Amoxiclav

Amoxiclav: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Amoksiklav

Kod ATX: J01CR02

Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)

Producent: Sandoz (Austria)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 07.12.2018

Ceny w aptekach: od 57 rubli.

Amoxiclav to skojarzony lek antybiotykowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Amoxiclav jest produkowany w formie:

• Tabletki powlekane zawierające 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny, 125 mg kwasu klawulanowego i substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, talk, MCC. W blistrach i butelkach z ciemnego szkła;
• Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego z zawartością 5 ml przygotowanej zawiesiny amoksycyliny i kwasu klawulanowego w stosunku 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg i substancji pomocniczych: kwas cytrynowy, cytrynian sodu, MCC i karmeloza sodowa, guma ksantanowa, koloidalny dwutlenek krzemu, aromat czereśni dzikiej i aromat cytrynowy, sacharynian sodu, mannitol. W ciemnych szklanych butelkach;
• Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań z zawartością w 1 fiolce amoksycyliny i kwasu klawulanowego w stosunku 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną, która działa na wiele drobnoustrojów gram-ujemnych i gram-dodatnich. Hamuje biosyntezę peptydoglikanu - składnika zawartego w strukturze ściany komórkowej bakterii. Zmniejszone wytwarzanie peptydoglikanu powoduje zmniejszenie siły ścian komórkowych, co dodatkowo prowadzi do lizy i śmierci komórek patogennych mikroorganizmów. Jednocześnie amoksycylina jest wrażliwa na działanie beta-laktamazy, niszcząc ją, więc jej spektrum aktywności przeciwbakteryjnej nie obejmuje mikroorganizmów, które syntetyzują ten enzym.

Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy, którego struktura jest podobna do penicyliny. Ma zdolność do inaktywacji licznych beta-laktamaz wytwarzających mikroorganizmy o udowodnionej odporności na cefalosporyny i penicyliny. Udowodniona względna skuteczność kwasu klawulanowego wobec beta-laktamazy plazmidowej, najczęściej powodująca odporność bakterii na antybiotyki. Jednakże substancja nie wpływa na beta-laktamazę chromosomalną typu I, nie hamowaną przez kwas klawulanowy.

Obecność kwasu klawulanowego w preparacie Amoxiclav może zapobiec zniszczeniu amoksycyliny przez specjalne enzymy - beta-laktamazy - i rozszerzyć spektrum działania przeciwbakteryjnego amoksycyliny.

Badania kliniczne in vitro dowodzą wysokiej wrażliwości następujących mikroorganizmów na działanie Amoxiclav:

• beztlenowce Gram-ujemne: gatunki z rodzaju Prevotella, Bacteroides fragilis, inne podgatunki rodzaju Bacteroides, gatunki z rodzaju Porphyromonas, gatunki z rodzaju Capnocytophaga, gatunki z rodzaju Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella korrodeny;
• beztlenowce Gram-dodatnie: gatunki z rodzaju Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, gatunki z rodzaju Clostridium;
• Gram-ujemne tlenowce: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• na szczycie miasta, Asteroidy Nocardia, Listeria monocytogenes;
• Inne: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Następujące mikroorganizmy charakteryzują się nabytą odpornością na aktywne składniki Amoxiclav:

• Gram-dodatnie tlenowce: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterie z rodzaju Corynebacterium;
• Tlenowce Gram-ujemne: bakterie z rodzaju Shigella, Escherichia coli, bakterie z rodzaju Salmonella, bakterie z rodzaju Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (badania kliniczne potwierdzają skuteczność substancji czynnych Amoxiclav w odniesieniu do tego mikroorganizmu, jego szczepy nie syntetyzują beta-laktamazy), Klebsiella otote istote istote istote isto isto isto isto isto, a jej szczepy nie syntetyzują go., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Naturalną odporność na kombinację amoksycyliny i kwasu klawulanowego wykazują takie mikroorganizmy:

• Gram-ujemne tlenowce: bakterie z rodzaju Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bakterie z rodzaju Enterobacter, bakterie z rodzaju Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterie z rodzaju Serratia, Legionella pneumophila, bakterie z rodzaju Provhenia, Thehuman, Paradise, Arabia, Arabia, Theodon, pneumobacteria
• inne: bakterie z rodzaju Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterie z rodzaju Chlamydia, Coxiella burnetii.

Wrażliwość bakterii na monoterapię amoksycyliną najczęściej oznacza podobną wrażliwość na połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego.

Farmakokinetyka

Główne parametry farmakokinetyczne amoksycyliny i kwasu klawulanowego są pod wieloma względami podobne. Obie substancje wykazują dobrą zdolność rozpuszczania się w roztworach wodnych o fizjologicznej wartości pH, a po podaniu doustnym Amoksiklava są szybko i prawie całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Stopień wchłaniania kwasu klawulanowego i amoksycyliny uważa się za optymalny w przypadku przyjmowania leku na początku posiłku.

Po podaniu doustnym biodostępność składników aktywnych Amoxiclavu osiąga 70%.

Przepisując lek w różnych dawkach, parametry farmakokinetyczne amoksycyliny i kwasu klawulanowego są następujące:

• w dawce 875 mg / 125 mg 2 razy dziennie w przypadku amoksycyliny: maksymalne stężenie w osoczu wynosi 11,64 ± 2,78 µg / ml, czas do osiągnięcia 1,5 godziny (zakres wynosi od 1 do 2,5 godziny), pole pod krzywą „stężenie - czas” (AUC) - 53,52 ± 12,31 µg × h / ml, okres półtrwania w fazie eliminacji - 1,19 ± 0,21 godziny; dla kwasu klawulanowego: maksymalne stężenie w osoczu wynosi 2,18 ± 0,99 µg / ml, czas osiąga 1,25 godziny (zakres wynosi 1 do 2 godzin), pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) - 10,16 ± 3,04 µg x h / ml, okres półtrwania - 0,96 ± 0,12 godziny;
• w dawce 500 mg / 125 mg 2 razy dziennie w przypadku amoksycyliny: maksymalne stężenie w osoczu krwi wynosi 7,19 ± 2,26 μg / ml, czas do osiągnięcia 1,5 godziny (zakres od 1 do 2,5 godziny), pole pod krzywą „stężenie - czas” (AUC) - 53,5 ± 8,87 µg × h / ml, okres półtrwania wynosi 1,15 ± 0,2 godziny; dla kwasu klawulanowego: maksymalne stężenie w osoczu wynosi 2,4 ± 0,83 µg / ml, czas osiągnięcia go wynosi 1,5 godziny (zakres od 1 do 2 godzin), pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) - 15,72 ± 3,86 µg x h / ml, okres półtrwania - 0,98 ± 0,12 godziny;
• w dawce 250 mg / 125 mg 3 razy dziennie dla amoksycyliny: maksymalne stężenie w osoczu wynosi 3,3 ± 1,12 µg / ml, czas do osiągnięcia 1,5 godziny (zakres wynosi od 1 do 2 godzin), obszar pod krzywa „stężenie - czas” (AUC) - 26,7 ± 4,56 µg × h / ml, okres półtrwania - 1,36 ± 0,56 godziny; dla kwasu klawulanowego: maksymalne stężenie w osoczu wynosi 1,5 ± 0,7 μg / ml, czas osiągnięcia go wynosi 1,2 godziny (zakres od 1 do 2 godzin), pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) - 12,6 ± 3,25 µg × h / ml, okres półtrwania wynosi 1,01 ± 0,11 godziny.

Wszystkie powyższe wartości pochodzą z badań klinicznych z udziałem zdrowych ochotników.

Amoksycylina i kwas klawulanowy charakteryzują się dużą objętością dystrybucji w różnych tkankach, układach narządów i płynach ustrojowych (w tym tkance mięśniowej, kostnej i tłuszczowej, narządach brzusznych, płucach, płynach śródmiąższowych, otrzewnowych, maziowych i opłucnowych, plwocinie, żółci, ropnym wydzielinie, mocz i skóra).

Substancje czynne są umiarkowanie związane z białkami osocza: amoksycylina w ilości 18% i kwas klawulanowy w ilości 25% przyjętej dawki. Objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l / kg dla kwasu klawulanowego i 0,3-0,4 l / kg dla amoksycyliny. Obie substancje nie pokonują bariery krew-mózg przy braku zapalenia opon mózgowych. Amoksycylina, podobnie jak wiele penicylin, przenika do mleka matki, które zawiera również kwas klawulanowy w śladowych stężeniach. Aktywne składniki Amoxiclav przenikają przez barierę łożyskową.

Około 10–25% początkowej dawki amoksycyliny jest wydalane z moczem w postaci kwasu penicylinowego, który nie ma aktywności farmakologicznej. Kwas klawulanowy jest intensywnie metabolizowany w organizmie, tworząc kwas 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on i kwas 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetylo) -5-okso-1H-pirolo-3-karboksylowy, który wydalany przez przewód pokarmowy, nerki, a także z wydychanym powietrzem (zamieniając się w dwutlenek węgla).

Amoksycylina jest wydalana głównie przez filtrację nerkową, podczas gdy eliminacja kwasu klawulanowego jest uzyskiwana za pomocą mechanizmów nerkowych i pozanerkowych. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 1 tabletki 500 mg / 125 mg lub 250 mg / 125 mg, około 40–65% kwasu klawulanowego i 60–70% amoksycyliny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej przez pierwsze 6 godzin.

Średni okres półtrwania substancji czynnych preparatu Amoxiclav wynosi około 1 godziny, a średni całkowity klirens wynosi około 25 l / h u zdrowych pacjentów. Większość kwasu klawulanowego jest wydalana z organizmu w ciągu pierwszych 2 godzin po spożyciu.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek całkowity klirens kwasu klawulanowego i amoksycyliny zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia czynności nerek. Zmniejszony klirens jest bardziej widoczny w przypadku amoksycyliny w porównaniu z kwasem klawulanowym, ponieważ większość dawki amoksycyliny jest wydalana przez nerki. W przypadku niewydolności nerek, dawki leku Amoxiclav należy dobierać biorąc pod uwagę niepożądaną kumulację amoksycyliny na tle stabilnego stężenia kwasu klawulanowego odpowiadającego normom. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek okres półtrwania amoksycyliny zwiększa się do 7,5 godziny, a kwasu klawulanowego do 4,5 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Amoxiclav jest przepisywany ostrożnie, zaleca się również ciągłe monitorowanie czynności wątroby. Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy są usuwane przez hemodializę, aw nieznacznych stężeniach przez dializę otrzewnową.

Wskazania do użycia

Zgodnie z instrukcjami Amoxiclav jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek. Lek jest wskazany w zakażeniach ginekologicznych, zębopochodnych, a także w zakażeniach:

• Narządy laryngologiczne i górne drogi oddechowe, w tym ostre i przewlekłe zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków, ropień gardła, zapalenie gardła;
• Tkanka łączna i kostna;
• Dolne drogi oddechowe, w tym przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie oskrzeli z nadkażeniem bakteryjnym, zapalenie płuc;
• Drogi moczowe;
• Skóra i tkanki miękkie, w tym ukąszenia zwierząt i ludzi;
• Dróg żółciowych.

Pokazano zastosowanie Amoxiclav w postaci zastrzyków:

• Z infekcjami jamy brzusznej;
• Z zakażeniami przenoszonymi drogą płciową - rzeżączka, miękka chancre;
• Aby zapobiec rozwojowi infekcji po zabiegach chirurgicznych.

Przeciwwskazania

Amoxiclav nie jest przepisywany na żółtaczkę cholestatyczną i zapalenie wątroby związane z przyjmowaniem antybiotyków penicylinowych. Ponadto narzędzie jest przeciwwskazane w:

• Wrażliwość na preparaty penicyliny, kwas klawulanowy, amoksycylina, inne składniki Amoxiclav;
• Mononukleoza zakaźna;
• Białaczka limfocytowa.

Amoxiclav jest przepisywany ostrożnie, gdy:

• Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego w historii;
• Niewydolność wątroby;
• Ciężka niewydolność nerek.

Możliwość korzystania z Amoksiklava ciężarnych i karmiących kobiet powinna być adresowana indywidualnie z lekarzem.

Instrukcja użytkowania Amoksiklava: metoda i dawkowanie

Tabletki i roztwór do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego

Schemat leczenia i czas trwania leczenia określa się w zależności od ciężkości zakażenia, wieku, funkcji nerek pacjenta i masy ciała. W tabletkach i zawiesinach zaleca się przyjmowanie leku Amoxiclav z jedzeniem, co zmniejszy ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.

Średni przebieg leczenia wynosi od 5 do 14 dni. Dłuższe leczenie jest możliwe tylko po ponownym badaniu lekarskim.

Zalecany schemat dawkowania leku Amoxiclav dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 40 mg / kg na dobę, który jest podzielony na 3 dawki. Dla dzieci o masie ciała powyżej 40 kg wskazane są dawki leku dla dorosłych. W przypadku dzieci poniżej 6 lat zaleca się stosowanie zawiesiny Amoxiclav.

Istnieją dwa możliwe schematy przyjmowania leku Amoxiclav z łagodnymi i umiarkowanymi zakażeniami:

• Co 8 godzin 1 tabletka 250 + 125 mg;
• Co 12 godzin 1 tabletka 500 + 125 mg.

Na tle ciężkich zakażeń i zakażeń dróg oddechowych należy przyjmować 1 tabletkę 500 + 125 mg co 8 godzin lub 1 tabletkę 875 + 125 mg co 12 godzin.

W przypadku zakażeń zębopochodnych wskazano 5 tabletek Amoxiclavu 250 + 125 mg co 8 godzin lub 1 tabletkę 500 + 125 mg co 12 godzin przez 5 dni.

Noworodki i dzieci do 3 miesięcy Amoxiclav jest przepisywany jako zawiesina w dawce 30 mg / kg na dobę (dla amoksycyliny). Lek jest przyjmowany co 12 godzin. Aby zastosować się do dawki, należy użyć pipety dozującej dołączonej do opakowania.

Dzienna dawka Amoxiclavu dla dzieci powyżej 3 miesięcy wynosi:

• Przy łagodnym i umiarkowanym nasileniu choroby - od 20 mg / kg dziennie;
• W ciężkich przypadkach zakażenia oraz w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, zapalenia zatok - do 40 mg / kg (amoksycylina) na dobę.

Należy pamiętać, że przy obliczaniu dawek konieczne jest nie poleganie na wieku dziecka, ale na jego masie ciała i ciężkości choroby.

Roztwór do wstrzykiwań

Amoxiclav w postaci roztworu do wstrzykiwań podaje się wyłącznie dożylnie.

Dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy obliczane na podstawie następujących informacji:

• masa ciała poniżej 4 kg: Amoxiclav podaje się w dawce 30 mg / kg (biorąc pod uwagę całkowity lek) co 12 godzin;
• masa ciała powyżej 4 kg: Amoxiclav podaje się w dawce 30 mg / kg (biorąc pod uwagę całkowity lek) co 8 godzin.

W przypadku dzieci, które nie osiągnęły 3 miesięcy, roztwór do wstrzykiwań należy podawać powoli w infuzji przez 30-40 minut.

W przypadku dzieci, których masa ciała nie przekracza 40 kg, dawkę dobiera się z uwzględnieniem masy ciała.

W przypadku dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat lek podaje się w dawce 30 mg / kg masy ciała (w odniesieniu do wszystkich leków) co 8 godzin, aw przypadku ciężkiego zakażenia co 6 godzin.

U dzieci ze zdiagnozowaną dysfunkcją nerek może być konieczne dostosowanie dawki w oparciu o maksymalną zalecaną dawkę amoksycyliny. Jeśli u takich pacjentów klirens kreatyniny przekracza 30 ml / min, zmiana dawki jest opcjonalna. W innych przypadkach dzieci, których masa ciała nie przekracza 40 kg, zaleca się stosowanie Amoksiklava w następujących dawkach:

• CC 10–30 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg masy ciała co 12 godzin;
• QC mniej niż 10 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg masy ciała co 24 godziny;
• hemodializa: 25 mg / 5 mg na 1 kg masy ciała co 24 godziny w połączeniu z dodatkową dawką 12,5 mg / 2,5 mg na 1 kg masy ciała pod koniec sesji dializy (związane ze zmniejszeniem stężenia kwasu klawulanowego i amoksycyliny w surowica).

Co 30 mg leku zawiera 25 mg amoksycyliny i 5 mg kwasu klawulanowego.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała powyżej 40 kg Amoxiclav wstrzykuje się w dawce 1200 mg leku (1000 mg + 200 mg) co 8 godzin, aw przypadku ostrego przebiegu choroby zakaźnej - co 6 godzin.

Amoxiclav jest również przepisywany do zabiegów chirurgicznych w dawce profilaktycznej, która zwykle wynosi 1200 mg do znieczulenia indukcyjnego w przypadkach, gdy operacja trwa krócej niż 2 godziny. Przy dłuższych zabiegach chirurgicznych pacjent otrzymuje lek w dawce 1200 mg do 4 razy w ciągu 1 dnia.

U pacjentów z niewydolnością nerek, dawkę i / lub odstęp czasu między dawkami leku Amoxiclav należy dostosować w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek zgodnie z następującymi instrukcjami:

• QC ponad 30 ml / min: nie ma potrzeby dostosowania dawki;
• QC 10–30 ml / min: pierwsza dawka wynosi 1200 mg (1000 mg + 200 mg), po czym lek podaje się dożylnie w dawce 600 mg (500 mg + 100 mg) co 12 godzin;
• QC poniżej 10 ml / min: pierwsza dawka wynosi 1200 mg (1000 mg + 200 mg), po czym lek podaje się dożylnie w dawce 600 mg (500 mg + 100 mg) co 24 godziny;
• bezmocz: odstęp między dawkami leku należy zwiększyć do 48 godzin lub dłużej.

Ponieważ podczas procedury hemodializy usuwa się do 85% podanej dawki leku Amoxiclav, pod koniec każdej sesji należy podać zwykłą dawkę wstrzyknięcia. W dializie otrzewnowej nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Czas trwania leczenia wynosi od 5 do 14 dni (dokładny czas trwania może być określony tylko przez lekarza prowadzącego). Gdy objawy są osłabione, zaleca się przejście na formy doustne Amoxiclav jako kontynuację terapii.

Przygotowując roztwór do wstrzykiwań, zawartość fiolki w ilości 600 mg (500 mg + 100 mg) rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań i w ilości 1200 mg (1000 mg + 200 mg) w 20 ml wody do wstrzykiwań (ta objętość nie jest zalecana przekroczyć). Lek podaje się powoli dożylnie (przez 3-4 minuty), a wprowadzenie należy przeprowadzić w ciągu 20 minut po przygotowaniu roztworu.

Roztwór Amoxiclav można również stosować do infuzji dożylnych. W tym przypadku przygotowane roztwory zawierające 1200 mg (1000 mg + 200 mg) lub 600 mg (500 mg + 100 mg) preparatu rozcieńcza się odpowiednio w 100 ml lub 50 ml roztworu do infuzji. Czas trwania infuzji sięga 30-40 minut.

Stosowanie następujących cieczy w zalecanych objętościach pozwala na zachowanie niezbędnych stężeń amoksycyliny w roztworach do infuzji. Ich okresy stabilności są różne i są następujące:

• dla wody do wstrzykiwań: 4 godziny w 25 ° C i 8 godzin w 5 ° C;
• dla roztworów chlorku sodu i chlorku wapnia do infuzji dożylnych: 3 godziny w 25 ° C;
• dla roztworu mleczanu Ringera do infuzji dożylnej: 3 godziny w 25 ° C;
• dla roztworu chlorku sodu 0,9% do infuzji dożylnych: 4 godziny w 25 ° C i 8 godzin w 5 ° C

Roztwór Amoxiclav nie powinien być mieszany z wodorowęglanem sodu, dekstranem lub roztworami dekstrozy. Administracji podlegają tylko przejrzyste rozwiązania. Przygotowane rozwiązanie jest zabronione.

Efekty uboczne

Stosowanie preparatu Amoxiclav może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych:

• Układ krwiotwórczy: niedokrwistość, eozynofilia, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia;
• Układ pokarmowy: biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, niestrawność, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, jadłowstręt, zapalenie jelit, wymioty;
• Układ nerwowy: niepokój, niewłaściwe zachowanie, nadmierne podniecenie, drgawki, dezorientacja, bezsenność, nadpobudliwość, zawroty głowy, ból głowy;
• Skóra: pokrzywka, obrzęk, wysypka; rzadziej złuszczające zapalenie skóry, nekroliza toksyczna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy;
• Układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz.

Możliwe jest również opracowanie nadkażenia (w tym kandydozy).

W większości przypadków skutki uboczne na tle stosowania Amoksiklava są łagodne i przemijające.

Przedawkowanie

Raporty, że przedawkowanie Amoxiclav wywołuje poważne skutki uboczne, które zagrażają życiu lub śmierci, są nieobecne.

Najczęściej przedawkowanie objawia się takimi objawami, jak zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej i dysfunkcja przewodu pokarmowego (wymioty, biegunka, ból brzucha). Czasami przyjmowanie amoksycyliny może prowadzić do rozwoju krystalurii, a później - niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub tych, którzy otrzymują lek w dużych dawkach, mogą wystąpić drgawki.

W przypadku przedawkowania leku Amoxiclav pacjent powinien być pod nadzorem specjalisty, który w razie potrzeby zaleci leczenie objawowe. Jeśli Amoxiclav został przyjęty mniej niż 4 godziny temu, zaleca się umyć żołądek i przyjąć węgiel aktywowany, aby zmniejszyć wchłanianie. Aktywne składniki leku są dobrze wydalane z organizmu poprzez hemodializę.

Specjalne instrukcje

Przyjmowanie leku Amoxiclav podczas jedzenia zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego.

W trakcie terapii kursowej konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby, krwi i nerek.

Na tle ciężkich zaburzeń czynności nerek lekarz musi dostosować schemat dawkowania lub zwiększyć odstęp między lekami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i złożone mechanizmy

Jeśli podczas leczenia lekiem pacjent zdiagnozuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (na przykład drgawki lub zawroty głowy), zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy, które wymagają dużej koncentracji uwagi i natychmiastowych reakcji psychomotorycznych.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podczas doświadczeń na zwierzętach nie potwierdzono szkodliwości przyjmowania leku Amoxiclav podczas ciąży i wpływu leku na rozwój płodu. W jednym badaniu obejmującym kobiety z przedwczesnym pęknięciem błon stwierdzono, że profilaktyczne stosowanie kombinacji amoksycyliny i kwasu klawulanowego może zwiększać ryzyko martwiczego zapalenia jelit u noworodka.

W ciąży i laktacji stosowanie preparatu Amoksiklava jest zalecane tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści leczenia dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla zdrowia płodu i dziecka. Kwas klawulanowy i amoksycylina w małych stężeniach są oznaczane w mleku kobiecym. U niemowląt karmionych piersią można rozwinąć biegunkę, uczulenie i kandydozę śluzówki jamy ustnej, dlatego w razie potrzeby zaleca się leczenie lekiem w celu zaprzestania karmienia piersią.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Pacjentom z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC zmienia się od 10 do 30 ml / min) zaleca się przyjmowanie Amoxiclavu 1 tabletkę (dawka 500 mg / 125 mg lub 250 mg / 125 mg w zależności od ciężkości choroby) co 12 godzin, i ciężka niewydolność nerek (CC jest mniejsza niż 10 ml / min) - 1 tabletka (dawka 500 mg / 125 mg lub 250 mg / 125 mg w zależności od ciężkości choroby) co 24 godziny.

Pierwsza dawka roztworu do podawania dożylnego z CC 10–30 ml / min wynosi 1000 mg / 200 mg, następnie 500 mg / 100 mg co 12 godzin. Gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min, pierwsza dawka roztworu do podawania dożylnego wynosi 1000 mg / 200 mg, następnie - 500 mg / 100 mg co 24 godziny.

W przypadku bezmoczu odstęp między dawkami Amoxiclavu wydłuża się do 48 godzin lub dłużej.

Z nieprawidłową czynnością wątroby

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących Amoxiclav. Podczas terapii konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby.

Używaj na starość

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać schematu dawkowania.

Interakcja z narkotykami

Przyjmowanie kwasu askorbinowego wraz z Amoxiclavem zwiększa wchłanianie jego aktywnych składników, podczas gdy aminoglikozydy, środki zobojętniające kwasy, środki przeczyszczające i glukozamina zmniejszają ich wchłanianie. Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), diuretyków, fenylobutazonu, allopurynolu i innych leków blokujących wydzielanie cewkowe (probenecyd), zwiększa poziom amoksycyliny w organizmie (usuwanie kwasu klawulanowego odbywa się głównie przez filtrację kłębuszkową). Połączenie preparatu Amoxiclav i probenecydu może prowadzić do zwiększenia trwałości we krwi stężenia amoksycyliny, ale nie do kwasu klawulanowego, dlatego jednoczesne stosowanie leków jest zabronione.

Połączenie amoksycyliny, kwasu klawulanowego i metotreksatu zwiększa toksyczne właściwości metotreksatu. Stosowanie leku wraz z allopurynolem może wywołać reakcje alergiczne skóry. Nie zaleca się przepisywania Amoxiclavu razem z disulfiramem.

Połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego zmniejsza skuteczność leków, których metabolizm prowadzi do powstawania kwasu para-aminobenzoesowego, a gdy jest przyjmowany z etynyloestradiolem, zwiększa ryzyko krwawienia „przełomowego”.

W literaturze istnieją pojedyncze doniesienia o wzroście międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u pacjentów przyjmujących amoksycylinę i warfarynę lub acenokumarol. Jeśli konieczne jest połączenie leku Amoksiklava z lekami przeciwzakrzepowymi, zaleca się regularne monitorowanie INR lub czasu protrombinowego w przypadku anulowania lub rozpoczęcia leczenia lekiem, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych przyjmowanych doustnie.

Wspólne podawanie amoksycyliny / kwasu klawulanowego z ryfampicyną może prowadzić do wzajemnego osłabienia działania przeciwbakteryjnego. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu Amoxiclav w skojarzeniu z antybiotykami bakteriostatycznymi (tetracykliny, makrolidy) i sulfonamidami ze względu na prawdopodobne zmniejszenie skuteczności amoksycyliny / kwasu klawulanowego.

Lek prowadzi do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych. U pacjentów przyjmujących mykofenolan mofetylu, po rozpoczęciu leczenia preparatem Amoxiclav, obserwuje się spadek aktywnego metabolitu kwasu, kwasu mykofenolowego, przed przyjęciem kolejnej dawki leku o około 50%. Zmieniające się jego stężenie nie może dokładnie odzwierciedlać ogólnych zmian w ekspozycji tego metabolitu.

Analogi

Analogi Amoxiclav to:

• Na substancję czynną - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
• Zgodnie z mechanizmem działania - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Warunki przechowywania

Okres ważności tabletek i roztworu - 2 lata. Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości gotowego zawieszenia - 7 dni. Gotową zawiesinę przechowuje się w temperaturze 2-8 ° C.

Warunki sprzedaży aptek

Recepta.

Recenzje Amoxiclav

W większości przypadków lekarze i pacjenci wyrażają pozytywne opinie na temat preparatu Amoxiclav. Dowodzą skuteczności tego antybakteryjnego leku w leczeniu chorób układu oddechowego, a nie tylko dorośli, ale także dzieci mogą przejść cykl leczenia. Istnieją doniesienia o dobrych wynikach leczenia Amoxiclavem chorób zakaźnych dróg rodnych, zapalenia ucha i zapalenia stawów. Dla dorosłych pacjentów lek jest zwykle przepisywany w dawce 875 mg / 125 mg, a przy odpowiednim doborze dawki nieprzyjemne objawy choroby są szybko eliminowane. Jednak pacjenci zgłaszają, że po kuracji antybiotykiem warto brać leki odpowiedzialne za normalizację mikroflory jelitowej.

Rodzice pozytywnie wypowiadają się o zawieszeniu Amoxiclav, które dzieci lubią ze względu na przyjemny smak i łatwość użycia.

Cena Amoxiclav w aptekach

Przybliżona cena Amoxiclav w postaci tabletek o dawce 875 mg / 125 mg wynosi 401–436 rubli (14 sztuk znajduje się w opakowaniu), 500 mg / 125 mg w dawce wynosi 330–399 rubli (15 sztuk znajduje się w opakowaniu), a dawka 250 mg / 125 mg - 170‒241 rubli (w opakowaniu zawiera 15 szt.). Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego w dawce 400 mg / 57 mg można kupić za około 158–273 rubli, dawkę 250 mg / 62,5 mg - za 212–299 rubli, dawkę 125 mg / 31,25 mg - 99‒123 rubli. Proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań w dawce 1000 mg / 200 mg będzie kosztować około 675–862 rubli, przy dawce 500 mg / 100 mg - 465–490 rubli (w opakowaniach po 5 butelek).

Amoxiclav: instrukcje użytkowania

Amoxiclav jest popularnym antybiotykiem. Jest często mianowany przez lekarzy ogólnych i pediatrów w leczeniu przewlekłych chorób zakaźnych. Jakie są medyczne właściwości preparatu Amoxiclav, jakie są jego przeciwwskazania i jak prawidłowo go stosować?

Opis leku

Amoxiclav składa się z dwóch głównych składników. Przede wszystkim jest to półsyntetyczna penicylina - amoksycylina, a także kwas klawulanowy. Każdy komponent ma swoją własną funkcję. Amoksycylina należy do antybiotyków, ale kwas klawulanowy nie ma zauważalnego działania przeciwbakteryjnego. Co zatem ma na celu?

Jak wiadomo, penicyliny są jednym z pierwszych antybiotyków uzyskanych w połowie ubiegłego wieku. Podczas ich użytkowania wykazali się wysoką wydajnością. Ale jednocześnie wielu bakteriom udało się rozwinąć odporność na nie. Jak działa ochrona bakterii przed antybiotykami?

Amoksycylina wpływa na ścianę komórkową bakterii, wiążąc jeden z enzymów, które ją tworzą. W rezultacie ściana komórkowa traci swoją siłę, zostaje zniszczona, a bakteria umiera. Jednak wiele rodzajów bakterii zaczęło wytwarzać specjalne substancje - beta-laktamazę, która blokuje działanie antybiotyków. Zatem amoksycylina nie była niebezpieczna dla większości bakterii.

Kwas klawulanowy jest przeznaczony specjalnie do zwalczania beta-laktamaz. Wiązanie z amoksycyliną powoduje, że antybiotyk jest odporny na beta-laktamazę. Efekt ten przejawia się w odniesieniu do większości typów beta-laktamazy wytwarzanej przez bakterie.

Zatem kombinacja amoksycyliny i kwasu klawulanowego ma szersze spektrum aktywności przeciwbakteryjnej niż czysta amoksycylina. Jeśli amoksycylina może oddziaływać tylko na ograniczoną liczbę bakterii, które nie są zdolne do wytwarzania beta-laktamazy, wówczas amoksycylina, w połączeniu z kwasem klawulanowym, jest aktywna przeciwko większości bakterii powodujących choroby zakaźne. Wśród bakterii, które Amoxiclav może zniszczyć, występują zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne.

Główne rodzaje bakterii wrażliwych na Amoxiclav:

• paciorkowce
• gronkowiec,
• shigella
• Klebsiella,
• Brucella,
• Echinococcus,
• Helicobacter,
• Clostridiums
• hemofilny Bacillus,
• salmonella,
• protei.

Bakterie odporne na Amoxiclav:

• Enterobacter,
• pseudomonady,
• chlamydia
• mykoplazmy
• legionella,
• yersinia

i kilka innych.

Farmakokinetyka

Składniki Amoksiklava są dobrze wchłaniane do krwi i są równomiernie rozmieszczone w głównych tkankach i płynach ustrojowych, co zapewnia uniwersalny efekt terapeutyczny leku. Jednocześnie składniki nie przenikają przez barierę krew-mózg. Jednak substancje, które tworzą Amoxiclav, mogą przenikać przez barierę łożyskową w czasie ciąży iw małych ilościach przenikać do mleka matki karmiącej. Amoksycylina jest słabo metabolizowana i wydalana prawie przez nerki. W przeciwieństwie do tego, kwas klawulanowy jest przekształcany w metabolity, które są wydalane z moczem. Okres eliminacji połowy składników w zdrowych nerkach wynosi 1-1,5 h. Lek można również usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Formularz wydania

Amoxiclav jest produkowany głównie w postaci tabletek. Istnieją dwa rodzaje tego formularza. Główne z nich to tabletki powlekane przeznaczone do połykania i rozpuszczania w jelicie. Są też pigułki instant, które są wchłaniane w ustach. Można również zakupić lek w postaci zawiesiny (proszek, który wymaga rozcieńczenia) oraz w fiolkach zawierających proszek, z których można przygotować roztwór do podawania dożylnego.

Tabletki Amoxiclav mogą mieć następujące dawki:

• 250 mg + 125 mg,
• 500 mg + 125 mg,
• 875 mg + 125 mg.

Pierwsza cyfra wskazuje dawkę amiksycyliny, a druga - kwas klawulanowy. Produkowany lek słoweńskiej firmy farmaceutycznej „Lek”.

Proszek do przygotowania roztworu Amoxiclav do podawania dożylnego ma dawkę 500 i 1000 mg (amoksycylina), 100 i 200 mg (kwas klawulanowy). Warianty dawki proszku do przygotowania zawiesiny Amoxiclav - 125, 250 i 500 mg (amoksycylina). Lek w postaci zawiesiny jest zalecany do leczenia dzieci w wieku poniżej 12 lat, chociaż jego stosowanie nie jest wykluczone przez dorosłych. Tabletki błyskawiczne Amoxiclav Quiktab są również dostępne w dawce 875 mg + 125 mg.

Wskazania

Zakres amoksycyliny i kwasu klawulanowego obejmuje leczenie różnych chorób zakaźnych, których czynnikami sprawczymi są bakterie. Ale najczęściej ta kombinacja jest zalecana w leczeniu ostrych chorób układu oddechowego. Amoxiclav zmniejsza nasilenie objawów choroby i skraca jej czas trwania.

Dla jakich infekcji przepisywany jest lek:

• choroby górnych i dolnych dróg oddechowych, płuca;
• choroby urologiczne, andrologiczne i ginekologiczne;
• choroby skóry spowodowane infekcją bakteryjną;
• infekcje tkanki łącznej i kostnej;
• zakaźne zapalenie pęcherzyka żółciowego i zapalenie dróg żółciowych.

Choroby bakteryjne narządów oddechowych, w których można przepisać lek:

Zakażenia bakteryjne narządów moczowych i genitaliów, w których można stosować lek:

Zaleca się również przepisywanie leku w celu zapobiegania i leczenia zakażeń związanych z zębami i dziąsłami. Lek jest również przepisywany do leczenia ran, ukąszeń, ropowicy.

Przeciwwskazania

Lek ma pewne przeciwwskazania. Amoxiclav można leczyć u dzieci, w tym niemowląt. Dla niemowląt można użyć zawiesiny i roztworu do podawania dożylnego. Może stosować lek i kobiety w ciąży (pod nadzorem lekarza). Głównym przeciwwskazaniem do przyjmowania leku Amoxiclav jest nietolerancja na leki z grupy penicylin, a także cefalosporyny i inne antybiotyki beta-laktamowe. Ponadto Amoxiclav nie powinien być przyjmowany przez osoby z ciężką niewydolnością wątroby, mononukleozą zakaźną i białaczką limfocytową, osoby, które wcześniej przyjmowały amoksycylinę, doprowadziły do ​​rozwoju żółtaczki cholestatycznej.

Lek zależy również od stanu nerek pacjenta. Osobom z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny poniżej normy) należy podawać mniejsze dawki preparatu Amoxiclav w porównaniu do normy.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat nie mają przepisanych tabletek Amoxiclav. Dla nich lepiej jest użyć zawieszenia. Bądź ostrożny wyznaczając Amoxiclav podczas ciąży. Jego stosowanie jest możliwe w przypadkach, w których potencjalna korzyść dla matki jest wyższa niż szkoda, jaką można wyrządzić rozwijającemu się płodowi. Kiedy można stosować lek laktacyjny. Jeśli jednak istnieje potrzeba stosowania leku Amoxiclav podczas karmienia piersią, zaleca się wcześniejszą konsultację z lekarzem.

Efekty uboczne

Lek jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane podczas przyjmowania Amoksiklava pojawiają się rzadko. Najczęstsze działania niepożądane związane z przewodem pokarmowym. Jak każdy antybiotyk, Amoxiclav niszczy nie tylko patogeny, ale także normalną mikroflorę jelitową. Dlatego przy długotrwałym leczeniu preparatem Amoxiclav możliwe są zjawiska związane z dysbiozą - niestrawność, nudności, biegunka i ból brzucha.

Po zakończeniu kuracji preparatem Amoxiclav preparaty probiotyczne Bifidumbacterin, Linex i inne powinny zostać podjęte w celu przywrócenia mikroflory jelitowej.

Na skórze, błonach śluzowych iw jamie ustnej może rozwinąć się kandydoza - porażka grzybów z rodzaju Candida. Działania niepożądane związane z dysbakteriozą występują najczęściej podczas przyjmowania leku Amoxiclav. Ponadto, przyjmując Amoxiclav, wiele kobiet może mieć zapalenie jelita grubego (pleśniawki).

Inną grupą działań niepożądanych preparatu Amoxiclav są reakcje alergiczne. Mogą manifestować się na przykład w postaci wysypki skórnej, pokrzywki, zapalenia skóry. W takim przypadku zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku i skonsultowanie się z lekarzem. Dość rzadko, ze względu na przyjmowanie leku Amoxiclav, może pojawić się obrzęk Quincke i wstrząs anafilaktyczny.

Podczas stosowania leku Amoxiclav mogą wystąpić działania niepożądane związane z zaburzeniami czynności wątroby - żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby. Zjawiska te najczęściej obserwowano u osób starszych i mężczyzn, zwłaszcza przy długim przebiegu leczenia.

Mogą również wystąpić inne działania niepożądane, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność, zmiany składu krwi (leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, agranulocytoza), niedokrwistość, zmiany w moczu (krystaluria, pojawienie się krwi), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Instrukcje użytkowania

Dawkowanie Amoxiclavu może zależeć od wielu czynników - rodzaju choroby, jej ciężkości, wieku pacjenta, funkcjonalności nerek itp. Dlatego lekarz chorób zakaźnych lub terapeuta powinien przepisać dokładną dawkę. Zbyt niska dawka Amoxiclavu może prowadzić do tego, że bakterie będą na nią odporne i będą w stanie rozwinąć oporność, a zbyt wysoka wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych.

W przypadku infekcji o niskiej intensywności zazwyczaj przepisuje się jedną tabletkę Amoksiklava 250 + 125 mg trzy razy dziennie lub kolejną 500 + 125 tabletek dwa razy dziennie. W przypadku ciężkich chorób można przepisać 3 tabletki Amoksiklava 500 + 125 mg na dobę lub 2 tabletki 875 + 125 mg na dobę.

Dawka dla dzieci zalecana na podstawie ich wagi. Należy pamiętać, że dla dzieci lepiej jest stosować zawieszenie niż tabletki. W przypadku zakażeń, które występują w łagodnych i umiarkowanych postaciach, zaleca się stosowanie dawki 20 mg / kg masy ciała, w przypadku ciężkich zakażeń należy ją podwoić. Opakowanie Amoksiklava jest wyposażone w specjalną instrukcję, która pozwala obliczyć dawkę dla dzieci w różnych przypadkach.

Istnieją dwie opcje dozowania proszku do zawieszenia. W jednym przypadku 5 ml proszku zawiera dawkę 125 mg amoksycyliny i 31,5 kwasu klawulanowego, aw drugim przypadku 5 ml zawiera 250 mg pierwszej substancji i 62,5 - druga.

Maksymalne dzienne dawki kwasu klawulanowego i amoksycyliny zalecane dla dzieci i dorosłych:

• Dorośli, amoksycylina - 6 g
• Dorośli, kwas klawulanowy - 0,6 g
• Dzieci, Amoksycylina - 45 mg / kg masy ciała
• Dzieci, kwas klawulanowy - 10 mg / kg masy ciała

Przy braku funkcji nerek dawkę należy dostosować. Przy zmniejszonym klirensie kreatyniny (10-30 ml / min) maksymalna dawka preparatu Amoxiclav to jedna tabletka 500 + 125 mg dwa razy na dobę po 12 godzinach, z klirensem mniejszym niż 10 ml - tabletkę tę można przyjmować nie częściej niż raz na 24 godziny.

Lek należy przyjmować w ściśle określonych odstępach czasu. Tak więc, jeśli pacjent ma przepisane trzy tabletki dziennie, należy je przyjmować dokładnie po 8 godzinach, na przykład po 8, 16 i 24 godzinach. Jeśli lek jest przepisywany dwa razy na dobę, tabletki należy przyjmować po 12 godzinach. Ta metoda pozwala zaoszczędzić we krwi stałe stężenie leku, dzięki czemu skuteczność Amoksiklava będzie maksymalna.

Wchłanianie substancji czynnych do krwi następuje niezależnie od posiłku, dlatego Amoxiclav można przyjmować przed, po i podczas posiłku, z tego powodu jego skuteczność nie zmniejszy się. Jednak lekarze nadal zalecają przyjmowanie tabletek na początku posiłku. Zmniejszy to prawdopodobieństwo nieprzyjemnych skutków ubocznych związanych z przewodem pokarmowym.

Dzieci w wieku powyżej 12 lat o masie ciała większej niż 40 kg przyjmują dorosłą dawkę zawiesiny lub tabletek. U osób z zaburzeniami czynności nerek związanymi ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny konieczne jest dostosowanie dawki.

Czas trwania leczenia wynosi 5-14 dni. Przekroczenie tego okresu wymaga specjalnych instrukcji lekarza prowadzącego. W przypadku niepowodzenia leczenia farmakologicznego konieczne jest wzięcie jego zastąpienia. Jeśli Amoxiclav został wyznaczony, a poprawa nastąpiła przed zakończeniem kursu, należy go zakończyć, aby uniknąć nawrotów.

W przypadku używania Amikticlav Quiktab tabletkę należy rozpuścić w wodzie przed użyciem lub wchłonąć w jamie ustnej.

Analogi leku

Kompletne analogi strukturalne Amoksiklava obejmują leki zawierające amoksycylinę i kwas klawulanowy, na przykład Augmentin, Flemoklav Solyutab. Preparaty zawierające samą amoksycylinę nie będą odpowiednim substytutem, ponieważ lista mikroorganizmów wrażliwych na czystą amoksycylinę jest znacznie mniejsza niż lista Amoxiclav. To samo można powiedzieć o innych preparatach z grupy penicylin - zakres ich stosowania może nie pokrywać się z zakresem Amoxiclav.

Interakcje z innymi substancjami i lekami

Skuteczność preparatu Amoxiclav zazwyczaj wzrasta podczas przyjmowania go z innymi antybiotykami bakteriobójczymi. Jednak makrolidy, tetracykliny, sulfonamidy i inne antybiotyki bakteriostatyczne zmniejszają skuteczność leku. Dlatego konieczne jest uniknięcie jednoczesnego podawania leku i środków bakteriostatycznych. Należy również pamiętać, że jednoczesne przyjmowanie Amoxiclavu z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi osłabia działanie tego ostatniego.

Jednoczesne spożywanie alkoholu i Amoksiklava jest zabronione, ponieważ może to mieć negatywny wpływ na wątrobę i spadek działania leku.

Jednoczesne podawanie Amoxiclavu i Metotreksatu jest również zabronione, ponieważ Amoxiclav zwiększa toksyczność tego ostatniego. Nie można przepisać leku jednocześnie z Disulfiramem, ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznych. W przypadku jednoczesnego stosowania z allopurynolem zwiększa ryzyko wystąpienia wysięku.

Podczas przyjmowania zawiesiny lub tabletek w połączeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy zachować ostrożność, ponieważ lek może wydłużyć czas protrombinowy.

Amoxiclav tabletki - oficjalne instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
na temat stosowania leku
do użytku medycznego

Przeczytaj uważnie tę instrukcję przed rozpoczęciem przyjmowania / stosowania tego leku.
• Zapisz instrukcję, może być wymagana ponownie.
• Jeśli masz jakiekolwiek pytania, skonsultuj się z lekarzem.
• Lek ten jest przepisywany osobiście i nie należy go przekazywać innym, ponieważ może im zaszkodzić, nawet jeśli występują takie same objawy, jak Ty.

Numer rejestracyjny

Nazwa handlowa

Nazwa grupowania

amoksycylina + kwas klawulanowy

Forma dawkowania

Tabletki powlekane filmem

Skład

Substancje czynne (rdzeń): każda tabletka 250 mg + 125 mg zawiera 250 mg amoksycyliny w postaci trihydratu i 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej;
każda tabletka 500 mg + 125 mg zawiera 500 mg amoksycyliny w postaci trihydratu i 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej;
każda tabletka 875 mg + 125 mg zawiera 875 mg amoksycyliny w postaci trihydratu i 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej.
Substancje pomocnicze (odpowiednio dla każdej dawki): koloidalny dwutlenek krzemu 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospowidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmeloza sodowa 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00 mg, stearynian magnezu 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talk 13,40 mg (dla dawki 250 mg + 125 mg), celuloza mikrokrystaliczna do 650 mg / do 1060 mg / do 1435 mg;
tabletki powlekające 250 mg + 125 mg - hypromeloza 14,388 mg, etyloceluloza 0,702 mg, polisorbat 80 - 0,780 mg, cytrynian trietylu 0,793 mg, dwutlenek tytanu 7,605 mg, talk 1,742 mg;
tabletki powlekające 500 mg + 125 mg - hypromeloza 17,696 mg, etyloceluloza 0,864 mg, polisorbat 80-0,960 mg, cytrynian trietylu 0,976 mg, dwutlenek tytanu 9 360 mg, talk 2,144 mg;
tabletki powlekające 875 mg + 125 mg - hypromeloza 23,226 mg, etyloceluloza 1,134 mg, polisorbat 80 - 1,260 mg, cytrynian trietylu 1,280 mg, dwutlenek tytanu 12,288 mg, talk 2,814 mg.

Opis

Tabletki 250 mg + 125 mg: białe lub prawie białe, podłużne, ośmiokątne, dwuwypukłe tabletki powlekane z 250/125 odciskami po jednej stronie i AMC po drugiej stronie.
Tabletki 500 mg + 125 mg: białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane.
Tabletki 875 mg + 125 mg: białe lub prawie białe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane, z wycięciem i nadrukiem „875/125” po jednej stronie i „AMC” po drugiej stronie.
Rodzaj załamania: masa żółtawa.

Grupa farmakoterapeutyczna

Antybiotyk - półsyntetyczny inhibitor penicyliny + beta-laktamazy

Kod ATC: J01CR02.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną, która jest aktywna wobec wielu drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Amoksycylina narusza biosyntezę peptydoglikanu, który jest strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Naruszenie syntezy peptydoglikanu prowadzi do utraty siły ściany komórkowej, co powoduje lizę i śmierć komórek mikroorganizmów. Jednocześnie amoksycylina jest niszczona przez beta-laktamazy, a zatem spektrum aktywności amoksycyliny nie obejmuje mikroorganizmów wytwarzających ten enzym.
Kwas klawulanowy, inhibitor beta-laktamazy strukturalnie powiązany z penicylinami, ma zdolność inaktywacji szerokiego zakresu beta-laktamaz występujących w drobnoustrojach opornych na penicyliny i cefalosporyny. Kwas klawulanowy jest wystarczająco skuteczny przeciwko beta-laktamazie plazmidowej, która najczęściej powoduje oporność bakterii i nie jest skuteczny przeciwko beta-laktamazie chromosomalnej typu I, która nie jest hamowana przez kwas klawulanowy.
Obecność kwasu klawulanowego w preparacie chroni amoksycylinę przed zniszczeniem przez enzymy beta-laktamazowe, co pozwala na rozszerzenie spektrum antybakteryjnego amoksycyliny.
Poniżej znajduje się połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym in vitro.

Farmakokinetyka
Główne parametry farmakokinetyczne amoksycyliny i kwasu klawulanowego są podobne. Amoksycylina i kwas klawulanowy dobrze rozpuszczają się w roztworach wodnych o fizjologicznym pH i po zażyciu Amoxiclav ® są szybko i całkowicie wchłaniane w przewodzie pokarmowym (GIT). Wchłanianie substancji czynnych amoksycyliny i kwasu klawulanowego jest optymalne w przypadku jego przyjmowania na początku posiłku.
Biodostępność amoksycyliny i kwasu klawulanowego po podaniu doustnym wynosi około 70%.
Poniżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne amoksycyliny i kwasu klawulanowego po podaniu 875 mg / 125 mg i 500 mg / 125 mg dwa razy dziennie, 250 mg / 125 mg trzy razy dziennie u zdrowych ochotników.

Dystrybucja
Oba składniki charakteryzują się dobrą objętością dystrybucji w różnych narządach, tkankach i płynach ustrojowych (w tym w płucach, narządach jamy brzusznej; tkance tłuszczowej, kostnej i mięśniowej; płynach opłucnowych, maziowych i otrzewnowych; w skórze, żółci, moczu, ropie wydzielina, plwocina, płyn śródmiąższowy).
Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane: 25% dla kwasu klawulanowego i 18% dla amoksycyliny.
Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l / kg dla amoksycyliny i około 0,2 l / kg dla kwasu klawulanowego.
Amoksycylina i kwas klawulanowy nie przenikają przez barierę krew-mózg w oponach mózgowych niezapalnych.
Amoksycylina (jak większość penicylin) przenika do mleka kobiecego. Śladowe ilości kwasu klawulanowego występują również w mleku matki. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową.
Metabolizm
Około 10-25% początkowej dawki amoksycyliny jest wydalane przez nerki jako nieaktywny kwas penicylinowy. Kwas klawulanowy w organizmie ludzkim jest w znacznym stopniu metabolizowany, tworząc kwas 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetylo) -5-okso-1H-pirolo-3-karboksylowy i 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on i wydalane przez nerki, przez przewód pokarmowy, jak również przez wydychane powietrze, w postaci dwutlenku węgla.
Usunięcie
Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, podczas gdy kwas klawulanowy działa poprzez mechanizmy nerkowe i pozanerkowe. Po podaniu pojedynczej dawki 250 mg / 125 mg lub 500 mg / 125 mg około 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego w ciągu pierwszych 6 godzin jest wydalanych przez nerki w postaci niezmienionej.
Średni okres półtrwania (T1 / 2) amoksycyliny / kwasu klawulanowego wynosi około jednej godziny, średni całkowity klirens wynosi około 25 l / h u zdrowych pacjentów.
Największa ilość kwasu klawulanowego jest wydalana w ciągu pierwszych 2 godzin po spożyciu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny / kwasu klawulanowego zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia czynności nerek. Zmniejszony klirens jest bardziej widoczny dla amoksycyliny niż dla kwasu klawulanowego, ponieważ większość amoksycyliny jest wydalana przez nerki. Dawki leku na niewydolność nerek należy dobierać biorąc pod uwagę niepożądaną kumulację amoksycyliny przy zachowaniu normalnego poziomu kwasu klawulanowego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek jest stosowany ostrożnie, konieczne jest ciągłe monitorowanie czynności wątroby.
Oba składniki są usuwane przez hemodializę, a niewielkie ilości przez dializę otrzewnową.

Wskazania do użycia

Zakażenia wywołane przez wrażliwe szczepy mikroorganizmów:
• zakażenia górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych (w tym ostre i przewlekłe zapalenie zatok, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego, ropień gardła, zapalenie migdałków, zapalenie gardła);
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli z nadkażeniem bakteryjnym, przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
• zakażenia dróg moczowych;
• zakażenia w ginekologii;
• zakażenia skóry i tkanek miękkich, jak również rany od ukąszeń ludzi i zwierząt;
• zakażenia kości i tkanki łącznej;
• zakażenia dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych);
• zakażenia zębopochodne.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lek;
• historia nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne antybiotyki beta-laktamowe;
• żółtaczka cholestatyczna i / lub inne zaburzenia czynności wątroby spowodowane historią amoksycyliny / kwasu klawulanowego;
• mononukleoza zakaźna i białaczka limfocytowa;
• wiek dzieci do 12 lat lub o masie ciała poniżej 40 kg.

Z ostrożnością

Pseudomembranowe zapalenie jelita grubego w historii, choroby przewodu pokarmowego, niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciąża, laktacja, podczas stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi.

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Badania na zwierzętach nie ujawniły danych na temat zagrożeń związanych z przyjmowaniem leku w okresie ciąży i jego wpływu na rozwój embrionalny płodu.
W jednym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon stwierdzono, że profilaktyczne stosowanie amoksycyliny / kwasu klawulanowego może być związane ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit u noworodka.
W ciąży i laktacji lek stosuje się tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.
Amoksycylina i kwas klawulanowy w małych ilościach przenikają do mleka matki.
U niemowląt karmionych piersią może wystąpić uczulenie, biegunka, kandydoza błon śluzowych jamy ustnej. Podczas przyjmowania leku Amoksiklav ® należy rozwiązać problem zaprzestania karmienia piersią.

Dawkowanie i podawanie

W środku
Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała, czynności nerek pacjenta, a także ciężkości zakażenia.
Amoxiclav ® zaleca się przyjmować na początku posiłku w celu optymalnego wchłaniania i zmniejszenia możliwych działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.
Przebieg leczenia wynosi 5-14 dni. Czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 14 dni bez ponownego badania lekarskiego.
Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze lub ważące 40 kg lub więcej:
W leczeniu łagodnych do umiarkowanych zakażeń - 1 tabletka 250 mg + 125 mg co 8 godzin (3 razy dziennie).
W leczeniu ciężkich zakażeń i zakażeń układu oddechowego - 1 tabletka 500 mg + 125 mg co 8 godzin (3 razy dziennie) lub 1 tabletka 875 mg + 125 mg co 12 godzin (2 razy dziennie).
Ponieważ tabletki zawierające amoksycylinę i kwas klawulanowy 250 mg + 125 mg i 500 mg + 125 mg zawierają taką samą ilość kwasu klawulanowego - 125 mg, 2 tabletki po 250 mg + 125 mg nie odpowiadają 1 tabletce 500 mg + 125 mg.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Dostosowanie dawki opiera się na maksymalnej zalecanej dawce amoksycyliny i opiera się na wartościach klirensu kreatyniny (CK).

Efekty uboczne

Według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) działania niepożądane klasyfikuje się według częstości ich rozwoju w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® i probenecyd może prowadzić do zwiększenia i utrzymywania się poziomu amoksycyliny we krwi, ale nie kwas klawulanowy, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania z probenecydem, Jednoczesne stosowanie leku Amoxiclav ® i metotreksatu zwiększa toksyczność metotreksatu.
Stosowanie leku w połączeniu z allopurinolem może prowadzić do rozwoju reakcji alergicznych skóry. Obecnie brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym i allopurynolem. Należy unikać jednoczesnego stosowania z disulfiramem.
Zmniejsza skuteczność leków, w procesie metabolizmu, w którym powstaje kwas paraaminobenzoesowy, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia „przełomowego”.
Literatura opisuje rzadkie przypadki wzrostu międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u pacjentów z jednoczesnym podawaniem acenokumarolu lub warfaryny i amoksycyliny. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych należy regularnie monitorować czas protrobinovannoe lub INR w powołaniu lub odwołaniu leku, może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych do podawania doustnego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną możliwe jest wzajemne osłabienie działania antybakteryjnego. Lek Amoxiclav ® nie powinien być stosowany jednocześnie w połączeniu z antybiotykami bakteriostatycznymi (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidami ze względu na możliwe zmniejszenie skuteczności leku Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.
U pacjentów otrzymujących mykofenolan mofetylu, po rozpoczęciu połączenia amoksycylina-kwas klawulanowy, obserwowano spadek stężenia czynnego metabolitu, kwasu mykofenolowego, przed przyjęciem kolejnej dawki leku o około 50%. Zmiany tego stężenia mogą nie odzwierciedlać dokładnie ogólnych zmian w ekspozycji na kwas mykofenolowy.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić wywiad z pacjentem w celu uzyskania reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne antybiotyki beta-laktamowe w wywiadzie. U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu funkcji narządów krwiotwórczych, wątroby i nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagają odpowiedniego dostosowania dawki lub zwiększenia odstępów między dawkami. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych z przewodu pokarmowego należy przyjmować lek podczas posiłków.
Nadkażenie może rozwinąć się z powodu wzrostu mikroflory niewrażliwej na amoksycylinę, co wymaga odpowiedniej zmiany w terapii przeciwbakteryjnej.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy przyjmowaniu dużych dawek leku mogą wystąpić napady padaczkowe.
Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z podejrzeniem mononukleozy zakaźnej.
Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Amoxiclav ®, skonsultować się z lekarzem i rozpocząć odpowiednie leczenie. Leki hamujące perystaltykę są w takich sytuacjach przeciwwskazane.
U pacjentów ze zmniejszoną diurezą krystaluria występuje bardzo rzadko. Podczas stosowania dużych dawek amoksycyliny zaleca się przyjmowanie wystarczającej ilości płynu i utrzymywanie odpowiedniej diurezy, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo powstawania kryształów amoksycyliny.
Badania laboratoryjne: wysokie stężenia amoksycyliny wywołują fałszywie dodatnią reakcję na glukozę z moczem przy użyciu odczynnika Benedykta lub roztworu Fehlinga.
Zaleca się stosowanie reakcji enzymatycznych z glukozydazą.
Kwas klawulanowy może powodować niespecyficzne wiązanie immunoglobuliny G (IgG) i albuminy z błonami erytrocytów, co prowadzi do fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa.

Specjalne środki ostrożności podczas usuwania niewykorzystanych leków.

Nie ma potrzeby specjalnych środków ostrożności przy niszczeniu nieużywanego Amoxiclav ®.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami, mechanizmy

Wraz z rozwojem działań niepożądanych z układu nerwowego (na przykład zawroty głowy, drgawki), należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i innych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz wydania

Podstawowe opakowanie:
Tabletki powlekane, 250 mg + 125 mg: 15, 20 lub 21 tabletek i 2 środki osuszające (żel krzemionkowy), umieszczone w okrągłym czerwonym pojemniku z napisem „niejadalne” w ciemnej szklanej butelce, uszczelnione metalową przykręcaną pokrywą z pierścieniem kontrolnym z perforacją i uszczelką z polietylenu o niskiej gęstości wewnątrz.
Tabletki powlekane, 500 mg + 125 mg: 15 lub 21 tabletek i 2 środki osuszające (żel krzemionkowy) umieszczone w okrągłym czerwonym pojemniku z napisem „niejadalne” w fiolce z ciemnego szkła zamkniętej metalową zakrętką z perforowanym pierścieniem oraz wkładkę z polietylenu o niskiej gęstości wewnątrz lub 5, 6, 7 lub 8 tabletek w blistrze z lakierowanego sztywnego aluminium / miękkiej folii aluminiowej.
Tabletki powlekane, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 lub 8 tabletek w blistrze z lakierowanego sztywnego aluminium / miękkiej folii aluminiowej.
Opakowanie wtórne:
Tabletki powlekane, 250 mg + 125 mg: jedna butelka w kartonowym opakowaniu wraz z instrukcją użycia medycznego.
Tabletki powlekane, 500 mg + 125 mg: jedna fiolka lub jeden, dwa, trzy, cztery lub dziesięć blistrów po 5, 6, 7 lub 8 tabletek w pudełku kartonowym wraz z instrukcją do użytku medycznego.
Tabletki powlekane, 875 mg + 125 mg: jeden, dwa, trzy, cztery lub dziesięć blistrów po 2, 5, 6, 7 lub 8 tabletek w opakowaniu kartonowym wraz z instrukcją użycia medycznego.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

2 lata.
Nie stosować leku po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Warunki wakacyjne

Recepta

Producent

Posiadacz RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Lublana, Słowenia;
Wyprodukowano: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Słowenia.
Roszczenia konsumentów do wysłania do CJSC Sandoz:
125315, Moskwa, Leningradsky prospect, 72, bld. 3