loader

Główny

Zapalenie krtani

Tamiflu dla dzieci:
instrukcje użytkowania

Grypa jest jedną z najczęstszych ostrych infekcji układu oddechowego i może wystąpić w każdym wieku. Jednak dla zdrowia dzieci wirusy grypy A i B często stanowią poważne zagrożenie. Aby zapobiec infekcji lub przyspieszyć powrót do zdrowia, jeśli nie można było uniknąć infekcji, stosuje się specjalne leki antywirusowe.

Jednym z najbardziej skutecznych jest Tamiflu. Ten lek wpływa tylko na cząsteczki wirusowe i nie uszkadza komórek układu oddechowego. Czy jest stosowany w dzieciństwie, w jakich dawkach przepisuje się dzieciom i jakie inne leki przeciwwirusowe są zastępowane?

Formularz wydania

Tamiflu jest produktem szwajcarskiego holdingu Roche, który jest reprezentowany w Rosji przez OTCPharm. Lek jest dostępny w Szwajcarii, Francji lub Niemczech tylko w jednej postaci - kapsułkowej. Tamiflu nie ma syropu, tabletek, ampułek ani innych form.

Lek jest sprzedawany w 10 kapsułkach w opakowaniu. Wyróżniają się szarym ciałem i żółtą nieprzezroczystą pokrywką. W środku jest biało-żółty lub biały proszek. Na czapeczkach kapsułek widać dawkę („75 mg” jest napisane na niebiesko), a na opakowaniu zaznaczono producenta („ROCHE”).

Skład

Głównym składnikiem Tamiflu jest oseltamiwir. Zawarty jest w leku w postaci fosforanu, a pod względem czystego oseltamiwiru w dawce 75 mg. Wcześniej lek sprzedawano w innej dawce (30 i 45 mg), ale teraz te opcje leczenia nie są dostępne.

Oprócz składnika aktywnego wewnątrz kapsułki jest także fumaran sodu stearium, sól sodowa kroskarmelozy, talk, skrobia i powidon K30. Osłonka leku wykonana jest z żelatyny i kilku barwników, a także dwutlenku tytanu i atramentu.

Zasada działania

Aktywny związek Tamiflu, raz w ludzkim ciele, jest przekształcany w karboksylan oseltamiwiru, który ma specyficzny wpływ na neuraminidazę. Tak zwane enzymy obecne w wirusach grypy i odpowiedzialne za uwalnianie nowych cząstek wirusowych z zainfekowanych komórek układu oddechowego.

Hamowanie tych enzymów, które występuje podczas przyjmowania Tamiflu, pomaga powstrzymać rozprzestrzenianie się infekcji wirusowej w drogach oddechowych i uwalnianie patogenu z ciała pacjenta. Jednocześnie preparat nie wpływa na powstawanie przeciwciał.

Wiele badań potwierdziło działanie terapeutyczne Tamiflu na ludzi zakażonych grypą. U pacjentów, którzy przyjmowali lek w ciągu 48 godzin po wystąpieniu pierwszych objawów grypy, czas trwania choroby był zmniejszony, a częstość powikłań (w tym wymagających antybiotyków) zmniejszyła się.

Dzięki profilaktycznemu zastosowaniu kapsułek ryzyko rozwoju grypy po kontakcie z chorymi było znacznie zmniejszone.

Wskazania

Najczęstszym powodem podania dziecku Tamiflu jest zakażenie dróg oddechowych wirusem grypy. Najlepiej jest zacząć przyjmować kapsułki w pierwszych dniach choroby, gdy wzrosła temperatura ciała młodego pacjenta, pojawiły się bóle głowy, bóle ciała i inne objawy zakażenia. Takie leki są również potrzebne do celów profilaktycznych, na przykład, jeśli ktoś z rodziny zachoruje na grypę lub dziecko odwiedza zespół dzieci w okresie wegetacyjnym ARVI.

Ile lat jest dozwolone?

Dzieci „Tamiflu” zwolnione z 1 roku, czyli dzieci pierwszego roku życia, to narzędzie jest przeciwwskazane. Pomimo formy stałej, lek można łatwo podawać dzieciom starszym niż rok, ponieważ konieczne jest przygotowanie zawiesiny z galaretowatego proszku umieszczonego wewnątrz dla pacjentów w wieku poniżej 8 lat.

Przeciwwskazania

Stosowanie Tamiflu jest zabronione nie tylko dla niemowląt, ale także:

  • jeśli mały pacjent ma nadwrażliwość na oseltamiwir lub jeden z pomocniczych składników kapsułek;
  • jeśli u dziecka zdiagnozowano ciężką niewydolność nerek;
  • jeśli choroba wątroby u dziecka doprowadziła do ciężkiej niewydolności tego narządu.

Efekty uboczne

Podczas leczenia czasami występuje Tamiflu lub profilaktyczne podawanie takiego leku:

W większości przypadków takie negatywne reakcje na lek pojawiają się w pierwszym lub drugim dniu podawania i zanikają same w ciągu 1-2 dni. Anulowanie leku, gdy występuje, często nie jest wymagane.

Bardziej rzadkie działania niepożądane leku Tamiflu to biegunka, ból brzucha, zawroty głowy, gorączka, zmęczenie, przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel, ból pleców, bezsenność.

Jeśli podczas przyjmowania kapsułek wystąpią te lub inne objawy dyskomfortu, należy skonsultować się z lekarzem. Na podstawie skarg pacjenta, przepisze kolejną terapię.

Instrukcje użytkowania

W leczeniu grypy lekarstwo powinno być przyjmowane dwa razy dziennie, w celu zapobiegawczym - tylko raz dziennie. Dieta w momencie przyjęcia, Tamiflu nie wpływa, ale w celu poprawy tolerancji zaleca się, aby kapsułka pić podczas posiłków. Dzieci w wieku powyżej 8 lat lub pacjenci nieco młodsi, ale o masie powyżej 40 kg, lek podaje się w całej kapsułce, oferując połknięcie go i wypicie go z wodą.

Jeśli dziecko ma mniej niż osiem lat lub skończyło 8 lat, ale jego masa ciała jest mniejsza niż 40 kg, pojedyncza i dzienna dawka będzie mniejsza. Dla takich pacjentów przygotowuje się zawiesinę z zawartości kapsułki i preparat podaje się w postaci płynnej.

Przygotowanie zawiesiny jest również zalecane w przypadku „starzenia” kapsułek (jeśli ich galaretowata powłoka jest uszkodzona lub stała się bardzo krucha) oraz jeśli występują problemy z połykaniem stałego leku w starszym wieku (w wieku 9-10 lat).

Aby stworzyć rozwiązanie terapeutyczne, musisz otworzyć kapsułkę i połączyć proszek z jakimś słodkim produktem. Jest to konieczne, aby zamaskować gorzki smak leku, który ma proszek. Może to być miód, syrop, słodki deser, przecier owocowy, słodzona woda, mleko skondensowane, jogurt i tak dalej.

Jego objętość powinna być niewielka, aby dziecko prawdopodobnie wzięło całą wymaganą dawkę leku, dlatego optymalna ilość to 1 łyżeczka słodkiego produktu.

Jeśli mieszanka jest przygotowana dla dziecka w wieku powyżej 8 lat lub o masie ciała powyżej 40 kg, należy ją natychmiast podać w całości. Jeśli po połknięciu w pojemniku pozostanie trochę zawiesiny, należy dodać trochę wody i dokończyć przygotowanie.

W przypadkach, gdy pacjent ma mniej niż 8 lat lub jego waga nie osiągnęła jeszcze 40 kg, przygotowanie płynnej postaci Tamiflu jest nieco inne:

  1. biorąc mały pojemnik, musisz otworzyć kapsułkę nad nim, aby proszek wlał się do niego w całości;
  2. za pomocą strzykawki należy wziąć 5 mililitrów wody i wlać do pojemnika;
  3. po dokładnym wymieszaniu proszku z wodą otrzymaną mieszaninę należy zebrać w dawce odpowiedniej dla wieku i wagi (zostanie to wskazane poniżej);
  4. nierozpuszczony biały proszek nie jest konieczny do pisania za pomocą strzykawki, ponieważ składa się głównie z nieaktywnych składników leku;
  5. pozostałą część mieszaniny odrzuca się, to znaczy dla każdej dawki należy pobrać nową kapsułkę;
  6. Lek zebrany przez strzykawkę należy wlać do innego pojemnika, do którego następnie dodaje się słodki produkt;
  7. po dokładnym wymieszaniu środek podaje się dziecku do picia, a pozostałość spłukuje się niewielką ilością wody, którą również należy wypić.

Dawka rozcieńczonego leku z jednej kapsułki dla pacjentów 1-8 lat jest następująca:

  • jeśli pacjent waży mniej niż 15 kg, powinien otrzymać 2 ml roztworu na raz, co odpowiada 30 mg oseltamiwiru;
  • jeśli dziecko waży od 15 do 23 kg, wówczas pojedyncza dawka zawiesiny będzie wynosić 3 ml, czyli 45 mg składnika aktywnego;
  • dla pacjentów o masie ciała od 23 do 40 kg, jednorazowo pobiera się 4 ml rozcieńczonego wodą proszku, co odpowiada pojedynczej dawce 60 mg.

Jak długo?

Czas przyjmowania leku Tamiflu zależy od wskazań do jego stosowania. Jeśli zacząłeś podawać lek na pierwsze objawy grypy, powinieneś pić kapsułki przez 5 dni. Jedno opakowanie leku jest przeznaczone na taki czas trwania leczenia.

Przebieg leczenia w celu zapobiegania zakażeniom wirusami grypy często trwa 10 dni. Jednocześnie zaleca się rozpoczęcie przyjmowania kapsułek w ciągu pierwszych 2 dni po kontakcie z chorą osobą.

Jeśli lek jest przepisywany podczas wzrostu zachorowań na grypę, można go podawać dłużej (do 6-12 tygodni), ale w tym przypadku czas trwania kursu jest ustalany przez lekarza.

Przedawkowanie

Podczas przyjmowania leku należy dokładnie przestrzegać dawki. Jeśli przypadkowo przekroczysz dawkę Tamiflu dla dziecka, mogą wystąpić wymioty, ból głowy, nudności i inne możliwe działania niepożądane leku. W przypadku tych objawów zaleca się przedstawienie pacjentowi lekarza.

Interakcja z innymi lekami

Tamiflu można łączyć z wieloma innymi lekami, takimi jak Paracetamol lub Amoxicillin. Według wielu badań narzędzie to nie wpływa na działanie leków moczopędnych, przeciwhistaminowych, kortykosteroidów, leków przeciwbólowych, antybiotyków i wielu innych leków.

Warunki sprzedaży

Możesz kupić Tamiflu w aptece na receptę od lekarza, więc jeśli masz objawy grypy lub skontaktujesz się z chorym, powinieneś skontaktować się ze swoim pediatrą i otrzymać receptę, a także zalecenia dotyczące dawkowania i czasu stosowania kapsułek. Średnia cena jednego opakowania takiego leku waha się od 1100-1400 rubli.

Warunki przechowywania

Lek ma bardzo długi okres trwałości wynoszący 7 lat od daty produkcji. Do czasu wygaśnięcia trzymaj Tamiflu w domu w suchym miejscu. W tym samym czasie na lek nie powinna wpływać wysoka temperatura (optymalny tryb przechowywania to + 15 + 25 stopni Celsjusza), wysoka wilgotność lub bezpośrednie promienie słoneczne. Ponadto narzędzie należy przechowywać poza zasięgiem dzieci.

Gdy kapsułki są przechowywane przez bardzo długi czas, na przykład 4-5 lat, mogą „starzeć się”, co czyni je bardziej delikatnymi, ale w adnotacji zauważono, że takie zmiany nie wpływają na bezpieczeństwo lub działanie farmakologiczne leku.

Recenzje

W większości przypadków stosowanie Tamiflu u dzieci reaguje pozytywnie. Mamy potwierdzają, że lek przyczynia się do szybszego powrotu do zdrowia po grypie, a także zmniejsza ryzyko powikłań tej infekcji.

Sądząc po opiniach, młodzi pacjenci często dobrze przyjmują lek, a działania niepożądane występują bardzo rzadko. Wady leku, większość rodziców przypisuje mu wysoki koszt, dlatego w wielu przypadkach wolą stosować inne leki przeciwwirusowe, które są tańsze.

Analogi

Zastąpieniem „Tamiflu” może być rosyjski lek „Nomides”, ponieważ zawiera on również oseltamiwir. Taki lek jest reprezentowany przez kapsułki zawierające 30, 45 lub 75 mg tego składnika. Dzieci „Nomity” są wypisywane od trzeciego roku życia i wykorzystywane zarówno do leczenia grypy, jak i do jej zapobiegania. Ten lek jest tańszy niż Tamiflu - 10 kapsułek po 75 mg każda musi zapłacić średnio 600 rubli.

Zamiast Tamiflu można stosować inne leki przeciwwirusowe, które wpływają na wirusy grypy, na przykład:

  • Relenza. Substancja czynna tego leku, zwana zanamiwirem, podobnie jak Tamiflu, wpływa na neuraminidazę, więc lek jest bardzo skuteczny przeciwko wirusom grypy. Pochodzi w proszku pakowanym w rotadiski. Wdychanie tego leku jest przepisywane dzieciom w wieku powyżej 5 lat.
  • Izoprinozin. Takie tabletki oparte na substancji „pranobeks inozyny” nie tylko wpływają na różne wirusy, ale także stymulują odpowiedź immunologiczną na patogeny. Lek jest uwalniany nie tylko przez grypę, ale także przez opryszczkę, odrę i inne choroby wirusowe. W przypadku dzieci dozwolone jest używanie, gdy waga małego pacjenta przekracza 15 kilogramów.

Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci

Zgodnie z instrukcją stosowania Tamiflu stosuje się przeciwko wirusowi grypy u dzieci. Lek jest dostępny w postaci kapsułek i proszku do zawieszenia.

Kapsułki Tamiflu 75 mg - instrukcje użytkowania dla dzieci

Lek należy do środków przeciwwirusowych. Substancja czynna fosforan oseltamiwiru zapobiega rozprzestrzenianiu się wirusów z zainfekowanych komórek w całym organizmie, tłumi ich źródła utrzymania.

Jedna kapsułka zawiera 75, 45 lub 30 mg substancji czynnej. Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Aby wyeliminować dyskomfort żołądka podczas przyjmowania leku, należy przyjmować lek z jedzeniem lub pić mleko.

Lek jest skoncentrowany w drogach oddechowych (jama nosowa, tchawica, oskrzela, płuca) w uchu środkowym. Zapewnia to jego skuteczność w zwalczaniu wirusów, zapobieganiu powikłaniom i rozprzestrzenianiu się grypy w rodzinie.
Przeciwwskazania:

  • przewlekła niewydolność nerek;
  • nadwrażliwość na jeden ze składników leku.

Tamiflu przepisany do leczenia i zapobiegania dzieciom z grypą starszym niż rok. Kapsułki są zalecane dla dzieci od 8 lat lub ważących ponad 40 kg. Do celów terapeutycznych stosuj 75 mg 2 razy dziennie. Kurs terapeutyczny - 5 dni. Lek rozpoczyna się pierwszego lub drugiego dnia wystąpienia grypy.
Do profilaktyki stosuj nie później niż dwa dni po kontakcie z pacjentem. Kurs profilaktyczny trwa 10 dni. Jeśli dziecko waży ponad 40 kg, zaleca się przyjmowanie 75 mg raz na dobę. W okresie epidemii kurs profilaktyczny trwa 1,5 miesiąca w tej samej dawce.
Zwróć uwagę! Lek nie wpływa na wytwarzanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy i nie zastępuje szczepień.

Zwiększenie dawki o połowę nie zwiększa efektu terapeutycznego. W przypadku pojedynczej dawki leku przekraczającej 1000 mg, nudności z wymiotami są prawdopodobne. Mniej niż 1% pacjentów ma działania niepożądane:

  • ból brzucha;
  • wysypka skórna;
  • krwawienie z nosa;
  • zapalenie spojówek;
  • zaburzenia związane z uchem.

Niepożądane objawy mogą pojawić się niespodziewanie i same mogą wystąpić bez zaprzestania podawania leku.

Leczenie i profilaktyka pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml / min odbywa się z dostosowaniem dawki. Udowodniono, że skuteczność Tamiflu działa przeciwko szczepom A i B wirusa grypy, nie ma dowodów na jego wpływ na inne patogeny. Lek jest dobrze łączony z innymi lekami, w tym lekami przeciwgorączkowymi i przeciwbakteryjnymi.

Zawieszenie Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci

Zawiesinę przygotowuje się z proszku. W tym celu w fiolce zawierającej 13 g suchego leku wlać 55 ml ochłodzonej przegotowanej wody, przekręcić pokrywkę i dobrze wstrząsnąć. W 1 ml zawiesiny zawiera 6 mg oseltamiwiru, w 1 g proszku - 30 mg.

Zgodnie z instrukcją stosowania zawiesina Tamiflu jest stosowana w leczeniu dzieci do roku. Lek jest przepisywany pełnoletnim niemowlętom o wadze od 3 kg. Lek jest przyjmowany 2 razy dziennie. Wymagana pojedyncza dawka jest obliczana na podstawie masy dziecka. Dla 1 kg powinno być 3 mg oseltamiwiru. Dawkowanie dla dzieci do jednego roku:

  • 3 kg - 1,5 ml;
  • 3,5 kg - 1,8 ml;
  • 4 kg - 2 ml;
  • 4,5 do 2,3 ml;
  • 5 kg - 2,5 ml;
  • 5,5 kg - 2,8 ml;
  • 6 kg - 3 ml;
  • 6-7 kg - 3,5 ml;
  • 7-8 kg - 4 ml;
  • 8-9 kg - 4,5 ml;
  • 9-10 kg - 5 ml.

55 ml miarka i 2 3 i 10 ml dozowniki są dołączone do leku. Dzięki nim możesz dokładnie zmierzyć zawieszenie.

Dla dzieci w wieku powyżej 1 roku dawkę terapeutyczną oblicza się również wagowo:

  • 10-15 kg - 5 ml;
  • 15-23 kg - 7,5 ml;
  • 23-40 kg - 10 ml;
  • więcej niż 40 kg - 12,5 ml.

Przebieg leczenia wynosi 5 dni. W profilaktyce przez 10 dni dziecko otrzymuje pojedynczą dawkę terapeutyczną 1 raz dziennie. Przed użyciem dobrze wstrząśnij. Po pobraniu dozownik należy zdemontować i wypłukać pod bieżącą wodą.

Jeśli nie ma proszku Tamiflu, aby przygotować zawiesinę, otwórz kapsułkę i wymieszaj jej zawartość ze słodkim rozpuszczalnikiem - czekoladą lub syropem owocowym, wodą z cukrem. Jest to konieczne, aby ukryć gorycz leku.

Tamiflu tabletki - instrukcje użytkowania dla dzieci

Tamiflu nie jest dostępny w postaci tabletek - tylko kapsułki. Jest to konieczne do jednorazowego uwolnienia całej substancji czynnej we właściwym miejscu. Forma kapsułki zapewnia skuteczne wdrożenie fosforanu oseltamiwiru i szybkie działanie leku.

Tabletki Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci - cena

Koszt Tamiflu wynosi od 1045 do 1134 rubli. za opakowanie. W jednym opakowaniu po 10 kapsułek po 75 mg.

Syrop Tamiflu dla dzieci - instrukcje użytkowania

Nie ma syropu, zamiast tego zawiesza się zawieszenie dla dzieci. Płynna forma jest bardziej odpowiednia do stosowania w wieku przedszkolnym. Skład leku dodatkowo obejmuje następujące składniki: dodatek smakowy Tutti Frutti, sorbitol, sól sodowa sacharyny. Sprawiają, że lek jest słodki i przyjemny w smaku, co ułatwia dzieciom jego przyjmowanie.

Tamiflu powder - instrukcje użytkowania dla dzieci i analogów

Jeśli z jakiegoś powodu małe dziecko nie może otrzymać zawiesiny Tamiflu, zastępuje się ją preparatem w postaci syropu lub proszku, aby uzyskać rozwiązanie o podobnym działaniu. Użyj następujących leków:

  1. Tsitovir-3 jest lekiem do zapobiegania i leczenia chorób wirusowych, w tym szczepów grypy A i B. Substancja czynna alfa-glutamylotryptofan ma działanie immunostymulujące. Jest to środek hipoalergiczny, zatwierdzony do stosowania przez dzieci od 1 roku. Dostępne w formie proszku. Lek jest dobrze połączony z innymi środkami do leczenia objawowego.
  2. Orvirem - syrop dla dzieci powyżej 1 roku zawiera rimantadynę. Zalecane do leczenia i zapobiegania szczepowi grypy A.
  3. Relenza - dostępna w postaci proszku do inhalacji. Wyznacz dzieci od 5 lat. Lek udowodnił swoją skuteczność w zwalczaniu szczepów A i B. Ze względu na miejscowe stosowanie leku, nie występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Stosowanie leków w postaci płynnej jest bardziej korzystne dla dzieci poniżej 5 lat. Łatwiej jest dziecku przekonać go do połknięcia słodkiego roztworu z interesującej miarki lub strzykawki. Ponadto, połykanie pigułki lub kapsułki, dziecko może zadławić się lub wymiotować.

Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci - analogi

Preparaty o podobnym działaniu przeciwwirusowym:

  1. Flostop - kapsułki z substancją czynną fosforan oseltamiwiru, białoruska produkcja. Zalecane dzieciom od 12 lat w celu zapobiegania i leczenia grypy. Instrukcje użytkowania Flostop są podobne do Tamiflu.
  2. Nomidy to rosyjski lek. Wytwarzane są kapsułki 45, 30 i 75 mg. Zawiera aktywny składnik oseltamiwir. Wyznacz pacjentów na 3 lata.
  3. Ingavirin jest ukraińskim lekiem przeciwwirusowym. Substancją czynną jest kwas pentanodiowy imidazoliloetanoamidu. Dodatkowo ma działanie przeciwzapalne i immunostymulujące. W pediatrii kapsułki o dawce 60 mg są stosowane u dzieci w wieku powyżej 7 lat.
  4. Rimantadyna jest skuteczna przeciwko szczepowi grypy typu A. Jest przepisywana od 7 lat. Substancją czynną jest chlorowodorek rymantadyny. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na rymantadynę, galaktozemię, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, zaburzenia czynności wątroby i nerek. Paracetamol i kwas acetylosalicylowy są w stanie nieznacznie zmniejszyć stężenie substancji czynnej w osoczu krwi.
  5. Anaferon to lek homeopatyczny zawierający przeciwciała przeciwko ludzkiemu interferonowi gamma. Złóż wniosek od 1 miesiąca życia. Lek stymuluje odporność komórkową i humoralną, sprzyja wytwarzaniu przeciwciał, co prowadzi do zmniejszenia liczby wirusów w organizmie. Najmniejsza pigułka dla pacjentów rozpuszcza się w wodzie, starsze dzieci otrzymują całkowicie na resorpcję. Również Anaferon produkowany w kroplach i syropie.

Zanim podasz swojemu dziecku przeciwwirusowy lek przeciwwirusowy, musisz mieć pewność, że choroba nie jest bakteryjna i nie grzybicza. Powinieneś również wziąć pod uwagę spektrum działania leku i jego zgodność z innymi lekami. Zaleca się wcześniejszą konsultację z pediatrą, zwłaszcza w przypadku dzieci poniżej 3 roku życia.

Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci - cena

Lek jest wytwarzany przez Hoffmann-La Roche w Szwajcarii. Ceny Tamiflu w aptekach w Moskwie wahają się od 1045 do 1368 rubli za 10 kapsułek po 75 mg. Najniższa cena aptek internetowych ASNA.

Średni koszt Tamiflu w innych miastach:

  • Petersburg - 1266 rubli;
  • Nowosybirsk - 1191 rubli;
  • Jekaterynburg - 1199 rubli;
  • Niżny Nowogród - 1183 rubli;
  • Czelabińsk - 1230 rubli;
  • Omsk - 1185 rubli;
  • Samara - 1241 rubli;
  • Rostów nad Donem i Ufa - 1229 rubli;
  • Krasnojarsk - 1148 rubli;
  • Woroneż i Perm - 1235 rubli;
  • Wołgograd - 1172 rubli.

Tamiflu - instrukcje użytkowania dla dzieci - opinie

O stosowaniu Tamiflu są zarówno pozytywne, jak i negatywne opinie. Wielu pacjentów zwraca uwagę na skuteczność ich stosowania w ciągu pierwszych 48 godzin choroby. Temperatura spada w drugim dniu leczenia, pacjent czuje się lepiej, choroba nie powoduje komplikacji. Spośród działań niepożądanych rodzice zauważyli:

  • nudności, wymioty;
  • biegunka;
  • zawroty głowy;
  • ból brzucha;
  • delirium;
  • koszmary nocne;
  • drgawki;
  • zamieszanie;
  • dezorientacja w przestrzeni.

Aby uniknąć zaburzeń dyspeptycznych, zaleca się przyjmowanie Tamiflu z posiłkami. Gdy zjawiska neurologiczne powinny skonsultować się z pediatrą na temat możliwości dalszego leczenia. W większości przypadków nieskuteczność leku wynikała z samoleczenia w niewyjaśnionej etiologii choroby.

Według lekarzy, Tamiflu jest skuteczny w leczeniu grypy. Ostrzegają również, że stosowanie leków w profilaktyce przez 3-4 lata może prowadzić do rozwoju odporności na wirusy.

Tamiflu jest skutecznym lekiem na grypę, a jego skuteczność została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych przeprowadzonych w różnych krajach. Lek ma poważne działania niepożądane, które są szczególnie podatne na dzieci i młodzież. Nie zaleca się samoleczenia i przyjmowania tego leku tylko zgodnie z zaleceniami lekarza po diagnozie. Rodzice powinni pamiętać, że najlepszym sposobem zapobiegania i leczenia chorób wirusowych jest silny układ odpornościowy dziecka.

Tamiflu capsules - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

№ П N012090 / 01 z 15 lipca 2005 r
Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Racjonalna nazwa chemiczna:

Ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -4-acetyloamino-5-amino-3- (1-etylopropoksy) -cyklohekseno-1-karboksylowego, fosforan

Forma dawkowania

Skład

Jedna kapsułka zawiera:
oseltamiwir 75 mg
(w postaci fosforanu oseltamiwiru 98,5 mg)
substancje pomocnicze:
wstępnie żelatynizowana skrobia, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodowy

Opis

Kapsułki

Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar 2. Ciało - szare, nieprzezroczyste; czapka - jasnożółta, nieprzezroczysta. Zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym proszkiem. „Roche” nakłada się na korpus kapsułki, „75 mg” nakłada się na nasadkę.

Grupa farmakoterapeutyczna

Kod ATX [J05AH02]

Działanie farmakologiczne

Mechanizm działania

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) konkurencyjnie i selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B - enzym, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w ciele.

Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Jego stężenia są wymagane do tłumienia aktywności enzymu o 50% (IC50), znajdują się w dolnej granicy zakresu nanomolarnego.

Skuteczność

Udowodniono, że Tamiflu jest skuteczny w zapobieganiu i leczeniu grypy u młodzieży (≥ 12 lat), dorosłych, osób starszych i leczeniu grypy u dzieci powyżej 1 roku życia. Po rozpoczęciu leczenia nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów grypy, Tamiflu znacząco skraca okres objawów klinicznych zakażenia grypą, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość występowania powikłań grypy wymagających antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z ciała i zmniejsza obszar pod krzywą „miano wirusa”.

W przypadku profilaktyki preparat Tamiflu znacząco (o 92%) znacznie zmniejsza częstość występowania grypy wśród osób pozostających w kontakcie, zmniejsza częstotliwość uwalniania wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji przeprowadzono jedno podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie wśród dzieci w wieku 1–12 lat (średnia wieku 5,3), które miały gorączkę (> 100 F) i jeden z objawów ze strony układu oddechowego (kaszel lub ostry nieżyt nosa). W tym badaniu 67% pacjentów było zakażonych wirusem A, a 33% pacjentów było zakażonych wirusem B. Leczenie preparatem Tamiflu, które rozpoczęło się 48 godzin po wystąpieniu objawów, znacząco zmniejszyło czas trwania choroby o 35,8 godziny w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako okres czasu wymagany do zmniejszenia kaszlu, kataru, rozwiązania gorączki i powrotu do normalnej i normalnej aktywności. Odsetek pacjentów pediatrycznych, u których rozwinęło się ostre zapalenie ucha środkowego i którzy przyjmowali Tamiflu, zmniejszył się o 40% w porównaniu z placebo. Dzieci, które otrzymały Tamiflu, wróciły do ​​normalnej i normalnej aktywności prawie 2 dni wcześniej niż dzieci, które otrzymały placebo.

Odporność na wirusy

Zgodnie z dostępnymi do tej pory danymi, podczas przyjmowania Tamiflu w celu zapobiegania kontaktom z grypą po 7 dniach i sezonowym (42 dni) nie obserwuje się oporności na leki.

Częstość przejściowego uwalniania wirusa grypy ze zmniejszoną wrażliwością neuraminidazy na karboksylan oseltamiwiru u dorosłych pacjentów z grypą wynosi 0,4% Eliminacja opornego wirusa z organizmu pacjentów otrzymujących Tamiflu następuje bez pogorszenia stanu klinicznego pacjentów.

Częstość oporności izolatów klinicznych wirusa grypy A nie przekracza 1,5%. Wśród izolatów klinicznych wirusa grypy nie znaleziono szczepów opornych na leki.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po doustnym podaniu oseltamiwiru fosforan jest łatwo wchłaniany w przewodzie pokarmowym i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu są określane w ciągu 30 minut, osiągają prawie maksymalny poziom 2-3 godziny po podaniu i znacznie (ponad 20 razy) przekraczają stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.

Dystrybucja

U ludzi średnia objętość dystrybucji (Vss) Aktywny metabolit ma około 23 litry.

Jak pokazują doświadczenia na fretkach, szczurach i królikach, aktywny metabolit dociera do wszystkich głównych miejsc zakażenia grypą. W tych doświadczeniach, po doustnym podaniu fosforanu oseltamiwiru, wykryto jego aktywny metabolit w płucach, popłuczynach oskrzelowych, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza ludzkiego jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleków z białkami osocza ludzkiego wynosi 42%, co nie wystarcza do spowodowania znaczących interakcji lekowych.

Metabolizm

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit pod wpływem esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Usunięcie

Wchłonięty oseltamiwir jest wydalany głównie (> 90%), stając się aktywnym metabolitem. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%). U większości pacjentów okres półtrwania aktywnego metabolitu z osocza wynosi 6-10 godzin.

Aktywny metabolit jest całkowicie wydalany (> 99%) przez nerki. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. W przypadku kału mniej niż 20% spożywanego radioaktywnie znakowanego leku jest wydalane.

Farmakokinetyka w grupach specjalnych

Pacjenci z uszkodzeniem nerek

Po przepisaniu Tamiflu 100 mg 2 razy na dobę przez 5 dni u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek pod krzywą „stężenie czynnego metabolitu w osoczu - czas” (AUC) jest odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby

Doświadczenia in vitro wykazały, że u pacjentów z patologią wątroby wartość AUC fosforanu oseltamiwiru nie była znacząco zwiększona, a AUC aktywnego metabolitu nie było zmniejszone.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w starszym wieku (65–78 lat) AUC aktywnego metabolitu w stanie równowagi było o 25–35% wyższe niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji u osób w podeszłym wieku nie różnił się znacząco od tego u młodszych pacjentów w wieku dorosłym. Biorąc pod uwagę dane dotyczące AUC leku i tolerancji, pacjenci z wiekiem nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Dzieci

Farmakokinetykę leku Tamiflu badano u dzieci w wieku od 1 roku do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym u niewielkiej liczby dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci wydalanie proleku i aktywnego metabolitu było szybsze niż u dorosłych, co skutkowało niższym AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg daje taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce 75 mg kapsułki (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

Wskazania

  • Leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku.
  • Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów).
  • Zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan oseltamiwiru lub którykolwiek składnik leku.

Przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, klirens kreatyniny 10 ml / min).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

U szczurów w okresie laktacji oseltamiwir i aktywny metabolit wchodzą w mleko. Nie wiadomo, czy wydalanie oseltamiwiru lub aktywnego metabolitu z mlekiem u ludzi. Jednak ekstrapolacja danych uzyskanych u zwierząt sugeruje, że ich ilość w mleku matki może wynosić odpowiednio 0,01 mg / dzień i 0,3 mg / dzień.

Obecnie dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie wystarczają do oceny teratogennego lub fetotoksycznego działania fosforanu oseltamiwiru.

Mając to na uwadze, Tamiflu należy przepisywać w okresie ciąży lub laktacji tylko wtedy, gdy możliwe korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Dawkowanie i podawanie

Tamiflu przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez. U niektórych pacjentów tolerancja leku ulega poprawie, jeśli jest przyjmowana z posiłkami.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie

Leczenie należy rozpocząć w pierwszym lub drugim dniu wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. Zalecany schemat dawkowania Tamiflu - jedna kapsułka 75 mg 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni lub 75 mg zawiesiny 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci w wieku> 40 kg lub ≥ 8 lat, które mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując jedną kapsułkę 75 mg 2 razy na dobę, jako alternatywę dla zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu (patrz poniżej).

Dzieci ≥ 1 rok. Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:
Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:

Masa ciała

Zalecana dawka przez 5 dni

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu® w postaci dawkowania w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej.

W przypadkach, w których Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego, lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), otwórz kapsułkę i opróżnij jej zawartość w małej ilości (maks. 1 łyżeczka ) odpowiedni słodzony produkt spożywczy (syrop czekoladowy o normalnej zawartości cukru lub bez cukru, miód, jasnobrązowy cukier lub cukier stołowy rozpuszczony w wodzie, słodki deser, crut mleko w proszku z cukrem, sosem jabłkowym lub jogurtem), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu. Szczegółowe zalecenia podano w rozdziale Wytłaczanie zawiesiny Tamiflu®.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które są w stanie połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat). Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz Tamiflu® w proszku do stosowania w medycynie do przygotowania zawiesiny doustnej 12 mg / ml lub 30 i 45 mg kapsułek.

Zapobieganie. Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni po kontakcie z pacjentami.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. 75 mg 1 raz dziennie w środku przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg raz dziennie przez 6 tygodni. Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Dzieci o wadze> 40 kg lub od 8 do 12 lat. Dzieci, które potrafią połknąć kapsułki, mogą również otrzymać profilaktyczną terapię, przyjmując 1 kapsułkę. 75 mg 1 raz dziennie.

Dzieci od 1 roku do 8 lat. Tamiflu® powder jest zalecany do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego kapsułek 12 mg / ml lub 30 i 45 mg. Aby określić zalecany schemat dawkowania, patrz instrukcje podawania Tamiflu® w proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 12 mg / ml lub kapsli. 30 i 45 mg. Możliwe czasowe przygotowanie zawiesiny przy użyciu kapsułek 75 mg (patrz Extamporal przygotowanie zawiesiny Tamiflu®).

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, leczenie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg 1 raz na dobę przez 5 dni.

Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed dializą, jeśli objawy grypy pojawią się w ciągu 48 godzin między sesjami dializy. Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować po 30 mg po każdej sesji dializy. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed rozpoczęciem dializy, a następnie 30 mg co 5 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”).

Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem nerek, zapobieganie. Pacjenci z klirensem kreatyniny Cl> 60 ml / min nie są wymagane. U pacjentów z kreatyniną Cl od 30 do 60 ml / min, dawkę leku Tamiflu ® należy zmniejszyć do 30 mg raz na dobę. Pacjenci poddawani stałej hemodializie, Tamiflu® w dawce początkowej 30 mg mogą być przyjmowani przed rozpoczęciem dializy (pierwsza sesja). Aby utrzymać stężenie w osoczu na poziomie terapeutycznym, Tamiflu® należy przyjmować w dawce 30 mg po każdej kolejnej nieparzystej sesji dializacyjnej. Pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, Tamiflu® należy przyjmować w początkowej dawce 30 mg przed dializą, a następnie 30 mg co 7 dni (patrz także Dawkowanie w szczególnych przypadkach i „Specjalne instrukcje”). Farmakokinetyka oseltamiwiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (z kreatyniną Cl ≤ 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie, nie była badana. W związku z tym nie ma zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Bezpieczeństwo i farmakokinetyka produktu Tamiflu® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie była badana.

Pacjenci w podeszłym wieku i w starszym wieku. Dostosowanie dawki w celu zapobiegania lub leczenia grypy nie jest wymagane.

Pacjenci z osłabioną odpornością (po przeszczepie). W przypadku sezonowej profilaktyki grypy u pacjentów z obniżoną odpornością w wieku ≥ 1 roku - przez 12 tygodni dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz Dawkowanie i podawanie).

Dzieci Tamiflu® w tej postaci dawkowania nie powinien być podawany dzieciom poniżej 1 roku życia.

Przygotowanie termiczne zawiesiny Tamiflu®

W przypadkach, w których dorośli, młodzież i dzieci mają problem z połknięciem kapsułek, a Tamiflu® w postaci dawkowania nie zawiera proszku do sporządzania zawiesiny doustnej lub jeśli występują oznaki starzenia się kapsułek (na przykład zwiększona kruchość lub inne zaburzenia fizyczne), należy otworzyć kapsułkę i wlać jego zawartość do niewielkiej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (patrz wyżej), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.

Jeśli pacjenci wymagają dawki 75 mg, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj niewielką ilość (nie więcej niż 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego (aby ukryć gorzki smak) i dobrze wymieszaj.

3. Mieszaj dokładnie mieszaninę i wypij ją natychmiast po przygotowaniu. Jeśli niewielka ilość mieszaniny pozostanie w pojemniku, przepłucz pojemnik niewielką ilością wody i wypij pozostałą mieszaninę.

Jeśli pacjenci wymagają dawek 30-60 mg, a następnie do właściwego dawkowania, należy postępować zgodnie z następującymi instrukcjami:

1. Trzymając 1 nakrętkę. 75 mg Tamiflu ® na małym pojemniku, delikatnie otwórz kapsułkę i wlej proszek do pojemnika.

2. Dodaj 5 ml wody do proszku za pomocą strzykawki z etykietami pokazującymi ilość zebranej cieczy. Dokładnie wymieszać przez 2 minuty.

3. Wpisz w strzykawce wymaganą ilość mieszaniny ze zbiornika zgodnie z poniższą tabelą.

Tamiflu Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego

Instrukcja

do użytku medycznego

produkt leczniczy

Tamiflu

Nazwa handlowa

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego 12 mg / 1 ml

Skład

Jeden gram proszku

substancją czynną jest fosforan oseltamiwiru 39,40 (odpowiednik oseltamiwiru) (30,00),

substancje pomocnicze: sorbitol, dwutlenek tytanu E 171, benzoesan sodu, guma ksantanowa, cytrynian sodu, sacharyna sodowa, substancja aromatyzująca Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.

* proszek po rozpuszczeniu w wodzie zawiera oseltamiwir 12 mg / ml.

Opis

Granulat lub grudka granulatu od białego do jasnożółtego. Odzyskana zawiesina jest nieprzezroczystą cieczą od białej do jasnożółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwwirusowe o działaniu bezpośrednim. Inhibitory neuraminidazy.

Kod ATC J05AH02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu oseltamiwiru fosforan jest łatwo wchłaniany w przewodzie pokarmowym i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu określa się w ciągu 30 minut, osiągają prawie maksymalny poziom 2–3 godziny po podaniu i znacznie (ponad 20 razy) przekraczają stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.

Średnia objętość dystrybucji (Vss) aktywnego metabolitu wynosi około 23 litrów. Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleków z białkami osocza wynosi 42%, co nie wystarcza do wywołania znaczących interakcji leku.

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit pod wpływem esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Wchłonięty oseltamiwir jest wydalany głównie (> 90%), stając się aktywnym metabolitem. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%). U większości pacjentów okres półtrwania aktywnego metabolitu z osocza wynosi 6–10 godzin. Aktywny metabolit jest całkowicie wydalany (> 99%) przez nerki. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. W przypadku kału mniej niż 20% spożywanego radioaktywnie znakowanego leku jest wydalane.

Pacjenci z uszkodzeniem nerek

Po przepisaniu Tamiflu 100 mg 2 razy na dobę przez 5 dni u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek pod krzywą „stężenie czynnego metabolitu w osoczu - czas” (AUC) jest odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby

Badanie in vitro wykazało, że u pacjentów z patologią wątroby wartość AUC fosforanu oseltamiwiru nie była znacząco zwiększona, a AUC aktywnego metabolitu nie było zmniejszone.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku (65–78 lat) AUC aktywnego metabolitu w stanie równowagi było o 25–35% wyższe niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji u osób w podeszłym wieku nie różnił się znacząco od tego u młodszych pacjentów w wieku dorosłym. Biorąc pod uwagę dane dotyczące AUC leku i tolerancji, pacjenci z wiekiem nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Farmakokinetykę Tamiflu badano u dzieci w wieku od 1 roku do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym na małej liczbie dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci wydalanie proleku i aktywnego metabolitu było szybsze niż u dorosłych, co skutkowało niższym AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg daje taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce 75 mg kapsułki (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

U dzieci w wieku 6–12 miesięcy podawanie oseltamiwiru w dawce 3 mg / kg dwa razy na dobę zapewnia poziom aktywnego metabolitu w osoczu, podobny do poziomu, który wykazuje skuteczność kliniczną u starszych dzieci i dorosłych.

Farmakodynamika

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) konkurencyjnie i selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B - enzym, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w ciele.

Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Jego stężenia, niezbędne do tłumienia aktywności enzymu o 50% (IC50), są na dolnej granicy zakresu nanomolowego.

Nie bierze się pod uwagę przyjmowania Tamiflu w celu zapobiegania kontaktowi z grypą po podaniu leku (7 dni) i sezonowemu (42 dni).

Częstość przejściowego uwalniania wirusa grypy ze zmniejszoną wrażliwością neuraminidazy na karboksylan oseltamiwiru u dorosłych pacjentów z grypą wynosi 0,4%. Eliminacja opornego wirusa z organizmu pacjentów otrzymujących Tamiflu następuje bez pogorszenia stanu klinicznego pacjentów.

Wskazania do użycia

  • leczenie grypy typu A i B u dorosłych i dzieci
  • zapobieganie grypie u dorosłych i dzieci

Dawkowanie i podawanie

Tamiflu przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez. U niektórych pacjentów tolerancja leku ulega poprawie, jeśli

1. Ostrożnie dotknij zamkniętą butelką kilka razy palcem, aby proszek został rozprowadzony na dnie butelki.

2. Zmierz 52 ml wody za pomocą miarki, wypełniając ją do określonego poziomu.

3. Dodaj wszystkie 52 ml wody do fiolki, zamknij zakrętkę i dobrze wstrząśnij przez 15 sekund.

4. Zdejmij nasadkę i włóż adapter do szyjki butelki.

5. Dokręć mocno fiolkę za pomocą nakrętki, aby zapewnić prawidłowe ustawienie adaptera.

Zaleca się napisanie na etykiecie butelki daty ważności przygotowanej zawiesiny. Przed użyciem butelki z przygotowaną zawiesiną należy wstrząsnąć. Do dozowania zawiesiny dołączona jest strzykawka dozująca z etykietami wskazującymi poziomy dawek 30 mg, 45 mg i 60 mg.

Po przygotowaniu zawiesinę należy przechowywać w temperaturze 25 ° C przez 10 dni lub w temperaturze od 2 ° C do 8 ° C przez 17 dni.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie

Leczenie należy rozpocząć w pierwszym lub drugim dniu wystąpienia objawów grypy.

Dzieci w wieku ≥ 1 lat. Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego: