Tamiflu: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Tamiflu to lek przeciwwirusowy, prolek stosowany w celu zapobiegania i leczenia grypy.

Zawiera oseltamiwir, prolek metabolizowany w organizmie do karboksylanu oseltamiwiru. Aktywny metabolit oseltamiwiru kompetycyjnie i selektywnie hamuje neurominidazę wirusów grypy B i A, dzięki czemu zapobiega się uwalnianiu nowo powstałych wirusów z zainfekowanych komórek i ich penetracji do zdrowych komórek.

Tamiflu zapobiega rozwojowi choroby we wczesnym stadium - karboksylan oseltamiwiru hamuje replikację wirusa i zmniejsza jego patogenność.

W roli profilaktyki znacznie (o 92%) zmniejsza częstość występowania grypy u osób, które miały kontakt z zakażonymi ludźmi.

Nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy, w tym u pacjentów poddawanych szczepieniu inaktywowaną szczepionką przeciw grypie. Nie obserwuje się rozwoju oporności na leki w profilaktyce po ekspozycji i sezonowej grypie.

Skład 1 kapsułki Tamiflu 75 obejmuje:

• Składnik aktywny: oseltamiwir - 75 mg (w postaci fosforanu oseltamiwiru - 98,5 mg);
• Składniki pomocnicze: talk, powidon K30, wstępnie żelowana skrobia, kroskarmeloza sodowa, stearylowy fumaran sodu;
• Korpus kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik czarny tlenek żelaza;
• Kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, tlenek barwnika żelaza czerwony i żółty.

Nie ma dowodów na skuteczność w leczeniu jakichkolwiek chorób wywołanych przez inne patogeny inne niż wirusy grypy A i B.

Wskazania do użycia

Co pomaga Tamiflu? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
• zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
• zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Instrukcja stosowania Tamiflu 75 mg, dawka

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać Tamiflu w postaci proszku, aby przygotować zawiesinę do podawania doustnego.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Do leczenia grypy stosuje się standardowe dawki Tamiflu 75 mg zgodnie z instrukcjami:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi - 1 kapsułka leku 2 razy dziennie - 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała powyżej 40 kg, które są w stanie połknąć kapsułki - 1 kapsułka 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celach profilaktycznych instrukcje użytkowania zalecają następujące dawki:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza - 1 kapsułka Tamiflu 75 mg 1 raz na dobę przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała większej niż 40 kg - 1 kapsułka 75 mg 1 raz na dobę.

Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny większy niż 30 ml / min), a także pacjenci w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki leku Tamiflu do 75 mg raz na dobę codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia).

Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść pacjenta, aby przyjmował lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących skutków ubocznych, gdy przepisuje się Tamiflu:

• nudności, wymioty (zwykle podczas przyjmowania dużych dawek lub w pierwszych dniach leczenia), bezsenność, zawroty głowy;
• rzadko - biegunka, osłabienie, zmęczenie, ból głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, ból brzucha.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• indywidualna nietolerancja na składniki leku;
• ciężka niewydolność nerek;
• wiek dzieci poniżej 1 roku.

• podczas ciąży i karmienia piersią.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwe jest zwiększenie lub wywołanie działań niepożądanych. Leczenie objawowe.

Analogi Tamiflu, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Tamiflu 75 mg odpowiednikiem efektów terapeutycznych - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Tamiflu, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: kapsułki Tamiflu 75 mg 10 szt. - od 1210 do 1321 rubli, według 728 aptek.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Co mówią recenzje?

Według opinii lekarzy, Tamiflu skutecznie działa na wirusy grypy - pacjenci zauważają, że przyjmują go znacznie rzadziej i łatwiej z lekiem. W niektórych przypadkach występują działania niepożądane, z których najczęstsze to nudności i biegunka (głównie u dzieci).

Większość matek jest zadowolona z wpływu leku na przepisywanie go dzieciom. W wielu przypadkach wskaźnik Prem Tamiflu jako środka zapobiegawczego przed pójściem do przedszkola lub szkoły pozwala uniknąć zarażenia dziecka wirusem grypy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może być jednocześnie przepisywany pacjentom z lekami przeciwgorączkowymi na bazie Paracetamolu i leków przeciwbólowych. Dzięki tej interakcji lekowej nie zaobserwowano żadnych poważnych skutków ubocznych i negatywnych reakcji organizmu.

Tamiflu nie należy łączyć z enterosorbentami ani lekami zobojętniającymi kwas, ponieważ w tym przypadku działanie terapeutyczne oseltamiwiru jest znacznie zmniejszone.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono efektów ubocznych i uszkodzenia ciała w połączeniu Tamiflu kapsułki z lekami takimi jak leki moczopędne tiazydowe receptora histaminowego H2, ksantyny, narkotyczne środki przeciwbólowe, kortykosteroidy, antybiotyki grupy penicylin, cefalosporyn, azytromycyna i oskrzela inhalowanych.

Tamiflu - instrukcje, cena, analogi i informacje zwrotne na temat aplikacji

Tamiflu to lek przeciwwirusowy stosowany w zapobieganiu i leczeniu grypy.

Składnik aktywny - Oseltamiwir (Oseltamyvir).

Aktywnym składnikiem Tamiflu jest prolek silnego selektywnego inhibitora enzymów klasy wirusa neuraminidazy wirusa grypy. Wirusowe neuraminidazy są bardzo ważne dla uwalniania nowych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w organizmie.

Zastosowanie Tamiflu znacznie ułatwia przebieg choroby, skraca czas przepływu, zmniejsza ryzyko zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia ucha lub zapalenia płuc w celach profilaktycznych.

Badania kliniczne wykazały, że u dzieci w wieku poniżej 12 lat czas trwania choroby zmniejsza się średnio o 2 dni. Potwierdzone przypadki powstawania lekooporności nie zostały zarejestrowane.

• 1 kapsułka 30 mg zawiera oseltamiwir 30 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 39,4 mg
• 1 kapsułka 45 mg zawiera oseltamiwir 45 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 59,1 mg
• 1 kapsułka 75 mg zawiera oseltamiwir 75 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 98,5 mg.
• substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, powidon K 30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu;
• otoczka - kapsułki 30 mg: żelatyna, czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E 171)
• Kapsułki 45 mg: żelatyna, tlenek żelaza czarny (E172), dwutlenek tytanu (E 171)
• Kapsułki 75 mg: żelatyna, czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E 171), farba drukarska.

Szybkie przejście na stronie

Cena w aptekach

Informacje o cenie Tamiflu w aptekach w Moskwie i Rosji pochodzą z tych aptek internetowych i mogą nieznacznie różnić się od ceny w Twoim regionie.

Możesz kupić lek w aptekach w Moskwie za cenę: Tamiflu 75 mg 10 kapsułek - od 1197 do 1284 rubli, Tamiflu w proszku do przygotowania zawiesin 30 g - od 1124 do 1199 rubli.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat.

Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Lista analogów jest przedstawiona poniżej.

Co pomaga Tamiflu?

Lek Tamiflu przepisany w leczeniu grypy u dzieci w wieku 1 roku i dorosłych.

Ponadto lek stosuje się w zapobieganiu grypie u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat, którzy są w grupach zwiększonego ryzyka zakażenia wirusem (w dużych zespołach produkcyjnych, jednostkach wojskowych, osłabionych pacjentach) iu dzieci od 1 roku.

Stosowanie leku nie zastępuje szczepień przeciwko grypie.

Instrukcja użycia dawki Tamiflu i zasad

Lek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłku. U niektórych osób tolerancja leku ulega poprawie, jeśli jest przyjmowany podczas posiłku.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Zalecana dawka dla dorosłych Tamiflu dla dorosłych wynosi 75 mg / 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki nie zwiększa działania leku.

Dzieci w wieku 1 lat i powyżej Zalecany proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub kapsułki 30 mg i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat).

Dawkowanie Tamiflu dla dzieci, w zależności od wagi dziecka:

• mniejszy lub równy 15 kg - 30 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 15-23 kg - 45 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 23-40 kg - 60 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 40 kg - 75 mg / 2 razy dziennie.

W celu podania zawiesiny należy użyć załączonej strzykawki oznaczonej 30 mg, 45 mg i 60 mg. Wymaganą ilość zawiesiny pobiera się z fiolki za pomocą strzykawki dozującej, przenosi do miarki i przyjmuje doustnie.

Stosowanie leku Tamiflu w celu zapobiegania należy rozpocząć nie później niż w ciągu pierwszych 2 dni po kontakcie z osobą zakażoną i kontynuować przyjmowanie leku przez co najmniej 10 dni.

Podczas epidemii grypy sezonowej przebieg przyjmowania leku wynosi 6 tygodni. Tamiflu przyjmuje się w takich samych dawkach jak w leczeniu, ale nie w dwóch, ale raz dziennie. Działania zapobiegawcze trwają podczas przyjmowania leku.

Jest ważne

Osoby z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ponad 30 ml / min), a także osoby starsze nie wymagają dostosowania dawki.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki do 75 mg / raz na dobę, codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia). Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść osobę na lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Funkcje aplikacji

Przed użyciem leku należy przeczytać rozdziały instrukcji dotyczące stosowania przeciwwskazań, możliwych działań niepożądanych i innych ważnych informacji.

Skutki uboczne Tamiflu

Instrukcje użytkowania ostrzegają przed możliwością wystąpienia działań niepożądanych leku Tamiflu:

• Ból brzucha, biegunka;
• Zapalenie oskrzeli;
• Ból głowy;
• Zawroty głowy;
• Kaszel;
• Słabość, zaburzenia snu;
• Zakażenie górnych dróg oddechowych;
• Bóle o różnej lokalizacji;
• Niestrawność;
• Nosa.

Podczas stosowania Tamiflu dorośli najczęściej rozwijają wymioty i nudności (z reguły po przyjęciu pierwszej dawki naruszenia są tymczasowe i zwykle nie wymagają odstawienia leku).

Dzieci często rozwijają wymioty, możliwe jest również zapalenie skóry, biegunka, ból brzucha, nudności, krwawienie z nosa, zaburzenia narządu słuchu, zapalenie spojówek, astma (w tym zaostrzenie), ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, limfadenopatia.

Podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu stwierdzono, że Tamiflu może powodować następujące działania niepożądane:

• Przewód pokarmowy: rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego;
• Sfera neuropsychiczna: rozwój drgawek i majaczenia (w tym upośledzenie świadomości, dezorientacja w czasie i przestrzeni, pobudzenie, nieprawidłowe zachowanie, halucynacje, majaczenie, lęk, noc koszmary nocne). Rzadko podejmowano działania zagrażające życiu;
• Wątroba: bardzo rzadko - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby;
• Skóra i tkanka podskórna: rzadko - reakcje nadwrażliwości: pokrzywka, wyprysk, zapalenie skóry, wysypka skórna; bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących chorobach lub stanach:

• Przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, CC ≤ 10 ml / min);
• Nadwrażliwość na lek.

Zachowaj ostrożność przepisując lek w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwy jest stan działań niepożądanych. Mogą wystąpić nudności, zawroty głowy i wymioty. W przypadku przedawkowania należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować leczenie objawowe.

Lista analogowa Tamiflu

Jeśli to konieczne, zastąp lek, być może dwie opcje - wybór innego leku z tym samym składnikiem aktywnym lub lekiem o podobnym działaniu, ale inną substancją czynną.

Analogi Tamiflu, lista leków:

Wybierając zamiennik, ważne jest, aby zrozumieć, że cena, instrukcje użytkowania i recenzje Tamiflu nie dotyczą analogów. Przed wymianą należy uzyskać zgodę lekarza prowadzącego i nie wymieniać samego leku.

Recenzje Tamiflu dla dzieci są dobre, zarówno w celach terapeutycznych, jak i profilaktycznych. Niektórzy piją lek w profilaktyce przed wysłaniem dziecka do szkoły lub przedszkola.

Specjalne informacje dla pracowników służby zdrowia

Interakcje

Według badań farmakologicznych i farmakokinetycznych, klinicznie istotne interakcje leków są mało prawdopodobne.

Interakcji farmakokinetycznych między oseltamiwirem, jego głównym metabolitem nie wykryto podczas jednoczesnego stosowania z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną lub środkami zobojętniającymi kwas (wodorotlenek magnezu i glinu, węglan wapnia).

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku Tamiflu zaleca się dokładne monitorowanie zachowania pacjenta w celu wczesnego wykrycia objawów nieprawidłowego zachowania.

Skuteczność leku dla innych chorób (z wyjątkiem grypy A i B) nie została ustalona.

Jedna butelka Tamiflu w postaci proszku zawiera 25,713 g sorbitolu. Przepisując lek w dawce 45 mg dwa razy dziennie, do ciała pacjenta podaje się 2,6 g sorbitolu. Ta ilość sorbitolu przekracza dzienną stawkę dozwoloną dla pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Przygotowaną zawiesinę można przechowywać przez 10 dni w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C lub przez 17 dni w temperaturze + 2... + 8 ° C.

Tamiflu (oseltamivir) i jego analogi - instrukcje, formy uwalniania (kapsułki i proszek do sporządzania zawiesin), stosowanie podczas ciąży i u dzieci, opis i baza dowodowa leku. Inne inhibitory i recenzje neuraminidazy

Lek Tamiflu (Oseltamivir lub Oseltamivir) w epidemii świńskiej grypy w 2009 r. Stał się prawdziwą różdżką dla lekarzy, chociaż ten lek był wcześniej znany, ale zasięg pandemicznej grypy H1N1 doprowadził do odrodzenia tego leku. Zobaczmy, co stało się z bazą dowodową, skutkami ubocznymi i innymi właściwościami Tamiflu za granicą od 2009 r. Do dnia dzisiejszego.

Znalazłem wiele informacji na temat leku, ponieważ lek jest obcy i informacje na nim znajdują się na obcym i są takie nazwy, które trudno jest znaleźć w specjalnym angielskim słowniku medycznym, nie podam odniesień do konkretnych źródeł potwierdzających te lub inne badania Tamiflu, i postaram się opisać to, co jest napisane w tych badaniach w czystym ludzkim języku (co staram się robić najlepiej, jak potrafię na tej stronie).

Tak więc lek szwajcarskiej firmy farmaceutycznej Roche (Roche) Tamiflu (substancja czynna fosforan oseltamiwiru lub sposób, w jaki niektóre źródła tłumaczą fosforan oseltamiwiru). W organizmie ta substancja czynna jest przekształcana w postać aktywną - karboksylan oseltamiwiru, który oddziałuje z wirusem grypy.

Forma uwalniania leku

Kapsułki z dawką substancji czynnej 75 mg, 45 mg i 30 mg. W twardej powłoce żelatynowej, pół kapsułki koloru jasnożółtego, pół jasnoniebieskiego, z napisem ROCHE na ciele i wskazaniem dawki (na przykład 75 mg). Zawartość kapsułek to biały proszek, który zawiera substancję czynną fosforan oseltamiwiru w odpowiedniej dawce (75, 45, 30 mg). Pozostała objętość - substancje pomocnicze: skrobia, powidon, talk. Każde opakowanie zawiera blister zawierający 10 kapsułek.

Proszek do sporządzania zawiesin do przyjmowania leku w środku o zawartości 30 mg substancji czynnej w 1 gramie leku w fiolce z ciemnego szkła z miarką i strzykawką dozującą. Chcę zwrócić szczególną uwagę na fakt obecności rozpuszczalnego w wodzie Tamiflu, ponieważ patrzę na wyszukiwanie na stronie, ludzie szukają Tamiflu, który można rozpuścić w wodzie. Ta forma istnieje i może być używana w leczeniu, a nawet w naszych aptekach, więc nie ma problemów, byłyby pieniądze. Ta postać leku jest szczególnie wygodna w przypadku stosowania u dzieci, którym trudno jest połknąć kapsułki.

Posiada certyfikaty rejestracji w Rosji od 2005 roku.

W artykule dotyczącym samego wirusa grypy wspomniałem już, że jego skład zawiera białko powierzchniowe - enzym neuraminidazy. W cyklu rozmnażania wirusa enzym ten odgrywa ważną rolę - rozszczepia wiązania w komórkach nabłonkowych dróg oddechowych i przyczynia się do uwalniania nowych cząstek wirusa i ich infekcji nowych komórek nabłonkowych. Ponadto istnieją dowody na to, że enzym ten rozkłada kwas neuraminowy śluzu nosa, a tym samym ułatwia przejście wirusa przez drogi oddechowe (nie jest to spowodowane tą funkcją enzymu wirusa, jak napisałem w objawach grypy, i że pojawiają się bardzo suche błony śluzowe narządy dróg oddechowych?!).

Co innego zostało zauważone, w przeciwieństwie do białka hemaglutyniny wirusa grypy, enzym neuraminidaza ma tylko 9 podtypów od N1 do N9 i zauważono również, że leki są inhibitorami neuraminidazy (a jeden z przedstawicieli tej klasy leków to Tamiflu), są skuteczne przeciwko dowolny podtyp neuraminidazy, który sprawia, że ​​leki z tej grupy są skuteczne w leczeniu grypy.

Oto historyczne tło dotyczące inhibitorów neuraminidazy - pierwszą substancją z tej grupy był kwas alfa-sialowy dienowy (Neu5Ac2en), zsyntetyzowany w 1969 r., Ale nie był stosowany w walce z wirusami, ale służył tylko do testowania inhibitorów neuraminidazy. Drugim lekiem (odpowiednio dotyczy drugiej generacji inhibitorów) był Zanamivir (znak towarowy Relenza). Miał jednak tak poważną wadę, jak niska biodostępność, więc mógł być stosowany w postaci kropli do nosa lub aerozolu do nosa, czyli w miejscach jego bezpośredniego działania, a także miał skutki uboczne (w postaci suchych błon śluzowych, po zastosowaniu) i powikłań (na przykład, w postaci skurczu u pacjentów z astmą). Dlatego Roche zaczął opracowywać lek hamujący neuraminidazę, Zanamivir, skuteczny i nieszkodliwy efekt, a na rynku pojawił się inhibitor neuraminidazy trzeciej generacji, Tamiflu (Oseltamivir).

Po wejściu do organizmu fosforan oseltamiwiru pod wpływem enzymów jelitowych i wątrobowych przekształca się w aktywny metabolit karboksylan, który z kolei jest wydalany przez nerki.

Tak więc, w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby, nie jest wymagane dostosowanie dawki leku, w przypadku przewlekłej niewydolności nerek (QA poniżej 10 ml / min) stosowanie leku jest przeciwwskazane. Z innych przeciwwskazań do przyjmowania leku - jest reakcja alergiczna na składniki leku.

Uważaj na przyjmowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią.

Wskazania do użycia

• leczenie grypy typu A i B u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku
  
• Zapobieganie grypie u dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia, które są w grupach o zwiększonym ryzyku zakażenia wirusem
  

Przedawkowanie
Próg skutków przedawkowania jest bardzo wysoki, po prostu nie ma wystarczającej ilości pieniędzy i objętości żołądka na taką ilość leku :)

Jak widać z powyższego, lek Tamiflu nie jest antybiotykiem (spotkałem się z takimi błędami na forach, a ludzie na stronie szukali). Jest to lek, który działa na jedno z wirusowych połączeń mnożących, ale nie można go uznać za antybiotyk. Tamiflu to oddzielna grupa leków przeciwwirusowych.

Teraz dochodzimy do najbardziej interesujących, mianowicie do bazy dowodowej leku przeciwwirusowego Tamiflu. Przecież wszystko, co było wyższe, jest tym, co producent leku chciał nam przekazać, a nie szczególnie tanie, i musimy wiedzieć, co inwestujemy w te pieniądze.

Muszę powiedzieć, że jak w przypadku każdego europejskiego leku, producent Tamiflu w tym zakresie, pełne zamówienie.

Potwierdza to także obszerna geografia badań nad lekiem - jedynie lista niektórych krajów, które uczestniczyły w badaniach tego leku na jego działaniu przeciwwirusowym, to Holandia, USA, Wietnam, Hong Kong, Wielka Brytania. Najpierw przeprowadzono badania na zwierzętach, a następnie przeniesiono je na eksperymenty na ludziach.

Jedna ze skali badań w Stanach Zjednoczonych jest uderzająca - prowadzi wieloośrodkowe, randomizowane, stratyfikowane, kontrolowane placebo badanie wieloośrodkowe na dużej grupie pacjentów, a jest to 629 osób przeprowadzonych w 60 amerykańskich centrach medycznych. W badaniu wzięto pod uwagę dużą liczbę różnorodnych, ale ważnych czynników - brak ciąży u kobiet, wiek od 18 do 65 lat, szczepienie przeciwko grypie osób (dokładniej, jej brak), obecność chorób przewlekłych, zakażenie HIV. Pacjentów oceniano dwa razy dziennie przez 21 dni. Samo badanie trwało 3 miesiące.

W krajach azjatyckich lek został przetestowany pod kątem skuteczności przeciwko ptasiej grypie, ale tylko na ptakach, ponieważ ptasia grypa nigdy nie rozwinęła się w populacji ludzi.

Dlatego powtarzam, w przeciwieństwie do leku Arbidol i innych, które mogą i są aktywnie reklamowane, ale nie mają znaczącej bazy dowodowej (nawet w kraju, w którym zostały wyprodukowane, nie wspominając o badaniach zagranicznych), Tamiflu został poważnie przetestowany w poważnych klinikach i posiada cały stos różnych publikacji i monografii, odniesienia w źródłach zagranicznych.

Korzystne działanie Tamiflu

Co zostało ustalone w tych różnych badaniach:

1. 37% spadek średniego czasu trwania choroby
   
2. objawy grypy są zmniejszone o 38%
   
3. częstotliwość wtórnych powikłań grypy zmniejsza się o 67%
   
4. prawdopodobieństwo śmierci z powodu grypy u osób starszych zmniejsza się o 71%
   

Zastosowanie Oseltamiwiru spowodowało zmniejszenie stężenia enzymu neuraminidazy wirusa grypy w hodowli komórkowej i tłumiło jego reprodukcję.

Spośród nowicjuszy szczególnie zadowoleni byli chińscy badacze, którzy porównali Oseltamivir z zestawem kilku chińskich mieszanek ziołowych i efektem tego na leczenie grypy. Znaleziono próbę 410 ochotników, 11 szpitali wzięło udział w badaniu, to znaczy wszystko było tak, jak powinno, zgodnie z zasadami, z grupami kontrolnymi. W rezultacie okazało się, że Oseltamivir przewyższył wywar z 12 chińskich ziół (o trudnej nazwie) prawie 4 razy. Dlaczego nie możemy przeprowadzić badań porównawczych Tamiflu i tego samego Arbidolu, Ingaviryny i innych leków nie jest jasne, wtedy każdy wykazałby w procentach, ile ten lub ten lek jest wart.

Innym interesującym i wciąż nieopublikowanym planem badań jest badanie kanadyjskich naukowców na temat wpływu Oseltamiwiru na pacjentów otyłych w 2011 roku. Okazało się, że Tamiflu nie wywołuje żadnych skutków ubocznych (jak sugeruje pomysł) u osób z otyłością.

Również francuscy lekarze próbowali połączyć Oseltamivir i Zanamivir (ten opisany powyżej inhibitor neuraminidazy drugiej generacji) okazało się, że stosowanie tych dwóch inhibitorów neuraminidazy w połączeniu nie zwiększyło działania przeciwwirusowego, ale zwiększyło ryzyko powikłań i działań niepożądanych (nudności, wymioty).

Myślę, że w 2012 r. Iw następnych latach opracowana zostanie baza danych Tamiflu, a także indywidualne cechy działania tego leku na organizm.

Jest oczywiście jedna kwestia, która jest aktywnie promowana przez firmę farmaceutyczną produkującą lek, która nie umniejsza efektu terapeutycznego samego leku, ale kwestionuje to, co zostało powiedziane - jest to profilaktyczne podawanie Oseltamiviru, co rzekomo prowadzi do zmniejszenia częstości występowania grypy o 80-90%. Ja, jako specjalista, który ma pod ręką mechanizm działania leku na wirusa, nie widzę możliwości działania zapobiegawczego Tamiflu.

Mogę założyć, że pozwala to na walkę z wirusem na etapie inkubacji, kiedy jedna cząsteczka wirusa replikuje się w komórce, ale nie może wydostać się z powodu zablokowania enzymu neuraminidazy, a zatem wirus jest eliminowany z organizmu, ale to już nie jest. zapobieganie i leczenie chorób ultralekkich.

Jeśli nie zachorujesz, lepiej nie brać Tamiflu, dodatkowe „syntetyczne” dla zdrowego ciała nic nie daje. Tak więc, w profilaktycznym stosowaniu leku Tamiflu, widzę większą potrzebę handlową dla firmy produkcyjnej Roche, aby rozszerzyć rynek na swój lek nawet dla zdrowych ludzi, którzy i tak nie mogą mieć wirusa. Ale ten punkt, powtarzam, nie umniejsza efektu terapeutycznego tego leku.

Oseltamiwir jest dobrze łączony z różnymi lekami. Nie oddziałuje z nimi i nie prowadzi do konkurencji w ciele dla nośników białkowych. Można go łączyć w leczeniu antybiotykami, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i lekami w celu zmniejszenia ciśnienia. W związku z tym możesz być spokojny, interakcja z powyższym i wiele innych leków nie zostało udowodnione klinicznie.

Dawkowanie i schemat

Lek jest poważny, ma skutki uboczne i przeciwwskazania, nie może być odpowiedni dla absolutnie wszystkich ludzi, zwłaszcza obciążonych różnymi chorobami przewlekłymi. Dlatego, dla konkretnego schematu przyjmowania tego leku, lepiej jest zwrócić się do lekarza, niż szukać prawdy o zasobach, gdzie zostaniesz poinformowany o schematach i dawkach, które mogą prowadzić do śmierci. Tak więc Tamiflu jest przepisywany tylko przez lekarza i schematy, a ponownie tylko lekarz prowadzący przepisuje dawkę.

Aby uzyskać informacje, mogę wskazać standardowe schematy leczenia opisane w instrukcji użycia, ale tylko w celach informacyjnych.

Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. W celu zapobiegania grypie A i B stosuje się w dawce 75 mg 1 raz na stukanie przez 6 tygodni. Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak długo lek jest przyjmowany. Ale już wyraziłem swój sceptycyzm co do zapobiegania grypie za pomocą Tamiflu powyżej, lepiej jest stosować tradycyjne, wolne od narkotyków środki zapobiegawcze, które nie szkodzą.

Dostosowanie dawki w podeszłym wieku nie jest wymagane.

W leczeniu i zapobieganiu grypie u dzieci lepiej stosować Tamiflu w proszku do zawieszenia. Lekarz przepisze dawkę na podstawie wieku i masy ciała dziecka.

Jedyną rzeczą, o której chciałbym wspomnieć w schemacie podawania leku, jest czas rozpoczęcia podawania przez pierwsze 2 dni po wystąpieniu choroby (po wystąpieniu pierwszych objawów grypy). Jednak, jak pokazuje doświadczenie przyjmowania leku w warunkach intensywnej opieki medycznej, późne spożycie (po 4-5 dniach od początku choroby) pomaga złagodzić stan pacjenta i przyspieszyć jego powrót do zdrowia. Mimo to, w ciągu 2 dni ciężka postać grypy raczej się nie rozwinie (ale nie wykluczam tego i jest wystarczająco dużo przypadków), a do leczenia łagodnych postaci grypy wystarczy standardowe leczenie grypy i wsparcie organizmu.

Są to objawy, które powinny powstrzymać każdą rozsądną osobę od samoleczenia lekiem Tamiflu:

• nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha;
  
• zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, zaburzenia snu
  
• kaszel, ból gardła, przekrwienie błony śluzowej nosa
  
• ból w różnych częściach ciała, uczucie zmęczenia, osłabienie
  

Zgadzam się, lista jest imponująca, u dzieci jest znacznie dłuższa (na przykład ostatnio adnotacje umożliwiły wywołanie zakłóceń, drgawek i samookaleczenia u dzieci po zażyciu Tamiflu, co wymaga specjalnej kontroli nad dzieckiem podczas przyjmowania leku), ale jeśli zaczniesz brać Oseltamiwir, a następnie przedstawić te objawy lekarzowi, on, nie wiedząc, co teraz bierzesz (lekarz ci ​​tego nie przepisał), może zacząć traktować zupełnie inaczej, a nie to, co jest potrzebne.

Media często pojawiały się wiadomości o pojawieniu się analogów Tamiflu. W szczególności, Charkowska grupa farmaceutyczna „Zdrowie” była znana ze swojego odpowiednika pod nazwą Oseltamivir. Na Białorusi wydali swój analog - lek Flustop produkowany przez „Academpharm”.

Patent na substancję czynną Oseltamivir leku Tamiflu należy do firm Gilead Sciences i Roche i obowiązuje do 2016 roku. Oznacza to, że przed tym okresem żadna z firm nie może legalnie produkować produktów zawierających Oseltamiwir. Przyjęto założenie, że WHO może zrobić zielone światło i pozwolić na produkcję analogów skutecznych, ale drogich leków, aby zapobiec epidemii w krajach, w których ludność nie może sobie pozwolić na drogie Tamiflu ze względów finansowych, ale to wszystko na poziomie plotek.

Przynajmniej od 2009 r. I epidemii świńskiej grypy nie ma nic więcej o białoruskim Flustopie Tamiflu i ukraińskich analogach Oseltamiwiru. Może to była banalna kaczka, a także wszelkiego rodzaju recenzje o tych narkotykach, analogach, zalały Internet, teraz wielu pisze to, co chcą.

Nie było też oficjalnej reakcji i firmy Roche, która produkuje markę Tamiflu. Oficjalni przedstawiciele tej firmy stwierdzili wówczas, że zareagują na naruszone prawa patentowe tylko wtedy, gdy zobaczą formułę nowych leków generycznych. Wydaje się, że bardziej przypominają pogłoski lub teorie spiskowe, że białoruscy lub ukraińscy pacjenci są zatrani w szpitalach nieznanymi lekami opartymi na Oseltamiwirze. Chociaż nawet lekarze w swoich apteczkach pierwszej pomocy otrzymali i nadal otrzymują Tamiflu, a nie Flostop lub Oseltamivir.

Co jeszcze chcę powiedzieć. Wszyscy alarmiści, którzy twierdzą, że ten narkotyk jest wyłącznie dla wzbogacenia, a Amerykanie (a zwłaszcza Donald Rumsfeld, były amerykański sekretarz obrony, który jest właścicielem części udziałów spółki Rosz), wysyłają takich ludzi daleko na adres, dla fuflomycyn takich jak Arbidol, bez dowodów i z czego korzysta o wiele więcej osób, ale „ich” nie jest dla mnie argumentem. Jeśli próbujesz dostać się na rynek farmaceutyczny ze swoimi produktami medycznymi, jeśli pasujesz do tego rynku i spełniasz przynajmniej niezbędne minimalne warunki i wymagania dotyczące promowanych leków, zwłaszcza w następstwie histerii z 2009 r., Wielu firmom farmaceutycznym udało się podnieść swoje budżety na niewiarygodne wysokości. Mogłaby być częścią inwestycji w normalne badania leków, podobnie jak producent Tamiflu. O ile oczywiście nie są pewni swoich przygotowań, co osobiście wątpię.

Oto artykuł o zagranicznym leku Tamiflu, on jest Oseltamivir, proszę kochać i używać, jeszcze nie wymyślił przyzwoitej alternatywy. Mam nadzieję, że wirus grypy nie będzie w stanie zaadaptować się do tego leku zbyt szybko, a wszyscy będziemy zdrowi i szczęśliwi.

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym o udowodnionej skuteczności.

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym, którego skuteczność dziś potwierdzają nie tylko kliniczne wskaźniki powrotu do zdrowia badanych grup pacjentów, ale także opinie lekarzy i samych pacjentów. Aktywnym składnikiem leku jest fosforan oseltamiwiru, enzym, który dezaktywuje zdolność patogennego wirusa do penetrowania zdrowych komórek i namnażania się w już zainfekowanym organizmie.

O leku

Zgodnie z instrukcjami producenta, szwajcarskiej firmy-lidera produkcji farmakologicznej F. Hoffmann-La Roche Ltd, lek jest substancją czynną w leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów w każdym wieku. Jednak obecność ograniczeń w postaci tych skutków ubocznych radykalnie zmniejsza popularność Tamiflu. Praktyka statystyczna obala tę informację. Zdecydowana większość pacjentów, którzy przeszli kurs leczenia farmakologicznego, odnotowują dobre wyniki i łatwą tolerancję składników leku.

Historia stworzenia Tamiflu, jako leku przeciwko grypie i ARVI, jest wyjątkowa. Początkowo w 1996 r. Stworzono enzym oseltamiwir, który był przeznaczony do leczenia pacjentów z ludzkim wirusem niedoboru odporności (AIDS). W badaniach klinicznych stwierdzono, że enzym nie działa na komórki AIDS, ale wykazuje aktywną zdolność do hamowania rozwoju wirusów z grup A i B. Na podstawie wysokich wyników w leczeniu grypy i SARS, Tamiflu jest zatwierdzony przez Światową Organizację Zdrowia jako istotny dla aktywności wirusa A i B.

W 1999 r. F.Hoffmann-La Roche Ltd stał się jedynym właścicielem patentu na produkcję Tamiflu. Jednocześnie podczas kolejnych badań klinicznych na zwierzętach ujawniono skutki uboczne tego leku.

Dziś formuła Tamiflu została doprowadzona do praktycznej doskonałości. Na liście lidera w leczeniu grypy i ARVI lek zajmuje czołowe miejsce dzięki rozwojowi marketingowemu producenta i zwiększonemu zainteresowaniu publicznemu lekiem. Obecność działania ubocznego nie wyklucza, że ​​Tamiflu należy do najpopularniejszych leków w krajach rozwijających się w Europie.

Mechanizm działania

Wirus jest zainfekowany infekowaniem patogennego mikroorganizmu (neuraminidazy) enzymem zdrowych komórek. Pod działaniem enzymu neuraminidazy z już zainfekowanej komórki nowo utworzony wirus jest oddzielany. Proces ten przyczynia się do szybkiego zakażenia kolejnych komórek i rozprzestrzeniania się wirusa w całym ciele.

Skład Tamiflu obejmuje oseltamiwir (75 mg na kapsułkę leku), który krążąc w osoczu krwi i płynach międzykomórkowych blokuje oddzielanie zainfekowanych cząstek od zakażonej komórki, zapobiegając w ten sposób rozprzestrzenianiu się wirusa. Hamowanie aktywności patogennej mikroflory prowadzi do zmniejszenia zatrucia i zmniejszenia poziomu toksyn w krwiobiegu. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się 40 godzin po przyjęciu leku.

Skuteczność sprawdzonego leku Tamiflu. Już pierwszego dnia po zażyciu leku pacjenci zauważają znaczną poprawę stanu ogólnego, zmniejszenie temperatury, zmniejszenie bólów mięśni i bólów głowy oraz objawy przekrwienia błony śluzowej nosa. Terminowe leki zapobiegają grypie i ARVI we wczesnym stadium, skracają czas leczenia, a także zmniejszają ryzyko ukrytych powikłań.

Oprócz głównego składnika aktywnego oseltamira, lek Tamiflu zawiera substancje pomocnicze - stearynian sodu, żelatynę jadalną, talk.

Formularz wydania

Współczesna farmakologia uwalnia Tamiflu jako zawiesinę doustną lub kapsułkę.

Zawieszenie doustne

Fiolka zawiera 12 mg proszku do samodzielnego przygotowania zawiesiny. Przed użyciem producent zaleca rozpuszczenie proszku w 52 ml przegotowanej oczyszczonej wody i wstrząśnięcie fiolką aż do całkowitego rozpuszczenia się cząstek. Pomiar wymaganej dawki przeprowadza się za pomocą specjalnej strzykawki (w zestawie). Przed każdym użyciem zaleca się wstrząsnąć fiolkę z zawiesiną.

Kapsułki Tamiflu

Każda kapsułka Tamiflu zawiera 75 mg aktywnego oseltamiry. Zaleca się przyjmowanie leku o określonej porze, picie czystej przegotowanej wody. Spożycie narkotyków nie zależy od pory posiłków.

Dawkowanie Tamiflu

Zawiesina u dorosłych jest podawana w dawce nie większej niż 75 mg dwa razy na dobę. Dla dzieci (masa ciała 40 kg i więcej) zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę.

Aby zapobiec grypie i SARS, dawka Tamiflu jest obliczana na podstawie masy ciała.

• dzieci o masie ciała poniżej 15 kg - nie więcej niż 30 mg leków dziennie;
• do 23 kg - do 45 mg dziennie z pojedynczą dawką;
• do 40 kg - do 60 mg pojedynczą dawką dziennie;
• dzieci ważące więcej niż 40 kg mogą wydawać lek w normie dla dorosłych.

W przypadku leczenia dawka leku na dzień jest identyczna, a lekarstwo jest łamane dwa razy dziennie, aby zapewnić stały wpływ oseltamiry na komórki wirusowe.

Przebieg leczenia zawiesiną Tamiflu wynosi nie więcej niż 10 dni. Zgodnie z instrukcjami, aby uniknąć niepożądanych skutków rozwoju działania niepożądanego lub komplikacji, producent kategorycznie zabrania niezależnego zwiększania dawki w okresie leczenia Tamiflu.

W pandemii lek jest dopuszczony do stosowania w leczeniu niemowląt (od 6 miesięcy do 1 roku) w tempie 3 mg na 1 kg masy ciała co najmniej dwa razy dziennie. Leczenie niemowląt lekami przeciwwirusowymi odbywa się pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecany czas trwania leczenia ostrych zakażeń wirusowych układu oddechowego u niemowląt nie przekracza 5 dni.

Przyjmowanie Tamiflu podczas ciąży i karmienia piersią

Czołowi terapeuci nie wykluczają możliwości przeniknięcia oseltamiry przez barierę łożyskową lub do mleka matki karmiącej kobiety. Ze względu na skutki uboczne tego leku, wpływu aktywnego składnika Tamiflu na rozwój płodu lub noworodka nie można przewidzieć z wyprzedzeniem.

W praktyce odnotowano przypadki ciężkiej tolerancji działań niepożądanych Tamiflu w przewodzie pokarmowym podczas ciąży. Dlatego zaleca się przepisywanie leku kobietom w ciąży i karmiącym tylko wtedy, gdy istnieją znaczące wskazania.

Dla matek w ciąży i karmiących piersią zaleca się przyjmowanie analogów Tamiflu, które są bezpieczniejsze dla zdrowia dziecka - Kagocel, Arbidol lub Anaferon. Z serii leków homeopatycznych są idealne produkty Ocillococcinum, Antigrippin agri lub Aflubin. Leki te nie mają skutków ubocznych i są całkowicie bezpieczne zarówno dla rozwijającego się płodu, jak i noworodka.

Skutki uboczne Tamiflu

Dzięki dogłębnym badaniom japońskich naukowców w 2004 r. Ustalono nieznaczny wpływ psychotropowy leku Tamiflu na organizm dziecka. Jednak w instrukcjach producenta brakuje tych informacji.

Według WHO lek jest zatwierdzony do stosowania w leczeniu dzieci od momentu urodzenia, jako lek zapobiegający rozprzestrzenianiu się „ptasiej grypy”. Społeczność medyczna nie wydała jeszcze jednej opinii w tej sprawie.

Obecnie wiadomo, że te skutki uboczne obejmują Tamiflu:

1. GIT - nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. Objawy ustępują zwykle po pewnym czasie i nie wymagają odstawienia leku.
2. OUN - zaburzenia psychosomatyczne, bezsenność, skurcze mięśni, omamy. Grupa ryzyka - dzieci do 12 lat.
3. Indywidualna nietolerancja na jeden ze składników leku.
4. Choroby wątroby, nerek i układu moczowo-płciowego z poważnymi zaburzeniami czynnościowymi.

Tamiflu capsules - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

№ П N012090 / 01 z 15 lipca 2005 r
Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Racjonalna nazwa chemiczna:

Ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -4-acetyloamino-5-amino-3- (1-etylopropoksy) -cyklohekseno-1-karboksylowego, fosforan

Forma dawkowania

Skład

Jedna kapsułka zawiera:
oseltamiwir 75 mg
(w postaci fosforanu oseltamiwiru 98,5 mg)
substancje pomocnicze:
wstępnie żelatynizowana skrobia, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodowy

Opis

Kapsułki

Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar 2. Ciało - szare, nieprzezroczyste; czapka - jasnożółta, nieprzezroczysta. Zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym proszkiem. „Roche” nakłada się na korpus kapsułki, „75 mg” nakłada się na nasadkę.

Grupa farmakoterapeutyczna

Kod ATX [J05AH02]

Działanie farmakologiczne

Mechanizm działania

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) konkurencyjnie i selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B - enzym, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w ciele.

Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Jego stężenia są wymagane do tłumienia aktywności enzymu o 50% (IC₅₀), znajdują się w dolnej granicy zakresu nanomolarnego.

Skuteczność

Udowodniono, że Tamiflu jest skuteczny w zapobieganiu i leczeniu grypy u młodzieży (≥ 12 lat), dorosłych, osób starszych i leczeniu grypy u dzieci powyżej 1 roku życia. Po rozpoczęciu leczenia nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów grypy, Tamiflu znacząco skraca okres objawów klinicznych zakażenia grypą, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość występowania powikłań grypy wymagających antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z ciała i zmniejsza obszar pod krzywą „miano wirusa”.

W przypadku profilaktyki preparat Tamiflu znacząco (o 92%) znacznie zmniejsza częstość występowania grypy wśród osób pozostających w kontakcie, zmniejsza częstotliwość uwalniania wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji przeprowadzono jedno podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie wśród dzieci w wieku 1–12 lat (średnia wieku 5,3), które miały gorączkę (> 100 F) i jeden z objawów ze strony układu oddechowego (kaszel lub ostry nieżyt nosa). W tym badaniu 67% pacjentów było zakażonych wirusem A, a 33% pacjentów było zakażonych wirusem B. Leczenie preparatem Tamiflu, które rozpoczęło się 48 godzin po wystąpieniu objawów, znacząco zmniejszyło czas trwania choroby o 35,8 godziny w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako okres czasu wymagany do zmniejszenia kaszlu, kataru, rozwiązania gorączki i powrotu do normalnej i normalnej aktywności. Odsetek pacjentów pediatrycznych, u których rozwinęło się ostre zapalenie ucha środkowego i którzy przyjmowali Tamiflu, zmniejszył się o 40% w porównaniu z placebo. Dzieci, które otrzymały Tamiflu, wróciły do ​​normalnej i normalnej aktywności prawie 2 dni wcześniej niż dzieci, które otrzymały placebo.

Odporność na wirusy

Zgodnie z dostępnymi do tej pory danymi, podczas przyjmowania Tamiflu w celu zapobiegania kontaktom z grypą po 7 dniach i sezonowym (42 dni) nie obserwuje się oporności na leki.

Częstość przejściowego uwalniania wirusa grypy ze zmniejszoną wrażliwością neuraminidazy na karboksylan oseltamiwiru u dorosłych pacjentów z grypą wynosi 0,4% Eliminacja opornego wirusa z organizmu pacjentów otrzymujących Tamiflu następuje bez pogorszenia stanu klinicznego pacjentów.

Częstość oporności izolatów klinicznych wirusa grypy A nie przekracza 1,5%. Wśród izolatów klinicznych wirusa grypy nie znaleziono szczepów opornych na leki.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po doustnym podaniu oseltamiwiru fosforan jest łatwo wchłaniany w przewodzie pokarmowym i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu są określane w ciągu 30 minut, osiągają prawie maksymalny poziom 2-3 godziny po podaniu i znacznie (ponad 20 razy) przekraczają stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.

Dystrybucja

U ludzi średnia objętość dystrybucji (V_ss) Aktywny metabolit ma około 23 litry.

Jak pokazują doświadczenia na fretkach, szczurach i królikach, aktywny metabolit dociera do wszystkich głównych miejsc zakażenia grypą. W tych doświadczeniach, po doustnym podaniu fosforanu oseltamiwiru, wykryto jego aktywny metabolit w płucach, popłuczynach oskrzelowych, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza ludzkiego jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleków z białkami osocza ludzkiego wynosi 42%, co nie wystarcza do spowodowania znaczących interakcji lekowych.

Metabolizm

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit pod wpływem esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Usunięcie

Wchłonięty oseltamiwir jest wydalany głównie (> 90%), stając się aktywnym metabolitem. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%). U większości pacjentów okres półtrwania aktywnego metabolitu z osocza wynosi 6-10 godzin.

Aktywny metabolit jest całkowicie wydalany (> 99%) przez nerki. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. W przypadku kału mniej niż 20% spożywanego radioaktywnie znakowanego leku jest wydalane.

Farmakokinetyka w grupach specjalnych

Pacjenci z uszkodzeniem nerek

Po przepisaniu Tamiflu 100 mg 2 razy na dobę przez 5 dni u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek pod krzywą „stężenie czynnego metabolitu w osoczu - czas” (AUC) jest odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby

Doświadczenia in vitro wykazały, że u pacjentów z patologią wątroby wartość AUC fosforanu oseltamiwiru nie była znacząco zwiększona, a AUC aktywnego metabolitu nie było zmniejszone.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w starszym wieku (65–78 lat) AUC aktywnego metabolitu w stanie równowagi było o 25–35% wyższe niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji u osób w podeszłym wieku nie różnił się znacząco od tego u młodszych pacjentów w wieku dorosłym. Biorąc pod uwagę dane dotyczące AUC leku i tolerancji, pacjenci z wiekiem nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Dzieci

Farmakokinetykę leku Tamiflu badano u dzieci w wieku od 1 roku do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym u niewielkiej liczby dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci wydalanie proleku i aktywnego metabolitu było szybsze niż u dorosłych, co skutkowało niższym AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg daje taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce 75 mg kapsułki (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

Wskazania

• Leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku.
• Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów).
• Zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan oseltamiwiru lub którykolwiek składnik leku.

Przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, klirens kreatyniny 10 ml / min).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

U szczurów w okresie laktacji oseltamiwir i aktywny metabolit wchodzą w mleko. Nie wiadomo, czy wydalanie oseltamiwiru lub aktywnego metabolitu z mlekiem u ludzi. Jednak ekstrapolacja danych uzyskanych u zwierząt sugeruje, że ich ilość w mleku matki może wynosić odpowiednio 0,01 mg / dzień i 0,3 mg / dzień.

Obecnie dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie wystarczają do oceny teratogennego lub fetotoksycznego działania fosforanu oseltamiwiru.

Mając to na uwadze, Tamiflu należy przepisywać w okresie ciąży lub laktacji tylko wtedy, gdy możliwe korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Dawkowanie i podawanie

Tamiflu przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez. U niektórych pacjentów tolerancja leku ulega poprawie, jeśli jest przyjmowana z posiłkami.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie

Leczenie należy rozpocząć w pierwszym lub drugim dniu wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. Zalecany schemat dawkowania Tamiflu - jedna kapsułka 75 mg 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni lub 75 mg zawiesiny 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci w wieku> 40 kg lub ≥ 8 lat, które mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując jedną kapsułkę 75 mg 2 razy na dobę, jako alternatywę dla zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu (patrz poniżej).

Dzieci ≥ 1 rok. Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:
Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:

Masa ciała

Zalecana dawka przez 5 dni