Zawiesina Sumamed i tabletki: instrukcje, recenzje, analogi

Jednym z najpopularniejszych nowoczesnych antybiotyków o szerokim spektrum działania jest Sumamed.

Głównym składnikiem aktywnym leku jest azytromycyna, należąca do nowej podgrupy makrolidów - azalidów. Z powodu pewnych zmian chemicznych w formule klasycznych makrolidów, Sumamed nabył specjalne właściwości.

W tym artykule rozważymy, dlaczego lekarze przepisują lek Sumamed, w tym instrukcje użycia, analogi i ceny tego leku w aptekach. Jeśli już skorzystałeś z Sumamed, zostaw komentarz w komentarzach.

Skład i forma uwalniania

Producentem Sumamed jest chorwacka firma farmaceutyczna Pliva Hrvatska. Formy wydania są następujące:

• Kapsułki 250 mg substancji czynnej;
• tabletki 125 i 500 mg azytromycyny;
• proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego: 100 mg / 5 ml i 200 mg / 5 ml.

Grupa kliniczno-farmakologiczna: antybiotyk makrolidowy - azalid.

Do czego służy Sumamed?

Wskazania do stosowania Sumamed - choroby zapalne o charakterze zakaźnym, spowodowane przez szczepy bakteryjne wrażliwe na lek:

1. Zakażenia LOR-orgapov (bakteryjne zapalenie gardła / zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);
2. Infekcje dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie oskrzeli, śródmiąższowe i pęcherzykowe zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
3. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (przewlekły migrujący rumień - początkowy etap boreliozy, różycy, liszajec, wtórne gshodermatozy);
4. Zakażenia przenoszone drogą płciową (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy)
5. Choroby żołądka i dwunastnicy 12 związane z Helicobacter pylori.

Działanie farmakologiczne

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Antybiotyk-azalid, przedstawiciel nowej podgrupy antybiotyków makrolidowych. Podczas tworzenia w ognisku zapalenia wysokich stężeń ma działanie bakteriobójcze.

Ziarna Gram-dodatnie są wrażliwe na azytromycynę: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, grupy paciorkowców CF i G, Staphylococcus aureus, St. viridans; Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; niektóre mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; także Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azytromycyna jest nieaktywna wobec bakterii Gram-dodatnich, które są oporne na erytromycynę.

Instrukcje użytkowania

Dorośli Sumamed tabletki przepisywane doustnie 1 raz dziennie, co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, bez żucia.

• W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, dawka kursu wynosi 1,5 g.
• W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumieniu wędrującym (rumień misrans), lek jest przepisywany 1 raz dziennie przez 5 dni: w dniu 1 - 1 g, następnie od 2 do 5 dni - 500 mg; dawka kursu - 3 g.
• Zakażenia układu moczowego wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): w przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej / szyjki macicy lek jest przepisywany w dawce 1 g raz.
• Gdy trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu jest przepisywany w tabletkach w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, a następnie 500 mg 1 raz na tydzień przez 9 tygodni. Dawka kursu wynosi 6 g. Pierwszą dawkę tygodniową należy przyjmować 7 dni po przyjęciu pierwszej dawki dobowej (ósmy dzień od rozpoczęcia leczenia), kolejne 8 dawek tygodniowych należy przyjmować w odstępie 7 dni.

Zawiesina Susmamed do podawania doustnego jest przepisywana dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 3 lat.

• Zawiesinę przepisuje się doustnie 1 raz dziennie, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Po przyjęciu preparatu Sumamed dziecko musi zaoferować wypicie kilku łyków wody, aby mógł połknąć resztę zawiesiny.
• Przed każdym przyjęciem leku zawartość fiolki dokładnie wstrząsa się aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Jeśli wymagana objętość zawiesiny nie została pobrana z fiolki w ciągu 20 minut po wstrząśnięciu, zawiesinę należy ponownie wstrząsnąć, wymaganą objętość należy usunąć i podać dziecku.
• Wymaganą dawkę mierzy się za pomocą strzykawki do dawkowania, z kosztem podzielenia 1 ml i nominalnej pojemności zawiesiny 5 ml (100 mg azytromycyny) lub miarki o nominalnej pojemności zawiesiny 2,5 ml (50 mg azytromycyny) lub 5 ml (100 mg azytromycyny) zamkniętej w kartonie pakowanie razem z butelką.
• Po użyciu strzykawkę (po uprzednim zdemontowaniu) i łyżkę pomiarową przemywa się bieżącą wodą, suszy i przechowuje w suchym miejscu aż do następnej dawki Sumamed.

• W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 10 mg / kg 1 raz na dobę przez 3 dni (dawka oczywiście 30 mg / kg).
• W przypadku zapalenia gardła / migdałków wywołanego przez Streptococcus pyogenes, Sumamed jest przepisywany w dawce 20 mg / kg / dobę przez 3 dni. Dawka kursu - 60 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg.
• W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumień wędrujący (rumień wędrujący) przepisywany jest pierwszego dnia w dawce 20 mg / kg 1 raz / dobę, następnie od 2 do 5 dni - w dawce 10 mg / kg / dobę. Dawka kursu - 60 mg / kg.

Do zawartości fiolki przeznaczonej do przygotowania 20 ml zawiesiny (objętość nominalna), używając strzykawki do dozowania, dodać 12 ml wody i wstrząsać aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Objętość otrzymanej zawiesiny będzie wynosić około 25 ml, co przekracza nominalną objętość o około 5 ml. Ma to na celu skompensowanie nieuniknionej utraty zawiesiny, gdy lek jest wydawany. Przygotowaną zawiesinę można przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C przez nie więcej niż 5 dni.

Znaleziony gwóźdź zaprzysiężony MUSHROOM! Gwoździe będą czyszczone w 3 dni! Weź to.

Sumamed: instrukcje użytkowania

Skład

5 ml zawiesiny przygotowanej przez Sumamed® zawiera substancję czynną azytromycynę (w postaci

dihydrat) - 100 mg i składniki pomocnicze: sacharoza, fosforan trójsodowy, bezwodny, hydroksypropyloceluloza, guma ksapta, aromat wiśniowy J7549, banan 78701-31, wanilia D-125038, koloid dwutlenku krzemu.

5 ml przygotowanej zawiesiny Susmamed® forte zawiera substancję czynną azytromycynę (w postaci dihydratu) - 200 mg i składniki pomocnicze: sacharoza, bezwodny fosforan tririatrium, kwas hydroksypropylowy, guma xaptap, aromat wiśniowy J7549, banan 78701-31, vally D-125038, dwutlenek krzemu koloid.

Opis

Działanie farmakologiczne

Posiada szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego. Wiązanie z podjednostką 508 rybosomu hamuje biosyntezę białek mikroorganizmu. W wysokich stężeniach ma działanie bakteriobójcze.

Ma aktywność przeciwko wielu drobnoustrojom gram-dodatnim, gram-ujemnym, beztlenowym, wewnątrzkomórkowym i innym mikroorganizmom.

Minimalne stężenie hamujące (.M1Sch) 1 ”te forte

16,740 g lub 20,9250 g lub 29,295 g lub 35,573 g proszku umieszcza się w fiolce z polietylenu o dużej gęstości o pojemności 50 ml lub 50 ml, otrzymując odpowiednio 15 ml lub 20 ml lub 30 ml lub 37,5 ml zawiesiny odporna na polipropylen pokrywa.

1 butelka wraz z instrukcją aplikacji, odmierzoną łyżką obustronną i / lub strzykawką do dozowania umieszczoną w kartonowym opakowaniu.

Warunki przechowywania

Magazyn SUMAMED® forte w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

Proszek do przygotowania zawiesin - 2 lata.

Przygotowane zawiesiny - 5 dni w temperaturze 15-25 ° C „

Dla zawiesin SUMAMED® forte:

Proszek do przygotowania zawiesin - 2 lata.

Przygotowana zawiesina 15 ml, 20 ml - 5 dni; 30 ml, 37,5 ml - 10 dni w temperaturze powyżej 25 ° C

Sumamed: instrukcje użytkowania

Przed zakupem antybiotyku Sumamed musi uważnie przeczytać instrukcję użycia, metody stosowania i dawkowanie, a także inne przydatne informacje na temat leku Sumamed. Na stronie internetowej „Encyclopedia of Diseases” znajdziesz wszystkie niezbędne informacje: instrukcje właściwego stosowania, zalecane dawkowanie, przeciwwskazania, a także opinie pacjentów, którzy już stosowali ten lek.

Sumamed - forma uwalniania, skład, opakowanie

Sumamed to antybiotyk makrolidowy - azalid.

Tabletki pokryte niebieską folią, okrągłe, dwuwypukłe, z wytłoczonym napisem „PLIVA” na jednej stronie i „125” - na drugiej; na przerwie - od białego do prawie białego.

dihydrat azytromycyny 131,027 mg,

co odpowiada zawartości azytromycyny 125 mg

Substancje pomocnicze: bezwodny hydrofosforan wapnia - 29,873 mg, hypromeloza - 1,5 mg, skrobia kukurydziana - 12 mg, wstępnie żelowana skrobia - 12 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 10 mg, laurylosiarczan sodu - 0,6 mg, stearynian magnezu - 3 mg.

Skład powłoki: hypromeloza - 3,4 mg, barwnik indygokarminowy (E132) - 0,1 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 0,56 mg, polisorbat 80 - 0,14 mg, talk - 2,8 mg.

6 sztuk - pęcherze (1) - pakuje karton.

Tabletki, powlekane na niebiesko, owalne, dwuwypukłe, z wygrawerowanym napisem „PLIVA” na jednej stronie i „500” - na drugiej; na przerwie - od białego do prawie białego.

dihydrat azytromycyny 524,099 mg,

co odpowiada zawartości azytromycyny 500 mg

Substancje pomocnicze: bezwodny hydrofosforan wapnia - 93,891 mg, hypromeloza - 6 mg, skrobia kukurydziana - 48 mg, preżelowana skrobia - 40 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 33,6 mg, laurylosiarczan sodu - 2,4 mg, stearynian magnezu - 12 mg.

Skład powłoki: hypromeloza - 13,6 mg, barwnik indygo karminowy (E132) - 0,4 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 2,24 mg, polisorbat 80 - 0,56 mg, talk - 11,2 mg.

3 sztuki - pęcherze (1) - pakuje karton.

Twarde kapsułki żelatynowe, nr 1, z niebieskim korpusem i niebieskim wieczkiem; zawartość kapsułek - proszek lub ubita masa od białego do jasnożółtego koloru, rozpadająca się po naciśnięciu.

dihydrat azytromycyny 262,05 mg,

co odpowiada zawartości azytromycyny 250 mg

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 43,95 mg, laurylosiarczan sodu - 1,4 mg, stearynian magnezu - 12,6 mg.

Skład twardej kapsułki żelatynowej nr 1 *: (żelatyna - q.s., dwutlenek tytanu (Е171) - q.s., indygo karmin - q.s.) - 75 mg.

6 sztuk - pęcherze (1) - pakuje karton.

100 mg / 5 ml białego do żółtawego białego proszku w postaci zawiesiny o charakterystycznym zapachu truskawki; po rozpuszczeniu w wodzie - jednorodna zawiesina o żółtawo-białym kolorze, o charakterystycznym zapachu truskawek.

dihydrat azytromycyny ** 25,047 mg,

co odpowiada zawartości azytromycyny 23,895 mg

Substancje pomocnicze: sacharoza ** - 929,753 mg, fosforan sodu - 20 mg, hyproloza - 1,6 mg, guma ksantanowa - 1,6 mg, aromat truskawkowy - 10 mg, dwutlenek tytanu - 5 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 7 mg.

20,925 g - butelki z polietylenu o dużej gęstości o pojemności 50 ml (1) z odporną na polipropylen czapeczką z łyżeczką pomiarową i / lub strzykawką do dawkowania - opakowania kartonowe.

* Kapsułki zawierają dwutlenek siarki 200 ppm jako środek konserwujący;

** wartości przedstawiono na podstawie teoretycznej aktywności substancji 95,4%; ilość sacharozy może się różnić w zależności od rzeczywistej aktywności azytromycyny.

Sumamed - działanie farmakologiczne

Sumamed to środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania, azalid, działający bakteriostatycznie. Wiążąc się z podjednostką rybosomów 50S, hamuje translokację peptydów na etapie translacji, hamuje syntezę białek, spowalnia wzrost i reprodukcję bakterii, ma działanie bakteriobójcze w wysokich stężeniach. Działa na patogeny zewnątrzkomórkowe i wewnątrzkomórkowe.

Aktywny składnik Sumamed jest aktywny wobec drobnoustrojów gram-dodatnich: Streptococcus spp. (grupy C, F i G, z wyjątkiem tych opornych na erytromycynę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; niektóre mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; jak również Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, kompleks Mycobacterium avium, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Lek jest nieaktywny wobec bakterii Gram-dodatnich opornych na erytromycynę.

Azytromycyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego ze względu na jej stabilność w środowisku kwaśnym i lipofilność. Po doustnym podaniu 500 mg azytromycyny maksymalne stężenie azytromycyny w osoczu krwi osiąga się w 2,5–2,96 godzin i wynosi 0,4 mg / l. Biodostępność wynosi 37%.

Sumamed wnika również do dróg oddechowych, narządów i tkanek układu moczowo-płciowego (w szczególności gruczołu krokowego), skóry i tkanek miękkich. Wysokie stężenia w tkankach (10–50 razy wyższe niż w osoczu) i długi okres półtrwania wynikają z niskiego wiązania azytromycyny z białkami osocza, a także jej zdolności do przenikania do komórek eukariotycznych i koncentracji w środowisku o niskim pH otaczającym lizosomy. To z kolei określa dużą pozorną objętość dystrybucji (31,1 l / kg) i wysoki klirens osocza.

Zdolność azytromycyny do akumulacji głównie w lizosomach jest szczególnie ważna dla eliminacji wewnątrzkomórkowych patogenów. Udowodniono, że fagocyty dostarczają azytromycynę do miejsc zakażenia, gdzie są uwalniane podczas fagocytozy.

Stężenie azytromycyny w ogniskach zakażenia jest znacznie wyższe niż w zdrowych tkankach (średnio o 24–34%) i koreluje ze stopniem obrzęku zapalnego. Pomimo wysokiego stężenia w fagocytach azytromycyna nie wpływa znacząco na ich funkcję.

Sumamed pozostaje w stężeniu bakteriobójczym w ognisku zapalnym przez 5-7 dni po ostatniej dawce, co umożliwiło opracowanie krótkich (3-dniowych i 5-dniowych) cykli leczenia.

Usuwanie azytromycyny z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi 14-20 godzin w zakresie od 8 do 24 godzin po zażyciu leku i 41 godzin w zakresie od 24 do 72 godzin, co pozwala na stosowanie leku 1 raz dziennie.

Sumamed - Wskazania do użycia

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

- zakażenia górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła / zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);

- zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, w tym wywołane przez atypowe patogeny);

- zakażenia skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, wtórnie zakażona dermatoza, trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (dla tabletek));

- początkowy etap boreliozy (boreliozy) - rumień wędrujący (rumień wędrujący);

- zakażenia dróg moczowych (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy) spowodowane przez Chlamydia trachomatis (dla tabletek i kapsułek).

Sumamed - Przeciwwskazania

Ten lek jest przeciwwskazany w:

- nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne makrolidy lub ketolidy lub inne składniki preparatu;

- nieprawidłowa czynność wątroby;

- jednoczesne stosowanie z ergotaminą i dihydroergotaminą;

- wiek dzieci do 12 lat, o masie ciała 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, dawka kursu wynosi 1,5 g.

W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumieniu wędrującym (rumień wędrujący), lek jest przepisywany 1 raz dziennie przez 5 dni: w dniu 1 - 1 g, następnie od 2 do 5 dni - 500 mg każdy; dawka kursu - 3 g.

Zakażenia układu moczowego wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): w przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej / szyjki macicy lek jest przepisywany w dawce 1 g (4 kapsułki) raz.

Lek jest stosowany wewnętrznie 1 raz dziennie, co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, bez żucia.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat o masie ciała> 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, dawka kursu wynosi 1,5 g.

W przypadku trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu lek podaje się w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, a następnie 500 mg 1 raz na tydzień przez 9 tygodni. Dawka kursu wynosi 6 g. Pierwszą dawkę tygodniową należy przyjmować 7 dni po przyjęciu pierwszej dawki dobowej (ósmy dzień od rozpoczęcia leczenia), kolejne 8 dawek tygodniowych należy przyjmować w odstępie 7 dni.

W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumieniu wędrującym migrującym (rumień wędrujący), lek jest przepisywany 1 raz dziennie przez 5 dni: w dniu 1 - 1 g, następnie od 2 do 5 dni - 500 mg; dawka kursu - 3 g.

Zakażenia układu moczowego wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): w przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej / szyjki macicy lek jest przepisywany w dawce 1 g (2 tab. 500 mg) raz.

Dzieci w wieku od 3 do 12 lat o masie ciała

Inne: rzadko - osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, obrzęk obwodowy.

Dane laboratoryjne: często - zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofili, zwiększenie liczby granulocytów zasadochłonnych, zwiększenie liczby monocytów, zwiększenie liczby neutrofili, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów w osoczu; rzadko - zwiększona aktywność AspAT, aktywność AlAT, zwiększone stężenie bilirubiny w osoczu, zwiększone stężenie mocznika w osoczu, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu, zmiany zawartości potasu w osoczu, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej w osoczu, zwiększone poziomy chloru w osoczu, wzrost stężenia glukozy we krwi, wzrost liczby płytek krwi, wzrost hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów w osoczu krwi, zmiana zawartości sodu w osoczu krwi.

Sumamed - Przedawkowanie

Objawy: nudności, przejściowa utrata słuchu, wymioty, biegunka.

Leczenie: objawowe; płukanie żołądka.

Sumamed - Interakcje leków

Leki zobojętniające nie wpływają na biodostępność azytromycyny, ale zmniejszają Cmax we krwi o 30%, więc Sumamed należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po zażyciu tych leków i jedzenia.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny z cetyryzyną (20 mg) u zdrowych ochotników przez 5 dni nie doprowadziło do interakcji farmakokinetycznej i znaczącej zmiany odstępu QT.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg / dobę) i didanozyny (400 mg / dobę) u 6 pacjentów zakażonych HIV nie wykazało zmian parametrów farmakokinetycznych didanozyny w porównaniu z grupą placebo.

Digoksyna (substraty glikoproteiny P)

Jednoczesne stosowanie antybiotyków makrolidowych, w tym azytromycyna z substratami glikoproteiny P, takimi jak digoksyna, prowadzi do wzrostu stężenia substratu P-glikoproteiny w surowicy. Tak więc, przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i digoksyny, konieczne jest rozważenie możliwości zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy krwi.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (pojedyncza dawka 1000 mg i wielokrotne podawanie 1200 mg lub 600 mg) ma niewielki wpływ na farmakokinetykę, w tym wydalanie zydowudyny lub jej metabolitu glukuronidowego w nerkach. Jednak zastosowanie azytromycyny spowodowało wzrost stężenia fosforylowanej zydowudyny, klinicznie aktywnego metabolitu w komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej. Znaczenie kliniczne tego faktu jest niejasne.

Azytromycyna słabo oddziałuje z izoenzymami cytochromu P450. Nie ujawniono, że azytromycyna bierze udział w interakcji farmakokinetycznej podobnej do erytromycyny i innych makrolidów. Azytromycyna nie jest inhibitorem i induktorem izoenzymów cytochromu P450.

Biorąc pod uwagę teoretyczną możliwość zatrucia sporyszem, jednoczesne stosowanie azytromycyny z pochodnymi alkaloidów sporyszu nie jest zalecane.

Przeprowadzono badania farmakokinetyczne jednoczesnego stosowania azytromycyny i leków, których metabolizm zachodzi z udziałem izoenzymów układu cytochromu P450.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny (10 mg na dobę) i azytromycyny (500 mg na dobę) nie powodowało zmian stężenia atorwastatyny w osoczu (na podstawie analizy hamowania reduktazy HMC-CoA). Jednak w okresie po rejestracji odnotowano oddzielne doniesienia o przypadkach rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących zarówno azytromycynę, jak i statyny.

W badaniach farmakokinetycznych z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnego wpływu stężenia karbamazepiny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi u pacjentów, którzy otrzymywali azytromycynę w tym samym czasie.

W badaniach farmakokinetycznych wpływu cymetydyny podawanej w pojedynczej dawce na farmakokinetykę azytromycyny nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce azytromycyny, pod warunkiem, że cymetydyna była stosowana 2 godziny przed azytromycyną.

Pośrednie antykoagulanty (pochodne kumaryny)

W badaniach farmakokinetycznych azytromycyna nie wpływała na działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, gdy była przyjmowana w pojedynczej dawce 15 mg przez zdrowych ochotników. Nasilenie działania przeciwzakrzepowego zgłaszano po jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i pośrednich leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny). Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, należy rozważyć konieczność częstego monitorowania czasu protrombinowego z azytromycyną u pacjentów, którzy otrzymują doustne leki przeciwzakrzepowe działania pośredniego (pochodne kumaryny).

W badaniu farmakokinetycznym z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali azytromycynę (500 mg / dobę raz) przez 3 dni, a następnie cyklosporynę (10 mg / kg / dobę raz), wykryto znaczny wzrost Cmax w osoczu i cyklosporyny AUC0-5. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie tych leków, należy monitorować stężenie cyklosporyny w osoczu krwi i odpowiednio dostosować dawkę.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (600 mg / dobę raz) i efawirenzu (400 mg / dobę) codziennie przez 7 dni nie spowodowało żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg raz) nie zmieniło farmakokinetyki flukonazolu (800 mg raz). Całkowita ekspozycja i azytromycyna T1 / 2 nie uległy zmianie wraz z jednoczesnym stosowaniem flukonazolu, jednak zaobserwowano spadek Cmax azytromycyny (o 18%), który nie miał znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg raz) nie powodowało statystycznie istotnego wpływu na farmakokinetykę indynawiru (800 mg 3 razy / dobę przez 5 dni).

Azytromycyna nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę metyloprednizolonu.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg) i nelfinawiru (750 mg 3 razy / dobę) powoduje wzrost azytromycyny Css w osoczu krwi. Nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych, a dostosowanie dawki azytromycyny, gdy jest stosowana jednocześnie z nelfinawirem, nie jest wymagane.

Jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie wpływa na stężenie każdego z leków w osoczu krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i ryfabutyny czasami obserwowano neutropenię. Pomimo faktu, że neutropenia była związana ze stosowaniem ryfabutyny, nie ustalono związku przyczynowego między stosowaniem połączenia azytromycyny i ryfabutyny a neutropenią.

W przypadku stosowania u zdrowych ochotników nie ma dowodów na wpływ azytromycyny (500 mg / dobę na dobę przez 3 dni) na AUC i Cmax syldenafilu lub jego głównego krążącego metabolitu.

W badaniach farmakokinetycznych nie uzyskano dowodów na interakcje między azytromycyną a terfenadyną. Doniesiono o pojedynczych przypadkach, w których nie można było całkowicie wykluczyć takiej interakcji, ale nie było ani jednego konkretnego dowodu na to, że taka interakcja miała miejsce. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie terfenadyny i makrolidów może powodować arytmię i wydłużanie odstępu QT.

Nie wykryto interakcji między azytromycyną a teofiliną.

Nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z triazolamem lub midazolamem w dawkach terapeutycznych.

Przy jednoczesnym stosowaniu trimetoprimu / sulfametoksazolu z azytromycyną, brak znaczącego wpływu na Cmax, wykryto całkowitą ekspozycję lub wydalanie trimetoprimu lub sulfametoksazolu przez nerki. Stężenia azytromycyny w surowicy były zgodne z tymi, które stwierdzono w innych badaniach.

Sumamed - specjalne instrukcje

W przypadku pominięcia pojedynczej dawki leku - pominiętą dawkę należy przyjąć jak najwcześniej, a następną - z przerwami 24 godzin.

Sumamed należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po zażyciu leków zobojętniających sok żołądkowy.

Sumamed należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na możliwość rozwoju piorunującego zapalenia wątroby i ciężkiej niewydolności wątroby. Jeśli występują objawy nieprawidłowej czynności wątroby, takie jak gwałtownie wzrastająca astenia, żółtaczka, ciemny mocz, skłonność do krwawień, encefalopatia wątrobowa, należy przerwać stosowanie produktu Sumamed i zbadać czynność wątroby.

W przypadku upośledzenia czynności nerek u pacjentów z GFR 10-80 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane, leczenie preparatem Sumamed należy prowadzić ostrożnie pod kontrolą stanu czynności nerek.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbakteryjnych, podczas terapii preparatem Sumamed pacjentów należy regularnie badać na obecność opornych drobnoustrojów i oznak rozwoju nadkażeń, w tym grzybicze.

Lek Sumamed nie powinien być stosowany przez dłuższy czas niż określony w instrukcji, ponieważ Właściwości farmakokinetyczne azytromycyny pozwalają nam zalecić krótki i prosty schemat dawkowania.

Nie ma dowodów na możliwe interakcje między azytromycyną a ergotaminą i pochodnymi dihydroergotaminy, ale ze względu na rozwój zatrucia sporyszem z jednoczesnym stosowaniem makrolidów z pochodnymi ergotaminy i dihydroergotaminy, ta kombinacja nie jest zalecana.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Sumamed może rozwinąć rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy wywołane przez Clostridium difficile, jak w postaci łagodnej biegunki i ciężkiego zapalenia jelita grubego. Wraz z rozwojem biegunki związanej z antybiotykami podczas przyjmowania leku Sumamed, a także 2 miesiące po zakończeniu leczenia, należy wykluczyć rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy Clostridium. Nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.

W leczeniu makrolidów, w tym obserwowano azytromycynę, przedłużoną repolaryzację serca i odstęp QT, zwiększając ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, w tym arytmia typu „piruet”.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Sumamed u pacjentów z czynnikami proarytmicznymi (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), w tym z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT; u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron i sotalol), cyzapryd, terfenadynę, leki (pimozyd), środki przeciwdepresyjne (citalopram), fluorochinolony (moxifloksacyna i lewofloksacyna), pacjentów z zaburzeniami wody - równowaga elektrolitowa, zwłaszcza w przypadku hipokaliemii lub hipomagnezemii, klinicznie istotna bradykardia, zaburzenia rytmu serca lub ciężka niewydolność serca.

Stosowanie leku Sumamed może wywołać rozwój zespołu miastenicznego lub spowodować zaostrzenie miastenii.

W przypadku stosowania u pacjentów z cukrzycą, a także u pacjentów stosujących dietę niskokaloryczną, należy wziąć pod uwagę, że sacharoza (0,32 XU / 5 ml) jest zawarta w proszku do przygotowania zawiesiny Sumamed.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Wraz z rozwojem niepożądanych efektów ze strony układu nerwowego i narządu wzroku należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości psychomotorycznej.

Ciąża i laktacja

Podczas ciąży i podczas karmienia piersią stosowanie preparatu Sumamed jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana potencjalna korzyść z terapii dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu i dziecka.

Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie karmienia piersią powinno zostać zawieszone.

Użyj w dzieciństwie

Przeciwwskazane: dzieci poniżej 12 lat i masa ciała poniżej 45 kg (dla kapsułek i tabletek 500 mg); dzieci do 3 lat (na tabletki 125 mg; dzieci do 6 miesięcy (na proszek do zawieszenia).

SUMAMED

Tabletki pokryte niebieską folią, okrągłe, dwuwypukłe, z wytłoczonym napisem „PLIVA” na jednej stronie i „125” - na drugiej; na przerwie - od białego do prawie białego.

Substancje pomocnicze: bezwodny hydrofosforan wapnia - 29,873 mg, hypromeloza - 1,5 mg, skrobia kukurydziana - 12 mg, wstępnie żelowana skrobia - 12 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 10 mg, laurylosiarczan sodu - 0,6 mg, stearynian magnezu - 3 mg.

Skład powłoki: hypromeloza - 3,4 mg, barwnik indygokarminowy (E132) - 0,1 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 0,56 mg, polisorbat 80 - 0,14 mg, talk - 2,8 mg.

6 sztuk - pęcherze (1) - pakuje karton.

Tabletki, powlekane na niebiesko, owalne, dwuwypukłe, z wygrawerowanym napisem „PLIVA” na jednej stronie i „500” - na drugiej; na przerwie - od białego do prawie białego.

Substancje pomocnicze: bezwodny hydrofosforan wapnia - 93,891 mg, hypromeloza - 6 mg, skrobia kukurydziana - 48 mg, preżelowana skrobia - 40 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 33,6 mg, laurylosiarczan sodu - 2,4 mg, stearynian magnezu - 12 mg.

Skład powłoki: hypromeloza - 13,6 mg, barwnik indygo karminowy (E132) - 0,4 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 2,24 mg, polisorbat 80 - 0,56 mg, talk - 11,2 mg.

3 sztuki - pęcherze (1) - pakuje karton.

Twarde kapsułki żelatynowe, nr 1, z niebieskim korpusem i niebieskim wieczkiem; zawartość kapsułek - proszek lub ubita masa od białego do jasnożółtego koloru, rozpadająca się po naciśnięciu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 43,95 mg, laurylosiarczan sodu - 1,4 mg, stearynian magnezu - 12,6 mg.

Skład twardej kapsułki żelatynowej nr 1 *: (żelatyna - q.s., dwutlenek tytanu (Е171) - q.s., indygo karmin - q.s.) - 75 mg.

6 sztuk - pęcherze (1) - pakuje karton.

100 mg / 5 ml białego do żółtawego białego proszku w postaci zawiesiny o charakterystycznym zapachu truskawki; po rozpuszczeniu w wodzie - jednorodna zawiesina o żółtawo-białym kolorze, o charakterystycznym zapachu truskawek.

Substancje pomocnicze: sacharoza ** - 929,753 mg, fosforan sodu - 20 mg, hyproloza - 1,6 mg, guma ksantanowa - 1,6 mg, aromat truskawkowy - 10 mg, dwutlenek tytanu - 5 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 7 mg.

20,925 g - butelki z polietylenu o dużej gęstości o pojemności 50 ml (1) z odporną na polipropylen czapką z łyżeczką pomiarową i / lub strzykawką do dawkowania - opakowania kartonowe.

* Kapsułki zawierają dwutlenek siarki 200 ppm jako środek konserwujący;
** wartości przedstawiono na podstawie teoretycznej aktywności substancji 95,4%; ilość sacharozy może się różnić w zależności od rzeczywistej aktywności azytromycyny.

Bakteriostatyczna antybiotykowa grupa makrolidowo-azalidowa. Posiada szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm działania azytromycyny jest związany z tłumieniem syntezy białek komórek drobnoustrojów. Wiążąc się z podjednostką 50S rybosomu, hamuje translokację peptydów na etapie translacji i hamuje syntezę białek, spowalniając wzrost i reprodukcję bakterii. W wysokich stężeniach ma działanie bakteriobójcze.

Ma aktywność przeciwko wielu drobnoustrojom gram-dodatnim, gram-ujemnym, beztlenowym, wewnątrzkomórkowym i innym mikroorganizmom.

Mikroorganizmy mogą początkowo być odporne na działanie antybiotyku lub mogą stać się na nie oporne.

Skala wrażliwości drobnoustrojów na azytromycynę (MIC, mg / l)

W większości przypadków Sumamed działa przeciwko tlenowym bakteriom Gram-dodatnim: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę), Streptococcus pyogenes; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne mikroorganizmy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmy zdolne do rozwijania odporności na azytromycynę: Gram-dodatnie tlenowce - Streptococcus pneumoniae (szczepy oporne na penicylinę).

Początkowo oporne mikroorganizmy: Gram-dodatnie tlenowce - Enterococcus faecalis, Staphylococci (oporne na metycylinę szczepy gronkowca wykazują bardzo wysoki stopień odporności na makrolidy); bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę; beztlenowce - Bacteroides fragilis.

Po podaniu doustnym azytromycyna jest dobrze wchłaniana i szybko rozprowadzana w organizmie. Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg biodostępność wynosi 37% ze względu na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. C_max w osoczu krwi osiąga się po 2-3 godzinach i wynosi 0,4 mg / l.

Wiązanie białka jest odwrotnie proporcjonalne do stężenia w osoczu i wynosi 7-50%. Wydaje się, v_d wynosi 31,1 l / kg. Przenika przez błonę komórkową (skuteczną w przypadku zakażeń wywołanych przez patogeny wewnątrzkomórkowe). Transportowany przez fagocyty do miejsca zakażenia, gdzie jest uwalniany w obecności bakterii. Łatwo przenika przez bariery histohematogenne i wchodzi do tkanek. Stężenie w tkankach i komórkach jest 10-50 razy większe niż w osoczu, aw ognisku zakażenia jest 24-34% więcej niż w zdrowych tkankach.

W wątrobie jest demetylowany, tracąc aktywność.

T_1/2 bardzo długi - 35-50 h. T_1/2 z tkanek znacznie więcej. Stężenie terapeutyczne azytromycyny utrzymuje się do 5-7 dni po ostatniej dawce. Azytromycyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej - 50% przez jelita, 6% przez nerki.

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

- zakażenia górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła / zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);

- zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, w tym wywołane przez atypowe patogeny);

- zakażenia skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, wtórnie zakażona dermatoza, trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (dla tabletek));

- początkowy etap boreliozy (boreliozy) - rumień wędrujący (rumień wędrujący);

- zakażenia dróg moczowych (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy) spowodowane przez Chlamydia trachomatis (dla tabletek i kapsułek).

- nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne makrolidy lub ketolidy lub inne składniki preparatu;

- nieprawidłowa czynność wątroby;

- jednoczesny odbiór z ergotaminą i dihydroergotaminą;

- wiek dzieci do 12 lat o masie ciała 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, dawka kursu wynosi 1,5 g.

W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumieniu wędrującym (rumień wędrujący), lek jest przepisywany 1 raz dziennie przez 5 dni: w dniu 1 - 1 g, następnie od 2 do 5 dni - 500 mg każdy; dawka kursu - 3 g.

Zakażenia układu moczowego wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): w przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej / szyjki macicy lek jest przepisywany w dawce 1 g (4 kapsułki) raz.

Lek jest stosowany wewnętrznie 1 raz dziennie, co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, bez żucia.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat o masie ciała> 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich, lek jest przepisywany w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, dawka kursu wynosi 1,5 g.

W przypadku trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu lek podaje się w dawce 500 mg 1 raz na dobę przez 3 dni, a następnie 500 mg 1 raz na tydzień przez 9 tygodni. Dawka kursu wynosi 6 g. Pierwszą dawkę tygodniową należy przyjmować 7 dni po przyjęciu pierwszej dawki dobowej (ósmy dzień od rozpoczęcia leczenia), kolejne 8 dawek tygodniowych należy przyjmować w odstępie 7 dni.

W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumieniu wędrującym migrującym (rumień wędrujący), lek jest przepisywany 1 raz dziennie przez 5 dni: w dniu 1 - 1 g, następnie od 2 do 5 dni - 500 mg; dawka kursu - 3 g.

Zakażenia układu moczowego wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): w przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej / szyjki macicy lek jest przepisywany w dawce 1 g (2 tab. 500 mg) raz.

Sumamed ® (Sumamed ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

Opis postaci dawkowania

Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 125 mg: okrągłe płaskie tabletki o białym lub prawie białym kolorze ze ściętymi krawędziami i wyciśniętymi po jednej stronie słowami „TEVA 125”.

Tabletki do rozpraszania, 250 mg: okrągłe płaskie tabletki o białym lub prawie białym kolorze ze ściętymi krawędziami, z ryzykiem po jednej stronie iz wytłoczonym napisem „TEVA 250” po drugiej stronie.

Tabletki do rozpraszania, 500 mg: okrągłe płaskie tabletki o białym lub prawie białym kolorze ze ściętymi krawędziami, z ryzykiem po jednej stronie iz wytłoczonym napisem „TEVA 500” po drugiej stronie.

Tabletki do dyspergowania, 1000 mg: okrągłe płaskie tabletki o białym lub prawie białym kolorze z fazowanymi krawędziami, z dwoma prostopadłymi zagrożeniami z jednej strony iz wytłoczonym napisem „TEVA 1000” z drugiej strony.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Azytromycyna jest antybiotykiem bakteriostatycznym o szerokim spektrum działania z grupy azalidów makrolidowych.

Posiada szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego.

Mechanizm działania azytromycyny jest związany z tłumieniem syntezy białek komórek drobnoustrojów. Wiążąc się z jednostką 50S rybosomu, hamuje translokację peptydów na etapie translacji i hamuje syntezę białek, spowalniając wzrost i rozmnażanie się bakterii. W wysokich stężeniach ma działanie bakteriobójcze. Ma aktywność przeciwko wielu drobnoustrojom gram-dodatnim, gram-ujemnym, beztlenowym, wewnątrzkomórkowym i innym mikroorganizmom. Mikroorganizmy mogą początkowo być odporne na działanie antybiotyku lub uzyskać na nie oporność.

Skala wrażliwości drobnoustrojów na azytromycynę

W większości przypadków wrażliwe mikroorganizmy

1. Gram-dodatnie tlenowce

Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę

Streptococcus pneumoniae wrażliwy na penicylinę

2. Aerobes Gram-ujemny

4. Inne mikroorganizmy

Mikroorganizmy zdolne do rozwoju oporności na azytromycynę

Streptococcus pneumoniae odporny na penicylinę

Początkowo oporne mikroorganizmy

Gronkowce (gronkowce oporne na metycylinę wykazują bardzo wysoki stopień odporności na makrolidy).

Bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym azytromycyna jest dobrze wchłaniana i szybko rozprowadzana w organizmie.

Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg biodostępność wynosi 37% (efekt pierwszego przejścia), C_max we krwi wynosi 0,4 mg / l i powstaje w ciągu 2-3 godzin, pozornie V_d - 31,1 l / kg wiązanie z białkami jest odwrotnie proporcjonalne do stężenia we krwi i wynosi 7–50%.

Przenika przez błonę komórkową (skuteczną w przypadku zakażeń wywołanych przez patogeny wewnątrzkomórkowe). Transportowany przez fagocyty do miejsca zakażenia, gdzie jest uwalniany w obecności bakterii. Łatwo przechodzi przez bariery histohematyczne i wchodzi do tkanki. Stężenie w tkankach i komórkach jest 10–50 razy wyższe niż w osoczu, aw ognisku zakażenia jest 24–34% wyższe niż w zdrowych tkankach. Azytromycyna ma bardzo długi czas T_1/2 - 35-50 h. T_1/2 z tkanek znacznie więcej. Stężenie terapeutyczne azytromycyny utrzymuje się do 5-7 dni po ostatniej dawce. Azytromycyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej: 50% przez jelita, 6% przez nerki. W wątrobie jest demetylowany, tracąc aktywność.

Wskazania lek Sumamed ®

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych (zapalenie gardła / zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);

infekcje dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, w tym spowodowane przez nietypowe patogeny;

infekcje skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, wtórnie zakażona dermatoza);

początkowy etap boreliozy (borelioza) - rumień wędrujący (rumień wędrujący);

zakażenia dróg moczowych wywołane przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy).

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne makrolidy lub ketolidy lub inne składniki leku;

nieprawidłowa czynność wątroby;

ciężka niewydolność nerek (kreatynina Cl poniżej 40 ml / min);

jednoczesne stosowanie z ergotaminą i dihydroergotaminą;

wiek dzieci do 3 lat.

Z troską: miastenia; zaburzenia czynności wątroby łagodne lub umiarkowane nasilenie; zaburzenia czynności nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu (Cl kreatyniny ponad 40 ml / min); pacjenci z czynnikami pro-artromogennymi (zwłaszcza pacjenci w podeszłym wieku): z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, pacjenci otrzymujący leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron i sotalol), cyzapryd, terfenadyna, leki przeciwpsychotyczne ( ), leki przeciwdepresyjne (citalopram), fluorochinolony (moksyfloksacyna i lewofloksacyna), z zaburzoną równowagą wodno-elektrolitową, szczególnie w przypadku hipokaliemii lub hipomagnezemii, klinicznie istotna bradykardia, arytmia iey serca lub ciężka niewydolność serca; jednoczesne stosowanie digoksyny, warfaryny, cyklosporyny.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podczas ciąży i podczas karmienia piersią stosuje się je tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.

Jeśli to konieczne, zaleca się stosowanie leku podczas karmienia piersią, aby go zawiesić.

WHO zaleca azytromycynę jako lek z wyboru w leczeniu zakażenia chlamydiami u kobiet w ciąży.

Efekty uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się zgodnie z zaleceniami WHO: bardzo często - co najmniej 10%; często - nie mniej niż 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%; nieznana częstotliwość - nie można oszacować na podstawie dostępnych danych.

Choroby zakaźne: rzadko - kandydoza, w tym śluzówka jamy ustnej i narządów płciowych, zapalenie płuc, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, choroby układu oddechowego, nieżyt nosa; nieznana częstotliwość - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Od strony krwi i układu limfatycznego: rzadko - leukopenia, neutropenia, eozynofilia; bardzo rzadko - małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna.

Metabolizm i odżywianie: rzadko - anoreksja.

Reakcje alergiczne: rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcja nadwrażliwości; nieznana częstotliwość - reakcja anafilaktyczna.

Ze strony układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy, zaburzenia smaku, parestezje, senność, bezsenność, nerwowość; rzadko - pobudzenie; nieznana częstotliwość - hipoestezja, lęk, agresja, omdlenia, drgawki, nadpobudliwość psychomotoryczna, utrata węchu, węch, utrata smaku, miastenia, urojenia, omamy.

Ze strony narządu wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia.

Ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - utrata słuchu, zawroty głowy; nieznana częstotliwość - utrata słuchu, w tym głuchota i / lub szum w uszach.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - uczucie bicia serca, zaczerwienienie twarzy nieznana częstotliwość - spadek ciśnienia krwi, zwiększenie odstępu QT w EKG, „piruet” typu arytmii, częstoskurcz komorowy.

Ze strony układu oddechowego: rzadko - duszność, krwawienia z nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często - biegunka; często - nudności, wymioty, ból brzucha; rzadko - wzdęcia, niestrawność, zaparcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, wzdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, odbijanie, wrzody błony śluzowej jamy ustnej, zwiększone wydzielanie gruczołów ślinowych; bardzo rzadko - zmieniają kolor języka, zapalenie trzustki.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zapalenie wątroby; rzadko, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna; nieznana częstotliwość - niewydolność wątroby (w rzadkich przypadkach ze skutkiem śmiertelnym, głównie na tle ciężkich zaburzeń czynności wątroby); martwica wątroby, piorunujące zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko - wysypka skórna, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, sucha skóra, pocenie się; rzadko - reakcja nadwrażliwości na światło; nieznana częstotliwość - zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle mięśni, ból pleców, ból szyi; nieznana częstotliwość - bóle stawów.

Ze strony nerek i dróg moczowych: rzadko - bolesne oddawanie moczu, ból nerek; nieznana częstotliwość - śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek.

Ze strony narządów płciowych i gruczołu sutkowego: rzadko - krwotoki, dysfunkcja jąder.

Inne: rzadko - osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, obrzęk obwodowy.

Dane laboratoryjne: często - zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofili, zwiększenie liczby granulocytów zasadochłonnych, zwiększenie liczby monocytów, zwiększenie liczby neutrofili, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów w osoczu; rzadko - zwiększenie aktywności AspAT, aktywności AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny w osoczu, zwiększenie stężenia mocznika w osoczu, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, zmiana zawartości potasu w osoczu, zwiększenie aktywności alkalicznego fosforu w osoczu, zwiększenie stężenia chloru w osoczu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie liczby płytek krwi, zwiększenie hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów w osoczu krwi, zmiana zawartości sodu w osoczu krwi.

Interakcja

Leki zobojętniające kwas. Nie wpływają na biodostępność azytromycyny, ale zmniejszają C_max we krwi o 30%, więc lek należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po zażyciu tych leków i jedzenia.

Cetyryzyna. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z cetyryzyną (20 mg) u zdrowych ochotników przez 5 dni nie doprowadziło do interakcji farmakokinetycznej i znaczącej zmiany odstępu QT.

Didanozyna (diddeksyinozyna). Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg / dobę) i didanozyny (400 mg / dobę) u 6 pacjentów zakażonych HIV nie wykazało zmian we wskazaniach farmakokinetycznych didanozyny w porównaniu z grupą placebo.

Digoksyna (substraty glikoproteiny P). Jednoczesne stosowanie antybiotyków makrolidowych, w tym azytromycyna z substratami glikoproteiny P, takimi jak digoksyna, prowadzi do wzrostu stężenia substratu P-glikoproteiny w surowicy. Tak więc, przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i digoksyny, konieczne jest rozważenie możliwości zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy krwi.

Zydowudyna. Jednoczesne stosowanie azytromycyny (pojedyncza dawka 1000 mg i wielokrotne podawanie 1200 lub 600 mg) ma niewielki wpływ na farmakokinetykę, w tym wydalanie zydowudyny lub jej metabolitu glukuronidowego w nerkach. Jednak zastosowanie azytromycyny spowodowało wzrost stężenia fosforylowanej zydowudyny, klinicznie aktywnego metabolitu w komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej. Znaczenie kliniczne tego faktu jest niejasne. Azytromycyna słabo oddziałuje z izoenzymami cytochromu P450. Nie ujawniono, że azytromycyna bierze udział w interakcjach farmakokinetycznych podobnych do erytromycyny i innych makrolidów. Azytromycyna nie jest inhibitorem i induktorem izoenzymów cytochromu P450.

Alkaloidy alkoholowe. Biorąc pod uwagę teoretyczną możliwość zatrucia sporyszem, jednoczesne stosowanie azytromycyny z pochodnymi alkaloidów sporyszu nie jest zalecane. Przeprowadzono badania farmakokinetyczne jednoczesnego stosowania azytromycyny i leków, których metabolizm zachodzi z udziałem izoenzymów układu cytochromu P450.

Atorwastatyna. Jednoczesne stosowanie atorwastatyny (10 mg na dobę) i azytromycyny (500 mg na dobę) nie powodowało zmian stężenia atorwastatyny w osoczu (na podstawie analizy hamowania reduktazy HMC-CoA). Jednak w okresie po rejestracji odnotowano oddzielne doniesienia o przypadkach rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących zarówno azytromycynę, jak i statyny.

Karbamazepina. Badania farmakokinetyczne z udziałem zdrowych ochotników nie wykazały znaczącego wpływu na stężenie karbamazepiny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi pacjentów, którzy otrzymywali azytromycynę w tym samym czasie.

Cymetydyna. W badaniach farmakokinetycznych wpływ pojedynczej dawki cymetydyny na farmakokinetykę azytromycyny nie wykazał zmian w farmakokinetyce azytromycyny, pod warunkiem, że cymetydyna była stosowana 2 godziny przed azytromycyną.

Pośrednie antykoagulanty (pochodne kumaryny). W badaniach farmakokinetycznych azytromycyna nie wpływała na działanie przeciwzakrzepowe pojedynczej dawki 15 mg warfaryny przyjmowanej przez zdrowych ochotników. Nasilenie działania przeciwzakrzepowego zgłaszano po jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i pośrednich leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny). Mimo że nie ustalono związku przyczynowego, należy wziąć pod uwagę potrzebę częstego monitorowania PV, gdy azytromycyna jest stosowana u pacjentów, którzy otrzymują doustne leki przeciwzakrzepowe działania pośredniego (pochodne kumaryny).

Cyklosporyna. W badaniu farmakokinetycznym z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali azytromycynę (500 mg / dobę raz) przez 3 dni, a następnie cyklosporynę (10 mg / kg / dobę raz), wykryto znaczny wzrost C_max w osoczu krwi i AUC _{0–5 godz} cyklosporyna. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie tych leków, konieczne jest monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi i odpowiednie dostosowanie dawki.

Efavirenz. Jednoczesne stosowanie azytromycyny (600 mg / dobę raz) i efawirenzu (400 mg / dobę) codziennie przez 7 dni nie spowodowało żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.

Flukonazol. Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg raz) nie zmieniło farmakokinetyki flukonazolu (800 mg raz). Całkowita ekspozycja i t_1/2 azytromycyna nie zmieniała się przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu, jednak zaobserwowano spadek C._max azytromycyna (18%), która nie miała znaczenia klinicznego.

Indynawir Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg raz) nie powodowało statystycznie istotnego wpływu na farmakokinetykę indynawiru (800 mg 3 razy na dobę przez 5 dni).

Metyloprednizolon. Azytromycyna nie wpływa znacząco na farmakokinetykę metyloprednizolonu.

Nelfinawir Jednoczesne stosowanie azytromycyny (1200 mg) i nelfinawiru (750 mg 3 razy dziennie) powoduje wzrost C_ss azytromycyna w surowicy. Nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych, a dostosowanie dawki azytromycyny, gdy jest stosowana jednocześnie z nelfinawirem, nie jest wymagane.

Ryfabutyna. Jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie wpływa na stężenie każdego z leków w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i ryfabutyny czasami obserwowano neutropenię. Pomimo faktu, że neutropenia była związana ze stosowaniem ryfabutyny, nie ustalono związku przyczynowego między stosowaniem połączenia azytromycyny i ryfabutyny a neutropenią.

Sildenafil. W przypadku stosowania u zdrowych ochotników nie uzyskano dowodów na wpływ azytromycyny (500 mg / dobę dziennie przez 3 dni) na AUC i C_max syldenafil lub jego główny krążący metabolit.

Terfenadyna. W badaniach farmakokinetycznych nie uzyskano dowodów na interakcje między azytromycyną a terfenadyną. Doniesiono o pojedynczych przypadkach, w których nie można było całkowicie wykluczyć takiej interakcji, ale nie było ani jednego konkretnego dowodu na to, że taka interakcja miała miejsce. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie terfenadyny i makrolidów może powodować arytmię i wydłużanie odstępu QT.

Teofilina. Nie wykryto interakcji między azytromycyną a teofiliną.

Triazolam / midazolam. Nie stwierdzono istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z triazolamem lub midazolamem w dawkach terapeutycznych.

Trimetoprim / sulfametoksazol. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu / sulfametoksazolu z azytromycyną nie wykazało znaczącego wpływu na C_max, całkowita ekspozycja lub wydalanie trimetoprimu lub sulfametoksazolu przez nerki. Stężenia azytromycyny w surowicy były zgodne z tymi, które stwierdzono w innych badaniach.

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.

Dyspergowalną tabletkę można połykać w całości i popić wodą, można również rozpuścić dyspergowalną tabletkę w co najmniej 50 ml wody. Przed użyciem dokładnie wymieszać powstałą zawiesinę.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat o masie ciała powyżej 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich: 500 mg 1 raz dziennie przez 3 dni (dawka oczywiście 1,5 g).

W boreliozie (początkowym stadium boreliozy) - rumień wędrujący (rumień wędrujący): 1 raz dziennie przez 5 dni: 1 dzień - 1000 mg, następnie od 2 do 5 dnia - 500 mg każdy (dawka oczywiście 3 g).

W zakażeniach dróg moczowych wywołanych przez Chlamydia trachomatis (zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy): niepowikłane zapalenie cewki moczowej / zapalenie szyjki macicy - 1000 mg raz.

Dzieci od 3 do 12 lat o masie ciała poniżej 45 kg

W przypadku zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów laryngologicznych, skóry i tkanek miękkich: w dawce 10 mg / kg 1 raz dziennie przez 3 dni (dawka oczywiście 30 mg / kg).

Dla wygody dozowania zaleca się stosowanie tabeli 2.

Obliczanie dawki Sumamed ® dla dzieci w zależności od masy ciała