Wskazania i przeciwwskazania dotyczące fluorochinolonów

Farmakologia jest podzielona na kilka sekcji. Środki przeciwdrobnoustrojowe mają ogromne znaczenie w tej branży, z których niektóre to fluorochinolony. Leki te są stosowane jako środki przeciwbakteryjne, ponieważ ich działanie jest podobne do tej grupy leków (mają one te same wskazania do stosowania), ale struktura i pochodzenie są różne.

Jeśli leki antybiotykowe są oparte na naturalnych, naturalnych składnikach lub są syntetycznymi analogami tych substancji, to fluorochinolony są syntetycznym, sztucznym produktem.

Klasyfikacja substancji

Ta grupa produktów nie ma jasnej, ogólnie przyjętej klasyfikacji. Ale fluorochinolony są podzielone przez pokolenia, a także przez liczbę atomów fluoru obecnych w każdej cząsteczce substancji:

• monofluorochinolony (jedna cząsteczka);
• difluorochinolony (dwie cząsteczki);
• trifluorochinolony (trzy cząsteczki).

WAŻNE. Po raz pierwszy substancje te otrzymano w 1962 roku. Ich produkcja ewoluowała, a dziś istnieją cztery pokolenia fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony są podzielone na fluorochinolony oddechowe (stosowane przeciwko grupie ziarniaków) i fluorowane, czyli zawierające cząsteczkę fluoru. Jednak najbardziej powszechną klasyfikacją jest podział według pokoleń.

Pierwszy typ obejmuje leki takie jak pefloksacyna i ofloksacyna. Grupa fluorochinolonów drugiej generacji to lomefloksacyna, cyprofloksacyna i norfloksacyna, trzecia to lewofloksacyna i sparfloksacyna.

Najczęściej reprezentowane są fluorochinolony czwartej generacji, których lista obejmuje:

• moksyfloksacyna;
• hemifloksacyna;
• gatifloksacyna;
• sitafloksacyna;
• trowafloksacyna;
• delafloksacyna.

WAŻNE. Wraz z pojawieniem się drugiej generacji fluorochinolonów, leki zawierające fluorochinolony oddechowe, kwas oksolinowy i peptimidowy straciły znaczenie kliniczne.

Obecnie fluorochinolony są stosowane częściej niż antybiotyki, ze względu na mniejszą liczbę przeciwwskazań do ich stosowania, a także rzadziej obserwowane działania niepożądane. Coraz większą uwagę zwraca się na rozwój tej klasy substancji przeciwdrobnoustrojowych w przemyśle farmaceutycznym, ponieważ mają one ogromne znaczenie w walce z ogólnoustrojowymi chorobami zakaźnymi.

Chinolony pierwszej generacji

Chinolony są pierwszą klasą substancji, które nie zawierają cząsteczki fluoru. Preparaty z tej grupy zawierają nalidix chinolon, którego stosowanie jest wskazane dla bakterii Gram-ujemnych (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), w zakażeniach kałowych i chorobach stabilnych beztlenowo.

Chociaż efekt kliniczny tych leków jest bardzo duży, nie są one zbyt dobrze tolerowane przez organizm, zwłaszcza jeśli były podawane przed posiłkami. Tak więc pacjenci często mieli ciężkie reakcje układu pokarmowego: nudności, wymioty, problemy z jelitami.

W bardzo rzadkich przypadkach rejestrowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny (niedokrwistość) lub niedobór innych składników krwioobiegu (cytopenia). Najczęściej pacjenci doświadczający nadmiernego pobudzenia układu nerwowego, a mianowicie drgawek i cholestazy - zastoju żółci.

Preparatów z tej grupy nie wolno stosować jednocześnie z nitrofuranami (antybiotykami), ponieważ wpływ leczenia chinolonem jest znacznie zmniejszony. Leki te są zwykle przepisywane w celu zwalczania infekcji układu moczowo-płciowego w pediatrii, główne wskazania:

• zapalenie pęcherza;
• zapobieganie przewlekłemu zapaleniu nerek;
• shigellosis.

WAŻNE. Dla dorosłych leki te są nieskuteczne, więc fluorochinolony są używane do zwalczania tych samych chorób.

Przeciwwskazania obejmują ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i niewydolność nerek.

Fluorochinolony: druga generacja chinolonów

Ta klasa substancji obejmuje leki, które biorą pod uwagę wady poprzedniej generacji chinolonów. Każde narzędzie drugiej generacji ma szersze spektrum działania, to znaczy pozwala zwalczać dużą liczbę bakterii i wirusów.

Tak więc lista przedstawicieli patogennej mikroflory jest uzupełniona gronkowcami, ziarniakami Gram-ujemnymi, pałeczkami Gram-dodatnimi. Ponadto niektóre narzędzia w tej grupie mogą być związane z lekami przeciwgruźliczymi, podczas gdy inne mogą być z powodzeniem stosowane przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym.

Leki drugiej generacji są dobrze tolerowane przez organizm, niezależnie od pory dnia, w której zostały podjęte: ich stężenie w krwiobiegu jest takie samo po wstrzyknięciu i podaniu doustnym.

Cząsteczki fluorochinolonu mają zwiększoną przepuszczalność w tkankach ważnych narządów, do których leczenia są przeznaczone. Ich główną zaletą jest czas działania - od 12 do 24 godzin.

Podczas stosowania chinolonu drugiej generacji, znacznie rzadziej obserwuje się niepożądane reakcje z przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego: niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do ich zamierzonego zastosowania.

Wadami tej klasy substancji są niska wrażliwość na fluorochinolony dużej liczby paciorkowców, a także brak efektu w walce ze spirootechami, listerią i beztlenowcami.

Efekty uboczne przy składaniu wniosku obejmują:

1. Spowolnienie tworzenia komórek tkanki stawowej, więc leki te nie są przepisywane kobietom w czasie ciąży. Decyzję o mianowaniu fluorochinolonów drugiej generacji dzieciom podejmuje lekarz prowadzący, porównując korzyści z leczenia z ryzykiem rozwoju dziecka.
2. Obserwowano przypadki rozwoju procesów zapalnych aparatu więzadłowego (ścięgna Achillesa), którym towarzyszyło pęknięcie więzadeł o zwiększonej aktywności fizycznej pacjenta.
3. Zgłaszano przypadki zaburzeń rytmu komór mięśnia sercowego.
4. Photodermatitis.

Nazwy preparatów chinolonowych drugiej generacji zawierają pochodne ich głównych substancji czynnych. Są to cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i lomefloksacyna.

Chinolon trzeciej generacji

Charakterystyczną cechą chinolonów trzeciej generacji jest zwiększone działanie przeciwbakteryjne przeciwko takim przedstawicielom patogennej mikroflory, jak pneumokoki, mykoplazmy i chlamydie.

Po podaniu doustnym substancja jest całkowicie wchłaniana przez przewód pokarmowy i wchodzi do układu krążenia. Maksymalne stężenie obserwuje się godzinę po przyjęciu i działa przez sześć do ośmiu godzin.

Leki z tej klasy są z powodzeniem stosowane w chorobach zakaźnych górnych i dolnych dróg oddechowych, w tym zarówno w ich ostrych objawach, jak i zaostrzeniach przewlekłych postaci chorób.

Przepisują również te leki w celu zwalczania procesów zapalnych o charakterze zakaźnym, które uderzają w narządy układu moczowo-płciowego pacjenta. Wysoką skuteczność odnotowują dermatolodzy, którzy przepisują te leki na zakaźne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich organizmu. Fluorochinolony trzeciej generacji są używane do zwalczania wirusa wąglika, w tym do zapobiegania jego pojawieniu się.

Czwarta klasa chinolonów

Fluorochinolony czwartej generacji są znacznie lepsze od poprzednich klas leków, ponieważ są w stanie poradzić sobie nawet z infekcjami beztlenowymi.

WAŻNE. W leczeniu dolegliwości bakteryjnych wywołanych wzrostem patogennych drobnoustrojów Gram-ujemnych lub Pseudomonas aeruginosa lepiej jest dawać fluorochinolony drugiej generacji. Po wchłonięciu przez układ trawienny traci się około 10% objętości dobroczynnej substancji, dlatego w przypadku ostrych postaci choroby zaleca się dożylne podawanie leków.

Wskazania do stosowania fluorochinolonów najnowszej generacji są podobne do tych z trzeciej klasy leków, z wyjątkiem leczenia i zapobiegania wąglikowi.

Zasada fluorochinolonu

Przenikając do krwi, chinolony zaczynają syntetyzować specjalne substancje - enzymy, które wnikają w strukturę DNA wirusa lub bakterii, niszcząc je, prowadząc do śmierci przedstawiciela patogennej mikroflory.

Jest to ich główna różnica w porównaniu ze środkami przeciwbakteryjnymi, które zapobiegają dalszemu wzrostowi i reprodukcji wirusów. Ponadto fluorochinolony działają na błony szkodliwych komórek, zakłócając ich stabilność, spowalniając procesy ich żywotnej aktywności. Zatem komórka patogenna jest całkowicie zniszczona i nie zamarza w oczekiwaniu na korzystne warunki do późniejszej aktywacji.

Jeśli porównamy chinolony i fluorochinolony, to wszystkie leki, począwszy od drugiej generacji, mają szersze spektrum działania. Pozwoliło to fluorochinolonom przybrać formę nie tylko tabletek lub zastrzyków, ale także środków przeznaczonych na leczenie miejscowe - kropli stosowanych w leczeniu chorób oczu i otolaryngologii.

Farmakokinetyka leków

Większość produktów farmaceutycznych przeznaczonych do stosowania doustnego jest dobrze wchłaniana przez błony śluzowe przewodu pokarmowego (objętość absorpcji osiąga 90-100%).

Już po godzinie kliniczne badania krwi wykazują obecność maksymalnego stężenia substancji czynnej. Ponieważ fluorochinolony praktycznie nie wiążą się z białkami krwi, łatwo przenikają do tkanek i narządów wewnętrznych, w tym wątroby, nerek i gruczołu krokowego. Wyraźnie kierując się w stronę miejsca zmiany, koncentrują się w jak największym stopniu w dotkniętym chorobą narządzie, radząc sobie nawet z mikroorganizmami wewnątrzkomórkowymi, których wrażliwość na większość antybiotyków jest zmniejszona.

Jeśli lek zostanie przyjęty po posiłku, jego wchłanianie będzie nieco powolne, ale całkowicie dostanie się do krwi, choć z lekkim opóźnieniem. Wysoka biodostępność fluorochinolonów pozwala im łatwo pokonać nawet barierę łożyskową, więc leczenie jest zabronione zarówno podczas ich porodu, jak i podczas karmienia (mogą gromadzić się w mleku matki).

Układ moczowy jest odpowiedzialny za usuwanie substancji aktywnych z organizmu: chinolony opuszczają organizm z moczem prawie niezmienionym. Jeśli praca nerek zostanie osłabiona lub spowolniona, wówczas chinolony z trudem zostaną usunięte z organizmu, co doprowadzi do ich zwiększonej koncentracji. Ale fluorochinolony łatwo opuszczą narządy wewnętrzne, niezależnie od jakości ludzkich „filtrów”.

Jakie są niebezpieczne fluorochinolony?

Przyjmowaniu leków zawierających chinolony i fluorochinolony często towarzyszą niepożądane reakcje organizmu. Wraz z pojawieniem się leków drugiej i kolejnych generacji, liczba skutków ubocznych, jak również częstotliwość ich pojawienia się, została znacznie zmniejszona. Lecz pacjent, któremu przepisano te leki, powinien być przygotowany na pojawienie się następujących zaburzeń.

• Tak więc układ trawienny zgłasza zaburzenia dyspeptyczne, pojawienie się zgagi, ból brzucha i żołądka. Oprócz nudności, wymiotów, zaparcia lub biegunki, pacjenci skarżyli się na utratę apetytu, zmianę wrażeń smakowych. Centralny układ nerwowy reaguje również na substancje syntetyczne. Jej zwiększone pobudzenie objawia się zaburzeniami snu, utratą siły, sennością. Przypadki ostrego bólu głowy, zawrotów głowy, zmniejszenia funkcji wzrokowych, „hałasu” w uszach. Często pacjenci skarżyli się na drgawki kończyn górnych i dolnych, drżenie rąk, zwiększoną wrażliwość skóry (drętwienie, mrowienie, „gęsia skórka”).
• Reakcje alergiczne są również charakterystyczne dla tej grupy leków, w obecności indywidualnej nietolerancji na substancję czynną lub inne składniki leku przeznaczone do jej tworzenia. Alergia objawia się zaczerwienieniem skóry, pokrzywką (mała wysypka), pieczeniem i świądem, obrzękiem górnych dróg oddechowych. Dla niektórych rodzajów leków charakteryzuje się zwiększeniem wrażliwości skóry lub błon śluzowych organizmu na promienie ultrafioletowe (światłoczułość).

Do rzadszych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem fluorochinolonów należą:

• Naruszenia systemu mięśniowo-szkieletowego. Jest to rozwój takich patologii, jak uszkodzenie stawów, zerwanie ścięgna, powolne tworzenie pewnych rodzajów tkanek, ból mięśni, zwyrodnienie tkanki ścięgien.
• Patologia nerek: kamica moczowa, procesy zapalne w nerkach.
• Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach żylnych kończyn dolnych, zaburzenia rytmu serca.
• Pojawienie się „pleśniawki”. Kandydoza może wystąpić zarówno na błonie śluzowej pochwy u kobiety, jak i w jamie ustnej lub nosowej obu płci.

Przeciwwskazania do powołania wszystkich typów fluorochinolonów obejmują:

• ciężka miażdżyca tętnic mózgowych;
• obecność indywidualnej nietolerancji dla tej grupy substancji syntetycznych;
• ciąża i laktacja u kobiet.

Wniosek

Chociaż ta grupa leków przeciwbakteryjnych została zsyntetyzowana ponad pół wieku temu, a rozwój przemysłu farmaceutycznego odbywa się skokowo, fluorochinolony zajmują wiodącą pozycję wśród środków przeciwdrobnoustrojowych, pozostawiając większość antybiotyków.

Dzięki tym substancjom stale opracowywane są nowe rodzaje leków, które pozwalają leczyć pacjentów cierpiących na poważne dolegliwości bakteryjne, których do niedawna nie sposób było pokonać.

Praktykujący dziennikarz, przepisy kulinarne sprawdzają sam.
On wie wszystko o mężczyznach i tradycyjnej medycynie.

Antybiotyki fluorochinolonowe: nazwy leków, zastosowanie

Fluorochinolony - leki należą do grupy chinolonów i mają właściwości antybakteryjne. Stosowany w praktyce klinicznej pulmonologii, otolaryngologii, urologii, nefrologii, dermatologii, okulistyce. Zakres stosowania ze względu na spektrum działania, skuteczność tych leków. Jednocześnie mają szereg negatywnych wpływów. Terminowe przepisywanie antybiotyków ściśle według wskazań, w odpowiednich dawkach, z uwzględnieniem przeciwwskazań, zapewnia skuteczność i bezpieczeństwo terapii.

Podejścia do systematyzacji

Lista leków zawierających różne fluorochinolony i chinolony zawiera około 4 tuzinów funduszy. Są one oddzielone przez obecność lub nieobecność atomu fluoru, przez jego ilość w cząsteczce (monofluorochinolony, diflochinolony), przez preferencyjne spektrum działania (gram-ujemne, beztlenowe), obszary zastosowania (oddechowe).

Najbardziej kompletny obraz zawarty jest w klasyfikacji chinolonów na oddzielne pokolenia. Takie podejście jest powszechne w praktyce.

Ogólna klasyfikacja chinolonów:

• 1. generacja (niefluorowana): kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy;
• 2. generacji (gram-ujemna): cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna, lomefloksacyna;
• 3. generacji (układ oddechowy): lewofloksacyna, sparfloksacyna, gatifloksacyna;
• 4. generacji (oddechowa i antyaerobowa): moksyfloksacyna, hemifloksacyna.

Różnice we właściwościach chemicznych, spektrum patogenów w interakcji z ciałem pacjenta określają miejsce każdego leku w terapii.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania leków ze względu na wpływ na enzymy bakteryjne biorące udział w tworzeniu DNA i RNA. Rezultatem jest nieodwracalne zakłócenie syntezy cząsteczek białkowych komórki mikrobiologicznej. Zmniejsza się jego żywotność, zmniejsza się aktywność struktur toksycznych i enzymatycznych, wzrasta prawdopodobieństwo, że komórka bakteryjna zostanie przechwycona przez fagocyt (element ludzkiego systemu obronnego).

Fluorochinolony hamują podział komórek bakteryjnych

Przedstawiciele wszystkich grup fluorochinolonów mają wpływ na aktywną komórkę bakteryjną i mogą również zakłócać każdy etap swojego cyklu życia. Działają na rosnące mikroorganizmy, na komórki w spoczynku, gdy większość leków jest nieskuteczna.

Efekt terapeutyczny fluorochinolonów wynika z:

• działanie bakteriobójcze;
• penetracja wewnątrz komórki bakteryjnej;
• kontynuacja działania przeciwbakteryjnego po zaprzestaniu kontaktu z cząsteczką leku;
• tworzenie wysokich stężeń w tkankach i narządach pacjenta;
• przedłużone usuwanie leku z organizmu.

Kwas nalidyksowy jest pierwszym chinolonem. Drugim lekiem był kwas oksolinowy, który miał aktywność 3 razy większą niż jego poprzednik. Jednak po utworzeniu fluorochinolonów drugiej generacji (cyprofloksacyny, norfloksacyny) narzędzie to praktycznie nie jest stosowane.

Z chinolonów stosuje się obecnie tylko kwas nalidyksowy (nevigramone). Jest wskazany w zakażeniach dróg moczowych (zapalenie miedniczki, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej), w celu zapobiegania powikłaniom śródoperacyjnym w nerkach, moczowodzie, pęcherzu moczowym. Przyjmuje się go do 4 razy dziennie (tabletki).

Fluorochinolony, podobnie jak następna generacja chinolonów, wykazują zmiany w spektrum wrażliwych drobnoustrojów, jak również właściwości farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja i eliminacja z organizmu).

Ogólne zalety fluorochinolonów w porównaniu z chinolonami:

• szeroka aktywność przeciwbakteryjna;
• skuteczne stężenia w narządach wewnętrznych podczas stosowania postaci tabletki, nie zależne od przyjmowania pokarmu;
• dobra penetracja układu oddechowego, nerek, układu moczowego, narządów laryngologicznych;
• aby utrzymać stężenia terapeutyczne w dotkniętych tkankach, wystarczy przepisać 1-2 razy dziennie;
• skutki uboczne w postaci zaburzeń narządów trawiennych, układ nerwowy występuje rzadziej;
• stosowany w zaburzeniach czynności nerek, chociaż ich wydalanie spowalnia w tej patologii.

Do tej pory są cztery pokolenia przedstawicieli tej grupy.

Zastosowanie w praktyce klinicznej

Leki mają bardzo szeroki zakres działania, działają na większość mikroorganizmów. Preparaty drugiej generacji dotyczą głównie tlenowych bakterii Gram-ujemnych (salmonella, shigella, campylobacter, patogen gonorrhea), gram-dodatnich (złoty gronkowiec, patogen gruźlicy).

Jednocześnie pneumokoki, patogeny oportunistyczne (chlamydia, legionella, mykoplazma), a także beztlenowce są na nie niewrażliwe. Ponieważ pneumokoki są głównym czynnikiem wywołującym zapalenie płuc i często dotykają narządów laryngologicznych, stosowanie tych leków w otolaryngologii i pulmonologii ma ograniczenia.

Norfloksacyna (2. generacja) ma szeroki zakres efektów, jednak tworzy wysokie stężenia terapeutyczne tylko w układzie moczowym. Dlatego jego zakres ogranicza się do patologii nefrologicznej, urologicznej.

Fluorochinolony oddechowe (3. generacji) mają taki sam zakres wpływu jak leki z poprzedniej grupy, a także mają wpływ na pneumokoki, w tym formy stabilne, na atypowe mikroby (chlamydia, mykoplazmy). Umożliwiło to szerokie zastosowanie tej grupy w leczeniu układu oddechowego (narządów oddechowych), jak również w ogólnej praktyce terapeutycznej.

Fluorochinolony 3 pokolenia są stosowane w leczeniu zakażeń:

• układ oddechowy;
• tkanka nerkowa;
• układ moczowy;
• oko;
• zatoki przynosowe;
• skóra i tkanka tłuszczowa.

Fluorochinolony czwartej generacji, jak dotąd ostatniej generacji, mają wpływ na gram-dodatnią, gram-ujemną florę i są również skuteczne przeciwko beztlenowcom, które nie są zdolne do sporulacji. Rozszerza to zakres ich stosowania, pozwala na stosowanie głębokich zmian skórnych z rozwojem zakażeń beztlenowych, aspiracyjnego zapalenia płuc, infekcji wewnątrzbrzusznych, miednicy.

Zaletą nowoczesnych fluorochinolonów jest możliwość stosowania tylko tego leku (monoterapia).

Są wskazane dla tych samych chorób, co fluorochinolony oddechowe. W tym samym czasie moskifloksatsin wpływa na oporne szczepy gronkowca, więc może być stosowany w leczeniu najcięższego, szpitalnego zapalenia płuc.

Dużą zaletą wielu z tych leków (lewofloksacyna, pefloksacyna) jest możliwość ich stosowania nie tylko do podawania doustnego, ale także do podawania dożylnego. Zapewnia to szybkie dostarczanie leku do zaatakowanych tkanek, co może być kluczowe dla ciężkich pacjentów. Możliwe jest również zastosowanie tak zwanej terapii krokowej. Gdy po otrzymaniu pozytywnego wyniku metody podawania leku w infuzji są one przenoszone do postaci tabletek. Wysoka dostępność fluorochinolonów dzięki tej metodzie podawania zapewnia skuteczność i pomaga uniknąć negatywnych skutków wprowadzenia dużych ilości leków dożylnie.

Działania niepożądane i przeciwwskazania

Podobnie jak inne leki, antybiotyki fluorochinolonowe mają wiele skutków ubocznych. Należy je odróżnić od zmian w stanie pacjenta spowodowanych chorobą podstawową (na przykład chwilowym wzrostem temperatury ciała) i wskazywać na działanie terapeutyczne leków.

Lista skutków ubocznych:

• dyskomfort, ból żołądka, utrata apetytu, zgaga, nudności, wymioty, zaburzenia stolca podobne do biegunki;
• zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i słuch, zmiana wrażliwości, gwałtowne drgania;
• zapalenie chrząstki, zerwanie ścięgna;
• ból mięśni;
• przemijające zapalenie tkanki nerkowej, głównie śródmiąższowe (zapalenie nerek);
• zmiany w elektrokardiogramie, które mogą prowadzić do arytmii;
• wysypka skórna, której może towarzyszyć świąd, obrzęk alergiczny;
• rozwój zwiększonej wrażliwości na światło słoneczne;
• naruszenia struktury flory bakteryjnej organizmu, rozwój zakażeń grzybiczych błony śluzowej jamy ustnej, narządów płciowych.

Niezwykle rzadkie jest również zapalenie błony śluzowej jelita grubego rzekomobłoniastego u pacjentów z wyraźną dysbakteriozą i zmianami jelitowymi. To poważna i niebezpieczna choroba jelit. Dlatego, jeśli w stolcu występują zmiany w stolcu, krwawe lub inne zanieczyszczenia, fale temperaturowe, których nie można wytłumaczyć chorobą podstawową, konieczne jest pilne skonsultowanie się z lekarzem.

• ciąża w dowolnym momencie;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 18 lat;
• alergia lub reakcja na chinolon i fluorochinolon w przeszłości.

Fluorochinolony do leczenia dzieci nie są stosowane ze względu na wyraźny negatywny wpływ na tkankę chrząstki rosnącego organizmu.

W razie potrzeby leki te są zastępowane lekami o podobnym spektrum wpływu na patogeny.

W przypadku chorób serca z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, u pacjentów z patologią wątroby i nerek konieczne jest uważne monitorowanie stanu tych narządów.

Różne leki mają szereg możliwych negatywnych skutków. Dlatego korzystanie z tych narzędzi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Zastosowanie fluorochinolonów w chorobach górnych dróg oddechowych

W chorobach zapalnych dróg nosowych, ustnej części gardła, migdałków, zatok przynosowych, ucha o zakaźnym charakterze, preparatów penicylinowych, makrolidów, cefalosporyn i fluorochinolonów. Używane leki 3 i 4 pokolenia: lewofloksacyna, moksyfloksacyna, sparfloksacyna. Głównie środki tych pokoleń mają wpływ na pneumokoki. To właśnie te paciorkowce w większości przypadków są czynnikami sprawczymi albo pojedynczo, albo w połączeniu z innymi drobnoustrojami chorób zapalnych górnych dróg oddechowych, układu oddechowego.

Stosuj w ostrych i przewlekłych procesach zapalnych wywołanych przez antybiotyki wrażliwe na fluorochinolony.

Najczęściej stosowane w terapii:

• choroby zatok przynosowych;
• nieżyt nosa;
• zapalenie zatok przynosowych.

Fluorochinolony stosuje się przy braku efektu leczenia beta-laktamami (penicylinami i cefalosporynami) i makrolidami.

Zatem leki fluorochinolonowe należą do najczęściej stosowanych we współczesnej terapii przeciwbakteryjnej u dorosłych. Staranne badanie pacjenta, identyfikacja ryzyka negatywnego wpływu, najdokładniejszy wybór leku pod mikrobiologicznym spektrum patogenów danej choroby, określenie metody i sposobu podawania zapewnia pozytywny efekt terapii, a także jej bezpieczeństwo.

Lista antybiotyków fluorochinolonowych o szerokim spektrum działania

Dlaczego potrzebujemy antybiotyków w naszych czasach, nawet uczeń wie. Ale wyrażenie „szerokie spektrum” czasami rodzi pytania u pacjentów. Dlaczego właśnie „szeroki”? Być może mniej szkód będzie miało antybiotyk o „wąskim” spektrum?

Bakterie to bardzo stare, najczęściej jednokomórkowe, niejądrowe mikroorganizmy, które żyją w glebie, wodzie, ludziach i zwierzętach. W ludzkim ciele żyją „dobre” bifidobakterie i bakterie mlekowe, bakterie te tworzą ludzką mikroflorę.

Wraz z nimi istnieją inne mikroorganizmy, nazywane warunkowo patogennymi. W przypadku choroby i stresu układ odpornościowy zawodzi i bakterie te stają się całkowicie nieprzyjazne. I oczywiście różne drobnoustroje powodujące choroby dostają się do organizmu.

Naukowcy podzielili bakterie na dwie grupy: gram-dodatnią (Gram +) i gram-ujemną (Gram-). Corynebakterie, gronkowce, listeria, paciorkowce, enterokoki, clostridia należą do grupy bakterii Gram-dodatnich. Patogeny tej grupy z reguły są przyczyną chorób ucha, oczu, oskrzeli, płuc, nosogardzieli itp.

Bakterie Gram-ujemne mają negatywny wpływ na jelita i układ moczowo-płciowy. Te patogeny obejmują E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itd.

W oparciu o takie rozdzielanie bakterii zaleca się terapię przeciwbakteryjną w leczeniu chorób wywołanych przez niektóre patogeny. Jeśli choroba jest „standardowa” lub wynika z kultury bakteryjnej, lekarz przepisuje antybiotyk, który poradzi sobie z patogenami należącymi do jednej z grup. Gdy nie ma czasu na analizę, a lekarz wątpi w patogen, wówczas przepisuje się antybiotyki o szerszym spektrum działania. Te antybiotyki bakteriobójcze działają przeciwko dużej liczbie patogenów.

Takie antybiotyki są podzielone na grupy. Jednym z nich jest grupa fluorochinolonów.

Chinolony i fluorochinolony

Leki z klasy chinolonów są stosowane w praktyce medycznej od wczesnych lat 60. ubiegłego wieku. Chinolony dzielą się na niefluorowane chinolony i fluorochinolony.

• Niefluorowane chinolony mają działanie antybakteryjne głównie na grupę bakterii Gram-ujemnych.
• Fluorochinolony mają szersze spektrum działania. Oprócz wpływania na wiele bakterii Gram-fluorowych, fluorochinolony skutecznie zwalczają gram-dodatnią grupę bakterii. Antybiotyki fluorochinolowe wykazują silne działanie bakteriobójcze, dzięki czemu opracowano leki miejscowe (krople, maści), które są stosowane w leczeniu chorób uszu i oczu.

Cztery generacje leków

• Pierwsza generacja chinolonów nazywana jest niefluorowanymi chinolonami. Składa się z kwasów oksolinowego, nalidyksowego i pipemidowojowego. Na przykład na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzane są leki antyseptyczne Negram i Nevigremon. Te antybiotyki są bakteriobójcze przeciwko Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nie radzą sobie dobrze z bakteriami beztlenowymi i bakteriami Gram +.
• Drugą generację leków terapeutycznych dla serii fluorochinolonów stanowią następujące antybiotyki: norfloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna i cyprofloksacyna. Wraz z wprowadzeniem atomów fluoru do cząsteczek chinolonu, te ostatnie stały się znane jako fluorochinolony. 2 pokolenia fluorochinolonów dobrze sobie radzą z dużą liczbą Gramcocci i pałeczek (Shigella, salmonella, gonococci itp.). Z pałeczkami Gram-dodatnimi (Listeria, Corynebacterium itp.), Legionellą, Staphylococcus itp. Ciprofloksacyna, Lomefloksacyna i Ofloksacyna hamują wzrost prątków wywołujących gruźlicę, ale jednocześnie wykazują niewielką aktywność w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmą, mykoplazmą i mykoplazmą, które również wykazują niewielką aktywność w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykobakteriami i mykobakteriami.

Nazwy leków zawierających 2 pokolenia fluorochinolonu

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) jest przepisywany w leczeniu zapalenia ucha, zapalenia zatok. W chorobach układu moczowo-płciowego - zapalenie pęcherza moczowego, prostata, odmiedniczkowe zapalenie nerek. Do leczenia chorób przewodu pokarmowego, na przykład biegunki bakteryjnej. W ginekologii - zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodu, ropień miednicy. W przypadku ropnego zapalenia stawów, zapalenia pęcherzyka żółciowego, zapalenia otrzewnej, rzeżączki itp. W postaci kropli stosuje się go w chorobach oczu, takich jak zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek itp.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) jest przepisywany w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Istotne w leczeniu ciężkich chorób przewodu pokarmowego, takich jak salmonelloza. Skuteczny w bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego i rzeżączce. Jest stosowany w leczeniu pacjentów, u których stan immunologiczny jest osłabiony. Stosowany w leczeniu chorób nosogardzieli, gardła, dolnych dróg oddechowych itp. Lepszy niż inne fluorochinolony, przechodzi przez barierę fizjologiczną między krążeniem a ośrodkowym układem nerwowym.
3. Ofloksacyna (Uniflox, Floksal, Zanotsin) leczy zapalenie zatok i zapalenie ucha środkowego. Aktywnie działa przeciwko bakteriom powodującym choroby dróg moczowych. Dotyczy leczenia rzeżączki, chlamydii, zapalenia opon mózgowych. W przypadku leczenia miejscowego antybiotykiem w postaci kroplówki lub maści leczy się choroby oczu, takie jak jęczmień, wrzód rogówki, zapalenie spojówek itp. Z 2 generacji antybiotyków, Ofloksacyna najskuteczniej radzi sobie z pneumokokami i chlamydią.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Niektóre grupy paciorkowców i bakterie beztlenowe są oporne na lek, ale ten antybiotyk wykazuje wysoką aktywność przeciwko dużej liczbie mikroorganizmów, nawet w najmniejszych stężeniach. Jest stosowany w leczeniu pacjentów z gruźlicą w ramach kompleksowej terapii. Jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, do stosowania miejscowego w leczeniu chorób okulistycznych itp. Ma niewielką aktywność w walce z pneumokokami, mykoplazmami i chlamydiami.
5. Norfloksacyna (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) będzie stosowana w leczeniu chorób okulistycznych, urologicznych, ginekologicznych itp.

Fluorochinolony trzeciej generacji

Fluorochinolony trzeciej generacji nazywane są również fluorochinolonami oddechowymi. Antybiotyki te mają taki sam szeroki zakres wpływu jak fluorochinolony poprzedniej generacji, a także przewyższają je w walce z pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami i innymi patogenami zakażeń układu oddechowego. Z tego powodu trzecia generacja preparatów fluorochinolonowych jest często stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego.

Nazwy leków z fluorochinolonem trzeciej generacji

1. Lewofloksacyna (Floracid, Levostar, Levollet P) jest 2 razy silniejsza przeciw bakteriom niż jej poprzednik drugiej generacji ofloksacyny. Jest stosowany w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych (zapalenie ucha, zapalenie zatok). Jest przepisywany na choroby dróg moczowych, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, choroby przenoszone drogą płciową w leczeniu ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek. Ten antybiotyk w postaci kropli jest stosowany w okulistyce do infekcji oczu. Lepsza tolerancja niż antybiotyk ofloksacyny drugiej generacji.
2. Sparfloksacyna (Sparflo, Sparbact) w zakresie spektrum aktywności tego antybiotyku jest najbliżej lewofloksacyny. Jest bardzo skuteczny w zwalczaniu prątków. Czas działania jest wyższy niż w przypadku innych fluorochinolonów. Służy do zwalczania bakterii w zatokach, uchu środkowym. W leczeniu chorób nerek, układu rozrodczego, zmian bakteryjnych skóry i tkanek miękkich, zakażeń przewodu pokarmowego, kości, stawów itp.

4. generacji

Preparaty fluorochinolonów czwartej generacji obejmują następujące najbardziej znane leki: moksyfloksacynę, hemifloksacynę, gatifloksacynę.

Leki zawierające 4 pokolenia fluorochinolonu

1. Hemifloksacyna (Ftiv) jest stosowana w leczeniu zapalenia płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok itp.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biodostępność tego antybiotyku jest bardzo wysoka, rzędu 96%, po podaniu doustnym. W tkance płucnej, uchu środkowym, wyściółce oskrzeli, nasieniu, błonie śluzowej zatok przynosowych jajniki mają ustalone dość duże stężenia. Jest przepisywany w leczeniu chorób narządów laryngologicznych, chorób przenoszonych drogą płciową, chorób skóry i stawów. Lek jest stosowany w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, mukowiscydozy, bakteryjnego zapalenia spojówek i innych chorób wywołanych przez bakterie podatne na antybiotyki.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Badania wykazały, że ten antybiotyk lepiej niż inne fluorochinolony radzi sobie z leczeniem zakażeń wywołanych przez pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce. Mianowany przez lekarzy na zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zakaźne zmiany skórne, tkanki miękkie. Leczy zapalenie narządów miednicy. Jako płyn stosuje się go w okulistyce w miejscowym leczeniu jęczmienia, zapalenia spojówek, zapalenia powiek, wrzodów rogówki. O przewadze najnowszej generacji fluorochinolonów nad poprzednimi generacjami decydują właściwości farmakokinetyczne:
   1. Wysokie stężenie bakteriobójcze w różnych narządach i tkankach zapewnia dobra przenikalność.
   2. Antybiotyk może być stosowany do jednego dnia ze względu na długi obieg w organizmie.
   3. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tego fluorochinolonu.
   4. Całkowita biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi od 85% do 93%.

Kilka leków fluorochinolonowych, a mianowicie moksyfloksacyna, gatifloksacyna, cyprofloksacyna, lomefloksacyna, lewofloksacyna, ofloksacyna, sparfloksacyna, znalazły się na liście ważnych i niezbędnych leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Fluorochinolony - cztery generacje antybiotyków o szerokim spektrum działania

Antybiotyki fluorochinolonowe są środkami przeciwbakteryjnymi otrzymywanymi przez syntezę chemiczną, która może tłumić aktywność drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Zostały odkryte w połowie ubiegłego wieku i od tego czasu skutecznie radzą sobie z licznymi niebezpiecznymi dolegliwościami.

Fluorochinolony przeciwko bakteriom

Współczesny człowiek jest stale narażony na stres, liczne niekorzystne czynniki środowiskowe, ponieważ jego układ odpornościowy zawodzi lub słabnie. Z kolei bakterie chorobotwórcze stale ewoluują, mutują się, nabierają odporności na antybiotyki penicylinowe, które z powodzeniem stosowano w leczeniu chorób zapalnych kilka dekad temu. W rezultacie niebezpieczne choroby szybko dotykają osoby z osłabionym układem odpornościowym, a antybiotykoterapia starego pokolenia nie przynosi odpowiednich rezultatów.

Bakterie to jednokomórkowe mikroorganizmy pozbawione jądra. Istnieją korzystne bakterie, które są niezbędne do tworzenia mikroflory ludzkiej. Należą do nich bifidobakterie, pałeczki kwasu mlekowego. Jednocześnie istnieją warunkowo patogenne mikroorganizmy, które w warunkach towarzyszących stają się agresywne wobec organizmu.

Naukowcy dzielą bakterie na dwie główne grupy:

Należą do nich gronkowce, paciorkowce, Clostridia, Corynebacterium, Listeria. Powodują rozwój chorób nosogardzieli, oczu, uszu, płuc, oskrzeli.

Są to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mają negatywny wpływ na układ moczowo-płciowy i jelita.

Opierając się na tym zróżnicowaniu serii bakterii, lekarz wybiera terapię. Jeśli w wyniku wysiewu bakterii zostanie wykryty czynnik wywołujący chorobę, przepisywany jest antybiotyk, który radzi sobie z bakteriami z tej grupy. Jeśli patogenu nie można wykryć lub niemożliwe jest przeprowadzenie analizy bakterii Bacposa, przepisywane są antybiotyki o szerokim spektrum działania, które mają destrukcyjny wpływ na większość bakterii chorobotwórczych.

Klasyfikacja

Antybiotyki o szerokim spektrum obejmują grupę chinolonów, która zawiera fluorochinolony, które niszczą bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz niefluorowane chinolony, które niszczą głównie bakterie Gram-ujemne.

Systematyzacja fluorochinolonów opiera się na różnicach w strukturze chemicznej i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Antybiotyki fluorochinolonowe dzieli się na 4 pokolenia zgodnie z czasem ich rozwoju.

Obejmuje kwasy nalidyksowy, oksolinowy, pipimidowy. Na bazie kwasu nalidyksowego wytwarzają środki anty-antyseptyczne, które wywierają niszczący wpływ na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nie radzą sobie z bakteriami Gram-dodatnimi i beztlenowymi.

Pierwsza generacja obejmuje leki Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, których głównym składnikiem aktywnym jest kwas nalidyksowy. Również, jak pipemidievoy i kwas oksolinowy, dobrze radzi sobie z niepowikłanymi chorobami układu moczowo-płciowego i jelit (zapalenie jelit, czerwonka). Skuteczny przeciwko enterobakteriom, ale słabo penetrujący tkanki, ma niską przepuszczalność biologiczną, ma wiele skutków ubocznych, które nie pozwalają na stosowanie niefluorowanych chinolonów jako złożonej terapii.

Chociaż pierwsza generacja antybiotyków miała dużą liczbę wad, uznano ją za obiecującą, a rozwój w tej dziedzinie był kontynuowany. Po 20 latach opracowano nową generację leków. Zostały zsyntetyzowane przez wprowadzenie atomów fluoru do cząsteczki chinoliny. Skuteczność tych leków zależy bezpośrednio od liczby wprowadzonych atomów fluoru i ich lokalizacji w różnych pozycjach atomów chinoliny.

Ta generacja fluorochinolonów składa się z pefloksacyny, lomefloksacyny, cyprofloksacyny, norfloksacyny. Niszczą większą liczbę Gram-ujemnych ziarniaków i pałeczek, walczą z pałeczkami Gram-dodatnimi, gronkowcami, tłumią aktywność bakterii grzybowych, które przyczyniają się do rozwoju gruźlicy, ale nie dość skutecznie walczą z beztlenowcami, mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami.

Główny cel rozwoju, który był realizowany przez naukowców w tworzeniu antybiotyków, został osiągnięty przez drugą generację fluorochinolonów. Z ich pomocą możesz walczyć ze szczególnie niebezpiecznymi bakteriami, lecząc pacjentów z zagrażających życiu patologii. Ale rozwój trwał i wkrótce pojawiły się przygotowania trzeciego i czwartego pokolenia.

Trzecia generacja obejmuje fluorochinolony oddechowe, które okazały się skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego. Są znacznie bardziej skuteczne w zwalczaniu chlamydii, mykoplazmy i innych patogenów chorób układu oddechowego niż ich poprzednicy i mają szeroki zakres skutków. Aktywny przeciwko pneumokokom, u których rozwinęła się odporność na penicylinę, co gwarantuje sukces w leczeniu zapalenia oskrzeli, zapalenia zatok, zapalenia płuc. Lewofloksacyna jest najczęściej stosowana, podobnie jak temafloksacyna, sparfloksacyna. Biodostępność tych leków wynosi 100%, więc mogą leczyć najpoważniejsze choroby.

Czwarta generacja lub anaerobowe fluorochinolony oddechowe.

Leki są podobne w działaniu do fluorochinolonów - antybiotyków z poprzedniej grupy. Działają przeciwko beztlenowcom, nietypowym bakteriom, makrolidom, pneumokokom odpornym na penicylinę. Dobra pomoc w leczeniu górnych i dolnych dróg oddechowych, stanów zapalnych skóry i tkanek miękkich. Preparaty najnowszej generacji obejmują Moxifloxacin, znany również jako Avelox, który jest najbardziej skuteczny w zwalczaniu pneumokoków, atypowych mikroorganizmów chorobotwórczych, ale niezbyt skuteczny przeciwko Gram-ujemnym mikroorganizmom jelitowym i Bacillusowi Pseudomonas.

Leki obejmują grepofloksacynę, klinofloksacynę, trowafloksacynę. Ale są bardzo toksyczne, mają wiele skutków ubocznych. Obecnie nie stosuje się 3 ostatnich rodzajów leków w medycynie.

Zalety i wady fluorochinolonów

Leki, w tym fluorochinolony, znajdują swoje miejsce w różnych dziedzinach medycyny. Lista chorób leczonych antybiotykami fluorochinolowymi jest bardzo szeroka. Stosowane są w ginekologii, wenerologii, urologii, gastroenterologii, okulistyce, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Ponadto leki te są najlepszym wyborem dla nieskuteczności makrolidów i penicylin lub w przypadku ciężkich postaci choroby.

Charakteryzują się następującymi właściwościami:

• wysokie wyniki w walce z zakażeniami ogólnoustrojowymi o każdym stopniu nasilenia;
• łatwa tolerancja ciała;
• minimalne skutki uboczne;
• skuteczny przeciw gram-dodatnim, gram-ujemnym bakteriom, beztlenowcom, mykoplazmie, chlamydiom;
• długi okres półtrwania;
• wysoka biodostępność (dobrze przenika do wszystkich tkanek i narządów, zapewniając silny efekt terapeutyczny).

Pomimo skuteczności antybiotyków fluorochinolonowych, wybierając terapię, należy wziąć pod uwagę, że mają one przeciwwskazania do stosowania. Są zabronione podczas ciąży i karmienia piersią, ponieważ powodują płodowe wady płodu i wodogłowie niemowlęcia. U dzieci fluorochinolony spowalniają wzrost kości, dlatego są przepisywane tylko wtedy, gdy korzyści z terapii antybiotykowej przewyższają szkodę dla organizmu dziecka. Kwasy oksolinowe i nalidyksowe wywierają toksyczny wpływ na nerki, dlatego leki zawierające je są zabronione w przypadku problemów z nerkami.

Sfery zastosowania

Antybiotyki fluorochinolonowe słusznie zajmują czołowe pozycje w leczeniu patologii wywołanych przez bakterie chorobotwórcze. Mają wysoki stopień bioaktywności, są dobrze tolerowane przez ludzi, dobrze penetrują błonę bakteryjną, tworzą w komórce substancje ochronne, które są blisko stężenia w surowicy.

Lista leków i nazwy leków zawierających fluorochinolony, ich skuteczność omówiono poniżej.

Cyprofloksacyna. Przeznaczony jest do leczenia chorób laryngologicznych, narządów układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego. Skuteczne w przypadku problemów ginekologicznych. Jest stosowany w postaci kropli w chorobach zapalnych oczu.

Pefloksacyna. Skuteczny w leczeniu chorób zakaźnych układu moczowego. Dobrze pomaga w rzeżączce, bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego. Leczy ciężkie postacie chorób przewodu pokarmowego, gardła, dolnych dróg oddechowych, nosogardzieli.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko drobnoustrojom chorobotwórczym powodującym zapalenie dróg moczowych, zapalenie ucha, zapalenie zatok. Z Ofloksacyną leczy się zapalenie opon mózgowych, chlamydię i rzeżączkę. W postaci kroplówki antybiotyk stosuje się w leczeniu chorób oczu, takich jak wrzód rogówki, zapalenie spojówek i jęczmień. Lek jest również dostępny w postaci maści, która pozwala na jego miejscowe stosowanie.

Norfloksacyna. Jest stosowany w leczeniu rzeżączki, zapalenia gruczołu krokowego, chorób układu moczowo-płciowego.

Ofloksacyna. Skuteczny przeciwko chlamydiom, pneumokokom i opornym formom gruźlicy.

Moksyfloksacyna. Antybiotyk jest najlepszy, jeśli chodzi o eliminację zakażeń wywołanych przez mykoplazmy, chlamydie, pneumokoki, beztlenowce. Jest stosowany do zapalenia płuc, zapalenia zatok, zapalenia narządów miednicy. W postaci płynnej (krople) jest stosowany przez okulistów w leczeniu zapalenia powiek, owrzodzenia rogówki, jęczmienia.

Gatifloksacyna. Jest on stosowany w leczeniu mukowiscydozy, zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, zapalenia spojówek wywołanego zakażeniem bakteryjnym, chorób laryngologicznych, chorób stawów, skóry.

Hemifloksacyna. Leczy się je zapaleniem zatok, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, zapaleniem płuc.

Sparfloksacyna. Aktywnie i skutecznie zwalcza prątki, a jego działanie trwa znacznie dłużej niż innych fluorochinolonów. Stosuje się go w leczeniu chorób związanych z zapaleniem ucha środkowego, zatok szczękowych, zakaźnych uszkodzeń nerek, skóry i tkanek miękkich, układu płciowego i moczowego, przewodu pokarmowego, stawów i kości.

Lewofloksacyna. Stosowany w leczeniu zakaźnych chorób laryngologicznych, dolnych dróg oddechowych, narządów moczowych, chorób przenoszonych drogą płciową, ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek, przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego. W przypadku infekcji oczu lewofloksacyna jest stosowana w postaci kropli. Antybiotyk jest dwa razy mocniejszy i silniejszy, ponieważ walczy z bakteriami chorobotwórczymi, a jednocześnie jest lepiej tolerowany przez organizm niż jego poprzednik, Ofloksacyna.

Norfloksacyna. Używany jako podstawowy lek w ginekologii, okulistyce, urologii.

Lomefloksacyna. Antybiotyk nawet w małych stężeniach radzi sobie z dużym odsetkiem mikroorganizmów bakteryjnych o 5. Jest przepisywany w obecności chorób układu moczowo-płciowego, gruźlicy, jako miejscowy lek na choroby oczu. Jest nieskuteczny w walce z chlamydiami, pneumokokami, mykoplazmami.

WAŻNE! Niektóre fluorochinolony (Sparfloksacyna, Gatifloksacyna, Ofloksacyna, Moksifloksacyna, Lewofloksacyna, Cyprofloksacyna, Lomefloksacyna) znajdują się na liście leków podstawowych zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej.

Przez długi czas specyficzna struktura chemiczna fluorochinolonów nie pozwalała na wytwarzanie leków typu ciekłego wraz z ich użyciem, dlatego były produkowane tylko w tabletkach. We współczesnym przemyśle farmaceutycznym istnieje ogromny wybór maści, kropli i innych odmian preparatów przeciwdrobnoustrojowych zawierających fluorochinolon. Pozwala to skutecznie radzić sobie ze śmiertelnymi chorobami o charakterze bakteryjnym.

Grupa fluorochinolonowa. Wyjaśnij, ostrzegaj, doradzaj

Drodzy farmaceuci, cześć!

Niedawno przeanalizowaliśmy najpopularniejsze grupy antybiotyków.

Dzisiaj chciałbym rozwodzić się nad inną grupą niezwykle popularnych środków przeciwbakteryjnych. Mówię o fluorochinolonach.

Nie są antybiotykami, ponieważ nie mają naturalnych odpowiedników. Ale pod względem wydajności nie są gorsze od nich.

Nie możesz już więcej przeczytać, jeśli szybko odpowiesz na pytania:

• Ile pokoleń fluorochinolonów istnieje obecnie na rynku?
• Wymień przynajmniej jeden lek z każdego pokolenia tej grupy.
• W jaki sposób pokolenia różnią się od siebie?
• Które z fluorochinolonów są używane głównie do infekcji układu moczowo-płciowego?
• Wymień rzadki efekt uboczny spowodowany przez tę grupę leków.
• W jakim wieku można stosować fluorochinolony i dlaczego?

Jak? Zrobiłeś to?

Jeśli nie, kontynuuj rozmowę.

Z historii fluorochinolonów

„Rodzicami” fluorochinolonów są chinolony - kwas nalidyksowy (Negram, Neugrammon), kwas pimemidowy (Palin) itp.

Jestem pewien, że zadzwonisz, kiedy zostaną użyte.

Racja. Najlepiej z zakażeniami dróg moczowych. Chinolony są zasadniczo uroseptycznymi, tj. leki, uwalniające najeźdźców bakteryjnych z pęcherza, nerek, moczowodów.

Ostatnio fundusze te są coraz mniej wyznaczane, ponieważ na rynku pojawiły się znacznie bardziej skuteczne leki.

Chinolony syntetyzowano losowo podczas badania leku przeciwmalarycznego o nazwie Chlorochina.

Kilka lat po ich odkryciu jeden z naukowców wpadł na pomysł dodania atomu fluoru do formuły chinolonu i zobaczenia, co się stanie. Okazało się, że jest to zupełnie nowa grupa środków przeciwbakteryjnych, która jest porównywalna pod względem skuteczności z cefalosporynami.

Grupa fluorochinolonowa. Cechy pokoleń

W niektórych publikacjach chinolony są rozważane razem z fluorochinolonami i zaliczane do ich pierwszej generacji.

Zdarza się coś w rodzaju śmieci: chinolony są fluorochinolonami pierwszej generacji.

Ale grupa okazała się zupełnie inna, o różnych cechach i wskazaniach!

Porozmawiam tak, jak mówi mi zdrowy rozsądek.

Dzisiaj są 3 pokolenia fluorochinolonów:

Generacje fluorochinolonów różnią się od siebie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej.

Każda nowa generacja w jakiś sposób przewyższa poprzednią.

Generacja 1 nazywana jest „gram-ujemna”, ponieważ leki należące do tego pokolenia działają na szeroką gamę bakterii Gram-ujemnych. I od gram-dodatniego tylko na małej garści: kilka odmian gronkowca, listeria, corynebacterium., Bacillus gruźlicy.

Pozwólcie, że przypomnę wam bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen rzeżączki), meningokoki (patogen ropnego zapalenia opon mózgowych), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilne pałeczki itd.

Przygotowania pierwszej generacji można podzielić na 2 grupy:

Układowe: cyprofloksacyna, lomefloksacyna i ofloksacyna. Wnikają w różne narządy i tkanki, dlatego są wykorzystywane do infekcji różnych lokalizacji: dróg oddechowych, ucha, oczu, zatok przynosowych, nosa, okolic moczowo-płciowych, przewodu pokarmowego, skóry, kości itp.

Uroseptics: Norfloksacyna i Pefloksacyna. Fundusze te powodują wysokie stężenia w moczu, dlatego najczęściej są wykorzystywane do infekcji układu moczowo-płciowego.

Ale leki tej generacji mają niewielki wpływ na pneumokoki, chlamydie, mykoplazmy, beztlenowce.

Norfloksacyna jest również zawarta w kroplach do oczu i kroplach do uszu o nazwie Normaks.

Drugie pokolenie nazwano „oddechowe”, ponieważ środki z nim związane działają nie tylko na te patogeny, jako na pierwszą generację, ale także na większość patogenów zakażeń dróg oddechowych (pneumokoki, Mycoplasma pneumoniae itp.)

Dobrze radzą sobie z tymi samymi wrogami ludzi co pierwsze pokolenie, ale także z pneumokokami, chlamydiami i mykoplazmami.

3. generacja - nazywam to „burzą beztlenową”.

Podczas zbierania materiału do artykułu poznałem kilku przedstawicieli tego pokolenia, ale nie widziałem ich w asortymencie aptek. Nie widzę powodu, by mówić o „martwych duszach”. Najbardziej popularne nazywam: Moxifloxacin (nazwa handlowa Avelox).

Leki, a raczej lek, trzecia generacja fluorochinolonów działa na te same patogeny, co poprzednie dwa, a ponadto jest w stanie zniszczyć bakterie beztlenowe. Pamiętasz kim oni są?

Są to bezpretensjonalne mikroby, które, w przeciwieństwie do swoich braci, nie potrzebują tlenu do pełnego życia.

Powodują poważne infekcje. Ich toksyny są niezwykle agresywne, zdolne do infekowania ważnych narządów i powodowania zapalenia otrzewnej, ropni narządów wewnętrznych, posocznicy, zapalenia szpiku i innych poważnych owrzodzeń.

Bakterie beztlenowe są również odpowiedzialne za tężec, zgorzel gazową, zatrucie jadem kiełbasianym i toksykoinfekcje.

Zatem z pokolenia na pokolenie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej fluorochinolonów rozszerza się.

Korzyści z grupy fluorochinolonów

Prawdopodobnie zauważyłeś, że przygotowania tej grupy były kochane przez wielu lekarzy, dlatego są one przepisywane dość często.

Co dobrego w nich znaleźli?

Wymieńmy ich korzyści.

1. Mają szerokie spektrum działania.
2. Głęboko wnikają w różne tkanki.
3. Mają długi okres półtrwania, więc mogą być stosowane 1-2 razy dziennie.
4. Dlatego dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym są dostępne w postaci doustnych, co jest wygodniejsze i przyjemniejsze dla wielu pacjentów.
5. Bardzo skuteczny.
6. Dobrze tolerowany.

Mechanizm działania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają działanie bakteriobójcze. Hamują enzymy, które są niezbędne do syntezy DNA potomnych komórek bakteryjnych. Co to jest DNA? To jest „serce” komórki, to jest jej kod genetyczny, „instrukcja”, jak żyć i być dobrym. Brak „instrukcji” - bez życia.

Wskazania do stosowania fluorochinolonów

Fluorochinolony mają szeroki, a nawet powiedziałbym, najszerszy zakres wskazań:

• Choroby górnych i dolnych dróg oddechowych.
• Zakażenia dróg moczowych i prostaty: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego. Szczególnie dobrze radzą sobie z nimi norfloksacyna i pefloksacyna.
• Rzeżączka, chlamydia, mykoplazmoza.
• Infekcje wewnątrzbrzuszne (zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego itp.)
• Zakażenia jelitowe (salmonelloza, czerwonka, cholera itp.)
• Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów.
• Sepsa
• Zapalenie opon mózgowych
• Gruźlica.
• Zakażenia oka, ucho zewnętrzne (norfloksacyna).

Wybór grupy fluorochinolonów zależy od rodzaju i ciężkości choroby, czasu jej trwania, rodzaju patogenu i skuteczności wcześniej stosowanych leków.

Każdy lek ma swoje zalety. Na przykład:

Cyprofloksacyna jest najbardziej aktywna spośród fluorochinolonów przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. To przewyższa swoich „kolegów” w akcji na bacillusie ruskim. Jest on stosowany w terapii skojarzonej lekoopornych form gruźlicy.

Ofloksacyna - z pokolenia 1, najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom i chlamydiom, ale słabsza niż leki drugiej i trzeciej generacji.

Norfloksacyna i pefloksacyna są szczególnie dobre w zakażeniach dróg moczowych i prostaty.

Ponadto pefloksacyna lepiej przenika przez barierę krew-mózg niż inne fluorochinolony, dlatego stosuje się ją w zapaleniu opon mózgowych (w tym przypadku występuje postać koncentratu do podawania dożylnego).

Czas trwania działania sparfloksacyny przewyższa inne leki w tej grupie. Jest stosowany raz dziennie.

Lewofloksacyna jest izomerem ofloksacyny, ale jest 2 razy bardziej aktywna i lepiej tolerowana.

Moksyfloksacyna z całej grupy jest najbardziej aktywna przeciwko pneumokokom, chlamydiom, mykoplazmom, beztlenowcom. Może być stosowany empirycznie (tj. Ślepo, bez bakterii wysiewających) do ciężkich zakażeń różnych lokalizacji.

Przeciwwskazania do stosowania fluorochinolonów

• Ciąża
• Karmienie piersią
• Reakcje alergiczne na fluorochinolony,
• Dzieci i dorastanie.

Fluorochinolony są przeciwwskazane do 18 lat, jak w doświadczeniach na zwierzętach, naukowcy zauważyli opóźnienie w rozwoju tkanki chrzęstnej. Dlatego z reguły nie są przepisywane do końca formowania się szkieletu. Chociaż w niektórych przypadkach lekarze na ich odpowiedzialność zalecają stosowanie fluorochinolonów u dzieci. Na przykład z mukowiscydozą lub nietolerancją innych środków przeciwbakteryjnych.

Najczęstsze działania niepożądane fluorochinolonów

1. Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Dlatego radzimy im przyjmować po posiłkach.
2. Naruszenia centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki (u osób z padaczką).
3. Photodermatosis, tj. zwiększona wrażliwość skóry na promienie ultrafioletowe. Pod działaniem słońca fluorochinolony są niszczone, tworzą się wolne rodniki i powodują uszkodzenia skóry.

Tak więc, sprzedając lek z tej grupy, musisz zaoferować krem ​​przeciwsłoneczny. Zwłaszcza latem i słonecznymi regionami.

Bardziej niż inne, lomefloksacyna (Lomflox) i sparfloksacyna (Sparflo) różnią się zdolnością wywoływania fotodermatozy.

1. Wzmocnienie trasaminazy wątrobowej. Oznacza to, że leki są hepatotoksyczne. Dlatego dobrze byłoby wziąć środek fluorochinolonowy w połączeniu z lekiem chroniącym wątrobę. Rzadko zdarza się lecznicze zapalenie wątroby.
2. Zwiększony odstęp QT w EKG. Dla zdrowych ludzi to nie jest przerażające. A jeśli lek jest przyjmowany przez osobę, która ma poważne problemy z sercem, może wystąpić arytmia. Ale dzieje się tak podczas przyjmowania dużych dawek leku.

1. Rzadkim działaniem niepożądanym jest zapalenie ścięgien, tj. zapalenie ścięgna i jego pęknięcie. Najczęściej cierpi na to ścięgno Achillesa. Dzieje się tak głównie u osób starszych.

Tendinity występują, ponieważ fluorochinolony hamują aktywność enzymu niezbędnego do syntezy białka kolagenowego. I tworzy podstawę ścięgien, a nawet tkanki łącznej.

Ważne jest:

Jeśli fluorochinolony są przyjmowane jednocześnie ze środkiem zobojętniającym kwas i kompleksem witaminowo-mineralnym, tworzą się nierozpuszczalne kompleksy, a lek nie będzie miał pożądanego efektu. Dlatego przerwa między ich technikami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.

A teraz przypominamy sobie wszystkie powyższe i przedstawiamy listę zaleceń dla kupującego.

5 zaleceń dla kupującego przy sprzedaży leku z grupy fluorochinolonów

Jeśli sprzedajesz lek z grupy fluorochinolonów:

1. Zaproponuj krem ​​do opalania. Mów tak: „Ten lek zwiększa wrażliwość skóry na światło słoneczne i może powodować wysypkę. Dlatego radzę kupić inny produkt, aby chronić skórę przed słońcem. ”
2. Jeśli osoba odmówi pkt 1, ostrzec: „Unikaj ekspozycji na słońce przez cały okres leczenia i kolejne 3 dni po jego zakończeniu”.
3. Zaoferuj hepatoprotektor („Czy lekarz dał ci coś, aby chronić twoją wątrobę?”)
4. Powiedz, że musisz wziąć lek po posiłku, pić dużo płynów, aby zmniejszyć jego działanie drażniące na żołądek.
5. Jeśli osoba, wraz z lekiem z grupy fluorochinolonów, nabywa inny preparat zobojętniający kwas lub kompleks witaminowo-mineralny, zaleca się rozcieńczenie ich na czas (co najmniej 4 godziny przerwy).

To wszystko na dziś. Jak podoba ci się artykuł, przyjaciele?

Jeśli masz coś do dodania, skomentowania, napisz w oknie komentarzy poniżej.

Byłbym wdzięczny, gdybyś udostępnił link do artykułu swoim kolegom.

Do zobaczenia ponownie na blogu „Apteka dla człowieka”!

P.S. Jeśli nie subskrybujesz już nowych artykułów na blogu, możesz to zrobić teraz, spędzając tylko kilka minut. Aby to zrobić, wypełnij formularz subskrypcji, który widzisz na końcu każdego artykułu i po prawej stronie u góry strony. Nie zapomnij potwierdzić subskrypcji w liście przychodzącym. Następnie otrzymasz e-mail z linkiem do pobrania przydatnych ściągawek.

Jeśli nie otrzymałeś listu, sprawdź folder spamu.

Czy coś poszło nie tak? Zobacz instrukcje.

Nadal nie działa? Napisz do. Zrozumiemy!

Moi drodzy czytelnicy!

Jeśli spodobał Ci się artykuł, jeśli chcesz o coś zapytać, dodać, podzielić się doświadczeniem, możesz to zrobić w specjalnym formularzu poniżej.

Po prostu proszę nie milczeć! Twoje komentarze są moją główną motywacją dla nowych kreacji dla CIEBIE.

Byłbym bardzo wdzięczny za udostępnienie linku do tego artykułu znajomym i współpracownikom w sieciach społecznościowych.

Wystarczy kliknąć przyciski społecznościowe. sieci, w których jesteś członkiem.

Kliknij przyciski społeczne. sieci zwiększają średnią kontrolę, dochód, wynagrodzenie, zmniejszają cukier, ciśnienie krwi, cholesterol, eliminują osteochondrozę, płaskostopie, hemoroidy!