Antyhistaminy nowej generacji

Leki przeciwhistaminowe są obecnie tak rozpowszechnione, że są dostępne w domowej apteczce w prawie każdej rodzinie. Zarówno dzieci, jak i dorośli często biorą je bez zastanawiania się, co oznacza ta nazwa.

Jednak przynajmniej trochę zrozumienia mechanizmu działania tych leków jest konieczne dla każdej osoby, która ich używa, jeśli dba o swój stan zdrowia. Aby lepiej zrozumieć zasadę działania leków przeciwhistaminowych, należy wiedzieć, jak rozwijają się alergie.

Treść

Mechanizm rozwoju alergii

Kiedy alergen jest po raz pierwszy wprowadzany do organizmu człowieka (ma swój dla każdej osoby), z reguły nie rozwijają się żadne objawy kliniczne, ale zaczyna się synteza specjalnych przeciwciał przeciwko temu związkowi, zwana immunoglobuliną E.

Stopniowo gromadzi się w ciele i po wielokrotnym kontakcie z alergenem wchodzi w interakcję z nim, tworząc tak zwane kompleksy „angienowo-przeciwciało”, które są przyłączone do błon komórek tucznych, powodując ich degranulację (zniszczenie ściany komórkowej).

Jednocześnie uwalnianych jest wiele substancji czynnych, w tym histamina. Substancja ta, w połączeniu z receptorami w różnych narządach, powoduje pojawienie się takich efektów biologicznych, jak zwiększenie przepuszczalności błon komórkowych (obrzęk tkanek), zaczerwienienie skóry, swędzenie. U niektórych osób rozwija się skurcz oskrzeli, co powoduje atak duszący w astmie oskrzelowej, podczas gdy u innych rozwija się nieżyt nosa.

Forma objawów alergicznych zależy od drogi przyjmowania alergenu i indywidualnych cech organizmu.

Wpływ leków przeciwhistaminowych

Leki przeciwhistaminowe wiążą się z receptorami histaminowymi H1 w różnych tkankach organizmu. Dlatego też sama histamina nie może się już z nimi kontaktować i prowokować rozwoju niekorzystnych skutków dla ludzi.

Eksperci nie zgadzają się, czy leki te wypierają histaminę z interakcji z receptorami H1, które już wystąpiły przed ich wprowadzeniem. Większość naukowców jest skłonna wierzyć, że nie ma. Używany lek to „wolne” receptory. Dlatego konieczne jest wprowadzenie go jak najszybciej.

Istnieje kilka klasyfikacji leków przeciwhistaminowych. Najczęstszym z nich jest ich podział kosztem 1., 2. i 3. generacji.

Wpływ leków przeciwhistaminowych I generacji

Pierwsza generacja obejmuje difenhydraminę (difenhydraminę), klemensynę (tavegil), chloropiraminę (suprastin), kwifenadynę (fencarol), diazolin i wiele innych leków. Nie mają bardzo wyraźnego powinowactwa do receptorów histaminowych H1. Dlatego przy wysokim stężeniu histaminy może ona wypierać te leki ze związków z receptorami i powodować kontynuację rozwoju reakcji alergicznej.

Dlatego dawka leku wymagana do osiągnięcia efektu klinicznego jest dość wysoka. Ponadto częstotliwość wprowadzania większości z nich w ciele powinna wynosić co najmniej 2-3 razy dziennie.

Prawie wszystkie leki z tej grupy, oprócz receptorów histaminowych, mogą również blokować cholinergiczne i muskarynowe, jak również przenikać przez barierę krew-mózg, powodując tym samym wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (uspokajający, w niektórych przypadkach nasenny), zmniejszając wydzielanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych i zwiększając lepkość ich tajemnicy ( na przykład plwocina). Dlatego w leczeniu astmy oskrzelowej ta grupa leków nie jest zalecana.

Ponadto, pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych ma działanie miejscowo znieczulające, a takie leki jak ketotifen mają również działanie stabilizujące błonę (zapobiegające zniszczeniu błony komórkowej płaszcza i uwalnianiu histaminy).

U osób z chorobami serca środki te należy stosować ostrożnie, ponieważ ze względu na efekt podobny do chinidyny mogą one wywołać tak straszną arytmię, jak częstoskurcz komorowy.

Skutki generacji antyhistaminowej II

Druga generacja leków przeciwhistaminowych obejmuje loratadynę (claritin), astemizol (hismanal), dimetinden (fenyl). Charakteryzują się bardziej wyraźnym powinowactwem do receptorów histaminowych H1 i brakiem blokowania innych typów receptorów, jak również wpływem na ośrodkowy układ nerwowy.

Dlatego nie zwiększają lepkości plwociny i mogą być stosowane w kompleksowym leczeniu astmy oskrzelowej. Stosowanie tych leków u kierowców i innych osób, których zawód związany jest z koniecznością koncentracji, jest również całkiem możliwe, ponieważ nie mają one działania uspokajającego i nie powodują senności.

Częstotliwość przyjęcia w większości przypadków wynosi 1 raz dziennie. Epizody częstoskurczu komorowego w odpowiedzi na wprowadzenie tej grupy leków nie są opisane w przypadku przestrzegania instrukcji ich stosowania. Jednak w przypadku wspólnej wizyty z lekami psychotropowymi i niektórymi lekami antyarytmicznymi (chinidyną, soteksalem), wystąpienie efektu arytmii jest całkiem możliwe.

Skutki generacji antyhistaminowej III

Należy zauważyć, że większość leków drugiej generacji to proleki. Oznacza to, że cząsteczka wprowadzona do organizmu nie może mieć efektu leczniczego, ale pod wpływem czynników środowiska wewnętrznego jest szybko przekształcana w aktywny metabolit.

W niektórych przypadkach proces ten może zostać zakłócony, co prowadzi do nagromadzenia w organizmie zwiększonej ilości związku, który może powodować działania niepożądane (przy jego normalnym stężeniu, praktycznie nie mogą się ujawnić).

Dlatego zsyntetyzowano preparaty antyhistaminowe trzeciej generacji, które są z natury czynnymi metabolitami leków drugiej generacji. Najbardziej znanymi z nich są cetyryzyna (zyrtec) i feksofenadyna (telfast). Należy zauważyć, że wielu specjalistów obejmuje cetyryzynę jako produkt drugiej generacji, ponieważ jest to produkt zmiany cząsteczki hydroksyzyny (pierwsza generacja).

Leki te mają wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych H1, więc sama histamina nie może już wypierać ich z tej interakcji. Ponadto charakteryzują się raczej długotrwałym działaniem i nie wywołują rozwoju arytmii.

Receptory histaminy w ośrodkowym układzie nerwowym leku III generacji nie wpływają, ponieważ nie są lipofilowe i nie mogą przejść przez barierę krew-mózg. Oznacza to, że nieustraszeni ludzie mogą prowadzić pojazd i wykonywać inne rodzaje pracy wymagające dużej koncentracji uwagi.

Charakterystyczną cechą trzeciej generacji leków jest ich zdolność do hamowania uwalniania wielu innych czynników odpowiedzi alergicznej, takich jak na przykład interleukina -8. Ponadto fundusze te przyczyniają się do zmniejszenia nasilenia skurczu oskrzeli.

Leki przeciwhistaminowe na alergie

Po raz pierwszy w tym artykule, po przeczytaniu frazy „leki przeciwhistaminowe na alergie”, wiele osób może zastanawiać się, gdzie jeszcze można stosować te leki.

Faktem jest, że istnieje kilka rodzajów receptorów histaminowych. O H1 powiedziano powyżej. Blokery receptorów H2, takie jak famotydyna, ranitydyna, są szeroko stosowane w leczeniu chorób żołądka.

Blokery receptorów H1 I generacji są czasami stosowane jako leki nasenne, jak również do objawowego leczenia obrzęku i swędzenia ARVI.

Zatem leki przeciwhistaminowe stanowią rozległą grupę środków do leczenia różnych objawów chorób alergicznych. Głównym mechanizmem ich działania jest połączenie z receptorami histaminowymi, które zapobiega interakcji histaminy z nimi.

Leki alergiczne nowej generacji

Choroby alergiczne należą do najczęstszych stanów patologicznych u ludzi. W warunkach współczesnego życia występuje stały wzrost częstotliwości i nasilenia tego typu patologów. I chociaż choroby i przejawy alergii nie stanowią zagrożenia dla życia, znacząco wpływają na ich jakość, a zatem wymagają odpowiedniej, skutecznej i bezpiecznej interwencji terapeutycznej, której ważnym składnikiem jest podawanie leków przeciwhistaminowych.

Zasada działania leków przeciwhistaminowych

Objawy objawów alergii wynikają z biologicznego działania histaminy, związku biogennego syntetyzowanego w komórkach tucznych i bazofilach podczas ich aktywacji za pośrednictwem immunoglobulin w odpowiedzi na ekspozycję na alergen. Wolna histamina ma wysoką aktywność i, wiążąc się z receptorami histaminowymi H1, powoduje ekspansję naczyń włosowatych, wzrost przepuszczalności ich ścian, podrażnienie zakończeń nerwowych, wydzielanie śluzu i wiele innych efektów. Przejawia się to w postaci duszności, kataru, świądu, obrzęku, pieczenia, zaczerwienienia i innych objawów alergii.

Stosowanie leków przeciwhistaminowych w leczeniu alergii opiera się na ich zdolności do konkurencyjnego blokowania receptorów histaminowych H1 w różnych tkankach, eliminując w ten sposób biologiczne działanie histaminy. Chroniąc receptory histaminowe H1, leki przeciwhistaminowe na alergie mogą zwalczać objawy chorób alergicznych. Będąc konkurencyjnymi antagonistami receptorów histaminowych pierwszego typu, leki przeciwhistaminowe wiążą się tylko z wolnymi receptorami, dlatego ich przyjmowanie należy rozpocząć we wczesnych stadiach choroby, gdy ich działanie będzie najbardziej skuteczne.

Obecnie istnieją 3 generacje leków stosowanych w łagodzeniu objawów alergii. Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji mają maksymalną skuteczność i minimalne skutki uboczne.

Leki alergiczne nowej generacji: cechy charakterystyczne

Główną zaletą trzeciej generacji leków alergicznych jest brak działania kardiotoksycznego i uspokajającego charakterystycznego dla leków pierwszej i drugiej generacji. Alergiczne leki nowej generacji mają selektywny wpływ na obwodowe receptory H1 histaminy, nie przenikają przez barierę krew-mózg, a zatem nie mają negatywnych skutków ubocznych ze strony centralnego układu nerwowego. Leki w tej grupie mają dodatkowe klinicznie istotne skutki, więc mogą być stosowane do długotrwałego leczenia chorób alergicznych.

Nowoczesne leki przeciwhistaminowe mają wyższą aktywność i długi efekt terapeutyczny (czas działania do 48 godzin pozwala przyjmować tabletki 1 do 2 razy dziennie, unikając wielokrotnego dawkowania). Skuteczność nowoczesnych leków przeciwalergicznych została udowodniona w leczeniu następujących chorób:

• przewlekła pokrzywka, atopowe zapalenie skóry i wiele innych dermatoz świądowych;
• całoroczny i sezonowy alergiczny nieżyt nosa;
• sezonowe i całoroczne alergiczne zapalenie spojówek;
• obrzęk naczynioruchowy;
• wczesny zespół atopowy u dzieci;
• reakcje pseudoalergiczne.

Nowoczesne produkty alergiczne

Najbardziej obiecujące leki przeciwhistaminowe przyjmowane doustnie są uważane za analogi i pochodne loratadyny i cetyryzyny.

Claritin (loratadyna) jest lekiem długo działającym, którego działanie przeciwhistaminowe utrzymuje się przez 24 godziny. Efekt terapeutyczny leku osiąga maksimum 8 - 12 godzin po podaniu. Lek jest przepisywany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, alergii pokarmowych, łagodnej astmy.

Lek oparty na aktywnym głównym metabolicie loratadyny - Erius (desloratadyna) skutecznie blokuje nie tylko receptory histaminowe H1, ale także szereg mediatorów odpowiedzialnych za ogólnoustrojowe zapalenie, zapewniając działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne 30 minut po jego podaniu. Narzędzie nie działa uspokajająco i nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy.

Zyrtec (cetyryzyna) - lek przeciwhistaminowy, sprawdzony jako środek przeciwświądowy i przeciwzapalny. Udowodniono skuteczność leku w leczeniu łagodnej astmy, dlatego można go stosować u małych dzieci, gdy droga podawania leków przez inhalację jest trudna.

Skutecznie ogranicza uwalnianie leków xyzalowych będących mediatorami zapalnymi, których aktywnym składnikiem jest lewocetyryzyna, której aktywność farmakologiczna jest prawie dwukrotnie większa niż aktywność cetyryzyny.

Telfast (feksofenadyna) jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym nowej generacji, który sprawdził się w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki idiopatycznej. Lek nie jest metabolizowany w wątrobie i nie kumuluje się.

Wraz ze środkami doustnymi leki przeciwalergiczne o działaniu miejscowym znalazły szerokie zastosowanie.

Takie środki mają tylko działanie lokalne, co znacznie zmniejsza ryzyko niepożądanych skutków ubocznych.

Ponieważ przy stosowaniu miejscowym stężenie substancji we krwi jest znacznie niższe niż to, które może powodować efekt ogólnoustrojowy, częstotliwość odpowiednich skutków ubocznych jest znacznie zmniejszona. Z tej grupy leków lewokabastyna i azelastyna w postaci aerozoli do nosa i kropli do oczu są szeroko stosowane w praktyce medycznej.

Levokabastin krople do nosa (Livostin, Tizin) z alergicznym nieżytem nosa skutecznie zmniejszają wyciek z nosa, kichanie, swędzenie w jamie nosowej, pomaga wyeliminować obrzęk błony śluzowej nosa, ułatwiając w ten sposób oddychanie przez nos. Ten sam lek w postaci kropli do oczu zmniejsza objawy alergicznego zapalenia spojówek (świąd, zaczerwienienie i obrzęk powiek, łzawienie, chemoza). Ten nowoczesny środek przeciwalergiczny zaczyna działać w ciągu kilku minut po aplikacji. Krople do oczu i spray do nosa azelastyna (allergodil) mają podobny efekt.

Małe dzieci w leczeniu alergicznego nieżytu nosa są przepisywane takie lokalne środki jak leki z kwasu cromoglicic (cromohexal, cromoglin) i połączony lek vibrocyl.

Leki przeciwhistaminowe - pokolenia, zasady działania, przegląd leków

Według statystyk medycznych liczba reakcji alergicznych stale rośnie - przypisuje się to ciągłemu pogorszeniu się sytuacji ekologicznej i zmniejszeniu odporności w cywilizacji.

Alergia jest reakcją na zwiększoną wrażliwość organizmu na obcą substancję (alergen). Jako takie alergeny mogą występować wszelkie zewnętrzne i wewnętrzne czynniki drażniące - żywność, sierść zwierząt, wirusy, kurz, szczepionki, pyłki, słońce, bakterie, leki i wiele innych. Reakcją organizmu na alergen wchodzący do niego będzie intensywna produkcja histaminy - jest to specjalna substancja powodująca reakcję alergiczną.

Uwaga: jeśli usuniesz alergen z życia danej osoby, wszystkie objawy reakcji alergicznej znikną. Problem polega jednak na tym, że odporność „pamięta” ten alergen, a jego wtórna penetracja do organizmu może wywołać silną, czasem śmiertelną reakcję.

Zasada działania leków przeciwhistaminowych

Wszystko jest całkiem proste: tego typu leki blokują receptory histaminy, co powoduje ustąpienie objawów alergii - wysypka zanika, a następnie znika, oddychanie przez nos jest przywracane, świąd i pieczenie stają się prawie niewidoczne, zapalenie spojówek znika.

Pierwsze leki antyhistaminowe (antyalergiczne) pojawiły się w latach 30. ubiegłego wieku. Nauka i medycyna ciągle się rozwijają, więc z czasem pojawiły się te same narzędzia drugiej i trzeciej generacji. Dzisiaj lekarze używają wszystkich trzech generacji leków przeciwalergicznych, ale są też najbardziej popularne spośród wszystkich dostępnych.

Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych - środki uspokajające

Takie leki wywołują działanie uspokajające, hipnotyczne i przygnębiające umysł, ale każdy lek w tej grupie będzie miał różną nasilenie podobnych skutków dla organizmu. Należy szczególnie zauważyć, że pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych jest zbyt krótkim okresem działania - osoba odczuwa ulgę tylko na 4-8 godzin. Ponadto wadą tych leków jest to, że organizm zbyt szybko się do nich przyzwyczaja.

Pomimo oczywistych niedociągnięć pierwszej generacji leków przeciwhistaminowych, pozostają one popularne, ponieważ są uważane za przetestowane pod względem czasu, a ich koszty się podobają. Lekarze uważają środki często przepisywane nie tylko w celu złagodzenia objawów alergicznych, ale także z intensywnym świądem na tle patologii zakaźnych skóry, aby zapobiec ryzyku powikłań po szczepieniu.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mogą powodować szereg działań niepożądanych:

• ciężkie suche błony śluzowe;
• zwiększone pragnienie;
• spadek ciśnienia krwi;
• zwiększony apetyt;
• zwiększone tętno;
• niestrawność - nudności, wymioty i dyskomfort w żołądku.

Uwaga: Leki pierwszej generacji, o których mowa, nigdy nie są przepisywane osobom, których aktywność zawodowa wiąże się ze zwiększoną uwagą (piloci, kierowcy), ponieważ efektem ubocznym może być zmniejszenie napięcia mięśniowego i słaba koncentracja uwagi.

Suprastin

Lek ten jest wytwarzany w postaci tabletek i ampułek, uważany jest za najpopularniejszy lek przeciwhistaminowy, stosowany w leczeniu sezonowego / przewlekłego nieżytu nosa, pokrzywki, egzemy, alergicznego zapalenia skóry i obrzęku naczynioruchowego.

Suprastin doskonale łagodzi swędzenie, przyspiesza proces pozbywania się wysypek skórnych. Lek ten jest zatwierdzony do leczenia niemowląt (od 30 dnia życia), ale dawkowanie należy wybierać ściśle na podstawie indywidualnej - lekarz weźmie pod uwagę wiek i wagę dziecka.

Rozważany lek przeciwhistaminowy jest stosowany jako składnik złożonej terapii przeciwko ospie wietrznej (łagodzi świąd), jest częścią „triady” - substancji stosowanej w celu obniżenia temperatury ciała.

Uwaga: Suprastin jest kategorycznie przeciwwskazany do stosowania przez kobiety w ciąży i kobiety w okresie laktacji.

Tavegil

Jest używany w takich samych przypadkach jak suprastin. Ma długi efekt antyhistaminowy - efekt utrzymuje się przez 12 godzin. Tavegil nie powoduje obniżenia ciśnienia krwi, a efekt hipnotyczny u niego jest mniej wyraźny niż w Suprastin.

W dzieciństwie omawiany lek jest stosowany od 1 roku - syrop jest przepisywany niemowlętom, a dzieci powyżej 6 lat mogą także przyjmować pigułki. Dawkowanie wybiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę wiek i masę ciała pacjenta.

Zwróć uwagę: Tavegil jest surowo zabroniony podczas ciąży.

Fancarol

Z tego leku działanie antyhistaminowe jest bardziej przedłużone, ponieważ nie tylko blokuje receptory histaminy, ale także uruchamia specyficzny enzym, który jest w stanie wykorzystać histaminę. Fencarol nie powoduje działania uspokajającego ani uspokajającego, może być stosowany jako środek przeciwarytmiczny.

Uważany lek przeciwalergiczny stosowany jest w leczeniu wszystkich rodzajów alergii, jest szczególnie cenny w leczeniu sezonowych alergii. Fenkarol jest częścią złożonej terapii parkinsonizmu, jest również stosowany w chirurgii - otrzymują preparaty leków do znieczulenia.

W dzieciństwie lek ten jest przepisywany od 12 miesięcy, pożądane jest, aby dać dzieciom zawiesinę o smaku pomarańczowym. Dawkowanie i czas trwania leku określa lekarz prowadzący.

Uwaga: Fencarol jest ściśle przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży, aw drugim i trzecim trymestrze ciąży może być stosowany w leczeniu alergii tylko pod nadzorem specjalisty.

Phenystyle

Ten lek jest stosowany do leczenia:

Fenistil powoduje senność dopiero na samym początku leczenia, dosłownie za kilka dni efekt uspokajający znika. Fenistil ma kilka skutków ubocznych:

• ciężka suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• zawroty głowy;
• skurcze mięśni.

Dostępne to narzędzie w postaci tabletek, kropli dla dzieci, żelu i kremu. Najnowsze postacie farmakologiczne fenylolu stosuje się do ukąszeń owadów, kontaktowego zapalenia skóry i oparzeń słonecznych.

Fenistil jest przepisywany dzieciom w wieku od miesiąca w postaci kropli, jeśli pacjent ma ponad 12 lat, wtedy przepisywane są tabletki.

Uwaga: w czasie ciąży Fenistil można stosować w postaci żelu i kropli, od drugiego trymestru ciąży takie wizyty mogą mieć miejsce tylko wtedy, gdy istnieją warunki zagrażające życiu kobiety - obrzęk naczynioruchowy, ostra alergia pokarmowa.

Diazolin

Różni się niską aktywnością antyhistaminową, ale ma wiele skutków ubocznych:

• zawroty głowy;
• kołatanie serca;
• nudności, wymioty;
• częste oddawanie moczu.

Diazolin ma pewną zaletę - nie powoduje senności, więc może być przepisywany w leczeniu reakcji alergicznej u pilotów i kierowców. Czas trwania działania przeciwalergicznego rozważanego leku wynosi maksymalnie 8 godzin.

Diazolin można podawać dzieciom w wieku od 2 lat, a do 5 lat lepiej podawać lek w zawiesinie, starszym można też podawać tabletki.

Uwaga: Diazolin jest absolutnie przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

Pomimo faktu, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają wiele wad, są one aktywnie wykorzystywane w praktyce medycznej: każde narzędzie jest dobrze zbadane, w większości przypadków są dozwolone do użytku przez dzieci.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Nazywa się je nie uspokajającymi, mają wyraźny efekt antyhistaminowy, którego czas trwania często osiąga 24 godziny. Takie leki są przyjmowane 1 raz dziennie, nie powodują senności i zaburzeń uwagi.

Najczęściej narzędzia te są stosowane w leczeniu egzemy, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego i kataru siennego. Często leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są stosowane w leczeniu ospy wietrznej - są doskonałe do łagodzenia świądu. Charakterystyczną zaletą tej grupy leków jest to, że nie uzależniają. Istnieje również niuans w stosowaniu leków przeciwalergicznych drugiej generacji - nie są one zalecane dla osób starszych i osób z chorobami serca w wywiadzie.

Loratadyna

Lek działa selektywnie na receptory histaminy, co pozwala nam uzyskać szybki efekt. Dostępne w postaci tabletek i syropów, mogą być sprzedawane pod nazwą „Claritin” lub „Lomilan”. Syrop jest bardzo łatwy w dozowaniu i podawaniu dzieciom, a działanie leku zaczyna pojawiać się w ciągu godziny po użyciu.

W wieku dziecięcym Loratadin jest powoływany od 2 lat, dawkowanie i czas przyjmowania powinien być wybrany tylko przez lekarza prowadzącego.

Uwaga: ten lek przeciwhistaminowy nie jest zalecany dla kobiet w ciąży we wczesnym stadium (do 12 tygodni). W skrajnych przypadkach stosowanie Loratadyny musi koniecznie być wykonywane pod nadzorem specjalisty.

Kestin

Lek ma szereg różnych zalet:

• selektywnie blokuje receptory histaminy;
• nie powoduje senności;
• efekt jest zauważalny po godzinie od użycia;
• działanie antyalergiczne utrzymuje się przez 48 godzin.

W praktyce pediatrycznej Kestin jest stosowany od 12 roku życia, ale może wywierać toksyczny wpływ na wątrobę i zmniejszać częstość akcji serca.

Kestin jest absolutnie przeciwwskazany podczas ciąży.

Rupafin

Lek jest najczęściej stosowany w leczeniu pokrzywki, po spożyciu jest szybko wchłaniany, a jednoczesne spożycie pokarmu znacznie zwiększa działanie Rupafiny.

Leki, o których mowa, nie są używane dla dzieci poniżej 12 roku życia i kobiet w ciąży. Jeśli potrzebujesz stosowania leku u dzieci karmionych piersią, jest to możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji w pełni spełniają współczesne wymagania dotyczące leków - są bardzo skuteczne, mają długotrwały efekt i są łatwe w użyciu. Należy pamiętać, że leki te należy stosować w ściśle przepisanej dawce, ponieważ jej nadmiar prowadzi do senności i nasilonych działań niepożądanych.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji

Należy natychmiast powiedzieć, że można znaleźć separację leków przeciwhistaminowych w trzeciej i czwartej generacji - jest to bardzo warunkowe i nie nosi nic poza pięknym, skutecznym hasłem marketingowym.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji są najnowocześniejsze, nie mają działania uspokajającego, nie wpływają na funkcjonowanie serca. Takie fundusze są aktywnie wykorzystywane do leczenia wszystkich rodzajów alergii, zapalenia skóry, nawet u dzieci i osób z chorobami serca w historii.

Allegra, Cetirizine, Xizal i Desloratadine - leki te należą do leków przeciwalergicznych trzeciej generacji. Wszystkie te narzędzia należy stosować bardzo ostrożnie u kobiet w ciąży - większość z nich jest przeciwwskazana. Ponadto należy ściśle przestrzegać przepisanej dawki, ponieważ jej nadmiar może powodować bóle głowy, zawroty głowy i zbyt częste bicie serca.

Leki przeciwhistaminowe powinny być przepisywane przez lekarza, wybierze dawkę, poda zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia. Jeśli pacjent naruszy schemat leczenia, może to spowodować nie tylko pojawienie się działań niepożądanych, ale także zwiększenie reakcji alergicznej.

Tsygankova Yana Alexandrovna, komentator medyczny, terapeuta najwyższej kategorii kwalifikacji

Łącznie 9 886 wyświetleń, 11 odsłon dzisiaj

Leki antyalergiczne - przegląd analityczny. Część 1

Istnieje kilka grup leków stosowanych w chorobach alergicznych. To jest:

• leki przeciwhistaminowe;
• preparaty stabilizujące błony - preparaty kwasu cromoglicic (cromones) i ketotifen;
• glikokortykosteroidy miejscowe i ogólnoustrojowe;
• donosowe leki zmniejszające przekrwienie.

W tym artykule omówimy tylko pierwszą grupę - leki przeciwhistaminowe. Są to leki, które blokują receptory histaminowe H1 iw rezultacie zmniejszają ciężkość reakcji alergicznych. Obecnie istnieje ponad 60 leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnoustrojowego. W zależności od struktury chemicznej i wpływu na organizm ludzki, leki te są zgrupowane razem, co omówimy poniżej.

Czym są receptory histaminy i histaminy, zasada działania leków przeciwhistaminowych

Histamina jest związkiem biogennym powstającym w wyniku wielu procesów biochemicznych i jest jednym z mediatorów zaangażowanych w regulację życiowych funkcji ciała i odgrywa wiodącą rolę w rozwoju wielu chorób.

W normalnych warunkach substancja ta znajduje się w ciele w nieaktywnym, związanym stanie, jednak z różnymi procesami patologicznymi (oparzenia, odmrożenia, wstrząs anafilaktyczny, pyłkowica, pokrzywka itp.) Ilość wolnej histaminy wzrasta wielokrotnie, co objawia się szeregiem specyficznych i niespecyficznych objawów.

Wolna histamina ma następujący wpływ na organizm ludzki:

• powoduje skurcz mięśni gładkich (w tym mięśni oskrzeli);
• rozszerza naczynia włosowate i obniża ciśnienie krwi;
• powoduje zastój krwi w naczyniach włosowatych i wzrost przepuszczalności ich ścian, co prowadzi do pogrubienia krwi i obrzęku tkanek otaczających uszkodzone naczynie;
• odruch stymuluje komórki rdzenia nadnerczy - w wyniku tego uwalniana jest adrenalina, co przyczynia się do zwężenia tętniczek i zwiększenia częstości akcji serca;
• zwiększa wydzielanie soku żołądkowego;
• odgrywa rolę neuroprzekaźnika w ośrodkowym układzie nerwowym.

Zewnętrznie efekty te wyglądają następująco:

• występuje skurcz oskrzeli;
• błona śluzowa nosa puchnie - pojawia się przekrwienie błony śluzowej nosa i wydzielanie śluzu;
• swędzenie, zaczerwienienie skóry, z niej powstają różnego rodzaju elementy wysypki - od plam do pęcherzy;
• przewód pokarmowy do wzrostu poziomu histaminy we krwi reaguje na skurcz mięśni gładkich narządów - znaczny skurczowy ból w całym brzuchu, jak również wzrost wydzielania enzymów trawiennych;
• ze strony układu sercowo-naczyniowego może wystąpić spadek ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu serca.

W organizmie znajdują się specjalne receptory, do których histamina ma powinowactwo - receptory histaminowe H1, H2 i H3. W rozwoju reakcji alergicznych rolę odgrywają głównie receptory histaminowe H1, zlokalizowane w mięśniach gładkich narządów wewnętrznych, w szczególności w oskrzelach, w błonie wewnętrznej - śródbłonku - naczyniach, w skórze, a także w ośrodkowym układzie nerwowym.

Leki przeciwhistaminowe wywierają wpływ na tę grupę receptorów, blokując działanie histaminy przez rodzaj konkurencyjnego hamowania. Oznacza to, że substancja lecznicza nie wypiera histaminy, która jest już związana z receptorem, ale zajmuje wolny receptor, uniemożliwiając przyłączenie do niego histaminy.

Jeśli wszystkie receptory są zajęte, organizm rozpoznaje to i daje sygnał do zmniejszenia produkcji histaminy. Zatem leki przeciwhistaminowe zapobiegają uwalnianiu nowych części histaminy, a także są środkami zapobiegającymi wystąpieniu reakcji alergicznych.

Klasyfikacja leków przeciwhistaminowych

Opracowano kilka klasyfikacji leków z tej grupy, ale żaden z nich nie jest ogólnie akceptowany.

W zależności od charakterystyki struktury chemicznej leków przeciwhistaminowych dzieli się je na następujące grupy:

• etylenodiamina;
• etanoloaminy;
• alkiloaminy;
• pochodne chinuklidyny;
• pochodne alfa karboliny;
• pochodne fenotiazyny;
• pochodne piperydyny;
• pochodne piperazyny.

W praktyce klinicznej klasyfikacja leków przeciwhistaminowych przez pokolenia, która obecnie wyróżnia się 3, uzyskała szersze zastosowanie:

1. Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji:

• difenhydramina (difenhydramina);
• doksylamina (donormil);
• clemastine (tavegil);
• chloropiramina (suprastin);
• mebhydrolina (diazolina);
• promethazine (pipolfen);
• kwifenadyna (fencarol);
• cyproheptadyna (peritol) i inne.

1. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji:

• acrivastine (semprex);
• dimetinden (fenyl);
• terfenadyna (histadyna);
• azelastyna (alergiczna);
• loratadyna (lorano);
• cetyryzyna (cefryna);
• bamipina (soventol).

1. Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji:

• feksofenadyna (telfast);
• desloratodine (erius);
• lewocetyryzyna.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji

Ze względu na dominujący efekt uboczny leki z tej grupy nazywane są również środkami uspokajającymi. Współdziałają nie tylko z histaminą, ale także z wieloma innymi receptorami, co powoduje ich indywidualne efekty. Działają krótko, ponieważ wymagają częstego podawania w ciągu dnia. Efekt przychodzi szybko. Dostępne w różnych postaciach dawkowania - do podawania doustnego (w postaci tabletek, kropli) i podawania pozajelitowego (w postaci roztworu do wstrzykiwań). Dostępne w cenie.

Przy długotrwałym stosowaniu tych leków ich skuteczność przeciwhistaminowa znacznie się zmniejsza, co wymaga okresowej - raz na 2-3 tygodnie - zmiany leku.

Niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji są zawarte w lekach skojarzonych do leczenia przeziębienia, a także w środkach uspokajających i uspokajających.

Główne efekty leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji to:

• znieczulenie miejscowe - związane ze zmniejszeniem przepuszczalności błony dla sodu; najpotężniejszymi środkami znieczulającymi miejscowo w tej grupie są prometazyna i difenhydramina;
• Środek uspokajający - ze względu na wysoki stopień przenikania leków z tej grupy przez barierę krew-mózg (to znaczy do mózgu); nasilenie tego efektu w różnych lekach jest inne, jest najbardziej widoczne w doksylaminie (często jest stosowane jako środek nasenny); sedacja wzrasta wraz z jednoczesnym stosowaniem alkoholu lub leków psychotropowych; przy otrzymywaniu bardzo wysokich dawek leku zamiast efektu uspokojenia wyraźnego pobudzenia;
• działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające jest również związane z przenikaniem substancji czynnej do ośrodkowego układu nerwowego; najbardziej widoczny w hydroksyzynie;
• protivokachivayuschy i środek przeciwwymiotny - niektórzy przedstawiciele leków z tej grupy hamują funkcjonowanie labiryntu ucha wewnętrznego i zmniejszają pobudzenie receptorów aparatu przedsionkowego - są one czasami stosowane w chorobie i chorobie lokomocyjnej Meniere'a w transporcie; efekt ten jest najbardziej widoczny w przypadku leków, takich jak difenhydramina, prometazyna;
• działanie atropinopodobnoe - powoduje suchość błon śluzowych jamy ustnej i nosowej, zwiększoną częstość akcji serca, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia; może nasilać obturację oskrzeli, prowadzić do zaostrzenia jaskry i niedrożności w przypadku gruczolaka prostaty - ponieważ choroby te nie mają zastosowania; efekty te są najbardziej widoczne w etylenodiaminach i etanoloaminach;
• protivokashlevy - leki z tej grupy, w szczególności difenhydramina, wywierają wpływ bezpośrednio na centrum kaszlu, znajdujące się w rdzeniu;
• działanie przeciw parkinsonizmowi poprzez hamowanie działania acetylocholiny przez lek przeciwhistaminowy;
• efekt antyserotoninowy - lek wiąże się z receptorami serotoninowymi, ułatwiając stan pacjentów cierpiących na migrenę; szczególnie wyraźne w cyproheptadynie;
• ekspansja naczyń obwodowych - prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi; najbardziej wyraźny w narkotykach fenotiazyna.

Ponieważ leki w tej grupie mają szereg niepożądanych efektów, nie są lekami z wyboru w leczeniu alergii, ale często są z nimi stosowane.

Oto najczęściej używane przedstawiciele leków w tej grupie.

Difenhydramina (difenhydramina)

Jeden z pierwszych leków przeciwhistaminowych. Wykazuje wyraźne działanie przeciwhistaminowe, dodatkowo działa miejscowo znieczulająco, a także rozluźnia mięśnie gładkie narządów wewnętrznych i jest słabym środkiem przeciwwymiotnym. Jego działanie uspokajające jest podobne pod względem siły do ​​działania neuroleptyków. W dużych dawkach i ma efekt hipnotyczny.

Szybko wchłaniany przez spożycie przenika przez barierę krew-mózg. Jego okres półtrwania wynosi około 7 godzin. Poddany biotransformacji w wątrobie, wydalany przez nerki.

Jest stosowany w różnego rodzaju chorobach alergicznych, jako środek uspokajający i nasenny, a także w złożonej terapii choroby popromiennej. Rzadziej stosowany w pląsawicy, wymiotach kobiet w ciąży, chorobie morskiej.

Wewnątrz przepisywany w postaci tabletek 0,03-0,05 g 1-3 razy dziennie przez 10-14 dni lub jedna tabletka przed snem (jako pigułka nasenna).

Domięśniowo wstrzyknięto 1-5 ml 1% roztworu, dożylnie kroplówkę - 0,02-0,05 g leku w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu.

Może być stosowany jako krople do oczu, czopki doodbytnicze lub kremy i maści.

Skutki uboczne tego leku to: krótkotrwałe drętwienie błon śluzowych, ból głowy, zawroty głowy, nudności, suchość w ustach, osłabienie, senność. Działania niepożądane ustępują same, po zmniejszeniu dawki lub całkowitym odstawieniu leku.

Przeciwwskazaniami są ciąża, laktacja, przerost gruczołu krokowego, jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Chloropiramina (Suprastin)

Ma działanie przeciwhistaminowe, antycholinergiczne, miotropowe przeciwskurczowe. Ma także działanie przeciwświądowe i uspokajające.

Szybko i całkowicie wchłaniany przez spożycie, maksymalne stężenie we krwi jest odnotowywane 2 godziny po spożyciu. Wnika w barierę krew-mózg. Biotransformowany w wątrobie, wydalany przez nerki i z kałem.

Jest przepisywany na wszelkiego rodzaju reakcje alergiczne.

Jest stosowany wewnątrz, dożylnie i domięśniowo.

Wewnątrz należy przyjmować 1 tabletkę (0,025 g) 2-3 razy dziennie podczas posiłków. Dzienna dawka może być zwiększona maksymalnie do 6 tabletek.

W ciężkich przypadkach lek podaje się pozajelitowo - domięśniowo lub dożylnie w 1-2 ml 2% roztworu.

Podczas przyjmowania leku możliwe są takie działania niepożądane, jak ogólne osłabienie, senność, wolniejsze reakcje, słaba koordynacja ruchów, nudności, suchość w ustach.

Wzmacnia działanie środków nasennych i uspokajających, a także narkotycznych środków przeciwbólowych i alkoholu.

Przeciwwskazania są podobne do tych z Dimedrolu.

Clemastine (tavegil)

Struktura i właściwości farmakologiczne są bardzo zbliżone do Dimedrolu, ale mają dłuższy czas trwania (w ciągu 8-12 godzin po podaniu) i są bardziej aktywne.

Sedacja jest umiarkowana.

Nakłada się go na 1 tabletkę (0,001 g) na żywność, spłukując dużą ilością wody, 2 razy dziennie. W ciężkich przypadkach dawkę dzienną można zwiększyć o 2, maksymalnie - 3 razy. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni.

Można go stosować domięśniowo lub dożylnie (w ciągu 2-3 minut) - 2 ml 0,1% roztworu na dawkę, 2 razy dziennie.

Działania niepożądane podczas przyjmowania tego leku są rzadkie. Możliwe są bóle głowy, senność, nudności i wymioty oraz zaparcia.

Bądź ostrożny, wyznaczaj osoby, których zawód wymaga intensywnej aktywności umysłowej i fizycznej.

Mebhydrolina (diazolin)

Oprócz leków przeciwhistaminowych ma działanie antycholinergiczne i miejscowo znieczulające. Efekty uspokajające i hipnotyczne są wyjątkowo słabe.

Po spożyciu powoli wchłania się. Okres półtrwania wynosi tylko 4 godziny. Biotransformacja w wątrobie, wydalana z moczem.

Jest stosowany doustnie, po posiłkach, w pojedynczej dawce 0,05-0,2 g, 1-2 razy dziennie przez 10-14 dni. Maksymalna pojedyncza dawka dla osoby dorosłej wynosi 0,3 g dziennie - 0,6 g.

Ogólnie dobrze tolerowany. Czasami może powodować zawroty głowy, podrażnienie błony śluzowej żołądka, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu. W bardzo rzadkich przypadkach - podczas przyjmowania dużej dawki leku - powolna szybkość reakcji i senność.

Przeciwwskazaniami są choroby zapalne przewodu pokarmowego, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, jaskra z zamkniętym kątem przesączania i przerost prostaty.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Celem opracowania leków w tej grupie było zminimalizowanie działania uspokajającego i innych skutków ubocznych z zachowaną lub nawet silniejszą aktywnością antyalergiczną. I to się udało! Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają wysokie powinowactwo specyficznie do receptorów histaminowych H1, praktycznie bez wpływu na cholinę i serotoninę. Zalety tych leków to:

• szybki początek działania;
• dłuższy czas działania (substancja czynna wiąże się z białkiem, co zapewnia jego dłuższe krążenie w organizmie; ponadto gromadzi się w narządach i tkankach, a także jest powoli uwalniany);
• dodatkowe mechanizmy działania przeciwalergicznego (tłumią gromadzenie się eozynofili w drogach oddechowych związanych z alergenami przedostającymi się do organizmu, a także stabilizują błony komórek tucznych) powodując szerszy zakres wskazań do ich stosowania (alergiczny nieżyt nosa, pyłkowica, astma oskrzelowa);
• przy długotrwałym stosowaniu skuteczność tych leków nie zmniejsza się, co oznacza brak efektu tachyfilaksji - nie ma potrzeby okresowej zmiany leku;
• ponieważ leki te nie przenikają ani nie wnikają w bardzo małych ilościach przez barierę krew-mózg, ich działanie uspokajające jest minimalne i obserwuje się je tylko u bardzo wrażliwych pacjentów;
• nie wchodzić w interakcje z lekami psychotropowymi i alkoholem etylowym.

Jednym z najbardziej niekorzystnych skutków leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest ich zdolność do powodowania śmiertelnych arytmii. Mechanizm ich występowania jest związany z blokowaniem środków przeciwalergicznych kanałów potasowych mięśnia sercowego, co prowadzi do wydłużenia odstępu QT i wystąpienia zaburzeń rytmu serca (zwykle migotanie lub trzepotanie komór). Efekt ten jest najbardziej widoczny w przypadku leków, takich jak terfenadyna, astemizol i ebastyna. Ryzyko rozwoju znacznie zwiększa się w przypadku przedawkowania tych leków, a także w przypadku połączenia ich otrzymania przeciwdepresyjne (paroksetyna, fluoksetyna), przeciwgrzybicze (itrakonazol i ketokonazol) i pewnych środków przeciwbakteryjnych (antybiotyków makrolidowych - klarytromycyna, oleandomycyny, erytromycyna), niektóre antiaritmikami (disopyramide, chinidyna), gdy pacjent spożywa sok grejpfrutowy i ciężką niewydolność wątroby.

Główną formą uwalniania leków przeciwhistaminowych drugiej generacji są tabletki, ale nie ma leków pozajelitowych. Niektóre leki (takie jak lewokabastyna, azelastyna) są dostępne w postaci kremów i maści i są przeznaczone do podawania miejscowego.

Rozważmy bardziej szczegółowo główne leki w tej grupie.

Acrivastine (semprex)

Dobrze wchłonięty przez połknięcie, zaczyna działać w ciągu 20-30 minut po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 2-5.5 godziny, przez barierę krew-mózg przenika w małych ilościach, wydalany z moczem w niezmienionej postaci.

Blokuje receptory histaminowe H1, w małym stopniu ma działanie uspokajające i antycholinergiczne.

Jest stosowany do wszystkich rodzajów chorób alergicznych.

Zaleca się przyjmowanie 8 mg (1 kapsułka) 3 razy dziennie.

Na tle odbioru w niektórych przypadkach możliwa jest senność i spadek szybkości reakcji.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży, laktacji, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności wieńcowej i nerek, a także dzieci poniżej 12 lat.

Dimetinden (fenyl)

Oprócz działania przeciwhistaminowego ma słabe działanie antycholinergiczne, przeciwbradykininowe i uspokajające.

Szybko i całkowicie wchłaniany przez spożycie, biodostępność (stopień strawności) w tym samym czasie wynosi około 70% (w porównaniu z, przy zastosowaniu skórnych form leku, liczba ta jest znacznie niższa - 10%). Maksymalne stężenie substancji we krwi odnotowuje się 2 godziny po podaniu, okres półtrwania wynosi 6 godzin dla zwykłej i 11 godzin dla postaci opóźnionej. Przez barierę krew-mózg przenika, jest wydalany z żółcią i moczem w postaci produktów przemiany materii.

Zastosuj lek wewnątrz i miejscowo.

Wewnątrz dorosłych biorą 1 kapsułkę opóźnioną w nocy lub 20-40 kropli 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 10-15 dni.

Żel nakłada się na zmienioną chorobowo skórę 3-4 razy dziennie.

Efekty uboczne są rzadkie.

Przeciwwskazaniem jest tylko pierwszy trymestr ciąży.

Wzmacnia wpływ na centralny układ nerwowy alkoholu, środków nasennych i uspokajających.

Terfenadyna (Histadine)

Oprócz środków przeciwalergicznych ma słabe działanie antycholinergiczne. Nie ma wyraźnego działania uspokajającego.

Dobrze wchłaniany po przyjęciu doustnym (biodostępność zapewnia 70%). Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi odnotowuje się po 60 minutach. Przez barierę krew-mózg nie przenika. Biotransformowany w wątrobie z tworzeniem feksofenadyny, wydalany z kałem i moczem.

Działanie przeciwhistaminowe rozwija się w ciągu 1-2 godzin, osiąga maksimum w ciągu 4-5 godzin, trwa 12 godzin.

Wskazania są takie same jak w przypadku innych leków w tej grupie.

Przypisz 60 mg 2 razy dziennie lub 120 mg 1 raz dziennie rano. Maksymalna dawka dobowa wynosi 480 mg.

W niektórych przypadkach, przyjmując ten lek, u pacjenta występują takie działania niepożądane jak rumień, zmęczenie, ból głowy, senność, zawroty głowy, suche błony śluzowe, mlekotok (wypływ mleka z gruczołów sutkowych), zwiększony apetyt, nudności, wymioty w przypadku przedawkowania - komorowe zaburzenia rytmu serca.

Przeciwwskazaniami są ciąża i laktacja.

Azelastyna (alergiczna)

Blokuje receptory histaminowe H1, a także zapobiega uwalnianiu histaminy i innych mediatorów alergii z komórek tucznych.

Szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i błonach śluzowych, okres półtrwania wynosi nawet 20 godzin. Wydalany w postaci metabolitów z moczem.

Stosuj z reguły alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek.

Zaleca się przyjmowanie doustnie 2 mg na noc, donosowo - 1-2 wstrzyknięcia do każdego kanału nosowego 1-2 razy dziennie, wkraplanie (wkraplanie do oka) 1 kropla do każdego oka 2-4 razy dziennie.

Przy przyjmowaniu leku mogą mieć takie skutki uboczne jak suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa, krwawienie z niego i zaburzenia smaku przy użyciu donosowym; podrażnienie spojówek i gorycz w ustach - przy stosowaniu kropli do oczu.

Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, dzieci poniżej 6 lat.

Loratadyna (lorano, claritin, lorizal)

Blokery receptorów histaminowych H1 o długim działaniu. Efekt po pojedynczej dawce leku utrzymuje się przez jeden dzień.

Nie ma wyraźnego działania uspokajającego.

Po spożyciu jest szybko i całkowicie wchłaniany, osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1,3-2,5 godziny, jest wydalany z organizmu w połowie po 8 godzinach. Biotransformacja w wątrobie.

Wskazania to wszelkie choroby alergiczne.

Dorośli powinni przyjmować 0,01 g (to jest 1 tabletka lub 2 łyżeczki syropu) leku 1 raz dziennie.

Jest z zasady dobrze przekazywany. W niektórych przypadkach może wystąpić suchość w ustach, zwiększony apetyt, nudności, wymioty, pocenie się, ból stawów i mięśni, hiperkineza.

Przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na loratadynę i laktację.

Kobiety w ciąży przepisują ostrożność.

Bamipin (soventol)

Blokery receptorów histaminowych H1 do użytku lokalnego. Przypisz alergiczne zmiany skórne (pokrzywka), alergie kontaktowe, a także odmrożenia i oparzenia.

Żel nakłada się cienką warstwą na dotkniętą skórę. Po pół godzinie możesz ponownie zastosować lek.

Cetyryzyna (Cetrin)

Ma zdolność łatwego przenikania przez skórę i szybkiego gromadzenia się w niej - powoduje to szybki początek działania i wysoką aktywność antyhistaminową tego leku. Brak działania arytmogennego.

Szybko wchłaniany przez spożycie, maksymalne stężenie we krwi odnotowuje się 1 godzinę po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 7-10 godzin, ale w przypadku upośledzenia czynności nerek wydłuża się do 20 godzin.

Zakres wskazań do stosowania jest taki sam jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych. Jednak ze względu na specyfikę cetyryzyny jest lekiem z wyboru w leczeniu wysypki skórnej - pokrzywki i alergicznego zapalenia skóry.

Weź 0,01 g wieczorem lub 0,005 g dwa razy dziennie.

Efekty uboczne są rzadkie. Są to senność, zawroty głowy i ból głowy, suchość w ustach, nudności.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji

Leki te są aktywnymi metabolitami (produktami metabolicznymi) poprzedniej generacji. Są pozbawieni efektu kardiotoksycznego (arytmogennego), ale zachowali zalety swoich poprzedników. Ponadto leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji mają szereg efektów, które zwiększają ich aktywność przeciwalergiczną, dlatego ich skuteczność w leczeniu alergii jest często wyższa niż substancji, z których są wytwarzane.

Feksofenadyna (Telfast, Allegra)

Jest metabolitem terfenadyny.

Blokuje receptory histaminowe H1, zapobiega uwalnianiu mediatorów alergicznych z komórek tucznych, nie oddziałuje z receptorami cholinergicznymi, nie hamuje ośrodkowego układu nerwowego. Wydalany bez zmian z kałem.

Działanie przeciwhistaminowe rozwija się w ciągu 60 minut po podaniu pojedynczej dawki leku, osiąga maksimum w ciągu 2-3 godzin, trwa 12 godzin.

Zaleca się przyjmowanie 60 mg 2 razy dziennie.

Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, występują rzadko.

Desloratadyna (Erius, Edem)

Jest aktywnym metabolitem loratadyny.

Ma działanie antyalergiczne, przeciwobrzękowe i przeciwświądowe. Przy podawaniu w dawkach terapeutycznych działanie uspokajające praktycznie nie występuje.

Maksymalne stężenie leku we krwi osiąga 2-6 godzin po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 20-30 godzin. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem i kałem.

Zaleca się przyjmowanie 5 mg i raz na dobę.

W 2% przypadków na tle przyjmowania leku może powodować ból głowy, zmęczenie i suchość w ustach.

Kiedy niewydolność nerek jest przepisywana ostrożnie.

Przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na desloratadynę. Jak również okresy ciąży i laktacji.

Lewocetyryzyna (aleron, L-tset)

Powinowactwo do receptorów histaminowych H1 w tym leku jest 2 razy wyższe niż w przypadku jego poprzednika.

Ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie obkurczające, przeciwzapalne, przeciwświądowe. Praktycznie nie oddziałuje z serotoniną i receptorami cholinergicznymi, nie ma działania uspokajającego.

Gdy zostanie szybko wchłonięty, jego biodostępność ma tendencję do 100%. Działanie leku rozwija się 12 minut po pojedynczej dawce. Maksymalne stężenie w osoczu krwi odnotowuje się w ciągu 50 minut. Wydalane głównie przez nerki. Jest wydzielany do mleka kobiecego.

Zaleca się przyjmowanie 5 mg (1 karta) 1 raz dziennie, z jedzeniem lub na czczo, wodą pitną. Krople biorą 20 czapek. 1 raz dziennie, także na pusty żołądek. Syrop - 10 ml (2 łyżeczki) 1 raz dziennie.

Przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na lewocetyryzynę, ciężką niewydolność nerek, ciężką nietolerancję galaktozy, niedobór enzymu laktazy lub upośledzony wychwyt glukozy i galaktozę, a także podczas ciąży i laktacji.

Działania niepożądane są rzadkie: ból głowy, senność, osłabienie, zmęczenie, nudności, suchość w ustach, bóle mięśni, kołatanie serca.

Leki przeciwhistaminowe i laktacja ciążowa

Terapia chorób alergicznych u kobiet w ciąży jest ograniczona, ponieważ wiele leków jest niebezpiecznych dla płodu, zwłaszcza w pierwszych 12-16 tygodniach ciąży.

W powołaniu leków przeciwhistaminowych u kobiet w ciąży należy wziąć pod uwagę stopień ich teratogenności. Wszystkie substancje lecznicze, w szczególności i przeciwalergiczne, są podzielone na 5 grup w zależności od tego, jak niebezpieczne są dla płodu:

A - specjalne badania wykazały, że nie ma szkodliwego działania leku na płód;

B - podczas przeprowadzania eksperymentów na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu na płód, nie przeprowadzono specjalnych badań na ludziach;

C - eksperymenty na zwierzętach ujawniły negatywny wpływ leku na płód, jednak nie udowodniono go u ludzi; leki w tej grupie są przepisywane kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt przekracza ryzyko jej szkodliwych skutków;

D - udowodniono negatywny wpływ tego leku na ludzki płód, ale jego stosowanie jest uzasadnione w oddzielnych, zagrażających życiu matkach, w sytuacjach, w których bezpieczniejsze leki okazały się nieskuteczne;

X - lek jest z pewnością niebezpieczny dla płodu, a jego uszkodzenie przekracza wszelkie teoretycznie możliwe korzyści dla ciała matki. Leki te są absolutnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

Ogólnoustrojowe leki przeciwhistaminowe podczas ciąży stosuje się tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Spośród leków z tej grupy kategoria A nie obejmuje żadnych. Kategoria B obejmuje leki pierwszej generacji - tavegil, difenhydraminę, peritol; 2. generacji - loratadyna, cetyryzyna. Kategoria C obejmuje allergodil, pipolfen.

Cetyryzyna jest lekiem z wyboru w leczeniu chorób alergicznych podczas ciąży. Zalecane są również loratadyna i feksofenadyna.

Stosowanie astemizolu i terfenadyny jest niedopuszczalne z powodu ich wyraźnego działania arytmogennego i embriotoksycznego.

Desloratadyna, suprastyna, lewocetyryzyna przenika przez łożysko, dlatego jest absolutnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży.

Jeśli chodzi o okres laktacji, można powiedzieć... Ponownie, niekontrolowane przyjmowanie tych leków przez matkę karmiącą jest niedopuszczalne, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących stopnia ich przenikania do mleka matki. Jeśli to konieczne, w tych przygotowaniach młoda matka może wziąć tę, która może otrzymać dziecko (w zależności od wieku).

Podsumowując, chciałbym zauważyć, że nawet pomimo tego, że artykuł ten szczegółowo opisuje najczęściej stosowane leki w praktyce terapeutycznej i wskazane są ich dawki, pacjent powinien rozpocząć odbiór dopiero po konsultacji z lekarzem!

Z którym lekarzem się skontaktować

Jeśli masz ostre objawy alergii, możesz skontaktować się z lekarzem ogólnym lub pediatrą, a następnie alergologiem. W razie potrzeby skonsultuj się z okulistą, dermatologiem, laryngologiem, pulmonologiem.

Pediatra E. O. Komarovsky mówi o lekach alergicznych:

Związek Periatorów Rosji, specjalista, mówi o wpływie leków przeciwhistaminowych na aktywność poznawczą dzieci: