Antybiotyki fluorochinolonowe: nazwy leków, zastosowanie

Fluorochinolony - leki należą do grupy chinolonów i mają właściwości antybakteryjne. Stosowany w praktyce klinicznej pulmonologii, otolaryngologii, urologii, nefrologii, dermatologii, okulistyce. Zakres stosowania ze względu na spektrum działania, skuteczność tych leków. Jednocześnie mają szereg negatywnych wpływów. Terminowe przepisywanie antybiotyków ściśle według wskazań, w odpowiednich dawkach, z uwzględnieniem przeciwwskazań, zapewnia skuteczność i bezpieczeństwo terapii.

Podejścia do systematyzacji

Lista leków zawierających różne fluorochinolony i chinolony zawiera około 4 tuzinów funduszy. Są one oddzielone przez obecność lub nieobecność atomu fluoru, przez jego ilość w cząsteczce (monofluorochinolony, diflochinolony), przez preferencyjne spektrum działania (gram-ujemne, beztlenowe), obszary zastosowania (oddechowe).

Najbardziej kompletny obraz zawarty jest w klasyfikacji chinolonów na oddzielne pokolenia. Takie podejście jest powszechne w praktyce.

Ogólna klasyfikacja chinolonów:

• 1. generacja (niefluorowana): kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy;
• 2. generacji (gram-ujemna): cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna;
• 3. generacji (układ oddechowy): lewofloksacyna, sparfloksacyna, gatifloksacyna;
• 4. generacji (oddechowa i antyaerobowa): moksyfloksacyna, hemifloksacyna.

Różnice we właściwościach chemicznych, spektrum patogenów w interakcji z ciałem pacjenta określają miejsce każdego leku w terapii.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania leków ze względu na wpływ na enzymy bakteryjne biorące udział w tworzeniu DNA i RNA. Rezultatem jest nieodwracalne zakłócenie syntezy cząsteczek białkowych komórki mikrobiologicznej. Zmniejsza się jego żywotność, zmniejsza się aktywność struktur toksycznych i enzymatycznych, wzrasta prawdopodobieństwo, że komórka bakteryjna zostanie przechwycona przez fagocyt (element ludzkiego systemu obronnego).

Fluorochinolony hamują podział komórek bakteryjnych

Przedstawiciele wszystkich grup fluorochinolonów mają wpływ na aktywną komórkę bakteryjną i mogą również zakłócać każdy etap swojego cyklu życia. Działają na rosnące mikroorganizmy, na komórki w spoczynku, gdy większość leków jest nieskuteczna.

Efekt terapeutyczny fluorochinolonów wynika z:

• działanie bakteriobójcze;
• penetracja wewnątrz komórki bakteryjnej;
• kontynuacja działania przeciwbakteryjnego po zaprzestaniu kontaktu z cząsteczką leku;
• tworzenie wysokich stężeń w tkankach i narządach pacjenta;
• przedłużone usuwanie leku z organizmu.

Kwas nalidyksowy jest pierwszym chinolonem. Drugim lekiem był kwas oksolinowy, który miał aktywność 3 razy większą niż jego poprzednik. Jednak po utworzeniu fluorochinolonów drugiej generacji (cyprofloksacyny, norfloksacyny) narzędzie to praktycznie nie jest stosowane.

Z chinolonów stosuje się obecnie tylko kwas nalidyksowy (nevigramone). Jest wskazany w zakażeniach dróg moczowych (zapalenie miedniczki, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej), w celu zapobiegania powikłaniom śródoperacyjnym w nerkach, moczowodzie, pęcherzu moczowym. Przyjmuje się go do 4 razy dziennie (tabletki).

Fluorochinolony, podobnie jak następna generacja chinolonów, wykazują zmiany w spektrum wrażliwych drobnoustrojów, jak również właściwości farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja i eliminacja z organizmu).

Ogólne zalety fluorochinolonów w porównaniu z chinolonami:

• szeroka aktywność przeciwbakteryjna;
• skuteczne stężenia w narządach wewnętrznych podczas stosowania postaci tabletki, nie zależne od przyjmowania pokarmu;
• dobra penetracja układu oddechowego, nerek, układu moczowego, narządów laryngologicznych;
• aby utrzymać stężenia terapeutyczne w dotkniętych tkankach, wystarczy przepisać 1-2 razy dziennie;
• skutki uboczne w postaci zaburzeń narządów trawiennych, układ nerwowy występuje rzadziej;
• stosowany w zaburzeniach czynności nerek, chociaż ich wydalanie spowalnia w tej patologii.

Do tej pory są cztery pokolenia przedstawicieli tej grupy.

Zastosowanie w praktyce klinicznej

Leki mają bardzo szeroki zakres działania, działają na większość mikroorganizmów. Preparaty drugiej generacji dotyczą głównie tlenowych bakterii Gram-ujemnych (salmonella, shigella, campylobacter, patogen gonorrhea), gram-dodatnich (złoty gronkowiec, patogen gruźlicy).

Jednocześnie pneumokoki, patogeny oportunistyczne (chlamydia, legionella, mykoplazma), a także beztlenowce są na nie niewrażliwe. Ponieważ pneumokoki są głównym czynnikiem wywołującym zapalenie płuc i często dotykają narządów laryngologicznych, stosowanie tych leków w otolaryngologii i pulmonologii ma ograniczenia.

Norfloksacyna (2. generacja) ma szeroki zakres efektów, jednak tworzy wysokie stężenia terapeutyczne tylko w układzie moczowym. Dlatego jego zakres ogranicza się do patologii nefrologicznej, urologicznej.

Fluorochinolony oddechowe (3. generacji) mają taki sam zakres wpływu jak leki z poprzedniej grupy, a także mają wpływ na pneumokoki, w tym formy stabilne, na atypowe mikroby (chlamydia, mykoplazmy). Umożliwiło to szerokie zastosowanie tej grupy w leczeniu układu oddechowego (narządów oddechowych), jak również w ogólnej praktyce terapeutycznej.

Fluorochinolony 3 pokolenia są stosowane w leczeniu zakażeń:

• układ oddechowy;
• tkanka nerkowa;
• układ moczowy;
• oko;
• zatoki przynosowe;
• skóra i tkanka tłuszczowa.

Fluorochinolony czwartej generacji, jak dotąd ostatniej generacji, mają wpływ na gram-dodatnią, gram-ujemną florę i są również skuteczne przeciwko beztlenowcom, które nie są zdolne do sporulacji. Rozszerza to zakres ich stosowania, pozwala na stosowanie głębokich zmian skórnych z rozwojem zakażeń beztlenowych, aspiracyjnego zapalenia płuc, infekcji wewnątrzbrzusznych, miednicy.

Zaletą nowoczesnych fluorochinolonów jest możliwość stosowania tylko tego leku (monoterapia).

Są wskazane dla tych samych chorób, co fluorochinolony oddechowe. W tym samym czasie moskifloksatsin wpływa na oporne szczepy gronkowca, więc może być stosowany w leczeniu najcięższego, szpitalnego zapalenia płuc.

Dużą zaletą wielu z tych leków (lewofloksacyna, pefloksacyna) jest możliwość ich stosowania nie tylko do podawania doustnego, ale także do podawania dożylnego. Zapewnia to szybkie dostarczanie leku do zaatakowanych tkanek, co może być kluczowe dla ciężkich pacjentów. Możliwe jest również zastosowanie tak zwanej terapii krokowej. Gdy po otrzymaniu pozytywnego wyniku metody podawania leku w infuzji są one przenoszone do postaci tabletek. Wysoka dostępność fluorochinolonów dzięki tej metodzie podawania zapewnia skuteczność i pomaga uniknąć negatywnych skutków wprowadzenia dużych ilości leków dożylnie.

Działania niepożądane i przeciwwskazania

Podobnie jak inne leki, antybiotyki fluorochinolonowe mają wiele skutków ubocznych. Należy je odróżnić od zmian w stanie pacjenta spowodowanych chorobą podstawową (na przykład chwilowym wzrostem temperatury ciała) i wskazywać na działanie terapeutyczne leków.

Lista skutków ubocznych:

• dyskomfort, ból żołądka, utrata apetytu, zgaga, nudności, wymioty, zaburzenia stolca podobne do biegunki;
• zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i słuch, zmiana wrażliwości, gwałtowne drgania;
• zapalenie chrząstki, zerwanie ścięgna;
• ból mięśni;
• przemijające zapalenie tkanki nerkowej, głównie śródmiąższowe (zapalenie nerek);
• zmiany w elektrokardiogramie, które mogą prowadzić do arytmii;
• wysypka skórna, której może towarzyszyć świąd, obrzęk alergiczny;
• rozwój zwiększonej wrażliwości na światło słoneczne;
• naruszenia struktury flory bakteryjnej organizmu, rozwój zakażeń grzybiczych błony śluzowej jamy ustnej, narządów płciowych.

Niezwykle rzadkie jest również zapalenie błony śluzowej jelita grubego rzekomobłoniastego u pacjentów z wyraźną dysbakteriozą i zmianami jelitowymi. To poważna i niebezpieczna choroba jelit. Dlatego, jeśli w stolcu występują zmiany w stolcu, krwawe lub inne zanieczyszczenia, fale temperaturowe, których nie można wytłumaczyć chorobą podstawową, konieczne jest pilne skonsultowanie się z lekarzem.

• ciąża w dowolnym momencie;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 18 lat;
• alergia lub reakcja na chinolon i fluorochinolon w przeszłości.

Fluorochinolony do leczenia dzieci nie są stosowane ze względu na wyraźny negatywny wpływ na tkankę chrząstki rosnącego organizmu.

W razie potrzeby leki te są zastępowane lekami o podobnym spektrum wpływu na patogeny.

W przypadku chorób serca z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, u pacjentów z patologią wątroby i nerek konieczne jest uważne monitorowanie stanu tych narządów.

Różne leki mają szereg możliwych negatywnych skutków. Dlatego korzystanie z tych narzędzi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Zastosowanie fluorochinolonów w chorobach górnych dróg oddechowych

W chorobach zapalnych dróg nosowych, ustnej części gardła, migdałków, zatok przynosowych, ucha o zakaźnym charakterze, preparatów penicylinowych, makrolidów, cefalosporyn i fluorochinolonów. Używane leki 3 i 4 pokolenia: lewofloksacyna, moksyfloksacyna, sparfloksacyna. Głównie środki tych pokoleń mają wpływ na pneumokoki. To właśnie te paciorkowce w większości przypadków są czynnikami sprawczymi albo pojedynczo, albo w połączeniu z innymi drobnoustrojami chorób zapalnych górnych dróg oddechowych, układu oddechowego.

Stosuj w ostrych i przewlekłych procesach zapalnych wywołanych przez antybiotyki wrażliwe na fluorochinolony.

Najczęściej stosowane w terapii:

• choroby zatok przynosowych;
• nieżyt nosa;
• zapalenie zatok przynosowych.

Fluorochinolony stosuje się przy braku efektu leczenia beta-laktamami (penicylinami i cefalosporynami) i makrolidami.

Zatem leki fluorochinolonowe należą do najczęściej stosowanych we współczesnej terapii przeciwbakteryjnej u dorosłych. Staranne badanie pacjenta, identyfikacja ryzyka negatywnego wpływu, najdokładniejszy wybór leku pod mikrobiologicznym spektrum patogenów danej choroby, określenie metody i sposobu podawania zapewnia pozytywny efekt terapii, a także jej bezpieczeństwo.

Fluorochinolony - cztery generacje antybiotyków o szerokim spektrum działania

Antybiotyki fluorochinolonowe są środkami przeciwbakteryjnymi otrzymywanymi przez syntezę chemiczną, która może tłumić aktywność drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Zostały odkryte w połowie ubiegłego wieku i od tego czasu skutecznie radzą sobie z licznymi niebezpiecznymi dolegliwościami.

Fluorochinolony przeciwko bakteriom

Współczesny człowiek jest stale narażony na stres, liczne niekorzystne czynniki środowiskowe, ponieważ jego układ odpornościowy zawodzi lub słabnie. Z kolei bakterie chorobotwórcze stale ewoluują, mutują się, nabierają odporności na antybiotyki penicylinowe, które z powodzeniem stosowano w leczeniu chorób zapalnych kilka dekad temu. W rezultacie niebezpieczne choroby szybko dotykają osoby z osłabionym układem odpornościowym, a antybiotykoterapia starego pokolenia nie przynosi odpowiednich rezultatów.

Bakterie to jednokomórkowe mikroorganizmy pozbawione jądra. Istnieją korzystne bakterie, które są niezbędne do tworzenia mikroflory ludzkiej. Należą do nich bifidobakterie, pałeczki kwasu mlekowego. Jednocześnie istnieją warunkowo patogenne mikroorganizmy, które w warunkach towarzyszących stają się agresywne wobec organizmu.

Naukowcy dzielą bakterie na dwie główne grupy:

Należą do nich gronkowce, paciorkowce, Clostridia, Corynebacterium, Listeria. Powodują rozwój chorób nosogardzieli, oczu, uszu, płuc, oskrzeli.

Są to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mają negatywny wpływ na układ moczowo-płciowy i jelita.

Opierając się na tym zróżnicowaniu serii bakterii, lekarz wybiera terapię. Jeśli w wyniku wysiewu bakterii zostanie wykryty czynnik wywołujący chorobę, przepisywany jest antybiotyk, który radzi sobie z bakteriami z tej grupy. Jeśli patogenu nie można wykryć lub niemożliwe jest przeprowadzenie analizy bakterii Bacposa, przepisywane są antybiotyki o szerokim spektrum działania, które mają destrukcyjny wpływ na większość bakterii chorobotwórczych.

Klasyfikacja

Antybiotyki o szerokim spektrum obejmują grupę chinolonów, która zawiera fluorochinolony, które niszczą bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz niefluorowane chinolony, które niszczą głównie bakterie Gram-ujemne.

Systematyzacja fluorochinolonów opiera się na różnicach w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Antybiotyki fluorochinolonowe dzieli się na 4 pokolenia zgodnie z czasem ich rozwoju.

Obejmuje kwasy nalidyksowy, oksolinowy, pipimidowy. Na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzają środki anty-antyseptyczne, które wywierają niszczący wpływ na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nie radzą sobie z bakteriami Gram-dodatnimi i beztlenowymi.

Pierwsza generacja obejmuje leki Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, których głównym składnikiem aktywnym jest kwas nalidyksowy. Również, jak pipemidievoy i kwas oksolinowy, dobrze radzi sobie z niepowikłanymi chorobami układu moczowo-płciowego i jelit (zapalenie jelit, czerwonka). Skuteczny przeciwko enterobakteriom, ale słabo penetrujący tkanki, ma niską przepuszczalność biologiczną, ma wiele skutków ubocznych, które nie pozwalają na stosowanie niefluorowanych chinolonów jako złożonej terapii.

Chociaż pierwsza generacja antybiotyków miała dużą liczbę wad, uznano ją za obiecującą, a rozwój w tej dziedzinie był kontynuowany. Po 20 latach opracowano nową generację leków. Zostały zsyntetyzowane przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczki chinoliny. Skuteczność tych leków zależy bezpośrednio od liczby wprowadzonych atomów fluoru i ich lokalizacji w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Ta generacja fluorochinolonów składa się z pefloksacyny, lomefloksacyny, cyprofloksacyny, norfloksacyny. Niszczą większą liczbę Gram-ujemnych ziarniaków i pałeczek, walczą z pałeczkami Gram-dodatnimi, gronkowcami, tłumią aktywność bakterii grzybowych, które przyczyniają się do rozwoju gruźlicy, ale nie dość skutecznie walczą z beztlenowcami, mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami.

Główny cel rozwoju, który był realizowany przez naukowców w tworzeniu antybiotyków, został osiągnięty przez drugą generację fluorochinolonów. Z ich pomocą możesz walczyć ze szczególnie niebezpiecznymi bakteriami, lecząc pacjentów z zagrażających życiu patologii. Ale rozwój trwał i wkrótce pojawiły się przygotowania trzeciego i czwartego pokolenia.

Trzecia generacja obejmuje fluorochinolony oddechowe, które okazały się skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego. Są znacznie bardziej skuteczne w zwalczaniu chlamydii, mykoplazmy i innych patogenów chorób układu oddechowego niż ich poprzednicy i mają szeroki zakres skutków. Aktywny przeciwko pneumokokom, u których rozwinęła się odporność na penicylinę, co gwarantuje sukces w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia płuc. Lewofloksacyna jest najczęściej stosowana, podobnie jak temafloksacyna, sparfloksacyna. Biodostępność tych leków wynosi 100%, więc mogą leczyć najpoważniejsze choroby.

Czwarta generacja lub anaerobowe fluorochinolony oddechowe.

Leki są podobne w działaniu do fluorochinolonów - antybiotyków z poprzedniej grupy. Działają przeciwko beztlenowcom, nietypowym bakteriom, makrolidom, pneumokokom odpornym na penicylinę. Dobra pomoc w leczeniu górnych i dolnych dróg oddechowych, stanów zapalnych skóry i tkanek miękkich. Preparaty najnowszej generacji obejmują Moxifloxacin, znany również jako Avelox, który jest najbardziej skuteczny w zwalczaniu pneumokoków, atypowych mikroorganizmów chorobotwórczych, ale niezbyt skuteczny przeciwko Gram-ujemnym mikroorganizmom jelitowym i Bacillusowi Pseudomonas.

Leki obejmują grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę. Ale są bardzo toksyczne, mają wiele skutków ubocznych. Obecnie nie stosuje się 3 ostatnich rodzajów leków w medycynie.

Zalety i wady fluorochinolonów

Leki, w tym fluorochinolony, znajdują swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny. Lista chorób leczonych antybiotykami fluorochinolowymi jest bardzo szeroka. Stosowane są w ginekologii, wenerologii, urologii, gastroenterologii, okulistyce, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Ponadto leki te są najlepszym wyborem dla nieskuteczności makrolidów i penicylin lub w przypadku ciężkich postaci choroby.

Charakteryzują się następującymi właściwościami:

• wysokie wyniki w walce z zakażeniami ogólnoustrojowymi o każdym stopniu nasilenia;
• łatwa tolerancja ciała;
• minimalne skutki uboczne;
• skuteczny przeciw gram-dodatnim, gram-ujemnym bakteriom, beztlenowcom, mykoplazmie, chlamydiom;
• długi okres półtrwania;
• wysoka biodostępność (dobrze przenika do wszystkich tkanek i narządów, zapewniając silny efekt terapeutyczny).

Pomimo skuteczności antybiotyków fluorochinolonowych, wybierając terapię, należy wziąć pod uwagę, że mają one przeciwwskazania do stosowania. Są zabronione podczas ciąży i karmienia piersią, ponieważ powodują płodowe wady płodu i wodogłowie niemowlęcia. U dzieci fluorochinolony spowalniają wzrost kości, dlatego są przepisywane tylko wtedy, gdy korzyści z terapii antybiotykowej przewyższają szkodę dla organizmu dziecka. Kwasy oksolinowe i nalidyksowe wywierają toksyczny wpływ na nerki, dlatego leki zawierające je są zabronione w przypadku problemów z nerkami.

Sfery zastosowania

Antybiotyki fluorochinolonowe słusznie zajmują czołowe pozycje w leczeniu patologii wywołanych przez bakterie chorobotwórcze. Mają wysoki stopień bioaktywności, są dobrze tolerowane przez ludzi, dobrze penetrują błonę bakteryjną, tworzą w komórce substancje ochronne, które są blisko stężenia w surowicy.

Lista leków i nazwy leków zawierających fluorochinolony, ich skuteczność omówiono poniżej.

Cyprofloksacyna. Przeznaczony jest do leczenia chorób laryngologicznych, narządów układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego. Skuteczne w przypadku problemów ginekologicznych. Jest stosowany w postaci kropli w chorobach zapalnych oczu.

Pefloksacyna. Skuteczny w leczeniu chorób zakaźnych układu moczowego. Dobrze pomaga w rzeżączce, bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego. Leczy ciężkie postacie chorób przewodu pokarmowego, gardła, dolnych dróg oddechowych, nosogardzieli.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko drobnoustrojom chorobotwórczym powodującym zapalenie dróg moczowych, zapalenie ucha, zapalenie zatok. Z Ofloksacyną leczy się zapalenie opon mózgowych, chlamydię i rzeżączkę. W postaci kroplówki antybiotyk stosuje się w leczeniu chorób oczu, takich jak wrzód rogówki, zapalenie spojówek i jęczmień. Lek jest również dostępny w postaci maści, która pozwala na jego miejscowe stosowanie.

Norfloksacyna. Jest stosowany w leczeniu rzeżączki, zapalenia gruczołu krokowego, chorób układu moczowo-płciowego.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko chlamydiom, pneumokokom i opornym formom gruźlicy.

Moksyfloksacyna. Antybiotyk jest najlepszy, jeśli chodzi o eliminację zakażeń wywołanych przez mykoplazmy, chlamydie, pneumokoki, beztlenowce. Jest stosowany do zapalenia płuc, zapalenia zatok, zapalenia narządów miednicy. W postaci płynnej (krople) jest stosowany przez okulistów w leczeniu zapalenia powiek, owrzodzenia rogówki, jęczmienia.

Gatifloksacyna. Jest on stosowany w leczeniu mukowiscydozy, zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zapalenia spojówek wywołanego zakażeniem bakteryjnym, chorób laryngologicznych, chorób stawów, skóry.

Hemifloksacyna. Leczy się je zapaleniem zatok, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, zapaleniem płuc.

Sparfloksacyna. Aktywnie i skutecznie zwalcza prątki, a jego działanie trwa znacznie dłużej niż innych fluorochinolonów. Stosuje się go w leczeniu chorób związanych z zapaleniem ucha środkowego, zatok szczękowych, zakaźnych uszkodzeń nerek, skóry i tkanek miękkich, układu płciowego i moczowego, przewodu pokarmowego, stawów i kości.

Lewofloksacyna. Stosowany w leczeniu zakaźnych chorób laryngologicznych, dolnych dróg oddechowych, narządów moczowych, chorób przenoszonych drogą płciową, ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek, przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. W przypadku infekcji oczu lewofloksacyna jest stosowana w postaci kropli. Antybiotyk jest dwa razy mocniejszy i silniejszy, ponieważ walczy z bakteriami chorobotwórczymi, a jednocześnie jest lepiej tolerowany przez organizm niż jego poprzednik, Ofloksacyna.

Norfloksacyna. Używany jako podstawowy lek w ginekologii, okulistyce, urologii.

Lomefloksacyna. Antybiotyk nawet w małych stężeniach radzi sobie z dużym odsetkiem mikroorganizmów bakteryjnych o 5. Jest przepisywany w obecności chorób układu moczowo-płciowego, gruźlicy, jako miejscowy lek na choroby oczu. Jest nieskuteczny w walce z chlamydiami, pneumokokami, mykoplazmami.

WAŻNE! Niektóre fluorochinolony (Sparfloksacyna, Gatifloksacyna, Ofloksacyna, Moksifloksacyna, Lewofloksacyna, Cyprofloksacyna, Lomefloksacyna) znajdują się na liście leków podstawowych zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Przez długi czas specyficzna struktura chemiczna fluorochinolonów nie pozwalała na wytwarzanie leków typu ciekłego wraz z ich użyciem, dlatego były produkowane tylko w tabletkach. We współczesnym przemyśle farmaceutycznym istnieje ogromny wybór maści, kropli i innych odmian preparatów przeciwdrobnoustrojowych zawierających fluorochinolon. Pozwala to skutecznie radzić sobie ze śmiertelnymi chorobami o charakterze bakteryjnym.

Grupa fluorochinolonowa. Wyjaśnij, ostrzegaj, doradzaj

Drodzy farmaceuci, cześć!

Niedawno przeanalizowaliśmy najpopularniejsze grupy antybiotyków.

Dzisiaj chciałbym rozwodzić się nad inną grupą niezwykle popularnych środków przeciwbakteryjnych. Mówię o fluorochinolonach.

Nie są antybiotykami, ponieważ nie mają naturalnych odpowiedników. Ale pod względem wydajności nie są gorsze od nich.

Nie możesz już więcej przeczytać, jeśli szybko odpowiesz na pytania:

• Ile pokoleń fluorochinolonów istnieje obecnie na rynku?
• Wymień przynajmniej jeden lek z każdego pokolenia tej grupy.
• W jaki sposób pokolenia różnią się od siebie?
• Które z fluorochinolonów są używane głównie do infekcji układu moczowo-płciowego?
• Wymień rzadki efekt uboczny spowodowany przez tę grupę leków.
• W jakim wieku można stosować fluorochinolony i dlaczego?

Jak? Zrobiłeś to?

Jeśli nie, kontynuuj rozmowę.

Z historii fluorochinolonów

„Rodzicami” fluorochinolonów są chinolony - kwas nalidyksowy (Negram, Neugrammon), kwas pimemidowy (Palin) itp.

Jestem pewien, że zadzwonisz, kiedy zostaną użyte.

Racja. Najlepiej z zakażeniami dróg moczowych. Chinolony są zasadniczo uroseptycznymi, tj. leki, uwalniające najeźdźców bakteryjnych z pęcherza, nerek, moczowodów.

Ostatnio fundusze te są coraz mniej wyznaczane, ponieważ na rynku pojawiły się znacznie bardziej skuteczne leki.

Chinolony syntetyzowano losowo podczas badania leku przeciwmalarycznego o nazwie Chlorochina.

Kilka lat po ich odkryciu jeden z naukowców wpadł na pomysł dodania atomu fluoru do formuły chinolonu i zobaczenia, co się stanie. Okazało się, że jest to zupełnie nowa grupa środków przeciwbakteryjnych, która jest porównywalna pod względem skuteczności z cefalosporynami.

Grupa fluorochinolonowa. Cechy pokoleń

W niektórych publikacjach chinolony są rozważane razem z fluorochinolonami i zaliczane do ich pierwszej generacji.

Zdarza się coś w rodzaju śmieci: chinolony są fluorochinolonami pierwszej generacji.

Ale grupa okazała się zupełnie inna, o różnych cechach i wskazaniach!

Porozmawiam tak, jak mówi mi zdrowy rozsądek.

Dzisiaj są 3 pokolenia fluorochinolonów:

Generacje fluorochinolonów różnią się od siebie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej.

Każda nowa generacja w jakiś sposób przewyższa poprzednią.

Generacja 1 nazywana jest „gram-ujemna”, ponieważ leki należące do tego pokolenia działają na szeroką gamę bakterii Gram-ujemnych. I od gram-dodatniego tylko na małej garści: kilka odmian gronkowca, listeria, corynebacterium., Bacillus gruźlicy.

Pozwólcie, że przypomnę wam bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen rzeżączki), meningokoki (patogen ropnego zapalenia opon mózgowych), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilne pałeczki itd.

Przygotowania pierwszej generacji można podzielić na 2 grupy:

Układowe: cyprofloksacyna, lomefloksacyna i ofloksacyna. Wnikają w różne narządy i tkanki, dlatego są wykorzystywane do infekcji różnych lokalizacji: dróg oddechowych, ucha, oczu, zatok przynosowych, nosa, okolic moczowo-płciowych, przewodu pokarmowego, skóry, kości itp.

Uroseptics: Norfloksacyna i Pefloksacyna. Fundusze te powodują wysokie stężenia w moczu, dlatego najczęściej są wykorzystywane do infekcji układu moczowo-płciowego.

Ale leki tej generacji mają niewielki wpływ na pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce.

Norfloksacyna jest również zawarta w kroplach do oczu i kroplach do uszu o nazwie Normaks.

Drugie pokolenie nazwano „oddechowe”, ponieważ środki z nim związane działają nie tylko na te patogeny, jako na pierwszą generację, ale także na większość patogenów zakażeń dróg oddechowych (pneumokoki, Mycoplasma pneumoniae itp.)

Dobrze radzą sobie z tymi samymi wrogami ludzi co pierwsze pokolenie, ale także z pneumokokami, chlamydiami i mykoplazmami.

3. generacja - nazywam to „burzą beztlenową”.

Podczas zbierania materiału do artykułu poznałem kilku przedstawicieli tego pokolenia, ale nie widziałem ich w asortymencie aptek. Nie widzę powodu, by mówić o „martwych duszach”. Najbardziej popularne nazywam: Moxifloxacin (nazwa handlowa Avelox).

Leki, a raczej lek, trzecia generacja fluorochinolonów działa na te same patogeny, co poprzednie dwa, a ponadto jest w stanie zniszczyć bakterie beztlenowe. Pamiętasz kim oni są?

Są to bezpretensjonalne mikroby, które, w przeciwieństwie do swoich braci, nie potrzebują tlenu do pełnego życia.

Powodują poważne infekcje. Ich toksyny są niezwykle agresywne, zdolne do infekowania ważnych narządów i powodowania zapalenia otrzewnej, ropni narządów wewnętrznych, posocznicy, zapalenia szpiku i innych poważnych owrzodzeń.

Bakterie beztlenowe są również odpowiedzialne za tężec, zgorzel gazową, zatrucie jadem kiełbasianym i toksykoinfekcje.

Zatem z pokolenia na pokolenie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej fluorochinolonów rozszerza się.

Korzyści z grupy fluorochinolonów

Prawdopodobnie zauważyłeś, że przygotowania tej grupy były kochane przez wielu lekarzy, dlatego są one przepisywane dość często.

Co dobrego w nich znaleźli?

Wymieńmy ich korzyści.

1. Mają szerokie spektrum działania.
2. Głęboko wnikają w różne tkanki.
3. Mają długi okres półtrwania, więc mogą być stosowane 1-2 razy dziennie.
4. Dlatego dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym są dostępne w postaci doustnych, co jest wygodniejsze i przyjemniejsze dla wielu pacjentów.
5. Bardzo skuteczny.
6. Dobrze tolerowany.

Mechanizm działania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają działanie bakteriobójcze. Hamują enzymy, które są niezbędne do syntezy DNA potomnych komórek bakteryjnych. Co to jest DNA? To jest „serce” komórki, to jest jej kod genetyczny, „instrukcja”, jak żyć i być dobrym. Brak „instrukcji” - bez życia.

Wskazania do stosowania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają szeroki, a nawet powiedziałbym, najszerszy zakres wskazań:

• Choroby górnych i dolnych dróg oddechowych.
• Zakażenia dróg moczowych i prostaty: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego. Szczególnie dobrze radzą sobie z nimi norfloksacyna i pefloksacyna.
• Rzeżączka, chlamydia, mykoplazmoza.
• Infekcje wewnątrzbrzuszne (zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego itp.)
• Zakażenia jelitowe (salmonelloza, czerwonka, cholera itp.)
• Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów.
• Sepsa
• Zapalenie opon mózgowych
• Gruźlica.
• Zakażenia oka, ucho zewnętrzne (norfloksacyna).

Wybór grupy fluorochinolonów zależy od rodzaju i ciężkości choroby, czasu jej trwania, rodzaju patogenu i skuteczności wcześniej stosowanych leków.

Każdy lek ma swoje zalety. Na przykład:

Cyprofloksacyna jest najbardziej aktywna spośród fluorochinolonów przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. To przewyższa swoich „kolegów” w akcji na bacillusie ruskim. Jest on stosowany w terapii skojarzonej lekoopornych form gruźlicy.

Ofloksacyna - z pokolenia 1, najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom i chlamydiom, ale słabsza niż leki drugiej i trzeciej generacji.

Norfloksacyna i pefloksacyna są szczególnie dobre w zakażeniach dróg moczowych i prostaty.

Ponadto pefloksacyna lepiej przenika przez barierę krew-mózg niż inne fluorochinolony, dlatego stosuje się ją w zapaleniu opon mózgowych (w tym przypadku występuje postać koncentratu do podawania dożylnego).

Czas trwania działania sparfloksacyny przewyższa inne leki w tej grupie. Jest stosowany raz dziennie.

Lewofloksacyna jest izomerem ofloksacyny, ale jest 2 razy bardziej aktywna i lepiej tolerowana.

Moksyfloksacyna z całej grupy jest najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom, chlamydiom, mykoplazmom, beztlenowcom. Może być stosowany empirycznie (tj. Ślepo, bez bakterii wysiewających) do ciężkich zakażeń różnych lokalizacji.

Przeciwwskazania do stosowania fluorochinolonów

• Ciąża
• Karmienie piersią
• Reakcje alergiczne na fluorochinolony,
• Dzieci i dorastanie.

Fluorochinolony są przeciwwskazane do 18 lat, jak w doświadczeniach na zwierzętach, naukowcy zauważyli opóźnienie w rozwoju tkanki chrzęstnej. Dlatego z reguły nie są przepisywane do końca formowania się szkieletu. Chociaż w niektórych przypadkach lekarze na ich odpowiedzialność zalecają stosowanie fluorochinolonów u dzieci. Na przykład z mukowiscydozą lub nietolerancją innych środków przeciwbakteryjnych.

Najczęstsze działania niepożądane fluorochinolonów

1. Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Dlatego radzimy im przyjmować po posiłkach.
2. Naruszenia centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki (u osób z padaczką).
3. Photodermatosis, tj. zwiększona wrażliwość skóry na promienie ultrafioletowe. Pod działaniem słońca fluorochinolony są niszczone, tworzą się wolne rodniki i powodują uszkodzenia skóry.

Tak więc, sprzedając lek z tej grupy, musisz zaoferować krem ​​przeciwsłoneczny. Zwłaszcza latem i słonecznymi regionami.

Bardziej niż inne, lomefloksacyna (Lomflox) i sparfloksacyna (Sparflo) różnią się zdolnością wywoływania fotodermatozy.

1. Wzmocnienie trasaminazy wątrobowej. Oznacza to, że leki są hepatotoksyczne. Dlatego dobrze byłoby wziąć środek fluorochinolonowy w połączeniu z lekiem chroniącym wątrobę. Rzadko zdarza się lecznicze zapalenie wątroby.
2. Zwiększony odstęp QT w EKG. Dla zdrowych ludzi to nie jest przerażające. A jeśli lek jest przyjmowany przez osobę, która ma poważne problemy z sercem, może wystąpić arytmia. Ale dzieje się tak podczas przyjmowania dużych dawek leku.

1. Rzadkim działaniem niepożądanym jest zapalenie ścięgien, tj. zapalenie ścięgna i jego pęknięcie. Najczęściej cierpi na to ścięgno Achillesa. Dzieje się tak głównie u osób starszych.

Tendinity występują, ponieważ fluorochinolony hamują aktywność enzymu niezbędnego do syntezy białka kolagenowego. I tworzy podstawę ścięgien, a nawet tkanki łącznej.

Ważne jest:

Jeśli fluorochinolony są przyjmowane jednocześnie ze środkiem zobojętniającym kwas i kompleksem witaminowo-mineralnym, tworzą się nierozpuszczalne kompleksy, a lek nie będzie miał pożądanego efektu. Dlatego przerwa między ich technikami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.

A teraz przypominamy sobie wszystkie powyższe i przedstawiamy listę zaleceń dla kupującego.

5 zaleceń dla kupującego przy sprzedaży leku z grupy fluorochinolonów

Jeśli sprzedajesz lek z grupy fluorochinolonów:

1. Zaproponuj krem ​​do opalania. Mów tak: „Ten lek zwiększa wrażliwość skóry na światło słoneczne i może powodować wysypkę. Dlatego radzę kupić inny produkt, aby chronić skórę przed słońcem. ”
2. Jeśli osoba odmówi pkt 1, ostrzec: „Unikaj ekspozycji na słońce przez cały okres leczenia i kolejne 3 dni po jego zakończeniu”.
3. Zaoferuj hepatoprotektor („Czy lekarz dał ci coś, aby chronić twoją wątrobę?”)
4. Powiedz, że musisz wziąć lek po posiłku, pić dużo płynów, aby zmniejszyć jego działanie drażniące na żołądek.
5. Jeśli osoba, wraz z lekiem z grupy fluorochinolonów, nabywa inny preparat zobojętniający kwas lub kompleks witaminowo-mineralny, zaleca się rozcieńczenie ich na czas (co najmniej 4 godziny przerwy).

To wszystko na dziś. Jak podoba ci się artykuł, przyjaciele?

Jeśli masz coś do dodania, skomentowania, napisz w oknie komentarzy poniżej.

Byłbym wdzięczny, gdybyś udostępnił link do artykułu swoim kolegom.

Do zobaczenia ponownie na blogu „Apteka dla człowieka”!

P.S. Jeśli nie subskrybujesz już nowych artykułów na blogu, możesz to zrobić teraz, spędzając tylko kilka minut. Aby to zrobić, wypełnij formularz subskrypcji, który widzisz na końcu każdego artykułu i po prawej stronie u góry strony. Nie zapomnij potwierdzić subskrypcji w liście przychodzącym. Następnie otrzymasz e-mail z linkiem do pobrania przydatnych ściągawek.

Jeśli nie otrzymałeś listu, sprawdź folder spamu.

Czy coś poszło nie tak? Zobacz instrukcje.

Nadal nie działa? Napisz do. Zrozumiemy!

Moi drodzy czytelnicy!

Jeśli spodobał Ci się artykuł, jeśli chcesz o coś zapytać, dodać, podzielić się doświadczeniem, możesz to zrobić w specjalnym formularzu poniżej.

Po prostu proszę nie milczeć! Twoje komentarze są moją główną motywacją dla nowych kreacji dla CIEBIE.

Byłbym bardzo wdzięczny za udostępnienie linku do tego artykułu znajomym i współpracownikom w sieciach społecznościowych.

Wystarczy kliknąć przyciski społecznościowe. sieci, w których jesteś członkiem.

Kliknij przyciski społeczne. sieci zwiększają średnią kontrolę, dochód, wynagrodzenie, zmniejszają cukier, ciśnienie krwi, cholesterol, eliminują osteochondrozę, płaskostopie, hemoroidy!

myLor

Leczenie przeziębienia i grypy

• Dom
• Wszystko
• Co to jest fluorochinolon?

Fluorochinolony - leki należą do grupy chinolonów i mają właściwości antybakteryjne. Stosowany w praktyce klinicznej pulmonologii, otolaryngologii, urologii, nefrologii, dermatologii, okulistyce. Zakres stosowania ze względu na spektrum działania, skuteczność tych leków. Jednocześnie mają szereg negatywnych wpływów. Terminowe przepisywanie antybiotyków ściśle według wskazań, w odpowiednich dawkach, z uwzględnieniem przeciwwskazań, zapewnia skuteczność i bezpieczeństwo terapii.

Podejścia do systematyzacji

Lista leków zawierających różne fluorochinolony i chinolony zawiera około 4 tuzinów funduszy. Są one oddzielone przez obecność lub nieobecność atomu fluoru, przez jego ilość w cząsteczce (monofluorochinolony, diflochinolony), przez preferencyjne spektrum działania (gram-ujemne, beztlenowe), obszary zastosowania (oddechowe).

Najbardziej kompletny obraz zawarty jest w klasyfikacji chinolonów na oddzielne pokolenia. Takie podejście jest powszechne w praktyce.

Ogólna klasyfikacja chinolonów:

• 1. generacja (niefluorowana): kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy;
• 2. generacji (gram-ujemna): cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna;
• 3. generacji (układ oddechowy): lewofloksacyna, sparfloksacyna, gatifloksacyna;
• 4. generacji (oddechowa i antyaerobowa): moksyfloksacyna, hemifloksacyna.

Różnice we właściwościach chemicznych, spektrum patogenów w interakcji z ciałem pacjenta określają miejsce każdego leku w terapii.

Mechanizm działania leków ze względu na wpływ na enzymy bakteryjne biorące udział w tworzeniu DNA i RNA. Rezultatem jest nieodwracalne zakłócenie syntezy cząsteczek białkowych komórki mikrobiologicznej. Zmniejsza się jego żywotność, zmniejsza się aktywność struktur toksycznych i enzymatycznych, wzrasta prawdopodobieństwo, że komórka bakteryjna zostanie przechwycona przez fagocyt (element ludzkiego systemu obronnego).

Fluorochinolony hamują podział komórek bakteryjnych

Przedstawiciele wszystkich grup fluorochinolonów mają wpływ na aktywną komórkę bakteryjną i mogą również zakłócać każdy etap swojego cyklu życia. Działają na rosnące mikroorganizmy, na komórki w spoczynku, gdy większość leków jest nieskuteczna.

Efekt terapeutyczny fluorochinolonów wynika z:

• działanie bakteriobójcze;
• penetracja wewnątrz komórki bakteryjnej;
• kontynuacja działania przeciwbakteryjnego po zaprzestaniu kontaktu z cząsteczką leku;
• tworzenie wysokich stężeń w tkankach i narządach pacjenta;
• przedłużone usuwanie leku z organizmu.

Kwas nalidyksowy jest pierwszym chinolonem. Drugim lekiem był kwas oksolinowy, który miał aktywność 3 razy większą niż jego poprzednik. Jednak po utworzeniu fluorochinolonów drugiej generacji (cyprofloksacyny, norfloksacyny) narzędzie to praktycznie nie jest stosowane.

Z chinolonów stosuje się obecnie tylko kwas nalidyksowy (nevigramone). Jest wskazany w zakażeniach dróg moczowych (zapalenie miedniczki, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej), w celu zapobiegania powikłaniom śródoperacyjnym w nerkach, moczowodzie, pęcherzu moczowym. Przyjmuje się go do 4 razy dziennie (tabletki).

Fluorochinolony, podobnie jak następna generacja chinolonów, wykazują zmiany w spektrum wrażliwych drobnoustrojów, jak również właściwości farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja i eliminacja z organizmu).

Ogólne zalety fluorochinolonów w porównaniu z chinolonami:

• szeroka aktywność przeciwbakteryjna;
• skuteczne stężenia w narządach wewnętrznych podczas stosowania postaci tabletki, nie zależne od przyjmowania pokarmu;
• dobra penetracja układu oddechowego, nerek, układu moczowego, narządów laryngologicznych;
• aby utrzymać stężenia terapeutyczne w dotkniętych tkankach, wystarczy przepisać 1-2 razy dziennie;
• skutki uboczne w postaci zaburzeń narządów trawiennych, układ nerwowy występuje rzadziej;
• stosowany w zaburzeniach czynności nerek, chociaż ich wydalanie spowalnia w tej patologii.

Do tej pory są cztery pokolenia przedstawicieli tej grupy.

Zastosowanie w praktyce klinicznej

Leki mają bardzo szeroki zakres działania, działają na większość mikroorganizmów. Preparaty drugiej generacji dotyczą głównie tlenowych bakterii Gram-ujemnych (salmonella, shigella, campylobacter, patogen gonorrhea), gram-dodatnich (złoty gronkowiec, patogen gruźlicy).

Jednocześnie pneumokoki, patogeny oportunistyczne (chlamydia, legionella, mykoplazma), a także beztlenowce są na nie niewrażliwe. Ponieważ pneumokoki są głównym czynnikiem wywołującym zapalenie płuc i często dotykają narządów laryngologicznych, stosowanie tych leków w otolaryngologii i pulmonologii ma ograniczenia.

Norfloksacyna (2. generacja) ma szeroki zakres efektów, jednak tworzy wysokie stężenia terapeutyczne tylko w układzie moczowym. Dlatego jego zakres ogranicza się do patologii nefrologicznej, urologicznej.

Fluorochinolony oddechowe (3. generacji) mają taki sam zakres wpływu jak leki z poprzedniej grupy, a także mają wpływ na pneumokoki, w tym formy stabilne, na atypowe mikroby (chlamydia, mykoplazmy). Umożliwiło to szerokie zastosowanie tej grupy w leczeniu układu oddechowego (narządów oddechowych), jak również w ogólnej praktyce terapeutycznej.

Fluorochinolony 3 pokolenia są stosowane w leczeniu zakażeń:

• układ oddechowy;
• tkanka nerkowa;
• układ moczowy;
• oko;
• zatoki przynosowe;
• skóra i tkanka tłuszczowa.

Fluorochinolony czwartej generacji, jak dotąd ostatniej generacji, mają wpływ na gram-dodatnią, gram-ujemną florę i są również skuteczne przeciwko beztlenowcom, które nie są zdolne do sporulacji. Rozszerza to zakres ich stosowania, pozwala na stosowanie głębokich zmian skórnych z rozwojem zakażeń beztlenowych, aspiracyjnego zapalenia płuc, infekcji wewnątrzbrzusznych, miednicy.

Zaletą nowoczesnych fluorochinolonów jest możliwość stosowania tylko tego leku (monoterapia).

Są wskazane dla tych samych chorób, co fluorochinolony oddechowe. W tym samym czasie moskifloksatsin wpływa na oporne szczepy gronkowca, więc może być stosowany w leczeniu najcięższego, szpitalnego zapalenia płuc.

Dużą zaletą wielu z tych leków (lewofloksacyna, pefloksacyna) jest możliwość ich stosowania nie tylko do podawania doustnego, ale także do podawania dożylnego. Zapewnia to szybkie dostarczanie leku do zaatakowanych tkanek, co może być kluczowe dla ciężkich pacjentów. Możliwe jest również zastosowanie tak zwanej terapii krokowej. Gdy po otrzymaniu pozytywnego wyniku metody podawania leku w infuzji są one przenoszone do postaci tabletek. Wysoka dostępność fluorochinolonów dzięki tej metodzie podawania zapewnia skuteczność i pomaga uniknąć negatywnych skutków wprowadzenia dużych ilości leków dożylnie.

Działania niepożądane i przeciwwskazania

Podobnie jak inne leki, antybiotyki fluorochinolonowe mają wiele skutków ubocznych. Należy je odróżnić od zmian w stanie pacjenta spowodowanych chorobą podstawową (na przykład chwilowym wzrostem temperatury ciała) i wskazywać na działanie terapeutyczne leków.

Lista skutków ubocznych:

• dyskomfort, ból żołądka, utrata apetytu, zgaga, nudności, wymioty, zaburzenia stolca podobne do biegunki;
• zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i słuch, zmiana wrażliwości, gwałtowne drgania;
• zapalenie chrząstki, zerwanie ścięgna;
• ból mięśni;
• przemijające zapalenie tkanki nerkowej, głównie śródmiąższowe (zapalenie nerek);
• zmiany w elektrokardiogramie, które mogą prowadzić do arytmii;
• wysypka skórna, której może towarzyszyć świąd, obrzęk alergiczny;
• rozwój zwiększonej wrażliwości na światło słoneczne;
• naruszenia struktury flory bakteryjnej organizmu, rozwój zakażeń grzybiczych błony śluzowej jamy ustnej, narządów płciowych.

Niezwykle rzadkie jest również zapalenie błony śluzowej jelita grubego rzekomobłoniastego u pacjentów z wyraźną dysbakteriozą i zmianami jelitowymi. To poważna i niebezpieczna choroba jelit. Dlatego, jeśli w stolcu występują zmiany w stolcu, krwawe lub inne zanieczyszczenia, fale temperaturowe, których nie można wytłumaczyć chorobą podstawową, konieczne jest pilne skonsultowanie się z lekarzem.

• ciąża w dowolnym momencie;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 18 lat;
• alergia lub reakcja na chinolon i fluorochinolon w przeszłości.

Fluorochinolony do leczenia dzieci nie są stosowane ze względu na wyraźny negatywny wpływ na tkankę chrząstki rosnącego organizmu.

W razie potrzeby leki te są zastępowane lekami o podobnym spektrum wpływu na patogeny.

W przypadku chorób serca z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, u pacjentów z patologią wątroby i nerek konieczne jest uważne monitorowanie stanu tych narządów.

Różne leki mają szereg możliwych negatywnych skutków. Dlatego korzystanie z tych narzędzi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Zastosowanie fluorochinolonów w chorobach górnych dróg oddechowych

W chorobach zapalnych dróg nosowych, ustnej części gardła, migdałków, zatok przynosowych, ucha o zakaźnym charakterze, preparatów penicylinowych, makrolidów, cefalosporyn i fluorochinolonów. Używane leki 3 i 4 pokolenia: lewofloksacyna, moksyfloksacyna, sparfloksacyna. Głównie środki tych pokoleń mają wpływ na pneumokoki. To właśnie te paciorkowce w większości przypadków są czynnikami sprawczymi albo pojedynczo, albo w połączeniu z innymi drobnoustrojami chorób zapalnych górnych dróg oddechowych, układu oddechowego.

Stosuj w ostrych i przewlekłych procesach zapalnych wywołanych przez antybiotyki wrażliwe na fluorochinolony.

Najczęściej stosowane w terapii:

• choroby zatok przynosowych;
• nieżyt nosa;
• zapalenie zatok przynosowych.

Fluorochinolony stosuje się przy braku efektu leczenia beta-laktamami (penicylinami i cefalosporynami) i makrolidami.

Zatem leki fluorochinolonowe należą do najczęściej stosowanych we współczesnej terapii przeciwbakteryjnej u dorosłych. Staranne badanie pacjenta, identyfikacja ryzyka negatywnego wpływu, najdokładniejszy wybór leku pod mikrobiologicznym spektrum patogenów danej choroby, określenie metody i sposobu podawania zapewnia pozytywny efekt terapii, a także jej bezpieczeństwo.

We współczesnych farmaceutykach antybiotyki fluorochinolonowe stanowią niezależną grupę leków pochodzących z syntezy chemicznej i o szerokim spektrum działania. Charakteryzują się wysokimi właściwościami farmakokinetycznymi i doskonałą zdolnością przenikania do komórek i tkanek, w tym błon bakterii i makroorganizmów.

Obecnie wszystkie fluorochinolony są podzielone na 4 główne grupy, które określają ich właściwości i cechy.

Sekwencja rozwoju nowych leków jest podstawą ich podziału na grupy. Tak więc znane są fluorochinolony pierwszej, drugiej, trzeciej i czwartej generacji.

Pierwsze leki zostały opracowane w latach 60. ubiegłego wieku. Kwas nalidyksowy (składnik aktywny) antybiotyków i jego składników (oksolina i kwasy pimemidowe) wykazał dobre wyniki w zwalczaniu bakterii powodujących niepowikłane patologie dróg moczowych i jelit (czerwonka, zapalenie jelit).

Pierwsza generacja obejmuje następujące leki: Negram, Nevigremon - leki na bazie kwasu nalidyksowego. Mają negatywny wpływ na następujące rodzaje bakterii: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Pomimo wysokiej wydajności produkty te charakteryzują się zmniejszoną przepuszczalnością biologiczną i dużą liczbą skutków ubocznych. Tak więc liczne badania wykazały stuprocentową odporność na działanie antybiotyków bakterii, takich jak ziarniaki Gram-dodatnie, beztlenowce i pseudomonas aeruginosa.

Podczas przyjmowania leków pacjenci skarżyli się na zaburzenia dyspeptyczne, niedokrwistość hemolityczną, nadmierne pobudzenie układu nerwowego i cytopenię. Ponadto działanie leków zakazuje przyjmowania ich w ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek i niewydolności nerek.

Ponieważ jednak antybiotyki z tej grupy uznano za bardzo obiecujący kierunek, badania i rozwój nowych leków nie ustały. Dwadzieścia lat po pojawieniu się kwasu nalidyksowego zsyntetyzowano fluorochinolonowe środki przeciwbakteryjne, inhibitory gyrazy DNA.

Zasadniczo nowe substancje otrzymano przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczek chinoliny. Dzięki temu związkowi otrzymali nazwę - fluorochinolony. Skuteczność bakteriobójcza i charakterystyka leku są całkowicie zależne od liczby atomów fluoru (jednego lub kilku) i ich położenia w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Fluorochinolony drugiej generacji wykazywały szereg zalet w porównaniu z czystymi chinolonami.

Przełomem w przemyśle farmaceutycznym była zdolność leków do kompleksowego oddziaływania na następujące typy bakterii:

• Gram-ujemne ziarniaki i pałeczki (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, ząbkowanie, citrobacter, meningococci, gonococcus, itp.);
• pałeczki Gram-dodatnie (corynebacterium, listeria, patogeny wąglika);
• gronkowiec;
• legionella;
• w niektórych przypadkach prątek gruźlicy.

Fluorochinolony drugiej generacji obejmują:

1. Cyprofloksacyna (Tsiprinol i Tsiprobay), nazywana złotym standardem w tej grupie leków. Lek jest szeroko stosowany w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych (szpitalnego zapalenia płuc i przewlekłego zapalenia oskrzeli), układu moczowego i jelit (salmonelloza, shigella). Ponadto lista patologii, które należy wyleczyć za pomocą tego leku, obejmuje takie choroby zakaźne, jak zapalenie gruczołu krokowego, posocznica, gruźlica, rzeżączka, wąglik.
2. Norfloksacyna (Nolitsin), która tworzy maksymalne stężenie substancji czynnych w układzie moczowym i przewodzie pokarmowym. Wskazaniami do stosowania są infekcje układu moczowo-płciowego i jelit, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka.
3. Ofloksacyna (Tarivid, Ofloksin) jest najskuteczniejszym lekiem spośród fluorochinolonów drugiej generacji w stosunku do chlamydii i pneumokoków. Jego wpływ na bakterie beztlenowe jest nieco gorszy. Wyznaczony do leczenia infekcji dolnych dróg oddechowych i dróg moczowych, prostaty, patologii jelit, rzeżączki, gruźlicy, ciężkich zakaźnych uszkodzeń narządów miednicy, skóry, stawów, kości i tkanek miękkich.
4. Pefloksacyna (abaktalna) jest nieco mniej skuteczna niż powyższe preparaty, ale lepiej penetruje błony biologiczne bakterii niż inne. Jest stosowany do tych samych patologii, co inne antybiotyki fluorochinolonowe, w tym wtórne bakteryjne zapalenie opon mózgowych.
5. Lomefloksacyna (Maksakvin) nie działa na infekcję beztlenową i wykazuje słabe wyniki w interakcji z pneumokokami, ale różni się poziomem biodostępności do 100%. W Rosji stosuje się go w leczeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażeń dróg moczowych i gruźlicy (w złożonej terapii).

Leki fluorochinolonowe zajęły czołowe pozycje w leczeniu patologii wywołanych infekcją bakteryjną. Do dziś ich główne zalety to:

• wysoki poziom bioaktywności;
• unikalny mechanizm działania, nie używany przez więcej niż jeden lek w tym celu;
• doskonała penetracja przez powłokę bakterii i zdolność do tworzenia substancji ochronnych w komórce, które są bliskie stężeniu do surowic;
• dobra tolerancja pacjenta.

Pomimo faktu, że główny cel rozwoju mającego na celu rozszerzenie spektrum antybiotyków z tej grupy i zwiększenie poziomu rozpuszczalności związków działających na szczególnie niebezpieczne makroorganizmy (w tym beztlenowce), został osiągnięty w wyniku tworzenia chinolonów drugiej generacji. Wkrótce pojawiły się leki trzeciej i czwartej generacji.

Trzecia generacja fluorochinolonów powinna obejmować lek Lewofloksacyna (Tavanic), który jest lewoskrętnym izomerem Ofloksacyny. W farmakologii definiuje się go jako chinolon oddechowy, który różni się od swoich poprzedników wyższą aktywnością przeciwko pneumokokom (w tym szczepom opornym na preparaty penicylinowe). Biodostępność leku wynosi 100%.

Lewofloksacyna jest zalecana do stosowania w chorobach zakaźnych górnych (ostre zapalenie zatok) i dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli) oraz w stanach zapalnych układu moczowego, skóry i tkanek miękkich. Skuteczny w leczeniu wąglika.

Lekiem czwartej generacji jest Moxifloxacin (Avelox), który ma bardziej skuteczny wpływ na pneumokoki (w tym oporne na makrolidy i penicyliny) i atypowe mikroorganizmy chorobotwórcze (mykoplazmy, chlamydie itp.).

W przeciwieństwie do prawie wszystkich leków z tej grupy, z powodzeniem walczy z bakteriami beztlenowymi nie tworzącymi zarodników. Ale jednocześnie jest gorsza pod względem skuteczności przeciwko Pseudomonas aeruginosa i bakteriom Gram-ujemnym z serii jelitowej. Wskazania do stosowania leków to ostre zapalenie zatok, zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, zakażenia tkanek miękkich i skóry.

Leki, zarówno pierwszej, jak i następnej generacji, mają cechy struktury chemicznej i właściwości fizycznych, co poważnie komplikuje zadanie wytwarzania leków w formie iniekcji. Do tej pory nie jest możliwe uzyskanie wystarczająco stabilnych roztworów do podawania dożylnego. Właśnie to decyduje o tym, że prawie wszystkie nazwy fluorochinolonów są dostępne tylko w postaci tabletek do stosowania doustnego.

Istnieje kilka nazw antybiotyków z tej grupy, wytwarzanych w postaci roztworów (w tym Enrofloksacyny), które są wysoko cenione przez naukowców.

Dają możliwość opracowania nowych leków. Tak więc dzisiaj wytwarzane są postacie dawkowania do stosowania miejscowego, w których fluorochinolony są prezentowane w postaci kropli do uszu lub oczu i maści.

Według naukowców ze wszystkich krajów przyszłość wszystkich antybakteryjnych środków farmaceutycznych jest za fluorochinolonami.

W ostatnich latach syntetyczne leki przeciwbakteryjne są coraz częściej stosowane w leczeniu różnych infekcji. Wynika to z faktu, że wiele mikroorganizmów wytwarza odporność na naturalne antybiotyki. Ponadto choroby zakaźne stają się coraz trudniejsze i nie zawsze jest możliwe natychmiastowe określenie patogenu. Dlatego istnieje rosnące zapotrzebowanie na leki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania, na które wrażliwe byłyby większość mikroorganizmów. Jedną z grup najskuteczniejszych leków o takich właściwościach są fluorochinolony. Preparaty te są otrzymywane syntetycznie i są powszechnie znane od lat 80. XX wieku. Wyniki kliniczne stosowania tych leków dowiodły, że są one bardziej skuteczne niż większość znanych antybiotyków.

Antybiotyki to leki o działaniu przeciwdrobnoustrojowym, najczęściej pochodzenia naturalnego. Formalnie fluorochinolony nie należą do antybiotyków. Są to leki pochodzenia syntetycznego, otrzymywane z chinolonów przez dodanie atomów fluoru. W zależności od ich ilości mają różną skuteczność i okres eliminacji.

Leki fluorochinolonowe w organizmie są rozprowadzane we wszystkich tkankach, dostają się do płynów, kości, penetrują łożysko i barierę krew-mózg, a także do komórek bakterii. Mają zdolność hamowania pracy głównego enzymu mikroorganizmów, bez którego synteza DNA zatrzymuje się. To wyjątkowe działanie powoduje śmierć bakterii.

Ponieważ leki te są szybko rozprowadzane po całym organizmie, są bardziej skuteczne niż większość innych antybiotyków.

Są to leki o szerokim spektrum działania. Uważa się, że są one skuteczne wobec większości bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, mykoplazmy, chlamydii, prątków gruźlicy i niektórych pierwotniaków. Niszczą jelitowe, pseudomięśniowe i hemofiliczne pałeczki, pneumokoki, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoki i inne. Wewnątrzkomórkowe mikroorganizmy, które są trudne do manipulowania innymi lekami, są również wrażliwe na nie.

Tylko różne grzyby i wirusy, jak również czynniki wywołujące syfilis, są niewrażliwe na te leki.

Wiele ciężkich i mieszanych zakażeń może leczyć tylko fluorochinolony. Przygotowania do tego są coraz bardziej nieskuteczne. W porównaniu z nimi fluorochinolony są łatwiej tolerowane przez pacjentów, szybko wchłaniane, a mikroorganizmy nie mogą jeszcze rozwinąć u nich odporności. Ponadto leki w tej grupie mają inne zalety:

• niszczyć bakterie i nie osłabiać ich;
• mieć szerokie spektrum działania;
• przenikają do wszystkich narządów i tkanek;
• zapobiec rozwojowi wstrząsu septycznego;
• można łączyć z innymi lekami przeciwbakteryjnymi;
• mają długi okres hodowli, co zwiększa ich skuteczność;
• rzadko powodują skutki uboczne.

Antybiotyki to leki, które powodują wiele skutków ubocznych. A teraz wiele mikroorganizmów stało się niewrażliwych na takie środki. Dlatego fluorochinolony stały się doskonałą alternatywą dla antybiotyków w leczeniu chorób zakaźnych. Mają unikalną zdolność do zatrzymania reprodukcji komórek bakteryjnych, co prowadzi do ich ostatecznej śmierci. Może to wyjaśniać wysoką skuteczność leków z grupy fluorochinolonów. Specyfika ich działania obejmuje również wysoką biodostępność. W ciągu 2-3 godzin penetrują wszystkie tkanki, narządy i płyny ludzkiego ciała. Leki te pochodzą głównie z moczu. I znacznie rzadziej niż antybiotyki, powodują skutki uboczne.

Fluorochinolonowe leki przeciwbakteryjne są szeroko stosowane w zakażeniach szpitalnych, ciężkich chorobach zakaźnych dróg oddechowych i układu moczowego. Nawet poważne infekcje, takie jak wąglik, dur brzuszny i salmonelloza, są łatwe do leczenia. Mogą zastąpić większość antybiotyków. Fluorochinolony są skuteczne w leczeniu takich chorób:

• chlamydoza;
• rzeżączka;
• zakaźne zapalenie gruczołu krokowego;
• zapalenie pęcherza;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• dur brzuszny;
• czerwonka;
• salmonelloza;
• zapalenie płuc lub przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• gruźlica.

Fluorochinolony są najczęściej wytwarzane w postaci tabletek do podawania doustnego. Ale jest rozwiązanie do iniekcji domięśniowej, a także krople do oczu i uszu. Aby uzyskać pożądany efekt terapeutyczny, należy przestrzegać wszystkich zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i właściwości leku. Tabletki należy popić wodą. Ważne jest, aby zachować niezbędną przerwę między przyjęciem dwóch dawek. Jeśli zdarzy się, że po pominięciu leku należy jak najszybciej przyjąć lek, ale nie jednocześnie z następną dawką.

Podczas przyjmowania leków z grupy fluorochinolonów konieczne jest przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących ich zgodności z innymi lekami, ponieważ niektóre z nich mogą zarówno zmniejszać działanie przeciwbakteryjne, jak i zwiększać możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Nie zaleca się długotrwałego bezpośredniego działania promieni słonecznych podczas leczenia.

Obecnie najbardziej bezpiecznymi środkami bakteriobójczymi są fluorochinolony. Leki te są przepisywane wielu pacjentom, którym przeciwwskazane są inne antybiotyki. Ale nadal istnieją pewne ograniczenia ich użycia. Fluorochinolony są zabronione w takich przypadkach:

• dzieci do 3 lat, a dla niektórych leków nowej generacji - do 2 lat, ale w dzieciństwie i okresie dojrzewania są stosowane tylko w skrajnych przypadkach;
• podczas ciąży i laktacji;
• z miażdżycą tętnic mózgowych;
• z indywidualną nietolerancją na składniki leków.

Przepisując fluorochinolony razem z lekami przeciwkwasowymi, ich skuteczność maleje, więc potrzeba kilku godzin przerwy między nimi. Jeśli jednak użycie tych środków wraz z metyloksantynami lub preparatami żelaza, zwiększa się toksyczne działanie chinolonów.

Spośród wszystkich środków przeciwbakteryjnych najłatwiej tolerować fluorochinolony. Leki te mogą czasami powodować tylko takie skutki uboczne:

• ból brzucha, zgaga, zaburzenia jelit;
• bóle głowy, zawroty głowy;
• zaburzenia snu;
• skurcze, drżenie mięśni;
• pogorszenie wzroku lub słuchu;
• tachykardia;
• zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
• choroby grzybicze skóry i błon śluzowych;
• nadwrażliwość na promieniowanie ultrafioletowe.

Teraz w tej grupie są cztery generacje leków. Zaczęli syntetyzować w latach 60., ale zyskali sławę dopiero pod koniec wieku. Istnieją 4 grupy fluorochinolonów, w zależności od czasu pojawienia się i skuteczności.

• Pierwsza generacja jest środkiem o niskiej skuteczności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Te fluorochinolony obejmują preparaty zawierające kwas oksolinowy lub nalidyksowy.
• Preparaty drugiej generacji są aktywne przeciwko bakteriom, które nie są wrażliwe na penicyliny. Działają także na nietypowe mikroorganizmy. Często przy ciężkich zakażeniach dróg oddechowych i przewodu pokarmowego stosuje się te fluorochinolony. Przygotowania do tej grupy obejmują: „Ciprofloxacin”, „Ofloxacin”, „Lomefloxacin” i inne.
• Fluorochinolony 3 pokolenia są również nazywane układami oddechowymi, ponieważ są one szczególnie skuteczne przeciwko infekcjom górnych i dolnych dróg oddechowych. Są to sparfloksacyna i lewofloksacyna.
• Ostatnio pojawiła się czwarta generacja leków z tej grupy. Są aktywne przeciwko infekcjom beztlenowym. Do tej pory rozprowadzono tylko jeden lek - Moxifloxacin.

Pierwsze wzmianki o tej grupie leków można znaleźć w latach 60. XX wieku. Początkowo takie fluorochinolony stosowano przeciwko infekcjom układu rozrodczego i jelit. Narkotyki, których lista jest znana tylko lekarzom, ponieważ prawie nigdy nie są używane, mają niską skuteczność. Są to leki na bazie kwasu nalidyksowego: Negram, Nevigremon. Te leki pierwszej generacji nazywano chinolonami. Wywołały wiele skutków ubocznych, a wiele bakterii było na nie niewrażliwych.

Ale badania nad tymi lekami trwały i po 20 latach pojawiły się fluorochinolony drugiej generacji. Otrzymali swoje imiona z powodu wprowadzenia atomów fluoru do cząsteczki chinolonu. Zwiększyło to skuteczność leków i zmniejszyło liczbę działań niepożądanych. Druga generacja fluorochinolonów obejmuje:

• „Ciprofloksacyna”, znana również jako „Tsiprobay” lub „Tsiprinol”;
• „Norfloksacyna” lub „Nolitsin”.
• „Ofloksacyna”, którą można kupić pod nazwą „Ofloksin” lub „Tarivid”.
• „Pefloksatsin” lub „Abaktal”.
• „Lomefloxacin” lub „Maksakvin”.

Badania nad tymi lekami trwały. A teraz najbardziej skuteczne są nowoczesne fluorochinolony. Lista leków trzeciej i czwartej generacji nadal nie jest zbyt duża, ponieważ nie wszyscy przeszli próby kliniczne i są zatwierdzeni do stosowania. Mają wysoką skuteczność i zdolność szybkiego przenikania do wszystkich narządów i tkanek. Dlatego leki te są stosowane w ciężkich zakażeniach dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego, skóry i stawów. Należą do nich „Lewofloksacyna”, znana również jako „Tavanic”. Jest nawet skuteczny w leczeniu wąglika. Preparaty fluorochinolonowe czwartej generacji obejmują Moxifloxacin (lub Avelox), który jest aktywny przeciwko bakteriom beztlenowym. Te nowe środki są pozbawione większości niedoborów innych leków, są łatwiejsze do przenoszenia przez pacjentów i bardziej skuteczne.

Fluorochinolony są jednym z najskuteczniejszych sposobów leczenia ciężkich chorób zakaźnych. Ale można je stosować tylko na receptę.

Współczesny rytm życia osłabia odporność człowieka, a czynniki sprawcze chorób zakaźnych mutują i stają się odporne na główne preparaty chemiczne klasy penicylin.

Dzieje się tak z powodu irracjonalnego niekontrolowanego użycia i analfabetyzmu ludności w sprawach natury medycznej.

Odkrycie w połowie ubiegłego wieku - fluorochinolonów - pozwala skutecznie radzić sobie z wieloma niebezpiecznymi dolegliwościami przy minimalnych negatywnych konsekwencjach dla organizmu. Sześć nowoczesnych leków znajduje się nawet na liście niezbędnych.

Pełny obraz skuteczności środków przeciwbakteryjnych pomoże w poniższej tabeli. Kolumny zawierają listę wszystkich alternatywnych nazw handlowych dla chinolonów.