Lista antybiotyków penicylinowych: opis i leczenie

Antybiotyki z grupy penicylin są pierwszymi lekami wytwarzanymi z odpadów niektórych rodzajów bakterii. W ogólnej klasyfikacji antybiotyki penicylinowe należą do klasy beta-laktamów. Oprócz nich zawarte są również antybiotyki nie penicylinowe: monobaktamy, cefalosporyny i karbapenemy.

Podobieństwo wynika z faktu, że preparaty te zawierają pierścień czteroczłonowy. Wszystkie antybiotyki z tej grupy są stosowane w chemioterapii i odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób zakaźnych.

Właściwości penicyliny i jej odkrycie

Przed odkryciem antybiotyków wiele chorób wydawało się po prostu nieuleczalne, naukowcy i lekarze na całym świecie chcieli znaleźć substancję, która mogłaby pomóc w zwalczeniu patogennych mikroorganizmów, nie powodując szkód dla zdrowia ludzkiego. Ludzie umierali na posocznicę, rany zakażone bakteriami, rzeżączkę, gruźlicę, zapalenie płuc i inne niebezpieczne i poważne choroby.

Kluczowym punktem w historii medycyny jest rok 1928 - w tym roku odkryto penicylinę. Miliony ludzkich istnień za to odkrycie należą do Sir Alexandra Fleminga. Przypadkowa pleśń na podłożu odżywczym grupy Penicillium notatum w laboratorium Fleminga i obserwacja naukowca bezpośrednio dały szansę na zwalczenie chorób zakaźnych.

Przed odkryciem penicyliny naukowcy mieli tylko jedno zadanie - wyizolować tę substancję w czystej postaci. Sprawa okazała się dość trudna, ale pod koniec lat 30. XX wieku dwóm naukowcom Ernst Chene i Howard Flory udało się stworzyć lek o działaniu antybakteryjnym.

Właściwości antybiotyków penicylinowych

Antybiotyk penicylinowy hamuje powstawanie i rozwój patogenów, takich jak:

• meningokoki;
• gonokoki;
• paciorkowce;
• gronkowiec;
• pałeczka tężca;
• pneumokoki;
• wąglik Bacillus;
• kij do zatrucia jadem kiełbasianym;
• kij do błonicy itp.

To tylko niewielka lista bakterii chorobotwórczych, w których penicylina i wszystkie leki typu penicylinowego tłumią aktywność życiową.

Działanie antybiotykowe penicyliny może być bakteriobójcze lub bakteriostatyczne. W tym drugim przypadku mówimy o całkowitym zniszczeniu organizmów chorobotwórczych, które spowodowały chorobę, najczęściej ostrych i skrajnie ciężkich. W przypadku chorób o umiarkowanym nasileniu stosuje się antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym - nie pozwalają one bakteriom na podział.

Penicylina jest antybiotykiem bakteriobójczym. Drobnoustroje w swojej strukturze mają ścianę komórkową, w której główną substancją jest peptydoglikan. Substancja ta zapewnia stabilność komórek bakteryjnych, nie pozwalając na ich śmierć, nawet w bardzo nieodpowiednich warunkach życia. Działając na ścianę komórkową, penicylina niszczy jej integralność i uniemożliwia jej działanie.

W ludzkim ciele błony komórkowe nie zawierają peptydoglikanu, dlatego antybiotyki z grupy penicylin nie mają negatywnego wpływu na nasz organizm. Możesz także mówić o niskiej toksyczności tych funduszy.

Penicyliny mają szeroki zakres stosowanych dawek, są bezpieczniejsze dla ludzkiego ciała, ponieważ pozwalają wybrać dawkę terapeutyczną dla konkretnego pacjenta przy minimalnych skutkach ubocznych.

Główna część penicyliny jest wydalana przez nerki z moczem (ponad 70%). Niektóre antybiotyki penicylinowe są wydzielane przez układ żółciowy, tj. Wychodzą z żółcią.

Lista leków i klasyfikacja penicylin

Podstawą związku chemicznego grupy penicyliny jest pierścień beta-laktamowy, ponieważ należą one do leków beta-laktamamowych.

Ponieważ w praktyce medycznej penicylina jest stosowana od ponad 80 lat, niektóre mikroorganizmy rozwinęły odporność na ten antybiotyk w postaci enzymu beta-laktamazy. Mechanizm enzymu polega na połączeniu enzymu hydrolitycznego patogennej bakterii z pierścieniem beta-laktamowym, co z kolei ułatwia ich wiązanie, aw rezultacie inaktywację leku.

Obecnie najczęściej stosuje się anty-antybiotyki półsyntetyczne: skład chemiczny naturalnego antybiotyku jest brany za podstawę i podlega użytecznym modyfikacjom. Dzięki temu ludzkość może nadal opierać się różnym bakteriom, które stale wytwarzają różne mechanizmy oporności na antybiotyki.

Do tej pory federalne wytyczne dotyczące stosowania leków zapewniają taką klasyfikację penicylin.

Naturalne antybiotyki krótkotrwałe

Naturalne antybiotyki nie mają w swoim składzie inhibitorów beta-laktamazy, dlatego nigdy nie są stosowane przeciwko chorobom wywołanym przez gronkowca złocistego.

Penicylina benzylowa jest aktywna podczas leczenia:

• lobarne zapalenie płuc;
• wąglik;
• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie opłucnej;
• zapalenie otrzewnej;
• sepsa;
• choroby układu moczowo-płciowego;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (u dorosłych i dzieci od 2 lat);
• infekcje skóry;
• infekcje ran;
• Choroby laryngologiczne.

Skutki uboczne: w przypadku wszystkich antybiotyków penicylinowych głównym skutkiem ubocznym jest reakcja alergiczna organizmu w postaci pokrzywki, wstrząsu anafilaktycznego, hipertermii, obrzęku naczynioruchowego, wysypki skórnej, zapalenia nerek. Prawdopodobnie zawodzi w sercu. Podczas wprowadzania znaczących dawek - drgawki (u dzieci).

Ograniczenia dotyczące stosowania i przeciwwskazań: pyłkowica, alergia na penicylinę, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, astma oskrzelowa.

Naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu

Benzatyna, penicylina benzylowa, jest stosowana w przypadkach:

• zapalenie migdałków;
• kiła;
• infekcje ran;
• szkarłatna gorączka.

Jest również stosowany w celu zapobiegania powikłaniom po zabiegu.

Działania niepożądane: niedokrwistość, reakcja alergiczna, ropień w miejscu antybiotyku, ból głowy, małopłytkowość i leukopenia.

Przeciwwskazania: katar sienny, astma oskrzelowa, skłonność do alergii na penicylinę.

Penicylina benzylowa prokaina jest stosowana w leczeniu:

• septyczne zapalenie wsierdzia,
• ostre choroby zapalne narządów oddechowych;
• zapalenie kości i szpiku;
• zapalenie opon mózgowych;
• procesy zapalne dróg żółciowych i moczowych;
• zapalenie otrzewnej;
• choroby oczu;
• dermatoza;
• infekcje rany.

Jest stosowany do nawrotów róży i reumatyzmu.

Efekt uboczny: drgawki, nudności, reakcja alergiczna.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na prokainę i penicylinę.

Środki przeciwgrzybicze

Oksacylina jest głównym przedstawicielem tej grupy antybiotyków. Wynik leczenia jest podobny do penicyliny benzylowej, ale w przeciwieństwie do drugiego, lek ten może zniszczyć zakażenia gronkowcowe.

Efekty uboczne: wysypka skórna, pokrzywka. Rzadko - wstrząs anafilaktyczny, obrzęk, gorączka, niestrawność, wymioty, nudności, krwiomocz (u dzieci), żółtaczka.

Przeciwwskazania: reakcje alergiczne na penicylinę.

Leki o szerokim spektrum działania

Jako substancja czynna ampicylina jest stosowana w wielu antybiotykach. Jest stosowany w leczeniu ostrych zakażeń dróg moczowych i oddechowych, chorób zakaźnych układu pokarmowego, zakażeń chlamydiami, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowych.

Lista antybiotyków zawierających ampicylinę: sól sodowa ampicyliny, trihydrat ampicyliny, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS itp.

Amoksycylina jest zmodyfikowaną pochodną ampicyliny. Jest uważany za główny antybiotyk, który przyjmuje się tylko doustnie. Stosuje się go w zakażeniach meningokokowych, ostrych chorobach układu oddechowego, boreliozie i procesach zapalnych przewodu pokarmowego. Lek stosuje się w celu zapobiegania wąglikowi u kobiet w okresie ciąży i dzieci.

Lista antybiotyków zawierających amoksycylinę: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm itp.

Działania niepożądane: dysbakterioza, zaburzenia dyspeptyczne, alergie, kandydoza, nadkażenie, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania dla tej grupy penicylin: nadwrażliwość, mononukleoza, nieprawidłowa czynność wątroby. Ampicylina jest zabroniona dla noworodków do jednego miesiąca.

Antybiotyki przeciwgaszące

W swoim składzie karboksypenicyliny mają składnik aktywny - karbenicylinę. W tym przypadku nazwa antybiotyku pokrywa się z aktywnym składnikiem. Stosuje się go w leczeniu chorób spowodowanych przez pałeczki cyjanowe. Obecnie prawie nie stosuje się leku ze względu na obecność silniejszych leków.

Do ureidopenitsillinam należą: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Efekt uboczny: nudności, zaburzenia jedzenia, pokrzywka, wymioty. Prawdopodobny ból głowy, gorączka lekowa, nadkażenie, zaburzenia czynności nerek.

Przeciwwskazania: ciąża, wysoka wrażliwość na penicylinę.

Cechy stosowania antybiotyków penicylinowych u dzieci

Stosowanie antybiotyków w leczeniu dzieci stale cieszy się dużą uwagą, ponieważ ciało dziecka nie zostało jeszcze w pełni ukształtowane, a większość narządów i układów nie jest w pełni funkcjonalna. Dlatego wybór antybiotyków dla niemowląt i małych dzieci, lekarze muszą być podejmowane z wielką odpowiedzialnością.

Penicylina u noworodków stosowana jest w chorobach toksycznych i posocznicy. W pierwszych latach życia u dzieci stosuje się go w leczeniu zapalenia ucha, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia opłucnej.

W przypadku dusznicy bolesnej, ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych, zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, z reguły dzieciom przepisuje się Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Te antybiotyki w stosunku do ciała dziecka są najmniej toksyczne i najskuteczniejsze.

Dysbakterioza jest jednym z powikłań terapii antybiotykowej, ponieważ korzystna mikroflora u dzieci umiera w tym samym czasie co drobnoustroje chorobotwórcze. Dlatego leczenie antybiotykami musi być połączone z użyciem probiotyków. Rzadkim działaniem niepożądanym jest alergia na penicylinę w postaci wysypki skórnej.

U niemowląt praca wydalnicza nerek jest słabo rozwinięta i prawdopodobnie gromadzi penicylinę w organizmie. Rezultatem są skurcze.

Zalecenia dla pacjentów

Leczenie dowolnym antybiotykiem, nawet ostatniej generacji, zawsze ma znaczący wpływ na zdrowie. Oczywiście pozbywają się głównej choroby zakaźnej, ale ogólna odporność jest również znacznie zmniejszona. Ponieważ umierają nie tylko bakterie chorobotwórcze, ale także zdrowa mikroflora. Dlatego przywrócenie sił ochronnych zajmie trochę czasu. W przypadku wyraźnych skutków ubocznych, zwłaszcza związanych z przewodem pokarmowym, konieczna jest dieta oszczędzająca.

Zaleca się spożywanie wielu produktów mlecznych, które mają pozytywny wpływ na jelita i żołądek. Pikantne, słone, tłuste potrawy powinny być czasowo ograniczone do około 10-14 dni.

Należy stosować probiotyki i prebiotyki (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol itp.). Początek spożycia musi nastąpić równocześnie z rozpoczęciem stosowania środka przeciwbakteryjnego. Jednocześnie, po kursie antybiotyków, prebiotyki i probiotyki powinny być używane przez kolejne 14 dni, aby skolonizować żołądek korzystnymi bakteriami.

Gdy antybiotyki działają toksycznie na wątrobę, można zalecić stosowanie hepatoprotektorów. Leki te będą chronić zdrowe komórki wątroby i przywracać uszkodzone.

Ponieważ odporność jest zmniejszona, organizm jest szczególnie narażony na przeziębienie. Ponieważ musisz dbać o siebie, a nie o superkolę. Używaj immunomodulatorów, podczas gdy pożądane jest, aby były pochodzenia roślinnego (Echinacea purpurea, Immunal).

Jeśli choroba ma etiologię wirusową, w tym przypadku antybiotyki są bezsilne, nawet najnowszej generacji i szerokie spektrum działania. Mogą one służyć jedynie jako zapobieganie przyleganiu do bakteryjnej infekcji wirusowej. Środki przeciwwirusowe stosuje się w leczeniu wirusów.

Aby rzadziej uciekać się do stosowania antybiotyków i rzadziej chorować, konieczne jest prowadzenie zdrowego stylu życia. Najważniejsze jest, aby nie przesadzać z użyciem środków przeciwbakteryjnych, aby zapobiec rozwojowi oporności bakterii na nie. W przeciwnym razie nie będzie możliwe wyleczenie żadnej infekcji. Dlatego przed użyciem jakiegokolwiek antybiotyku należy zawsze skonsultować się z lekarzem.

Lista antybiotyków penicylinowych, wskazania do przyjmowania leków

Antybiotyki penicylinowe to kilka rodzajów leków podzielonych na grupy. W medycynie produkty stosuje się do leczenia różnych chorób pochodzenia zakaźnego i bakteryjnego. Leki mają minimalną liczbę przeciwwskazań i są nadal stosowane w leczeniu różnych pacjentów.

Historia odkrycia

Kiedyś Alexander Fleming w swoim laboratorium badał patogeny. Stworzył pożywkę i wyhodował gronkowca. Naukowiec nie miał specjalnej czystości, po prostu złożył zlewki, stożki i zapomniał je umyć.

Kiedy Fleming ponownie potrzebował naczyń, odkrył, że jest pokryty pleśnią. Naukowiec postanowił sprawdzić zgadywanie i zbadał jeden ze zbiorników pod mikroskopem. Zauważył, że tam, gdzie jest pleśń, nie ma gronkowca.

Alexander Fleming kontynuował badania, zaczął badać wpływ pleśni na patogenne mikroorganizmy i odkrył, że grzyb w sposób destrukcyjny wpływa na błony bakterii i prowadzi do ich śmierci. Opinia publiczna nie była sceptyczna wobec badań.

Odkrycie pomogło uratować wiele istnień ludzkich. Ludzkość uwolniła się od chorób, które wcześniej wywołały panikę wśród ludności. Oczywiście, nowoczesne leki mają względne podobieństwo do leków, które były używane pod koniec XIX wieku. Ale istota leków, ich działanie zmieniło się nie tak drastycznie.

Antybiotyki penicylinowe były w stanie dokonać rewolucji w medycynie. Ale radość odkrycia nie trwała długo. Okazało się, że mikroorganizmy chorobotwórcze, bakterie mogą się mutować. Są modyfikowane i stają się niewrażliwe na leki. Doprowadziło to do tego, że antybiotyki, takie jak penicylina, uległy znacznym zmianom.

Naukowcy niemal przez cały XX wiek „walczyli” z mikroorganizmami i bakteriami, próbując stworzyć idealny lek. Wysiłki nie poszły na marne, ale takie ulepszenia doprowadziły do ​​tego, że antybiotyki znacznie się zmieniły.

Nowa generacja leków jest droższa, szybsza, ma wiele przeciwwskazań. Jeśli mówimy o preparatach otrzymanych z formy, mają one kilka wad:

• Słabo strawiony. Sok żołądkowy wpływa w sposób szczególny na grzyba, zmniejsza jego skuteczność, co niewątpliwie wpływa na wynik leczenia.
• Antybiotyki penicylinowe są lekami pochodzenia naturalnego, dlatego nie mają szerokiego spektrum działania.
• Leki są szybko wydalane z organizmu, około 3-4 godziny po wstrzyknięciu.

Ważne: Leki te nie mają praktycznie żadnych przeciwwskazań. Nie zaleca się przyjmowania ich w obecności indywidualnej nietolerancji na antybiotyki, a także w przypadku reakcji alergicznej.

Nowoczesne środki przeciwbakteryjne znacznie różnią się od wielu penicylin. Oprócz tego, że dziś łatwo jest kupić leki tej klasy, w tabletkach ich odmian jest mnóstwo. Zrozumienie przygotowań pomoże w klasyfikacji, ogólnie przyjętym podziale na grupy.

Antybiotyki: klasyfikacja

Antybiotyki z grupy penicylin są warunkowo podzielone na:

Wszystkie leki na bazie pleśni są naturalnie występującymi antybiotykami. Obecnie takie leki praktycznie nie są stosowane w medycynie. Powodem jest to, że patogenne mikroorganizmy są na nie odporne. Oznacza to, że antybiotyk nie działa we właściwy sposób na bakterie, aby osiągnąć pożądany efekt w leczeniu, uzyskuje się tylko po wprowadzeniu wysokiej dawki leku. Do tej grupy należą: penicylina benzylowa i Bitsillin.

Leki są dostępne w postaci proszku do wstrzykiwań. Skutecznie wpływają na: mikroorganizmy beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, ziarniaki itd. Ponieważ leki mają naturalne pochodzenie, nie mogą pochwalić się długotrwałym działaniem, często otrzymują zastrzyki co 3-4 godziny. Pozwala to nie zmniejszać stężenia środka przeciwbakteryjnego we krwi.

Antybiotyki penicylinowe pochodzenia półsyntetycznego są wynikiem modyfikacji preparatów z grzybów pleśniowych. Leki należące do tej grupy były w stanie nadawać pewne właściwości, w pierwszej kolejności stały się niewrażliwe na medium kwaśne. Co pozwoliło produkować antybiotyki w tabletkach.

A także były leki, które wpływały na gronkowce. Ta klasa leków różni się od naturalnych antybiotyków. Ale poprawa znacząco wpłynęła na jakość leków. Są słabo wchłaniane, nie mają tak szerokiego zakresu działania, mają przeciwwskazania.

Leki półsyntetyczne można podzielić na:

• Izoksazolpenicyliny są grupą leków, które wpływają na gronkowce, na przykład nazwy następujących leków: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicyliny - ta grupa obejmuje kilka leków. Wyróżniają się szerokim zakresem działania, ale są znacznie słabsze w stosunku do naturalnych antybiotyków. Ale mogą walczyć z dużą liczbą infekcji. Fundusze z tej grupy pozostają dłużej we krwi. Takie antybiotyki są często stosowane w leczeniu różnych chorób, na przykład 2 bardzo dobrze znanych leków: Ampicylina i Amoksycylina.

Uwaga! Lista leków jest dość duża, mają szereg wskazań i przeciwwskazań. Z tego powodu przed rozpoczęciem przyjmowania antybiotyków należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania i przeciwwskazania do przyjmowania leków

Antybiotyki należące do grupy penicylin są przepisywane przez lekarza. Zaleca się przyjmowanie leków w obecności:

1. Choroby zakaźne lub bakteryjne (zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych itp.).
2. Infekcje dróg oddechowych.
3. Choroby zapalnej i bakteryjnej natury układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek).
4. Choroby skóry różnego pochodzenia (róży, spowodowane przez gronkowca).
5. Zakażenia jelitowe i wiele innych chorób o charakterze zakaźnym, bakteryjnym lub zapalnym.

Odniesienie: Antybiotyki są przepisywane na rozległe oparzenia i głębokie rany, postrzał lub rany noża.

W niektórych przypadkach przyjmowanie leków pomaga ratować życie danej osobie. Ale nie przepisujcie sobie takich leków, ponieważ może to prowadzić do rozwoju uzależnienia.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leków:

• Nie należy przyjmować leków w czasie ciąży lub laktacji. Leki mogą wpływać na wzrost i rozwój dziecka. Może zmienić jakość mleka i jego cechy smakowe. Istnieje szereg leków zatwierdzonych warunkowo do leczenia kobiet w ciąży, ale lekarz musi przepisać taki antybiotyk. Ponieważ tylko lekarz może określić dopuszczalną dawkę i czas trwania leczenia.
• Stosowanie w leczeniu antybiotyków z grup naturalnych i syntetycznych penicylin nie jest zalecane w leczeniu dzieci. Przygotowania tych klas mogą mieć toksyczny wpływ na ciało dziecka. Z tego powodu leki przepisywane z ostrożnością, określające optymalną dawkę.
• Nie używaj leków bez wskazań. Używaj narkotyków przez długi czas.

Przeciwwskazania te można uznać za względne. Ponieważ antybiotyki w tabletkach lub w postaci zastrzyków są nadal stosowane w leczeniu dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Bezpośrednie przeciwwskazania do stosowania antybiotyków:

1. Indywidualna nietolerancja na leki tej klasy.
2. Tendencja do różnego rodzaju reakcji alergicznych.

Uwaga! Głównym efektem ubocznym leczenia jest długotrwała biegunka i kandydoza. Są one związane z faktem, że leki mają wpływ nie tylko na patogeny, ale także na korzystną mikroflorę.

Zakres antybiotyków penicylinowych charakteryzuje się niewielką liczbą przeciwwskazań. Z tego powodu leki tej klasy są przepisywane bardzo często. Pomagają szybko poradzić sobie z chorobą i powrócić do normalnego rytmu życia.

Leki ostatniej generacji mają szeroki zakres działań. Takie antybiotyki nie muszą być przyjmowane przez długi czas, są dobrze wchłaniane i przy odpowiedniej terapii mogą „postawić osobę na nogi” w ciągu 3-5 dni.

Lista leków przepisywanych pacjentom przez lekarzy

Pytanie, które antybiotyki są lepsze? można uznać za retoryczne. Istnieje wiele leków, które lekarze przepisują częściej niż inni. W większości przypadków nazwy leków są dobrze znane ogółowi społeczeństwa. Ale wciąż warto poznać listę leków:

1. Sumamed to lek stosowany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych. Aktywnym składnikiem jest erytromycyna. Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek, nie jest wskazany dla dzieci poniżej 6 miesięcy. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Sumamed jest nadal indywidualna nietolerancja na antybiotyk.
2. Oksacylina - jest dostępna w postaci proszku. Proszek jest rozcieńczany, a po zastosowaniu roztworu do wstrzyknięć domięśniowych. Główne wskazanie do stosowania leku należy uznać za zakażenie wrażliwe na ten lek. Przeciwwskazania do stosowania oksacyliny należy uznać za nadwrażliwość.
3. Amoksycylina należy do wielu syntetycznych antybiotyków. Lek jest dość dobrze znany, przepisywany jest na dusznicę bolesną, zapalenie oskrzeli i inne infekcje dróg oddechowych. Amoksycylinę można przyjmować na odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie nerek) i inne choroby układu moczowo-płciowego. Antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 3 lat. Bezpośrednie przeciwwskazanie jest również uważane za nietolerancję leku.
4. Ampicylina - pełna nazwa leku: trihydrat ampicyliny. Wskazania do stosowania leku należy uznać za choroby zakaźne dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Antybiotyk jest wydalany z organizmu przez nerki i wątrobę, dlatego Ampicylina nie jest przepisywana osobom z ostrą niewydolnością wątroby. Może być stosowany do leczenia dzieci.
5. Amoxiclav - lek o złożonej kompozycji. Należy do najnowszej generacji antybiotyków. Amoxiclav stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego, układu moczowego. A także w ginekologii. Przeciwwskazania do stosowania leku należy uznać za nadwrażliwość, żółtaczkę, mononukleozę itp.

Lista lub lista antybiotyków penicylinowych dostępnych w postaci proszku:

1. Sól benzylopenicylowa Novocainic jest naturalnym antybiotykiem. Wskazania do stosowania leku można uznać za poważne choroby zakaźne, w tym kiła wrodzona, ropnie o różnej etiologii, tężec, wąglik i zapalenie płuc. Lek nie ma prawie żadnych przeciwwskazań, ale we współczesnej medycynie jest stosowany bardzo rzadko.
2. Ampicylina jest stosowana w leczeniu następujących chorób zakaźnych: posocznicy (zatrucie krwi), kokluszu, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowych, zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli. Ampicylina nie jest stosowana w leczeniu dzieci, osób z ciężką niewydolnością nerek. Ciążę można również uznać za bezpośrednie przeciwwskazanie do stosowania tego antybiotyku.
3. Ospamox jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, ginekologicznych i innych infekcji. Mianowany w okresie pooperacyjnym, jeśli ryzyko zapalenia jest wysokie. Antybiotyk nie jest przewidziany do ciężkich chorób zakaźnych przewodu pokarmowego, w obecności indywidualnej nietolerancji na lek.

Ważne: lek, zwany antybiotykiem, powinien działać antybakteryjnie na organizm. Wszystkie leki działające na wirusy nie mają związku z antybiotykami.

Ceny leków

Sumamed - koszt waha się od 300 do 500 rubli.

Tabletki amoksycyliny - cena wynosi około 159 rubli. za opakowanie.

Trihydrat ampicyliny - koszt tabletek -20-20 rubli.

Ampicylina w postaci proszku, przeznaczona do iniekcji - 170 rubli.

Oksacylina - średnia cena leku waha się od 40 do 60 rubli.

Amoxiclav - koszt 120 rubli.

Ospamox - cena waha się od 65 do 100 rubli.

Sól benzylopenicylowa Nowokainowa - 50 rub.

Penicylina benzylowa - 30 rubli.

Antybiotyki dla dziecka

Preparaty na bazie penicyliny (pleśni) do leczenia dzieci są stosowane tylko wtedy, gdy są wskazane.

Najczęściej młodzi pacjenci są przepisywani przez lekarzy:

• Amoxiclav można przypisać noworodkowi, a także niemowlęciu w wieku poniżej 3 miesięcy. Dawkowanie oblicza się według schematu, w oparciu o stan dziecka, jego wagę i nasilenie objawów.
• Oksatsillin - odbiór środków finansowych odbywa się pod nadzorem lekarza, może zostać przydzielony noworodkowi, jeśli istnieją dowody. Terapia antybakteryjna prowadzona jest pod nadzorem lekarza.
• Ospamox - lekarz oblicza dawkę dla dzieci. Określa się ją według schematu (30–60 mg podzielone przez kg wagi i liczbę dawek na dzień).

Uwaga! Prowadzenie antybiotykoterapii u dzieci ma swoje własne niuanse. Z tego powodu nie ma potrzeby przepisywania takich leków dziecku. Istnieje ryzyko pomyłki z dawką i poważnego uszczerbku na zdrowiu dziecka.

Antybiotyki związane z penicyliną mają dobrą skuteczność. Zostały odkryte pod koniec XIX wieku, znalazły szerokie zastosowanie w medycynie. Pomimo faktu, że patogenne mikroorganizmy często mutują, leki z tej klasy są nadal poszukiwane.

Antybiotyki penicylinowe - lista leków z instrukcjami, wskazaniami i ceną

Penicyliny odkryto na początku XX wieku, ale nauki medyczne stale poprawiały swoje właściwości. W ten sposób nowoczesne leki stały się odporne na wcześniejszą dezaktywację penicylinazy i stały się odporne na kwaśne środowisko żołądkowe.

Klasyfikacja penicyliny

Grupa antybiotyków wytwarzanych przez pleśnie z rodzaju Penicillium nazywana jest penicylinami. Są aktywne wobec większości gram-dodatnich, niektórych gram-ujemnych drobnoustrojów, gonokoków, krętków, meningokoków. Penicyliny są dużą grupą antybiotyków beta-laktamowych. Są podzielone na naturalne i półsyntetyczne, mają ogólne właściwości niskiej toksyczności, szeroki zakres dawek.

1. Naturalne (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).
2. Izoksazolpenicyliny (oksacylina, flukloksacylina).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, piwampicylina).
5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karindacylina, tikarcylina).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Według źródła, spektrum i kombinacji z beta-laktamazami, antybiotyki dzielą się na:

1. Naturalny: penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina.
2. Antistaphylococcus: oxacillin.
3. Extended Spectrum (aminopenicillins): ampicylina, amoksycylina.
4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksypenicyliny (tikarcylina), ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).
5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronionymi przed inhibitorami): w połączeniu z klawatoatem amoksycyliną, tikarcyliną, ampicyliną / sulbaktamem.

Antybiotyki penicylinowe - opis, rodzaje, instrukcje stosowania, forma uwalniania i mechanizm działania

Preparaty penicylinowe stały się pierwszymi antybiotykami. Leki pomogły uratować miliony ludzi przed infekcjami. Narkotyki są skuteczne w naszych czasach - są stale modyfikowane, ulepszane. Opracowano wiele popularnych środków przeciwdrobnoustrojowych na bazie penicylin.

Zrozumienie antybiotyków z grupy penicylin

Pierwszymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi opracowanymi na bazie produktów odpadowych mikroorganizmów są penicyliny (Penicillium). Ich przodkiem jest benzylopenicylina. Substancje należą do szerokiej gamy antybiotyków β-laktamowych. Wspólną cechą grupy beta-laktamowej jest obecność w strukturze czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego.

Antybiotyki penicylinowe hamują syntezę konkretnego polimeru - peptydoglikanu. Jest wytwarzany przez komórkę, aby zbudować błonę, a penicyliny zapobiegają tworzeniu biopolimeru, co prowadzi do niemożności tworzenia komórek, powoduje lizę odsłoniętej cytoplazmy i śmierć mikroorganizmu. Lek nie ma szkodliwego wpływu na strukturę komórkową ludzi i zwierząt, ponieważ w ich komórkach nie ma peptydoglikanu.

Penicyliny są dobrze połączone z innymi lekami. Ich skuteczność zmniejsza się wraz ze złożonym leczeniem wraz z bakteriostatykami. Seria antybiotyków penicylinowych jest skutecznie stosowana w nowoczesnej medycynie. Jest to możliwe dzięki następującym właściwościom:

• Niska toksyczność. Wśród wszystkich leków przeciwbakteryjnych penicyliny mają najmniejszą listę działań niepożądanych, pod warunkiem, że są przepisane prawidłowo i że przestrzegane są instrukcje. Leki są zatwierdzone do stosowania w leczeniu noworodków i kobiet w ciąży.
• Szerokie spektrum działania. Współczesne antybiotyki penicylinowe są aktywne wobec większości Gram-dodatnich, niektórych gram-ujemnych mikroorganizmów. Substancje odporne na alkaliczne środowisko żołądka i penicylinazę.
• Biodostępność. Wysoki poziom absorpcji zapewnia zdolność beta-laktamów do szybkiego rozprzestrzeniania się przez tkanki, penetrując nawet do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Klasyfikacja antybiotyków penicylinowych

Środki przeciwdrobnoustrojowe oparte na penicylinie są klasyfikowane według wielu kryteriów - akcesoriów, zgodności, mechanizmu działania. Niezdolność naturalnych substancji penicylinowych do przeciwstawienia się penicylinazie wskazuje na potrzebę tworzenia syntetycznych i półsyntetycznych leków. Na tej podstawie klasyfikacja tego typu antybiotyków metodą wytwarzania jest informacyjna dla zrozumienia właściwości farmakologicznych penicylin.

Grupa farmakologiczna - penicyliny

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Penicyliny (penicylina) to grupa antybiotyków wytwarzanych przez wiele rodzajów pleśni z rodzaju Penicillium, aktywnych wobec większości gram-dodatnich, a także niektórych mikroorganizmów gram-ujemnych (gonokoków, meningokoków i krętków). Penicyliny należą do tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).

Beta-laktamy są dużą grupą antybiotyków, dla których obecność czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego w strukturze cząsteczki jest powszechna. Beta laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy to najliczniejsza grupa leków przeciwdrobnoustrojowych stosowanych w praktyce klinicznej, która zajmuje wiodącą pozycję w leczeniu większości chorób zakaźnych.

Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w szpitalu St.Mary`s Hospital w Londynie, odkrył zdolność grzyba nitkowatego zielonej pleśni (Penicillium notatum) do spowodowania śmierci gronkowców w hodowli komórkowej. Substancja czynna grzyba, która ma działanie antybakteryjne, A. Fleming zwany penicyliną. W 1940 r. W Oksfordzie grupa naukowców pod przewodnictwem Kh.V. Flory i E.B. Cheyna izolowana w czystej postaci stanowi znaczne ilości pierwszej penicyliny z kultury Penicillium notatum. W 1942 roku wybitny rosyjski badacz Z.V. Jermoljewa otrzymała penicylinę z grzyba penicillium crustosum. Od 1949 r. Praktycznie nieograniczone ilości penicyliny benzylowej (penicyliny G) są dostępne do użytku klinicznego.

Grupa penicylin obejmuje naturalne związki wytwarzane przez różne rodzaje grzybów pleśniowych Penicillium i szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) mają działanie bakteriobójcze na mikroorganizmy.

Do najczęstszych właściwości penicylin należą: niska toksyczność, szeroki zakres dawek, alergia krzyżowa między wszystkimi penicylinami i częściowo cefalosporynami i karbapenemami.

Przeciwbakteryjne działanie beta-laktamów jest związane z ich specyficzną zdolnością do przerywania syntezy ściany komórkowej bakterii.

Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje kształt mikroorganizmom i zapewnia ich ochronę przed zniszczeniem. Opiera się na heteropolimeru - peptydoglikanie, składającym się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura siatki zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. Skład polisacharydów obejmuje takie aminocukry jak N-acetyloglukozamina, jak również kwas N-acetylomuraminowy, który występuje tylko u bakterii. Krótkie łańcuchy peptydowe, w tym niektóre L- i D-aminokwasy, są związane z aminocukrami. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50–100 warstw peptydoglikanu u bakterii Gram-ujemnych, 1-2 warstwy.

W proces biosyntezy peptydoglikanów zaangażowanych jest około 30 enzymów bakteryjnych, proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny naruszają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych przez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którymi oddziałują antybiotyki beta-laktamowe. Białka wiążące penicylinę, enzymy zaangażowane w końcowe etapy tworzenia ściany komórkowej bakterii, oprócz transpeptydaz, obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Wszystkie bakterie mają je (na przykład Staphylococcus aureus ma 4 z nich, Escherichia coli - 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W takim przypadku dochodzi do inaktywacji białek wiążących penicylinę, siła ściany komórki bakteryjnej zostaje zerwana i komórki ulegają lizie.

Farmakokinetyka. Po spożyciu penicyliny są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny wnikają dobrze do tkanek i płynów ustrojowych (maziówki, opłucnej, osierdzia, żółci), gdzie stężenia terapeutyczne są szybko osiągane. Wyjątkiem są płyny mózgowo-rdzeniowe, wewnętrzne media oka i tajemnica gruczołu krokowego - tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może się różnić w zależności od warunków: w normie - mniej niż 1% surowicy, z zapaleniem może wzrosnąć do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają w wyniku zapalenia opon mózgowych i podawania leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko wydalane z organizmu, głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Ich okres półtrwania jest krótki (30–90 min), stężenie w moczu jest wysokie.

Istnieje kilka klasyfikacji leków należących do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródła, spektrum aktywności itp.

Zgodnie z klasyfikacją podaną przez D.A. Kharkevich (2006), penicyliny są podzielone w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym na różnicach w sposobach uzyskiwania):

I. Preparaty penicylin otrzymane w wyniku syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka):

benzylopenicylina (sól sodowa),

benzylopenicylina (sól potasowa);

benzylopenicylina (sól Novocain)

I.2. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

Ii. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):

- odporny na działanie penicylinazy:

oksacylina (sól sodowa),

- szerokie spektrum:

II.2. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka)

- szerokie spektrum, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):

karbenicylina (sodu indanyl),

Zgodnie z klasyfikacją penicylin podawaną przez I. B. Mikhailov (2001), penicyliny można podzielić na 6 grup:

1. Naturalne penicyliny (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).

2. Izoksazolpenicyliny (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bakampicylina, piwampicylina).

5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, carbecillin, carindacillin, tikarcylina).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Źródło otrzymania, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami zostały wzięte pod uwagę przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Podręczniku Federalnym (system receptur), wydanie VIII.

penicylina benzylowa (penicylina G),

fenoksymetylopenicylina (penicylina V),

3. Rozszerzone widmo (aminopenicyliny):

4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa:

5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronione przed inhibitorami):

Naturalne (naturalne) penicyliny - Są to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które wpływają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Biosyntetyczne penicyliny otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hodowane są pewne szczepy grzybów pleśniowych (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i odpornych na nie jest penicylina benzylowa. W praktyce medycznej penicylina benzylowa jest stosowana w postaci różnych soli - sodowej, potasowej i nowocainowej.

Wszystkie naturalne penicyliny mają podobną aktywność przeciwbakteryjną. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy, dlatego nie są skuteczne w leczeniu zakażeń gronkowcowych, ponieważ w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazę. Są one skuteczne głównie przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim (w tym Streptococcus spp., W tym Streptococcuscus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-ujemnym ziarniakom (Neisseria mening necrosis, cytrusowemu zapaleniu pęcherza, Nephrosiacephitis Icephitis), ziarniakom Gram-ujemnym (Neisseria meninge necrophitis, fitochemii zapalenia nerek, Erysipelothrix rhusiopathiae, ziarniakomięsaka nerwowego, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-ujemnym ziarniakom). spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-ujemne mikroorganizmy są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. W odniesieniu do wirusów (czynników wywołujących grypę, poliomyelitis, ospę itd.), Mycobacterium tuberculosis, czynnik sprawczy amebiazy, riketsji, grzybów penicyliny są nieskuteczne.

Penicylina benzylowa jest aktywna głównie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Widma antybakteryjnego działania benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednak penicylina benzylowa jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina dla wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Fenoksymetylopenicylina jest przepisywana w przypadku zakażeń o umiarkowanym nasileniu. Aktywność preparatów penicylinowych jest określona biologicznie przez działanie antybakteryjne na konkretny szczep Staphylococcus aureus. Na jednostkę działania (1 U) przyjmuje aktywność 0,5988 µg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny.

Znaczące zalety benzylopenicyliny jest jego niestabilność beta-laktamazy (enzymatyczne rozszczepienie pierścienia beta-laktamowego beta-laktamazy (penicylinazy) z wytworzeniem antybiotyku penicylanowego traci swoją aktywność przeciwbakteryjną), ma absorpcji w żołądku (wymaga podawania w iniekcji ścieżki) działania i stosunkowo niskim przeciw większości drobnoustrojów gram-ujemnych.

W normalnych warunkach preparaty penicyliny benzylowej słabo wnikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak wraz z zapaleniem opon mózgowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.

Penicylina benzylowa, stosowana w postaci wysoce rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, trwa krótko 3-4 godziny, ponieważ szybko wydalane z organizmu, a to wymaga częstych zastrzyków. W związku z tym zaproponowano do stosowania w praktyce medycznej słabo rozpuszczalne sole benzylopenicyliny (w tym sól nowokainy) i benzylopenicylinę.

Przedłużone kształty ), są zawiesinami, które można podawać tylko domięśniowo. Są powoli wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia, tworząc depot w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez dłuższy czas, a tym samym zmniejszenie częstotliwości podawania leku.

Wszystkie sole benzylopenicyliny są stosowane pozajelitowo, ponieważ są niszczone w kwaśnym środowisku żołądka. Spośród naturalnych penicylin tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V) posiada właściwości kwasoodporne, chociaż w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się strukturą chemiczną od penicyliny benzylowej dzięki obecności grupy fenoksymetylowej w cząsteczce zamiast grupy benzylowej.

Penicylina benzylowa jest stosowana w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae (pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych), Streptococcus pyogenes (paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róży, gorączka szkarłatna, zapalenie wsierdzia), w zakażeniach meningokokowych. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy, boreliozy.

Pokazano biciliny, przede wszystkim, jeśli to konieczne, długoterminowe utrzymanie skutecznych stężeń w organizmie. Stosuje się je na syfilis i inne choroby spowodowane bladym treponema (ziewanie), infekcje paciorkowcowe (z wyjątkiem infekcji wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarłatna szkoda, infekcje ran, różycy, reumatyzm, leiszmanioza.

W 1957 r. Wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy z naturalnych penicylin i na jego podstawie rozpoczęto opracowywanie półsyntetycznych preparatów.

Kwas 6-aminopenicylanowy - podstawa cząsteczki wszystkich penicylin („jądro penicyliny”) - złożony związek heterocykliczny składający się z dwóch pierścieni: tiazolidynowego i beta-laktamowego. Z pierścieniem beta-laktamowym przyłączony jest rodnik boczny, który określa zasadnicze właściwości farmakologiczne otrzymanej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach struktura rodnikowa zależy od składu pożywki, na której Penicillium spp.

Półsyntetyczne penicyliny wytwarza się przez modyfikację chemiczną, przyłączając różne rodniki do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób uzyskano penicyliny o pewnych właściwościach:

- odporny na działanie penicylinaz (beta-laktamazy);

- kwasoodporny, skuteczny przy umówionym spotkaniu;

- posiadający szerokie spektrum działania.

Izoksazolpenicyliny (penicyliny izoksazolilowe, penicyliny odporne na penicylinę, penicyliny antystaphylococcus). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym, beta-laktamazę (penicylinazę) i jest odporna na penicylinę benzylową (80–90% szczepów Staphylococcus aureus tworzy penicylinę).

Głównym lekiem przeciw gronkowcowi jest oksacylina. Grupa leków opornych na penicylinę obejmuje również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na ich wysoką toksyczność i / lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.

Spektrum działania antybakteryjnego oksacyliny jest podobne do spektrum działania penicyliny benzylowej, ale ze względu na odporność oksacyliny na penicylinazę, jest ona aktywna wobec gronkowców penicylinotwórczych opornych na penicylinę benzylową i fenoksymetylopenicylinę, jak również opornych na inne antybiotyki.

Poprzez aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (w tym gronkowcom, które nie wytwarzają beta-laktamazy), izoksazolpenicyliny, w tym oksacylina, znacznie gorsza od naturalnych penicylin, dlatego w przypadku chorób, których patogeny są wrażliwe na drobnoustroje penicyliny benzylowej, są one mniej skuteczne w porównaniu z tymi drugimi. Oksacylina nie jest aktywna wobec bakterii Gram-ujemnych (z wyjątkiem Neisseria spp.), Anaerobes. Pod tym względem leki z tej grupy są pokazane tylko w przypadkach, gdy wiadomo, że zakażenie jest spowodowane przez penicylinotwórcze szczepy gronkowców.

Główne różnice farmakokinetyczne między izoksazolpenicylinami i benzylopenicyliną:

- szybka, ale nie całkowita (30–50%) absorpcja z przewodu pokarmowego. Możesz użyć tych antybiotyków jak pozajelitowo (w / m, in / in) i wewnątrz, ale 1-1,5 godziny przed posiłkami, ponieważ mają niską odporność na kwas solny;

- wysoki stopień wiązania albuminy osocza (90–95%) i niezdolność do usunięcia izoksazolopenicylin z organizmu podczas hemodializy;

- nie tylko wydalanie przez nerki, ale także przez wątrobę, nie ma potrzeby korygowania schematu dawkowania z łagodną niewydolnością nerek.

Główne znaczenie kliniczne oksacyliny to leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez oporne na penicylinę szczepy Staphylococcus aureus (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez oporny na metycylinę Staphylococcus aureus, MRSA). Należy pamiętać, że w szpitalach powszechne są szczepy Staphylococcus aureus, odporne na oksacylinę i metycylinę (metycylina, pierwsza penicylina oporna na penicylinę). Szczepy Staphylococcus aureus oporne na oksosillinę / metycylinę są zwykle wielooporne - są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często na makrolidy, aminoglikozydy, fluorochinolony. Lekami z wyboru w zakażeniach wywołanych przez MRSA są wankomycyna lub linezolid.

Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicyliny oporne na penicylinę (ale mniej aktywne niż penicylina benzylowa). Nafcylina przenika przez BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie wyższe niż w surowicy), w mniejszym stopniu przez nerki. Może być podawany doustnie i pozajelitowo.

Amidinopenitsillin - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amidynocylina, piwamdinocylina, bakamdinocylina, kwasocylina) nie są zarejestrowane w Rosji.

Penicyliny o szerokim spektrum działania

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicz, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania, dzielą się na następujące grupy:

I. Leki, które nie wpływają na niebieską ropę:

- Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.

Ii. Leki aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacylina, azlotsillin, mezlotsillin.

Aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.

W praktyce medycznej powszechnie stosuje się amoksycylinę i ampicylinę. Ampicylina jest przodkiem grupy aminopenicylin. Co się tyczy bakterii Gram-dodatnich, ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma niższą aktywność niż penicylina benzylowa, ale jest lepsza od oksacyliny.

Ampicylina i amoksycylina mają podobne widma działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami, spektrum działania przeciwbakteryjnego ampicyliny i amoksycyliny obejmuje wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Lepsze niż naturalne penicyliny działają na Listeria monocytogenes i wrażliwe enterokoki.

Ze wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina jest najbardziej aktywna przeciwko Streptococcus pneumoniae, która jest odporna na naturalne penicyliny.

Ampicylina nie jest skuteczna przeciwko szczepom Staphylococcus spp. Tworzącym penicylinę, Wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris (pozytywny dla indolu).

Dostępne są leki skojarzone, na przykład Ampioks (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub benzylopenicyliny z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ spektrum działania z tą kombinacją staje się szersze.

Różnica między amoksycyliną (która jest jednym z wiodących doustnych antybiotyków) a ampicyliną jest jej profilem farmakokinetycznym: gdy podawana amoksycylina jest szybsza i dobrze wchłaniana w jelicie (75–90%) niż ampicylina (35–50%), biodostępność nie zależy od przyjmowania pokarmu. Amoksycylina wnika lepiej w niektóre tkanki, w tym w układzie oskrzelowo-płucnym, gdzie jego stężenie jest 2 razy wyższe niż stężenie we krwi.

Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin z benzylopenicyliny:

- możliwość spotkania w środku;

- lekkie wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - i dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (z zapaleniem opon mózgowych, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70–95% stężeń we krwi);

- częstotliwość przepisywania leków złożonych - 2-3 razy dziennie.

Główne wskazania do przepisywania aminopenicylin to infekcje górnych dróg oddechowych i laryngologicznych, infekcje nerek i zakażenia dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori (amoksycylina), zapalenie opon mózgowych.

Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest niealergiczną wysypką plamisto-grudkową, która szybko znika, gdy lek jest anulowany.

Jedną z przeciwwskazań do powołania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.

Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).

Karboksypenicyliny - Są to antybiotyki o spektrum przeciwbakteryjnym podobnym do aminopenicylin (z wyjątkiem działania na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciwrurczową, o gorszej aktywności niż inne penicyliny przeciw pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na gatunki Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indole-dodatnie Proteus (Proteus spp.) Odporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicyliny obecnie maleje. Chociaż mają one szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec dużej części szczepów Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Wielość spotkań - 4 razy dziennie. Wtórna odporność mikroorganizmów rozwija się szybko.

Ureidopenicyliny - to także antybiotyki przeciw szkodnikom, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem w tej grupie jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoją wartość w praktyce medycznej.

Ureidopenicyliny są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny dla Pseudomonas aeruginosa. Są one stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez Klebsiella spp.

Wszystkie penicyliny przeciw pestycydom są niszczone przez beta-laktamazy.

Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:

- wprowadź tylko pozajelitowo (w / m / in);

- nie tylko nerki, ale także wątroba biorą udział w wydalaniu;

- częstotliwość stosowania - 3 razy dziennie;

- wtórna oporność bakterii szybko się rozwija.

Ze względu na pojawienie się szczepów o wysokiej oporności na przeciwlękowe penicyliny i brak przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny przeciwwybuchowe praktycznie straciły na znaczeniu.

Główne wskazania dla tych dwóch grup penicylin antyoksydacyjnych to zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy Pseudomonas aeruginosa w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.

Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale wiele z nich może rozwijać oporność drobnoustrojów.

Ta oporność wynika ze zdolności mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów - beta-laktamazy (penicylinazy), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je aktywności przeciwbakteryjnej i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów.

Niektóre półsyntetyczne penicyliny są odporne na beta-laktamazę. Ponadto, w celu przezwyciężenia nabytej odporności, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Są one wykorzystywane do tworzenia penicylin hamujących.

Inhibitory beta-laktamazy, takie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same w sobie mają minimalną aktywność przeciwbakteryjną. Substancje te nieodwracalnie wiążą beta-laktamazy i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamazy są najbardziej aktywne wobec beta-laktamazy kodowanej przez geny plazmidowe.

Inhibitor Penicyliny są połączeniem antybiotyku penicylinowego ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale są stosowane w połączeniu z beta-laktamami. Ta kombinacja umożliwia zwiększenie stabilności antybiotyku i jego aktywności wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamaza): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. W rezultacie szczepy mikroorganizmów opornych na penicyliny stają się wrażliwe na połączony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego hamujących beta-laktamów odpowiada widmowi penicylin zawartych w ich składzie, tylko poziom nabytej oporności jest inny. Inhibitory penicyliny są stosowane w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji i w profilaktyce okołooperacyjnej w operacjach brzusznych.

Hamujące penicyliny obejmują amoksycylinę / klawulanian, ampicylinę / sulbaktam, amoksycylinę / sulbaktam, piperacylinę / tazobaktam, tikarcylinę / klawulanian. Tikarcilina / klawulanian ma działanie antyseptyczne i działa przeciw maltofilii Stenotrophomonas. Sulbaktam ma swoją własną aktywność przeciwbakteryjną przeciwko Gram-ujemnym ziarniakom z rodziny Neisseriaceae i niefermentującej rodzinie Acinetobacter.

Wskazania do stosowania penicylin

Penicyliny są stosowane w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny. Najczęściej są stosowane w zakażeniach górnych dróg oddechowych, w leczeniu dusznicy bolesnej, szkarlatyn, zapalenia ucha, posocznicy, kiły, rzeżączki, zakażeń przewodu pokarmowego, zakażeń dróg moczowych itp.

Penicyliny należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (jak również innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zaprzestanie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów (dotyczy to zwłaszcza naturalnych penicylin). Jeśli wystąpi oporność, kontynuuj leczenie innymi antybiotykami.

Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny są stosowane miejscowo w postaci wkropleń, zastrzyków podspojówkowych i do ciała szklistego. Penicyliny nie przechodzą dobrze przez barierę krwiotwórczą. Na tle procesu zapalnego ich przenikanie do wewnętrznych struktur oka wzrasta, a stężenia w nich osiągają znaczące terapeutycznie. Tak więc, po wkropleniu do worka spojówkowego, stężenia terapeutyczne penicylin są określane w zrębie rogówki, gdy stosowane miejscowo, komora przednia praktycznie nie przenika. Gdy podspojówkowe podawanie leków jest określane w rogówce i wilgotności przedniej komory oka, w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznego.

Roztwory do podawania miejscowego przygotowuje się ex tempore. Penicilli są używane do leczenia itp.) i inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania zakaźnym powikłaniom urazów powiek i orbity, zwłaszcza gdy ciało obce przenika do tkanek oczodołu (ampicylina / klawulanian, ampicylina / sulbaktam itp.).

Stosowanie penicyliny w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej antybiotyków - penicylin, powszechnie stosuje się leki chronione przed inhibitorami (stosowanie naturalnych penicylin, a także stosowanie półsyntetycznych penicylin jako leków z wyboru uważanych za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych).

Skutki uboczne i toksyczne działanie penicylin. Penicyliny mają najniższą toksyczność wśród antybiotyków i szeroki zakres działania terapeutycznego (szczególnie naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane są związane z nadwrażliwością na nie. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł, od 1 do 10%). Penicyliny, częściej niż leki z innych grup farmakologicznych, powodują alergie na leki. U pacjentów, u których w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne na penicyliny, późniejsze stosowanie tych reakcji obserwuje się w 10–15% przypadków. U mniej niż 1% osób, które nie doświadczyły wcześniej podobnych reakcji, po wielokrotnym podaniu występuje reakcja alergiczna na penicylinę.

Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w dowolnej dawce i dowolnej postaci dawkowania.

W przypadku stosowania penicylin możliwe są zarówno reakcje alergiczne typu natychmiastowego, jak i opóźnione. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny jest związana głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu - grupą penicylinową. Nazywa się to dużą determinantą antygenową i powstaje, gdy pęka pierścień beta-laktamowy. Małe determinanty antygenowe penicyliny obejmują w szczególności niezmienione cząsteczki penicylin, benzylopenicylanu. Tworzą się one in vivo, ale są także określane w roztworach penicyliny przygotowanych do podawania. Uważa się, że wczesne reakcje alergiczne na penicyliny pośredniczą głównie w przeciwciałach IgE przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnionym i późnym (pokrzywka), zwykle przeciwciałom IgE przeciwko dużym determinantom antygenowym.

Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle występują kilka dni po rozpoczęciu stosowania penicyliny (okresy mogą wahać się od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypkami skórnymi, zapaleniem skóry, gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólem stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwe jest wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.

Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do wprowadzenia penicylin w przyszłości. Pacjent musi wyjaśnić, że nawet niewielka ilość penicyliny, spożywana z jedzeniem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.

Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (z natury jest stała, remisyjna lub przerywana, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje w ciągu 1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może trwać kilka dni.

Wszystkie penicyliny charakteryzują się uczuleniem krzyżowym i reakcjami alergicznymi krzyżowymi. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.

Penicyliny mogą powodować różne działania niepożądane i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: spożycie - drażniący, w tym. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z podaniem i / m - ból, naciek, aseptyczna martwica mięśni; z a / we wstępie - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.

Być może wzrost odruchowej pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania wysokich dawek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne: omamy, urojenia, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady drgawkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych, penicylin nie można podawać endolibumicznie (z wyjątkiem soli sodowej penicyliny benzylowej, którą podaje się bardzo ostrożnie, z przyczyn życiowych).

W leczeniu penicylin może rozwinąć się nadkażenie, kandydoza jamy ustnej, pochwa, dysbioza jelitowa. Penicyliny (zwykle ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.

Stosowanie ampicyliny prowadzi do wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy świąd, gorączka. Ten efekt uboczny występuje najczęściej w 5–10 dniu stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z limfadenopatią i zakażeniami wirusowymi lub przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.

Specyficznymi działaniami niepożądanymi przy stosowaniu bicilin są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołów One (niedokrwienie i zgorzel kończyn z losowym wstrzyknięciem do tętnicy) lub Nicolau (zator tętnicy płucnej i mózgowej).

Przy stosowaniu oksacyliny możliwe jest krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowanie penicylin przeciw pelagicznych (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawieniu się reakcji alergicznych, objawów neurotoksyczności, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, dysbiozy, małopłytkowości, neutropenii, leukopenii, eozynofilii. Przy użyciu karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Leki skojarzone zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.

Stosować w czasie ciąży. Penicyliny przechodzą przez łożysko. Chociaż nie ma odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny, włącznie z penicylinami. inhibitor, szeroko stosowany u kobiet w ciąży, bez zarejestrowanych powikłań.

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych z penicylinami w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) przekraczających terapeutyczne, nie wykryto zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Teratogenne, mutagenne, embriotoksyczne właściwości po wprowadzeniu penicylin zwierząt nie zostały zidentyfikowane.

Zgodnie z ogólnie przyjętymi ogólnoświatowymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, leki z grupy penicylin na wpływ na płód należą do kategorii FDA (badanie rozmnażania zwierząt nie ujawniło niekorzystnego wpływu leków na płód, a odpowiednie i nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).

Podczas przepisywania penicylin w czasie ciąży należy (jak w przypadku innych środków) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. W trakcie terapii konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu matki i płodu.

Używaj podczas karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż nie zarejestrowano znaczących powikłań u ludzi, stosowanie penicylin przez matki karmiące może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian w mikroflorze jelitowej, biegunki, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypki skórnej u niemowląt.

Pediatria W przypadku stosowania penicylin u dzieci nie są rejestrowane specyficzne problemy pediatryczne, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (dlatego istnieje zwiększone ryzyko działania neurotoksycznego wraz z rozwojem drgawek).

Geriatria Specyficzne problemy geriatryczne w stosowaniu penicylin nie są rejestrowane. Należy jednak pamiętać, że osoby starsze są bardziej narażone na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek i dlatego mogą wymagać dostosowania dawki.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek / wątroby kumulacja jest możliwa. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie okresu pomiędzy podaniem antybiotyku.

Interakcja penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (w tym cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) mają działanie synergistyczne, antybiotyki bakteriostatyczne (w tym makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny) są antagonistyczne. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin, które są aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko zwiększonego krwawienia). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami może zmniejszyć działanie bakteriobójcze. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu upośledzonego krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowolnić wydalanie metotreksatu z organizmu (hamują jego wydzielanie kanalikowe). Połączenie ampicyliny z allopurynolem zwiększa prawdopodobieństwo wysypki skórnej. Stosowanie wysokich dawek soli potasowej benzylopenicyliny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.

Z uwagi na to, że przy długotrwałym doustnym podawaniu antybiotyków mikroflora jelitowa może być tłumiona, wytwarzając witaminy B₁, W₆, W₁₂, PP, pacjenci w celu zapobiegania hipowitaminozie, zaleca się przepisywanie witamin z grupy B.

Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny są dużą grupą naturalnych i półsyntetycznych antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Działanie antybakteryjne jest związane z upośledzoną syntezą peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt jest spowodowany inaktywacją transpeptydazy enzymatycznej, jednego z białek wiążących penicylinę zlokalizowanych na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, która bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami są związane z charakterystyką ich spektrum działania, właściwościami farmakokinetycznymi i spektrum działań niepożądanych.

Przez kilkadziesiąt lat udanego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich nieprawidłowym użyciem. Zatem profilaktyczne podawanie penicylin zagrożonych infekcją bakteryjną jest często nieuzasadnione. Zły schemat leczenia - niewłaściwy dobór dawki (zbyt wysoka lub zbyt niska) i częstość podawania może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, zmniejszonej wydajności i rozwoju lekooporności.

Obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporny na naturalne penicyliny. W ostatnich latach częstość wykrywania opornych szczepów Neisseria gonorrhoeae wzrosła.

Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny wiąże się z wytwarzaniem beta-laktamazy. Aby przezwyciężyć nabytą odporność powszechną wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie tłumić aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy - kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są używane do tworzenia połączonych (chronionych przed inhibitorami) penicylin.

Należy pamiętać, że wybór leku przeciwbakteryjnego, w tym penicylina powinna być spowodowana przede wszystkim wrażliwością patogenu na nią, która spowodowała chorobę, a także brakiem przeciwwskazań do jej celu.

Penicyliny są pierwszymi antybiotykami stosowanymi w praktyce klinicznej. Pomimo różnorodności nowoczesnych środków przeciwbakteryjnych, w tym cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, penicyliny do dziś pozostają jedną z głównych grup środków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób zakaźnych.