loader

Główny

Zapalenie oskrzeli

Relenza: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym o selektywnym działaniu na wirusy grypy A i B. Mechanizm działania polega na hamowaniu neuraminidazy wirusów grypy.

Składnik aktywny - Zanamivir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Mówiąc prostymi słowami, dzięki swojemu działaniu wirus nie może przyłączyć się do zdrowej komórki i zarazić go.

Po kontakcie z błoną śluzową dróg oddechowych, którą leczono za pomocą zanamiwiru drogą inhalacji, wirus pozostaje na powierzchni i nie wchodzi do komórek nabłonkowych (zapobieganie wstawieniu).

Podczas przetwarzania komórek nosowo-gardłowych i dróg oddechowych już zainfekowanych wirusem, rozprzestrzenianie się infekcji z komórek błony śluzowej powierzchni dróg oddechowych zachodzi w całym organizmie (działanie terapeutyczne i zapobiegawcze).

Skuteczność stosowania inhalacji leku Relenza została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo).

Wskazania do użycia

Co pomaga Relenza? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

  • leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;
  • zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Instrukcja stosowania dawki leku Relenza

Używany ze specjalnym inhalatorem Diskhaler, który jest dostarczany wraz z lekiem.

Zgodnie z instrukcją stosowania dla wszystkich grup wiekowych dawka leku Relenza jest taka sama - 20 mg / dobę. Inhalacja jest przeprowadzana podczas wykrywania pierwszych objawów grypy - to znacznie zwiększa skuteczność leczenia.

Podzielić stosowanie leku na 2 dawki, z których każda przewiduje wprowadzenie w postaci inhalacji 10 mg zanamiwiru (dwie inhalacje po 5 mg). Czas użytkowania - 5 dni.

W profilaktyce stosuj Relenzu 10 dni, wykonując 2 inhalacje (10 mg zanamiwiru) raz na dobę. Jeśli to konieczne, profilaktyka przedłuża się do miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się.

Instrukcje dotyczące inhalatora

Aby umieścić rotadisk w Diskhalerze:

  • sprawdź integralność rotadisku;
  • zdejmij osłonę z ustnika i upewnij się, że ustnik jest czysty;
  • pociągnij tacę do oporu w rogach, aby plastikowe klipsy wyszły (konieczne jest, aby szeryfy były widoczne);
  • ściśnij klipsy i całkowicie wysuń tacę;
  • rotadisk umieszczony na celi koła;
  • Włóż tacę na miejsce.

Do inhalacji musisz:

  • Podnieś pokrywę dischalera do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku, a następnie zamknij pokrywę;
  • Wykonaj pełny wydech i umieść ustnik między zębami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika, mocno zapnij go ustami. Powoli weź głęboki oddech przez usta i usuń ustnik z ust, tak daleko, jak to możliwe, aby wstrzymać oddech i powoli wydychać. Wydech w inhalatorze jest zabroniony;
  • Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż się zatrzyma, nie naciskaj zacisków i wsuń ją, aby obrócić tarczę obrotową o jedną komórkę, po czym będzie gotowa do kolejnej inhalacji. Warto wziąć pod uwagę, że możliwe jest przebicie komórki tylko bezpośrednio przed inhalacją.

Każdy rotadisk ma cztery komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym.

Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Opcjonalnie

Skuteczność inhalacji Relenza bezpośrednio zależy od czasu rozpoczęcia stosowania leku (im wcześniej, tym bardziej skuteczny).

W przypadku chorób oskrzeli konieczne jest posiadanie szybkich leków rozszerzających oskrzela jako leków ratunkowych.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Relenza:

  • Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i krtani.
  • Ze strony dróg oddechowych: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.
  • Ze strony skóry i jej przydatków: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień polimorficzny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest mianowanie Relenza w następujących przypadkach:

  • laktacja;
  • ciąża w pierwszym trymestrze ciąży;
  • wiek do 5 lat;
  • zwiększona reakcja oskrzelowa na leki do inhalacji;
  • choroby, którym towarzyszy skurcz oskrzeli;
  • nietolerancja laktozy.

Przedawkowanie

Ze względu na charakter postaci dawkowania, droga podawania i niska biodostępność substancji czynnej, przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

W warunkach badań klinicznych działania niepożądane po podaniu dożylnym w dawce dobowej 1200 mg przez 5 dni nie zostały zarejestrowane.

Hemodializę można uznać za opcję leczenia, ponieważ zanamiwir ma niską masę cząsteczkową, niskie wiązanie z białkami osocza i niski Vd.

Analogi Relenza, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, Relenza można zastąpić analogiem do działania terapeutycznego - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania leku Relenza, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w aptekach w Rosji: proszek Relenza do inhalacji 5 mg / dawkę nr 5 butelek z inhalatorem - od 900 do 1121 rubli, według 802 aptek.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C Chronić przed dziećmi. Okres ważności - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Specjalne instrukcje

Grypa może wystąpić ze zwiększoną nadreaktywnością dróg oddechowych. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o pogorszeniu czynności płuc i / lub napadach skurczu oskrzeli po wziewnym zanamiwirze u pacjentów z leczeniem grypy. W niektórych przypadkach nie występowała obciążona historia przewlekłych chorób układu oddechowego. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku Relenzu i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia badania lekarskiego. Pacjenci z przewlekłymi chorobami układu oddechowego podczas stosowania leku powinni posiadać szybko działający lek rozszerzający oskrzela.

W przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić postrzegane korzyści i możliwe zagrożenia. Prowadzenie terapii bez odpowiedniego nadzoru medycznego nie powinno być. U pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i astmą oskrzelową podczas leczenia lekiem należy zoptymalizować leczenie choroby podstawowej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne niebezpieczeństwo rozwoju skurczu oskrzeli.

Nie można stosować proszku do przygotowania roztworu do rozpylacza lub respiratora.

Grypie mogą towarzyszyć różne objawy behawioralne i neurologiczne. Według doniesień z okresu po rejestracji, pacjenci zakażeni wirusem grypy i stosujący inhalację zanamiwiru rozwinęli następujące zaburzenia: majaczenie, drgawki drgawkowe, halucynacje i zachowania dewiacyjne. Najczęściej pojawiały się we wczesnych stadiach choroby, w większości przypadków zaczęły się nagle i miały szybkie rozwiązanie.

Nie stwierdzono związku przyczynowo-skutkowego między Relenza a powyższymi naruszeniami. W przypadku jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych, przed przeprowadzeniem dalszego leczenia, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Relenza - oficjalne instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku: Relenza

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład leku:
substancja czynna: zanamiwir - 5 mg,
substancje pomocnicze - laktoza jednowodna.

Opis: proszek od białego do prawie białego.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX: J05AH01

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuroaminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuroaminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, zapewniając w ten sposób zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy peyraminidazy, w tym wirusy krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B, waha się od 0,09 do 95,2 pM.
Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu komórek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie ziamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka
Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej około 10% do 20% podanej dawki jest wchłaniane. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi Cmax wynosił 97 ng / ml po 1,25 godziny. Niska absorpcja skutkuje niskimi stężeniami systemowymi i nieznacznym obszarem pod krzywą stężenie-czas. Niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji.
Dystrybucja: po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekroczyło średnią połowę stężenia hamującego dla neuroamididazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (średnio 77,6% i 13,2%, odpowiednio).
Metabolizm i wydalanie: nie metabolizowane, wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w osoczu po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity prześwit wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów
Osoby w podeszłym wieku: biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10 do 20%, w wyniku czego stężenia w krążeniu ogólnoustrojowym są nieznaczne. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.
Dzieci: Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: przy stosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10-20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma konieczności dostosowania schematu dawkowania.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zazwyczaj w kontakcie z chorymi), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Relenza

Relenza: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Relenza

Kod ATX: J05AH01

Składnik aktywny: zanamiwir (zanamiwir)

Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 776 rubli.

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu grypy A i B.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Relenza to proszek do odmierzania dawki do inhalacji: od prawie białego do białego [w opakowaniu kartonowym jedna fiolka zawierająca 20 dawek (5 rotadisk po 4 komórki każda), wraz z Discaller].

Składniki 1 dawka proszku:

  • składnik aktywny: zanamiwir (mikronizowany) - 5 mg;
  • składnik pomocniczy: laktoza jednowodna - do 25 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Ze względu na wirusową neuraminidazę cząsteczki wirusa są uwalniane z zainfekowanej komórki i możliwa jest penetracja wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, co umożliwia zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Aktywność hamująca zanamiwir obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym wirulentnych i krążących dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi 0,09–95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy ogranicza się do komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Ze względu na wpływ zanamiwiru w przestrzeni pozakomórkowej następuje zmniejszenie reprodukcji dwóch typów wirusów grypy A i B i zapobiega się uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

W przypadku stosowania wziewnego skuteczność zanamiwiru potwierdza się w wyniku kontrolowanych badań klinicznych. Zastosowanie leku jako terapii ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy w porównaniu z placebo spowodowało zmniejszenie uwalniania wirusa. Nie zaobserwowano rozwoju oporności na zanamiwir z normalną odpornością.

Stosowanie leku Relenza u zdrowych osób z grupy ryzyka, w dawkach stosowanych w leczeniu grypy, doprowadziło do złagodzenia objawów i skrócenia czasu trwania choroby. Połączona analiza wyników badań fazy III wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby skraca się do półtora dnia. Nastąpił również spadek liczby powikłań po cierpieniu na grypę i stosowanie antybiotyków stosowanych w ich leczeniu.

Zanamiwir jest najbardziej skuteczny w przypadkach rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Udowodniono także, że jest skuteczny w stosowaniu jako środek profilaktyczny.

Farmakokinetyka

Zanamiwir charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną (średnio 2% po podaniu doustnym). Po inhalacji doustnej około 10–20% podanej dawki jest wchłaniane. Cmax (maksymalne stężenie substancji) po pojedynczej dawce 10 mg wynosi 97 ng / ml, czas osiąga 1,25 godziny Ze względu na niski stopień absorpcji obserwuje się niskie stężenie ogólnoustrojowe i nieznaczne pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas. Z powodu niskiej absorpcji stężenie zanamiwiru we krwi w osoczu jest niskie (przy powtarzanych inhalacjach parametry pozostają niskie).

Wiązanie substancji z białkami osocza - 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i

Instrukcja Relenza

Ogólna charakterystyka leku Relenza

Forma leku: Dozowany proszek do inhalacji.

Uwalnianie postaci: dawka wziewna (dawka 5 mg). Okrągłe pęcherze, które mają cztery symetryczne komórki, tworzą laminowany rotadisk aluminiowy. Plastikowa butelka zawierająca 5 takich rotadisków, dyskietkę i instrukcję użycia znajduje się w tekturowym pudełku.

Składniki: 5 mg substancji czynnej - Relenza, jako dodatkowy składnik - cukier mleczny (monohydrat laktozy).

Krótki opis: Biały (lub bardzo jasny) proszek. Jest stosowany jako środek zaradczy przeciwko wirusom.

Okres ważności: pięć lat. W żadnym wypadku nie stosuje się po dacie wygaśnięcia, która jest podana na opakowaniu.

Warunki przechowywania: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Warunki urlopowe: jest uwalniane zgodnie z celem (recepturą).

Farmakodynamika i farmakokinetyka leku Relenza

Relenza jest silnym inhibitorem neuroaminidazy i ma wysoki stopień wirusowego enzymu, jak selektywność. Przecież neuroaminidaza prowadzi do tego, że cząsteczki infekcji wirusowej są uwalniane z zakażonej komórki, a następnie proces wprowadzania wirusa do komórek nabłonka przez błonę śluzową jest przyspieszany, a zatem komórki narządów oddechowych są zakażane. Aktywność Relenza (hamująca) jest zalecana zarówno poza żywym organizmem (in vitro), jak i żywym (in vivo), a wszystkie podtypy (dziewięć z nich) neuraminidaz tych wirusów, które wywołują grypę, są również w nim zawarte. Obejmuje to krążące i zjadliwe grupy.

Mechanizm rozmnażania wirusa wywołującego grypę ogranicza się do komórek znajdujących się na powierzchni nabłonka dróg oddechowych. Relenza wykazuje działanie wewnątrz komórki: sprzyja zmniejszeniu rozprzestrzeniania się takich rodzajów wirusa grypy, jak A i B i zapobiega wyrzucaniu komórkowych cząstek wirusowych. Badania kliniczne Relenza potwierdzają jego pozytywny wpływ podczas inhalacji. Preparat Relenza stosuje się w interwencjach terapeutycznych w ostrych zakażeniach wywołujących wirus grypy. Jego użycie zmniejsza ilość uwalnianego wirusa. Sprawy związane z immunitetem nie są naprawiane.

Po przyjęciu leku doustnie staje się widoczne, że jego całkowita biodostępność jest bardzo niska (około 2%). Podczas inhalacji około 10-20% wstrzykniętej dawki jest wchłaniane. Po jednym nałożeniu środka w ilości 10 mg, po 1,5 godzinie, najwyższe stężenie w osoczu krwi jest rejestrowane - 97 ng / ml. Gdy stopień absorpcji (ssania) jest niski, jest utrzymywany podczas kolejnych inhalacji, a stężenie systemu relenza jest odpowiednio niskie.

Jak jest rozpowszechniana relenza? Po zakończeniu inhalacji ustna Relenza osiada w obszarze górnych dróg oddechowych przy maksymalnym stężeniu, dzięki czemu ma otwarty dostęp do zakaźnych czynników i ognisk. Zwykła dawka relenzy do inhalacji wynosi 10 mg, ale nawet jest zdolna do hamowania (spowalniania) działania enzymów wirusowych z prędkością błyskawicy. Hamujące stężenie leku w tkankach dróg oddechowych jest wyższe niż mediana dla neuroaminidazy po pół dnia 340 razy, a dzień później - 52. Proszek osiada głównie w jamie ustnej (około 77,6%) i płucach (około 13,2%).

Lek nie jest podatny na przetwarzanie, usuwa nerki w takim samym stanie, w jakim wszedł do organizmu. Po inhalacji zawartość leku jest usuwana z osocza krwi metodą półtrwania od dwóch do pięciu godzin. Szybkość oczyszczania tkanek ciała z substancji (klirens) waha się w zakresie od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne kategorie pacjentów (dawkowanie)

Starsi ludzie: biodostępność po wchłonięciu dawki w ilości 20 mg wynosi 10 do 20%, więc stężenie w układzie przepływu krwi jest małe. Nie są wymagane żadne działania naprawcze w schemacie dawkowania, ponieważ związana z wiekiem odbudowa organizmu nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne leku Relenza.

Dzieci w wieku przedszkolnym i szkolnym: Farmakokinetyka Relenzy była badana w eksperymencie pediatrycznym, który był ściśle monitorowany, u 24 dzieci w wieku od trzech miesięcy do dwunastu lat. W badaniu użyto 10 mg nebulizatora i inhalatora proszkowego. W analizie farmakokinetyka ciała dziecka nie różniła się od tej u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: w tej kategorii zastosowano dawkę terapeutyczną 20 miligramów. Trzeba powiedzieć, że stężenia systemowe Relenzy są niskie, ponieważ biodostępność wynosi od 10 do 20%, czyli jest niska. Biorąc pod uwagę fakt, że lek Relenza jest dość bezpieczny, możliwe jest zwiększenie jego dawki u pacjentów z chorobą nerek (nawet przy wysokim stopniu niewydolności nerek), podczas gdy nie ma potrzeby zmiany schematu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: jasne jest, że jeśli proces metaboliczny nie ma wpływu na Relenza, nie ma potrzeby wprowadzania zmian w schemacie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek Relenza stosuje się w celu usunięcia ze stanu grypy, w proponowanych dawkach pomaga złagodzić objawy choroby i minimalizuje okres leczenia.

Zatem na podstawie trzech badań można dokonać analizy i podsumować: czas trwania leczenia grypy za pomocą Relenza trwa dzień lub dwa, w przeciwieństwie do leczenia pacjentów w grupie placebo, gdzie okres ten jest znacznie dłuższy. Gdy stosuje się Relenza, liczba powikłań spada do 22% (u pacjentów z grupy odsetek powikłań wynosi 29%, a ryzyko 95%). Dobrym wskaźnikiem leku jest to, że skuteczność Relenzy objawia się w pierwszych dniach leczenia i bardzo szybko usuwa pierwsze objawy choroby.

Skuteczny lek Relenza to najlepszy sposób zapobiegania przeziębieniom, zwłaszcza grypie, u dzieci powyżej piątego roku życia iu dorosłej części populacji. Odsetek ochrony waha się od 67 do 79% (w porównaniu z placebo) i od 56 do 61% (jak określono przy aktywnej kontroli).

Wskazania do stosowania Relenza

Jest on stosowany w leczeniu zakażeń wirusowych, które są wywoływane przez wirusy grypy z grup A i B, oraz w celu zapobiegania tego rodzaju zakażeniom u dorosłych i dzieci od piątego roku życia.

Przeciwwskazania do stosowania relenzy

Produkt nie jest wskazany do nadwrażliwości na co najmniej jeden z jego składników. Z wielką obawą przepisywany jest pacjentom z zapaleniem dróg oddechowych, któremu towarzyszą skurcze oskrzeli.

Stosowanie Relenzy w czasie ciąży

Szkodliwość i pozytywne skutki Relenzy w czasie ciąży nie poddały się kontroli.

Eksperymenty przeprowadzone na przedstawicielach fauny sprawiły, że Relenza ma zdolność do wchłaniania przez łożysko nawet w mleku zwierzęcym, ale nie zmniejsza płodności. Nie ma wiarygodnych danych dotyczących tego, czy Relenza pokonuje barierę łożyska ludzkiego i jest wchłaniany w mleku kobiecym.

Ale mimo to, wyznaczyć środek do przyjmowania kobiet w ciąży, a okres laktacji nie powinien być.

Relenza dla dzieci

Parametry farmakokinetyczne relenzy u dzieci nie różnią się od parametrów dorosłych.

Metoda aplikacji Relenza

Relenza jest przepisywana tylko dla doustnych inhalacji. Aby poprawnie je wykonać, musisz użyć dyskietki, która jest w zestawie. Pacjentom, którzy przyjmują inne leki wziewne, przepisuje się Relenza dopiero po zakończeniu leczenia innymi lekami.

Instrukcja użytkowania Relenza

Leczenie Relenza

Dzieciom od piątego roku życia i dorosłej populacji przepisuje się dwa inhalacje z odmierzoną dawką (2x5 mg) dwa razy dziennie, całkowity czas leczenia wynosi pięć dni. Dzienna dawka - 20 mg. Relenza od pierwszych dni choroby przyczynia się do szybkiego powrotu do zdrowia. Starsi ludzie nie potrzebują dostosowania dawki. Nie należy zmieniać schematu dawkowania i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Zapobieganie

Relenza jest zalecana dla dzieci powyżej 5 lat i dorosłych. Zwykła dawka - 2 inhalacje 2x5 miligramów raz dziennie przez 10 dni. Okazuje się, że uogólniona dawka to spożycie 10 mg leku dziennie. Czasami, w zależności od indywidualnych cech przebiegu choroby, okres przyjmowania leku wydłuża się do jednego miesiąca. Zwłaszcza, jeśli istnieje ryzyko infekcji (długotrwały kontakt z pacjentami). Starsi ludzie, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek iz zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać dawki.

Efekty uboczne Relenza

Badania przeprowadzone w warunkach klinicznych wykazały kilka przypadków narażenia ludzi.

Lek rzadko wpływa na układ odpornościowy: możliwe są alergie i obrzęk naczynioruchowy.

W obszarze układu oskrzelowego możliwe są skurcze oskrzeli i utrudnione oddychanie.

W obszarze skóry reakcje alergiczne rzadko występują w postaci wysypki i pokrzywki.

Przeciwwskazania i przedawkowanie Relenza

Przypadki przedawkowania leku są ustalone, gdy dawka jest dawkowana. Ale nawet jeśli podczas inhalacji stosuj 64 mg leku Relenza na dobę (gdy szacowana dawka dobowa jest 3 razy mniejsza), nie powinny wystąpić działania niepożądane. Efekty uboczne nie są rejestrowane podczas stosowania środków pozajelitowych trwających 5 dni i 1200 miligramów na 24 godziny.

Specjalne instrukcje

Należy zwrócić uwagę na fakt, że w niektórych recenzjach pacjentów istnieją informacje, że czasami podczas otrzymywania Relenza pogarsza się czynność oddechowa. W takiej sytuacji należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Osoby cierpiące na przewlekłe choroby układu oddechowego powinny zawsze mieć szybko działające leki rozszerzające oskrzela, gdy są leczone lekiem Relenza. Zdolność do prowadzenia pojazdów Relenza nie wpływa.

Cena Relenza

Cena leku Relenza wynosi około 1200 rubli, ale może osiągnąć nawet 1450, jeśli lek zostanie zamówiony z dostawą do domu

Relenza opinie

Dmitry: Próbowałem leczyć Relenzę jakieś trzy lata temu. Moja grypa zaczęła się od wysokiej gorączki. Wykonano inhalację wieczorem i przed snem. O trzeciej nad ranem temperatura spadła, a rano objawy zniknęły, jakby były ręcznie. Od tego czasu zażywałem Relenza, nawet z ARVI.

Alice: Przeziębiłam się w piątym miesiącu ciąży. Nie mogłem obniżyć temperatury przez dwa dni, więc poszedłem do karetki. Lekarz postawił diagnozę - grypa typu A, przepisana Relenza, ponieważ jej działania niepożądane podczas ciąży nie były badane, ale lek jest nadal lekiem przeciwwirusowym, a nie antybiotykiem. Po dwóch inhalacjach poczułem się lepiej, przeziębienie minęło - temperatura ciała spadła, wracam do zdrowia.

Elena: Moja temperatura nagle wzrosła do 38 stopni, pojawiło się ogólne zmęczenie, moja głowa zaczęła boleć. Wdychała relenzę i dwie godziny później temperatura spadła, a głowa przestała boleć. Teraz leczę przeziębienie wyłącznie Relenza.

Alexandra: Doskonałe lekarstwo, już pierwsza metoda pozwala poczuć się lepiej, bardziej odświeżona, mijają nosa i bóle głowy. Niewiarygodne, ale prawdziwe!

Tamara: Nasz syn, który ma 5 lat, miał grypę, postanowił spróbować Relenzy. Na szczęście po dwóch godzinach temperatura spadła, a po dniu objawy choroby zniknęły, dziecko czuje się dobrze.

Instrukcje dotyczące stosowania, przeciwwskazania, działania niepożądane, recenzje Relenza

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy.
Lek: RELENZA
Substancja czynna leku: zanamiwir
Kodowanie ATX: J05AH01
Cfg: lek przeciwwirusowy
Numer rejestracyjny: LSR-000095
Data rejestracji: 31.05.07
Właściciel reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Forma uwalniania Relenza, opakowanie produktu i kompozycja.

Proszek do inhalacji dozowany biały lub prawie biały.

1 dawka
1 rotadisk
zanamiwir
5 mg
20 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.

Rotadisk (5) - plastikowe pudełka (1) wraz z dyskiem (1 szt.) - opakowania kartonowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

Działanie farmakologiczne Relenza

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusów grypy A i B, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusa z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Relenza ® (Relenza ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład i forma uwalniania

w butelce znajduje się 5 rotadisk, każdy z 4 komórkami (wraz z Discholderem); w opakowaniu kartonowym 1 butelka.

Opis postaci dawkowania

Proszek do inhalacji: od białego do prawie białego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Dla szczepów wirusa A i B, stężenie hamujące 50% (IC50) waha się od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka

Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej wchłania się około 10 do 20% podanej dawki. Po pojedynczej dawce 10 mg Cmax poziom osocza wynosił 97 ng / ml po 1,25 h. Niska absorpcja powoduje niskie stężenia ogólnoustrojowe i nieznaczne AUC. Niski stopień absorpcji jest utrzymywany podczas powtarzanych inhalacji.

Dystrybucja Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (odpowiednio 77,6 i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie. Nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T1/2 z osocza krwi po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów

Starsi Biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10–20%, co powoduje nieznaczne stężenia w krążeniu ogólnym. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p ®

leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;

zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z troską: choroby dróg oddechowych, którym towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historia).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru podczas ciąży i laktacji nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez łożysko i do mleka matki, jednak nie ma działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie około- i poporodowym. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki u ludzi.

Jednakże zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, stosowanie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z używania dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Efekty uboczne

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne zgłoszenia zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® powinny być stosowane tylko po tych lekach).

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 x 5 mg), 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 × 5 mg) 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas stosowania można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni (na przykład zakłada się dłuższy kontakt z chorym).

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Instrukcje użytkowania Diskhalera z rotadiskami

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenza ®).

Diskhaler składa się z następujących części:

- pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;

- etui na ustnik;

- przesuwna taca z ustnikiem i obracającym się kołem, na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy przebić tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

To ważne! Nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciukiem i palcem wskazującym nacięcia z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

5. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku. Zamknij pokrywę.

To ważne! Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

6. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, bez zamykania otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

7. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

To ważne! Przebicie komórki powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją!

W przypadku powtarzanych inhalacji powtórzyć punkty 5 i 6.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po 4 inhalacjach zastąp pusty rotadisk nowym (punkty 2-4).

To ważne! Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na charakter postaci uwalniania, drogi podawania i niskiej biodostępności po doustnym podaniu zanamiwiru.

Przy wziewnym stosowaniu 64 mg na dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych skutków ubocznych. Ponadto nie są one rejestrowane przy podawaniu pozajelitowym przez 5 dni w dawce 1200 mg / dobę.

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko pojedyncze doniesienia o rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeniach czynności oddechowej po zastosowaniu zanamiwiru, w tym bez wcześniejszej choroby w historii. Jeśli wystąpi jedno z powyższych zjawisk, należy zaprzestać przyjmowania zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obejmowały drgawki drgawkowe, majaczenie, omamy i zachowania dewiacyjne u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir (głównie u dzieci w Japonii). Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy: nie odnotowano.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Relenza ®

Chronić przed dziećmi.

RELENZA

RELENZA - łacińska nazwa leku RELENZA

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Wyprodukowane przez:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Kod ATX dla RELENZ

Przed użyciem leku RELENZA należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja obsługi jest przeznaczona wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacjami producenta.

Grupa kliniczno-farmakologiczna

10,001 (lek przeciwwirusowy)

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Proszek do inhalacji dozowany biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.

Rotadisk (5) - plastikowe pudełka (1) wraz z dyskiem (1 szt.) - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwwirusowy, wysoce selektywny inhibitor neuraminidazy (enzym powierzchniowy wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusów grypy A i B, zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych.

Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zwykle w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Wykazano, że zanamiwir jest również skuteczny jako środek zapobiegający grypie u dzieci w wieku powyżej 5 lat iu dorosłych. Procent skutecznej ochrony wynosi 67–79% w porównaniu z placebo i 56–61% w porównaniu z aktywną kontrolą.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania wziewnego bezwzględna biodostępność leku jest niska (średnio 2%). Absorpcja układowa wynosi około 10-20%. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg Cmax wynosi 97 ng / ml i jest osiągane po 1,25 godziny Ze względu na niskie wchłanianie stężenie substancji czynnej w osoczu krwi jest niskie (niski stopień absorpcji pozostaje podczas powtarzanych inhalacji).

Po inhalacji zanamiwir jest rozprowadzany w tkankach dróg oddechowych, osiągając wysokie stężenia. Przy stosowaniu pojedynczej dawki 10 mg zanamiwir określa się w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych, która jest głównym miejscem replikacji wirusa grypy.

Stężenie zanamiwiru 12 godzin i 24 godziny po inhalacji wynosi odpowiednio około 340 i 52 razy średnią wartość IC50 dla neuraminidazy wirusowej. Wysokie stężenie zanamiwiru w drogach oddechowych zapewnia szybkie hamowanie neuraminidazy wirusowej.

Zanamiwir gromadzi się głównie w tkankach części ustnej gardła i płuc (średnio odpowiednio 77,6% i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie

Zanamiwir jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i nie jest metabolizowany.

Zanamiwir T1 / 2 po inhalacji wynosi od 2,6 do 5,05 godziny, całkowity klirens - od 2,5 do 10,9 l / h.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku z dawką terapeutyczną 20 mg / dobę mają niską biodostępność (10-20%), w wyniku czego nie ma ogólnoustrojowego działania zanamiwiru. Zmiany farmakokinetyki związane z wiekiem są mało prawdopodobne (dostosowanie dawki nie jest wymagane).

U dzieci farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, z naruszeniem funkcji wątroby nie wymaga reżimu dawkowania korekcyjnego.

RELENSE: DAWKOWANIE

Jest przeznaczony wyłącznie do podawania wziewnego do dróg oddechowych przy użyciu dostarczonego inhalatora wyładowczego. Inne leki wziewne, takie jak szybkie leki rozszerzające oskrzela, należy przyjmować przed rozpoczęciem inhalacji produktem Relenza.

W leczeniu grypy A i B zaleca się, aby dorośli i dzieci powyżej 5 lat przyjmowali 2 inhalacje (2 x 5 mg) 2 razy dziennie przez 5 dni. Dzienna dawka - 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dostosowaniem dawki wątroby są wymagane.

Aby uzyskać optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej.

W celu zapobiegania grypie A i B, dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się przyjmowanie 2 inhalacji (2 × 5 mg) raz dziennie przez 10 dni. Dzienna dawka - 10 mg. Przebieg profilaktyki można przedłużyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko choroby utrzymuje się dłużej niż 10 dni.

Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Zasady stosowania

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenzy). Diskhaler składa się z następujących części:

  • pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;
  • etui na ustnik;
  • przesuwna taca z ustnikiem i obrotowym kołem
  • na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy przebić tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

Ważne: nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciuki i palec wskazujący nacięcia z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

1. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię Rotadisc. Zamknij pokrywę.

Ważne: Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

2. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

3. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

Ważne: przebicie celi powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją.

Aby przeprowadzić powtarzane inhalacje, powtórz kroki 1 i 2.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy zastąpić nowym (str. 2-4).

Ważne: Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na odmierzoną dawkę, drogę podawania i niską biodostępność leku.

W przypadku stosowania wziewnego 64 mg / dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych działań niepożądanych. Ponadto nie są rejestrowani w przypadku stosowania pozajelitowego leku w dawce 1,2 g / dobę przez 5 dni.

Interakcja z narkotykami

Nie podano danych dotyczących interakcji lekowych leku Relenza.

Ciąża i laktacja

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru w czasie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią) nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem matki, jednak nie zaobserwowano działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie przed i po urodzeniu. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki u ludzi.

Jednakże zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, szczególnie w pierwszym trymestrze, z wyjątkiem przypadków, w których spodziewana korzyść ze stosowania dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

RELENZA: SKUTKI NIEPOŻĄDANE

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne komunikaty zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i klasyfikowano je w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100,

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i krtani.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.

Reakcje skórne: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień polimorficzny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C Okres ważności - 5 lat.

Wskazania

  • leczenie i zapobieganie zakażeniom,
  • spowodowane przez wirusy grypy typu A i B,
  • u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na lek.

Środki ostrożności powinny być przepisane lek na choroby dróg oddechowych, towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historii).

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeń czynności oddechowych po zastosowaniu zanamawiru, w tym bez wcześniejszej choroby w historii. Jeśli wystąpi jedno z powyższych zjawisk, należy zaprzestać przyjmowania zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem w postaci karetki.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu (głównie odnotowane u dzieci w Japonii) były związane z drgawkami, majaczeniem, omamami i zachowaniami dewiacyjnymi u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir. Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy neuropsychiatryczne, należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontroli

Używaj z naruszeniem funkcji nerek

Pacjenci z zaburzeniami dostosowania dawki funkcji nerek nie są wymagane.

Używaj z naruszeniem wątroby

Pacjenci z dostosowaniem dawki wątroby nie są wymagani.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Numery rejestracyjne

proszek do inhalacji dawka 5 mg / 1 dawka: rotadiski 4 dawki (5 szt. w zestawie z dischalerem) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)