loader

Główny

Zapalenie oskrzeli

Preparaty zawierające klarytromycynę

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Vero-klarytromycyna

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

CLABAX

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Clarbact

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Klarytromycyna Protekh

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Clarithromycin-Verte

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Klacid

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Klacid CP

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Clerimed

Nazwa międzynarodowa: klarytromycyna (klarytromycyna)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, kapsułki, liofilizat do sporządzania roztworów do infuzji, proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego, tabletki powlekane, tabletki tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu

Działanie farmakologiczne: Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę białek mikroorganizmów (wiąże się z podjednostką 50S błony.

Wskazania: Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie krtani, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok).

Aktywny składnik „Klarytromycyna” (Klarytromycyna) - Lista leków i leków

Opis substancji czynnej

Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy. Biały lub prawie biały krystaliczny proszek, rozpuszczalny w acetonie, słabo rozpuszczalny w metanolu, etanolu, acetonitrylu i praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Masa cząsteczkowa 747,96.

IUPAC

Formuła brutto

Interakcja z innymi aktywnymi składnikami

Należy zachować ostrożność na tle leków metabolizowanych w wątrobie (zaleca się pomiar ich stężenia we krwi). Zmodyfikowane uwalnianie klarytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), takim pacjentom przepisuje się klarytromycynę o szybkim uwalnianiu w tabletkach. Konieczne jest rozważenie możliwości rozwoju oporności krzyżowej między klarytromycyną i innymi antybiotykami makrolidowymi, linkomycyną i klindamycyną. Przy długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu leku może rozwinąć się nadkażenie (wzrost niewrażliwych bakterii i grzybów). W przypadku ciężkiej, przedłużającej się biegunki, która może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Wyszukiwanie narkotyków

Preparaty z substancją czynną „klarytromycyna” (klarytromycyna):

  • A
  • B
  • W
  • R
  • D
  • E
  • F
  • H
  • I
  • Do
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • F
  • R
  • Z
  • T
  • Mieć
  • F
  • X
  • C
  • H
  • Sh
  • U
  • Uh
  • Jestem
  • A
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • Ja
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • P
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • A
  • Arvicin (tabletki doustne)
  • Arvicin Retard (tabletki doustne)
  • B
  • Lornetki (tabletki doustne)
  • Do
  • Klabaks (Granulki do wytwarzania zawiesin do podawania doustnego)
  • CLABAX (tabletki doustne)
  • Klabaks OD (tabletki doustne)
  • Clarithromycin (Capsule)
  • Klarytromycyna (tabletki doustne)
  • Klarytromycyna (substancja w proszku)
  • Claritrosin (tabletki doustne)
  • Claricin (tabletki doustne)
  • Klacid (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego)
  • Klacid (tabletki doustne)
  • Oh
  • Ornistate (tabletki doustne)
  • Z
  • Seidon Sanovell (Granulki do przygotowania zawiesin do podawania doustnego)
  • Seydon-Sanovell (tabletki doustne)
  • CP-Claren (tabletki)
  • F
  • Fromilid (Granulki do przygotowania zawiesin do podawania doustnego)
  • Fromilid (tabletki doustne)
  • Fromilid Uno (tabletki doustne)
  • X
  • Helitrix (tabletki doustne)
  • Uh
  • Ecozetrin (tabletki doustne)

Uwaga! Informacje przedstawione w niniejszym przewodniku dotyczącym leków są przeznaczone dla lekarzy i nie powinny stanowić podstawy do samodzielnego leczenia. Opisy leków podaje się w celu zapoznania się z nimi i nie są przeznaczone do wyznaczenia leczenia bez udziału lekarza. Istnieją przeciwwskazania. Pacjenci potrzebują fachowej porady!

Katalog leków jest przeznaczony wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacją producenta. Nie należy samoleczyć; Zanim zaczniesz zażywać leki, powinieneś skontaktować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za konsekwencje wynikające z wykorzystania informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje na stronie nie zastępują porady lekarza i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego wpływu leków.

Clarithromycin - oficjalne * instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE

w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny: LSR-002475 / 09-090810

Nazwa handlowa leku: klarytromycyna

Postać dawkowania: tabletki powlekane.

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona: klarytromycyna

Skład:
Składnik aktywny: klarytromycyna - 250 mg;
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna -33,0 mg, skrobia ziemniaczana - 15,0 mg, powidon (poliwinylopirolidon) - 12,0 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 7,0 mg, stearynian magnezu - 3,0 mg.
Substancje pomocnicze (otoczka): hypromeloza - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, dwutlenek tytanu, 3,0 mg.

Opis: Tabletki w postaci soczewkowej bez ryzyka, powlekane białymi lub prawie białymi. Drobna chropowatość powierzchni jest dozwolona.

Grupa farmakoterapeutyczna: makrolid antybiotyku
Kod ATX J01FA09

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Klarytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym i działa przeciwbakteryjnie, oddziałując z podjednostką rybosomalną 50S wrażliwych bakterii i hamując syntezę białek.
Wykazano, że klarytromycyna ma działanie przeciwbakteryjne przeciwko następującym patogenom:
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Inne mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Wytwarzanie beta-laktamazy nie wpływa na aktywność klarytromycyny. Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest opornych na klarytromycynę.
Klarytromycyna działa in vitro na większość szczepów następujących mikroorganizmów: tlenowe drobnoustroje gram-dodatnie Streptococcus agalactiae, paciorkowce (grupy C, F, G), paciorkowce grupy Viridans; tlenowe drobnoustroje gram-ujemne - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; beztlenowe Gram-dodatnie mikroorganizmy Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; beztlenowe drobnoustroje gram-ujemne - Bacteroides melaninogenicus; krętki - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetyka
Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.
Bezwzględna biodostępność wynosi około 50%. Przy wielokrotnych dawkach kumulacji leku nie wykryto, a charakter metabolizmu w organizmie ludzkim nie zmienił się. Jedzenie bezpośrednio przed zażyciem leku zwiększyło biodostępność leku średnio o 25%. Klarytromycyna może być stosowana przed posiłkami lub podczas posiłków. Komunikacja z białkami osocza - ponad 90%. Po pojedynczej dawce rejestruje się 2 piki maksymalnego stężenia. Drugi szczyt jest spowodowany zdolnością leku do koncentracji w woreczku żółciowym, a następnie stopniowym lub szybkim wejściem do jelita i wchłanianiem. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia przyjmowanego doustnie wynosi 250 m g - 1-3 godzin.
Po spożyciu 20% przyjętej dawki jest szybko hydroksylowane w wątrobie przez enzymy cytochromu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 z utworzeniem głównego metabolitu, 14-hydroksyloarytromycyny, z wyraźną aktywnością przeciwdrobnoustrojową przeciwko Haemophilus influenzae. Przy regularnym przyjmowaniu 250 mg / dobę stężenie niezmienionego leku i jego głównego metabolitu wynosi odpowiednio 1 i 0,6 µg / ml; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy zwiększaniu dawki do 500 mg / dobę stężenie niezmienionego leku i jego metabolitu w osoczu wynosi odpowiednio 2,7-2,9 i 0,83-0,88 μg / ml; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,8-5 i 6,9-8,7 godziny. W stężeniach terapeutycznych gromadzi się w płucach, skórze i tkankach miękkich (w których stężenie jest 10 razy wyższe niż poziom w surowicy krwi).
Wydalany przez nerki i przez przewód pokarmowy (GIT) (20-30% - w postaci niezmienionej, reszta - w postaci metabolitów). Z pojedynczą dawką 250 i 1200 mg nerek wydalonych 37,9 i 46%, przez przewód pokarmowy odpowiednio 40,2 i 29,1%.

Wskazania do użycia

  • Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek;
  • Zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia narządów LOR (zapalenie gardła, zapalenie zatok);
  • Zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli);
  • Zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, ropowica, róży);
  • Infekcje odontogenne;
  • Zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium, zlokalizowane wewnątrzkomórkowe zakażenia Mycobacterium wywołane przez Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Zapobieganie rozprzestrzenianiu się infekcji spowodowanej przez kompleks Mycobacterium avium (MAC) u pacjentów zakażonych HIV z zawartością limfocytów CD4 (limfocytów T pomocniczych) nie większą niż 100 na 1 mm3.
  • Do zwalczania Helicobacter pylori i zmniejszenia częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy.

Przeciwwskazania
  • Nadwrażliwość na klarytromycynę lub inne składniki leku;
  • Pierwszy trymestr ciąży;
  • Okres laktacji;
  • Porfiria;
  • Jednoczesne stosowanie klarytromycyny z następującymi lekami: astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ergotamina, dihydroergotamina (patrz Interakcja z innymi lekami);
  • Wiek dzieci do 12 lat lub o masie ciała poniżej 40 kg (dla tej postaci dawkowania).
Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się ostrożność.

Ciąża i laktacja
Klarytromycyna jest przeciwwskazana w pierwszym trymestrze ciąży. W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy istnieją wyraźne wskazania, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, spotkania podczas laktacji powinny decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Dawkowanie i podawanie
Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg): standardowa dawka wynosi 250 mg 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin. W przypadku zapalenia zatok, ciężkich zakażeń, w tym zakażeń wywołanych przez Haemophilus influenzae, dawkę można zwiększyć do 500 mg 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin.
Średni czas trwania leczenia wynosi 7-14 dni.
U pacjentów z niewydolnością wątroby zalecana dawka wynosi 250 mg co 24 godziny.
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min.) Zalecana dawka wynosi 250 mg co 24 godziny lub, w przypadku cięższych zakażeń, 250 mg 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin.
Przy zakażeniach prątkami, 500 mg leku jest przepisywane 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin.
Z powszechnymi infekcjami powodowanymi przez MAC u pacjentów z AIDS:
Zalecana dawka klarytromycyny dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg) wynosi 500 mg 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin.
Leczenie należy kontynuować aż do uzyskania klinicznych i mikrobiologicznych dowodów na jego korzyści. Klarytromycynę należy przepisywać w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi.
W celu zapobiegania infekcjom MAC:
Zalecana dawka klarytromycyny dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg) wynosi 500 mg 2 razy dziennie, w odstępie 12 godzin.
W przypadku zakażeń zębopochodnych dawka klarytromycyny wynosi 250 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.
Do zwalczania N. pylori
Leczenie skojarzone z trzema lekami:
Klarytromycyna, 500 mg 2 razy dziennie, w połączeniu z lanzoprazolem, 30 mg 2 razy dziennie, i amoksycylina, 1000 mg 2 razy dziennie, przez 10 dni.
Klarytromycyna, 500 mg 2 razy dziennie, w połączeniu z amoksycyliną, 1000 mg 2 razy dziennie, i omeprazol, 20 mg / dobę, przez 7-10 dni.
Leczenie skojarzone z dwoma lekami
Klarytromycyna, 500 mg 3 razy dziennie, w połączeniu z omeprazolem w dawce 40 mg / dobę, przez 14 dni, na receptę omeprazolu w dawce 20-40 mg / dobę przez następne 14 dni.
Klarytromycyna, 500 mg 3 razy dziennie, w połączeniu z lanzoprazolem w dawce 60 mg / dobę, przez 14 dni. Do całkowitego wygojenia się wrzodu może wymagać dodatkowego zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego.

Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie trzustki, przebarwienia języka i zębów; niezwykle rzadko, rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Odbarwienie zębów jest odwracalne i zwykle jest przywracane przez specjalne leczenie w klinice dentystycznej. Podobnie jak w przypadku przyjmowania innych antybiotyków z grupy makrolidów, możliwa jest nieprawidłowa czynność wątroby, w tym zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wątrobowokomórkowego i / lub cholestatycznego zapalenia wątroby z żółtaczką lub bez. Te nieprawidłowe funkcje wątroby mogą być ciężkie, ale zwykle są odwracalne. Bardzo rzadko obserwowano przypadki niewydolności wątroby i zgonu głównie na tle ciężkich chorób współistniejących i (lub) jednoczesnego leczenia lekami.
Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia węchowe, zmiana smaku, pobudzenie, bezsenność, koszmary nocne, strach, dzwonienie w uszach; rzadko - dezorientacja, halucynacje, psychoza, depersonalizacja, dezorientacja.
Od układu sercowo-naczyniowego: podobnie jak przy przyjęciu innych makrolidów wydłużających odstęp QT, częstoskurcz komorowy; polimorficzna tachyarytmia komorowa (torsade de pointe).
Ze strony organów krwiotwórczych i układu hemostatycznego: rzadko - leukopenia i trombocytopenia (nietypowe krwawienie, krwotok). Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni.
Ze strony układu moczowego: pojedyncze przypadki zwiększonego stężenia kreatyniny w osoczu, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek.
Reakcje alergiczne: przekrwienie skóry, pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, eozynofilia; rzadko - wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona.
Inne: gorączka, może rozwinąć się nadkażenie, kandydoza, rozwój oporności drobnoustrojów.

Przedawkowanie
Objawy: objawy przewodu pokarmowego; U jednego pacjenta z chorobą afektywną dwubiegunową w historii po przyjęciu 8 g klarytromycyny opisano zaburzenia psychiczne, zachowania paranoidalne, hipoglikemię, hipoksemię.
Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe.
Nie ma konkretnego antidotum.

Interakcja z innymi lekami
Klarytromycyna nie jest przepisywana jednocześnie z cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną.
Jednoczesne podawanie klarytromycyny z leków metabolizowanych przez cytochrom P450 może prowadzić do wzrostu stężenia leków w osoczu krwi, jak triazolam, astemizol, karbamazepina, cilostazol, cyzapryd, cyklosporyna, dizopiramid, alkaloidy sporyszu, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, doustnego leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), pimozyd, chinidyna, ryfabutyna, syldenafil, symwastatyna, takrolimus, terfenadyna, triazolam, winblastyna, fenytoina, teofilina i kwas walproinowy.
Przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny z cyzaprydem obserwowano zwiększenie stężenia cyzaprydu. Może to powodować wydłużenie odstępu QT, arytmię, częstoskurcz komorowy, migotanie i migotanie przedsionków - migotanie komór. Podobne efekty obserwowano u pacjentów przyjmujących klarytromycynę jednocześnie z pimozydem.
Leki makrolidowe wpływają na metabolizm terfenadyny. Poziom terfenadyny we krwi zwiększa się, czemu może towarzyszyć rozwój arytmii, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, migotanie i migotanie trzepotanie komór. Zawartość kwaśnych metabolitów terfenadyny zwiększa się 2-3 razy, wydłuża się odstęp QT, jednak nie powoduje żadnych objawów klinicznych. Ten sam obraz zaobserwowano podczas przyjmowania astemizolu z lekami z grupy makrolidów.
Istnieją doniesienia o rozwoju migotania drgawkowo-komorowego z jednoczesnym stosowaniem klarytromycyny i chinidyny oraz disopiramidu. Przy jednoczesnym powołaniu tych leków wymaga monitorowania ich stężenia we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny z digoksyną obserwowano wzrost zawartości digoksyny w surowicy. U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie zawartości digoksyny w surowicy.
Przy jednoczesnym stosowaniu teofiliny i karbamazepiny z klarytromycyną, umiarkowane, ale niezawodne (str

Klarytromycyna (Klacid)

Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem skonsultuj się z lekarzem.

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Claticol, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Clarunxal, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Nie antybiotyki są tutaj.

Zadaj pytanie lub zostaw opinię na temat leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.

Leki zawierające klarytromycynę (klarytromycyna, kod ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - oficjalne instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Grupa antybiotyków makrolidowych

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy. Ma działanie antybakteryjne, oddziałuje z podjednostką rybosomalną 50S bakterii i hamuje syntezę białek w komórce drobnoustrojów.

Klarytromycyna wykazała wysoką aktywność in vitro wobec standardowych i izolowanych kultur bakteryjnych. Wysoce skuteczny przeciwko wielu tlenowym i beztlenowym mikroorganizmom gram-dodatnim i gram-ujemnym. Badania in vitro potwierdzają wysoką skuteczność klarytromycyny przeciwko Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lek jest także aktywny przeciwko tlenowym drobnoustrojom gram-dodatnim: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; tlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Inne mikroorganizmy, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., A także inne bakterie Gram-ujemne, które nie rozkładają laktozy, są niewrażliwe na klarytromycynę.

Wytwarzanie β-laktamazy nie wpływa na aktywność klarytromycyny. Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest również oporna na klarytromycynę.

Wrażliwość Helicobacter pylori na klarytromycynę badano na izolatach Helicobacter pylori izolowanych od 104 pacjentów przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Szczepy Helicobacter pylori oporne na klarytromycynę izolowano u 4 pacjentów, szczepy o pośredniej oporności u 2 pacjentów i izolaty Helicobacter pylori u pozostałych 98 pacjentów były wrażliwe na klarytromycynę.

Klarytromycyna ma działanie in vitro na większość szczepów następujących mikroorganizmów (jednak bezpieczeństwo i skuteczność stosowania klarytromycyny w praktyce klinicznej nie zostało potwierdzone przez badania kliniczne i praktyczne znaczenie pozostaje niejasne): tlenowe drobnoustroje gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae, paciorkowce (grupy C, F, G), Streptococcus group Viridans; tlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; beztlenowe drobnoustroje gram-dodatnie: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; beztlenowe drobnoustroje gram-ujemne: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Głównym metabolitem klarytromycyny w organizmie człowieka jest aktywny mikrobiologicznie metabolit 14-hydroksyloarytromycyna. Aktywność mikrobiologiczna metabolitu jest taka sama jak pierwotnej substancji lub 1-2 razy słabsza w stosunku do większości mikroorganizmów. Wyjątkiem jest Haemophilus influenzae, dla którego wydajność metabolitu jest 2 razy wyższa. Substancja macierzysta i jej główny metabolit mają działanie addycyjne lub synergistyczne na Haemophilus influenzae in vitro i in vivo, w zależności od kultury bakterii.

Metody ilościowe, które wymagają pomiaru średnicy strefy zahamowania wzrostu mikroorganizmów, zapewniają najdokładniejsze szacunki wrażliwości bakterii na środki przeciwbakteryjne. Jedna z zalecanych procedur czułości wykorzystuje dyski impregnowane 15 µg klarytromycyny (test dyfuzji Kirby-Bauera); Wyniki testu interpretuje się w zależności od średnicy strefy zahamowania wzrostu mikroorganizmu i wartości minimalnego stężenia hamującego (MPC) klarytromycyny. Wartość IPC określa się metodą rozcieńczania pożywki lub dyfuzji do agaru. Badania laboratoryjne dają jeden z trzech wyników: 1) „oporny” - możemy założyć, że zakażenie nie jest podatne na leczenie tym lekiem; 2) „wrażliwy na czynniki średnie” - efekt terapeutyczny jest niejednoznaczny i być może zwiększenie dawki może prowadzić do wrażliwości; 3) „wrażliwy” - można uznać, że zakażenie można leczyć klarytromycyną.

Farmakokinetyka

Pierwsze dane dotyczące farmakokinetyki uzyskano podczas badania tabletek klarytromycyny.

Biodostępność i farmakokinetykę zawiesiny klarytromycyny badano u zdrowych dorosłych i dzieci.

Odsysanie i dystrybucja

Biodostępność zawiesiny przyjmowana raz u dorosłych była równoważna biodostępności tabletek (w tej samej dawce) lub nieznacznie przekroczona. Spożycie pokarmu nieco opóźniło wchłanianie zawiesiny klarytromycyny, ale nie wpłynęło na ogólną biodostępność leku.

Podczas przyjmowania zawiesiny dla niemowląt (po jedzeniu) Cmax, AUC klarytromycyny wynosiło odpowiednio 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Przy zastosowaniu zawiesiny klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin u dorosłych, poziomy równowagi we krwi zostały praktycznie osiągnięte przez przyjęcie piątej dawki. Parametry farmakokinetyczne były następujące: odpowiednio Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml i Tmax 2,8 godziny dla klarytromycyny i 0,67, 5,33, 2,9 dla 14-hydroksyloarytromycyny.

U zdrowych osób stężenia w surowicy osiągnęły szczyt w ciągu 2 godzin po spożyciu. Cssmax 14-hydroksyarytromycyna wynosi około 0,6 µg / ml. Po wyznaczeniu klarytromycyny w dawce 500 mg co 12 godzin, Cssmax 14-hydroksyarytromycyna jest nieco wyższa (do 1 μg / ml). Podczas stosowania obu dawek metabolit Cssmax jest zwykle osiągany w ciągu 2-3 dni.

W badaniach in vitro wiązanie klarytromycyny z białkami osocza wynosiło średnio około 70% w klinicznie istotnych stężeniach od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizm i wydalanie

Klarytromycyna jest metabolizowana w wątrobie pod wpływem izoenzymu CYP3A, tworząc mikrobiologicznie aktywny metabolit 14-hydroksyloarytromycynę.

Klarytromycyna T1 / 2 podczas przyjmowania zawiesiny dla niemowląt (po jedzeniu) wynosiła 3,7 h. Przy stosowaniu zawiesiny klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin u dorosłych, T1 / 2 wynosiła 3,2 godziny dla klarytromycyny i 4,9 dla 14-hydroksyarytromycyny.

U zdrowych osób z klarytromycyną: w dawce 250 mg co 12 godzin T1 / 2 14-hydroksyloarytromycyny wynosi 12 godzin; w dawce 500 mg co 12 godzin T1 / 2 14-hydroksykarytromycyny wynosi około 7 godzin.

Podczas stosowania klarytromycyny w dawce 250 mg co 12 godzin, około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Podczas stosowania klarytromycyny w dawce 500 mg co 12 godzin, około 30% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy klarytromycyny nie zależy znacząco od dawki i zbliża się do normalnego współczynnika filtracji kłębuszkowej. Głównym metabolitem występującym w moczu jest 14-hydroksyloarytromycyna, która stanowi 10–15% dawki (250 mg lub 500 mg co 12 godzin).

Klarytromycyna i jej metabolit są dobrze rozmieszczone w tkankach i płynach ustrojowych. Stężenia tkanek są zwykle kilka razy wyższe niż w surowicy.

U dzieci wymagających doustnego leczenia antybiotykami klarytromycyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością. Profil jego farmakokinetyki był podobny do profilu dorosłych, którzy przyjmowali tę samą zawiesinę. Lek jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nieco opóźnia wchłanianie klarytromycyny, bez znaczącego wpływu na jej biodostępność lub właściwości farmakokinetyczne.

Równowagowe parametry farmakokinetyczne klarytromycyny osiągane po 5 dniach (dawka 9) były następujące: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg x h / ml i Tmax - 2,8 godziny; odpowiednie wartości dla 14-hydroksyloarytromycyny wynosiły odpowiednio 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml i 2,7 godziny. Obliczone T1 / 2 klarytromycyny i jej metabolitu wynoszą odpowiednio 2,2 i 4,3 godziny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku, którzy ponownie otrzymywali klarytromycynę w dawce 500 mg w badaniu porównawczym, wykazali wzrost poziomu leku w osoczu i wolniejszą eliminację w porównaniu z tymi u młodych zdrowych osób. Jednak różnice między obiema grupami nie ujawniły się, gdy dokonano zmiany klirensu kreatyniny. Zmiany farmakokinetyki klarytromycyny odzwierciedlają czynność nerek, a nie wiek pacjenta.

U pacjentów z zapaleniem ucha środkowego 2,5 godziny po podaniu piątej dawki (7,5 mg / kg 2) średnie stężenia klarytromycyny i 14-hydroksyloarytromycyny w uchu środkowym wynosiły 2,53 i 1,27 µg / g. Stężenia leku i jego metabolitu były 2-krotnie wyższe niż w surowicy.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klarytromycyna Css nie różni się od u zdrowych osób, podczas gdy poziom metabolitu był niższy. Zmniejszenie powstawania 14-hydroksyloarytromycyny zostało częściowo zrównoważone przez zwiększenie klirensu nerkowego klarytromycyny w porównaniu z klirensem u zdrowych ludzi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, którzy otrzymywali lek doustnie w dawce 500 mg, powtarzane stężenia w osoczu, T1 / 2, Cmax, Cmin i AUC klarytromycyny i metabolitu były wyższe niż u osób zdrowych. Odchylenia tych parametrów korelowały ze stopniem niewydolności nerek: z wyraźniejszym upośledzeniem czynności nerek różnice były bardziej znaczące.

U dorosłych pacjentów z zakażeniem HIV, którzy otrzymywali lek w zwykłych dawkach, Css klarytromycyna i jej metabolit były podobne do tych u zdrowych ludzi. Jednak przy stosowaniu klarytromycyny w wyższych dawkach, które mogą być wymagane w leczeniu zakażeń prątkami, stężenie antybiotyku może znacznie przekraczać zwykłe stężenie.

U dzieci z zakażeniem HIV, które otrzymywały klarytromycynę w dawce 15-30 mg / kg / 2 dawki, wartości równowagi Cmax zwykle wahały się od 8 do 20 μg / ml. Jednak u dzieci z zakażeniem HIV, które otrzymały zawiesinę klarytromycyny w dawce 30 µg / kg / w 2 dawkach, Cmax osiągnęło 23 µg / ml. Podczas stosowania leku w wyższych dawkach obserwowano wydłużenie T1 / 2 w porównaniu z wydłużeniem u zdrowych osób, które otrzymywały klarytromycynę w zwykłych dawkach. Wzrost stężenia w osoczu i czas trwania T1 / 2 w wyznaczaniu klarytromycyny w wyższych dawkach jest zgodny ze znaną nieliniowością farmakokinetyki leku.

Wskazania do stosowania leku CLACID®

  • infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
  • zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok);
  • zapalenie ucha
  • infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, róży);
  • częste zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
  • eradykacja Helicobacter pylori i zmniejszenie częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy;
  • zapobieganie rozprzestrzenianiu się infekcji spowodowanej przez kompleks Mycobacterium avium (MAC) u pacjentów zakażonych HIV z liczbą limfocytów CD4 (limfocytów T pomocniczych T) nie większą niż 100 na 1 mm3;
  • zakażenia zębopochodne.

Schemat dawkowania do podawania doustnego:

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Zazwyczaj dorosłym przepisuje się 250 mg 2 razy dziennie. W cięższych przypadkach dawkę zwiększa się do 500 mg 2 razy dziennie. Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi od 5-6 do 14 dni.

Klacid® CP (przedłużone uwalnianie) przepisuje się 500 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. W ciężkich zakażeniach dawkę zwiększa się do 1 g (2 tabletki) 1 raz na dobę.

Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi 5-14 dni. Wyjątkiem jest pozaszpitalne zapalenie płuc i zapalenie zatok, które wymagają leczenia przez 6-14 dni.

Tabletki Klacid® CP należy przyjmować z jedzeniem, połykać w całości, nie łamać i nie żuć.

Połowa zwykłej dawki klarytromycyny, tj. 250 mg raz na dobę lub, w przypadku cięższych zakażeń, 250 mg dwa razy na dobę. Leczenie takich pacjentów trwa nie dłużej niż 14 dni.

W przypadku zakażeń prątkami 500 mg przepisuje się 2 razy dziennie.

W przypadku częstych zakażeń wywołanych przez MAC, pacjenci z AIDS powinni kontynuować leczenie do czasu uzyskania klinicznych i mikrobiologicznych dowodów na jego korzyści. Klarytromycynę należy przepisywać w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi.

W chorobach zakaźnych wywołanych przez prątki, z wyjątkiem gruźlicy, czas trwania leczenia określa lekarz.

W celu zapobiegania zakażeniom MAC zalecana dawka klarytromycyny u dorosłych wynosi 500 mg 2 razy na dobę.

W przypadku zakażeń zębopochodnych dawka klarytromycyny wynosi 250 mg 2 razy dziennie przez 5 dni.

W celu zwalczania Helicobacter pylori:

Leczenie skojarzone z trzema lekami:

  • klarytromycyna 500 mg dwa razy dziennie + lanzoprazol 30 mg 2 dni + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie przez 10 dni;
  • klarytromycyna 500 mg 2 razy dziennie + omeprazol 20 mg na dobę + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni.

Leczenie skojarzone z dwoma lekami:

  • klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie + omeprazol 40 mg na dobę przez 14 dni, przy czym omeprazol podaje się przez następne 14 dni w dawce 20-40 mg / dobę;
  • klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie + lanzoprazol 60 mg na dobę przez 14 dni. Do całkowitego wygojenia się wrzodu może wymagać dodatkowego zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego.

Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego:

Gotową zawiesinę należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku (z mlekiem).

Aby przygotować zawiesinę w butelce granulatu, stopniowo dodaj wodę do kreski, a następnie potrząśnij butelką. Gotową zawiesinę można przechowywać przez 14 dni w temperaturze pokojowej.

Zawiesina 60 ml: w 5 ml - 125 mg klarytromycyny; Zawiesina 100 ml: w 5 ml - 250 mg klarytromycyny.

Zalecana dzienna dawka zawiesiny klarytromycyny dla zakażeń bez prątków u dzieci wynosi 7,5 mg / kg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka wynosi 500 mg 2 razy dziennie. Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni, w zależności od patogenu i ciężkości stanu pacjenta. Przed każdym użyciem należy dobrze wstrząsnąć butelką z lekiem.

Zalecane dawki leku u dzieci, z uwzględnieniem masy ciała.

Dawki podaje się w standardowych łyżeczkach (5 ml) 2 razy dziennie.

Klarytromycyna

Grupa farmakologiczna: antybiotyki; antybiotyki makrolidowe
Nazwa systematyczna (IUPAC): (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14S) -6-<[(2S, 3R, 4S, 6R)-4-(диметиламино)-3-гидрокси-6-метилоксан- 2-ил ] окси>- 14-etylo-12,13-dihydroksy-4-<[(2R, 4S, 5S, 6S) -5-гидрокси -4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил]окси>-7-metoksy-3,5,7,9,11,13-heksametylo-1-oksacylotlotradekan-2,10-dion
Status prawny: tylko na receptę
Doustnie, dożylnie
Biodostępność: 50%
Wiązanie białka: niskie
Metabolizm: Wątroba
Okres półtrwania: 3-4 godziny
Wzór: C38H69NO13
Mol masa: 747,953 g / mol

Klarytromycyna (6-O-metylo erytromycyna) jest antybiotykiem makrolidowym stosowanym w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia migdałków, ostrego zapalenia zatok, ostrego zaostrzenia bakteryjnego przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc (zwłaszcza atypowego zapalenia płuc związanego z zapaleniem płuc Chlamydophila), zakażeń skóry i struktury skóry. Ponadto klarytromycyna jest czasami stosowana w leczeniu legionellozy, Helicobacter pylori i boreliozy. Ostatnio badano skuteczność klarytromycyny w leczeniu idiopatycznej hipersomnii. Klarytromycyna jest dostępna pod różnymi nazwami handlowymi, np Bioclar, Truclar, Crixan, Claritt, Clarac, Biaxin, Klaricid, Klacid, Klaram, Klabax, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Inflex, Clariwin, Resclar, Ranbaxy i Clarihexal, Clarinova 250 mg i 500 mg, Monoclar (z BOSNALIJEK) i inne.

Historia

Klarytromycyna została wynaleziona przez naukowców z japońskiej firmy farmaceutycznej Taisho Pharmaceutical w 1970 roku. Produkt powstał dzięki wysiłkom na rzecz opracowania wersji antybiotyku [[erytromycyny | erytromycyny]], która nie doświadczyłaby niestabilności kwasu w przewodzie pokarmowym, powodując działania niepożądane, takie jak nudności i bóle brzucha. Taisho złożył wniosek o ochronę patentową leku około 1980 r., A następnie, w 1991 r., Wprowadził na rynek japoński zastrzeżoną wersję leku o nazwie Clarith. W 1985 r. Taisho zawarła partnerstwo z amerykańską firmą Abbott Laboratories w zakresie prawa międzynarodowego, aw październiku 1991 r. Abbott uzyskała również zgodę FDA na Biaxin. W 2004 r. Lek pojawił się jako lek generyczny w Europie, aw połowie 2005 r. - w Stanach Zjednoczonych. Lek ma takie samo spektrum działania przeciwbakteryjnego jak erytromycyna, ale jest także aktywny wobec kompleksu prątków avium MAV, M. leprae i nietypowych mykobakterii.

Mechanizm działania

Klarytromycyna zapobiega wzrostowi bakterii poprzez hamowanie ich syntezy białek. Wiąże się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, a zatem hamuje transkrypcję peptydów. Klarytromycyna ma spektrum działania przeciwbakteryjnego podobnego do erytromycyny, podczas gdy jest bardziej skuteczna wobec niektórych bakterii Gram-ujemnych, w szczególności dla bakterii Legionella. Oprócz tego działania bakteriostatycznego klarytromycyna ma również działanie bakteriobójcze na niektóre szczepy, takie jak zakażenie hemofilne, pneumokoki i gonokoki.

Farmakokinetyka

W przeciwieństwie do erytromycyny, klarytromycyna jest związkiem stabilnym kwasowo, więc może być spożywana bez potrzeby ochrony przed sokiem żołądkowym. Jest łatwo trawiony i rozpraszany w większości tkanek i fagocytów. Ze względu na wysokie stężenie fagocytów, klarytromycyna jest aktywnie transportowana do miejsca zakażenia. Podczas aktywnej fagocytozy uwalniane są duże stężenia klarytromycyny; jego stężenie w tkankach może być 10 razy wyższe niż w osoczu. Najwyższe stężenia substancji stwierdzono w wątrobie, tkance płucnej i stolcu.

Metabolizm

Klarytromycyna ma dość szybkie pierwsze przejście przez wątrobę u ludzi. Jego główne metabolity obejmują N-desmetyloklaritromycynę i 14- (R) -hydroksyloarytromycynę. 14- (R) -hydroksyloarytromycyna jest aktywnym metabolitem. W porównaniu z klarytromycyną jest mniej skuteczny przeciwko gruźlicy prątków i kompleksowi prątków mykobakterii. Jego minimalne stężenie hamujące przeciwko szczepowi Mycobacterium tuberculosis H37Rv luxABCDE wynosi 35 μm. Oprócz tych dwóch głównych metabolitów klarytromycyna jest również metabolizowana do 14- (S) -hydroksyloarytromycyny. Jednakże N-desmetyloklaritromycyna i 14- (S) -hydroksyloarytromycyna są nieaktywnymi metabolitami. W moczu zawarte są klarytromycyna (20-40%) i jej aktywny metabolit (10-15%). Spośród wszystkich leków w swojej klasie klarytromycyna ma lepszą biodostępność 50%, co czyni ją dostępną do podawania doustnego.

Efekty uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi ze strony przewodu pokarmowego są biegunka, senność, nudności, bóle brzucha i wymioty oraz obrzęk twarzy. Mniej częste działania niepożądane obejmują skrajną drażliwość, bóle głowy, halucynacje (słuchowe i wzrokowe), zawroty głowy / kołysanie, wysypkę, zmianę postrzegania węchu i smaku, w tym metaliczny smak w ustach, który trwa tak długo, jak dana osoba przyjmuje lek. Bardziej rzadkie działania niepożądane obejmują suchość w ustach, napady paniki i / lub lęku oraz koszmary nocne. W poważniejszych przypadkach lek może powodować żółtaczkę, marskość wątroby i nerek, w tym niewydolność nerek. Czasami zgłaszane są również nierówne tętno, ból w klatce piersiowej i duszność podczas przyjmowania tego leku. Klarytromycyna może powodować pozytywne wyniki w testach przyjmowania kokainy. Działania niepożądane klarytromycyny na ośrodkowy układ nerwowy obejmują zawroty głowy, ototoksyczność i bóle głowy, podczas gdy majaczenie i mania są również uwzględnione w wykazie nietypowych działań niepożądanych. Według jednego z badań, stosowanie prowadzi do negatywnych konsekwencji dla układu nerwowego u 3% pacjentów, u których rozwija się zawroty głowy, lęk, bezsenność, złe sny, dezorientacja, dezorientacja i omamy. W rzadkich przypadkach lek może powodować psychozę organiczną. W przypadku jednoczesnego stosowania z niektórymi statynami obniżającymi poziom cholesterolu w surowicy mogą wystąpić bóle mięśniowe. Ryzyko kandydozy jamy ustnej może się również rozwinąć z powodu eliminacji naturalnych antybiotyków przez konkurentów drożdży bakteryjnych. Wykazano, że Clarithromycinba może powodować poronienie u niektórych zwierząt. Ostatnie badania wykazały, że lek zwiększa ryzyko poronienia u kobiet narażonych na klarytromycynę we wczesnej ciąży.

Widmo oporu i podatności

Wiele Gram-dodatnich mikroorganizmów szybko rozwija oporność na klarytromycynę po standardowych cyklach leczenia, najczęściej poprzez nabycie genu ERM (B), który zapewnia wysoki poziom odporności na wszystkie makrolidy. Klarytromycyna ma szerokie spektrum działania i jest skuteczna w leczeniu zakażeń bakteryjnych, w tym zapalenia migdałków, zapalenia zatok, zapalenia płuc i innych zakażeń. Niniejszy raport przedstawia dane dotyczące wrażliwości kilku mikroorganizmów o znaczeniu medycznym. Zakażenie hemofilne: 0,008 μg / ml → 256 μg / ml Pneumokoki: 0,001 μg / ml → 256 μg / ml Pyogenne paciorkowce: 0,001 μg / ml → 128 μg / ml

Przeciwwskazania

Klarytromycynę należy stosować ostrożnie, jeśli pacjent ma chorobę wątroby lub nerek, niektóre problemy z sercem lub przyjmuje leki, które mogą powodować pewne problemy z sercem (wydłużony odstęp QT lub bradykardia) lub zaburzenia równowagi elektrolitowej (na przykład niski poziom potasu lub sodu). Wiele innych leków może wchodzić w interakcje z klarytromycyną, dlatego lekarz powinien zostać poinformowany o innych lekach przyjmowanych przez pacjenta. Ponieważ klarytromycyna hamuje enzym cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), który indukuje metabolizm kilku leków (dobrze znanym przykładem są blokery kanału wapniowego, takie jak nifedypina), nie należy ich stosować razem, ponieważ może to prowadzić do hospitalizacji z ostrym uszkodzeniem nerek lub niskim ciśnieniem krwi. Klarytromycyna prawie nigdy nie jest stosowana przez pacjentów z HIV ze względu na znaczące interakcje z lekami przeciw HIV. Lek nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży. Klarytromycyna może również wywoływać objawy zespołu serotoninowego, gdy jest przyjmowana w połączeniu z Busparone. Klarytromycyna prawie podwaja stężenie karbamazepiny w surowicy przez zmniejszenie jej klirensu, powodując objawy toksyczne karbamazepiny, w tym podwójne widzenie i nudności, jak również hiponatremię (obniżone stężenie sodu w surowicy). Badania w wielu przypadkach wykazują gwałtowny wzrost stężenia karbamazepiny w surowicy u pacjentów przyjmujących klarytromycynę. Dlatego pacjenci z padaczką przyjmujący karbamazepinę powinni unikać przyjmowania klarytromycyny.

Preparaty zawierające klarytromycynę

W Pakistanie klarytromycyna jest dostępna pod marką Claritek ™ i jest wytwarzana i sprzedawana przez Getz Pharmaceuticals. Jego stosowanie jest zatwierdzone do leczenia infekcji dróg oddechowych górnych i dolnych dróg oddechowych, Helicobacter pylori oraz infekcji skóry i tkanek miękkich. W Bangladeszu lek jest dostępny jako Claricin od Acme Laboratories Ltd. W Stanach Zjednoczonych generyczna klarytromycyna jest dostępna z Andrx, Genpharm, Ivax, Ranbaxy Laboratories, Roxane, Sandoz, Teva i Wockhardt. Jest również stosowany jako część terapii skojarzonej do leczenia Helicobacter pylori. Na Bliskim Wschodzie lek jest dostępny pod nazwą Claridar, produkowaną przez Dar Al Dawa. Żel Acnesol-CL zawierający 1% klarytromycyny z Systopic, który jest stosowany w leczeniu trądziku, jest dostępny w Indiach.

Potencjalny wzrost ryzyka śmiertelności

W badaniu CLARICOR krótkotrwałe stosowanie klarytromycyny korelowało ze wzrostem liczby zgonów sklasyfikowanych jako nagła śmierć sercowa u pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca, którzy nie stosują statyn. Klarytromycyna może potencjalnie prowadzić do wydłużenia odstępu QT, zwłaszcza u osób z predyspozycjami lub przyjmujących leki powodujące podobne działania niepożądane, takie jak atypowe leki przeciwpsychotyczne. Niektóre dowody sugerują, że lek może powodować choroby wątroby.

Dostępność:

Klarytromycyna jest stosowana w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc); zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego); infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róży); powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare; miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii; w celu eliminacji H. pylori i zmniejszenia częstości nawrotów wrzodu dwunastnicy. Lek jest dostępny na receptę.