Lekarstwo na grypę Oseltamivir (w innej transkrypcji - Oseltamavir, nazwa handlowa - Tamiflu) jest środkiem przeciwwirusowym. Jest aktywny przeciwko szczepom grypy A i B. Aby zrozumieć istotę działania leku, konieczne jest zrozumienie struktury cząsteczki wirusa grypy.
Struktura wirusa grypy
Podstawą każdego wirusa jest genom. W tym przypadku jest on reprezentowany przez nić RNA (kwas rybonukleinowy). W wirionie grypy znajduje się 8 nici RNA, z których każda jest zamknięta w peptydowej „warstwie” - nukleoproteinie. Cały materiał genetyczny jest z kolei pokryty płaszczem białkowym zwanym kapsydem. Capsid zawiera dwa enzymy - hemaglutyninę i neuraminidazę. Białka te determinują zdolność przenikania wirusa.
Hemaglutynina zapewnia adhezję (przyczepność) wirusa do komórki gospodarza i neuraminidazę - częściowe rozpuszczenie składników błony komórkowej w celu przeniknięcia wirusa do martwej komórki i po jej zakończeniu.
Ponadto wirion ma drugą powłokę - superkapitał. Jest to dodatkowa glikoproteinowa warstwa ochronna składająca się częściowo z białek samego wirusa i składników błon „zabitej” komórki gospodarza. Supercapsid zawiera dodatkowe białka w strukturze - peptydy, które zapewniają stabilność i zachowanie powłoki.
Hemaglutynina (w skrócie - H) i neuraminidaza (skrót - N) stale mutują - zmieniają strukturę białka. Istnieje już 10 odmian N. I to nie jest limit.
Środowisko i przetrwanie w makroorganizmie przyczyniają się do zwiększonej „agresywności” wirusa - stają się bardziej odporne na komórki odpornościowe i leki.
Mechanizm działania leku
Lek przeciw oseltamiwirze grypy hamuje aktywność głównego szkodliwego enzymu wirusa - neuraminidazy. Składnik aktywny - fosforan oseltamiwiru w organizmie człowieka zamienia się w karboksylan oseltamiwiru. Ten organiczny związek aktywnie wiąże cząsteczkę białka neuraminidazy, naruszając jej strukturę i właściwości. Mikrob nie może już wejść do komórki ani jej opuścić (wszystko zależy od tego, na jakim etapie rozmnażania wirusa narkotyk zablokował N) - staje przed śmiercią.
Pierwszy scenariusz polega na tym, że mikroorganizm nie miał czasu wejść do komórki. Wirus ma małe „rezerwy” energii, ale są one wystarczające, aby przejść z jednej komórki do drugiej i „przebić się” w jej błonie. Blokowanie neuraminidazy w klatce jest nierealne! A jeśli potrzeby energetyczne wirusa nie zostaną zaspokojone kosztem komórki gospodarza, to w końcu procesy syntezy białek ustają - wirion ginie.
Drugi scenariusz polega na tym, że drobnoustrój aktywnie rozprzestrzenia się w komórce. Po zablokowaniu neuraminidazy nowo zsyntetyzowane „hordy” wirionów nie mogą wyjść. Zużywają substraty energetyczne komórek gospodarza - węglowodany, lipidy, białka. Ale rezerwy składników odżywczych w cytoplazmie nie są nieskończone. Po ich zakończeniu metabolizm wirionu, w tym proces replikacji RNA, zanika. Zarówno komórka, jak i wirusy umierają.
Zalety leków przeciwwirusowych na szczepionki przeciw grypie:
- Wszechstronność i szeroki zakres działań. Leki przeciw grypie z Oseltamavirem są przeznaczone do blokowania wszelkiego rodzaju neuraminidazy, co oznacza wiele szczepów grypy. Szczepionka sprzyja powstawaniu odporności tylko przeciwko wirusowi z jednym typem N;
- Szybkość działania. Po wprowadzeniu preparatu szczepionki z dawką osłabionego lub rozszczepionego wirionu, wyprodukowanie przeciwciał przeciw grypie zajmuje co najmniej dwa tygodnie. W tym czasie możesz „podnieść” infekcję i zachorować tak poważnie, jakby szczepionka nie została podana. Tabletki przeciw grypie Oseltamivir celowo działają w pierwszych godzinach po spożyciu, a efekt kliniczny jest widoczny po 1,5 dniu od rozpoczęcia stosowania.
- Oryginalność. Ze względu na dużą zmienność mutacyjną wirusa grypy wirusolodzy i mikrobiolodzy muszą opracowywać nową szczepionkę przeciwko grypie każdego roku. Tylko nowa szczepionka jest gotowa i stosowana w praktyce, a wirus grypy ponownie zmutował i utworzył kolejny szczep. Szczepionka przeciwko jednemu szczepowi nie pomaga w rozwijaniu odporności innej odmiany.
- Gwarancja. Udowodniono klinicznie, że przy stosowaniu oseltamiwiru w leczeniu grypy prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań jest zmniejszone o 60%, czas trwania choroby zmniejsza się o półtora, a prawdopodobieństwo śmierci prowadzi do zmniejszenia o 70%! Oczywiście szczepienie pomaga również zmniejszyć liczbę skomplikowanych form zakażenia grypą i ułatwia jego przebieg (jeśli dana osoba jest nadal chora), ale nie gwarantuje skrócenia czasu trwania choroby.
Niektóre cechy stosowania oseltamiwiru
Najlepiej, przed zastosowaniem leku, konieczne jest określenie wrażliwości szczepu, który dana osoba nabawiła na Oseltamivir. Wiadomo na przykład, że świńska grypa nie jest wrażliwa na ten lek.
Ważny punkt: aby lek na grypę Oseltamivir działał naprawdę skutecznie, powinien być przepisywany na samym początku choroby, kiedy wirus aktywnie się rozmnaża i szybko opuszcza komórki, tj. w pierwszych dwóch dniach od wystąpienia objawów. W ciężkich i skomplikowanych postaciach grypy (zwłaszcza w wirusowym zapaleniu płuc z rozwojem surowiczego krwotocznego obrzęku płuc) lek będzie bezużyteczny.
Tamiflu potrzebuje tylko jednego! Zastosowanie dwóch lub więcej leków przeciwwirusowych o jednym mechanizmie działania w tym samym czasie nie prowadzi do zwiększenia efektu terapeutycznego, ale tylko zwiększa efekt uboczny.
Dawkowanie
Oseltamiwir jest dostępny w kapsułkach po 75 mg - raz dziennie jest wystarczający dla dorosłych i dzieci.
Zwiększenie dawki o 2 razy nie prowadzi do zwiększenia aktywności przeciwwirusowej, ale może aktywować składnik komórkowy obrony immunologicznej.
Oseltamivir - opis i instrukcje
Treść artykułu
Skuteczność leku
Najskuteczniejszym obecnie lekiem przeciwwirusowym jest oseltamiwir.
Będąc inhibitorem enzymu neuraminidazy, działa na jedno z wirusowych połączeń mnożących, co prowadzi do jego śmierci. Lek jest reprezentatywny dla trzeciego pokolenia tej grupy. Poprzedni lek zanamiwir można stosować tylko jako aerozol do nosa, a następnie z dużymi działaniami niepożądanymi, które ograniczają jego spożycie. Twórcy próbowali uniknąć tych wad za pomocą oseltamiwiru.
Lek oseltamivir (nazwa handlowa Tamiflu) jest produkowany przez szwajcarską firmę farmaceutyczną. Przeszedł poważne powtarzające się testy z USA, Holandią, Wielką Brytanią, krajami azjatyckimi, zarówno na zwierzętach, jak i na ludziach. Wystarczająca część pracy naukowej poświęcona jest badaniu wpływu leku na ptaki zakażone wirusem H1N1. Wyniki tych eksperymentów są bardzo zachęcające, co umożliwiło przypisanie Tamiflu do leków o udowodnionej skuteczności przeciwko wirusowi grypy.
Badania pokazują, że stosowanie leku zmniejsza o 30-40% średni czas trwania choroby, o tyle - nasilenie objawów klinicznych. Ryzyko wystąpienia powikłań grypy jest zmniejszone o 1,5 raza, a liczba śmiertelnych przypadków wśród starszych pacjentów zmniejsza się tak samo. Wszystkie te dane wskazują na wielką obietnicę leczenia grypy.
Najskuteczniejszy jest odbiór w ciągu pierwszych 48 godzin od początku choroby.
Istnieją jednak pozytywne dowody na jego wykorzystanie w późniejszym terminie, a także z dobrym skutkiem.
Wady
Znaczące wady oseltamiwiru, jako leku na grypę, obejmują wąski zakres jego działania, który umożliwia stosowanie leku tylko z wirusami grypy A i B, to znaczy tylko podczas epidemii, gdy patogen został już potwierdzony w laboratorium. Biorąc pod uwagę jego mechanizm działania, na etapie zapobiegania lek może być nieskuteczny, chociaż producenci są bardzo optymistyczni i oferują w tym celu niezbędne schematy leczenia.
Istotną wadą oseltamiwiru dla grypy jest jego cena. Pomimo faktu, że od 2009 r., Kiedy zaczął być aktywnie wykorzystywany podczas epidemii, cena leku zmniejszyła się 3-krotnie, jest nadal wysoka i wynosi około 1000 rubli za 10 kapsułek.
Efekty uboczne
Lek jest dostępny w postaci kapsułek i proszku do sporządzania zawiesin, co umożliwia stosowanie go u dzieci po roku, rozszerzając tym samym zakres. W porównaniu ze swoim poprzednikiem, zanamiwirem, efekty uboczne są mniej wyraźne. Jest to jednak możliwe
- rozwój reakcji alergicznych;
- zaburzenia dyspeptyczne (nudności, wymioty, biegunka);
- zaburzenia nerwowe (zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, drgawki);
- kaszel, ból gardła, trudności w oddychaniu, nawet skurcz oskrzeli.
Instrukcje oseltamiwiru na grypę wskazują, że lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w obecności reakcji alergicznych na składniki leku.
W czasie ciąży i laktacji może być stosowany z wielką ostrożnością.
Arbidol, rosyjski lek, który jest aktywnie reklamowany przez media i oficjalne źródła, należy do tej samej grupy leków. Stała dostępność Arbidolu w sieci aptek i jego przystępna cena sprawiają, że jest konkurencyjny w stosunku do Tamiflu.
Jednak główne kryterium, skuteczność leku, jest faktem nieudowodnionym, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji na temat testów.
Niemniej jednak często pojawiają się pozytywne opinie na temat stosowania arbidolu jako leku na grypę.
Wybór leku na grypę powinien być dokonany szybko i bezpośrednio przez lekarza prowadzącego, który przepisze lek w oparciu o ogólny stan pacjenta, a także dane dotyczące sytuacji epidemiologicznej i oczekiwanego patogenu.
Oseltamivir: opis, instrukcje, cena
Cena Oseltamivir i dostępność w aptekach miasta
Uwaga! Powyżej znajduje się tabela referencyjna, informacje mogą ulec zmianie. Dane dotyczące cen i dostępności zmieniają się w czasie rzeczywistym, aby na nie spojrzeć - możesz skorzystać z wyszukiwania (w wyszukiwaniu są zawsze aktualne informacje), a także, jeśli chcesz zostawić zamówienie na leki, wybierz obszary miasta do wyszukiwania lub wyszukiwania tylko przez aktualnie otwarte apteki.
Powyższa lista jest aktualizowana co najmniej raz na 6 godzin (została zaktualizowana 02.2.2019 o 00:17 - czas moskiewski). Sprawdź ceny i dostępność leków poprzez wyszukiwanie (linia wyszukiwania znajduje się na górze), a także dzwoniąc do aptek przed wizytą w aptece. Informacje zawarte na stronie internetowej nie mogą służyć jako zalecenia do samodzielnego leczenia. Przed użyciem leków koniecznie skonsultuj się z lekarzem.
Oseltamivir - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje
Instrukcja stosowania Oseltamivir wskazuje, jak pić lek, aby osiągnąć aktywność przeciwwirusową. Jest przepisywany dla potwierdzonej laboratoryjnie grypy. Narzędzie jest skuteczne tylko wtedy, gdy dawkowanie i czas przylegania. Instrukcje dotyczące stosowania przeglądów cen i analogów Oseltamivir przedstawiono poniżej.
Działanie oseltamiwiru
Oseltamyvir jest uwalniany w postaci nieaktywnej. Uzyskuje właściwości lecznicze w ludzkim ciele, pod wpływem enzymów. W wątrobie przyjmuje postać karboksylanu. Ponad 70% leku po przejściu przez barierę wątrobową wchodzi do krwi. Około 5% środków pozostaje niezmienionych i krąży we krwi w postaci nieaktywnej. Lek jest wydalany z moczem.
Narzędzie blokuje wirusowe neiraminidazy, które są niezbędne do ich rozmnażania. Bez tego enzymu patogen nie może wejść do komórki, jak również wyjść z już zainfekowanej komórki. Z tego powodu wirus nie może replikować i wychwytywać nowej tkanki. Oseltamywir wpływa na 2 najpowszechniejsze rodzaje zakażeń - A, B.
Aplikacja Oseltamivir
Oseltamyvir stosuje się do:
- leczenie patologii wirusowej (H3N2 i H1N1);
- zapobieganie chorobie podczas sezonowych ognisk i po kontakcie z pacjentami.
Jeśli leczenie rozpocznie się 2 dni po wystąpieniu objawów, Oseltamyvir może nie działać. Te same warunki pojawiają się, gdy drugi cykl terapii jest powtarzany z tym samym lekiem. Lek jest stosowany tylko przeciwko 2 szczepom grypy. W przypadku innych infekcji układu oddechowego nie jest skuteczny.
Należy pamiętać, że narzędzie nie zastępuje wprowadzenia szczepionki przeciw grypie. Nie wpływa również na poziom przeciwciał i może być łączony ze szczepieniem.
Oseltamivir tabletki - instrukcje użytkowania
Lek jest wytwarzany w postaci kapsułek, które są spożywane. Oficjalne instrukcje stosowania leku Oseltamivir wskazują, że mogą pić wodę o objętości 50-100 ml.
W zależności od celu przyjęcia, różne dzienne dawki leku. Kapsułki można przyjmować u pacjentów ważących ponad czterdzieści kg.
Maksymalna dawka, którą można wypić w ciągu jednego dnia, wynosi 75 mg. Zwiększenie dawki nie zwiększa skuteczności leku.
Instrukcje dotyczące stosowania Tamiflu i Zanamivir są identyczne, ponieważ oba zawierają ten sam składnik aktywny.
Suspension Oseltamivir - instrukcje użytkowania
Zawieszenie stosuje się głównie u dzieci, ale można je przepisywać dorosłym pacjentom.
Lek można kupić w postaci proszku w butelce, z której zawiesina jest przygotowywana niezależnie. W butelce dodaj zwykłą wodę w ilości 52 mililitrów. Następnie butelkę należy wstrząsnąć, aby utworzyć jednorodną substancję. Do właściwego użycia zestaw zawiera strzykawkę pomiarową i adapter do butelki.
Przed każdym użyciem wstrząsnąć butelką, założyć strzykawkę i zebrać wymaganą ilość zawiesiny. Dziecko może pić lek bezpośrednio ze strzykawki. Następnie należy go umyć pod bieżącą wodą.
Dawki zawieszenia przedstawiono w tabeli.
Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci
W dzieciństwie można przepisać kapsułki lub zawiesinę. Instrukcje użycia i ceny tabletek oseltamiwiru przedstawiono poniżej.
Te dawki są odpowiednie zarówno dla kapsułek, jak i syropu.
Oseltamivir - instrukcje użytkowania dla dzieci i cena
Koszt leku zmienia się w zależności od liczby kapsułek w opakowaniu i dawek:
- 75 mg kapsułek - około 950 rubli.
- Kapsułki 45 mg - 400 rubli.
- Zawieszenie - 600-900 rubli.
Oseltamivir - instrukcje użytkowania i analogi
Oseltamyvir można nabyć pod następującymi nazwami handlowymi:
Zawierają oseltamiwir w różnych dawkach. Częstotliwość podawania i dawkowanie tych leków nie różnią się.
Oseltamivir - instrukcje użytkowania i cena
Koszt leków zależy od producenta, liczby kapsułek w opakowaniu, regionu. Środki pod nazwą handlową Nomides:
- 75 mg - 700 rubli.
- 45 mg - 400 rubli.
- 30 mg - 300 rubli.
- 75 mg - 1100 rubli.
- Zawieszenie - 900 rubli.
Cena Influcein 75 mg waha się w zakresie 600-700 rubli. Instrukcje użycia i cena Oseltamiwiru i Zanamiwiru są podobne.
Jakie działania niepożądane występują po leczeniu?
Wiadomo, że stosowanie wysokich dawek nie powoduje naruszenia ogólnego stanu. Nudności i wymioty mogą występować rzadko. W ich eliminacji przepisano prokinetykę, środki przeciwwymiotne, uspokajające.
Główne działania niepożądane oseltamiwiru przedstawiono w tabeli.
Rzadziej niż wymienione działania, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, niestabilna dławica piersiowa, występuje niedokrwistość. U dzieci może wystąpić utrata słuchu, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek. Objawy te znikają nawet bez odstawienia leku. Również w dzieciństwie może wystąpić zaostrzenie astmy oskrzelowej, obrzęk węzłów chłonnych, zmiany skórne.
Dodatkowe skutki uboczne to:
- zmiana poziomu glukozy we krwi, co jest ważne u pacjentów z cukrzycą;
- zmiana rytmu, który powoduje pogorszenie u starszych pacjentów i osób z niewydolnością serca;
- drgawki (z predyspozycjami do nich);
- zaburzenia psychiczne - pobudzenie, majaczenie, majaczenie, zmiana świadomości (dezorientacja), koszmary nocne;
- reakcje skórne: obrzęk twarzy, języka, wysypka alergiczna, pokrzywka;
- uszkodzenie układu pokarmowego: krwotoczne zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, krwawienie.
W jakich przypadkach środek jest przepisywany ostrożnie?
W takich przypadkach wymagana jest specjalna obserwacja:
- Przewlekła choroba serca.
- Przewlekła choroba płuc.
- Stan dekompensacji narządów wewnętrznych.
- Niewydolność wątroby.
- Niewydolność nerek (etap kompensacji, kompensacja).
Przed przepisaniem leku musisz znać poziom kreatyny we krwi. Jeśli jest wyższa niż 30 ml / min, dawkę wybiera się zgodnie z tabelą. W przypadkach, gdy jest w zakresie 10-30 ml / min, dawka leku jest dwukrotnie zmniejszana.
W przypadku infekcji wirusowej bakterie mogą ponownie dołączyć. Lek nie jest wskazany w celu zapobiegania powikłaniom bakteryjnym (na przykład grypie). Nie badano stosowania Oseltamywiru u osób z niewydolnością wątroby, dlatego wymaga on nadzoru lekarza.
Według badań odnotowano pojedyncze przypadki omamów, majaczenia i innych zaburzeń psychicznych, które były śmiertelne. Są one spowodowane przez encefalopatię lub zapalenie substancji mózgowej. Bardzo rzadko występują ciężkie zmiany skórne - rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.
Podczas leczenia zaleca się unikać pracy z mechanizmami jazdy.
Kto jest przeciwwskazany?
Lek nie jest przewidziany dla następujących chorób:
- Niewydolność nerek w fazie końcowej.
- Okres ciąży
- Okres laktacji.
Narzędzie nie jest również używane do nadwrażliwości na jego składniki. Oseltamywiru nie można przepisywać pacjentom w wieku poniżej 12 miesięcy. Wynika to z przenikania przez barierę krew-mózg, która nie została jeszcze w pełni ukształtowana przed tym terminem.
Wykorzystania środków finansowych u kobiet w ciąży nie można nazwać bezpiecznym, ponieważ nie przeprowadzono badań. Nie wiadomo, czy Oseltamivir przenika do mleka matki. Na podstawie tych danych lek jest przepisywany z powodów zdrowotnych (przy wysokim ryzyku grypy dla matki).
W jaki sposób Oseltamivir wchodzi w interakcje z innymi lekami?
Lek można bezpiecznie stosować z:
- Paracetamol.
- Wodorotlenek glinu lub magnezu.
- Amoksycylina.
W przypadku stosowania z probenecydem stężenie Oseltamyviru we krwi wzrasta (2-2,5 razy). Jest to związane ze zmniejszeniem wydzielania nerkowego. Skojarzone stosowanie z cymetydyną wymaga kontroli wątroby, ponieważ oba leki są związane z tym samym enzymem wątrobowym.
Przechowywanie
Zamknięta butelka proszku może być przechowywana przez 2 lata, a gotowy syrop może trwać nie dłużej niż siedemnaście dni. Niezadrukowany preparat może być w temperaturze pokojowej (15-25 ° C), a gotowa zawiesina jest przechowywana w lodówce (temperatura 2-8 ° C).
Kapsułki są przechowywane w tej samej temperaturze co zamknięta fiolka z zawiesiną i przechowywane przez nie więcej niż pięć lat.
Oseltamyvir wykazał wysoką skuteczność w profilaktyce i leczeniu, jeśli zostanie przyjęty tak szybko, jak to możliwe. Przed użyciem tego narzędzia konieczne jest laboratoryjne potwierdzenie infekcji wirusowej (szczepy grypy A, B).
Oseltamivir: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji
Oseltamivir jest środkiem przeciwwirusowym o działaniu bezpośrednim. Jest prolekiem, substancją czynną (karboksylan oseltamiwiru), która selektywnie hamuje neuraminidazę wirusa grypy typu A i B.
Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B.
Hamowanie neuraminidazy zakłóca zdolność cząstek wirusowych do przenikania do komórki, jak również uwalnianie wirionów z zainfekowanej komórki, co prowadzi do ograniczenia rozprzestrzeniania się infekcji w organizmie.
Nie przeprowadzono interakcji badawczych ze szczepionką przeciw grypie. W badaniach z naturalnym i eksperymentalnym zakażeniem grypą leczenie fosforanem oseltamiwiru nie wpłynęło na normalny proces produkcji przeciwciał w odpowiedzi na zakażenie.
Po spożyciu jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu. Ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę.
Pod wpływem jelitowych i wątrobowych esteraz staje się aktywnym metabolitem. 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego jako aktywny metabolit, mniej niż 5% jako substancja wyjściowa. Stężenia w osoczu obu proleków i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.
1 kapsułka Oseltamivir obejmuje:
- składnik czynny - fosforan oseltamiwiru - 98,5 mg (w przeliczeniu na 100% substancji to 75 mg oseltamiwiru);
- obojętne wypełniacze - skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, powidon, talk, fumaran sodu.
Wskazania do użycia
Z czego pomaga Oseltamivir? Przepisz lek w następujących przypadkach:
- leczenie grypy wywołanej wirusami typu A i B.
- leczenie grypy H1N1 u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Instrukcja stosowania Oseltamiwir i dawkowanie
Jest spożywany niezależnie od posiłku.
Podczas leczenia Oseltamiwir należy rozpocząć nie później niż 2 dni po wystąpieniu objawów choroby w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg na dobę nie zwiększa efektu.
Aby zapobiec zakażeniu grypą podczas epidemii lub po kontakcie z zakażonym pacjentem (należy natychmiast go zażyć), zaleca się przyjmowanie leku 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni.
Według uznania lekarza czas trwania oseltamiwiru jako środka zapobiegającego grypie można wydłużyć do 6 tygodni.
Maksymalna dzienna dawka leku dla dorosłych wynosi 150 mg / dobę. Dalsze przeregulowanie dawki nie wpływa pozytywnie na efekt terapeutyczny leku, ale może prowadzić jedynie do przedawkowania.
U pacjentów z CC poniżej 30 ml / min dawkę zmniejsza się do 75 mg 1 raz na dobę przez 5 dni.
Efekty uboczne
Recepturze oseltamiwiru mogą towarzyszyć następujące działania niepożądane:
- Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (zwykle przyjmowane w dużych dawkach lub w pierwszych dniach leczenia); rzadko - biegunka, ból brzucha.
- Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bezsenność, zawroty głowy, ból głowy.
- Ze strony układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel.
- Inne: uczucie zmęczenia, osłabienie.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest mianowanie Oseltamiviru w następujących przypadkach:
- Przewlekła niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min),
- Niewydolność wątroby
- Nadwrażliwość na oseltamiwir.
Przedawkowanie
Obecnie nie opisano przypadków przedawkowania. Pojedyncze dawki fosforanu oseltamiwiru powodowały nudności i / lub wymioty.
Analogi Lista leków Oseltamivir
Jeśli to konieczne, Oseltamiwir można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:
- Tamiflu;
- Nomidy;
- Fosforan oseltamiwiru;
- Influcein.
Podobne leki w akcji:
Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania Oseltamiviru, ceny i oceny leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.
Średnia cena tabletek Oseltamiwiru w aptekach (Moskwa) wynosi 1.021 rubli.
Przechowywać lek nie powinien być dłuższy niż 2 lata od daty produkcji w suchym, ciemnym, chłodnym (w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C) miejscu.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Istnieją przeciwwskazania. Skonsultuj się z lekarzem.
Przez kilka lat w szczycie sezonu grypowego (luty-marzec) Moskwa została bez Tamiflu. Nie jest to zaskakujące, ponieważ producent Arbidolu zajmuje się (nagle) dystrybucją leku w Rosji (głośne oklaski). Według wcześniejszych doświadczeń lek pojawia się ponownie w aptekach, gdy praktycznie nie ma grypy. Zarezerwuj z wyprzedzeniem!
Preparaty zawierające Oseltamiwir lub Oseltamiwir (Oseltamivir, kod ATX (ATC) J05AH02):
Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: opinia lekarza
Pierwszy rodzajowy Tamiflu w Rosji. Piszemy w poszukiwaniu „opinii pharmamasintez”.
Witryna Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
„Produkcja to tylko pakowanie. Sprzęt jest indyjski, nie może działać stabilnie, ciągle się psuje, załamuje się, jest zdenerwowany iw rezultacie jest zastępowany pracą fizyczną. Postawy wobec pracowników są obrzydliwe. Jakość produktu można odgadnąć. Kierownik jest Indianinem. Na niższych poziomach personel jest miękki mówiąc, niezbyt adekwatne (alkoholicy, osoby niedostateczne umysłowo itd.). ”
Z ciekawości przyjrzałem się tej samej stronie, na której opinie Antijob o firmie, w której pracuję (federalna sieć klinik z setkami pracowników): negatywna opinia jest JEDNA. A w małej firmie w Irkucku - dziesiątki złych opinii.
Ogólnie rzecz biorąc, uważam, że pigułki są wytwarzane z indyjskich substancji (substancji) w Irkucku pod mądrym kierownictwem Hindusa na złym sprzęcie. Moim skromnym zdaniem, narkotyk jest „hinduski”, tylko gorzej, ze względu na zwykły rosyjski bałagan.
Tamiflu i rosyjskie leki przeciw grypie - informacje medyczne
W Ameryce istnieje organizacja o nazwie FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Stworzenie go doprowadziło do wysokiego poziomu znajomości prawa ludności amerykańskiej. Częste sądy konsumentów z producentami produktów i leków oraz ogromne sumy grzywien i odszkodowań zmusiły przywódców kraju do stworzenia organu regulującego sprzedaż produktów i leków w Stanach Zjednoczonych.
Jeśli producent otrzymał zezwolenie FDA na sprzedaż w Stanach Zjednoczonych, w momencie ważności zatwierdzenia jest on praktycznie ubezpieczony od pozwów przeciwko swoim produktom.
Aby uzyskać pozwolenie, musisz wydawać dużo pieniędzy na badania produktów na prawdziwych pacjentach przez długi czas, tak zwane randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo. Z tego powodu koszt opracowania i zarejestrowania nowego leku w Stanach Zjednoczonych jest bardzo wysoki - około miliarda dolarów.
Nie idealizuję FDA, tylko ten, kto nic nie robi, nie jest w błędzie, a wielkość pracy tego działu jest bardzo duża. Jednak ta organizacja na przykład wstrzymała sprzedaż kilkunastu leków w USA, które po rozpoczęciu komercjalizacji ujawniły niebezpieczne właściwości.
Niestety w Rosji nie ma podobnego ciała. I nie ma takich pieniędzy dla rosyjskich producentów leków. A badania leków w rosyjskich klinikach, wielu międzynarodowych firmach farmaceutycznych zatrzymały się ze względu na wysokie koszty i zawodność (innymi słowy, z powodu korupcji, braku obowiązku spełnienia wymogów badania i manipulowania wynikami).
Dlatego w Rosji możliwe jest zarejestrowanie leku bez kontrolowanych placebo randomizowanych badań (tj. Bez ścisłego dowodu skuteczności i bezpieczeństwa).
I - oto i ty - już widzisz ten lek na półkach aptek.
Z ekranu telewizora sto razy dziennie emitują informacje o jego wspaniałych właściwościach.
I oto jesteś - już dość dojrzały nabywca cudownego lekarstwa.
Na tym kończy się wpis i sięgamy do rzeczywistych preparatów do leczenia infekcji wirusowych układu oddechowego.
Większość z nich pochodzi z Rosji (patrz producent w odpowiedniej kolumnie tabeli), nie zarejestrowała ich żadna FDA, nie przeprowadzono długoterminowych badań na tysiącach pacjentów. Wszystkie jednak kosztują setki rubli za opakowanie.
Szczerze mówiąc, rozpoczynając leczenie tymi lekami, bierzesz całą odpowiedzialność za siebie i faktycznie przeprowadzasz eksperymenty na sobie. Nie odnotowano poważnych skutków ubocznych rosyjskich leków, jednak ich skuteczność nie została udowodniona, a jak mówi reklama telewizyjna Arbidol: „lek może pomóc”. Zastanawiasz się - a może nie pomożesz.
Jest coś takiego - efekt placebo (smoczek). Oznacza to, że przyjmowanie jakiejkolwiek pigułki, która nie zawiera żadnej korzystnej substancji, może w niektórych przypadkach prowadzić do poprawy stanu. Oto tylko placebo za setki rubli, na które nie może sobie pozwolić każda rosyjska rodzina. Wybierz tańsze placebo, panowie.
Szczególnie powiem o preparatach homeopatycznych. W przypisie do Anaferon stwierdzono, że zawiera „przeciwciała przeciwko interferonowi ludzkiemu o zawartości nie większej niż 10 do minus 15 stopni Ng”. Przykro mi, ale po pierwsze, jest znacznie mniejszy niż waga jednej cząsteczki, po drugie, interferon jest substancją ochronną, a przeciwciała są produktem walki organizmu ze szkodliwymi cząsteczkami obcymi. Dlatego „przeciwciała na interferon” są produktem ciała zabijającym własne cząsteczki ochronne. Potrząśnijmy makaronem z uszu, panowie.
Anferon dla dorosłych i anaferon dla dzieci mają dokładnie taką samą dawkę (przeczytaj instrukcję). W instrukcjach dla dorosłych napisano, że lek dla dorosłych jest przeciwwskazany dla dzieci. Nazywa się to pluralizmem w jednej głowie i jawną chęcią odcięcia ciasta od miłości dzieci.
W instrukcji do Anaferon czas trwania leczenia jest szczęśliwy - do 6 miesięcy. Oznacza to, że zwykły obywatel „w zapobieganiu grypie” powinien kupić 9 opakowań wspaniałego produktu o średniej cenie 150 rubli. Tamiflu jest już tańszy.
Oto taki wspaniały lek Anaferon.
Mały dotyk do rosyjskich leków. Jeśli przeczytasz adnotację do Tamiflu, dokładnie w instrukcji zobaczysz opis badań na tysiącach pacjentów, szczegółowy schemat dawkowania dla wszystkich kategorii pacjentów.
Nie znalazłem żadnych opisów badań na tysiącach pacjentów w żadnym rosyjskim streszczeniu.
I na przykład w instrukcjach dla rosyjskiej rantantadyny napisano:
Indywidualne, w zależności od dowodów, wieku pacjenta i stosowanego schematu leczenia.
PUNKT. WSZYSTKO, WIĘCEJ O DAWKACH. Oznacza to, że ja, lekarz, nie mogę dowiedzieć się z powyższych oficjalnych instrukcji, jak używać tego cudownego lekarstwa. Jest to prawdopodobnie znak wielkiego szacunku dla rosyjskiej firmy dla lekarzy i pacjentów oraz dowód wysokiej skuteczności leku.
Dlatego, gdy ja lub moi krewni zaczynamy chorować, wciąż kupujemy Tamiflu, zarejestrowanego w „burżuazyjnej” organizacji FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - instrukcje użytkowania. Lek jest receptą, informacje są przeznaczone tylko dla pracowników służby zdrowia!
Grupa kliniczno-farmakologiczna:
Działanie farmakologiczne
Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, jego aktywny metabolit karboksylan oseltamiwiru (OC) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem wirusów neuraminidazy grypy A i B - enzymem, który katalizuje proces uwalniania nowo powstałych cząstek wirusa z zainfekowanych komórek, ich penetracji do komórek nabłonkowych dróg oddechowych i dalszego rozprzestrzeniania się wirusa na ciało.
Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro i hamuje replikację wirusa i jego patogenność in vivo, zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu. Badania klinicznych izolatów wirusa grypy wykazały, że stężenie OK wymagane do hamowania neuraminidazy o 50% (IC50) wynosi 0,1-1,3 nM dla wirusa grypy A i 2,6 nM dla wirusa grypy B. Według opublikowanych badań mediany wartości IC50 dla wirusa grypy B nieco wyższy i wynosi 8,5 nM.
Skuteczność kliniczna
Skuteczność kliniczna Tamiflu® została wykazana w badaniach nad eksperymentalną grypą u ludzi oraz w badaniach fazy III dotyczących zakażeń grypą, które wystąpiły in vivo. W przeprowadzonych badaniach Tamiflu® nie wpływał na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na podanie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.
Naturalne badania infekcji grypy
W badaniach klinicznych III fazy przeprowadzonych na półkuli północnej w latach 1997–1998 podczas zakażenia sezonową grypą pacjenci zaczęli otrzymywać Tamiflu® nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą. 97% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A, a 3% pacjentów wirusem grypy B. Tamiflu® znacząco skrócił okres klinicznych objawów zakażenia grypą (przez 32 godziny). U pacjentów z potwierdzoną diagnozą grypy, którzy przyjmowali Tamiflu®, nasilenie choroby, wyrażone jako pole pod krzywą dla indeksu skumulowanych objawów, było o 38% mniejsze w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali placebo. Ponadto u młodych pacjentów bez chorób współistniejących Tamiflu® zmniejszył o około 50% częstość powikłań grypy wymagających stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego). W tych badaniach klinicznych fazy III uzyskano wyraźne dowody skuteczności leku w odniesieniu do drugorzędnych kryteriów skuteczności związanych z aktywnością przeciwwirusową: Tamiflu® spowodował zarówno skrócenie czasu wydalania wirusa, jak i zmniejszenie powierzchni pod krzywą „miana czasu wirusowego”.
Dane uzyskane w badaniu dotyczącym leczenia Tamiflu® u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w podeszłym wieku pokazują, że przyjmowaniu Tamiflu® w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni towarzyszyło klinicznie istotne zmniejszenie mediany okresu klinicznych objawów zakażenia grypą, podobne do tego u dorosłych pacjentów młodsze jednak różnice nie osiągnęły istotności statystycznej. W innym badaniu pacjenci z grypą w wieku powyżej 13 lat, u których jednocześnie występowały przewlekłe choroby układu krążenia i / lub układu oddechowego, otrzymywali Tamiflu® w tym samym schemacie dawkowania lub placebo. Nie było różnic w medianie okresu przed zmniejszeniem objawów klinicznych zakażenia grypą w grupach Tamiflu® i placebo, jednak okres wzrostu temperatury podczas przyjmowania Tamiflu® zmniejszył się o około 1 dzień. Odsetek pacjentów uwalniających wirusa w dniach 2 i 4 stał się znacznie mniejszy. Profil bezpieczeństwa Tamiflu® u pacjentów z grupy ryzyka nie różnił się od profilu ogólnej populacji dorosłych pacjentów.
Leczenie grypy u dzieci
Dzieci w wieku od 1 do 12 lat (średnia wieku 5,3 lat), które miały gorączkę (ponad 37,8 ° C) i jeden z objawów układu oddechowego (kaszel lub nieżyt nosa) podczas krążenia wirusa grypy wśród populacji, miały podwójnie ślepą placebo kontrolowane badanie. 67% pacjentów było zakażonych wirusem grypy A i 33% pacjentów z wirusem grypy B. Lek Tamiflu® (po przyjęciu nie później niż 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia grypą) znacząco skrócił czas trwania choroby (o 35,8 godziny) w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby zdefiniowano jako czas na zaprzestanie kaszlu, przekrwienie błony śluzowej nosa, zanik gorączki i powrót do normalnej aktywności. W grupie dzieci otrzymujących Tamiflu® częstość występowania ostrego zapalenia ucha środkowego zmniejszyła się o 40% w porównaniu z grupą placebo. Powrót do normalnej aktywności nastąpił prawie 2 dni wcześniej u dzieci, które otrzymały Tamiflu®, w porównaniu z grupą placebo.
Inne badanie dotyczyło dzieci w wieku 6–12 lat cierpiących na astmę oskrzelową; 53,6% pacjentów miało zakażenie grypą potwierdzone serologicznie i / lub w hodowli. Mediana czasu trwania choroby w grupie pacjentów otrzymujących Tamiflu® nie zmniejszyła się znacząco. Jednak w ciągu ostatnich 6 dni terapii Tamiflu® wymuszona objętość wydechowa na 1 sekundę (FEV1) wzrosła o 10,8% w porównaniu z 4,7% u pacjentów, którzy otrzymali placebo (p = 0,0148).
Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży
Profilaktyczna skuteczność Tamiflu® w naturalnych infekcjach grypy A i B została udowodniona w 3 oddzielnych badaniach klinicznych III fazy.
W badaniu III fazy dorośli i młodzież, którzy mieli kontakt z chorym członkiem rodziny, zaczęli przyjmować Tamiflu® przez dwa dni po wystąpieniu objawów grypy u członków rodziny i kontynuowali leczenie przez 7 dni, co znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy w kontaktach. 92%.
W podwójnie ślepym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem nieszczepionych i ogólnie zdrowych dorosłych w wieku 18–65 lat, przyjmowanie Tamiflu® podczas epidemii grypy znacznie zmniejszyło częstość występowania grypy (o 76%). Uczestnicy tego badania przyjmowali lek przez 42 dni.
W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu pacjentów w podeszłym wieku i starczych w domach opieki, z których 80% zostało zaszczepionych przed sezonem, gdy przeprowadzono badanie, Tamiflu® znacząco zmniejszył częstość występowania grypy o 92%. W tym samym badaniu Tamiflu® znacząco (o 86%) zmniejszył częstość powikłań grypy: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok. Uczestnicy tego badania przyjmowali lek przez 42 dni.
We wszystkich trzech badaniach klinicznych z Tamiflu® około 1% pacjentów zachorowało na grypę.
W tych badaniach klinicznych Tamiflu® znacznie zmniejszył częstotliwość uwalniania wirusa i uniemożliwił przeniesienie wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.
Zapobieganie grypie u dzieci
Skuteczność profilaktyczną Tamiflu® w naturalnym zakażeniu grypą wykazano w badaniu u dzieci w wieku od 1 do 12 lat po kontakcie z chorym członkiem rodziny lub osobą ze stałego środowiska. Głównym parametrem skuteczności w tym badaniu była częstość laboratoryjnie potwierdzonych zakażeń grypą. W badaniu dzieci, które otrzymywały Tamiflu® (proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego) w dawce 30-75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni i początkowo nie uwalniały wirusa, częstotliwość potwierdzonej laboratoryjnie grypy spadła do 4% (2/47 ) w porównaniu z 21% (15/70) w grupie placebo.
Podczas przyjmowania leku Tamiflu® w celu profilaktyki poekspozycyjnej (7 dni), zapobiegania kontaktom w rodzinie (10 dni) i profilaktyki sezonowej (42 dni) nie odnotowano przypadków oporności na leki.
Ryzyko lekooporności przy stosowaniu w leczeniu grypy zostało szeroko zbadane. Według wszystkich sponsorowanych przez Roche badań klinicznych nad leczeniem zakażenia grypą podczas przyjmowania Tamiflu® u dorosłych pacjentów / młodzieży, oporność na oseltamiwir stwierdzono w 0,32% przypadków (4/1245) przy użyciu fenotypowania i 0,4% przypadków (5/1245) przy użyciu fenotypowania i genotypowanie oraz u dzieci od 1 roku do 12 lat odpowiednio w 4,1% (19/464) i 5,4% (25/464) przypadków. Wszyscy pacjenci mieli tymczasowy przewóz wirusa odpornego na OK. Nie wpłynęło to na eliminację wirusa i nie spowodowało pogorszenia stanu klinicznego.
W badaniach in vitro lub w literaturze znaleziono kilka różnych mutacji specyficznych dla podtypu wirusów neuraminidazy. Stopień odczulenia zależał od rodzaju mutacji, więc przy mutacji I222V w N1 czułość zmniejszyła się o 2 razy, a przy R292K w N2 - o 30 000 razy. Nie wykryto mutacji, które zmniejszałyby czułość wirusa grypy B neuraminidazy in vitro.
U pacjentów leczonych oseltamiwirem, zarejestrowane mutacje N1 neuraminidazy (w tym wirusy H5N1), prowadzące do oporności / zmniejszonej wrażliwości na TC, to H274Y, N294S (1 przypadek), E119V (1 przypadek), R292K (1 przypadek) i mutacje neuraminidazy N2 - N294S (1 przypadek) i SASG245-248del (1 przypadek). W jednym przypadku wykryto mutację G402S wirusa grypy B, co spowodowało 4-krotny spadek czułości, aw jednym przypadku mutację D198N z 10-krotnym zmniejszeniem czułości u dziecka z niedoborem odporności.
Wirusy o opornym genotypie neuraminidazy różnią się w różnym stopniu odpornością na naturalny szczep. Wirusy z mutacją R292K w N2 u zwierząt (myszy i fretki) są znacznie bardziej zakaźne, patogenne i zaraźliwe niż wirusy z mutacją E119V w N2 i D198N w B i różnią się nieco od szczepu typu dzikiego. Wirusy z mutacją H274Y w N1 i N294S w N2 zajmują pozycję pośrednią.
U pacjentów, którzy nie otrzymywali oseltamiwiru, stwierdzono mutacje wirusa grypy A / H1N1 występujące w warunkach naturalnych, które miały zmniejszoną wrażliwość na lek in vitro. Stopień zmniejszenia wrażliwości na oseltamiwir i częstość występowania takich wirusów może się różnić w zależności od pory roku i regionu.
Wyniki badań przedklinicznych
Dane przedkliniczne uzyskane na podstawie standardowych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności i toksyczności przewlekłej nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.
Rakotwórczość: Wyniki trzech badań dotyczących wykrywania potencjalnego działania rakotwórczego (dwa 2-letnie badania na szczurach i myszach dotyczące oseltamiwiru i jedno 6-miesięczne badanie transgenicznych myszy Tg: AC dla aktywnego metabolitu) były negatywne.
Mutagenność: standardowe testy genotoksyczne na oseltamiwir i aktywny metabolit były negatywne.
Wpływ na płodność: oseltamiwir w dawce 1500 mg / kg / dobę nie wpływał na funkcję generatywną u samców i samic szczurów.
Teratogenność: w badaniach nad teratogennością oseltamiwiru w dawce do 1500 mg / kg / dobę (u szczurów) i do 500 mg / kg na dobę (u królików) nie stwierdzono wpływu na rozwój zarodka i płodu. W badaniach dotyczących okresów rozwoju przedporodowego i poporodowego u szczurów po wprowadzeniu oseltamiwiru w dawce 1500 mg / kg / dobę zaobserwowano wzrost okresu porodu: limit bezpieczeństwa między narażeniem dla ludzi a maksymalną dawką nieskuteczną u szczurów (500 mg / kg / dzień) dla oseltamiwir jest 480 razy większy, a jego aktywny metabolit - 44 razy. Narażenie u płodu wynosiło 15-20% u matki.
Inne: oseltamiwir i aktywny metabolit przenikają do mleka karmiących szczurów.
U około 50% badanych świnek morskich, gdy substancję czynną oseltamiwir podawano w maksymalnych dawkach, zaobserwowano uczulenie skóry w postaci rumienia. Ujawniono również odwracalne podrażnienie oczu u królików.
Podczas gdy fosforan oseltamiwiru w bardzo wysokich pojedynczych dawkach doustnych (657 mg / kg i więcej) nie dotykał dorosłych szczurów, dawki te miały toksyczny wpływ na niedojrzałe 7-dniowe szczury szczurów, w tym doprowadziło do śmierci zwierząt. Nie obserwowano działań niepożądanych w przypadku długotrwałego podawania w dawce 500 mg / kg / dobę od 7 do 21 dni okresu poporodowego.
Farmakokinetyka
Fosforan oseltamiwiru jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz wątrobowych i jelitowych. Stężenie aktywnego metabolitu w osoczu określa się w ciągu 30 minut, czas osiągnięcia Cmax wynosi 2-3 godziny, a ponad 20-krotne stężenie proleku. Co najmniej 75% wchłoniętej dawki wchodzi do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci pierwotnego leku. Stężenia w osoczu obu proleków i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i nie zależą od przyjmowania pokarmu.
Aktywny metabolit Vss - 23 l.
Zgodnie z badaniami na zwierzętach, po spożyciu fosforanu oseltamiwiru, jego aktywny metabolit stwierdzono we wszystkich głównych ogniskach zakażenia (płuca, popłuczyny oskrzelowe, błona śluzowa nosa, ucho środkowe i tchawica) w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.
Metabolit wiążący się z białkami osocza wynosi 3%. Wiązanie proleków z białkami osocza wynosi 42%, co nie wystarcza do wywołania znaczących interakcji leku.
Fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany w aktywny metabolit przez działanie esteraz, które są głównie w wątrobie. Ani fosforan oseltamiwiru, ani aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.
Wydalany (> 90%) jako aktywny metabolit głównie przez nerki. Aktywny metabolit nie jest dalej przekształcany i jest wydalany przez nerki (> 99%) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Klirens nerkowy (18,8 l / h) przekracza wskaźnik filtracji kłębuszkowej (7,5 l / h), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 20% podanego leku jest wydalane przez jelita. Aktywny metabolit T1 / 2 wynosi 6-10 godzin.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Pacjenci z uszkodzeniem nerek
Podczas stosowania Tamiflu® (100 mg 2 razy dziennie przez 5 dni) u pacjentów z różnym stopniem uszkodzenia nerek, AUC jest odwrotnie proporcjonalny do zmniejszenia czynności nerek.
Leczenie. Pacjenci z QC większym niż 30 ml / min dostosowanie dawki nie są wymagane. U pacjentów z CK od 10 do 30 ml / min dawkę Tamiflu® należy zmniejszyć do 75 mg raz na dobę przez 5 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów poddawanych stałej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej na temat przewlekłej niewydolności nerek w stadium końcowym oraz pacjentów z CC poniżej 10 ml / min.
Zapobieganie. Pacjenci z QC większym niż 30 ml / min dostosowanie dawki nie są wymagane. U pacjentów z CC od 10 do 30 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki Tamiflu® do 75 mg co drugi dzień; lub kapsułki 30 mg na dobę lub 30 mg zawiesiny na dobę. Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów poddawanych stałej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej na temat przewlekłej niewydolności nerek w stadium końcowym oraz pacjentów z CC poniżej 10 ml / min.
Pacjenci z uszkodzeniem wątroby
Dane uzyskane w badaniach in vitro i na zwierzętach dotyczące braku znaczącego wzrostu AUC fosforanu oseltamiwiru w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby potwierdzono w badaniach klinicznych. Nie badano bezpieczeństwa i farmakokinetyki fosforanu oseltamiwiru u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku i starcze
U pacjentów w podeszłym wieku i w starszym wieku (65-78 lat) ekspozycja aktywnego metabolitu w stanie równowagi jest o 25-35% wyższa niż u młodszych pacjentów, gdy przepisuje się podobne dawki Tamiflu®. T1 / 2 leku u pacjentów w podeszłym wieku i starczych nie różniło się znacząco od tego u młodszych pacjentów. Biorąc pod uwagę dane dotyczące narażenia na lek i jego tolerancji u pacjentów w podeszłym wieku i starszych, dostosowanie dawki nie jest wymagane w leczeniu i zapobieganiu grypie.
Farmakokinetykę leku Tamiflu® badano u dzieci w wieku od 1 do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką leku oraz w badaniu klinicznym w celu zbadania wielokrotnego stosowania leku u niewielkiej liczby dzieci w wieku 3-12 lat. U małych dzieci eliminacja proleku i aktywnego metabolitu występuje szybciej niż u dorosłych, co prowadzi do niższego AUC w stosunku do konkretnej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg / kg zapewnia taką samą AUC dla karboksylanu oseltamiwiru, co osiąga się u dorosłych po pojedynczej dawce kapsułki z 75 mg leku (co odpowiada około 1 mg / kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.
Wskazania do stosowania leku TAMIFLU®
- leczenie grypy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku;
- zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, które są w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia wirusem (w jednostkach wojskowych i dużych zespołach produkcyjnych, u osłabionych pacjentów);
- zapobieganie grypie u dzieci w wieku powyżej 1 roku
Schemat dawkowania
Lek przyjmuje się doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłku. Tolerancja leku może ulec poprawie, jeśli jest przyjmowany z posiłkami.
Dorośli, nastolatki lub dzieci, które nie mogą połknąć kapsułki, mogą również otrzymać leczenie Tamiflu® w postaci proszku do podawania doustnego.
W przypadkach, gdy nie ma Tamiflu® w postaci proszku do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego lub jeśli występują oznaki „starzenia” kapsułek, konieczne jest otwarcie kapsułki i przelanie jej zawartości do małej ilości (maks. 1 łyżeczka) odpowiedniego słodzonego produktu spożywczego cukier normalny lub bezcukrowy, miód, jasny brązowy cukier lub cukier stołowy, rozpuszczony w wodzie, słodki deser, słodzone mleko skondensowane, mus jabłkowy lub jogurt), aby ukryć gorzki smak. Mieszankę należy dokładnie wymieszać i podać pacjentowi jako całości. Połykać mieszaninę natychmiast po przygotowaniu.
Standardowy schemat dawkowania
Lek należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy.
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi otrzymują 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg lub zawiesina) 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg na dobę nie zwiększa efektu.
Dzieciom w wieku 8 lat i powyżej lub powyżej 40 kg, które mogą połknąć kapsułki, można również podać Tamiflu® w postaci kapsułek 75 mg (1 kapsułka 75 mg lub 1 kapsułka 30 mg + 1 kapsułka 45 mg) 2 razy dziennie.
Dzieci w wieku 1 lat i powyżej Zalecany proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego lub kapsułki 30 mg i 45 mg (dla dzieci powyżej 2 lat).
Zalecany schemat dawkowania Tamiflu® w postaci kapsułek 30 mg i 35 mg lub zawiesiny przygotowanej dla ekstremonów przedstawiono w tabeli.