Antyhistaminy nowej generacji: co wybrać alergie?

Dlaczego leki na alergie są podzielone na pokolenia? Jakie dają efekty uboczne? Rozumiemy razem z Natalią Melechową.

Leki dla alergików: krótka historia

W 1936 r. Zsyntetyzowano pierwsze leki, które mogłyby blokować receptory N-1-histaminy. Eksperymenty wykazały, że po zażyciu tych leków histamina w organizmie ludzkim nie może już wiązać się z tymi receptorami, a zatem reakcja alergiczna nie rozwinęła się.

Pierwszymi lekami przeciwalergicznymi były antygran i pirylamina. Wydawałoby się, co może być piękniejszego? Problem rozwiązany. Ale dalsze eksperymenty pokazały, że wszystko okazało się o wiele bardziej skomplikowane. Okazało się, że dobrze skoordynowana praca całego organizmu zależy od histaminy.

Dlaczego potrzebujemy histaminy i gdzie występuje alergia

Pod wpływem histaminy wydzielany jest sok żołądkowy, kurczą się mięśnie gładkie, rozszerzają się naczynia krwionośne. To histamina jest odpowiedzialna za to, jak długo śpisz i jak długo się budzisz, kontroluje spożycie żywności i wody, termoregulację organizmu i jego drgawkowe działanie. Nawet pociąg seksualny to działanie, w tym histamina.

Podnieśmy i zapiszmy
do lekarza za darmo

Naturalnie histamina bierze udział w kontrolowanej odpowiedzi immunologicznej organizmu na bodziec: katar, łzawienie, swędzenie, kichanie, skurcz oskrzeli - wszystko to jest jego praca.

W organizmie człowieka występują cztery rodzaje receptorów histaminowych, które znajdują się w różnych tkankach i narządach:

• H1 - receptory pierwszego typu - znajdują się w mózgu, mięśniach gładkich jelit, naczyniach krwionośnych.
• H2 - receptory drugiego typu - w tkankach serca, błonie śluzowej żołądka, mięśniach gładkich, tkance chrząstki.
• H3 - receptory trzeciego typu - znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym.
• Receptory H4 czwartego typu - w szpiku kostnym, tkankach jelitowych, leukocytach, śledzionie, grasicy.

Z jakiego receptora wiąże się histamina i od czego zależy jej działanie i dalsza reakcja - od prostego kichania i kataru po natychmiastowy obrzęk naczynioruchowy.
Dlatego, aby rozwiązać różne problemy blokowania pewnych receptorów, potrzebujemy różnych leków: blokerów H1, H2, H3, H4.

Co to jest nowa generacja leków przeciwhistaminowych

Z określeniem „leki przeciwhistaminowe nowej generacji” pacjent powinien rozumieć, że są to leki blokujące receptory H1, które powstrzymują ich alergie. To H1 - blokery w różnych formach i pod różnymi nazwami sprzedawane w aptekach.

Blokery H2 na ogół nie są podzielone na pokolenia. Blokery H3 to substancje, które są nadal testowane, a blokery H4 są opracowywane tylko w laboratoriach medycznych.

Leki alergiczne: liczenie pokoleń

Obecnie istnieją tylko dwa pokolenia blokerów H1.

Pierwsza generacja: difenhydramina, chloropiramina (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastine (tavegil), fenistil i inne.

Leki te, oprócz blokowania receptorów H-1-histaminy, mają nieprzyjemną właściwość - mogą pokonać barierę między krwią a mózgiem.

Z tego powodu istnieje wiele skutków ubocznych: od roztargnienia uwagi i zmniejszenia reakcji na słabą koordynację ruchów i pogorszenie percepcji informacji.

Ponadto leki pierwszej generacji mają zły wpływ na układ sercowo-naczyniowy, przewód pokarmowy i wzrok. Ponadto wszystkie leki pierwszej generacji mają krótkotrwały efekt. Pacjent musi je przyjmować kilka razy dziennie, dzięki czemu skutki uboczne tylko się zwiększają.

Ogólnie rzecz biorąc, Europejskie Konsorcjum ds. Badania Chorób Alergicznych i Astmy (Europejska Sieć Alergii i Astmy), po długiej analizie zagrożeń dla tych leków w 2010 r., Zaleciło zakaz sprzedaży tych leków bez recepty.

Druga generacja: akrivastyna, cetyryzyna, azelastyna, olopatadyna, loratadyna, rupatadyna, mizolastyna, ebastyna, bilastyna, bepotastyna, terfenadyna, hifenadyna, lewocabastyna, astemizol.

Leki te selektywnie blokują receptory H-1-histaminy, nie oddziałując z innymi receptorami. Leki drugiej generacji nie przenikają przez barierę krew-mózg i nie powodują uzależnienia ani sedacji. Lek jest ograniczony do jednej tabletki dziennie.

Niestety, leki drugiej generacji mają zły wpływ na serce. W astemizolu i terfenadynie efekt ten był tak wyraźny, że w wielu krajach sprzedaż tego leku jest zabroniona.

Leki trzeciej generacji: legenda lub rzeczywistość

Trwają prace nad poprawą drugiej generacji leków alergicznych. Naukowcy uzyskują wysokiej jakości leki drugiej generacji, które niektórzy farmaceuci nazywają nawet „lekami trzeciej generacji”.

Według producentów substancje te stały się bardziej skuteczne i nie powodują poważnych skutków ubocznych, jak poprzednicy. Nazywamy te substancje i nazwy handlowe, pod którymi są wdrażane:

• lewocetyryzyna (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadyna („Desal”, „Loratek”, „Lorddestin”, „Erius”, „Neoclaritin”)
• feksofenadyna („Allegra”, „Telfast”, „Feksofast”, „Feksadin”, „Feksofen”)

Jednak Brytyjskie Towarzystwo Alergologów i Immunologów w 2003 r. Odmówiło uznania tych leków za leki trzeciej generacji.

Według opinii 17 specjalistów z Wielkiej Brytanii, Włoch, Kanady, Japonii i USA te leki trzeciej generacji wyróżniają się

• Brak kardiotoksyczności;
• Brak interakcji z innymi lekami;
• Brak wpływu na centralny układ nerwowy.

Żaden z ulepszonych leków drugiej generacji nie spełnia tych surowych norm.

Leki drugiej generacji: zalety i wady

Alergia nie jest na nic zwana „plagą XXI wieku”. Reakcja na produkt, pyłek lub substancję chemiczną może wystąpić w dowolnym momencie, niezależnie od płci, wieku lub rasy.

„Najłatwiejszym” sposobem na reakcję na określony rodzaj żywności jest rezygnacja z produktu, a reakcja alergiczna nie wystąpi. Ci, których ciało reaguje na pyłki lub kurz, potrzebują codziennej pomocy z lekami.

Pokarmy, które najczęściej powodują alergie

Lekarz powinien wybrać lek * na podstawie testów.

Lewocetyryzyna

Zaczyna działać godzinę po przyjęciu, działa przez co najmniej 24 godziny.

Częste działania niepożądane: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w ustach, zmęczenie, osłabienie, zapalenie nosogardzieli, zapalenie gardła, ból brzucha, nudności, gorączka.

Ciężarne, karmiące matki, dzieci poniżej 6 miesiąca życia (i krople i tabletki), dzieci poniżej 6 roku życia (tabletki, krople są już dostępne), osoby z nadwrażliwością na lewocetyryzyny, cetyryzyny, hydroksyzyny lub innych składników leku, końcowa niewydolność nerek, i którzy poddawani są hemodializie.

Nie zaleca się łączenia leków z alkoholem i innymi środkami depresyjnymi.

Desloratadyna

Zaczyna działać 2 godziny po przyjęciu, działa 24 godziny.

Częste działania niepożądane: ból głowy, suchość w ustach, zmęczenie, niestrawność, senność, zawroty głowy, bóle mięśni, bolesne miesiączkowanie.

Kobiety w ciąży, matki karmiące, dzieci poniżej 6 miesięcy (i syrop oraz tabletki), dzieci poniżej 12 lat nie mogą przyjmować tabletek (puszka syropu), osób z nadwrażliwością na desloratadynę, loratadynę lub inne składniki leku.

Feksofenadyna

Zaczyna działać 2 godziny po przyjęciu, działa 24 godziny.

Częste działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, senność, biegunka, nudności, bóle mięśni, kaszel.

Niemożliwe jest dla ciężarnych, matek karmiących, dzieci poniżej 12 lat, osób z nadwrażliwością na jeden ze składników leku.

* Uwaga! W artykule nie wymieniono wszystkich skutków ubocznych leków przeciwhistaminowych! Przed użyciem któregokolwiek z leków należy przeczytać instrukcje lub skonsultować się z lekarzem.

Leki przeciwhistaminowe: dlaczego nie zrobić bez nich

Jak widać, jak dotąd „uniwersalny żołnierz” do walki z alergiami nie został jeszcze stworzony. Ale nawet jeśli porównamy leki pierwszej generacji i te, które można nazwać „2.0+”, zauważalna jest różnica.

Pomimo wszystkich trudności, osoby z alergią nie mogą pominąć leków przeciwhistaminowych. Jeśli zaniedbujesz leczenie, alergie mogą w końcu przekształcić się w astmę. Aby nie zapomnieć o przyjmowaniu leku na czas, zalecamy zainstalowanie aplikacji Medical Note w telefonie.

Aplikacja posiada wygodny kalendarz medyczny, który przypomni Ci o zażyciu leku na czas. Odpowiednio ustawiony czas na zażywanie leków uchroni cię przed negatywnymi skutkami reakcji histaminowej, która miała miejsce w najbardziej nieodpowiednim momencie.

Leki przeciwhistaminowe 1, 2 i 3 pokolenia

Leki przeciwhistaminowe są substancjami hamującymi działanie wolnej histaminy. Po spożyciu alergenu histamina jest uwalniana z komórek tucznych tkanki łącznej, która tworzy układ odpornościowy organizmu. Zaczyna wchodzić w interakcje z określonymi receptorami i powodować swędzenie, obrzęk, wysypki i inne objawy alergiczne. Leki przeciwhistaminowe są odpowiedzialne za blokowanie tych receptorów. Istnieją trzy generacje tych leków.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji

Pojawiły się w 1936 roku i nadal są używane. Leki te wchodzą w odwracalny związek z receptorami H1, co tłumaczy potrzebę wysokiej dawki i wysokiej częstości podawania.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji charakteryzują się następującymi właściwościami farmakologicznymi:

zmniejszyć napięcie mięśniowe;

mają działanie uspokajające, nasenne i antycholinergiczne;

nasilać działanie alkoholu;

mieć miejscowy efekt znieczulający;

dać szybki i silny, ale krótkotrwały (4-8 godzin) efekt terapeutyczny;

długi odbiór zmniejsza aktywność antyhistaminową, więc co 2-3 tygodnie zmieniają się fundusze.

Większość leków antyhistaminowych pierwszej generacji jest rozpuszczalna w tłuszczach, mogą przenikać przez barierę krew-mózg i wiązać się z receptorami H1 mózgu, co wyjaśnia uspokajające działanie tych leków, które zwiększa się po przyjęciu alkoholu lub leków psychotropowych. Pobudzenie psychomotoryczne można zaobserwować podczas przyjmowania dawek medioterapeutycznych u dzieci i dorosłych o dużej toksyczności. Ze względu na obecność sedacji leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji nie są przepisywane osobom, których aktywność wymaga zwiększonej uwagi.

Właściwości antycholinergiczne tych leków powodują reakcje podobne do atropiny, takie jak tachykardia, sucha nosogardziel i jama ustna, zatrzymanie moczu, zaparcia, niewyraźne widzenie. Te cechy mogą być korzystne w przypadkach nieżytu nosa, ale mogą zwiększyć niedrożność dróg oddechowych spowodowaną astmą oskrzelową (zwiększa się lepkość plwociny), przyczynia się do zaostrzenia gruczolaka prostaty, jaskry i innych chorób. Jednocześnie leki te mają działanie przeciwwymiotne i przeciw pompowaniu, zmniejszają objawy parkinsonizmu.

Szereg tych leków przeciwhistaminowych jest zawartych w połączonych środkach, które są stosowane w migrenach, przeziębieniach, chorobie lokomocyjnej lub mają działanie uspokajające lub hipnotyczne.

Obszerna lista działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem tych leków przeciwhistaminowych sprawia, że ​​jest mniej prawdopodobne, aby były stosowane w leczeniu chorób alergicznych. Wiele krajów rozwiniętych zakazało ich wdrażania.

Difenhydramina

Dimedrol przepisany na katar sienny, pokrzywkę, morze, chorobę powietrzną, naczynioruchowy nieżyt nosa, astmę oskrzelową, reakcje alergiczne spowodowane wprowadzeniem leków (np. Antybiotyki), w leczeniu wrzodu trawiennego, dermatozy itp.

Zalety: wysoka aktywność antyhistaminowa, zmniejszone nasilenie reakcji alergicznych, pseudoalergicznych. Dimedrol ma działanie przeciwwymiotne i przeciwkaszlowe, działa miejscowo znieczulająco, dlatego jest alternatywą dla Novocainum i Lidokainy, gdy są nietolerancyjne.

Wady: nieprzewidywalne skutki przyjmowania leku, jego wpływ na centralny układ nerwowy. Może powodować zatrzymanie moczu i suche błony śluzowe. Efekty uboczne obejmują działanie uspokajające i hipnotyczne.

Diazolin

Diazolin ma takie same wskazania do stosowania jako inne leki przeciwhistaminowe, ale różni się od nich pod względem działania.

Zalety: łagodne działanie uspokajające pozwala na zastosowanie go tam, gdzie niepożądane jest działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Minusy: podrażniają błony śluzowe przewodu pokarmowego, powodują zawroty głowy, upośledzenie oddawania moczu, senność, spowalniają reakcje psychiczne i motoryczne. Istnieją informacje o toksycznym działaniu leku na komórki nerwowe.

Suprastin

Suprastin jest przepisywany w leczeniu sezonowego i przewlekłego alergicznego zapalenia spojówek, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry, obrzęku naczynioruchowego, świądu o różnej etiologii, wyprysku. Jest stosowany w postaci pozajelitowej w ostrych stanach alergicznych wymagających opieki w nagłych wypadkach.

Zalety: surowica nie gromadzi się, dlatego nawet przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Ze względu na wysoką aktywność antyhistaminową istnieje szybki efekt terapeutyczny.

Minusy: skutki uboczne - senność, zawroty głowy, zahamowanie reakcji itp. - są obecne, chociaż są mniej wyraźne. Efekt terapeutyczny jest krótkotrwały, aby go przedłużyć, Suprastin łączy się z blokerami H1, które nie mają właściwości uspokajających.

Tavegil

Tavegil w postaci zastrzyków stosuje się w przypadku obrzęku naczynioruchowego, jak również wstrząsu anafilaktycznego, jako środka zapobiegawczego i terapeutycznego w reakcjach alergicznych i pseudoalergicznych.

Korzyści: ma dłuższy i silniejszy efekt przeciwhistaminowy niż difenhydramina i ma bardziej umiarkowane działanie uspokajające.

Wady: może powodować reakcję alergiczną, ma działanie hamujące.

Fancarol

Fenkarol przepisany wraz z pojawieniem się uzależnienia od innych leków przeciwhistaminowych.

Zalety: ma słabą nasilenie właściwości uspokajających, nie ma wyraźnego działania hamującego na centralny układ nerwowy, ma niską toksyczność, blokuje receptory H1 i jest zdolny do zmniejszenia zawartości histaminy w tkankach.

Wady: mniejsza aktywność antyhistaminowa w porównaniu z difenhydraminą. Fencarol stosuje się ostrożnie w obecności chorób przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego i wątroby.

Leki przeciwhistaminowe 2 pokolenia

Mają przewagę nad lekami pierwszej generacji:

nie ma działania uspokajającego i cholinolitycznego, ponieważ leki te nie pokonują bariery krew-mózg, tylko niektóre osoby doświadczają umiarkowanej senności;

aktywność umysłowa, aktywność fizyczna nie cierpi;

wpływ leków sięga 24 godzin, więc są przyjmowane raz dziennie;

nie uzależniają, co pozwala na przypisanie ich na długi czas (3-12 miesięcy);

po zakończeniu podawania leków efekt terapeutyczny trwa około tygodnia;

Leki nie są adsorbowane z pokarmem w przewodzie pokarmowym.

Ale leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają działanie kardiotoksyczne o różnym stopniu, dlatego są monitorowane pod kątem aktywności serca. Są przeciwwskazane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów cierpiących na zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Występowanie działania kardiotoksycznego tłumaczy się zdolnością leków przeciwhistaminowych drugiej generacji do blokowania kanałów potasowych serca. Ryzyko zwiększa się, gdy środki te są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi, makrolidami, lekami przeciwdepresyjnymi, z jedzeniem soku grejpfrutowego i jeśli pacjent ma poważne zaburzenia czynności wątroby.

Claridol i clarisens

Claridol stosuje się w leczeniu sezonowego, jak również cyklicznego alergicznego nieżytu nosa, pokrzywki, alergicznego zapalenia spojówek, obrzęku naczynioruchowego i wielu innych chorób pochodzenia alergicznego. Radzi sobie z zespołami pseudoalergicznymi i alergiami na ukąszenia owadów. Zawarte w kompleksowych środkach do leczenia dermatozy świądowej.

Zalety: Claridol ma działanie przeciwświądowe, przeciwalergiczne, przeciw wysiękowe. Lek zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Nie ma wpływu na centralny układ nerwowy, nie ma działania antycholinergicznego i uspokajającego.

Minusy: od czasu do czasu po zażyciu Claridolu pacjenci skarżą się na suchość w ustach, nudności i wymioty.

Klarotadyna

Klarotadyna zawiera substancję czynną loratadynę, która jest selektywnym blokerem receptorów histaminowych H1, na które ma bezpośredni wpływ, co pozwala uniknąć niepożądanych efektów związanych z innymi lekami przeciwhistaminowymi. Wskazaniami do stosowania są alergiczne zapalenie spojówek, ostra przewlekła i idiopatyczna pokrzywka, nieżyt nosa, reakcje pseudoalergiczne związane z uwalnianiem histaminy, alergiczne ukąszenia owadów, swędząca dermatoza.

Zalety: lek nie działa uspokajająco, nie powoduje uzależnienia, działa szybko i długo.

Wady: niepożądane konsekwencje przyjmowania Klarodin obejmują zaburzenia układu nerwowego: osłabienie, lęk, senność, depresja, amnezja, drżenie, pobudzenie u dziecka. Na skórze może pojawić się zapalenie skóry. Częste i bolesne oddawanie moczu, zaparcia i biegunka. Przyrost masy ciała z powodu zaburzeń hormonalnych. Uszkodzenie układu oddechowego może objawiać się kaszlem, skurczem oskrzeli, zapaleniem zatok i podobnymi objawami.

Lomilan

Lomilan jest wskazany w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (nieżyt nosa) o charakterze sezonowym i uporczywym, wysypkach skórnych pochodzenia alergicznego, pseudoalergiach, reakcjach na ukąszenia owadów, alergicznym zapaleniu błony śluzowej oka.

Korzyści: Lomilan jest w stanie złagodzić swędzenie, zmniejszyć napięcie mięśni gładkich i produkcję wysięku (specjalnego płynu, który pojawia się podczas procesu zapalnego), zapobiegać obrzękom tkanek po pół godzinie po zażyciu leku. Największa wydajność występuje w ciągu 8-12 godzin, a następnie spada. Lomilan nie uzależnia i nie ma negatywnego wpływu na aktywność układu nerwowego.

Minusy: działania niepożądane występują rzadko, objawiają się bólem głowy, zmęczeniem i sennością, stanem zapalnym błony śluzowej żołądka, nudnościami.

Laura Hexal

Laura Hexal jest zalecana do całorocznego i sezonowego alergicznego nieżytu nosa, zapalenia spojówek, dermatozy świądowej, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, alergicznych ukąszeń owadów i różnych reakcji pseudoalergicznych.

Zalety: lek nie ma działania antycholinergicznego ani centralnego, jego odbiór nie wpływa na uwagę, funkcje psychomotoryczne, wydajność i cechy psychiczne pacjenta.

Wady: LauraHexal jest zwykle dobrze tolerowany, ale czasami powoduje zwiększone zmęczenie, suchość w ustach, ból głowy, tachykardię, zawroty głowy, reakcje alergiczne, kaszel, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności wątroby.

Claritin

Claritin zawiera składnik aktywny - loratadynę, która blokuje receptory histaminowe H1 i zapobiega uwalnianiu histaminy, bradicaniny i serotoniny. Skuteczność antyhistaminowa trwa dzień, a leczenie następuje po 8-12 godzinach. Claritin jest przepisywany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, alergicznych reakcji skórnych, alergii pokarmowych i łagodnej astmy.

Zalety: wysoka skuteczność w leczeniu chorób alergicznych, lek nie powoduje uzależnienia, senność.

Wady: występowanie działań niepożądanych występuje rzadko, objawia się nudnościami, bólem głowy, zapaleniem żołądka, pobudzeniem, reakcjami alergicznymi, sennością.

Rupafin

Rupafin ma unikalny składnik aktywny - rupatadynę, charakteryzującą się aktywnością przeciwhistaminową i selektywnym działaniem na receptory obwodowe H1-histaminy. Jest przepisywany w przypadku przewlekłej pokrzywki idiopatycznej i alergicznego nieżytu nosa.

Zalety: Rupafin skutecznie radzi sobie z objawami powyższych chorób alergicznych i nie wpływa na pracę centralnego układu nerwowego.

Wady: niekorzystne skutki przyjmowania leku - osłabienie, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, senność, suchość w ustach. Może wpływać na układ oddechowy, nerwowy, mięśniowo-szkieletowy i trawienny, a także metabolizm i skórę.

Zyrtec

Zyrtec jest konkurencyjnym antagonistą metabolitu hydroksyzyny, histaminy. Lek ułatwia przebieg i czasami zapobiega rozwojowi reakcji alergicznych. Zyrtec ogranicza uwalnianie mediatorów, zmniejsza migrację eozynofili, bazofili, neutrofili. Lek stosuje się w alergicznym nieżycie nosa, astmie, pokrzywce, zapaleniu spojówek, zapaleniu skóry, gorączce, świądu, obrzęku naczynioruchowym.

Zalety: skutecznie zapobiega występowaniu obrzęku, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, tłumi skurcz mięśni gładkich. Zyrtec nie posiada działania antycholinergicznego i antyserotoninowego.

Wady: niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do zawrotów głowy, migren, senności i reakcji alergicznych.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminy, które zwiększają przepuszczalność naczyń, powodując skurcze mięśni, prowadząc do manifestacji reakcji alergicznej. Jest stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Zalety: lek działa jedną godzinę po aplikacji, efekt terapeutyczny trwa 2 dni. Pięciodniowy odbiór leku Kestin pozwala zaoszczędzić działanie przeciwhistaminowe przez około 6 dni. Działanie uspokajające praktycznie nie występuje.

Wady: Kestin może powodować bezsenność, ból brzucha, nudności, senność, osłabienie, ból głowy, zapalenie zatok, suchość w ustach.

Nowe leki przeciwhistaminowe, 3 pokolenia

Substancje te są prolekami, co oznacza, że ​​raz w organizmie są przekształcane z pierwotnej postaci w farmakologicznie czynne metabolity.

Wszystkie leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji nie mają działania kardiotoksycznego i uspokajającego, dlatego mogą być stosowane przez osoby, których aktywność wiąże się z dużą koncentracją uwagi.

Leki te blokują receptory H1, a także mają dodatkowy wpływ na objawy alergiczne. Mają wysoką selektywność, nie pokonują bariery krew-mózg, więc nie mają negatywnych konsekwencji z centralnego układu nerwowego, nie ma skutków ubocznych dla serca.

Obecność dodatkowych efektów przyczynia się do stosowania leków przeciwhistaminowych 3 pokolenia przy długotrwałym leczeniu większości objawów alergicznych.

Gismanal

Gismanal jest przepisywany jako środek terapeutyczny i profilaktyczny w przypadku kataru siennego, alergicznych reakcji skórnych, w tym pokrzywki, alergicznego nieżytu nosa. Działanie leku rozwija się w ciągu 24 godzin i osiąga maksimum po 9-12 dniach. Jego czas trwania zależy od wcześniejszej terapii.

Zalety: lek nie ma prawie żadnego działania uspokajającego, nie zwiększa efektu przyjmowania tabletek nasennych lub alkoholu. Nie wpływa również na zdolność prowadzenia pojazdu ani aktywność umysłową.

Wady: Gismanal może powodować zwiększony apetyt, suchość błon śluzowych, tachykardię, senność, arytmię, wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, zapaść.

Trexil

Trexil jest szybko działającym selektywnie aktywnym antagonistą receptora H1, pochodzącym z buterofenolu, który różni się strukturą chemiczną od analogów. Stosuje się go w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa w celu złagodzenia objawów, dermatologicznych objawów alergicznych (dermografizm, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, wyprysk atopowy), astmy, atopowych i prowokowanych ćwiczeń, jak również w związku z ostrymi reakcjami alergicznymi na różne bodźce.

Zalety: brak działania uspokajającego i antycholinergicznego, wpływ na aktywność psychomotoryczną i samopoczucie człowieka. Lek jest bezpieczny do stosowania przez pacjentów z jaskrą i cierpiących na zaburzenia gruczołu krokowego.

Minusy: po przekroczeniu zalecanej dawki zaobserwowano słaby objaw sedacji, jak również reakcje z przewodu pokarmowego, skóry i dróg oddechowych.

Telfast

Telfast jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, który jest metabolitem terfenadyny i dlatego ma duże podobieństwo do receptorów histaminowych H1. Telfast wiąże się i blokuje je, zapobiegając ich objawom biologicznym jako objawom alergicznym. Błony komórek tucznych są stabilizowane, a uwalnianie z nich histaminy jest zmniejszone. Wskazaniami do stosowania jest obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, katar sienny.

Zalety: nie wykazuje właściwości uspokajających, nie wpływa na szybkość reakcji i koncentrację uwagi, praca serca, nie powoduje uzależnienia, jest wysoce skuteczna przeciwko objawom i przyczynom chorób alergicznych.

Wady: rzadkie skutki przyjmowania leku to bóle głowy, nudności, zawroty głowy, duszność, reakcja anafilaktyczna, rzadko występuje zaczerwienienie skóry.

Feksadyna

Lek stosuje się w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa z następującymi objawami kataru siennego: świąd, kichanie, nieżyt nosa, zaczerwienienie błony śluzowej oczu, a także w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej i jej objawów: świąd, zaczerwienienie.

Zalety - podczas przyjmowania leku nie występują żadne działania niepożądane typowe dla leków przeciwhistaminowych: zaburzenia widzenia, zaparcia, suchość w ustach, przyrost masy ciała, negatywny wpływ na pracę mięśnia sercowego. Lek można kupić w aptece bez recepty, nie ma konieczności dostosowania dawki dla osób starszych, pacjentów oraz niewydolności nerek i wątroby. Lek działa szybko, zachowując swój efekt w ciągu dnia. Cena leku nie jest zbyt wysoka, jest dostępna dla wielu osób cierpiących na alergie.

Wady - po pewnym czasie może uzależniać działanie leku, ma skutki uboczne: niestrawność, bolesne miesiączkowanie, tachykardię, ból głowy i zawroty głowy, reakcje anafilaktyczne, perwersję smaku. Może powstać uzależnienie od leku.

Fexofast

Lek jest przepisywany na pojawienie się sezonowego alergicznego nieżytu nosa, a także na przewlekłą pokrzywkę.

Korzyści - lek jest szybko wchłaniany, osiągając pożądaną godzinę po przyjęciu, działanie to trwa przez cały dzień. Jego przyjęcie nie wymaga ograniczeń dla ludzi, którzy zarządzają skomplikowanymi mechanizmami, prowadząc pojazdy, nie powodują sedacji. Fexofast wydawany bez recepty, ma przystępną cenę, przejawia się jako wysoce skuteczny.

Wady - dla niektórych pacjentów lek przynosi tylko chwilową ulgę, nie przynosząc pełnego wyzdrowienia z objawów alergii. Ma działania niepożądane: obrzęk, nasilona senność, nerwowość, bezsenność, ból głowy, osłabienie, nasilone objawy alergii w postaci świądu, wysypka skórna.

Levocetirizin-Teva

Lek jest przepisywany do objawowego leczenia kataru siennego (pyłkowicy), pokrzywki, alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia spojówek ze świądem, łzawieniem, przekrwieniem spojówek, dermatozą z wysypką i wysypką, obrzękiem naczynioruchowym.

Zalety - Levocytirizin-Teva szybko pokazuje swoją skuteczność (w ciągu 12-60 minut) iw ciągu dnia zapobiega pojawieniu się i zmniejsza przepływ reakcji alergicznych. Lek jest szybko wchłaniany, wykazując 100% biodostępność. Może być stosowany do długotrwałego leczenia oraz w nagłych wypadkach w przypadku sezonowych zaostrzeń alergii. Dostępne do leczenia dzieci od 6 lat.

Wady - takie skutki uboczne jak senność, drażliwość, nudności, ból głowy, zwiększenie masy ciała, tachykardia, ból brzucha, obrzęk naczynioruchowy, migrena. Cena leku jest dość wysoka.

Xyzal

Lek stosuje się w objawowym leczeniu takich objawów zapylenia i pokrzywki, takich jak świąd, kichanie, zapalenie spojówek, wyciek z nosa, obrzęk naczynioruchowy, alergiczne zapalenie skóry.

Zalety - Xyzal ma wyraźną orientację antyalergiczną, będąc bardzo skutecznym środkiem. Zapobiega wystąpieniu objawów alergii, ułatwia ich przebieg, nie ma działania uspokajającego. Lek działa bardzo szybko, utrzymując swój wpływ na dzień od daty przyjęcia. Ksizal może być stosowany w leczeniu dzieci od 2. roku życia, jest dostępny w dwóch postaciach dawkowania (tabletki, krople), które są dopuszczalne do stosowania w pediatrii. Eliminuje przekrwienie błony śluzowej nosa, objawy przewlekłych alergii szybko się zatrzymują, nie mają toksycznego wpływu na serce i centralny układ nerwowy

Wady - lekarstwo może wykazywać następujące działania niepożądane: suchość w ustach, zmęczenie, ból brzucha, świąd, omamy, duszność, zapalenie wątroby, drgawki, ból mięśni.

Erius

Lek jest wskazany w leczeniu sezonowej pyłkowicy, alergicznego nieżytu nosa, przewlekłej pokrzywki idiopatycznej z objawami takimi jak łzawienie, kaszel, świąd, obrzęk błony śluzowej nosa i gardła.

Zalety - Erius ma niezwykle szybki wpływ na objawy alergii, może być stosowany do leczenia dzieci z roku na rok, ponieważ ma wysoki stopień bezpieczeństwa. Dobrze tolerowany, zarówno dorośli, jak i dzieci, jest dostępny w kilku postaciach dawkowania (tabletki, syrop), co jest bardzo wygodne do stosowania w pediatrii. Można go przyjmować przez długi okres (do roku) bez powodowania uzależnienia (odporność na niego). Rzetelnie zatrzymuje objawy początkowej fazy reakcji alergicznej. Po przebiegu leczenia jego działanie utrzymuje się przez 10-14 dni. Objawy przedawkowania nie są zaznaczone nawet przy pięciokrotnym wzroście dawki leku Erius.

Wady - mogą wystąpić działania niepożądane (nudności i wymioty, ból głowy, tachykardia, lokalne objawy alergiczne, biegunka, hipertermia). Dzieci zwykle mają bezsenność, ból głowy, gorączkę.

Desal

Lek jest przeznaczony do leczenia alergii, takich jak alergiczny nieżyt nosa i pokrzywka, zaznaczonych swędzeniem i wysypkami skórnymi. Lek łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa, takie jak kichanie, swędzenie nosa i na niebie, łzawienie.

Korzyści - Desal zapobiega pojawieniu się obrzęku, skurczu mięśni, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Efekt przyjmowania leku można zaobserwować po 20 minutach, utrzymuje się przez cały dzień. Pojedyncza dawka leku jest bardzo wygodna, dwie formy jej uwalniania to syrop i tabletki, których spożycie nie zależy od pożywienia. Ponieważ lek Desal jest stosowany w leczeniu dzieci od 12 miesiąca życia, popyt występuje w postaci leku w postaci syropu. Lek jest tak bezpieczny, że nawet 9-krotna nadmiarowa dawka nie prowadzi do negatywnych objawów.

Wady - rzadko mogą wystąpić takie objawy skutków ubocznych jak zmęczenie, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Dodatkowe działania niepożądane, takie jak bezsenność, tachykardia, pojawienie się halucynacji, biegunka, nadpobudliwość. Możliwe są objawy alergiczne objawów niepożądanych: świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji - czy istnieją?

Wszystkie twierdzenia twórców reklamy, pozycjonujące marki leków jako „leki przeciwhistaminowe czwartej generacji”, są niczym innym jak wyczynem reklamowym. Ta grupa farmakologiczna nie istnieje, chociaż marketerzy obejmują nie tylko nowo utworzone leki, ale także leki drugiej generacji.

Oficjalna klasyfikacja wskazuje tylko dwie grupy leków przeciwhistaminowych - leki pierwszej i drugiej generacji. Trzecia grupa farmakologicznie aktywnych metabolitów znajduje się w przemyśle farmaceutycznym jako „H₁ blokery histaminy trzeciej generacji. ”

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

W leczeniu objawów alergicznych u dzieci należy stosować leki przeciwhistaminowe wszystkich trzech pokoleń.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji wyróżniają się tym, że szybko wykazują swoje właściwości terapeutyczne i są eliminowane z organizmu. Popyt na leczenie ostrych objawów reakcji alergicznych. Są przepisane krótkie kursy. Najskuteczniejszą z tej grupy są Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Znaczny odsetek skutków ubocznych prowadzi do zmniejszenia stosowania tych leków na alergie u dzieci.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji nie wywołują działania uspokajającego, działają przez dłuższy okres czasu i są zwykle stosowane raz dziennie. Niewiele skutków ubocznych. Wśród leków z tej grupy do leczenia objawów alergii dziecięcych należy stosować Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Trzecia generacja leków przeciwhistaminowych dla dzieci obejmuje Gismanal, Terfen i inne. Są stosowane w przewlekłych procesach alergicznych, ponieważ są w stanie pozostać w organizmie przez długi czas. Skutki uboczne są nieobecne.

Do nowszych leków należy Erius.

1. generacja: ból głowy, zaparcia, tachykardia, senność, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu i brak apetytu;

2. generacja: negatywny wpływ na serce i wątrobę;

3. generacji: nie ma, zalecane do stosowania od 3 lat.

Dla dzieci uwalniają leki przeciwhistaminowe w postaci maści (reakcje alergiczne na skórze), krople, syropy i tabletki do podawania doustnego.

Leki przeciwhistaminowe w czasie ciąży

W pierwszym trymestrze ciąży zabronione jest przyjmowanie leków przeciwhistaminowych. W drugim są one przepisywane tylko w skrajnych przypadkach, ponieważ żaden z tych środków nie jest całkowicie bezpieczny.

Naturalne leki przeciwhistaminowe, takie jak witaminy C, B12, pantotenowe, oleinowe i nikotynowe, cynk, olej rybny mogą pomóc w pozbyciu się niektórych objawów alergicznych.

Najbezpieczniejszymi lekami przeciwhistaminowymi są Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale ich stosowanie musi być skoordynowane z lekarzem.

Autor artykułu: Alekseeva Maria Yurievna | Lekarz ogólny

O lekarzu: Od 2010 do 2016 roku Praktyk w szpitalu terapeutycznym centralnej jednostki medyczno-sanitarnej nr 21, miasta Elektrostal. Od 2016 roku pracuje w centrum diagnostycznym №3.

Antyhistaminy nowej generacji: lista. Przegląd leków przeciwhistaminowych 4 pokolenia

Aby stłumić rozwój reakcji alergicznej, konieczne jest przyjęcie leku przeciwhistaminowego. Obecnie istnieje duża ilość leków z tej grupy. Wszystkie są rozdzielone pokoleniami. Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest dość szeroka i pozwala wybrać najlepszy lek do leczenia. W artykule przyjrzymy się bliżej najskuteczniejszym lekom w tej kategorii.

Ogólna koncepcja

Większość ludzi słyszała o lekach przeciwhistaminowych, ale nie każdy wie, czym one są i jak działają. Tak zwana grupa leków, które mogą wpływać na receptory histaminowe - mediator reakcji alergicznych. Po kontakcie ze środkiem drażniącym organizm ludzki zaczyna wytwarzać określone substancje, wśród których najbardziej aktywna jest histamina. Gdy substancja ta zostaje „znaleziona” u niektórych receptorów, pojawiają się objawy takie jak łzawienie, zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka.

Leki przeciwalergiczne mogą blokować te receptory iw rezultacie przeciwstawiać się pojawieniu się nieprzyjemnych objawów. Bez nich negatywne procesy w ciele będą kontynuowane.

Obecnie istnieje znaczny wzrost liczby osób cierpiących na ten lub inny rodzaj alergii. Niewystarczająca reakcja układu odpornościowego może rozwinąć się na tle zaburzeń endokrynologicznych lub układu nerwowego, ale najczęściej bodźce zewnętrzne są spowodowane przez: pyłki roślin, wełnę, kurz, chemikalia, niektóre pokarmy.

Leczenie antyhistaminowe

W większości przypadków nie można całkowicie wyleczyć alergii. Pozbycie się nieprzyjemnych objawów lub zapobieżenie ich pojawieniu się pomoże lekom, które wpływają na receptory histaminy.

Do tej pory istnieje kilka pokoleń tych leków. A jeśli pierwsze leki przeciwalergiczne przyniosły nie tylko długo oczekiwaną ulgę, ale także wiele skutków ubocznych, leki przeciwhistaminowe nowej generacji, których lista zostanie omówiona poniżej, są praktycznie bez wad i praktycznie nie mają przeciwwskazań do stosowania.

Przepisuj leki w tej kategorii w następujących przypadkach:

• z całorocznym lub sezonowym nieżytem nosa;
• z negatywną reakcją na rośliny kwitnące;
• jeśli masz objawy alergii pokarmowej i narkotykowej;
• z atopowym zapaleniem skóry;
• z pokrzywką i świądem skóry;
• z astmą oskrzelową;
• z obrzękiem naczynioruchowym;
• z alergicznym zapaleniem spojówek.

Antyhistaminy nowej generacji: przegląd

Wśród wszystkich leków przeciwalergicznych najbardziej bezpieczne są leki ostatniej generacji. Należą one do proleków, co oznacza, że ​​po uwolnieniu do organizmu, substancje zawarte w kompozycji są przekształcane w aktywne metabolity. Takie środki wpływają tylko na receptory histaminowe H-1 i nie wpływają niekorzystnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest niewielka, jednak w porównaniu z lekami prekursorowymi można je przepisać prawie wszystkim pacjentom cierpiącym na różnego rodzaju reakcje alergiczne. Takie fundusze pozwalają szybko zatrzymać objawy, które już się pojawiły i nie mają toksycznego wpływu na serce. Popularne są następujące leki:

Cechy narkotyków

Najczęstszymi lekami przeciwalergicznymi ostatniej generacji są leki zawierające feksofenadynę. Substancja należy do selektywnych inhibitorów receptorów histaminowych H-1 i jest w stanie stabilizować błony komórek tucznych. Składnik hamuje proces migracji leukocytów do miejsca procesu zapalnego.

Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji na bazie cetyryzyny są uważane za najbardziej skuteczne. Są w stanie szybko zatrzymać rozwój alergicznych reakcji skórnych. Posiadają wyraźne działanie przeciwświądowe i przeciwzapalne.

Każdy z nowoczesnych leków przeciwalergicznych przepisywany jest dopiero po badaniu. Schemat dawkowania i czas stosowania określa się ściśle indywidualnie.

„Erius”: opis leku

Antyhistamina na bazie desloratadyny jest produkowana przez oddział firmy farmaceutycznej Schering-Plau Corporation / USA w Belgii. Możesz kupić leki w postaci pigułek i w postaci syropu. Oprócz głównego składnika aktywnego tabletki zawierają dwutlenek tytanu, talk, dihydrat fosforanu wapnia, monohydrat laktozy, biały wosk, skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną.

Syrop zawiera takie składniki pomocnicze jak kwas cytrynowy, sorbitol, benzoesan sodu, glikol propylenowy, dihydrat cytrynianu sodu, sacharoza. Tabletki pakowane są w opakowania po 7 i 10 sztuk na blistrze. Syrop ma wygląd żółtej cieczy i jest w butelkach o pojemności 60 i 120 ml.

Wskazania na spotkanie

Tabletki Instrukcje użytkowania „Erius” zalecają przyjmowanie z sezonowym nieżytem nosa, łzawieniem, świądem błony śluzowej nosa, sezonową zapyleniem, pokrzywką przewlekłego typu idiopatycznego. Zgodnie z zaleceniami specjalisty lek może być również stosowany w innych stanach alergicznych. Na przykład wielu pacjentów twierdzi, że „Erius” radzi sobie z objawami neurodermitis, alergii pokarmowych, atopowego zapalenia skóry.

W ramach terapii skojarzonej można przyjmować lek przeciwhistaminowy na ospę wietrzną, trądzik różowaty, świerzb i pseudo-strupy. Erius skutecznie wyeliminuje silny świąd i pomoże zasnąć.

W praktyce pediatrycznej lek przeciwalergiczny stosuje się w postaci syropu. Producent twierdzi, że może być podawany dzieciom w wieku powyżej 1 roku. Dawka zależy od kategorii wiekowej. Pacjenci dorośli i dzieci powyżej 12 lat będą mogli przyjmować tabletki Erius. Instrukcja użytkowania zaleca przyjmowanie 1 tabletki (5 mg) na dobę.

Cetyryzyna: recenzje

Nowoczesne leki przeciwalergiczne mogą zatrzymać rozwój choroby na bardzo wczesnym etapie. Jest to niezwykle ważne w przypadku ciężkich reakcji alergicznych. Dlatego wielu specjalistów z listy leków antyhistaminowych nowej generacji to przede wszystkim Cetyryzyna. Lek oparty na aktywnym składniku o tej samej nazwie szybko hamuje skurcz oskrzeli, ataki astmy oskrzelowej, zapobiega rozwojowi obrzęku naczynioruchowego. Ponadto lek będzie skuteczny w przypadku pokrzywki, pyłkowicy, kataru siennego, egzemy, alergicznego zapalenia skóry.

Lek antyhistaminowy Cetyryzyna jest dostępny w postaci kropli do stosowania doustnego, syropu i tabletek. 1 ml płynnego roztworu zawiera 10 mg cetyryzyny. Ta sama ilość substancji czynnej zawiera jedną tabletkę. Zauważalny efekt stosowania blokera receptora histaminowego typu H-1 można zaobserwować godzinę po spożyciu. Czas trwania działania wynosi 24 godziny. W przypadku astmy oskrzelowej stosuje się ją w połączeniu z lekiem rozszerzającym oskrzela „Fenspirid”.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

W przypadku nadwrażliwości na główny składnik i hydroksyzynę należy odmówić leczenia „cetyryzyną”. Zabrania się przepisywania leków przeciwhistaminowych osobom poddawanym hemodializie lub z niewydolnością nerek podczas karmienia piersią i ciąży. Przeciwwskazaniami są również stany związane z niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy i nietolerancją laktozy. Przyjmują cetyryzynę z ostrożnością w tym samym czasie co barbiturany, leki zawierające etanol i analgetyki opioidowe.

Doskonała tolerancja - ogromna zaleta leku. Skutki uboczne na tle przyjmowania tabletek, kropli lub syropu są niezwykle rzadkie. Wynika to głównie z przedawkowania substancji czynnej. W takich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy:

• zawroty głowy;
• migrena;
• nerwowe podniecenie;
• tachykardia;
• bezsenność;
• zatrzymanie moczu;
• ból mięśni;
• wysypka skórna, wyprysk.

Aby normalizować ten stan, zaleca się tymczasowe odmówienie przyjmowania cetyryzyny. Aby przyspieszyć proces usuwania substancji aktywnej z organizmu, konieczne jest pobranie adsorbentów.

Czym jest Kestin?

Innym skutecznym blokerem receptora histaminowego jest Kestin. Jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Nycomed Danmark ApS (Dania). Współczesny lek przeciwalergiczny ma stosunkowo wysoki koszt. Średnia cena tabletek (10 sztuk w opakowaniu) wynosi 380-400 rubli.

Jaki jest skład tego leku? Ebastyna jest głównym składnikiem blokującym receptory histaminowe H-1. Substancja szybko eliminuje skurcze mięśni gładkich oskrzeli, zmniejsza wysięk, zatrzymuje manifestację alergicznych reakcji skórnych. „Kestin” jest dostępny w postaci tabletek, które mogą zawierać różne ilości Ebastyny ​​(10 lub 20 mg) i syropu. Producent oferuje również pastylki do ssania, które zawierają 20 mg substancji czynnej.

Kto jest odpowiedni?

Wszelkie leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, w tym Kestin, można przyjmować tylko po konsultacji z alergologiem. Najczęściej lek jest przepisywany dorosłym pacjentom. Instrukcja pozwala na używanie tabletów w praktyce pediatrycznej, ale tylko wtedy, gdy dziecko ma ukończone 12 lat. Tabletki do resorpcji są mianowane tylko na 15 lat. Syrop jest dopuszczalny do stosowania w leczeniu dzieci od 6 lat.

„Kestin” skutecznie eliminuje objawy całorocznego i sezonowego nieżytu nosa różnego pochodzenia, zapalenia spojówek, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego. Lek łagodzi objawy spowodowane przez leki, pokarmy, alergie na owady.

Konieczne jest powstrzymanie się od stosowania „Kestin” w czasie ciąży, laktacji, nietolerancji na Ebastynę lub inne składniki leku. Tabletki resorpcyjne nie są przepisywane pacjentom cierpiącym na fenyloketonurię. Pod nadzorem lekarza lek przeciwhistaminowy jest stosowany w chorobie niedokrwiennej, hipokaliemii i niewydolności nerek i wątroby.

Opis leku „Xizal”

Jeśli to konieczne, objawowe leczenie alergicznych reakcji skórnych, pokrzywki, wycieku z nosa, obrzęku naczynioruchowego, kataru siennego, wielu preferuje nowoczesne środki Xyzal. Koszt jednego pakietu to 420-460 rubli. Produkuj lek w fabrykach farmaceutycznych w Belgii, Szwajcarii i we Włoszech.

Głównym składnikiem aktywnym „Xyzal” jest lewocetyryzyna. Substancja ma wyraźne właściwości antyalergiczne. Aktywny metabolit może zapobiegać rozwojowi alergii lub znacząco łagodzić przebieg stanu patologicznego. Substancja zmniejsza przepuszczalność ścian naczyniowych, blokuje aktywność cytokin i mediatorów zapalnych, hamuje ruch eozynofili. Efekt kliniczny leku utrzymuje się przez 24 godziny.

Kiedy jest przepisane?

Na liście nowych leków przeciwalergicznych Xizal zajmuje pierwsze miejsce ze względu na szybkie działanie i bezpieczeństwo. Współczesny lek praktycznie nie ma przeciwwskazań do podawania i rzadko wywołuje rozwój działań niepożądanych. Zaleca się stosowanie w różnych reakcjach alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, zapylanie, alergiczne zapalenie skóry, świąd, kichanie, przekrwienie błony śluzowej nosa na tle sezonowego lub całorocznego nieżytu nosa.

W postaci kropli „Xizal” można przypisać dzieciom od 2 lat. Tabletki nadają się do stosowania u dzieci od 6 lat i dorosłych. Lek otrzymał wiele pozytywnych zaleceń dotyczących łatwości użycia. Jedna tabletka „Kzizala” może złagodzić objawy alergii przez cały dzień.

„Lewocetyryzyna” na alergie

Lek „Lewocetyryzyna” - tańszy analog „Xizala”. Koszt jednego opakowania (10 tabletek) waha się od 230-250 rubli. Ponadto lek można kupić w postaci syropu i kropli.

Aktywny składnik leku jest w stanie zablokować koniec receptora histaminowego H-1, zapobiegając w ten sposób rozwojowi nieodpowiedniej odpowiedzi układu odpornościowego. Levocetirizine Alergy Tabletki będą skuteczne w przypadku pyłkowicy, alergicznego zapalenia skóry, sezonowego i przewlekłego nieżytu nosa, łzawienia, kichania, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki.

Lek nie jest stosowany w leczeniu dzieci w wieku poniżej 6 lat, w czasie ciąży i karmienia piersią, z nadwrażliwością na składniki kompozycji i ciężką niewydolnością nerek.

Lek „Bamipin”

Na liście leków przeciwhistaminowych nowej generacji znajdują się środki przeznaczone do stosowania systemowego. Jednak w niektórych przypadkach wymagana jest miejscowa ekspozycja na lek. Aby poradzić sobie ze skórnymi objawami alergii, należy stosować specjalne żele. Jednym z tych leków na zewnątrz jest Bamipin. Może być stosowany już wtedy, gdy pojawiają się pierwsze objawy pokrzywki, jak również reakcja alergiczna na ukąszenia owadów, swędzenie skóry, oparzenia termiczne. Ponadto narzędzie jest dostępne w postaci tabletów.

Recenzje „Bamipin” otrzymuje w większości pozytywne. Narzędzie szybko eliminuje dyskomfort, może być stosowane w praktyce pediatrycznej (od 12 lat) i podczas ciąży (2. i 3. trymestr). Żel nakłada się na skórę cienką warstwą kilka razy dziennie.

Leki przeciwhistaminowe: mity i rzeczywistość

Opublikowano w czasopiśmie:

„SKUTECZNA FARMAKOTERAPIA”; Nr 5; 2014; str. 50-56.

T.G. Fedoskov
Państwowe Centrum Badawcze Instytut Immunologii FMBA Rosja, Moskwa

Główne leki, które wpływają na objawy zapalenia i kontroli przebiegu chorób o podłożu alergicznym i niealergicznym, obejmują leki przeciwhistaminowe.
Artykuł analizuje punkty dyskusyjne dotyczące doświadczenia w stosowaniu nowoczesnych leków przeciwhistaminowych, a także niektórych ich głównych cech. Pozwoli to na zróżnicowane podejście do wyboru optymalnego leku podczas złożonej terapii różnych chorób.
Słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrin

ANTYHISTAMINY: MITY I RZECZYWISTOŚĆ

T.G. Fedoskova
Federalna Agencja Medyczna i Biologiczna, Moskwa

Leki przeciwhistaminowe należą do głównych objawów zapalenia i kontroli przebiegu zarówno chorób alergicznych, jak i niealergicznych. W tym artykule jest to dyskusyjne. Jest to terapia skojarzona dla różnych rodzajów chorób.
Słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrine

Leki przeciwhistaminowe typu 1 (N₁-AGP) lub antagoniści receptora histaminowego typu 1, są szeroko i z powodzeniem stosowani w praktyce klinicznej od ponad 70 lat. Są one stosowane jako część objawowej i podstawowej terapii reakcji alergicznych i pseudoalergicznych, kompleksowe leczenie ostrych i przewlekłych chorób zakaźnych różnego pochodzenia, jako premedykacja do inwazyjnych i rentgenowskich badań kontrastowych, interwencji chirurgicznych, w celu zapobiegania skutkom ubocznym szczepień itp. Innymi słowy, H₁-Zaleca się stosowanie AGP w warunkach spowodowanych uwalnianiem aktywnych mediatorów stanu zapalnego o specyficznej i niespecyficznej naturze, z których głównym jest histamina.

Histamina ma szerokie spektrum aktywności biologicznej, realizowanej przez aktywację receptorów specyficznych dla powierzchni komórki. Głównym magazynem histaminy w tkankach są komórki tuczne we krwi - bazofile. Występuje także w płytkach krwi, błonie śluzowej żołądka, komórkach śródbłonka i neuronach mózgu. Histamina ma wyraźny efekt hipotensyjny i jest ważnym biochemicznym mediatorem dla wszystkich klinicznych objawów zapalenia różnego pochodzenia [1]. Dlatego antagoniści tego mediatora pozostają najpopularniejszymi środkami farmakologicznymi.

W 1966 r. Okazało się, że receptory histaminy są niejednorodne. Obecnie istnieją 4 rodzaje receptorów histaminowych - H₁, H₂, H₃, H₄, Nadrodzina receptora związanego z białkiem G (receptory sprzężone z białkiem G -GPCR [2]). Stymulacja H₁-receptor prowadzi do uwalniania histaminy i realizacji objawów zapalenia, głównie genezy alergicznej. Aktywacja H₂-Receptor wspomaga wzrost wydzielania soku żołądkowego i jego kwasowości. Receptory Ns występują głównie w narządach centralnego układu nerwowego (OUN). Pełnią funkcję receptorów presynaptycznych wrażliwych na histaminę w mózgu, regulują syntezę histaminy z presynaptycznych zakończeń nerwowych. Ostatnio zidentyfikowano nową klasę receptorów histaminowych, głównie wyrażanych na monocytach i granulocytach - H₄. Receptory te są obecne w szpiku kostnym, grasicy, śledzionie, płucach, wątrobie, jelitach [3]. Mechanizm działania H₁-AGP opiera się na odwracalnym konkurencyjnym hamowaniu histaminy N₁-receptory: zapobiegają lub minimalizują reakcje zapalne, zapobiegając rozwojowi efektów indukowanych histaminą, a ich skuteczność jest spowodowana zdolnością do konkurencyjnego hamowania działania histaminy na określone loci H₁-strefy receptorów w strukturach efektorowych tkanek [4].

Obecnie w Rosji zarejestrowanych jest ponad 150 rodzajów leków przeciwhistaminowych. To nie tylko H₁-AGP, ale także leki, które zwiększają zdolność surowicy do wiązania histaminy, a także leki, które hamują uwalnianie histaminy z komórek tucznych [1, 5]. Ze względu na różnorodność leków przeciwhistaminowych dość trudno jest wybrać między nimi najbardziej skuteczne i racjonalne stosowanie w określonych przypadkach klinicznych. Pod tym względem pojawiają się dyskusyjne momenty i często rodzą się mity o stosowaniu szeroko stosowanej w praktyce klinicznej H₁-AGP. W krajowej literaturze jest wiele prac na ten temat [1, 2, 5-7], ale nie ma zgody co do klinicznego zastosowania tych leków (LS).

Mit trzech generacji leków przeciwhistaminowych
Wielu ludzi myli się myśląc, że istnieją trzy pokolenia leków przeciwhistaminowych. Niektóre firmy farmaceutyczne prezentują nowe produkty, które pojawiły się na rynku farmaceutycznym, jako AGP trzeciej - najnowszej generacji. Trzecie pokolenie próbowało włączyć metabolity i stereoizomery współczesnej AGP. Obecnie uważa się, że te leki - AGP drugiej generacji, ponieważ między nimi a wcześniejszymi preparatami drugiej generacji nie ma znaczącej różnicy. Zgodnie z Konsensusem w sprawie leków przeciwhistaminowych, postanawia się zastrzec nazwę „trzeciej generacji” w celu wyznaczenia przyszłych syntetyzowanych leków przeciwnadciśnieniowych, które prawdopodobnie różnią się od znanych związków pod wieloma podstawowymi cechami [8].

Różnice między AGP pierwszej i drugiej generacji są liczne. Jest to przede wszystkim obecność lub brak sedacji. Działanie uspokajające podczas przyjmowania AGP pierwszej generacji subiektywnie odnotowano 40-80% pacjentów. Jego nieobecność u poszczególnych pacjentów nie wyklucza obiektywnego negatywnego wpływu tych czynników na funkcje poznawcze, na które pacjenci nie mogą narzekać (zdolność prowadzenia pojazdów, szkolenia itp.). Dysfunkcje CHS obserwuje się nawet przy zastosowaniu minimalnych dawek tych funduszy. Wpływ AGP pierwszej generacji na CHS jest taki sam, jak przy stosowaniu alkoholu i środków uspokajających (benzodiazepin itp.) [5].

Leki drugiej generacji prawie nie przenikają przez barierę krew-mózg, więc nie zmniejszają psychicznej i fizycznej aktywności pacjentów. Ponadto AGP pierwszego i drugiego pokolenia wyróżniają się obecnością lub brakiem efektów ubocznych związanych ze stymulacją receptorów innego typu, czasem trwania działania i rozwojem uzależnienia [5].

Pierwsze AGP - fenbenzamina (Antergan), maleinian pirylaminy (Neo-Antergan) zaczęto stosować w 1942 r. [4]. Następnie pojawiły się nowe AGP do zastosowania w praktyce klinicznej. Do lat 70-tych. Zsyntetyzowano dziesiątki związków związanych z lekami z tej grupy.

Z jednej strony uzyskano duże doświadczenie kliniczne w stosowaniu AGP pierwszej generacji, z drugiej strony leki te nie były badane w badaniach klinicznych, które spełniają współczesne wymagania medycyny opartej na dowodach.

Porównawcze cechy AGP pierwszego i drugiego pokolenia przedstawiono w tabeli. 1 [5].

Tabela 1.

Charakterystyka porównawcza AGP pierwszego i drugiego pokolenia

Od 1977 r. Rynek farmaceutyczny został zaktualizowany o nowe N₁-AGP, które mają wyraźną przewagę nad lekami pierwszej generacji i spełniają nowoczesne wymagania AGP określone w dokumentach konsensusowych EAACI (Europejska Akademia Alergologii i Immunologii Klinicznej - Europejska Akademia Alergologii i Immunologii Klinicznej).

Mit korzyści z działania uspokajającego pierwszej generacji AGP
Istnieją nieporozumienia, nawet w odniesieniu do wielu skutków ubocznych AGP pierwszej generacji. Z działaniem uspokajającym H₁-Pierwsza generacja AGP wiąże się z mitem, że ich stosowanie jest preferowane w leczeniu pacjentów z towarzyszącą bezsennością, a jeśli ten efekt jest niepożądany, można go zniwelować przez stosowanie leku przez noc. Należy pamiętać, że AGP pierwszej generacji hamuje fazę szybkiego snu, aby zakłócić proces snu fizjologicznego, nie ma pełnego przetwarzania informacji we śnie. Gdy są używane, mogą wystąpić zaburzenia oddychania i rytmu serca, co zwiększa ryzyko wystąpienia bezdechu sennego. Ponadto, w niektórych przypadkach, stosowanie wysokich dawek tych leków przyczynia się do rozwoju paradoksalnego pobudzenia, co również niekorzystnie wpływa na jakość snu. Należy wziąć pod uwagę różnicę w czasie trwania zachowania efektu przeciwalergicznego (1,5-6 godzin) i sedacji (24 godziny), a także fakt, że przedłużonej sedacji towarzyszą zaburzenia funkcji poznawczych [6].

Obecność wyraźnych właściwości uspokajających rozwiewa mit o celowości stosowania H₁-AGP pierwszego pokolenia u pacjentów w podeszłym wieku, którzy używają tych leków, kierując się panującymi stereotypami zwykłego samoleczenia, a także zaleceniami lekarzy, którzy nie są wystarczająco poinformowani o farmakologicznych właściwościach leków i przeciwwskazaniach do ich stosowania. Ze względu na brak efektów selektywności na receptory alfa-adrenergiczne, receptory muskarynowe, serotoninę, bradykininę i inne receptory przeciwwskazania do docelowego określonego PM obecność dość powszechne wśród choroby uwarunkowane starszych pacjentów - jaskry, łagodnego przerostu gruczołu krokowego, astma, przewlekłe zapalenie płuc i inne choroby obturacyjnej. [2, 6].

Mit o braku w praktyce klinicznej miejsca dla AGP pierwszej generacji
Chociaż H₁-AGP pierwszej generacji (większość z nich rozwinęła się w połowie ubiegłego stulecia) może powodować znane skutki uboczne i są one powszechnie stosowane w praktyce klinicznej. Dlatego mit, że wraz z pojawieniem się AGP nowego pokolenia nie ma miejsca dla AGP poprzedniego pokolenia, jest niekompetentny. Y N₁-AGP pierwszej generacji ma jedną niepodważalną zaletę - obecność form iniekcji, które są niezbędne do zapewnienia pomocy w nagłych wypadkach, uspokojenia przed niektórymi rodzajami badań diagnostycznych, interwencji chirurgicznych itp. Ponadto niektóre leki mają działanie przeciwwymiotne, zmniejszają stan lęku, są skuteczne w kołysaniu. Dodatkowe działanie antycholinergiczne wielu leków z tej grupy przejawia się w znacznym zmniejszeniu świądu i wysypek skórnych w dermatozach świądowych [9], ostrych reakcjach alergicznych i toksycznych na żywność, leki, ukąszenia owadów i użądlenia [6, 7]. Konieczne jest jednak przepisanie tych leków ze ścisłym uwzględnieniem wskazań, przeciwwskazań, nasilenia objawów klinicznych, wieku, dawek terapeutycznych, działań niepożądanych. Obecność wyraźnych skutków ubocznych i niedoskonałości N₁-Pierwsza generacja AGP przyczyniła się do opracowania nowych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Głównym kierunkiem poprawy leków było zwiększenie selektywności i swoistości, eliminacja sedacji i tolerancji na lek (tachyfilaksja).

Nowoczesne H₁-Druga generacja AGP ma zdolność selektywnego oddziaływania na H₁-receptory nie blokują ich, a będąc antagonistami, przenoszą się do stanu „nieaktywnego”, bez naruszania ich właściwości fizjologicznych [10], mają wyraźny efekt przeciwalergiczny, szybki efekt kliniczny, trwający przez długi czas (24 godziny), nie powodują tachyfilaksji. Leki te prawie nie przenikają przez barierę krew-mózg, dlatego nie powodują działania uspokajającego, upośledzają funkcje poznawcze.

Nowoczesne H₁-AGP drugiej generacji mają znaczące działanie przeciwalergiczne - stabilizują błonę komórek tucznych, hamują indukowane przez eozynofile wydzielanie interleukiny-8, czynnik stymulujący kolonie granulocytów-makrofagów (czynnik stymulujący kolonie granulocytów i makrofagów. GM-CSF) oraz rozpuszczalny międzyfazowy (GM-CSF) i współdziałając z czynnikiem stymulującym interfacilo-stym (GM-CSF) i zakłócając zespół interferujący (GM-CSF) i zakłócając zespół interferujący (GM-CSF) i zakłócając zespół zakłócający (GM-CSF). 1, sICAM-1) z komórek nabłonkowych, co przyczynia się do większej wydajności w porównaniu z H₁-AGP pierwszej generacji w podstawowej terapii chorób alergicznych, w genezie której mediatorzy późnej fazy zapalenia alergicznego odgrywają znaczącą rolę [2, 6].

Ponadto ważną cechą drugiej generacji H1-AGP jest ich zdolność do zapewnienia dodatkowego działania przeciwzapalnego dzięki hamowaniu chemotaksji eozynofili i granulocytów obojętnochłonnych, zmniejszonej ekspresji cząsteczek adhezyjnych na komórkach śródbłonka (ICAM-1), hamowaniu zależnej od IgE aktywacji płytek krwi i uwalnianiu cytotoksycznych mediatorów [ 1, 4]. Wielu lekarzy nie przywiązuje do tego należytej uwagi, ale wymienione właściwości decydują o możliwości stosowania takich leków w stanach zapalnych, nie tylko o charakterze alergicznym, ale także o podłożu zakaźnym.

Mit o tym samym bezpieczeństwie wszystkich drugiej generacji AGP
Wśród lekarzy istnieje mit, że wszystkie drugiej generacji H1-AGP są podobne pod względem bezpieczeństwa. Jednak w tej grupie leków występują różnice związane ze specyfiką ich metabolizmu. Mogą zależeć od zmienności ekspresji enzymu CYP3A4 cytochromu wątrobowego P 450. Taka zmienność może wynikać z czynników genetycznych, chorób układu wątrobowo-żółciowego, jednoczesnego podawania wielu leków (antybiotyków makrolidowych, niektórych leków przeciwgrzybiczych, leków przeciwwirusowych, leków przeciwdepresyjnych itp.), Produktów (grejpfrutów) lub alkoholu, które mają hamujący wpływ na aktywność utleniającą cytochorów CYP3A4 P450 [2, 6].

Wśród drugiej generacji H1-AGP emitują: