Tamiflu: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Tamiflu to lek przeciwwirusowy, prolek stosowany w celu zapobiegania i leczenia grypy.

Zawiera oseltamiwir, prolek metabolizowany w organizmie do karboksylanu oseltamiwiru. Aktywny metabolit oseltamiwiru kompetycyjnie i selektywnie hamuje neurominidazę wirusów grypy B i A, dzięki czemu zapobiega się uwalnianiu nowo powstałych wirusów z zainfekowanych komórek i ich penetracji do zdrowych komórek.

Tamiflu zapobiega rozwojowi choroby we wczesnym stadium - karboksylan oseltamiwiru hamuje replikację wirusa i zmniejsza jego patogenność.

W roli profilaktyki znacznie (o 92%) zmniejsza częstość występowania grypy u osób, które miały kontakt z zakażonymi ludźmi.

Nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy, w tym u pacjentów poddawanych szczepieniu inaktywowaną szczepionką przeciw grypie. Nie obserwuje się rozwoju oporności na leki w profilaktyce po ekspozycji i sezonowej grypie.

Skład 1 kapsułki Tamiflu 75 obejmuje:

• Składnik aktywny: oseltamiwir - 75 mg (w postaci fosforanu oseltamiwiru - 98,5 mg);
• Składniki pomocnicze: talk, powidon K30, wstępnie żelowana skrobia, kroskarmeloza sodowa, stearylowy fumaran sodu;
• Korpus kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik czarny tlenek żelaza;
• Kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, tlenek barwnika żelaza czerwony i żółty.

Nie ma dowodów na skuteczność w leczeniu jakichkolwiek chorób wywołanych przez inne patogeny inne niż wirusy grypy A i B.

Wskazania do użycia

Co pomaga Tamiflu? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
• zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
• zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Instrukcja stosowania Tamiflu 75 mg, dawka

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać Tamiflu w postaci proszku, aby przygotować zawiesinę do podawania doustnego.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Do leczenia grypy stosuje się standardowe dawki Tamiflu 75 mg zgodnie z instrukcjami:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi - 1 kapsułka leku 2 razy dziennie - 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała powyżej 40 kg, które są w stanie połknąć kapsułki - 1 kapsułka 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celach profilaktycznych instrukcje użytkowania zalecają następujące dawki:

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza - 1 kapsułka Tamiflu 75 mg 1 raz na dobę przez co najmniej 10 dni po kontakcie z pacjentem. Podczas epidemii grypy sezonowej 75 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni.
• Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała większej niż 40 kg - 1 kapsułka 75 mg 1 raz na dobę.

Działanie zapobiegawcze trwa tak długo, jak przyjmowanie leku.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny większy niż 30 ml / min), a także pacjenci w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki leku Tamiflu do 75 mg raz na dobę codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia).

Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść pacjenta, aby przyjmował lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących skutków ubocznych, gdy przepisuje się Tamiflu:

• nudności, wymioty (zwykle podczas przyjmowania dużych dawek lub w pierwszych dniach leczenia), bezsenność, zawroty głowy;
• rzadko - biegunka, osłabienie, zmęczenie, ból głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, ból brzucha.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• indywidualna nietolerancja na składniki leku;
• ciężka niewydolność nerek;
• wiek dzieci poniżej 1 roku.

• podczas ciąży i karmienia piersią.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwe jest zwiększenie lub wywołanie działań niepożądanych. Leczenie objawowe.

Analogi Tamiflu, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Tamiflu 75 mg odpowiednikiem efektów terapeutycznych - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania Tamiflu, cena i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach: kapsułki Tamiflu 75 mg 10 szt. - od 1210 do 1321 rubli, według 728 aptek.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat. Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Co mówią recenzje?

Według opinii lekarzy, Tamiflu skutecznie działa na wirusy grypy - pacjenci zauważają, że przyjmują go znacznie rzadziej i łatwiej z lekiem. W niektórych przypadkach występują działania niepożądane, z których najczęstsze to nudności i biegunka (głównie u dzieci).

Większość matek jest zadowolona z wpływu leku na przepisywanie go dzieciom. W wielu przypadkach wskaźnik Prem Tamiflu jako środka zapobiegawczego przed pójściem do przedszkola lub szkoły pozwala uniknąć zarażenia dziecka wirusem grypy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może być jednocześnie przepisywany pacjentom z lekami przeciwgorączkowymi na bazie Paracetamolu i leków przeciwbólowych. Dzięki tej interakcji lekowej nie zaobserwowano żadnych poważnych skutków ubocznych i negatywnych reakcji organizmu.

Tamiflu nie należy łączyć z enterosorbentami ani lekami zobojętniającymi kwas, ponieważ w tym przypadku działanie terapeutyczne oseltamiwiru jest znacznie zmniejszone.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono efektów ubocznych i uszkodzenia ciała w połączeniu Tamiflu kapsułki z lekami takimi jak leki moczopędne tiazydowe receptora histaminowego H2, ksantyny, narkotyczne środki przeciwbólowe, kortykosteroidy, antybiotyki grupy penicylin, cefalosporyn, azytromycyna i oskrzela inhalowanych.

Tamiflu

Ceny w aptekach internetowych:

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Tamiflu jest dostępny w następujących postaciach:

• Kapsułki 30 mg: twarda żelatyna, rozmiar nr 4, ciało i czapka nieprzezroczysta, jasnożółta; zawartość jest białym lub żółtawym białym proszkiem; na kapsule znajdują się napisy w kolorze jasnoniebieskim: na obudowie - „ROCHE”, na pokrywie - „30 mg” (10 sztuk w blistrze, jeden karton w kartonowym opakowaniu);
• Kapsułki 45 mg: twarda żelatyna, rozmiar nr 4, ciało i czapka nieprzezroczysta, szara; zawartość jest białym lub żółtawym białym proszkiem; na kapsule znajdują się napisy w kolorze jasnoniebieskim: na obudowie - „ROCHE”, na pokrywie - „45 mg” (10 sztuk w blistrze, jeden karton w kartonowym opakowaniu);
• Kapsułki 75 mg: twarda żelatyna, rozmiar nr 2, nieprzezroczysty korpus i wieczko, szary korpus, wieczko jasnożółte; zawartość jest białym lub żółtawym białym proszkiem; na kapsule znajdują się napisy w kolorze jasnoniebieskim: na obudowie - „ROCHE”, na pokrywie - „75 mg” (10 sztuk w blistrze, jeden karton w kartonowym opakowaniu);
• proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego: drobnoziarnisty, biały lub jasnożółty, czasem zmięty, o owocowym zapachu; odtworzona zawiesina jest nieprzezroczysta, o barwie od białej do jasnożółtej (30 g każda w butelkach ze szkła odpornego na światło, w kartonowym opakowaniu z przegrodą jedną butelkę w komplecie z plastikową strzykawką dozującą, plastikowym adapterem i miarką).

Skład 1 kapsułka:

• składnik aktywny: oseltamiwir (w postaci fosforanu oseltamiwiru) - 30, 45 lub 75 mg;
• składniki pomocnicze: powidon K30, talk, wstępnie żelowana skrobia, stearylofumaran sodu, kroskarmeloza sodowa;
• ciało i czapka kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna, barwnik czerwony tlenek żelaza (kapsułki 30 mg i 75 mg), barwnik żółty tlenek żelaza (kapsułki 30 mg i 75 mg), barwnik czarny tlenek żelaza (kapsułki 45 mg i 75 mg);
• tusz na napis: butanol, etanol, dwutlenek tytanu, szelak, etanol, denaturowany, lakier aluminiowy na bazie indygo karminu.

Skład 1 g proszku:

• składnik aktywny: oseltamiwir (w postaci fosforanu oseltamiwiru) - 30 mg;
• Składniki pomocnicze: benzoesan sodu, dihydrocytan sodu, guma ksantanowa, sorbitol, sacharynian sodu, dwutlenek tytanu, Permasil 11900-31 Aromat Tutti Frutti.

1 ml gotowej zawiesiny zawiera 12 mg oseltamiwiru.

Wskazania do użycia

• leczenie grypy u dzieci starszych niż jeden rok i dorosłych pacjentów;
• zapobieganie grypie u dzieci powyżej pierwszego roku życia;
• zapobieganie grypie u młodzieży w wieku powyżej 12 lat i dorosłych w grupach o podwyższonym ryzyku rozwoju choroby: w dużych zespołach produkcyjnych, jednostkach wojskowych, u osłabionych pacjentów (na przykład po przeszczepie).

Przeciwwskazania

• niewydolność wątroby;
• przewlekła niewydolność nerek z CC (klirens kreatyniny) poniżej 10 ml / min;
• wiek dzieci do jednego roku;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względne (Tamiflu stosuje się ostrożnie):

• ciąża;
• okres karmienia piersią.

Dawkowanie i administracja

Tamiflu przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, ale jeśli zażywasz lek podczas posiłku, możesz znacznie poprawić jego tolerancję.

Kapsułki należy połykać w całości, bez żucia.

Dla dorosłych pacjentów, nastolatków lub dzieci, które nie mogą połknąć całej kapsułki, Tamiflu jest przepisywany w postaci proszku do przygotowania zawiesiny do użytku wewnętrznego. Jeśli lek nie jest w postaci proszku lub występują oznaki „starzenia się” w otoczce kapsułki, należy ostrożnie otworzyć kapsułkę i wlać jej zawartość do łyżeczki zawierającej odpowiedni słodzony produkt spożywczy, aby ukryć gorzki smak leku. Przygotowana mieszanina jest dokładnie mieszana i podawana pacjentowi. W tej formie lek należy spożywać natychmiast po przygotowaniu. Jako produkt słodzony można używać jogurtu, miodu, musu jabłkowego, słodkiego deseru, syropu czekoladowego, słodzonego mleka skondensowanego lub słodzonej wody.

Leczenie lekiem powinno rozpocząć się nie później niż dwa dni od wystąpienia pierwszych objawów choroby. Zalecane dawki:

• dorośli pacjenci i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 kapsułka (75 mg) Tamiflu dwa razy dziennie przez 5 dni. Podczas zwiększania dawki nie obserwuje się efektu wzmocnienia;
• dzieci w wieku 8-12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg), które mogą połknąć kapsułki: 1 kapsułka (75 mg) dwa razy na dobę;
• dzieci w wieku 1-8 lat: 30 mg każda (o masie ciała poniżej 15 kg), 45 mg (o masie ciała 15-23 kg) lub 60 mg (o masie ciała 23-40 kg) dwa razy dziennie; dla dzieci w wieku powyżej 2 lat, Tamiflu jest zalecany jako proszek do sporządzania zawiesiny lub kapsułek 30 mg i 45 mg; dzieciom w wieku 1-2 lat przepisuje się proszek.

Aby zapobiec zażyciu leku, należy rozpocząć nie później niż dwa dni po kontakcie z chorym. Zalecane dawki:

• dorośli pacjenci i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 kapsułka (75 mg) Tamiflu raz na dobę przez co najmniej 10 dni. Podczas epidemii grypy sezonowej lek jest przyjmowany przez co najmniej 1,5 miesiąca, ponieważ profilaktyczne działanie Tamiflu trwa tak długo, jak to konieczne;
• dzieci w wieku 8-12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg): 1 kapsułka (75 mg) raz na dobę;
• dzieci w wieku 1-8 lat: 30 mg każda (o masie ciała poniżej 15 kg), 45 mg (o masie ciała 15-23 kg) lub 60 mg (o masie ciała 23-40 kg) raz dziennie; dla dzieci w wieku powyżej 2 lat, Tamiflu jest zalecany jako proszek do sporządzania zawiesiny lub kapsułek 30 mg i 45 mg; dzieciom w wieku 1-2 lat przepisuje się proszek.

Pacjenci z niewydolnością nerek z QC ponad 60 ml / min, lek jest przepisywany w zalecanych dawkach, przy QC 30-60 ml / min, dawkę zmniejsza się do 30 mg dwa razy dziennie przez 5 dni (podczas leczenia) lub do 30 mg raz na dobę jeden dzień (jeśli przepisano go w celu profilaktyki), jeśli QC wynosi 10-30 ml / min - do 30 mg raz na dobę przez 5 dni (w trakcie leczenia) lub do 30 mg na dobę co drugi dzień (jeśli przepisano je w celu zapobiegania).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, a także osoby w podeszłym wieku i w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

U osób z osłabionym układem odpornościowym, przepisując preparat Tamiflu do profilaktyki sezonowej przez 3 miesiące, nie jest konieczne dostosowanie dawki leku.

Efekty uboczne

• układ pokarmowy: wymioty, nudności (występują na początku leczenia lub w dużych dawkach); rzadko - ból brzucha, biegunka;
• układ oddechowy: ból gardła, przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel;
• ośrodkowy układ nerwowy: zawroty głowy, bezsenność, ból głowy;
• inne reakcje: osłabienie, uczucie zmęczenia.

Specjalne instrukcje

U pacjentów (zwłaszcza młodzieży i dzieci), którzy przyjmowali Tamiflu w leczeniu grypy, zdarzały się przypadki drgawek i majaczących zaburzeń neuropsychiatrycznych, które nie są niebezpieczne dla życia. Jednak związek tych zjawisk z przyjmowaniem leku nie został udowodniony, ponieważ ryzyko wystąpienia podobnych reakcji u pacjentów z grypą, którzy przyjmowali oseltamiwir, nie przekracza prawdopodobieństwa wystąpienia tych samych zaburzeń u pacjentów z grypą, którzy nie przyjmowali oseltamiwiru. Zaleca się monitorowanie zachowania pacjenta w celu wykrycia wszelkich nieprawidłowości w czasie.

Nie przeprowadzono specjalnych badań nad wpływem leku Tamiflu na zdolność prowadzenia pojazdów i angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne czynności związane z wysokim stężeniem i szybką reakcją. Jednak biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa leku, efekt ten jest mało prawdopodobny.

Interakcja z narkotykami

Według danych z badań farmakokinetycznych i farmakologicznych, klinicznie istotna interakcja Tamiflu z innymi lekami jest mało prawdopodobna.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Chronić przed dziećmi. Przygotowaną zawiesinę można przechowywać nie więcej niż 17 dni (w temperaturze od 2 do 8 ° C) lub nie więcej niż 10 dni (w temperaturze do 25 ° C).

Okres ważności: kapsułki - 7 lat; proszek do zawieszenia - 2 lata.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Tamiflu capsules - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

№ П N012090 / 01 z 15 lipca 2005 r
Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Racjonalna nazwa chemiczna:

Ester etylowy kwasu (3R, 4R, 5S) -4-acetyloamino-5-amino-3- (1-etylopropoksy) -cyklohekseno-1-karboksylowego, fosforan

Forma dawkowania

Skład

Jedna kapsułka zawiera:
oseltamiwir 75 mg
(w postaci fosforanu oseltamiwiru 98,5 mg)
substancje pomocnicze:
wstępnie żelatynizowana skrobia, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodowy

Opis

Kapsułki

Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar 2. Ciało - szare, nieprzezroczyste; czapka - jasnożółta, nieprzezroczysta. Zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym proszkiem. „Roche” nakłada się na korpus kapsułki, „75 mg” nakłada się na nasadkę.

Grupa farmakoterapeutyczna

Kod ATX [J05AH02]

Działanie farmakologiczne

Mechanizm działania

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) konkurencyjnie i selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B - enzym, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w ciele.

Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Jego stężenia są wymagane do tłumienia aktywności enzymu o 50% (IC₅₀), znajdują się w dolnej granicy zakresu nanomolarnego.

Skuteczność

Udowodniono, że Tamiflu jest skuteczny w zapobieganiu i leczeniu grypy u młodzieży (≥ 12 lat), dorosłych, osób starszych i leczeniu grypy u dzieci powyżej 1 roku życia. Po rozpoczęciu leczenia nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów grypy, Tamiflu znacząco skraca okres objawów klinicznych zakażenia grypą, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość występowania powikłań grypy wymagających antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z ciała i zmniejsza obszar pod krzywą „miano wirusa”.

W przypadku profilaktyki preparat Tamiflu znacząco (o 92%) znacznie zmniejsza częstość występowania grypy wśród osób pozostających w kontakcie, zmniejsza częstotliwość uwalniania wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji przeprowadzono jedno podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie wśród dzieci w wieku 1–12 lat (średnia wieku 5,3), które miały gorączkę (> 100 F) i jeden z objawów ze strony układu oddechowego (kaszel lub ostry nieżyt nosa). W tym badaniu 67% pacjentów było zakażonych wirusem A, a 33% pacjentów było zakażonych wirusem B. Leczenie preparatem Tamiflu, które rozpoczęło się 48 godzin po wystąpieniu objawów, znacząco zmniejszyło czas trwania choroby o 35,8 godziny w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako okres czasu wymagany do zmniejszenia kaszlu, kataru, rozwiązania gorączki i powrotu do normalnej i normalnej aktywności. Odsetek pacjentów pediatrycznych, u których rozwinęło się ostre zapalenie ucha środkowego i którzy przyjmowali Tamiflu, zmniejszył się o 40% w porównaniu z placebo. Dzieci, które otrzymały Tamiflu, wróciły do ​​normalnej i normalnej aktywności prawie 2 dni wcześniej niż dzieci, które otrzymały placebo.

Odporność na wirusy

Zgodnie z dostępnymi do tej pory danymi, podczas przyjmowania Tamiflu w celu zapobiegania kontaktom z grypą po 7 dniach i sezonowym (42 dni) nie obserwuje się oporności na leki.

Częstość przejściowego uwalniania wirusa grypy ze zmniejszoną wrażliwością neuraminidazy na karboksylan oseltamiwiru u dorosłych pacjentów z grypą wynosi 0,4% Eliminacja opornego wirusa z organizmu pacjentów otrzymujących Tamiflu następuje bez pogorszenia stanu klinicznego pacjentów.

Częstość oporności izolatów klinicznych wirusa grypy A nie przekracza 1,5%. Wśród izolatów klinicznych wirusa grypy nie znaleziono szczepów opornych na leki.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po doustnym podaniu oseltamiwiru fosforan jest łatwo wchłaniany w przewodzie pokarmowym i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu są określane w ciągu 30 minut, osiągają prawie maksymalny poziom 2-3 godziny po podaniu i znacznie (ponad 20 razy) przekraczają stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.

Dystrybucja

U ludzi średnia objętość dystrybucji (V_ss) Aktywny metabolit ma około 23 litry.

Jak pokazują doświadczenia na fretkach, szczurach i królikach, aktywny metabolit dociera do wszystkich głównych miejsc zakażenia grypą. W tych doświadczeniach, po doustnym podaniu fosforanu oseltamiwiru, wykryto jego aktywny metabolit w płucach, popłuczynach oskrzelowych, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza ludzkiego jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleków z białkami osocza ludzkiego wynosi 42%, co nie wystarcza do spowodowania znaczących interakcji lekowych.

Metabolizm

Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit pod wpływem esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Usunięcie

Wchłonięty oseltamiwir jest wydalany głównie (> 90%), stając się aktywnym metabolitem. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%). U większości pacjentów okres półtrwania aktywnego metabolitu z osocza wynosi 6-10 godzin.

Aktywny metabolit jest całkowicie wydalany (> 99%) przez nerki. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. W przypadku kału mniej niż 20% spożywanego radioaktywnie znakowanego leku jest wydalane.

Farmakokinetyka w grupach specjalnych

Pacjenci z uszkodzeniem nerek

Po przepisaniu Tamiflu 100 mg 2 razy na dobę przez 5 dni u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek pod krzywą „stężenie czynnego metabolitu w osoczu - czas” (AUC) jest odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby

Doświadczenia in vitro wykazały, że u pacjentów z patologią wątroby wartość AUC fosforanu oseltamiwiru nie była znacząco zwiększona, a AUC aktywnego metabolitu nie było zmniejszone.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w starszym wieku (65–78 lat) AUC aktywnego metabolitu w stanie równowagi było o 25–35% wyższe niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji u osób w podeszłym wieku nie różnił się znacząco od tego u młodszych pacjentów w wieku dorosłym. Biorąc pod uwagę dane dotyczące AUC leku i tolerancji, pacjenci z wiekiem nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Dzieci

Farmakokinetykę leku Tamiflu badano u dzieci w wieku od 1 roku do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym u niewielkiej liczby dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci wydalanie proleku i aktywnego metabolitu było szybsze niż u dorosłych, co skutkowało niższym AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg daje taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce 75 mg kapsułki (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

Wskazania

• Leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku.
• Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów).
• Zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan oseltamiwiru lub którykolwiek składnik leku.

Przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, klirens kreatyniny 10 ml / min).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

U szczurów w okresie laktacji oseltamiwir i aktywny metabolit wchodzą w mleko. Nie wiadomo, czy wydalanie oseltamiwiru lub aktywnego metabolitu z mlekiem u ludzi. Jednak ekstrapolacja danych uzyskanych u zwierząt sugeruje, że ich ilość w mleku matki może wynosić odpowiednio 0,01 mg / dzień i 0,3 mg / dzień.

Obecnie dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie wystarczają do oceny teratogennego lub fetotoksycznego działania fosforanu oseltamiwiru.

Mając to na uwadze, Tamiflu należy przepisywać w okresie ciąży lub laktacji tylko wtedy, gdy możliwe korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Dawkowanie i podawanie

Tamiflu przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez. U niektórych pacjentów tolerancja leku ulega poprawie, jeśli jest przyjmowana z posiłkami.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie

Leczenie należy rozpocząć w pierwszym lub drugim dniu wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież ≥ 12 lat. Zalecany schemat dawkowania Tamiflu - jedna kapsułka 75 mg 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni lub 75 mg zawiesiny 2 razy dziennie wewnątrz przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieci w wieku> 40 kg lub ≥ 8 lat, które mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie, przyjmując jedną kapsułkę 75 mg 2 razy na dobę, jako alternatywę dla zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu (patrz poniżej).

Dzieci ≥ 1 rok. Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:
Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:

Masa ciała

Zalecana dawka przez 5 dni

Tamiflu - instrukcje, cena, analogi i informacje zwrotne na temat aplikacji

Tamiflu to lek przeciwwirusowy stosowany w zapobieganiu i leczeniu grypy.

Składnik aktywny - Oseltamiwir (Oseltamyvir).

Aktywnym składnikiem Tamiflu jest prolek silnego selektywnego inhibitora enzymów klasy wirusa neuraminidazy wirusa grypy. Wirusowe neuraminidazy są bardzo ważne dla uwalniania nowych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w organizmie.

Zastosowanie Tamiflu znacznie ułatwia przebieg choroby, skraca czas przepływu, zmniejsza ryzyko zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia ucha lub zapalenia płuc w celach profilaktycznych.

Badania kliniczne wykazały, że u dzieci w wieku poniżej 12 lat czas trwania choroby zmniejsza się średnio o 2 dni. Potwierdzone przypadki powstawania lekooporności nie zostały zarejestrowane.

• 1 kapsułka 30 mg zawiera oseltamiwir 30 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 39,4 mg
• 1 kapsułka 45 mg zawiera oseltamiwir 45 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 59,1 mg
• 1 kapsułka 75 mg zawiera oseltamiwir 75 mg w postaci fosforanu oseltamiwiru 98,5 mg.
• substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, powidon K 30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu;
• otoczka - kapsułki 30 mg: żelatyna, czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E 171)
• Kapsułki 45 mg: żelatyna, tlenek żelaza czarny (E172), dwutlenek tytanu (E 171)
• Kapsułki 75 mg: żelatyna, czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E 171), farba drukarska.

Szybkie przejście na stronie

Cena w aptekach

Informacje o cenie Tamiflu w aptekach w Moskwie i Rosji pochodzą z tych aptek internetowych i mogą nieznacznie różnić się od ceny w Twoim regionie.

Możesz kupić lek w aptekach w Moskwie za cenę: Tamiflu 75 mg 10 kapsułek - od 1197 do 1284 rubli, Tamiflu w proszku do przygotowania zawiesin 30 g - od 1124 do 1199 rubli.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Okres przechowywania proszku - 2 lata, kapsułki - 7 lat.

Warunki sprzedaży z aptek - recepta.

Lista analogów jest przedstawiona poniżej.

Co pomaga Tamiflu?

Lek Tamiflu przepisany w leczeniu grypy u dzieci w wieku 1 roku i dorosłych.

Ponadto lek stosuje się w zapobieganiu grypie u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat, którzy są w grupach zwiększonego ryzyka zakażenia wirusem (w dużych zespołach produkcyjnych, jednostkach wojskowych, osłabionych pacjentach) iu dzieci od 1 roku.

Stosowanie leku nie zastępuje szczepień przeciwko grypie.

Instrukcja użycia dawki Tamiflu i zasad

Lek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od posiłku. U niektórych osób tolerancja leku ulega poprawie, jeśli jest przyjmowany podczas posiłku.

Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Zalecana dawka dla dorosłych Tamiflu dla dorosłych wynosi 75 mg / 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki nie zwiększa działania leku.

Dzieci w wieku 1 lat i powyżej Zalecany proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub kapsułki 30 mg i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat).

Dawkowanie Tamiflu dla dzieci, w zależności od wagi dziecka:

• mniejszy lub równy 15 kg - 30 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 15-23 kg - 45 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 23-40 kg - 60 mg / 2 razy dziennie;
• więcej niż 40 kg - 75 mg / 2 razy dziennie.

W celu podania zawiesiny należy użyć załączonej strzykawki oznaczonej 30 mg, 45 mg i 60 mg. Wymaganą ilość zawiesiny pobiera się z fiolki za pomocą strzykawki dozującej, przenosi do miarki i przyjmuje doustnie.

Stosowanie leku Tamiflu w celu zapobiegania należy rozpocząć nie później niż w ciągu pierwszych 2 dni po kontakcie z osobą zakażoną i kontynuować przyjmowanie leku przez co najmniej 10 dni.

Podczas epidemii grypy sezonowej przebieg przyjmowania leku wynosi 6 tygodni. Tamiflu przyjmuje się w takich samych dawkach jak w leczeniu, ale nie w dwóch, ale raz dziennie. Działania zapobiegawcze trwają podczas przyjmowania leku.

Jest ważne

Osoby z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ponad 30 ml / min), a także osoby starsze nie wymagają dostosowania dawki.

Przy klirensie kreatyniny 10–30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki do 75 mg / raz na dobę, codziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia). Zapobiegając grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10–30 ml / min, należy zmniejszyć dawkę do 30 mg na dobę w postaci zawiesiny lub przenieść osobę na lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Funkcje aplikacji

Przed użyciem leku należy przeczytać rozdziały instrukcji dotyczące stosowania przeciwwskazań, możliwych działań niepożądanych i innych ważnych informacji.

Skutki uboczne Tamiflu

Instrukcje użytkowania ostrzegają przed możliwością wystąpienia działań niepożądanych leku Tamiflu:

• Ból brzucha, biegunka;
• Zapalenie oskrzeli;
• Ból głowy;
• Zawroty głowy;
• Kaszel;
• Słabość, zaburzenia snu;
• Zakażenie górnych dróg oddechowych;
• Bóle o różnej lokalizacji;
• Niestrawność;
• Nosa.

Podczas stosowania Tamiflu dorośli najczęściej rozwijają wymioty i nudności (z reguły po przyjęciu pierwszej dawki naruszenia są tymczasowe i zwykle nie wymagają odstawienia leku).

Dzieci często rozwijają wymioty, możliwe jest również zapalenie skóry, biegunka, ból brzucha, nudności, krwawienie z nosa, zaburzenia narządu słuchu, zapalenie spojówek, astma (w tym zaostrzenie), ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, limfadenopatia.

Podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu stwierdzono, że Tamiflu może powodować następujące działania niepożądane:

• Przewód pokarmowy: rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego;
• Sfera neuropsychiczna: rozwój drgawek i majaczenia (w tym upośledzenie świadomości, dezorientacja w czasie i przestrzeni, pobudzenie, nieprawidłowe zachowanie, halucynacje, majaczenie, lęk, noc koszmary nocne). Rzadko podejmowano działania zagrażające życiu;
• Wątroba: bardzo rzadko - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby;
• Skóra i tkanka podskórna: rzadko - reakcje nadwrażliwości: pokrzywka, wyprysk, zapalenie skóry, wysypka skórna; bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne.

Przeciwwskazania

Tamiflu jest przeciwwskazany w następujących chorobach lub stanach:

• Przewlekła niewydolność nerek (stała hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, CC ≤ 10 ml / min);
• Nadwrażliwość na lek.

Zachowaj ostrożność przepisując lek w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwy jest stan działań niepożądanych. Mogą wystąpić nudności, zawroty głowy i wymioty. W przypadku przedawkowania należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować leczenie objawowe.

Lista analogowa Tamiflu

Jeśli to konieczne, zastąp lek, być może dwie opcje - wybór innego leku z tym samym składnikiem aktywnym lub lekiem o podobnym działaniu, ale inną substancją czynną.

Analogi Tamiflu, lista leków:

Wybierając zamiennik, ważne jest, aby zrozumieć, że cena, instrukcje użytkowania i recenzje Tamiflu nie dotyczą analogów. Przed wymianą należy uzyskać zgodę lekarza prowadzącego i nie wymieniać samego leku.

Recenzje Tamiflu dla dzieci są dobre, zarówno w celach terapeutycznych, jak i profilaktycznych. Niektórzy piją lek w profilaktyce przed wysłaniem dziecka do szkoły lub przedszkola.

Specjalne informacje dla pracowników służby zdrowia

Interakcje

Według badań farmakologicznych i farmakokinetycznych, klinicznie istotne interakcje leków są mało prawdopodobne.

Interakcji farmakokinetycznych między oseltamiwirem, jego głównym metabolitem nie wykryto podczas jednoczesnego stosowania z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną lub środkami zobojętniającymi kwas (wodorotlenek magnezu i glinu, węglan wapnia).

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku Tamiflu zaleca się dokładne monitorowanie zachowania pacjenta w celu wczesnego wykrycia objawów nieprawidłowego zachowania.

Skuteczność leku dla innych chorób (z wyjątkiem grypy A i B) nie została ustalona.

Jedna butelka Tamiflu w postaci proszku zawiera 25,713 g sorbitolu. Przepisując lek w dawce 45 mg dwa razy dziennie, do ciała pacjenta podaje się 2,6 g sorbitolu. Ta ilość sorbitolu przekracza dzienną stawkę dozwoloną dla pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Przygotowaną zawiesinę można przechowywać przez 10 dni w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C lub przez 17 dni w temperaturze + 2... + 8 ° C.

TAMIFLU

Lek: TAMIFLU
Składnik aktywny: oseltamiwir
Kod ATC: J05AH02
Cfg: lek przeciwwirusowy
Reg. numer: P №012090 / 01
Data rejestracji: 07/15/05
Właściciel reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Kapsułki są twarde, galaretowate, rozmiar 2; ciało nieprzezroczyste, szare, z napisem „Roche”; pokrywa jest nieprzezroczysta, jasnożółta z napisem „75 mg”; zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym proszkiem.

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia, Povidone K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylowy fumaran sodu.

10 szt. - pęcherze (1) - pakuje karton.

Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego w postaci granulek, od białego do jasnożółtego koloru, o owocowym zapachu; dozwolone jest zbijanie. Po rekonstytucji tworzy nieprzezroczystą zawiesinę od białej do jasnożółtej.

Substancje pomocnicze: sorbitol, dwutlenek tytanu, benzoesan sodu, guma ksantanowa, cytrynian sodu, sacharyna sodowa, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* w gotowej zawiesinie (po rozcieńczeniu w wodzie) zawiera oseltamiwir 12 mg / ml

30 g - brązowe szklane butelki (1) wraz ze strzykawką dozującą i miarką - pakuje tekturę.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa w organizmie.

Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu.

Tamiflu znacznie skraca okres objawów klinicznych zakażenia grypą, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość powikłań grypy, które wymagają stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z organizmu i zmniejsza obszar pod krzywą „miana wirusa-czas”.

U dzieci w wieku 1-12 lat Tamiflu znacząco skraca czas trwania choroby (o 35,8 godziny), częstość ostrego zapalenia ucha środkowego. Powrót do normalnej aktywności następuje prawie 2 dni wcześniej.

W przypadku profilaktyki, Tamiflu znacząco (o 92%) znacząco zmniejsza częstość występowania grypy wśród osób pozostających w kontakcie, 76% zmniejsza częstotliwość klinicznie stwierdzonej grypy podczas wybuchu choroby, zmniejsza częstotliwość wydalania wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

U dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat profilaktyczne podawanie produktu Tamiflu zmniejsza częstość potwierdzonej laboratoryjnie grypy z 24% do 4%.

Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Podczas przyjmowania leku Tamiflu w celu zapobiegania (7 dni), zapobiegania kontaktowi w rodzinie (10 dni) i zapobiegania sezonowemu (42 dni), nie stwierdzono przypadków lekooporności.

U dorosłych pacjentów / nastolatków oporność na oseltamiwir stwierdzono w 0,32% przypadków (4/1245) przy użyciu fenotypowania iw 0,4% przypadków (5/1245) przy użyciu fenotypowania i genotypowania oraz u dzieci w wieku od 1 do 12 lat w 4,1% (19/464) i odpowiednio w 5,4% (25/464). Wszyscy pacjenci mieli tymczasowy przewóz wirusa opornego na OS. Nie miało to wpływu na eliminację wirusa.

Znaleziono kilka różnych mutacji specyficznych dla podtypu wirusa neuraminidazy. Stopień odczulenia zależał od rodzaju mutacji, więc przy mutacji I222V w N1 czułość zmniejszyła się o 2 razy, a przy R292K w N2 - o 30 000 razy. Nie wykryto mutacji, które zmniejszałyby czułość wirusa grypy B neuraminidazy in vitro.

U pacjentów leczonych oseltamiwirem, zarejestrowane mutacje neuraminidazy N1 (w tym wirusy H5N1), prowadzące do oporności / zmniejszonej wrażliwości na OS, to H274Y, N294S (1 przypadek), E119V (1 przypadek), R292K (1 przypadek) i mutacje neuraminidazy N2 - N294S (1 przypadek) i SASG245-248del (1 przypadek). W jednym przypadku wykryto mutację G402S wirusa grypy B, co spowodowało 4-krotny spadek czułości, aw jednym przypadku mutację D198N z 10-krotnym zmniejszeniem czułości u dziecka z niedoborem odporności. Wirusy o opornym genotypie neuraminidazy różnią się w różnym stopniu odpornością na naturalny szczep. Wirusy z mutacją R292 K w N2 u zwierząt (myszy i fretki) są znacznie mniej zakaźne, patogenne i zaraźliwe niż wirusy z mutacją E119V w N2 i D198N w B i różnią się nieco od naturalnego szczepu. Wirusy z mutacją H274Y w N1 i N294S w N2 zajmują pozycję pośrednią.

FARMAKOKINETYKA

Po zażyciu leku wewnątrz fosforanu oseltamiwiru jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i pod wpływem esteraz wątrobowych i jelitowych w dużej mierze biotransformowany do aktywnego metabolitu. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu określa się w ciągu 30 minut po doustnym przyjęciu Tamiflu, C_max osiąga się w ciągu 2-3 godzin i znacznie (ponad 20 razy) przekracza stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenie zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu w osoczu jest proporcjonalne do dawki i nie zależy od przyjmowania pokarmu.

U ludzi średnia V_d Aktywny metabolit ma około 23 litry.

Po doustnym podaniu fosforanu oseltamiwiru, jego aktywny metabolit został znaleziony w płucach, popłuczynach oskrzelowych, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.

Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza jest nieznaczne (około 3%). Wiązanie proleku z białkami osocza wynosi 42% (co nie wystarcza do spowodowania istniejącej interakcji leku).

Fosforan oseltamiwiru ulega silnej biotransformacji do aktywnego metabolitu dzięki działaniu esteraz, które są głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.

Oseltamiwir jest wchłaniany głównie (> 90%) jako aktywny metabolit przez nerki. Aktywny metabolit nie ulega dalszej przemianie i jest wydalany z moczem (> 99%) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. T_1/2 aktywny metabolit wynosi 6–10 godzin Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik przesączania kłębuszkowego (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. Z kałem mniej niż 20% leku jest wydalane.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Zaburzenia czynności nerek. Przepisując Tamiflu pacjentom z różnym stopniem uszkodzenia nerek, wartości AUC są odwrotnie proporcjonalne do zmniejszenia czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. In vitro u pacjentów z patologią wątroby nie obserwowano znaczącego zwiększenia AUC fosforanu oseltamiwiru ani zmniejszenia AUC jego aktywnego metabolitu.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w starszym wieku (65-78 lat) ekspozycja aktywnego metabolitu w stanie równowagi była o 25-35% wyższa niż u młodszych pacjentów, gdy przepisywano podobne dawki Tamiflu. T_1/2 u osób starszych nie różniła się znacząco od tej u młodszych pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie.

Dzieci U małych dzieci eliminacja proleku i aktywnego metabolitu występuje szybciej niż u dorosłych, co prowadzi do niższego AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg zapewnia taką samą wartość AUC karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po podaniu pojedynczej dawki 75 mg kapsułek (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

WSKAZANIA

- leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;

- zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);

- zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku.

TRYB DOZOWANIA

Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.

Standardowy schemat dawkowania

Leczenie należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi, lek jest przepisywany 75 mg (kapsułki lub zawiesina) 2 razy / dobę doustnie przez 5 dni. Zwiększenie dawki większej niż 150 mg / dobę nie zwiększa efektu.

Dzieciom w wieku 8 lat i starszym lub ważącym więcej niż 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, można również przepisać Tamiflu w postaci kapsułek 75 mg 2 razy na dobę, jako alternatywę dla zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu.

Dzieci w wieku 1 roku i starsze niż Tamiflu należy przyjmować jako zawiesinę.

Zalecany schemat dawkowania Tamiflu w postaci zawiesiny przedstawiono w tabeli.

TAMIFLU

Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar №2, szare ciało, nieprzezroczyste, czapka jasnożółta, nieprzezroczysta; z napisem „ROCHE” (na obudowie) i „75 mg” (na wieczku) w kolorze jasnoniebieskim; zawartość kapsułek jest białym lub żółtawym białym proszkiem.

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia, Povidone K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylowy fumaran sodu.

Skład otoczki kapsułki: obudowa - żelatyna, barwnik czarny tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171); cap - żelatyna, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), barwnik żelazowy żółty tlenek (E172), dwutlenek tytanu (E171).
Skład atramentu do drukowania na kapsułce: etanol, szelak, butanol, dwutlenek tytanu (E171), lakier aluminiowy na bazie indygokarminy, denaturowany etanol (alkohol metylowany).

10 szt. - pęcherze (1) - pakuje karton.

Uwaga: po 5 latach przechowywania leku mogą wystąpić oznaki starzenia się kapsułek, co może prowadzić do ich zwiększonej kruchości lub innych zaburzeń fizycznych, które nie wpływają na skuteczność lub bezpieczeństwo leku.

Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru, OK) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo utworzonych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się. wirus w organizmie.

Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. OK stężenie wymagane do zahamowania neuraminidazy o 50% (IC₅₀) wynosi 0,1–1,3 nM dla wirusa grypy A i 2,6 nM dla wirusa grypy B. Mediana wartości IC₅₀ dla wirusa grypy B jest nieco wyższy i wynosi 8,5 nM.

W przeprowadzonych badaniach preparat Tamiflu nie wpływał na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym. na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Naturalne badania infekcji grypy

W badaniach klinicznych przeprowadzonych podczas zakażenia grypą sezonową pacjenci zaczęli otrzymywać Tamiflu nie później niż 40 godzin po pierwszych objawach zakażenia grypą. 97% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 3% pacjentów z wirusem grypy B. Tamiflu znacznie skrócił okres objawów klinicznych zakażenia grypą (przez 32 godziny). U pacjentów z potwierdzonym rozpoznaniem grypy, którzy przyjmowali Tamiflu, nasilenie choroby, wyrażone jako pole pod krzywą dla indeksu skumulowanych objawów, było o 38% mniejsze w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymali placebo. Ponadto u młodych pacjentów bez chorób współistniejących Tamiflu zmniejszyło o około 50% częstość powikłań grypy, wymagających stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego). Uzyskano wyraźne dowody skuteczności leku w odniesieniu do drugorzędnych kryteriów skuteczności związanych z aktywnością przeciwwirusową: Tamiflu spowodował zarówno skrócenie czasu wydalania wirusa, jak i zmniejszenie powierzchni pod krzywą „miana czasu wirusowego”.

Dane uzyskane w badaniu dotyczącym leczenia Tamiflu u pacjentów w podeszłym wieku i w podeszłym wieku pokazują, że przyjmowaniu Tamiflu w dawce 75 mg 2 razy / dobę przez 5 dni towarzyszyło klinicznie istotne zmniejszenie mediany okresu objawów klinicznych zakażenia grypą, podobne do tego u dorosłych pacjentów wiek, jednak różnice nie osiągnęły istotności statystycznej. W innym badaniu pacjenci z grypą w wieku powyżej 13 lat, u których jednocześnie występowały przewlekłe choroby układu sercowo-naczyniowego i / lub układu oddechowego, otrzymywali Tamiflu w takim samym schemacie dawkowania lub placebo. Nie było różnic w medianie okresu przed zmniejszeniem objawów klinicznych zakażenia grypą w grupach Tamiflu i placebo, jednak okres wzrostu temperatury podczas przyjmowania Tamiflu zmniejszył się o około 1 dzień. Odsetek pacjentów uwalniających wirusa w 2. i 4. dniu stał się znacznie mniejszy. Profil bezpieczeństwa preparatu Tamiflu u pacjentów z grupy ryzyka nie różnił się od profilu w populacji ogólnej pacjentów dorosłych.

Leczenie grypy u dzieci

Dzieci w wieku 1-12 lat (średnia wieku 5,3 lat), które miały gorączkę (≥37,8 ° C) i jeden z objawów układu oddechowego (kaszel lub nieżyt nosa) podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji, miały podwójnie ślepą placebo kontrolowane badanie. 67% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 33% pacjentów z wirusem grypy B. Lek Tamiflu (gdy został przyjęty nie później niż 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą) znacząco zmniejszył czas trwania choroby (o 35,8 godziny) w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako czas na zaprzestanie kaszlu, przekrwienie błony śluzowej nosa, zanik gorączki i powrót do normalnej aktywności. W grupie dzieci otrzymujących Tamiflu częstość występowania ostrego zapalenia ucha środkowego zmniejszyła się o 40% w porównaniu z grupą placebo. Powrót do normalnej aktywności nastąpił prawie 2 dni wcześniej u dzieci, które otrzymały Tamiflu, w porównaniu z grupą placebo.

Inne badanie dotyczyło dzieci w wieku 6–12 lat cierpiących na astmę oskrzelową; 53,6% pacjentów miało zakażenie grypą potwierdzone serologicznie i / lub w hodowli. Mediana czasu trwania choroby w grupie pacjentów leczonych preparatem Tamiflu nie zmniejszyła się znacząco. Ale przez ostatnie 6 dni terapii Tamiflu, wymuszona objętość wydechowa w ciągu 1 sekundy (FEV₁) wzrosła o 10,8% w porównaniu z 4,7% u pacjentów otrzymujących placebo (p = 0,0148).

Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży

Profilaktyczna skuteczność Tamiflu w naturalnych zakażeniach grypą A i B została udowodniona w 3 oddzielnych badaniach klinicznych III fazy. Około 1% pacjentów zachorowało po otrzymaniu grypy Tamiflu, Tamiflu również znacząco zmniejszyło częstotliwość wydalania wirusa z dróg oddechowych i zapobiegło przeniesieniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Dorośli i młodzież, którzy mieli kontakt z chorym członkiem rodziny, zaczęli przyjmować Tamiflu w ciągu dwóch dni po wystąpieniu objawów grypy u członków rodziny i kontynuowali leczenie przez 7 dni, co znacznie zmniejszyło częstość zachorowań na grypę, kontaktując się z ludźmi o 92%.

U nieszczepionych i ogólnie zdrowych dorosłych w wieku 18–65 lat przyjmowanie Tamiflu podczas epidemii grypy znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy (o 76%). Pacjenci przyjmowali lek przez 42 dni.

Osoby starsze i starsze, które były w domach opieki, z których 80% zostało zaszczepione przed sezonem, kiedy przeprowadzono badanie, Tamiflu znacząco zmniejszyły częstość występowania grypy o 92%. W tym samym badaniu Tamiflu znacząco (o 86%) zmniejszał częstość powikłań grypy: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok. Pacjenci przyjmowali lek przez 42 dni.

Zapobieganie grypie u dzieci

Profilaktyczną skuteczność Tamiflu w naturalnym zakażeniu grypą wykazano w badaniu dzieci w wieku od 1 do 12 lat po kontakcie z chorym członkiem rodziny lub osobą ze stałego środowiska. Głównym parametrem skuteczności była częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie infekcji grypy. U dzieci, które otrzymały Tamiflu / proszek w celu przygotowania zawiesiny do podawania doustnego / w dawce 30 do 75 mg 1 raz na dobę przez 10 dni i początkowo nie uwolniły wirusa, częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie grypy spadła do 4% (2/47) w porównaniu z 21% (15/70) w grupie placebo.

Zapobieganie grypie u osób z obniżoną odpornością

U osób z obniżoną odpornością z zakażeniem grypą sezonową i przy braku uwalniania wirusa, początkowo profilaktyczne stosowanie Tamiflu zmniejszyło częstość potwierdzonych laboratoryjnie zakażeń grypą, czemu towarzyszyły objawy kliniczne, do 0,4% (1/232) w porównaniu z 3% (7/231) grupa placebo. Potwierdzone laboratoryjnie zakażenie grypą, któremu towarzyszyły objawy kliniczne, rozpoznano, gdy temperatura w jamie ustnej była wyższa niż 37,2 ° C, kaszel i / lub ostry nieżyt nosa (wszystkie zarejestrowane tego samego dnia podczas przyjmowania leku / placebo), a także wynik pozytywny reakcja łańcuchowa polimerazy transkryptazy na RNA wirusa grypy.

Ryzyko wirusów grypy o zmniejszonej wrażliwości lub oporności na lek badano w badaniach klinicznych sponsorowanych przez Roche. U wszystkich pacjentów z wirusem opornym na OK nosiciel miał charakter tymczasowy, nie wpływał na eliminację wirusa i nie powodował pogorszenia stanu klinicznego.