniu z prawidłową czynnością nerek w osoczu, jak również w płynie mózgowo-rdzeniowym, stężenia acyklowiru, CMMG i 8-OH-ACV były odpowiednio 2, 4 i 5-6 razy wyższe. Nie było różnicy w stopniu penetracji acyklowiru w CSF (zdefiniowanym jako stosunek AUC w CSF do AUC w osoczu), CMMG lub 8-OH-ACV między dwiema populacjami z ciężką niewydolnością nerek i prawidłową czynnością nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Dane farmakokinetyczne pokazują, że u pacjentów z niewydolnością wątroby szybkość konwersji walacyklowiru do acyklowiru zmniejsza się, ale nie stopień tej transformacji. Okres półtrwania acyklowiru nie zależy od funkcji wątroby.
Ciąża
Badanie farmakokinetyki walacyklowiru i acyklowiru w późnej ciąży wykazało wzrost dobowego AUC w stabilnym stanie z dziennym spożyciem walacyklowiru w dawce 1000 mg na dobę, co stanowi około 2 razy więcej niż AUC podczas przyjmowania acyklowiru w dawce 1200 mg na dobę.
Zakażenie HIV
U pacjentów z zakażeniem HIV rozmieszczenie i właściwości farmakokinetyczne acyklowiru po doustnym podaniu jednej lub więcej dawek walacyklowiru 1000 mg lub 2000 mg pozostają niezmienione w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Przeszczep narządów
Maksymalne stężenie acyklowiru u pacjentów po przeszczepieniu narządu, które otrzymało 2000 mg walacyklowiru 4 razy dziennie, było porównywalne lub wyższe niż maksymalne stężenie obserwowane u zdrowych ochotników, którzy otrzymali tę samą dawkę. Ustalone dzienne wartości AUC można scharakteryzować jako znacznie wyższe.

Wskazania do użycia

Dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat

• leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym nowo zdiagnozowaną i nawracającą opryszczkę narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych), a także opryszczkę wargową (opryszczka wargowa);
• zapobieganie (tłumienie) nawracających zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym opryszczka narządów płciowych, w tym u dorosłych z niedoborem odporności;
• zapobieganie zakażeniom i chorobom wywołanym wirusem cytomegalii (CMV) po przeszczepie narządów miąższowych.

Dorośli

• leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na walacyklowir, acyklowir lub jakikolwiek inny składnik leku;
• dzieci do 12 lat;
• dzieci w wieku do 18 lat w leczeniu półpaśca i półpaśca

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Płodność
W badaniach na zwierzętach walacyklowir nie miał wpływu na płodność. Jednakże stosowanie wysokich dawek acyklowiru podczas podawania pozajelitowego powodowało działanie jąder u szczurów i psów. Nie przeprowadzono badań nad wpływem walacyklowiru na płodność u ludzi. Jednakże zmiany w ilości, ruchliwości i morfologii plemników u 20 pacjentów po 6 miesiącach codziennego stosowania walacyklowiru w dawkach od 400 mg do 1000 mg zostały zgłoszone do ns.
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania walacyklowiru w czasie ciąży.
Lek należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
W rejestrach ciężarnych udokumentowano wyniki ciąży u kobiet przyjmujących walacyklowir lub inne leki zawierające acyklowir (acyklowir jest aktywnym metabolitem walacyklowiru), odpowiednio 111 i 1246 obserwacji (z czego 29 i 756 zażywało leki w pierwszym trymestrze ciąży), czy wyniki ciąży były rejestrowane prospektywnie. Analiza danych przedstawionych w rejestrze kobiet w ciąży narażonych na acyklowir nie wykazała wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z ogólną populacją, ani też w przypadku jakichkolwiek wad rozwojowych nie ujawniono specyficzności lub wzorów wskazujących na wspólną przyczynę. Ponieważ niewielka liczba kobiet przyjmujących walacyklowir w czasie ciąży została wpisana do rejestru kobiet w ciąży, nie można wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży.
Okres karmienia piersią
Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka matki. Po przyjęciu walacyklowiru w dawce 500 mg doustnie_max w mleku matki 0,5–2,3 razy (średnio 1,4 razy) przekraczało odpowiednie stężenia acyklowiru w osoczu krwi matki. Stosunek wartości AUC acyklowiru w mleku matki do AUC w surowicy matki wynosił od 1,4 do 2,6 (średnia wartość 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku matki wynosiło 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kiedy matka przyjmuje walacyklowir w dawce 500 mg 2 razy dziennie, dzieci karmione piersią są narażone na takie same działanie acyklowiru, jak po podaniu doustnym w dawce około 0,61 mg / kg / dobę. Okres półtrwania acyklowiru z mleka matki jest taki sam jak z osocza krwi. Walacyklowir w postaci niezmienionej nie był wykrywany w osoczu krwi matki, mleka matki ani moczu dziecka. Lek Valaciclovir Canon należy podawać ostrożnie kobietom podczas karmienia piersią.
Jednak acyklowir do podawania dożylnego stosuje się do leczenia HSV u niemowląt w dawce 30 mg / kg / dobę.

Dawkowanie i podawanie

Lek Valaciclovir Canon można przyjmować niezależnie od posiłku, tabletki należy przyjmować z wodą.
Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym nowo zdiagnozowaną i nawracającą opryszczkę narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych), a także opryszczkę wargową (opryszczka wargowa)
Immunokompetentni dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
Zalecana dawka to 500 mg 2 razy na dobę.
W przypadku nawrotu leczenie powinno trwać 3 lub 5 dni. W przypadku opryszczki pierwotnej, która może wystąpić w cięższej postaci, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej, a czas jej trwania powinien zostać wydłużony z 5 do 10 dni. Gdy uważa się, że nawracający HSV jest najdokładniejszy, wyznacza się kanon leku Valaciclovir w okresie prodromalnym lub bezpośrednio po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Stosowanie walacyklowiru może zapobiec rozwojowi zmiany chorobowej, jeśli zostanie zastosowana przy pierwszych oznakach i objawach nawrotu spowodowanego przez HSV.
Jako alternatywne leczenie opryszczki wargowej skuteczne jest podawanie leku Valacyclovir Canon w dawce 2000 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień. Drugą dawkę należy przyjąć około 12 godzin (ale nie wcześniej niż 6 godzin) po pierwszej dawce. Przy stosowaniu takiego schematu dawkowania czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 1 dnia, ponieważ przekroczenie czasu trwania tego cyklu leczenia nie prowadzi do dodatkowych korzyści klinicznych.
Terapię należy rozpocząć na początku najwcześniejszych objawów opryszczki wargowej (tj. Mrowienia, świądu, pieczenia).
Zapobieganie (tłumienie) nawracających zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym opryszczka narządów płciowych, w tym u dorosłych z niedoborem odporności
Immunokompetentni dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
U pacjentów z prawidłową odpornością zalecana dawka wynosi 500 mg 1 raz na dobę.
Po 6-12 miesiącach leczenia konieczne jest odgrodzenie skuteczności terapii.
Dorośli z niedoborem odporności
U dorosłych pacjentów z niedoborem odporności zalecana dawka wynosi 500 mg 2 razy dziennie.
Po 6-12 miesiącach leczenia konieczne jest odgrodzenie skuteczności terapii.
Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez CMV i choroby po przeszczepie narządów miąższowych
Dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
Zalecana dawka wynosi 2000 mg 4 razy dziennie, podawana jak najwcześniej po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć w zależności od klirensu kreatyniny. Czas trwania leczenia wynosi zazwyczaj 90 dni, ale u pacjentów wysokiego ryzyka leczenie można przedłużyć.
Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego
Dorośli
Zalecana dawka to 1000 mg 3 razy dziennie przez 7 dni.
Specjalne grupy pacjentów
Dzieci
Skuteczność leku Valaciclovir Canon u dzieci nie została zbadana.
Pacjenci w podeszłym wieku
Konieczne jest uwzględnienie możliwego upośledzenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę leku Valaciclovir Canon należy odpowiednio dostosować.
Konieczne jest utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zaleca się zmniejszenie dawki leku Valaciclovir Canon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz schemat dawkowania w Tabeli 2). U takich pacjentów konieczne jest utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.

Tabela 2. Dostosowanie dawki leku Valaciclovir Canon do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 do 18 lat z zaburzeniami czynności nerek