Grupa farmakologiczna - Cefalosporyny

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminokefalosporowy. Główne cechy cefalosporyn to szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.

Cefalosporyny I, II, III i IV generacji wyróżniają się spektrum aktywności przeciwbakteryjnej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne) - cefuroksym, cefotiam, cefaklor itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.

Wszystkie cefalosporyny wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwbakteryjna, w tym przeciwko opornym na penicylinę (tworzącym beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę szczepom wszystkich rodzajów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokokom. Cefalosporyny II generacji mają także wysoką aktywność antyaphaphococcus, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywne przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny I i II generacji oraz większą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Cefalosporyny IV generacji mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III generacji, są one odporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale ponadto są odporne na beta-laktamazy chromosomalne i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są wysoce aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, jak również bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na drobnoustroje gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciwko beztlenowcom.

Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na specyficzne hamowanie jego enzymów.

Powstało wiele połączonych leków zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporyny - cechy i klasyfikacja antybiotyków

W przypadku chorób wywołanych przez drobnoustroje chorobotwórcze, bakterie, należy stosować specjalne leki przeciwbakteryjne. Jedną z klas antybiotyków są cefalosporyny. Jest to duża grupa leków mających na celu zniszczenie struktury komórkowej bakterii i ich śmierć. Zapoznaj się z klasyfikacją leków, ich cechami użytkowymi.

Antybiotyki cefalosporynowe

Cefalosporyny należą do grupy antybiotyków β-laktamowych, w strukturze chemicznej, z której wyodrębnia się kwas 7-aminocefalosporanowy. W porównaniu z penicylinami leki te wykazują wyższą odporność na β-laktamazy - enzymy wytwarzające mikroorganizmy. Pierwsza generacja antybiotyków nie ma całkowitej odporności na enzymy, nie wykazuje wysokiej odporności na laktazy plazmidowe, dlatego są niszczone przez enzymy bakterii Gram-ujemnych.

Dla stabilności leków przeciwbakteryjnych, poszerzenia spektrum działania bakteriobójczego przeciwko enterokokom i listeriom, stworzono liczne syntetyczne pochodne. Izolowane są również preparaty złożone na bazie cefalosporyn, gdzie łączy się je z inhibitorami destrukcyjnych enzymów, na przykład Sulparezon.

Farmakokinetyka i cechy cefalosporyn

Rozróżnia się cefalosporyny pozajelitowe i doustne. Oba gatunki mają działanie bakteriobójcze, które objawia się uszkodzeniem ścian komórkowych bakterii, hamowaniem syntezy warstwy peptydoglikanu. Leki prowadzą do śmierci mikroorganizmów i uwalniania enzymów autolitycznych. Tylko jeden z aktywnych składników tej serii jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym - cefaleksyna. Pozostałe antybiotyki nie są wchłaniane, ale prowadzą do poważnego podrażnienia błon śluzowych.

Cefaleksyna jest szybko wchłaniana, osiąga maksymalne stężenie we krwi i płucach w ciągu pół godziny u noworodków i półtorej godziny u dorosłych pacjentów. Przy podawaniu pozajelitowym poziom składnika aktywnego jest wyższy, więc stężenie osiąga maksimum po pół godzinie. Substancje czynne wiążą się z białkami osocza w 10-90%, przenikają do tkanek i mają różną biodostępność.

Preparaty cefalosporyn pierwszej i drugiej generacji słabo przechodzą przez barierę krew-mózg, więc nie można ich przyjmować podczas zapalenia opon mózgowych z powodu synergizmu. Eliminacja aktywnych składników zachodzi przez nerki. Jeśli funkcja tych narządów jest upośledzona, istnieje opóźnienie w usuwaniu leków do 10-72 godzin. Powtarzające się podawanie leków może kumulować się, co prowadzi do zatrucia.

Klasyfikacja cefalosporyn

Zgodnie ze sposobem podawania antybiotyki dzielą się na jelitowe i pozajelitowe. Struktura, spektrum działania i stopień odporności na cefalosporyny beta-laktamazy są podzielone na pięć grup:

1. Pierwsza generacja: cefaloryna, cefalotyna, cefaleksyna, cefazolina, cefadroksyl.
2. Drugi: cefuroksym, cefmetazol, cefoksytyna, cefamandol, cefotiam.
3. Po trzecie: cefotaksym, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksym, cefiksym, ceftazydym.
4. Po czwarte: cefpirim, cefepim.
5. Po piąte: ceftobiprol, ceftarolina, ceftolosan.

Cefalosporyny I generacji

Antybiotyki pierwszej generacji są stosowane w chirurgii, aby zapobiec powikłaniom, które występują po i podczas operacji lub interwencji. Ich zastosowanie jest uzasadnione w procesach zapalnych skóry, tkanek miękkich. Leki nie wykazują skuteczności w pokonywaniu dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Są aktywne w leczeniu chorób wywołanych przez paciorkowce, gronkowce, gonokoki, mają dobrą biodostępność, ale nie tworzą maksymalnych stężeń w osoczu.

Najbardziej znane produkty z grupy Cefamezin i Kefzol. Zawierają cefazolinę, która szybko wpada do dotkniętego obszaru. Regularne cefalosporyny uzyskuje się poprzez wielokrotne podawanie pozajelitowe co osiem godzin. Wskazania do stosowania leków to uszkodzenie stawów, kości, skóry. Obecnie leki nie są tak popularne, ponieważ stworzono bardziej nowoczesne leki do leczenia infekcji wewnątrzbrzusznych.

Druga generacja

Cefalosporyny drugiej generacji są skuteczne w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc w połączeniu z makrolidami, są alternatywą dla inhibitorów penicylin. Do popularnych leków w tej kategorii należą cefuroksym i cefoksytyna, które są zalecane w leczeniu zapalenia ucha środkowego, ostrego zapalenia zatok, ale nie do leczenia uszkodzeń układu nerwowego i osłonek mózgu.

Leki są wskazane do przedoperacyjnej profilaktyki antybiotykowej i wsparcia medycznego operacji chirurgicznych. Leczą nieciężkie choroby zapalne skóry i tkanek miękkich, stosują w kompleksie jako leczenie zakażeń dróg moczowych. Inny lek, Cefaclor, jest skuteczny w leczeniu stanów zapalnych kości i stawów. Leki Kimacef i Zinacef są aktywne przeciwko białkom Gram-ujemnym, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Zawieszenie Ceclor może być używane przez dzieci, ma przyjemny smak.

Trzecia generacja

Cefalosporyny trzeciej generacji są wskazane w leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki, chorób zakaźnych dolnych dróg oddechowych, infekcji jelitowych, zapalenia dróg żółciowych, shigellozy. Leki dobrze pokonują barierę krew-mózg, są stosowane w zmianach zapalnych układu nerwowego, przewlekłym zapaleniu.

Leki grupowe obejmują Zinnat, Cefoxitin, Ceftriakson, Cefoperazon. Są odpowiednie dla pacjentów z niewydolnością nerek. Cefoperazon jest jedynym inhibitorem, zawiera sulbaktam beta-laktamazy. Jest skuteczny w procesach beztlenowych, chorobach miednicy małej i jamy brzusznej.

Antybiotyki tej generacji są łączone z metronidazolem w leczeniu infekcji miednicy, posocznicy, infekcji kości, skóry i tłuszczu podskórnego. Mogą być podawane z gorączką neutropeniczną. Dla większej wydajności cefalosporyny trzeciej generacji są przepisywane w połączeniu z aminoglikozydami drugiej trzeciej generacji. Nie nadaje się do leczenia noworodków.

Czwarta generacja

Cefalosporyny czwartej generacji odznaczają się wysokim stopniem odporności, są bardziej skuteczne przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim, enterokokom, enterobakteriom i pałeczkowemu pałeczkowi. Popularne produkty z tej serii to Imipenem i Azaktam. Wskazania do ich stosowania to szpitalne zapalenie płuc, infekcje miednicy w połączeniu z metronidazolem, gorączka neutropeniczna, sepsa.

Imipenem stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego. Jego zalety obejmują fakt, że nie ma on działania przeciwdrgawkowego, a zatem może być stosowany w leczeniu zapalenia opon mózgowych. Azaktam ma działanie bakteriobójcze, może powodować działania niepożądane w postaci zapalenia wątroby, żółtaczki, zapalenia żył, neurotoksyczności. Lek jest doskonałą alternatywą dla aminoglikozydów.

Piąta generacja

Cefalosporyny piątej generacji obejmują całe spektrum aktywności czwartej, a dodatkowo wpływają na florę odporną na penicylinę. Znanymi lekami z tej grupy są Ceftobiprol i Zeftera, które wykazują wysoką aktywność przeciwko Staphylococcus aureus, są stosowane w leczeniu infekcji stopy cukrzycowej bez towarzyszącego zapalenia szpiku.

Zinforo stosuje się w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, z powikłanymi zakażeniami skóry i tkanek miękkich. Może powodować działania niepożądane w postaci biegunki, nudności, bólu głowy, świądu. Ceftobiprol jest dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu do infuzji. Zgodnie z instrukcjami rozpuszcza się go w soli fizjologicznej, roztworze glukozy lub wodzie. Lek nie jest przepisywany do 18 roku życia, z drgawkami w historii, padaczką, niewydolnością nerek.

Zgodność z narkotykami i alkoholem

Cefalosporyny są niekompatybilne z alkoholem ze względu na hamowanie dehydrogenazy aldehydowej, reakcje podobne do disulfiramu i działanie przeciwbólowe. Efekt ten utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu leków, a jeśli reguła nie jest połączona z etanolem, może wystąpić niedoczynność. Przeciwwskazaniami do stosowania leków są ciężkie alergie na składniki kompozycji.

Ceftriakson jest zabroniony u noworodków ze względu na ryzyko hiperbilirubinemii. Ostrożnie, leki są przepisywane na nieprawidłową czynność wątroby i nerek, w historii nadwrażliwości. Przy przepisywaniu dawki dla dzieci stosuje się obniżone stawki. Wynika to z niskiej masy ciała dzieci i większej strawności aktywnych składników.

Interakcje leków cefalosporynowych są ograniczone: nie łączy się ich z lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitycznymi i przeciwpłytkowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z jelit. Połączenie leków z lekami zobojętniającymi jest niepożądane ze względu na zmniejszenie skuteczności terapii antybiotykowej. Połączenie cefalosporyn z diuretykami pętlowymi jest zabronione ze względu na ryzyko nefrotoksyczności.

Około 10% pacjentów wykazuje zwiększoną wrażliwość na cefalosporyny. Prowadzi to do pojawienia się skutków ubocznych: reakcji alergicznych, nieprawidłowego funkcjonowania nerek, zaburzeń dyspeptycznych, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. W przypadku dożylnego podawania roztworów możliwe są hipertermia, bóle mięśni, napadowy kaszel. Najnowsza generacja leków może powodować krwawienia z powodu tłumienia wzrostu mikroflory odpowiedzialnej za produkcję witaminy K. Inne działania niepożądane:

• dysbioza jelitowa;
• kandydoza jamy ustnej, pochwa;
• eozynofilia;
• leukopenia, neutropenia;
• zapalenie żył;
• perwersja smaku;
• obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny;
• reakcje bronchospastyczne;
• choroba posurowicza;
• rumień wielopostaciowy;
• niedokrwistość hemolityczna.

Subtelności odbioru w zależności od wieku

Ceftriakson nie jest wskazany u pacjentów z zakażeniami dróg żółciowych, noworodków. Większość leków pierwszego i czwartego pokolenia jest odpowiednia dla kobiet w czasie ciąży bez ograniczania ryzyka, nie powodują efektu genu terra. Cefalosporyny piątej generacji są przepisywane kobietom w ciąży w stosunku korzyści do matki i ryzyka dla dziecka. Cefalosporyny dla dzieci każdego pokolenia są zabronione podczas karmienia piersią z powodu rozwoju dysbiozy w ustach i jelitach dziecka.

Cefipim jest przepisywany od drugiego miesiąca życia, Cefiksymu - od sześciu miesięcy. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku wstępnie bada się czynność nerek i wątroby, a krew oddaje do analizy biochemicznej. Na podstawie uzyskanych danych dostosowuje się dawkę cefalosporyn. Jest to konieczne ze względu na związane z wiekiem opóźnienie w wydalaniu składników aktywnych preparatów. W przypadku patologii wątroby dawka jest również zmniejszona, a testy wątrobowe są kontrolowane w trakcie leczenia.

Cefalosporyny trzeciej generacji: lista leków według grup

Leki przeciwbakteryjne dotyczące mechanizmu działania i substancji czynnej są podzielone na kilka grup. Jednym z nich są cefalosporyny, które są klasyfikowane według generacji: od pierwszej do piątej. Trzecia cechuje się wyższą skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonococcus, Pseudomonas bacillus itp. Cefalosporyny do stosowania zarówno wewnętrznego, jak i pozajelitowego należą do tego pokolenia. Substancje chemiczne są podobne do penicylin i mogą zastąpić je alergiami na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest produkowany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i reprodukcję różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. W cząsteczce cefalosporyn znajduje się wspólne jądro składające się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazyny i beta-laktamu. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń, w zależności od daty odkrycia i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej:

• Pierwszy. Najczęstszą pozajelitową postacią uwalniania cefalosporyny w tej grupie jest cefazolina, doustna - cefaleksyna. Stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, częściej w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamundol, Cefaklor, Ceforanid. Wzrosły, w porównaniu z 1 pokoleniem cefalosporyn, aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Skuteczny w przypadku zapalenia płuc, w połączeniu z makrolidami.
• Po trzecie. W tej generacji uwalniane są antybiotyki Cefiksym, Cefotaksym, Ceftriakson, Ceftizoksym, Ceftibuten. Wykazują wysoką skuteczność w chorobach wywoływanych przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany do zakażeń dolnych dróg oddechowych, jelit, zapalenia dróg żółciowych, bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.
• Po czwarte. Przedstawicielami tego pokolenia są antybiotyki Cefepim, Zefpirim. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny pierwszej generacji.
• Piąty. Posiadają spektrum aktywności antybiotyków cefalosporynowych 4 pokoleń. Wpływa na florę odporną na penicyliny i aminoglikozydy. Ceftobiprol i Seefter są skuteczne w tej grupie antybiotyków.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który jest strukturalną główną ścianą bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn są następujące:

• dobra tolerancja ze względu na minimalną ilość skutków ubocznych w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi, mają większy efekt niż indywidualnie);
• manifestacja reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (na bifidobakterie i bakterie kwasu mlekowego).

Cefalosporyny trzeciej generacji

Ta grupa cefalosporyn, w przeciwieństwie do poprzednich dwóch pokoleń, ma szersze spektrum działania. Inną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Zalety obejmują zdolność cefalosporyn III generacji do pokonania bariery krew-mózg. Z tego powodu są skuteczne w bakteryjnych i zapalnych zmianach w układzie nerwowym. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn trzeciej generacji obejmuje następujące choroby:

• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczek;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• shygillosis;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha

Cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i mogą być stosowane w złożonej terapii etiologii bakteryjnej w domu. Spożycie cefalosporyn w środku jest często przepisywane przez terapię krok po kroku. W tym przypadku antybiotyki są najpierw podawane pozajelitowo, a następnie przenoszone do postaci, które są spożywane. Tak więc doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

Cefix

Aktywnym składnikiem tego leku jest trójwodny cefiksym. Antybiotyk występuje w postaci kapsułek o dawce 200 mg i 400 mg, zawiesiny o dawce 100 mg. Cena pierwszego - 350 rubli, druga - 100-200 p. Cefiksym stosuje się w chorobach zakaźnych i zapalnych wywołanych przez pneumokoki i paciorkowce peptydazę pirolidonylową:

• ostre ostre zapalenie oskrzeli;
• ostre infekcje jelitowe;
• ostre zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• nawracające przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• infekcje dróg moczowych, występujące bez powikłań.

Kapsułki Cefiksymu przyjmuje się z posiłkami. Są dozwolone dla pacjentów powyżej 12 lat. Pokazano im dawkę 400 mg Cefiksymu na dobę. Leczenie trwa przez infekcję i jej nasilenie. W przypadku dzieci w wieku od sześciu miesięcy do 12 lat cefiksym jest przepisywany jako zawiesina: 8 mg / kg masy ciała 1 raz lub 4 mg / kg 2 razy dziennie. Niezależnie od formy uwalniania, Cefix jest zabroniony w przypadku alergii na antybiotyki z grupy cefalosporyn. Po zażyciu leku mogą wystąpić takie niepożądane reakcje:

• biegunka;
• wzdęcia;
• niestrawność;
• nudności;
• ból brzucha;
• wysypka;
• pokrzywka;
• swędzenie;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• leukopenia;
• małopłytkowość.

76. Cefalosporyny.

a) pierwsza generacja - wysoce aktywna przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (cefalotyna; cefadroksyl; cefazolina; cefradyna; Cefalexinum - czapki. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, por. dla sus. - 2,5 (+ 80 ml wody destylowanej); cefapiryna);

b) drugiej generacji - szerokie spektrum (cefamandol; cefuroksym; Cefaclor - czapki. 0,25 i 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; kofonik; ceforanid; cefotetan; cefoksytyna; cefprozil; cefpodoksym; loracarbef);

c) trzecia generacja - wysoce aktywna przeciwko bakteriom Gram-ujemnym (Ceftazydimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 godzin + isot. rr; ceftazydym; cefoperazon; ceftriakson; cefotaksym; ceftizoksym; cefiksym; latamoxef);

grupy antybiotyków β-laktamowych.

2) cefalosporyny i cefamycyny

Do podawania pozajelitowego

Do podawania doustnego

Pokolenie I (wąskie spektrum, silnie aktywne przeciwko bakteriom Gr + i ziarniakom (z wyjątkiem enterokoków, gronkowców opornych na metycylinę), jest znacznie mniej aktywne wobec Gr - flory (E. coli, Klebsiella pneumon., Indol - ujemny proteus)

II generacja (szerokie spektrum, bardziej aktywne przeciw Gr - mikroflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakterie, proteole dodatnie pod względem indolu, Klebsiella, moraxella, ząbkowanie), oporna na - laktamazy)

III generacja (szerokie spektrum, wysoce aktywne wobec Gr - bakterii, w tym wytwarzanie  - laktamazy; aktywne przeciwko pseudomonadom, acinetobacter, cytobacter; penetrują centralny układ nerwowy)

IV pokolenie (szerokie spektrum, charakteryzujące się wysoką aktywnością przeciw bakteriom i innym bakteriom beztlenowym; wysoce odporne na β-laktamazę o rozszerzonym spektrum; w odniesieniu do Gr - flora jest tego samego pokolenia co cefalosporyny trzeciej generacji; mniej aktywna niż w przypadku cefalosporyn pod względem Gr + flory I pokolenie)

Należą do nich cefalotyna, cefaleksyna, cefaklor, cefotaksym, cefuroksym, cefoperazon, cefepim, ceftriakson itp. Podstawą chemiczną tych związków jest kwas 7-aminocefalosporanowy. Struktura cefalosporyn jest podobna do penicylin (zawierają pierścień lact-laktamowy). Istnieją jednak znaczne różnice. Struktura penicylin obejmuje pierścień tiazolidynowy i cefalosporyny - pierścień dihydrotiazynowy. Cefalosporyny są bakteriobójcze, co wiąże się z ich hamującym wpływem na tworzenie ściany komórkowej. Podobnie jak penicylina, hamują aktywność enzymu transpeptydazy biorącego udział w biosyntezie ściany komórkowej bakterii. Według spektrum przeciwbakteryjnego cefalosporyny należą do antybiotyków o szerokim spektrum działania. Są odporne na penicylinazy, ale wiele cefalosporyn jest niszczonych przez β-laktamazy wytwarzane przez niektóre mikroorganizmy gram-ujemne.

Cefalosporyny są warunkowo podzielone na cztery generacje leków. Przedstawiciele pierwszej generacji są szczególnie skuteczni przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (pneumokoki, paciorkowce, gronkowce). Niektóre bakterie Gram-ujemne są na nie wrażliwe. Zakres działania cefalosporyn pokolenia P obejmuje to dla preparatów I generacji, które uzupełniają białka indol-dodatnie. Dla trzeciej generacji cefalosporyny charakteryzuje się szerszym spektrum aktywności przeciw bakteriom Gram-ujemnym. Gram-dodatnie ziarenkowce działają w mniejszym stopniu niż wytwarzanie cefalosporyn P. Cefalosporyny czwartej generacji mają jeszcze szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego niż leki trzeciej generacji. Są bardziej skuteczne przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Mają wysoką aktywność przeciwko Pseudomonas aeruginosa i innym bakteriom Gram-ujemnym, w tym szczepom wytwarzającym β-laktamazę. Bakteroidy nie są znacząco zmienione.

Na podstawie drogi podania cefalosporyny dzielą się na dwie grupy:

/. Do stosowania pozajelitowego

Cefalotyna Cefuroksym Cefotaksym Cefepime i in.

2. Do stosowania jelitowego Cefalexin Cefaclor Cefixime i innych.

Przez barierę krew-mózg leki I i II generacji praktycznie nie przechodzą. Jednocześnie, jak już wspomniano, wiele cefalosporyn trzeciej generacji przenika do mózgu i tkanek krwi, a cefalosporyny są częściowo związane z białkami osocza. Większość leków jest wydalana przez nerki (przez filtrację i wydzielanie), pojedyncze leki - głównie z żółcią do jelita (cefoperazon, ceftriakson).

Cefalosporyny są stosowane w chorobach wywoływanych przez drobnoustroje Gram-ujemne (na przykład w zakażeniach dróg moczowych), w zakażeniach bakteriami Gram-dodatnimi w przypadku nieskuteczności lub nietolerancji na penicyliny. Cefalosporyny powodują reakcje alergiczne u znacznego odsetka pacjentów. Czasami występuje uczulenie krzyżowe z penicylinami. Spośród powikłań niealergicznych możliwe jest uszkodzenie nerek (obserwowane głównie z cefalorydyną i cefradyną). Może wystąpić mała leukopenia. Ponadto wiele leków ma miejscowe działanie drażniące (zwłaszcza cefalotynę). W związku z tym przy wstrzyknięciu domięśniowym może wystąpić ból, nacieki i dożylne zapalenie żył. Należy również rozważyć możliwość nadkażenia. Czasami cefalosporyny powodują rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Podawane doustnie leki mogą powodować objawy dyspeptyczne. Podczas przepisywania niektórych leków (cefoperazon i inne) czasami notuje się hipoprotrombinemię.

Cefazolina, cefradyna, cefuroksym, cefaklor, cefotaksym, ceftazydym, cefiksym, cefepim.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. Kwas [3- (5-metylo-1,3,4-tiadiazolilo-2-tiometylo) -7- (1-tetrazoliloacetamido) -3-cefemo-4] -karboksylowy.

Synonimy: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефамезин, Efazolin, Elmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, proste, tee, tee, tef, Tefasidal

Dostępne w postaci soli sodowej.

Cefazolina jest głównym cefalosporyny pierwszej generacji - antybiotyku o szerokim spektrum działania, która wpływa na działanie bakteriobójcze wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii, w tym Staphylococcus, formowania i nie stanowiące penicylinazy na hemolitycznej paciorkowce, pneumokoki, Salmonella, Shigella, niektóre rodzaje Proteus, grupa drobnoustroje Klebsiella, różdżka błonicza, gonokoki i inne mikroorganizmy. Nie wpływa na riketsję, wirusy, grzyby i pierwotniaki.

Cefazolina nie jest wchłaniana po przyjęciu doustnym. Po podaniu domięśniowym lek jest szybko wchłaniany, maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1 godzinie; skuteczne stężenie po pojedynczej dawce utrzymuje się w osoczu krwi przez 8 do 12 godzin Przy podawaniu dożylnym tworzy się wyższe stężenie we krwi, ale lek jest uwalniany szybciej (okres półtrwania wynosi około 2 godziny).

Jest wydalany głównie (około 90%) przez nerki w postaci niezmienionej.

Cefazolina przenika przez barierę łożyskową i znajduje się w płynie owodniowym. W mleku matki karmiące wykrywa się w niskich stężeniach.

Cefazolina jest stosowana w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne: w zakażeniach dróg oddechowych, posocznicy, zapaleniu wsierdzia, zapaleniu szpiku, zakażeniach ran, zakażonych oparzeniach, zapaleniu otrzewnej, zakażeniach dróg moczowych itp.

Wprowadzić lek domięśniowo lub dożylnie (kroplówka lub strumień). W przypadku podawania domięśniowego rozcieńczyć zawartość fiolki w 2 do 3 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub jałowej wody do wstrzykiwań i wstrzyknąć głęboko w mięsień.

Cefazolina jest przepisywana w zmniejszonych dawkach pacjentom z zaburzeniami czynności nerek wydalniczych w celu uniknięcia kumulacji.

Podobnie jak inne cefalosporyny, cefazolina może powodować reakcje alergiczne. W takich przypadkach należy przepisać leki przeciwalergiczne. Mogą wystąpić leukopenia, eozynofilia, neutropenia, nudności, wymioty. Po wstrzyknięciu domięśniowym możliwy jest miejscowy ból.

Przeciwwskazania wspólne dla wszystkich cefalosporyn (patrz).

Antybiotyk cefalosporynowy drugiej generacji.

Synonimy: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Dostępne w postaci soli sodowej.

Gdy spożycie praktycznie się nie wchłania. Jest stosowany dożylnie i domięśniowo. Ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i bardziej niż inne cefalosporyny są skuteczne przeciwko gronkowcom, w tym szczepom tworzącym β-laktamazy. Skuteczny także przeciwko gonokokom tworzącym b-laktamazy.

Stosowany przy różnych chorobach zakaźnych, w tym zakażeniach dróg oddechowych i dróg moczowych, kościach, stawach itp.

Możliwe działania niepożądane i przeciwwskazania są takie same jak w przypadku innych antybiotyków cefalosporynowych.

Pochodna cefuroksymu, aksetyl cefuroksymu (Céfurochime achetil), lek przeznaczony do podawania doustnego, jest produkowana za granicą.

Synonimy: Mahitil, Zinnat.

Zastąpienie grupy karboksylowej bardziej złożonym rodnikiem estrowym umożliwiło uzyskanie związku, który jest stabilny w kwaśnej zawartości żołądka i rozkłada się w jelicie z uwolnieniem aktywnego cefuroksymu.

Lek jest skuteczny w różnych chorobach zakaźnych powodowanych przez szczepy mikroorganizmów wrażliwych na cefuroksym.

Antybiotyk cefalosporynowy trzeciej generacji.

Dostępne w postaci soli sodowej.

Synonimy: Klaforan, Cefotax, Chemesse, forlaforan, ofloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rаlopar, itp.

Z natury chemicznej cefotaksym jest bliski cefalosporynom pierwszego i drugiego pokolenia, jednak cechy strukturalne zapewniają wysoką aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, odporność na działanie wytwarzanych przez nie b-laktamaz. Lek ma szerokie spektrum działania; Działanie bakteriobójcze na drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne oporne na inne cefalosporyny, penicyliny i inne środki przeciwbakteryjne.

Cefotaksym podaje się domięśniowo i dożylnie; po spożyciu nie jest wchłaniany. Po podaniu domięśniowym lek szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się 30 minut po wstrzyknięciu. Stężenie bakteriobójcze we krwi utrzymuje się przez ponad 12 godzin, lek dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych; znaleziono w skutecznych stężeniach w płynach opłucnowych, otrzewnowych, maziowych. Wydalany w znacznych ilościach z moczem w postaci niezmienionej (około 30%) i w postaci aktywnych metabolitów (około 20%). Częściowo wydalony z żółcią.

Cefotaksym stosuje się w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe na niego mikroorganizmy: zakażenia dróg oddechowych i dróg moczowych, nerki, infekcje ucha, gardła, nosa, posocznicę, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych; zakażenia kości i tkanek miękkich, jamy brzusznej, ginekologicznych chorób zakaźnych, rzeżączki itp.

Podczas stosowania cefotaksymu możliwe są reakcje alergiczne, niestrawność, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych, leukopenia, neutropenia, zwiększenie liczby testów wątrobowych, fosfataza alkaliczna i zawartość azotu w moczu. W miejscu wstrzyknięcia mogą wystąpić zjawiska podrażnienia, a temperatura może wzrosnąć.

Przeciwwskazania wspólne dla wszystkich celofalosporyn.

Antybiotyk cefalosporynowy trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego.

Struktura chemiczna jest zbliżona do innych leków z tej grupy (patrz Ceftriakson).

Synonimy: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirеf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidine i inne.

Po dodaniu wody lek rozpuszcza się z utworzeniem pęcherzyków gazu - tworzy się roztwór do wstrzykiwań.

Ceftazydym podaje się domięśniowo i dożylnie. W przypadku obu metod podawania szybko osiąga się wysokie stężenie leku w osoczu krwi (5–10 minut po podaniu dożylnym, 30–45 minut po podaniu domięśniowym).

Lek jest długo przechowywany w organizmie, nie jest metabolizowany, wydalany głównie (80–90%) przez nerki w postaci niezmienionej przez 24 h. Łatwo przenika narządy i tkanki (tkanka kostna), plwocina, maziówka, opłucna, płyny otrzewnowe, tkanka i płyny do oczu, przez barierę łożyskową, słabo przez nienaruszoną barierę krew-mózg.

Ceftazydym jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Skuteczny w przypadku zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Stosowany w przypadku posocznicy, zapalenia otrzewnej, zapalenia opon mózgowych, ciężkich zakażeń dróg oddechowych, zakażeń dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, przewodu pokarmowego itp.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek zmniejszają dawkę ceftazydymu (do 1 g co 12 godzin i do 0, 5 g co 48 godzin).

Możliwe działania niepożądane i przeciwwskazania są zasadniczo takie same jak w przypadku innych antybiotyków cefalosporynowych.

Antybiotyki cefalosporynowe: nazwy preparatów cefalosporynowych

Antybiotyki cefalosporynowe są bardzo skutecznymi lekami. Otworzyli je w połowie ubiegłego wieku, ale w ostatnich latach opracowano nowe narzędzia. Istnieje już pięć generacji takich antybiotyków. Najczęściej są to cefalosporyny w postaci tabletek, które doskonale sprawdzają się przy różnych infekcjach i mogą być dobrze tolerowane nawet przez małe dzieci. Są łatwe w użyciu, a lekarze często przepisują je do leczenia chorób zakaźnych.

Historia pojawienia się cefalosporyn

W latach 40. ubiegłego wieku włoski naukowiec Brodzu, który badał czynniki wywołujące dur brzuszny, okazał się mieć grzyba o działaniu przeciwbakteryjnym. Stwierdzono, że jest dość skuteczny przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Później naukowcy wyizolowali substancję z tego grzyba, zwaną cefalosporyną, na podstawie której powstały leki przeciwbakteryjne, połączone w grupę cefalosporyn. Ze względu na ich odporność na penicylinazę, były one stosowane w przypadkach, w których penicylina wykazywała nieskuteczność. Cefalorydyna była pierwszym lekiem z antybiotykami cefalosporynowymi.

Do tej pory istnieje już pięć generacji cefalosporyn, które połączyły ponad 50 leków. Ponadto stworzono półsyntetyczne leki, które są bardziej stabilne i mają szerokie spektrum działania.

Działanie antybiotyków cefalosporynowych

Działanie przeciwbakteryjne cefalosporyn tłumaczy się ich zdolnością do niszczenia enzymów, które tworzą podstawę błony komórkowej bakterii. Są aktywne tylko przeciwko mikroorganizmom, które rosną i rozmnażają się.

Pierwsza i druga generacja leków wykazały skuteczność przeciwko infekcjom paciorkowcowym i gronkowcowym, ale zostały zniszczone przez działanie beta-laktamazy wytwarzanej przez bakterie Gram-ujemne. Najnowsze generacje antybiotyków cefalosporynowych okazały się bardziej odporne i stosowane w różnych zakażeniach, ale wykazały ich nieskuteczność wobec paciorkowców i gronkowców.

Klasyfikacja

Cefalosporyny dzieli się na grupy według różnych kryteriów: skuteczność, spektrum działania, sposób podawania. Jednak najbardziej powszechna klasyfikacja jest rozważana przez pokolenia. Rozważmy bardziej szczegółowo listę leków z serii cefalosporyn i ich cel.

Leki pierwszej generacji

Najpopularniejszym lekiem jest cefazolina, która jest stosowana przeciwko gronkowcom, paciorkowcom i gonokokom. Dostaje się do dotkniętego chorobą miejsca za pomocą podawania pozajelitowego, a najwyższe stężenie substancji czynnej osiąga się w przypadku, jeśli wprowadzisz lek trzy razy dziennie. Wskazania do stosowania cefazoliny to negatywne działanie gronkowców i paciorkowców na stawy, tkanki miękkie, skórę, kości.

Należy zwrócić uwagę na fakt, że stosunkowo niedawno lek ten był szeroko stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych. Jednak wraz z pojawieniem się nowocześniejszych leków trzeciej - czwartej generacji, nie był już przepisywany do leczenia infekcji wewnątrzbrzusznych.

Przygotowania 2 pokolenia

Antybiotyki cefalosporynowe drugiej generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Leki takie jak Zinatsef, Kimacef są aktywne przeciwko:

• zakażenia wywołane przez gronkowce i paciorkowce;
• bakterie Gram-ujemne.

Cefuroksym jest lekiem, który nie działa przeciw morganelli, Pseudomonas aeruginosa, większości beztlenowych mikroorganizmów i opatrzności. W wyniku podawania pozajelitowego penetruje on większość tkanek i narządów, dzięki czemu antybiotyk jest stosowany w leczeniu chorób zapalnych opony twardej.

Zawieszenie Tseklor wyznaczone nawet dla dzieci i różni się przyjemnym smakiem. Lek może być wytwarzany w postaci tabletek, suchego syropu i kapsułek.

Preparaty cefalosporyn drugiej generacji są przepisywane w następujących przypadkach:

• zaostrzenie zapalenia ucha środkowego i zapalenia zatok;
• leczenie stanów pooperacyjnych;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w postaci zaostrzenia, pojawienie się pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• zakażenie kości, stawów, skóry.

Leki trzeciej generacji

Początkowo cefalosporyny trzeciej generacji były stosowane w warunkach szpitalnych do leczenia ciężkich chorób zakaźnych. Obecnie leki te są stosowane w przychodni z powodu zwiększonego wzrostu oporności patogenów na antybiotyki. Przygotowania trzeciej generacji są zalecane w następujących przypadkach:

• gatunki pozajelitowe stosuje się do ciężkich zmian zakaźnych i zidentyfikowanych infekcji mieszanych;
• fundusze na użytek wewnętrzny są wykorzystywane do pozbycia się umiarkowanego zakażenia szpitalnego.

Cefiksym i Ceftibuten, przeznaczone do użytku wewnętrznego, są stosowane w leczeniu rzeżączki, shigellozy i zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Cefatoksym, który jest stosowany pozajelitowo, pomaga w następujących przypadkach:

• ostre i przewlekłe zapalenie zatok;
• infekcja jelitowa;
• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• sepsa;
• infekcje miednicy i jamy brzusznej;
• poważne uszkodzenie skóry, stawów, tkanek miękkich, kości;
• jako kompleksowa terapia rzeżączki.

Lek wyróżnia się wysokim stopniem penetracji do narządów i tkanek, w tym bariery krew-mózg. Cefatoksym można stosować w leczeniu noworodków, jeśli rozwiną się one w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, i łączy się je z ampicylinami.

Leki czwartej generacji

Antybiotyki z tej grupy pojawiły się całkiem niedawno. Takie leki są wykonane tylko w formie zastrzyków, ponieważ w tym przypadku mają lepszy wpływ na organizm. Cefalosporyny czwartej generacji w tabletkach nie są uwalniane, ponieważ leki te mają specjalną strukturę molekularną, dzięki czemu składniki aktywne nie są w stanie przenikać do struktur komórkowych błony śluzowej jelit.

Preparaty czwartej generacji mają zwiększoną odporność i wykazują większą skuteczność przeciwko takim patogennym zakażeniom jak enterokoki, ziarniaki Gram-dodatnie, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Antybiotyki pozajelitowe są przepisywane w celu leczenia:

• szpitalne zapalenie płuc;
• infekcje tkanek miękkich, skóry, kości, stawów;
• infekcje miednicy i jamy brzusznej;
• gorączka neutropeniczna;
• sepsa.

Jednym z leków czwartej generacji jest Imipenem, ale powinieneś być świadomy, że pałeczki pyocyjanowe są w stanie szybko rozwinąć odporność na tę substancję. Ten antybiotyk jest stosowany do podawania domięśniowego i dożylnego.

Następujący lek to Meronem, o charakterystyce podobnej do Imipenem i ma takie właściwości:

• wysoka aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym;
• niska aktywność przeciwko zakażeniom paciorkowcowym i gronkowcom;
• brak działania przeciwdrgawkowego;
• stosowany do wlewu dożylnego lub wlewu kroplowego, ale warto powstrzymać się od podawania domięśniowego.

Lek Azaktam ma działanie bakteriobójcze, ale jego stosowanie powoduje następujące reakcje uboczne:

• powstawanie zakrzepowego zapalenia żył i po prostu zapalenie żył;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• reakcje neurotoksyczne.

Leki piątej generacji

Cefalosporyny piątej generacji mają działanie bakteriobójcze, przyczyniając się do zniszczenia ścian patogenów. Takie antybiotyki są aktywne przeciwko mikroorganizmom, które rozwinęły oporność na cefalosporyny trzeciej generacji i leki z grupy aminoglikozydów.

Zinforo - lek ten jest stosowany w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, powikłanego zakażeniami tkanek miękkich i skóry. Jego działania niepożądane to ból głowy, biegunka, świąd, nudności. Należy zachować ostrożność u pacjentów Zinforo z zespołem drgawkowym.

Zefter - ten lek jest produkowany w postaci proszku, z którego przygotowuje się roztwór do infuzji. Jest przepisywany do leczenia przydatków i skomplikowanych infekcji skóry, a także w zakażeniu stopy cukrzycowej. Przed użyciem proszek należy rozpuścić w roztworze glukozy, soli fizjologicznej lub wodzie do wstrzykiwań.

Preparaty piątej generacji są aktywne przeciwko Staphylococcus aureus i wykazują znacznie szersze spektrum aktywności farmakologicznej niż poprzednie generacje antybiotyków cefalosporynowych.

Tak więc cefalosporyny są dość dużą grupą leków przeciwbakteryjnych stosowanych w leczeniu chorób u dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy są bardzo popularne ze względu na ich niską toksyczność, skuteczność i wygodną formę stosowania. Istnieje pięć generacji cefalosporyn, z których każda różni się spektrum działania.

Cefalosporyny - lista leków

Cefalosporyny są przepisywane pacjentom z poważnymi zakażeniami bakteryjnymi. Narzędzia te niszczą prawie wszystkie znane mikroby i mogą być stosowane nawet u kobiet w ciąży i dzieci.

Cefalosporyny i ich działanie

Cefalosporyny są dużą klasą antybiotyków beta-laktamowych opartych na kwasie 7-aminocefalosporanowym. Po raz pierwszy lek z tej grupy powstał w 1948 r. I przetestowano na czynniku wywołującym tyfus.

Cefalosporyny są dobrze łączone z wieloma innymi antybiotykami, więc obecnie produkowanych jest wiele złożonych leków. Formy uwalniania leków z tej grupy są różne - roztwór do wstrzykiwań, proszki, tabletki, zawiesiny. Formy doustne są najbardziej popularne wśród pacjentów.

Klasyfikacja według generacji:

Pomimo dużej odporności najnowszych generacji leków na destrukcyjne działanie enzymów bakteryjnych, trzecia generacja ma największą popularność.

Środki pierwszej generacji są nadal szeroko stosowane w terapii, ale stopniowo wypierają je nowoczesne cefalosporyny.

Jak działają cefalosporyny 3,4 generacji? Ich aktywność bakteriobójcza opiera się na tłumieniu syntezy ścian komórek bakteryjnych. Leki z dowolnej listy są odporne na wpływ enzymów (beta-laktamazy) bakterii - gram-ujemnych, gram-dodatnich.

Farmaceutyki działają na prawie wszystkie najpowszechniejsze drobnoustroje - gronkowce, enterokoki, paciorkowce, morganellę, borrelię, clostridium i wiele innych. Oporność na cefalosporyny wykazuje tylko paciorkowce z grupy D, niektóre enterokoki. Bakterie te nie wydzielają plazmidu, ale laktamazy chromosomalne, które niszczą cząsteczki leku.

Podstawowe wskazania do użycia

Wskazania, dla których przepisywane są leki dowolnej generacji, są takie same. U dzieci leki najczęściej zaleca się w przypadku poważnych zakażeń górnych dróg oddechowych, dróg oddechowych, które rozwijają się szybko lub zagrażają różnym powikłaniom.

Najczęstszym wskazaniem cefalosporyn jest zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc.

Jeśli dławica (ostre zapalenie migdałków), antybiotyki penicylinowe są znacznie częściej zalecane, to w przypadku ostrego ropnego zapalenia ucha cefalosporyny są przepisywane dzieciom. Te same leki są często przepisywane w postaci tabletek lub zastrzyków na ropną zatokę równolegle z leczeniem chirurgicznym. Wśród infekcji jelitowych u dzieci i dorosłych cefalosporyny są leczone:

Ciężkie choroby zapalne i zakaźne przewodu pokarmowego, jama brzuszna są również leczone tymi narzędziami. Wskazania obejmują zapalenie otrzewnej, zapalenie dróg żółciowych, skomplikowane formy zapalenia wyrostka robaczkowego, zapalenie żołądka i jelit. Z patologii płucnych wskazaniami są ropień, ropniak opłucnej. Podczas kursu wstrzykują leki na ropne rany, infekcje tkanek miękkich, uszkodzenie nerek, pęcherz, septyczne zapalenie opon mózgowych, boreliozę. Cefalosporyny są popularnym miejscem po zabiegach profilaktycznych.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Większość funduszy grupy ma niewielką liczbę zakazów w aplikacji. Należą do nich tylko nietolerancja, reakcje alergiczne, które występują w konsumpcji. Terapia jest prowadzona ostrożnie u kobiet w ciąży, tylko zgodnie ze ścisłymi wskazaniami, głównie w postaci zastrzyków. Z laktacją leczenie jest możliwe, ale na jego okres będzie musiał zrezygnować z karmienia piersią. Ponieważ większość cefalosporyn wchodzi do mleka w niskich stężeniach, zgodnie ze ścisłymi wskazaniami, odmowa laktacji nie jest praktykowana.

U noworodków grupy leków są stosowane w szpitalu pod nadzorem lekarzy.

Przeciwwskazaniem do leczenia jest hiperbilirubinemia u dzieci w pierwszych dniach życia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek leczenie może być również szkodliwe, dlatego jest przeciwwskazane. Wśród skutków ubocznych są rejestrowane:

alergie - wysypka, świąd, gorączka;

Czasami także wyraźna niestrawność, ból brzucha, zapalenie jelita grubego, zmiany w składzie krwi, działanie toksyczne na wątrobę.

Leki trzeciej generacji - lista

W tej grupie jest duża liczba leków. Jednym z najbardziej popularnych jest ceftriakson i leki oparte na tym aktywnym składniku:

Koszt jednej fiolki ceftriaksonu nie przekracza 25 rubli, podczas gdy importowane analogi są znacznie wyższe - 250-500 rubli za dawkę. Lek podaje się domięśniowo w dawce 0,5-2 g / dobę, dożylnie. Znanymi środkami farmaceutycznymi cefalosporyn trzeciej generacji są Cefiksym i Suprax. Ostatni wymieniony lek jest sprzedawany w postaci zawiesiny (700 rubli za butelkę) i może być stosowany u dzieci od urodzenia. W wieku 6 miesięcy terapię przeprowadza się pod nadzorem lekarza. Ponadto Suprax jest produkowany w postaci rozpuszczalnych w wodzie tabletek, które są szybciej wchłaniane i mniej drażniące dla przewodu pokarmowego. Lista innych leków trzeciej generacji jest następująca:

• Widmo z cefditorenem (1000-1400 rubli);
• Pancef, Ixim Lupin z cefiksymem (700-1200 rubli);
• Fortum, Ceftazydime z ceftadizimem (500-900 rubli).

W przypadku choroby nerek (z odmiedniczkowym zapaleniem nerek), w szpitalu często podaje się antybiotyk 3 pokolenia cefalaksymu cefalosporyn. Ten sam lek doskonale pomaga w rzeżączce, chlamydiach, chorobach kobiecych - zapaleniu przydatków, zapaleniu błony śluzowej macicy. Cefuroksym w zastrzykach lub tabletkach jest najbardziej popularny w przypadku zakażeń brzucha, dobrze pomaga w zwalczaniu bakteryjnej choroby serca.

Leki czwartej generacji

Lista cefalosporyn czwartej generacji nie jest tak obszerna jak ich poprzedników. Charakterystyczną cechą tych produktów jest wyższa skuteczność przeciwko bakteriom wytwarzającym beta-laktamazę. Na przykład antybiotyk w roztworze Cefepim należy do czwartej generacji i jest oporny nawet na wiele chromosomalnych beta-laktamaz. Lek jest przepisywany na odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia ginekologiczne, z gorączką neutropeniczną.

Koszt Cefepime wynosi 140 rubli / 1 dawkę. Zazwyczaj lek podaje się w dawce 1 g / czas dziennie, z ciężkimi zakażeniami - 1 g / dwa razy dziennie. U dzieci przepisuje się indywidualną dawkę w dawce 50 mg / kg masy ciała. Przebieg terapii wynosi 7-10 dni, w poważnych przypadkach - do 20 dni. Inne leki są również produkowane w oparciu o substancję czynną cefepim:

• Cefomax (160 rubli / dawkę);
• Maxipim (380 rubli / dawkę).

Drugim lekiem czwartej generacji jest Cefpyr. Ma podobne wskazania, może być stosowany w zakażeniach wywołanych przez bakterie emitujące beta-laktamazę. Lek niszczy rzadkie zakażenia wywołane przez skojarzenia bakteryjne. W aptekach jest to rzadkość, lek oparty na nim, Cefanorm kosztuje około 680 rubli.

Cefalosporyny dla dzieci i kobiet w ciąży

Podczas ciąży dozwolone są prawie wszystkie cefalosporyny 3-4 pokoleń. Wyjątkiem jest 1 trymestr - w tym okresie dochodzi do rozwoju płodu i każdy lek może na niego wpływać negatywnie. Dlatego w pierwszym trymestrze ciąży, zgodnie z najsurowszymi wskazaniami, przepisywane są następujące leki:

Dzieci, jeśli nie wykazano wprowadzenia leków w zastrzykach, przepisane postacie doustne - zawiesiny. Być może początkowe wprowadzenie leków do zastrzyków przez 3-5 dni z późniejszym przejściem do postaci zawieszenia. Najczęściej wyznaczali Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cena narkotyków wynosi 400-1000 rubli. Niektóre z nich nie są zalecane do wieku 6 miesięcy w formie doustnej, ale mogą być podawane noworodkom i niemowlętom w postaci zastrzyków.

Cefalosporyny

Antybiotyki o szerokim spektrum działania bakteriobójczego, w tym przeciwko penicylinotwórczym (opornym) gronkowcom, enterobakteriom, w szczególności Klebsiella. Z reguły C. są dobrze tolerowane, mają stosunkowo słabe działanie alergizujące (nie ma całkowitej alergii krzyżowej z penicylinami).

Chociaż wszystkie C. charakteryzują się pojedynczym mechanizmem działania przeciwdrobnoustrojowego i rozwojem opornych na nie patogenów, poszczególne leki różnią się znacznie pod względem farmakokinetyki, ciężkości działania przeciwbakteryjnego i stabilności β-laktamaz.

Ogólne wskazania do stosowania C. są różne: zakażenia wywołane przez patogeny, które nie są wrażliwe na penicyliny, alergie na penicyliny; ciężkie zakażenie i empiryczne rozpoczęcie leczenia (przed ustaleniem czynnika etiologicznego) w połączeniu z aminoglikozydami lub półsyntetycznymi penicylinami.

Stosowanie C. nie jest wskazane w przypadku zakażeń wywołanych przez paciorkowce, pneumokoki, enterokoki, meningokoki, shigella, salmonella.

Przy użyciu C. możliwych reakcji alergicznych, odwracalna leukocyto- i małopłytkowość; ból w miejscu wstrzyknięcia (zwłaszcza cefalotyną domięśniowo), zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania dożylnego. Przedawkowanie cefalorydyny (a czasem cefalotyny) i połączenia z substancjami potencjalnie nefrotoksycznymi może prowadzić do uszkodzenia nerek. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe po podaniu doustnym są rzadko obserwowane i mają charakter przemijający. Przy jednoczesnym podawaniu C. i spożyciu alkoholu obserwuje się reakcje przypominające antabus.

Wśród cefalosporyn wyróżniają się leki I, II i III generacji.

Cefalosporyny I generacji. Najstarszym i jednocześnie najczęściej używanym C. jest cefalotyna. Głównym wskazaniem do powołania cefalotyny są zakażenia wywołane przez gronkowce (ze zdarzeniami alergicznymi u tego pacjenta w przypadku preparatów penicylin). Cefalotyna przekracza liczbę leków; preparaty penicylinowe z umiarkowanymi infekcjami dróg moczowych i oddechowych; grupa oksacyliny na zdolność przenikania do węzłów chłonnych.

Cefaleksyna jest najczęściej stosowanym lekiem wśród cefalosporyn pierwszej generacji ze względu na możliwość podawania doustnego. Jednocześnie jest szybko i całkowicie wchłaniany (niezależnie od posiłku). Lek jest dobrze tolerowany, poważne skutki uboczne nie są rejestrowane.

Głównym wskazaniem do stosowania cefaleksyny jest zakażenie dróg oddechowych. Lek jest aktywny przeciwko gronkowcom, paciorkowcom hemolitycznym, pneumokokom, neisseria, corynebacteria i clostridia. Nie dotyczy enterobakterii. Jest wysoce odporny na β-laktamazy.

Cefaleksyna jest stosowana w leczeniu ambulatoryjnym, w tym dzieci. Może być łączony z aminoglikozydami i penicylinami o szerokim spektrum działania (ampicylina).

Cefazolina (kefzol, cefamezyna) jest odporna na β-laktamazy, szerokie spektrum aktywności i aktywności przeciwko Escherichia coli i Klebsiella. Szczególnie skutecznie stosowano krótkoterminowe kursy w celu zapobiegania zakażeniom podczas operacji. Dobrze tolerowany przez wstrzyknięcie domięśniowe, powoduje wysokie stężenie w drogach żółciowych i woreczku żółciowym.

Cefalosporyny II generacji - cefamandol (mandoksef), cefoksytyna (metoksytyna), cefuroksym (cynatsef). Główny kierunek działania - infekcje wywołane przez enterobakterie. Cefamandol jest skuteczny wobec szczepów E. coli opornych na cefalotynę; z innymi enterobakteriami, w szczególności obecność indolnegatywnych proteas, przewyższa cefoksytynę i cefuroksym, wysoce skuteczne w zakażeniach wywołanych przez pałeczki hemofilne, gronkowce oporne na oksacylinę. Cefoksytyna jest szczególnie aktywna w opatrzności i ząbkowaniu, a także wulgarnym proteusie. Jego cechą charakterystyczną jest także aktywność przeciwko mikroorganizmom beztlenowym, w szczególności bakteriom. Cefuroksym działa w niektórych przypadkach na oporne na ampicylinę enterobakterie, citrobacter i Proteus mirabilis.

Główny przedstawiciel cefamandolu cefalosporyn II generacji jest wskazany w leczeniu zakażeń górnych dróg oddechowych, dróg moczowych i dróg żółciowych; leczenie zapalenia otrzewnej w połączeniu z lekami, które są aktywne podczas zakażeń beztlenowych, takich jak metronidazol.

Cefamandol można łączyć z penicylinami, aminoglikozydami.

Cefalosporyny III generacji. Obejmują one wiele antybiotyków, z których niektóre mają korzyści kliniczne.

Cefoperazon jest wskazany w zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa, choroby dróg żółciowych.

Cefotaksym (claforan) charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwdrobnoustrojową, szerokim spektrum działania, w tym Klebsiella, enterobakterie, proteole indol-dodatnie, opatrzność i ząbkowanie.

Ceftriakson (rocephin) różni się od cefotaksymu czasem trwania stężenia w organizmie pacjenta (8 godzin lub więcej po pojedynczym wstrzyknięciu), co pozwala na podawanie go 1-2 razy dziennie. Lek jest wysoce stabilny podczas przechowywania; 40-60% antybiotyków jest wydalanych z żółcią i moczem.

Cefsulodyna - pierwsza cefalosporyna o wąskim spektrum działania, wysoce aktywna przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Dodatkowo. działa na gronkowce, paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, neisserii, corynebacteria i clostridia. Jest wysoce odporny na β-laktamazy.

Moxalactam ma bardzo szerokie spektrum działania, szczególnie dla drobnoustrojów gram-dodatnich (E. coli. Indol-dodatnie protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bakteroidy, pseudomonady). Słabszy wpływ na gronkowce i enterokoki. Lek wnika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego, jamy otrzewnej. W procesie stosowania moksalaktamu wykryto działania niepożądane, które wyrażają się w krwawieniu, w celu zapobiegania stosowaniu witaminy K.

Bibliografia: Lanchini J. i Parenti F. Antibiotics, przetłumaczone z angielskiego, M., 1985; Navashin S.M. i Fomina I.P. Racjonalna terapia antybiotykowa, M., 1982.