loader

Główny

Pytania

Jak stosować Valaciclovir tabletki

Valacyklowir jest lekiem, który eliminuje wszelkie objawy takiej infekcji jak opryszczka w naskórku i błonach śluzowych.

Głównym składnikiem leku jest wodorek walacyklowiru. Substancja czynna na poziomie syntezy DNA działa na wirusa, tłumiąc proces jego rozwoju, nie pozwalając mu się rozmnażać na poziomie komórkowym. Lek jest przepisywany w celu wyeliminowania zakażenia wirusem opryszczki, a także wirusa cytomegalii.

Na tej stronie znajdziesz wszystkie informacje na temat Valacyklowiru: kompletne instrukcje stosowania tego leku, średnie ceny w aptekach, pełne i niepełne analogi leku, a także opinie osób, które już stosowały Valacyclovir. Chcesz zostawić swoją opinię? Napisz w komentarzach.

Grupa kliniczno-farmakologiczna

Grupa leków przeciwwirusowych analogów nukleozydów.

Warunki sprzedaży aptek

Sprzedawane bez recepty.

Ile kosztuje Valacyklowir? Średnia cena w aptekach wynosi 400 rubli.

Uwolnij formę i kompozycję

Tabletki w skorupkach foliowych, w opakowaniach kartonowych lub szklanych brzegach po 10 sztuk.

  • Skład jednej tabletki zawiera 556 mg chlorowodorku walacyklowiru (500 mg w przeliczeniu na walacyklowir).

Efekt farmakologiczny

Wpływając na aktywne komórki wirusa opryszczki i półpaśca, substancja czynna Valacyklowir niszczy błony i stymuluje zakłócenia w ich funkcjonowaniu. W największym stopniu lek wpływa na wirusa opryszczki, oczyszcza skórę i zapobiega jej rozprzestrzenianiu się.

Lek jest także aktywny w znaczących zmianach chorobowych, co jest ważne w leczeniu zaawansowanych stadiów choroby. Substancja czynna środka, poddawana serii modyfikacji, działa na syntezę DNA wirusa opryszczki, zatrzymując jego rozwój i zakłócając funkcjonujące procesy.

Wskazania do użycia

Stosowanie leku jest wskazane zarówno dla dorosłych pacjentów, jak i dla dzieci z pewnymi wskazaniami. Dla dorosłych pacjentów lek jest przepisywany w celu leczenia:

  • w celu zmniejszenia ryzyka przenoszenia opryszczki narządów płciowych;
  • opryszczka prosta (na ustach);
  • opryszczka narządów płciowych (w pierwszym epizodzie, z nawrotami, jeśli to konieczne, zahamowanie wirusa u pacjentów zakażonych HIV);
  • półpasiec (półpasiec).

W pediatrii konieczne są następujące wskazania do przepisania leku:

  • leczenie opryszczki zwykłej (obszar warg);
  • leczenie ospy wietrznej.

Przeciwwskazania

Lek ten nie jest stosowany u pacjentów z indywidualną nietolerancją głównego składnika aktywnego lub składników pomocniczych tabletki. Lek nie jest również przewidziany do leczenia dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa walacyklowiru w czasie ciąży i laktacji. Stosowanie w tej kategorii pacjentów jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Wiadomo, że acyklowir, który jest metabolitem walacyklowiru, jest wydzielany do mleka kobiecego w stężeniach 0,6-4,1 razy większych od stężenia w osoczu. Acyklowir T1 / 2 z mleka matki wynosi 2,8 h, co jest porównywalne z T1 / 2 z osocza.

W badaniach eksperymentalnych walacyklowir nie wywierał działania teratogennego u szczurów i królików. Po podaniu doustnym walacyklowir nie powodował zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.

Instrukcje użytkowania

Instrukcje użytkowania wskazują, że tabletki walacyklowiru są przyjmowane doustnie z wodą, niezależnie od posiłku.

  1. Tłumienie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborem odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
  2. Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
  3. Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.
  4. Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Lek należy rozpocząć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki leku.

Efekty uboczne

Przyjmowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

  1. ból głowy (w 15% przypadków);
  2. nudności (według badań medycznych, nie więcej niż 8% osób leczonych walacyklowirem);
  3. sporadycznie występowało tymczasowe upośledzenie wzroku (tylko u 3% osób).

Lek jest rozkładany w wątrobie i wydalany przez nerki. Osoby z chorobą nerek, chorą wątrobą powinny przyjmować zmniejszone dawki leku (aby nie przeładować chorego organu i nie pogorszyć jego stanu).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania leku u pacjentów następuje odkładanie się substancji czynnej w kanalikach nerek, w wyniku czego zaczynają one pracować w sposób niekompletny. Leczenie przedawkowania polega na hemodializie - w zależności od rozwoju bezmoczu i niewydolności nerek.

Specjalne instrukcje

W podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas stosowania jakiejkolwiek postaci leku, ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo negatywnych konsekwencji jego stosowania.

Interakcja z narkotykami

  1. Jednoczesne stosowanie walacyklowiru z lekami, które naruszają funkcjonowanie nerek (w tym cyklosporyna, takrolimus), może pogorszyć czynność nerek.
  2. Podczas przyjmowania acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego stosowanego w transplantacji) obserwowano zwiększenie AUC acyklowiru i mykofenolanu mofetylu.

Recenzje

Odebraliśmy opinie od ludzi o Valaciclovir:

  1. Ewa. W naszej rodzinie opryszczka jest problemem numer jeden! Nie tylko na ustach, ale także w innych miejscach. Istnieje wiele leków przeciwko temu wirusowi, aw apteczce nie jesteśmy wyjątkiem! Dla mnie odkryłem ten lek. Walacyklowir, jak dla mnie, pomaga, jest to dla mnie wygodne, ponieważ nie zawsze jest wygodne namaszczenie maścią, a wygodniej jest przyjmować pigułkę w ciągu dnia!
  2. Maxim. Zacząłem przyjmować Valacyklowir ze względu na fakt, że znoszenie opryszczki stało się nie do zniesienia - ze zdrowym trybem życia, narządami płciowymi. Nie udało mi się natychmiast odzyskać. Według lekarza mam działającą postać przewlekłą. Pomogło tylko leczenie długoterminowe. Program został przepisany przez wirusologa z polikliniki. Już 8 miesięcy, ponieważ nie ma nawrotów, a nie najmniejszych objawów. Wynik pasuje.
  3. Tatiana. Acyklowir kosztuje 90 rubli, Valatsiklowir (wyprodukowany w Rosji) kosztuje 600 rubli. A na Ukrainie Valacyklowir kosztuje 90 hrywien - to nie jest 600 rubli. Czy nadszedł czas, aby dostosować ceny leków? Nie tylko nie jest pewien, czy kupił nie podróbkę, np. Prasowaną kredę, tak też ceny są niewyobrażalnie wykorzenione. Obrzydliwe jest żyć według tych cen.

Ogólnie rzecz biorąc, recenzje są dobre. Lek łagodzi opryszczkę przez długi czas od skutków ubocznych, najczęściej nudności i problemy z przewodem pokarmowym. Wielu jest zadowolonych ze stosunkowo niskich kosztów leków.

Analogi

Valaciclovir jest składnikiem aktywnym. Jest częścią różnych leków (od różnych producentów):

  • Kanon walacyklowiru (chiński walacyklowir) - tabletki 500 mg.
  • Valvir (przygotowanie produkcji Islandii) - tabletki w dwóch dawkach - 500 mg i 1000 mg każda.
  • Valacyclovir i Valcicon (producent - Rosja) - tabletki 500 mg. Valacyklowir może być w większym stężeniu - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - tabletki 500 mg.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (leki wytwarzane w Indiach) - tabletki 500 mg, Valmik może również wynosić 250 mg.
  • Valtrex (walacyklowir z Polski) - tabletki 500 mg.

Przed użyciem analogów skonsultuj się z lekarzem.

Warunki przechowywania i trwałość

Przechowywać lek powinien być w bezpiecznym, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni. Okres ważności leku wynosi 3 lata od daty produkcji wskazanej na opakowaniu. Po tym okresie tabletki nie mogą być przyjmowane doustnie.

Valacyklowir: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, który jest skuteczny przeciwko wirusom opryszczki typu 1 i 2, wirusom cytomegalii, wirusowi Epsteina-Barra i innym.

Po wejściu do organizmu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę, po czym zachodzą reakcje fosforylacji i acyklowir przekształca się w trifosforan acyklowiru. Powstały związek jest zdolny do tłumienia polimerazy DNA szkodliwego czynnika (wirusa) za pomocą konkurencyjnego mechanizmu.

Lek jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego w kolorze białym, pokrytych powłoką ochronną. Tabletki pakowane są w kartonowe pudełko w blistrze po 10 sztuk. Każda tabletka walacyklowiru zawiera 500 000 mg substancji czynnej.

Składniki 1 tabletka:

  • składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
  • składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
  • skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.

Wskazania do użycia

Co pomaga Valaciclovirowi w tabletkach? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

  • opryszczka wargowa („zimna” na ustach iw strefie peryferyjnej);
  • półpasiec;
  • opryszczka narządów płciowych na etapie podstawowym, jak również z nawrotami;
  • zapobieganie zakażeniu opryszczką narządów płciowych;
  • zmniejszenie ryzyka przeniesienia na partnera seksualnego ze zdiagnozowaną opryszczką narządów płciowych;
  • zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii podczas operacji wewnątrzjamowych (w tym w dziedzinie przeszczepów, z wyłączeniem dzieci w wieku powyżej 12 lat).

Instrukcja stosowania Valaciclovir 500 mg, tabletki dawkowane

Tabletki są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Standardowe dawki walacyklowiru zgodnie z instrukcją użycia:

  • Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki zwykłej: 500 mg / 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
  • Zapobieganie nawracającym zakażeniom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 1 tabletka walacyklowiru 500 mg raz na dobę, 500 mg 2 razy na dobę u dorosłych z niedoborem odporności. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
  • Zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg / 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Odbiór Valacyklowir powinien rozpocząć się natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
  • Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg / 3 razy dziennie, kurs wynosi 7 dni.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawka dobowa leku jest nieco dostosowana. Tacy pacjenci są stale monitorowani przez obraz kliniczny krwi i ogólny stan podczas terapii lekowej.

Specjalne instrukcje

Pacjenci w podeszłym wieku, osoby z odwodnieniem w okresie leczenia powinny zwiększyć objętość spożywanego płynu (ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek).

W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać kontaktu seksualnego, ponieważ Lek nie chroni przed transmisją.

Wysokie dawki walacyklowiru przez długi czas w warunkach, którym towarzyszy silny niedobór odporności (przeszczep szpiku kostnego, klinicznie istotne formy zakażenia HIV, przeszczep nerki) doprowadziły do ​​rozwoju plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego, aż do śmierci.

W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym pobudzenia, halucynacji, splątania, urojeń, drgawek i encefalopatii) lek zostaje anulowany.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Valacyclovir:

  • Od strony przewodu pokarmowego - ból żołądka, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka;
  • Ze strony układu nerwowego - zawroty głowy i bóle głowy, zmęczenie i ogólne osłabienie, możliwe zaburzenia snu i drażliwość psycho-emocjonalna;
  • Ze strony obrazu klinicznego krwi - zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistości hemolitycznej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
  • Rozwój niewydolności nerek.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Valacicloviru w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną;
  • Zakażenie HIV z zawartością limfocytów CD4 + poniżej 100 / µl;
  • Wiek dzieci (do 12 lat z CMV, do 18 lat - według innych wskazań).

Praktycznie nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. W związku z tym lekarz musi przepisać lek.

Przedawkowanie

Głównymi objawami przedawkowania są wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka).

W większości przypadków odnotowano rozwój takich stanów z upośledzoną czynnością nerek i u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymali wielokrotne przekroczenie zalecanych dawek leku.

Analogi Valacyklowir, cena w aptekach

W razie potrzeby walacyklowir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Valacicloviru 500 mg, cena i opinie, nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: Valacyklowir 500 mg 10 sztuk. - od 321 do 390 rubli, cena tabletek Valacyclovir Canon 500 mg 10 sztuk. - od 410 do 448 rubli, według 508 aptek.

Chronić przed dziećmi. Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu. Okres ważności - 3 lata.

Valacyklowir - opis tabletek, opinie i przeciwwskazania

Valacyklowir - lek na opryszczkę, analog acyklowiru. Lek jest wytwarzany w tabletkach. Schemat leczenia lekiem można znaleźć w instrukcji dla leku aptecznego. Jak leczyć opryszczkę za pomocą walacyklowiru? A jakie analogie produkuje przemysł farmaceutyczny?

Valacyklowir - kompozycja i działanie

Tabletki obejmują chlorowodorek walacyklowiru (valacyclovirum) i substancje pomocnicze - celuloza, skrobia, olej rycynowy, związki chemiczne - dwutlenek tytanu, polisorbat, glikol polietylenowy. Pomocnicze składniki leku zapewniają postać tabletki, jednolitą teksturę i kolor.

W wątrobie ludzkiej walacyklowir jest przekształcany w acyklowir (substancja o specyficznym działaniu przeciwwirusowym przeciwko typom opryszczki 1-6). Po transformacji spowalnia i zatrzymuje mnożenie się wirusów. Działanie acyklowiru jest specyficzne, nie dotyka zdrowych komórek, ale niszczy tylko te, które są zainfekowane.

Wirusy nie mają własnych komórek. Są one wstawiane do DNA komórki gospodarza (człowieka) i wykorzystują jego strukturę do własnej reprodukcji. Zakażona komórka ludzka przestaje pełnić swoje funkcje i staje się fabryką do produkcji obcych komórek. Dlatego opryszczka - zwana pasożytem wewnątrzkomórkowym. Do reprodukcji potrzebuje „mistrza”, którego soków użyje.

Ze względu na wprowadzanie wirusów do żywych komórek, trudno jest walczyć, konieczne jest zniszczenie komórek własnego organizmu. Specyficznym działaniem acyklowiru jest to, że niszczy tylko zainfekowane komórki. Jest on wprowadzany do DNA komórki (w rzeczywistości już DNA wirusa) i zatrzymuje syntezę nowych wirusów. W rezultacie nowe wysypki przestają się pojawiać, gojenie się ran wzrasta, skórki wysychają.

Używanie narkotyków

Valacyklowir stosuje się jako lek i środek profilaktyczny. Jest skuteczny w leczeniu chorób wywoływanych przez wirusy opryszczki (od 1 do 6 typów), jednak częściej stosuje się go przeciwko trzem pierwszym typom wirusów - doustnym, narządów płciowych i półpaśca (ospa wietrzna). Instrukcje użytkowania zalecają leczenie walacyklowirem w następujących chorobach:

  • Opryszczka wargowa lub ustna (HSV-1, której nosicielami są 95% populacji świata).
  • Opryszczka narządów płciowych lub narządów płciowych (HSV-2) - leczenie walacyklowirem zmniejsza częstość nawrotów i zmniejsza prawdopodobieństwo zakażenia poprzez kontakt seksualny. Jak również prawdopodobieństwo przekazania opryszczki narządów płciowych partnerowi seksualnemu.
  • Półpasiec (HSV-3, który również zakaża 95% populacji) - leczenie walacyklowirem zmniejsza ból, zapobiega nawrotom i powikłaniom, takim jak nerwoból poopryszczkowy.

Stosowanie walacyklowiru pozwala na zatrzymanie rozwoju choroby - w celu zmniejszenia ogromu wysypki, obniżenia temperatury. W pierwotnej infekcji - aby przyspieszyć powrót do zdrowia. Podczas przewozu - aby zmniejszyć częstotliwość nawrotów.

Przy wczesnym przyjmowaniu leku można zatrzymać chorobę bez pojawienia się kolejnych objawów (w tym celu należy zastosować dawkę wstrząsową leku przy pierwszych objawach choroby - pieczenie, zaczerwienienie, świąd).

Ponadto walacyklowir stosuje się do przeszczepów narządów w złożonej terapii, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo ich odrzucenia.

Dawkowanie i czas leczenia

1 tabletka może zawierać 250, 500 lub 1000 mg walacyklowiru. Podczas leczenia walacyklowirem pojedyncza dawka leku waha się od 250 mg do 2 g (w zależności od stadium choroby, wieku osoby i czasu rozpoczęcia leczenia). Większość schematów leczenia opryszczki dorosłych stosuje dawkę 500 mg. Dlatego walacyklowir 500 jest najpopularniejszą postacią tabletki leku. Jak stosować walacyklowir w leczeniu różnych rodzajów opryszczki?

Leczenie opryszczki ustnej / narządów płciowych

Leczenie typów opryszczki 1 i 2 (doustnej i narządów płciowych) zależy od tego, czy jest to pierwotne zakażenie czy nawrót. Podczas początkowej infekcji pojedyncza dawka jest większa - 1 g każda, przyjmowana 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu pojedynczą dawkę zmniejsza się do 500 mg leku (również 2 razy dziennie). Czas trwania leczenia zależy od reakcji organizmu i może trwać 3 lub 5 dni.

Schemat leczenia jest standardowy, jego działanie nie zawsze jest skuteczne. Ten schemat leczenia stosuje się, gdy wysypka już się pojawiła. Jeśli rozpoczniesz leczenie wcześniej (z pierwszymi objawami pieczenia, swędzenia i dyskomfortu na skórze), lepiej jest użyć innego schematu. Wtedy możesz całkowicie zapobiec wysypce.

Wskazówka: schemat przyjmowania leku przy pierwszych objawach choroby - dawka nasycająca (2 g) w pierwszym dniu choroby, dwa razy, w odstępie 12 godzin.

Schemat leczenia półpaśca

Leczenie wirusa półpaśca (HSV-3 lub Zoster) wymaga wyższej dawki leku niż leczenie HSV-1 i 2. Standardowy schemat półpaśca to 1000 mg (1 lub 2 tabletki, w zależności od postaci uwalniania) walacyklowiru trzy razy dziennie. w ciągu tygodnia (półpasiec - zawsze nawrót, ostra forma tego typu zakażenia nazywa się ospą wietrzną).

Odbiór profilaktyczny

Aby zapobiec nawrotom, przyjmują oni walacyklowir w dawce 500 mg na dobę. Jednocześnie można podzielić dawkę dzienną na dwie dawki, stosować tabletki 250 mg rano i wieczorem. Czas trwania leczenia profilaktycznego wynosi kilka miesięcy (trzy, cztery i więcej - do roku).

Efekty uboczne

Przyjmowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

  1. ból głowy (w 15% przypadków);
  2. nudności (według badań medycznych, nie więcej niż 8% osób leczonych walacyklowirem);
  3. sporadycznie występowało tymczasowe upośledzenie wzroku (tylko u 3% osób).

Lek jest rozkładany w wątrobie i wydalany przez nerki. Osoby z chorobą nerek, chorą wątrobą powinny przyjmować zmniejszone dawki leku (aby nie przeładować chorego organu i nie pogorszyć jego stanu).

Walacyklowir jest stosunkowo nowym lekiem. Dlatego nie przeprowadzono jeszcze wystarczającej ilości badań medycznych, a wpływ leku na organizm dziecka nie został wyjaśniony. Ogólnie ma działanie przeciwwirusowe. Według badań, traktuje dzieci tak samo, jak dorosłych. Ale z powodu braku badań klinicznych lekarze nie przepisują walacyklowiru dziecku poniżej 12 lat. Instrukcje medyczne zalecają stosowanie walacyklowiru w leczeniu dzieci w wieku powyżej 12 lat wyłącznie ze specjalnymi wskazaniami (w celu zapobiegania wirusowi cytomegalii (jeden typ opryszczki) i zapobiegania odrzucaniu narządów po przeszczepie).

Preparaty ze składnikiem aktywnym - walacyklowir

Valaciclovir jest składnikiem aktywnym. Jest częścią różnych leków (od różnych producentów):

  • Valacyclovir i Valcicon (producent - Rosja) - tabletki 500 mg. Valacyklowir może być w większym stężeniu - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - tabletki 500 mg.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (leki wytwarzane w Indiach) - tabletki 500 mg, Valmik może również wynosić 250 mg.
  • Kanon walacyklowiru (chiński walacyklowir) - tabletki 500 mg.
  • Valvir (przygotowanie produkcji Islandii) - tabletki w dwóch dawkach - 500 mg i 1000 mg każda.
  • Valtrex (walacyklowir z Polski) - tabletki 500 mg.

Cena tych leków może się różnić kilka razy. W tym przypadku aktywnym składnikiem jest jeden, a zatem efekt terapeutyczny w leczeniu opryszczki jest taki sam. Tabletki różnych producentów wyróżniają się dodatkowymi spoiwami, substancjami pomocniczymi, opakowaniem i ceną.

Analogi leku

Walacyklowir jest jednym z leków generycznych acyklowiru. Oprócz niego są jeszcze dwa leki, które są analogami acyklowiru - pencyklowiru i famcyklowiru. Są również stosowane w leczeniu zakażeń opryszczką i są bardziej skuteczne i szybkie. Cena pencyklowiru i famcyklowiru jest wyższa.

Potrzeba syntezy nowych leków przeciwwirusowych pojawiła się kilka lat po otrzymaniu acyklowiru. Jest to pierwszy specyficzny lek na opryszczkę. Jest również stosowany w medycynie, ale jest mniej skuteczny. Ma najbardziej przystępną cenę i dlatego cieszy się zasłużonym popytem ze strony kupujących apteki. Leczenie acyklowirem jest najbardziej skuteczne przy początkowym spożyciu. Przy powtarzanym leczeniu nie ma tak zauważalnego efektu.

Ponadto lek ma kilka wad. Na przykład niski procent biodostępności to ilość substancji, która faktycznie dostaje się do krwiobiegu i blokuje opryszczkę (wszystko inne jest eliminowane przez nerki i jelita). Dlatego istnieje potrzeba syntezy nowych, ulepszonych leków.

Famcyklowir - analog walacyklowiru

Walacyklowir, famcyklowir - leki-analogi. Są to pigułki, które działają skuteczniej niż acyklowir (są lepiej wchłaniane przez krew i mają dłuższy efekt). Famcyklowir ma najwyższą biodostępność - 77-80% substancji czynnej dostaje się do krwi. To stężenie osiąga się po 45 minutach po zażyciu leku (w przeciwieństwie do acyklowiru, który osiąga maksymalne stężenie dopiero po 2 godzinach). Dlatego famcyklowir jest najbardziej skutecznym i szybko działającym lekiem na opryszczkę.

Lek ten ma wysoką cenę (wśród innych leków przeciwpasożytniczych), więc jest przyjmowany w trudnych przypadkach - z częstymi nawrotami zakażenia lub z półpaścem. Ten typ zakażenia charakteryzuje się wysoką chorobowością i długotrwałymi powikłaniami (ból utrzymuje się w miejscu gojenia się ran i wykwitów przez kilka tygodni).

Preparaty zawierające główny składnik aktywny famcyklowir w kompozycji to:

  • Famvir (wyprodukowany w Szwajcarii) - tabletki 125, 250 i 500 mg.
  • Famciclovir-teva (lek z Izraela) - tabletki 125, 250 lub 500 mg.

W leczeniu zakażenia opryszczką famcyklowir jest zalecany w następującym schemacie:

  • W przypadku opryszczki półpaśca (ospy wietrznej) trzy razy dziennie po 250 mg każdy przebieg leczenia wynosi 7 dni.
  • Z powikłaniami półpaśca (nerwoból poopryszczkowy) - 500 mg, trzy razy dziennie, przez 7 dni.
  • W przypadku pierwotnej choroby opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej dawka jest taka sama (250 mg), ale przebieg leczenia jest krótszy niż 5 dni. Weź trzy razy dziennie.
  • Z nawrotem opryszczki narządów płciowych lub jamy ustnej - dawkowanie i liczba metod mniej - 125 mg dwa razy dziennie, 5 dni.
  • Jako środek zapobiegawczy w celu zmniejszenia liczby nawrotów, minimalna dawka wynosi 250 mg dziennie przez miesiąc.

Oprócz standardowego schematu leczenia, możesz użyć dawki nasycającej - 1500 mg leku w pierwszym dniu leczenia choroby, jeśli znajdziesz pierwsze objawy (pieczenie, zaczerwienienie w miejscu przyszłej wysypki bąbelkowej).

Acyklowir lub walacyklowir

Jaka jest różnica między dwoma podobnymi lekami - acyklowirem i walacyklowirem? Acyklowir - ma niską biodostępność. To tylko 15-30%. Oznacza to, że nie więcej niż 30% wchłoniętej substancji dostaje się do krwi i przeciwdziała wirusom.

Aby zwiększyć biodostępność leku za pomocą maści i kremu z acyklowirem. W tym przypadku ilość acyklowiru, która dostaje się do tkanki, może osiągnąć 45-50%, ale tylko lokalnie (w tych obszarach, w których maść jest stosowana).

Najwyższe stężenie substancji czynnej leku występuje 2 godziny po wejściu tabletki do żołądka. Oznacza to, że lek zaczyna się nie wcześniej niż o określonej godzinie.

Valacyklowir - ma wyższą biodostępność (55-60%). Jednocześnie wysoki procent substancji czynnej we krwi zapewnia doustne podawanie leku (tabletki). Sam walacyklowir jest dostępny tylko w postaci tabletek.

Uwaga: Valacyklowir ma nie tylko wyższą biodostępność, ale również dłuższy czas działania. Dlatego lek wystarcza na dwa razy dziennie. W trudnych przypadkach (lub z półpaścem) przyjmuje się go częściej - trzy razy dziennie.

Valacyklowir jest lekiem do leczenia jamy ustnej, narządów płciowych i półpaśca. Zapobiega nawrotom, komplikacjom i pomaga szybciej wyleczyć pęcherzową wysypkę. To nowoczesne, skuteczne i niedrogie lekarstwo na opryszczkę.

Oceny leków

Według opinii osób, które leczyły opryszczkę przy pomocy walacyklowiru, jest to przeciętny lek pomiędzy tanim acyklowirem a droższym famvirem. Walacyklowir jest nieco droższy niż acyklowir. Ale jednocześnie nie tylko proste wysypki, ale także półpasiec, są leczone skuteczniej i lepiej.

Statystyki są następujące:

  1. Lek jest dostępny w aptekach (można go kupić w większości aptek);
  2. Efekty uboczne mogą nie być rzadkie;
  3. Średnia wydajność;
  4. Odpowiedni stosunek ceny do jakości;
  5. 60% osób leczonych tym lekiem poleci ten lek znajomym.
  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex został przepisany do leczenia opryszczki narządów płciowych jednorazowo w dużej dawce (trzy razy dziennie po 1 g). Następnego dnia wystąpił silny ból pleców i biegunka. Moje nerki są zdrowe. Prawdopodobnie nie możesz od razu zacząć od dużych dawek leku, musisz być pewien, że twoje ciało nie reaguje na to jak moje.

    Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex i famvir są mniej toksyczne dla wątroby niż acyklowir. Są drogie, ale moja wątroba jest dla mnie cenniejsza. Konieczne jest okresowe leczenie nawrotu opryszczki. Dlatego lepiej jest przepłacać i mieć pewność, że nie będzie żadnych komplikacji ani żadnych innych problemów.

    Orina, Vanadzor: Dla mnie Valavir jest zbawieniem. Przepisano chorobę zakaźną, cierpię na opryszczkową erupcję przez wiele lat ze zmiennym sukcesem - przechodzi, a następnie pojawia się ponownie. Ogólnie rzecz biorąc, pomogło mi, choć drogie, chciałbym taniej.

    Sergey, Chabarowsk: Valavir został przepisany przez lekarza. W kącikach ust pojawiła się opryszczka. Nie cierpię na częste opryszczki, ale tak się dzieje. Pęcherzyki prawie całkowicie zniknęły w ciągu trzech dni (pozostaje różowy punkcik). To się podoba - zwykle trwa dłużej. Alergie nie były.

    Wszystkie informacje mają charakter wyłącznie informacyjny. I nie jest instrukcją do samodzielnego leczenia. Jeśli źle się poczujesz, skontaktuj się z lekarzem.

    Valacyklowir

    Valaciclovir: instrukcje użytkowania i recenzje

    Nazwa łacińska: Valacyclovir

    Kod ATX: J05AB11

    Składnik aktywny: walacyklowir (walacyklowir)

    Producent: Ozon, LLC (Rosja), Drug Technology (Rosja), Sintez, OAO (Rosja), Izvarino Pharma, LLC (Rosja)

    Aktualizacja opisu i zdjęcia: 26.07.2018

    Ceny w aptekach: od 272 rubli.

    Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym.

    Uwolnij formę i kompozycję

    Walacyklowir jest wytwarzany w postaci tabletek powlekanych: owalny, dwuwypukły kształt, rdzeń i otoczka są prawie białe lub białe, 1000 mg tabletki mają ryzyko rozdzielenia po jednej stronie (7, 10, 28 lub 30 sztuk w blistrze, w kartonowym opakowaniu 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10 opakowań; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 lub 100 sztuk w słoiku, opakowanie kartonowe 1, każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Valacicloviru.

    1 tabletka zawiera:

    • składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1122,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
    • składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
    • skład powłoki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.

    Właściwości farmakologiczne

    Farmakodynamika

    Walacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym. Jest to ester L-waliny acyklowiru, purynowy analog nukleotydowy (guanina), specyficzny inhibitor polimerazy DNA (polimerazy kwasu dezoksyrybonukleinowego) wirusów opryszczki. Blokuje biosyntezę wirusowego DNA i replikację wirusa.

    Substancja w organizmie ludzkim pod wpływem enzymu walacyklowirhydrolazy szybko i całkowicie przekształca się w acyklowir i L-walinę. Z acyklowiru, w wyniku fosforylacji, powstaje aktywny trifosforan acyklowiru, który jest zdolny do konkurencyjnego tłumienia wirusowej polimerazy DNA.

    Pierwszy etap fosforylacji jest przeprowadzany pod wpływem enzymu specyficznego dla wirusa (dla wirusa ospy wietrznej, wirusa opryszczki, wirusa Epsteina-Barra - wirusowej kinazy tymidynowej, który jest wykrywany tylko w komórkach zakażonych wirusem). Selektywność leku dla wirusa cytomegalii wynika z faktu, że fosforylacja jest w pewnym stopniu zależna od produktu genu fosfotransferazy UL97.

    Substancja jest aktywna przeciwko wirusowi cytomegalii, wirusowi opryszczki zwykłej typu 1 i typu 2, półpaścowi, Epstein-Barr i ludzkiemu wirusowi opryszczki typu 6.

    Farmakokinetyka

    Valacyklowir charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania. Substancja jest szybko i prawie całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę.

    Biorąc 1 g walacyklowiru, biodostępność acyklowiru wynosi 54% (3-5 razy więcej niż po doustnym podaniu acyklowiru).

    Po zażyciu 3 g walacyklowiru 4 razy dziennie, wartość AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) jest w przybliżeniu równa AUC acyklowiru po podaniu dożylnym w dawce 5 mg co 8 godzin.

    Cmax (maksymalne stężenie w osoczu) po pojedynczej dawce 1 g substancji waha się od 15 do 25 μmol / ml, czas osiągnięcia jej jest w zakresie 1,6–2,1 godziny; niemetabolizowany walacyklowir po 3 godzinach w osoczu nie jest określony. Stopień wiązania z białkami osocza: walacyklowir - 13–18%, acyklowir - 9–33%.

    Acyklowir jest szeroko rozpowszechniony w płynach ustrojowych i tkankach, w tym w płynach pęcherzyków opryszczkowych, mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, jelitach, śledzionie, mięśniach, macicy, błonie śluzowej i wydzielinach pochwy, plemnikach, łzach, owodniach i płynach rdzeniowych. Najwyższe stężenia występują w nerkach, jelitach i wątrobie. Substancja przechodzi przez łożysko do mleka matki.

    T1/2 (okres półtrwania) walacyklowiru wynosi mniej niż 30 minut, acyklowir wynosi od 2,5 do 3,3 godziny, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek - 14 godzin, u pacjentów w podeszłym wieku (od 65 do 83 lat) - od 3,3 do 3,7 godziny

    Wydalanie prowadzi nerki (45,6%), głównie jako acyklowir i jego metabolit (9-karboksymetoksymetyloguanina), mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej, a także przez jelito (47,12%) przez 96 godzin.

    Wskazania do użycia

    W przypadku pacjentów w wieku powyżej 12 lat wskazane jest stosowanie walacyklowiru:

    • leczenie i profilaktyka (w tym u dorosłych z niedoborem odporności) chorób zakaźnych błon śluzowych i skóry wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej [w tym opryszczka wargowa (opryszczka wargowa) i nowo zdiagnozowana lub nawracająca opryszczka narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych)];
    • zapobieganie patologiom zakaźnym po przeszczepie narządów miąższowych;
    • zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii.

    Ponadto przepisano tylko tabletki dla dorosłych w leczeniu półpaśca (półpasiec), w tym półpaśca ocznego.

    Przeciwwskazania

    • Zakażenie HIV o całkowitej zawartości CD4 i limfocytów poniżej 100 w 1 μl;
    • wiek do 12 lat (w przypadku przepisania w celu zapobiegania zakażeniom wywołanym przez wirus cytomegalii i choroby po przeszczepie narządów stałych);
    • wiek do 18 lat (jeśli przepisano go we wszystkich innych wskazaniach; z powodu braku danych klinicznych);
    • nadwrażliwość na acyklowir lub składniki leku.

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania walacyklowiru w tabletkach z ryzykiem odwodnienia, niewydolności nerek, jednocześnie przyjmując leki nefrotoksyczne, podczas ciąży i karmienia piersią, starości, pacjentów z klinicznie istotną postacią zakażenia HIV.

    Valacyklowir, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

    Walacyklowir w postaci tabletek jest przyjmowany doustnie, woda do picia, niezależnie od posiłku.

    • leczenie infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy przedłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki zwykłej, podwójne spożycie 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin uważa się za skuteczne;
    • zahamowanie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki zwykłej (w tym u dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci z prawidłową odpornością - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborem odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi 6–12 miesięcy, a następnie konieczna jest ocena skuteczności terapii;
    • zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii i chorobom po przeszczepie (przeszczep) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia - 3 miesiące lub dłużej. Lek należy rozpocząć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć ze względu na klirens kreatyniny;
    • leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs 7 dni.

    Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki leku.

    Schemat dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zależy od klirensu kreatyniny (CK):

    • Leczenie półpaśca ocznego i półpaśca u dorosłych pacjentów immunokompetentnych: QC 50 ml / min i powyżej - 1000 mg 3 razy dziennie, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, KK 10–29 ml / min 1000 mg raz dziennie, CC mniej niż 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
    • leczenie wirusowego opryszczki zwykłej u pacjentów z prawidłową odpornością w wieku powyżej 12 lat: QC 30 ml / min i więcej - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
    • terapia opryszczki wargowej u pacjentów z prawidłową odpornością: CC 50 ml / min i więcej - 2000 mg 2 razy dziennie, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
    • zapobieganie (tłumienie) wirusowej opryszczki zwykłej u pacjentów z prawidłową odpornością w wieku powyżej 12 lat: QC 30 ml / min i więcej - 500 mg raz na dobę, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz na dwa dni;
    • zapobieganie (tłumienie) wirusowego opryszczki zwykłej u dorosłych z niedoborem odporności: QC 30 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
    • zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 razy dziennie, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 razy dziennie, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 razy dziennie, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 razy dziennie, QC do 10 ml / min lub podczas hemodializy - 1500 mg 1 raz dziennie. Tabletki są pobierane po hemodializie.

    Pacjent musi zapewnić utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.

    Przy marskości wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu u dorosłych pacjentów (z zachowaną syntetyczną funkcją wątroby), możliwe jest podawanie leku w dawce 1000 mg 1 raz dziennie.

    Efekty uboczne

    • ze strony psychiki i układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - splątanie, zawroty głowy, depresja świadomości, halucynacje; bardzo rzadko - objawy psychotyczne, pobudzenie, drżenie, encefalopatia, ataksja, dyzartria, drgawki, śpiączka;
    • z przewodu pokarmowego: często - nudności; rzadko - wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka;
    • ze strony układu odpornościowego: rzadko - anafilaksja;
    • ze strony układu krwionośnego i narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia (częściej na tle zmniejszonej odporności);
    • układ oddechowy: rzadko - duszność;
    • ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - odwracalne upośledzenie czynnościowych testów wątrobowych;
    • ze strony układu moczowego: rzadko - krwiomocz (zwykle z zaburzeniami patologicznymi nerek); rzadko, zaburzenia czynności nerek; bardzo rzadko - kolka nerkowa, ostra niewydolność nerek; być może - nagromadzenie kryształów leku w świetle kanalików nerkowych;
    • reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna, nadwrażliwość na światło; rzadko swędzenie; bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
    • inne: na tle długotrwałej terapii w dużych dawkach (pacjenci z zakażeniem HIV) - niewydolność nerek, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość (stopień wpływu leku nie został ustalony).

    Przedawkowanie

    Główne objawy to wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka). W większości przypadków obserwowano rozwój takich stanów z zaburzoną czynnością nerek u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymywali powtarzane wyższe niż zalecane dawki walacyklowiru, co jest związane z nieprzestrzeganiem schematu dawkowania.

    Terapia: Pacjenci powinni być uważnie monitorowani. Hemodializa znacząco przyczynia się do usuwania acyklowiru z krwi, może być uważana za metodę z wyboru w leczeniu przedawkowania acyklowiru.

    Specjalne instrukcje

    Leczenie walacyklowirem należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza, co pozwoli na określenie rozwoju niepożądanych działań w odpowiednim czasie i podjęcie odpowiednich środków.

    Stosowanie walacyklowiru od momentu pojawienia się pierwszych objawów nawrotu może mieć większy efekt terapeutyczny i pozwoli uniknąć rozwoju zmiany spowodowanej przez wirus opryszczki pospolitej. Objawy opryszczki wargowej obejmują: świąd, mrowienie, pieczenie.

    Aby zapobiec rozwojowi odwodnienia, w okresie przyjmowania tabletek konieczne jest wypicie wystarczającej ilości płynu, szczególnie dla pacjentów w podeszłym wieku.

    Regularne oznaczanie klirensu kreatyniny, zwłaszcza po przeszczepieniu lub przeszczepieniu narządu, umożliwia odpowiednie dostosowanie dawki walacyklowiru i zmniejsza ryzyko niepożądanych skutków na czynność nerek.

    W obecności objawów opryszczki narządów płciowych kontakt seksualny bez skutecznych środków antykoncepcyjnych jest przeciwwskazany, nawet na tle terapii przeciwwirusowej.

    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i złożone mechanizmy

    Przyjmowanie dużych dawek walacyklowiru często powoduje działania niepożądane, zwłaszcza ze strony układu nerwowego, dlatego podczas leczenia zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

    Stosować w czasie ciąży i laktacji

    Walacyklowir podczas ciąży / laktacji jest przepisywany ostrożnie po ocenie stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

    Według danych dotyczących wyników ciąży u kobiet, które przyjmowały Valacyclovir i inne leki zawierające acyklowir, nie stwierdzono wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Nie można jednak wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży, ponieważ tylko niewielka liczba kobiet przyjmujących walacyklowir w czasie ciąży jest wpisana do rejestru.

    Użyj w dzieciństwie

    • do 12 lat: w przypadku przepisania w celu zapobiegania zakażeniom wywołanym przez cytomegalowirusy i chorobom po przeszczepie narządów stałych;
    • do 18 lat: w przypadku przepisania na wszystkie inne wskazania (z powodu braku danych klinicznych).

    W przypadku zaburzeń czynności nerek

    Pacjenci z niewydolnością nerek Walacyklowir jest przepisywany z ostrożnością.

    Używaj na starość

    Walacyklowir dla pacjentów w podeszłym wieku jest przepisywany pod nadzorem lekarza.

    Interakcja z narkotykami

    Ponieważ Valacyclovir jest wydalany w postaci niezmienionej przez wydzielanie nerkowe, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków o podobnym mechanizmie klirensu. Należą do nich: leki nefrotoksyczne, aminoglikozydy, jodowane środki kontrastowe, pentamidyna, związki organiczne platyny, metotreksat, foskarnet, cyklosporyna, takrolimus.

    Ryzyko zwiększenia stężenia w osoczu każdego z leków lub ich metabolitów wzrasta, gdy przyjmowane są wysokie dawki walacyklowiru na dobę (4000 mg i więcej).

    Analogi

    Analogami walacyklowiru są: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

    Warunki przechowywania

    Chronić przed dziećmi.

    Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

    Okres ważności - 3 lata.

    Warunki sprzedaży aptek

    Recepta.

    Valaciclovir Recenzje

    Recenzje leku Valaciclovir są w większości pozytywne. Pacjenci zauważają wysoką skuteczność leku. Koszt jest oceniany jako niedrogi, zwłaszcza przy braku potrzeby długiego kursu. Rozwój działań niepożądanych jest zgłaszany rzadko.

    Cena walacyklowiru w aptekach

    Przybliżona cena walacyklowiru wynosi 328–467 rubli. (10 tabletek) lub 1998–2695 pocierać. (50 tabletek).

    Valaciclovir Canon - oficjalne instrukcje użytkowania

    Numer rejestracyjny:

    Nazwa handlowa:

    Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona lub grupa:

    Forma dawkowania:

    tabletki powlekane

    Skład

    1 tabletka powlekana folią zawiera:
    składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru 1112.40 mg, w oparciu o walacyklowir 1000,00 mg;
    substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana 113,60 mg, koloidalny dwutlenek krzemu 4,00 mg, sól sodowa kroskarmelozy 58,00 mg, stearynian magnezu 8,00 mg, celuloza mikrokrystaliczna 144,00 mg;
    kompozycja powlekająca błonę: Opadry II biała 44,00 mg, w tym: makrogol (glikol polietylenowy) 10,38 mg, alkohol poliwinylowy 20,64 mg, talk 7,66 mg, dwutlenek tytanu 5,32 mg.

    Opis:

    tabletki owalne obustronnie wypukłe z ryzykownym, powleczonym filmem białym lub prawie białym.

    Grupa farmakoterapeutyczna:

    Kod ATX:

    Właściwości farmakologiczne

    Farmakodynamika
    Mechanizm działania
    Valacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym, jest estrem L-waliny acyklowiru. Acyklowir jest analogiem nukleotydu purynowego (guaniny).
    U ludzi walacyklowir ulega szybkiej i prawie całkowitej przemianie w acyklowir i walinę, prawdopodobnie pod wpływem enzymu walacyklowirhydrolazy. Acyklowir jest swoistym inhibitorem wirusów opryszczki o aktywności in vitro przeciwko wirusom opryszczki zwykłej (HSV) typu 1 i typu 2, wirusowi ospy wietrznej i półpaśca (VZV) (wirus Varicella zoster), wirusowi cytomegalii (CMV), wirusowi Epsteina-Barra (EBV) ), a ludzki wirus opryszczki 6-ty typ. Acyklowir hamuje syntezę wirusowego kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA) natychmiast po fosforylacji i konwersji do postaci aktywnej, trifosforanu acyklowiru. Pierwszy etap fosforylacji wymaga aktywności enzymów specyficznych dla wirusa. Dla HSV, VZV i EBV ten enzym jest wirusową kinazą tymidynową, która jest obecna tylko w komórkach dotkniętych wirusem. Częściowa selektywność fosforylacji jest utrzymywana pośrednio w CMV poprzez produkt genu fosfotransferazy UL97. Ta potrzeba aktywacji acyklowiru przez specyficzny enzym wirusowy w dużym stopniu wyjaśnia jego selektywność.
    Proces fosforylacji acyklowiru (konwersja z mono na trifosforan) jest zakończony przez kinazy komórkowe. Acyklowirofosforan kompetycyjnie hamuje wirusową polimerazę DNA i, będąc analogiem nukleozydu, integruje się z wirusowym DNA, co prowadzi do obligatoryjnego zerwania łańcucha, zaprzestania syntezy DNA, aw konsekwencji do zablokowania replikacji wirusa.
    Oporność na acyklowir jest zwykle spowodowana niedoborem kinazy tymidynowej, co prowadzi do nadmiernego rozprzestrzeniania się wirusa u gospodarza. W rzadkich przypadkach zmniejszenie wrażliwości na acyklowir jest spowodowane pojawieniem się szczepów wirusa z naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wirulencja tych odmian wirusów przypomina dziką odmianę.
    Zgodnie z wynikami szeroko zakrojonych badań szczepów HSV i VZV wybranych spośród pacjentów, którzy otrzymywali leczenie acyklowirem lub stosowali je w celu zapobiegania, stwierdzono, że wirusy o zmniejszonej wrażliwości na walacyklowir są niezwykle rzadkie, ale można je znaleźć w rzadkich przypadkach u pacjentów z ciężką odpornością, na przykład biorcy szpiku kostnego lub narządów, pacjenci otrzymujący chemioterapię w przypadku nowotworów złośliwych i pacjenci zakażeni HIV.
    Walacyklowir przyczynia się do łagodzenia bólu: skraca czas jego trwania i zmniejsza odsetek pacjentów z bólem spowodowanym półpaścem, w tym ostrą nerwoból poopryszczkowy.

    Farmakokinetyka
    Ssanie
    Po podaniu doustnym walacyklowir jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT), szybko i prawie całkowicie zamienia się w acyklowir i walinę. Ta transformacja jest prawdopodobnie przeprowadzana przez enzym walacyklowirhydrolazę z wątroby.
    Podczas przyjmowania walacyklowiru w dawce 1000 mg biodostępność acyklowiru wynosi 54% i nie zmniejsza się od przyjmowania pokarmu.
    Farmakokinetyka walacyklowiru nie zależy od dawki. Szybkość i stopień wchłaniania zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co prowadzi do mniej proporcjonalnego wzrostu maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w porównaniu z zakresem dawek terapeutycznych i zmniejszoną biodostępnością w dawkach powyżej 500 mg.

    Tabela 1. Wyniki oceny farmakokinetyki acyklowiru podczas przyjmowania pojedynczych dawek walacyklowiru z 250 mg do 2000 mg przez zdrowych ochotników z prawidłową czynnością wątroby

    Wartości Cmax a AUC odzwierciedla średnie odchylenie standardowe. Wartości dla Tmax odzwierciedlają medianę wartości i zakres wartości.

    Maksymalne stężenie walacyklowiru w osoczu krwi wynosi tylko 4% stężenia acyklowiru, średni czas do osiągnięcia wynosi 30 do 100 minut po zażyciu leku. 3 godziny po zażyciu leku stężenie walacyklowiru osiąga poziom oznaczenia ilościowego lub poniżej. Valacyklowir i acyklowir mają podobne parametry farmakokinetyczne po pojedynczych i wielokrotnych dawkach. RHD i HSV nie zmieniają znacząco farmakokinetyki walacyklowiru i acyklowiru po zażyciu walacyklowiru wewnątrz.
    Dystrybucja
    Stopień wiązania walacyklowiru z białkami osocza jest bardzo niski (15%). Stopień przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) definiuje się jako stosunek AUC w CSF do AUC w osoczu i wynosi około 25% dla metabolitu acyklowiru i 8-hydroksyacycloviru (8-OH-ACV); około 2,5% dla metabolitu 9- (karboksymetoksy) metylo guaniny (CMMG).
    Metabolizm
    Po spożyciu walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę poprzez metabolizm jelitowy pierwszego przejścia i / lub metabolizm wątrobowy. Acyklowir zamienia się w małe metabolity: CMMG pod wpływem alkoholu etylowego i dehydrogenazy aldehydowej; 8-OH-ACV pod wpływem oksydazy aldehydowej. Około 88% łącznego skumulowanego wpływu na osocze krwi dotyczy acyklowiru, 11% dla CMMG i 1% dla 8-OH-ACV. Walacyklowir i acyklowir nie są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.
    Usunięcie
    U pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania acyklowiru z osocza krwi po pojedynczej lub wielokrotnych dawkach walacyklowiru wynosi około 3 godzin. Mniej niż 1% dawki walacyklowiru jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Walacyklowir jest wydalany przez nerki głównie w postaci acyklowiru (ponad 80% przyjętej dawki) i metabolitu acyklowiru, CMMG.
    Specjalne grupy pacjentów
    Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
    Wydalanie acyklowiru koreluje z funkcją nerek, ekspozycja na acyklowir wzrasta wraz ze wzrostem ciężkości niewydolności nerek. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek średni okres półtrwania acyklowiru po podaniu walacyklowiru wynosi około 14 godzin w porównaniu z około 3 godzinami z prawidłową czynnością nerek.
    Ekspozycję acyklowiru i jego metabolitów CMMG i 8-OH-ACV w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym oceniano w stabilnym stanie po wielokrotnym podaniu walacyklowiru u 6 pacjentów z prawidłową czynnością nerek (średni klirens kreatyniny 111 ml / min, zakres 91-144 ml / min), który otrzymał 2000 mg co 6 godzin oraz 3 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny 26 ml / min, zakres 17-31 ml / min), którzy otrzymali 1500 mg co 12 godzin. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek w porównaniu z prawidłową czynnością nerek w osoczu, jak również w płynie mózgowo-rdzeniowym, stężenia acyklowiru, CMMG i 8-OH-ACV były odpowiednio 2, 4 i 5-6 razy wyższe. Nie było różnicy w stopniu penetracji acyklowiru w CSF (zdefiniowanym jako stosunek AUC w CSF do AUC w osoczu), CMMG lub 8-OH-ACV między dwiema populacjami z ciężką niewydolnością nerek i prawidłową czynnością nerek.
    Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
    Dane farmakokinetyczne pokazują, że u pacjentów z niewydolnością wątroby szybkość konwersji walacyklowiru do acyklowiru zmniejsza się, ale nie stopień tej transformacji. Okres półtrwania acyklowiru nie zależy od funkcji wątroby.
    Ciąża
    Badanie farmakokinetyki walacyklowiru i acyklowiru w późnej ciąży wykazało wzrost dobowego AUC w stabilnym stanie z dziennym spożyciem walacyklowiru w dawce 1000 mg na dobę, co stanowi około 2 razy więcej niż AUC podczas przyjmowania acyklowiru w dawce 1200 mg na dobę.
    Zakażenie HIV
    U pacjentów z zakażeniem HIV rozmieszczenie i właściwości farmakokinetyczne acyklowiru po doustnym podaniu jednej lub więcej dawek walacyklowiru 1000 mg lub 2000 mg pozostają niezmienione w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
    Przeszczep narządów
    Maksymalne stężenie acyklowiru u pacjentów po przeszczepieniu narządu, które otrzymało 2000 mg walacyklowiru 4 razy dziennie, było porównywalne lub wyższe niż maksymalne stężenie obserwowane u zdrowych ochotników, którzy otrzymali tę samą dawkę. Ustalone dzienne wartości AUC można scharakteryzować jako znacznie wyższe.

    Wskazania do użycia

    Dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat

    • leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym nowo zdiagnozowaną i nawracającą opryszczkę narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych), a także opryszczkę wargową (opryszczka wargowa);
    • zapobieganie (tłumienie) nawracających zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym opryszczka narządów płciowych, w tym u dorosłych z niedoborem odporności;
    • zapobieganie zakażeniom i chorobom wywołanym wirusem cytomegalii (CMV) po przeszczepie narządów miąższowych.

    Dorośli

    • leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego.

    Przeciwwskazania

    • Nadwrażliwość na walacyklowir, acyklowir lub jakikolwiek inny składnik leku;
    • dzieci do 12 lat;
    • dzieci w wieku do 18 lat w leczeniu półpaśca i półpaśca

    Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

    Płodność
    W badaniach na zwierzętach walacyklowir nie miał wpływu na płodność. Jednakże stosowanie wysokich dawek acyklowiru podczas podawania pozajelitowego powodowało działanie jąder u szczurów i psów. Nie przeprowadzono badań nad wpływem walacyklowiru na płodność u ludzi. Jednakże zmiany w ilości, ruchliwości i morfologii plemników u 20 pacjentów po 6 miesiącach codziennego stosowania walacyklowiru w dawkach od 400 mg do 1000 mg zostały zgłoszone do ns.
    Ciąża
    Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania walacyklowiru w czasie ciąży.
    Lek należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
    W rejestrach ciężarnych udokumentowano wyniki ciąży u kobiet przyjmujących walacyklowir lub inne leki zawierające acyklowir (acyklowir jest aktywnym metabolitem walacyklowiru), odpowiednio 111 i 1246 obserwacji (z czego 29 i 756 zażywało leki w pierwszym trymestrze ciąży), czy wyniki ciąży były rejestrowane prospektywnie. Analiza danych przedstawionych w rejestrze kobiet w ciąży narażonych na acyklowir nie wykazała wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z ogólną populacją, ani też w przypadku jakichkolwiek wad rozwojowych nie ujawniono specyficzności lub wzorów wskazujących na wspólną przyczynę. Ponieważ niewielka liczba kobiet przyjmujących walacyklowir w czasie ciąży została wpisana do rejestru kobiet w ciąży, nie można wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży.
    Okres karmienia piersią
    Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka matki. Po przyjęciu walacyklowiru w dawce 500 mg doustniemax w mleku matki 0,5–2,3 razy (średnio 1,4 razy) przekraczało odpowiednie stężenia acyklowiru w osoczu krwi matki. Stosunek wartości AUC acyklowiru w mleku matki do AUC w surowicy matki wynosił od 1,4 do 2,6 (średnia wartość 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku matki wynosiło 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kiedy matka przyjmuje walacyklowir w dawce 500 mg 2 razy dziennie, dzieci karmione piersią są narażone na takie same działanie acyklowiru, jak po podaniu doustnym w dawce około 0,61 mg / kg / dobę. Okres półtrwania acyklowiru z mleka matki jest taki sam jak z osocza krwi. Walacyklowir w postaci niezmienionej nie był wykrywany w osoczu krwi matki, mleka matki ani moczu dziecka. Lek Valaciclovir Canon należy podawać ostrożnie kobietom podczas karmienia piersią.
    Jednak acyklowir do podawania dożylnego stosuje się do leczenia HSV u niemowląt w dawce 30 mg / kg / dobę.

    Dawkowanie i podawanie

    Lek Valaciclovir Canon można przyjmować niezależnie od posiłku, tabletki należy przyjmować z wodą.
    Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym nowo zdiagnozowaną i nawracającą opryszczkę narządów płciowych (opryszczka narządów płciowych), a także opryszczkę wargową (opryszczka wargowa)
    Immunokompetentni dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
    Zalecana dawka to 500 mg 2 razy na dobę.
    W przypadku nawrotu leczenie powinno trwać 3 lub 5 dni. W przypadku opryszczki pierwotnej, która może wystąpić w cięższej postaci, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej, a czas jej trwania powinien zostać wydłużony z 5 do 10 dni. Gdy uważa się, że nawracający HSV jest najdokładniejszy, wyznacza się kanon leku Valaciclovir w okresie prodromalnym lub bezpośrednio po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Stosowanie walacyklowiru może zapobiec rozwojowi zmiany chorobowej, jeśli zostanie zastosowana przy pierwszych oznakach i objawach nawrotu spowodowanego przez HSV.
    Jako alternatywne leczenie opryszczki wargowej skuteczne jest podawanie leku Valacyclovir Canon w dawce 2000 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień. Drugą dawkę należy przyjąć około 12 godzin (ale nie wcześniej niż 6 godzin) po pierwszej dawce. Przy stosowaniu takiego schematu dawkowania czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 1 dnia, ponieważ przekroczenie czasu trwania tego cyklu leczenia nie prowadzi do dodatkowych korzyści klinicznych.
    Terapię należy rozpocząć na początku najwcześniejszych objawów opryszczki wargowej (tj. Mrowienia, świądu, pieczenia).
    Zapobieganie (tłumienie) nawracających zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez HSV, w tym opryszczka narządów płciowych, w tym u dorosłych z niedoborem odporności
    Immunokompetentni dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
    U pacjentów z prawidłową odpornością zalecana dawka wynosi 500 mg 1 raz na dobę.
    Po 6-12 miesiącach leczenia konieczne jest odgrodzenie skuteczności terapii.
    Dorośli z niedoborem odporności
    U dorosłych pacjentów z niedoborem odporności zalecana dawka wynosi 500 mg 2 razy dziennie.
    Po 6-12 miesiącach leczenia konieczne jest odgrodzenie skuteczności terapii.
    Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez CMV i choroby po przeszczepie narządów miąższowych
    Dorośli i młodzież w wieku od 12 do 18 lat
    Zalecana dawka wynosi 2000 mg 4 razy dziennie, podawana jak najwcześniej po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć w zależności od klirensu kreatyniny. Czas trwania leczenia wynosi zazwyczaj 90 dni, ale u pacjentów wysokiego ryzyka leczenie można przedłużyć.
    Leczenie półpaśca (półpasiec) i półpaśca ocznego
    Dorośli
    Zalecana dawka to 1000 mg 3 razy dziennie przez 7 dni.
    Specjalne grupy pacjentów
    Dzieci
    Skuteczność leku Valaciclovir Canon u dzieci nie została zbadana.
    Pacjenci w podeszłym wieku
    Konieczne jest uwzględnienie możliwego upośledzenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę leku Valaciclovir Canon należy odpowiednio dostosować.
    Konieczne jest utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.
    Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
    Zaleca się zmniejszenie dawki leku Valaciclovir Canon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz schemat dawkowania w Tabeli 2). U takich pacjentów konieczne jest utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.

    Tabela 2. Dostosowanie dawki leku Valaciclovir Canon do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 do 18 lat z zaburzeniami czynności nerek